1. РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН
(19) KZ (13) A4 (11) 28659
(51) A61K 9/06 (2006.01)
A61K 31/00 (2006.01)
A61P 17/02 (2006.01)
КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ
МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ
(21) 2013/1862.1
(22) 10.12.2013
(45) 15.07.2014, бюл. №7
(72) Утянов Алибек Мурзагалиевич; Хусаинов
Дамир Микдатович; Баймурзаева Маржан
Саруакызы
(73) Республиканское государственное предприятие
на праве хозяйственного ведения "Казахский
национальный аграрный университет"
Министерства образования и науки Республики
Казахстан
(56) М.Д. Машковский. Лекарственные средства,
Т.2, - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО
"Издательство Новая Волна", 2000, с.266
(54) МАЗЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГНОЙНЫХ РАН
(57) Изобретение относится к ветеринарной
фармакологии, а именно к средствам лечения
гнойных ран животных.
Технический результат, обеспечиваемый
изобретением, выражается в повышении
бактерицидной активности и обеспечение
вирусоцидного и фунгицидного действия.
Мазь для лечения гнойных ран, содержащая в
качестве активных компонентов левомицетин,
фурациллин, метронидазол, метилурацил, цинка
окись, в качестве наполнителей полиэтиленоксид
при следующем соотношении компонентов, мас.%:
левомицетин - 0,8-1,2;
фурациллин - 0,1-0,3;
метронидазол - 4,0-6,0;
метилурацил - 5,0-7,0;
цинка окись - 4,0-6,0;
полиэтиленоксид - 79,5-85,5.
(19)KZ(13)A4(11)28659
2. 28659
2
Изобретение относится к ветеринарной
фармакологии, а именно к средствам лечения
гнойных ран животных.
Известна мазь для лечения гнойных ран
«Левомеколь», включающая активные компоненты
и наполнители, при этом содержащая в качестве
активных компонентов левомицетин и метилурацил,
а в качестве наполнителя полиэтиленоксид при
следующем соотношении компонентов (мас.%):
левомицетин - 0,75, метилурацил - 4,
полиэтиленоксид - 95,25 г (М.Д.Машковский.
Лекарственные средства: в 2 т. Т.2. - 14-е изд.,
перераб., испр. и доп. - М.: ООО "Издательство
Новая Волна", 2000. с.266).
Недостатком мази «Левомеколь» для лечения
гнойных ран является проявление только
бактерицидного действия, кроме того, мазь
«левомеколь» не действует на вирусы и плесневые
грибы.
Задачей изобретения является разработка мази
для лечения ран, с повышеной бактерицидной
активностью и обеспечивающей вирусоцидное и
фунгицидное действие.
Технический результат, обеспечиваемый
изобретением, выражается в повышении
бактерицидной активности и обеспечение
вирусоцидного и фунгицидного действия.
Мазь для лечения ран, содержащая в качестве
активных компонентов левомицетин, фурациллин,
метронидазол, метилурацил, цинка окись, в качестве
наполнителя полиэтиленоксид при следующем
соотношении компонентов, мас.%:
левомицетин - 0,8-1,2; фурациллин - 0,1-0,3;
метронидазол - 4,0-6,0; метилурацил - 5,0-7,0; цинка
окись - 4,0-6,0; полиэтиленоксид - 79,5-85,5.
Левомицетин - противомикробный препарат
эффективный в отношении широкого спектра
грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов. Обладает выраженным
бактериостатическим действием, в высоких
концентрациях в отношении некоторых штаммов
проявляет бактерицидное действие. Механизм
действия основан на способности связываться с 50S
субъединицей бактериальных рибосом и
ингибировать синтез белков в клетках бактерий. К
действию Левомицетина чувствительны штаммы
Escherichia coli, Shigella spp. (в том числе Shigella
dysenteria), Salmonella spp., Streptococcus spp. (в том
числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria spp.,
Proteus spp., Ricketsia spp., Treponema spp. и
Chlamydia trachomatis. Кроме того, препарат
эффективен при заболеваниях вызванных
некоторыми штаммами Pseudomonas aeruginosa.
Действие препарата не распространяется на грибы,
простейшие и штаммы Mycobacterium tuberculosis.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину
развивается медленно.
Входящий в состав мази фурацилин активен в
отношении грамположительной и
грамотрицательной флоры: кишечная,
дизентерийная палочки, возбудители паратифа,
сальмонеллы, холерный вибрион, лямблии,
трихомонады, стафилококки, крупные вирусы,
возбудители газовой гангрены. Эффективен при
устойчивости микроорганизмов к других
противомикробным средствам (не из группы
производных нитрофурана). Подавляет
жизнедеятельность грибковой флоры. Обладает
отличным от дрругих химиотерапевтических
средств механизмом действия: микробные
флавопротеины восстанавливают 5-нитрогруппу,
образующиеся высокореактивные
аминопроизводные изменяют конформацию белков,
в т.ч. рибосомальных, и других макромолекул,
вызывая гибель клеток. Резистентность развивается
медленно и не достигает высокой степени.
Увеличивает поглотительную способность
ретикулоэндотелиальной системы, усиливает
фагоцитоз. В присутствии гноя, сыворотки крови
активность фурацилина не снижается.
