Proses yang dialami obat (ADME) mencakup absorbsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasi obat dalam tubuh. Proses ini menentukan besarnya efek dan lamanya kerja obat, yang dipengaruhi oleh cara pemberian obat, sifat kimia obat, dan karakteristik organ tubuh.
2. Tujuan terapi obat?
Mencegah, menyembuhkan, atau
mengendalikan berbagai keadaan
penyakit
Diperlukan dosis obat yang cukup
besarnya efek obat dan lamanya kerja
obat dikontrol oleh proses Absorbsi,
Distribusi, Metabolisme, Eliminasi
3.
4.
Absorbsi adalah transfer suatu obat dari tempat
pemberian ke dalam aliran darah
Kecepatan dan efisiensi absorbsi tergantung pada
cara/rute pemberian
1. Intravena absorbsi sempurna dosis
obat total seluruhnya mencapai sirkulasi
sistemik
2. Rute lain hanya bisa menghasilkan
absorbsi yang partial menurunkan
ketersediaan hayati (ex : pemberian secara
p.o first pass metabolism)
5. Tenaga penggerak difusi pasif
perbedaan konsentrasi
antar kompartemen
Cara masuk obat ini melibatkan proteinprotein karier terutama yang terentang pada
membran sel
6. Aliran darah ke
tempat absorbsi
• Absorbsi dari usus lebih baik daripada dari lambung
aliran darah ke usus > daripada lambung
Jumlah luas
permukaan
Absorbsi
• Absorbsi obat melalui usus lebih efisien usus
memiliki permukaan yang kaya dengan mikrovili
luas permukaannya 1000 kali lebih luas daripada
lambung
Waktu kontak
pada permukaan
absorbsi
• Jika obat bergerak melalui permukaan absorbsi
dengan cepat obat tidak diabsorbsi dengan baik
7. Bioavailabilitas fraksi obat yang diberikan
yang mencapai sirkulasi sistemik
Ketersediaan hayati dinyatakan sebagai fraksi
dari obat yang diberikan yang masuk ke sirkulasi
sistemik dalam suatu bentuk yang secara
kimiawi berubah
Parameter yang menggambarkan besarnya obat
mencapai sirkulasi sistemik:
• AUC/ luas area di bawah kurva obat dalam
plasma
• F (fraksi dosis terabsorbsi atau ketersediaan
hayati)
8. Ka
• Tetapan laju
absorbsi
T maks
• waktu obat
mencapai
konsentrasi
puncak
Cp maks
• konsentrasi
obat
mencapai
maksimum
9.
Distribusi obat proses suatu obat yang secara
reversible meninggalkan aliran darah dan masuk ke
interstisium dan atau ke sel-sel jaringan
Faktor yang mempengaruhi distribusi :
Aliran Darah
Permeabilitas
Kapiler
Pengikatan
obat pada
protein
10. Aliran darah
• Kecepatan aliran darah kapiler sangat bervariasi
sebagai output jantung yang tidak sama ke berbagai
organ
• Aliran darah ke otak, hati dan ginjal > otot rangka
Permeabilitas
Kapiler
• Struktur kapiler struktur kapiler sangat bervariasi
dalam hal fraksi membran basalis yang terlihat
diantara celah sempit antara sel-sel endotel
• Struktur obat sifat kimia obat sangat
mempengaruhi kemampuannya untuk menembus
membran sel
11.
Volume distribusi suatu volume cairan tubuh dengan
obat yang tersebar di dalamnya
Ex :
Jika 25 mg obat (D = 25 mg) diberikan dan konsentrasi dalam plasma adalah 1
mg/L, maka volume distribusinya adalah?
Vd = 25 mg
1 mg/L
= 25 L
12.
Metabolisme adalah keseluruhan reaksi kimia
biotransformasi baik pada zat2 endogen maupun
eksogen yg terjadi secara enzimatik
Tujuan metabolisme: mengubah zat dari aktif menjadi
tidak aktif, dari kurang polar menjadi polar sehingga
mudah diekskresi melalui urine
Tempat metabolisme: hati, kulit, paru2, saluran cerna,
ginjal, dan jaringan lain
13. Fase I berfungsi untuk mengubah
molekul lipofilik menjadi molekul
yang lebih polar
Fase II fase ini terdiri dari reaksi
konjugasi. Jika metabolit dari
metabolisme fase I sifatnya sudah
cukup polar maka dapat diekskresikan
oleh ginjal
14. Pada dosis tinggi metabolisme
obat mengikuti orde nol, yang
konstan dan tidak tergantung pada
dosis obat
Pada dosis rendah metabolisme
obat mengikuti orde satu, yang
proporsional dengan dosis obat
15.
Eliminasi obat sebagian besar melalui hati dan ginjal
Parameter farmakokinetik tahap eliminasi:
Klirens (Cl)
Tetapan laju
eliminasi (K)
Waktu paruh
eliminasi (t ½
eliminasi)
16.
