Farmakologi Antihipertensi

1. OBAT-OBAT ANTIHIPERTENSI
STiKes Bhakti Kencana Bandung

2. OBAT-OBAT ANTIHIPERTENSI
• Pustaka :
1. Katzung, B.G.,: Farmakologi Dasar
& Klinik
2. Mycek, M.J.,: Farmakologi Ulasan
Bergambar
3. Neal, M,J., : Medical Pharmacology
at a Glance

3. I. TINJAUAN UMUM
• Definisi Hipertensi :
Tekanan darah diastolik yg lebih besar
dari 90 mmHg disertai dgn kenaikan
tekanan darah sistolik lebih dari 140
mmHG
kategori TD Diastolik TD Sistolik
Normal < 85 <130
Normal tinggi 85-89 130-139
Hipertensi
Tingkat 1 (ringan)
Tingkat 2 (sedang)
Tingkat 3 (berat)
Tingkat 4 (sangat brt)
90-99
100-109
110-119
≥ 120
140-159
160-179
180-209
≥ 210
Klasifikasi Tekanan Darah

4. II. PENYEBAB & AKIBAT
• Penyebab umum Hipertensi :peningkatan
tonus otot polos vaskuler perifer yg
menyebabkan peningkatan resistensi arteriola
dan menurunnya kapasitas pembuluh vena
• Korelasi Akibat (komplikasi) :hipertensi
kronik sistolik/diastolik dpt menyebabkan :
- gagal jantung kongestif
- infark miokard
- kerusakan ginjal
- cedera serebrospinal

5. III. REGULASI TEKANAN DARAHIII. REGULASI TEKANAN DARAH
A. Faktor Utama
Tekanan
darah
Curah
jantung
Resistensi
perifer
Volume darahTonus vena
Volume arteriolnadi kontraktilitas Tekanan
pengisian
= X
Faktor-faktor yang mempengaruhi tekanan darah :
1. Refleks baroreseptor dan sistem saraf (simpatis
& parasimpatis)
2. Sistem renin -angiotensin-aldosteron

6. Mekanisme Pengaturan
1. Sistem baroreseptor dan sistem saraf
simpatis
Turunnya tek. Darah menyebabkan neuron-neuron yg
sensitif thd tekanan (baroreseptor pada arkus aorta dan
sinus karotid) akan mengirimkan impuls yg lebih lemah pd
pusat-pusat kardiovaskular dlm sambungan sumsum. Ini
akan menimbulkan peningkatan respon refleks pusat
simpatik dan penurunan pusat parasimpatik thd jantung
dan pembuluh, yg mengakibatkan vasokonstriksi dan
meningkatkan isi sekuncup jantung. Perubahan ini akan
menurunkan kenaikan tekanan darah kompensasi.

7. Mekanisme Pengaturan
2. Sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron
• Penurunan tek. Darah  enzim renin (peptidase)
• Renin mengubah angiotensinogen menjadi
angiotensin I yang selanjutnya dikonversi menjadi
angiotensin II oleh enzim pengkonversi angiotensin
(ACE). Angiotensin II adalah vasokonstriktor yang
sangat poten dlm sirkulasi, menyebabkan
peningkatan tekanan darah. Lebih lanjut
angiotensinogen II ini memacu sekresi aldosteron,
shg reabsorpsi natrium ginjal dan volume darah
meningkat, yg seterusnya juga akan meningkatkan
tekanan darah.

8. Penggolongan Obat Antihipertensi
1.Diuretik
a.Diuretik Tiazide (hidroklortiazid)
b.Diuretik kuat/loop (Furosemid, bumetanide)
c.Diuretik hemat kalium (spironolakton, triamteren)
d.Inhibitor karbonik anhidrase (asetazolamid)
e.Diuretik osmotik (manitol, urea)
2. Golongan Simpatolitik
a.Bekerja sentral (metildopa,guanabenz)
b.Penyekat ganglionik (trimethapan)
c.Penyekat neuron adrenergik (guanetidin, reserpin)
d.Antagonis β-adrenergik (propanolol, metoprolol)
e.Antagonis α-adrenergik (prazosin, terazosin)

9. Penggolongan Obat Antihipertensi
3. Vasodilator
a. Arteri (hidralazin, minoksidil, diazokside)
b. Arteri dan vena (nitroprusid,)
4. Penghambat kanal kalsium
Verapamil, nifedipin, nimodipin, amlodipin
5. Penghambat ACE
Kaptopril, enalapril, lisinopril, quinapril, ramipril
6. Antagonis reseptor angiotensin II
losartan

10. IV. STRATEGI PENGOBATAN
hipertensi
• Hipertensi ringan dgn obat tunggal
• Hipertensi lebih berat dgn beberapa obat
untuk menurunkan efek samping dalam
regimen obat dan tergantung pasien :
1. Diuretik
2. Penyekat-β
3. ACE inhibitor
4. penyekat kanal kalsium
• Jika tekanan darah tidak dpt dikontrol :
ditambahkan obat kedua diuretik, kemudian
Penyekat-β atau jika Penyekat-β lbh dulu
kemudian diuretik dan yg ketiga
ditambahkan vasodilator (jika pasien tdk
responsif)

11. A. PELAYANAN PERORANGAN
• Orang kulit hitam lebih responsif pd
diuretik & penyekat kanal kalsium
(penyekat-b & ACE inhibitor tdk
responsif)
• Lansia : penyekat kanal kalsium, ACE
inhibitor dan diuretik (penyekat-b &
antagonis α tdk responsif)
• Komplikasi : pilihan obat hrs tepat

12. B. Kepatuhan Pasien
• Kepatuhan pasien pd pengobatan
hipertensi :
a. Kurang patuh : penyebab paling
sering kegagalan pengobatan
b. Tujuan pengobatan : menghindari
akibat sisa dari penyakit

13. 1. Diuretik
• Terapi obat baris pertama
• Pada dosis rendah : aman dan
efektif utk menghindarkan stroke,
IMA, gagal jantung kongestif dan
mortalitas
• Efektif untuk lansia

14. A. Diuretik Tiazid
1. Kerja
Co : hidroklortiazid merendahkan
tekanan darah dengan cara :
– peningkatan ekskresi natrium dan air
– penurunan volume ekstra sel
– pengurangan isi kuncup jantung &
aliran darah ginjal

15. Diuretik Tiazid
2. Pengunaan dalam terapi
– menurunkan tekanan darah dalam posisi
terlentang/berdiri
– efektif untuk pasien kulit hitam, lansia dan
penderita ginjal kronik
3. Farmakokinetik
– Digunakan per oral, menimbulkan
gangguan keseimbangan elektrolit
4. Efek samping
– Menimbulkan hipokalemia dan
hiperurikemia pada 90% pasien. Dan
hiperglikemia pada 10% pasien

16. Diuretik Loop/Kuat
– Bekerja cepat, bahkan pada pasien
dgn fungsi ginjal kurang atau tidak
responsif pada tiazid dan diuretika
– Menyebabkan penurunan resistensi
vaskular ginjal dan meningkatkan
aliran darah ginjal