Метронидазол - противопротозойный и
противомикробный препарат, производное 5-
нитроимидазола. Механизм действия заключается в
биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы
метронидазола внутриклеточными транспортными
протеинами анаэробных микроорганизмов и
простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа
метронидазола взаимодействует с ДНК клетками
микроорганизмов, ингибируя синтез их
нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis,
Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia
intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных
анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis,
Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides
thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium
spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia,
Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых
грамположительных микроорганизмов (Eubacter
spp., Clostridium spp., Peptococcus spp.,
Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов
составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
Метилурацил - препарат, улучшающий трофику
тканей и стимулирующий процесс регенерации.
Обладает анаболической и антикатаболической
активностью, стимулирует лейкопоэз. Нормализуя
нуклеиновый обмен, ускоряет процессы клеточной
регенерации в ранах, ускоряя рост и
грануляционное созревание ткани и эпителизацию.
При местном нанесении на рану обладает
фотопротекторными свойствами. Обладает
иммуностимулирующим эффектом: стимулирует
клеточные и гуморальные факторы иммунитета.
Оказывает противовоспалительное действие,
которое связано со способностью подавлять
активность протеолитических ферментов.
Цинка окись оказывает подсушивающее,
адсорбирующее, вяжущее и дезинфицирующее
действие. Уменьшает экссудацию и мокнутие, что
снимает местные явления воспаления и
раздражение.
Низкомолекулярный полиэтиленоксид
применяют как вспомогательное вещество в
фармакопее - как связующее для мазей.
Предложенную мазь для лечения гнойных ран
изготавливают следующим образом.
3. 28659
3
Пример 1. Мазь для лечения гнойных ран,
содержащая, мас, %: левомицетин - 0,8; фурациллин
-0,1; метронидазол - 4,0; метилурацил - 5,0; цинка
окись - 4,0; полиэтиленоксид - 85,5.
Мазь готовят в асептических условиях. В
стерильную посуду насыпают порошки
левомицетин - 0,8; фурациллин - 0,1; метронидазол -
4,0; метилурацил - 5,0; цинка окись - 4,0, далее
смесь перетирают до образования однородной
массы, затем смешивают с 85,5 полиэтиленоксида и
гомогенизируют до образования однородной массы.
Полученную мазь разливают в стерильные тубы или
банки с навинчиваемыми крышками.
Пример 2. Мазь для лечения гнойных ран,
содержащая, мас, %: левомицетин - 1,0; фурациллин
- 0,2; метронидазол - 5,0; метилурацил - 6,0; цинка
окись - 5,0; полиэтиленоксид - 82,8.
Мазь готовят в асептических условиях. В
стерильную посуду насыпают порошки
левомицетин - 1,0; фурациллин - 0,2;
метронидазол - 5,0; метилурацил - 6,0; цинка окись -
5,0, далее смесь перетирают до образования
однородной массы, затем смешивают с
82,8 полиэтиленоксида и гомогенизируют до
образования однородной массы. Полученную мазь
разливают в стерильные тубы или банки с
навинчиваемыми крышками.
Пример 3. Мазь для лечения гнойных ран,
содержащая, мас, %: левомицетин - 1,2;
фурациллин - 0,3; метронидазол - 6,0;
метилурацил - 7,0; цинка окись - 6,0;
полиэтиленоксид - 79,5.
Мазь готовят в асептических условиях. В
стерильную посуду насыпают порошки
левомицетин - 1,2; фурациллин - 0,3;
метронидазол - 6,0; метилурацил - 7,0;
цинка окись - 6,0, далее смесь перетирают до
образования однородной массы, затем смешивают с
79,5 полиэтиленоксида и гомогенизируют до
образования однородной массы. Полученную мазь
разливают в стерильные тубы или банки с
навинчиваемыми крышками.
Полученную мазь желтого цвета наносили
наружно на искусственно созданные раны у мышей
и морских свинок начиная с 3-го дня, один раз в
сутки в течении 11 дней.
Основным критерием для оценки репарации
раны служила регистрация изменений площади
раны. Проведенными исследованиями установлено,
что с первых дней после нанесения резаной раны
размер зияния увеличивается, достигая максимума
на 3 сутки. Начиная, с 3-х суток после нанесения
резаной раны площадь ее уменьшается. В связи с
этим планиметрические исследования мы
проводили с 3-х суток.
Результаты планиметрических исследований у
мышей приведены в таблице 1.
Анализ данных, приведенных в таблице 1
показывает, что применение предлагаемой мази для
лечения гнойных ран способствует более быстрому
заживлению раны в сравнении с мазью
«Левомеколь».
Апробация предлагаемой мази на различных
видах животных при лечении гнойных ран показала
её высокие ранозаживляющие и
противовоспалительные свойства, что позволяет
рекомендовать ее для лечения гнойных ран у
животных.
Таблица
Группы животных Дни исследования
3 7 10 14
Предлагаемая мазь
1 0,92 0,58 0,30 0,16
2 0,93 0,57 0,32 0,12
3 0,96 0,53 0,26 0,10
Мазь «Левомеколь»
0,91 0,62 0,38 0,26
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
Мазь для лечения гнойных ран, включающая
активные компоненты - левомицетин, метилурацил,
в качестве наполнителя полиэтиленоксид,
отличающаяся тем, что она в качестве активного
компонента дополнительно содержит фурациллин,
метронидазол, окись цинка при следующем
соотношении компонентов, мас. %:
левомицетин - 0,8-1,2
фурациллин - 0,1 -0,3
метронидазол - 4,0-6,0
метилурацил - 5,0-7,0
цинка окись - 4,0-6,0
полиэтиленоксид - 79,5-85,5.
Верстка Ж. Жомартбек
Корректор Е. Барч