Ilmu Galenika adalah ilmu yang mempelajari
tentang pembuatan sediaan (preparat) obat dengan
cara sederhana dan dibuat dari alam (tumbuhan dan
hewan)
Pembuatan sediaan galenika :
Bagian tumbuhan yang mengandung
obat diolah menjadi simplisia atau
bahan obat nabati
Simplia bahan obat yang terdapat
di dalamnya diambil dan diolah
menjadi bentuk sediaan/preparat
17. Memisahkan obat-obat yang terkandung
dalam simplisia dari bagian lain yang
dianggap tidak bermanfaat
Membuat suatu sediaan yang sederhana dan
mudah dipakai
Membuat agar obat yang terkandung di
dalam sediaan tersebut menjadi stabil dalam
penyimpanan dalam waktu yang lama
18. Derajat
Kehalusan
Konsentrasi
Suhu dan
lamanya waktu
Bahan penyari
dan cara
• Disesuaikan dengan sukar atau tidaknya obat yang terkandung
tersebut disari semakin susah disari, simplisia harus dibuat
semakin halus
• Harus diketahui berapa jumlah obat yang terkandung dalam
sediaan tersebut agar tidak menimbulkan kesulitan dalam
pembuatan
• Suhu dan lama waktu penyarian disesuaikan dengan sifat obat :
mudah menguap/tidak, mudar tersari/tidak
• Disesuaikan dnegan sifat kelarutan obat dan daya serap bahan
penyari ke dalam simplisia
19. • Ekstrak
• Tingtur
• Decocta/infus
Hasil
Penarikan
Hasil
pemerasan
• Aqua aromatika
• Olea volatilia
• Olea pinguia
Sirop
20. Extractio berasal dari kata extrahere to
drow out menarik sari cara untuk
menarik satu atau lebih zat dari bahan asal
Ekstraksi dikerjakan untuk simplisia yang
mengandung zat-zat yang berkhasiat
Simplisia mengandung khasiat pengobatan
alkaloid, glukosida, damar, oleoresin,
minyak atsiri, lemak, dsb
21. Mendapatkan atau memisahkan sebanyak
mungkin zat-zat yang memiliki khasiat
pengobatan (concentrata) dari zat-zat yang
tidak berfaedah agar lebih mudah
digunakan dan disimpan dibandingkan
simplisia asal tujuan pengobatan lebih
terjamin
22. Menstrum
• Cairan penarik yang
digunakan
Marc/faeses
• Ampas yang sisa proses
penyarian
Macerate
liquid
• Cairan yang dipisahkan
dari ampas
24. 1. Perkolasi
Dalam bahasa latin “per” yang berarti menembus dan
“colare” yang berarti menyerkai
Cara penarikan simplisia dengan alat (perkolator),
simplisia terendam dalam cairan penyari zat-zat
akan terlarut larutan akan menetes secara
beraturan
2. Maserasi
Dalam bahasa latin “macerare” yang berarti
melunakkan
Cara penarikan simplisia dengan merendam simplisia
tersebut dalam cairan penyari pada suhu biasa
maupun memakai pemanasan (15˚-25˚)
25. 3. Digerasi
Dalam bahasa latin “digerer” yang berarti
memisahkan atau melarutkan
Cara penarikan simplisia yang suhunya sedikit
lebih tinggi dari maserasi (40˚-60˚)
26.
Tingtur adalah larutan mengandung etanol
atau hidroalkohol yang dibuat dari bahan
tumbuhan atau senyawa kimia
27.
Maserasi
20 bagian simplisia/campuran simplisia (dengan
derajat halus yang cocok) + 75 bagian cairan
penyari diaduk bejana tertutup selama 5 hari
Serkai selagi panas, peras, cuci ampas dengan
cairan penyari sampai 100 bagian
Pindah ke bejana tertutup, terlindung dari cahaya,
tempat sejuk selama 2 hari
Enap tuangkan/saring
28.
Perkolasi
10 bagian simplisia/campuran simplisia (dengan derajat
halus yang cocok) + 2,5-5 bagian cairan penyari diaduk
bejana tertutup selama >3 jam
Pindah massa sedikit demi sedikit ke perkolator
Tuangkan penyari q.s sampai perkolator menetes, tutup
24 jam (diatas simplisia ada selapis cairan penyari)
Cairan menetes 1ml/menit, sampai diperoleh 80 bagian
Peras massa, campur ke dalam perkolat, tambah cairan
penyari hingga 100 bagian
Pindah ke bejana tertutup, terlindung cahaya, ditempat
sejuk 2 hari
Enap tuangkan atau saring
29. Penyimpanan dalam wadah tertutup
rapat, terlindung dari cahaya, dan di tempat
yang sejuk
Pada umumnya cairan penyari yang
digunakan adalah etanol 70%
30. Air aromatik adalah larutan jernih dan jenuh
dalam air dari minyak mudah menguap.
Cara pembuatan :
Larutkan minyak atsiri sejumlah yang tertera dalam
masing-masing monografi dalam 60 ml etanol 95%
Tambahkan air sedikit demi sedikit sampai volume
100 ml sambil dikocok kuat-kuat
Tambahkan 500mg talk, kocok, diamkan, saring
Encerkan 1 bagian filtrat dengan 39 bagian air
31. Pemerian: cairan jernih atau agak keruh,
mempunyai bau dan rasa yg tdk menyimpang
dari bau dan rasa minyak atsiri asal.
Penyimpanan: dlm wadah tertutup rapat,
terlindung dari cahaya dan di tempat sejuk.
Air aromatika yang tertera pada FI:
Aqua Foeniculi
Aqua Menthae
Piperitae
Aqua Rosae
32. Ekstrak adalah sediaan pekat yang diperoleh
dengan mengekstraksi zat aktif dari simplisia
nabati atau hewani menggunakan pelarut yang
sesuai. Kemudian semua atau hampir semua
pelarut diuapkan dan massa atau serbuk yang
tersisa diperlakukan sedemikian sehingga
memenuhi baku yang telah ditetapkan
Cairan penyari: air, eter atau campuran etanol
dan air.
Ekstrak:
Ekstractum liquidum (cair)
Ekstractum spissum (kental)
Ekstraktum siccum (kering)
33.
Sirup: sediaan cair berupa larutan yg
mengandung sakarosa. Kadar sakarosa tdk
kurang dari 64,0% dan tdk lebih dari 66%