міорелаксанти в неврологічній практиці

1. МіорелаксантиМіорелаксанти

2. Найбільш широко міорелаксанти
використовують при лікуванні
спастичного парезу, який є одним з
найбільш частих неврологічних
синдромів, і однією з основних причин
інвалідності.

3. Співвідношення ступіня паразу та спастичності
визначає рухову активність хворого.
Помірна спастичність екстензорів нижніх
кінцівок в деяких випадках полегшує ходу
хворого з парезом ніг.
А от різко виражена спастичність, яка
призводить до сильного напруження м"язів
екстензорів ніг, перешкоджає ходьбі навіть в
тих випадках, коли деяка сила в цих м"язах
збережена.
Окрім того, дисбаланс тонусу різних груп
м"язів приводить до неправильних позних
установок та контракутр і це в багатьох
випадках супроводжуються біллю (так званий
м"язево-скелетний біль).

4. Оскільки лікування парезу поки що
практично не вирішена задача
реальному лікарському впливу
доступний тільки м"язевий тонус.
Засоби, що понижують м"язевий тонус
відносяться до різних фармакологічних
груп.

5.  Так, транквілізатори бензодіазепінового ряду (найбільш
широко відомий представник - діазепам (седуксен,
реланіум) по 2,5, 10 мг), які використовуються для
лікування спастичності з 1965 року активуюють
гальмівні ГАМКергічні системи як в головному, так і в
спинному мозку і забезпечують таким чином
антиспастичну дію.
 Тому препарати цієї групи використовують як при
спінальному, так і при супраспінальному пошкодженні.
 Доза підбирається індивідуально, починаючи з з 2-4 мг
на добу, при задовільній переносимості дозу збільшують
до 30-50 мг на добу.
 Анксіолітичний компонент може бути корисним при
лікуванні спастичності в тих випадках, коли у хворих
відмічається збудження, страх.
 Діазепам та подібні йому засоби ефективні також при
тетанусі, посттравматичних спазмах м"язів і при інших
формах м"язевої гіпертонії.

6.  Міорелаксуючою дією володіють і інші
представники транквілізаторів зокрема ефіри
пропандіола - мепротан (мепробамат) та ізопротан.
 Їх міорелаксуюча дія в основному пов'язана з
гальмуванням передачі збудження в ділянці
вставочних нейронів спинного мозку, таламуса та
гіпоталамуса.
 Хоча ізопротан як окремий препарат взагалі вже
не випускається.
 Венгерский прапарт Скутаміл-Ц (ізопротан +
парацетамол). Завдяки наявності парацетамолу цей
препарат особливо був ефективний при болісних
м'язових спазмах.

7.  Баклофен (ліорезал) (табл по 10 і 25 мг, в упаковці - 50 табл)
близький за будовою до ноотропного препарату фенібута.
 Основне місце дії - спинний мозок (активує ГАМКв-рецептори -
зменшується трансмембранний транспорт Са+ та вивільнення
нейротрансміттерів (аспартата, глутамата), які збуджують
мотонейрони).
 Препарат використовують в основному при спастичності спінального
походження.
 Призначають в середину під час їди починаючи з 5 мг 3 рази на день,
потім дозу кожні 3 дні підвищують на 5 мг до максимальної добової
дози 60-75 мг.
 Завдяки антиноцицептивним властивостям має перевагу перед іншими
препаратами при лікуванні спастичності у хворих з болісними
м"язевими спазмами.
 Ефективний при супутній дисфункції сечового міхура: полегшує
випорожнення, зменшує внутрішньоміхуровий тиск та кількість
залишкової сечі.
 Побічна дія:
◦ млявість,
◦ сонливість,
◦ пригніченням системної гемодинаміки.
 За кордоном хворим з важкими незворотніми пошкодженнями спинного
мозку, коли спастичність поєднується з різкими болісними спазмами та
дисфункцією сечового міхура, призначають ендолюмбальне введення
баклофена шляхом непреривної інфузії за допомогою спеціального
імплантованого пристрою (при цьому середня добова доза складає
0,65 г ).
 Цей спосіб є альтернативою пошкоджуючих нейрохірургічних операцій.

8. Механізми виникнення спастичності
дуже складні і на сьогодні багато в чому
ще не вивчені.
Окрім ГАМКергічної синаптичної
трансмісії важливе значення в
нейротрансмітерних інгібіторних
механізмах спинного мозку відіграє
гліцин.
Тому є дані про благоприемний вплив
перорального прийому гліцину на
симптоми спастичності у хворих.

9.  З виявленням ролі норадреналіна в нейрохімічних
механізмах спастичності пов"язано впровадження в
практику Тізанідіна (сірдалуда), який є агоністом
альфа2-адренорецепторів.
 Він активує ці рецептори і, таким чином, гальмує
вивільнення збуджуючих нейротрансміттерів (аспартата
та глутамата) з аферентних проекцій та інтернейронів.
 За рахунок цього механізму тізанідін подавляє
реактивність спинальних інтернейронів та зменшує
полісинаптичні спинальні рефлекси.
 Окрім того, він підсилює ГАМКергічне пресинаптичне та
гліцинергічне реципрокне гальмування.
 Антиспастична дія при розсіяному склерозі сильніше, ніж
у баклофена.
 При цьому поряд зі зменшенням спастичності у 40%
хворих збільшується м"язева сила та зменшуються
порушення функції тазових органів.
 Середня добова доза 0,006 - 12 мг.
 Побічні дії (сонливість, запаморочення, пониження АТ)
спостерігаються рідше і виражені меньше, ніж при
лікуванні баклофеном та діазепамом.

10.  Висока ефективність сірдалуда при вертеброгенних
м"язево-тонічних больових синдромах.
 Перевага - здатність знижувати м"язеве напруження та
біль в перші дні від початку лікування.
 можна використовувати не тільки в комбінаціях з
нестероїдними протизапальними засобами, а і в якості
монотерапії.
 позитивний міорелаксуючий та аналгезуючий ефект при
гострих болях в спині виникає уже на третій день після
прийому сірдалуда.
 Весь курс лікування продовжується всього 5-7 днів.
 Позитивним є також те, що при використанні сірдалуда
зменшується необхідна кількість аналгетиків,
нестероїдних протизапальних та транквілізаторів.
 Важливою властивістю сірдалуда є його здатність
запобігати пошкодженню слизової шлунка при
використанні нестероїдних протизапальних препаратів.

11. Сірдалуд ефективний при головній болі
напруги.
клінічне покращення наступає у 90%
хворих з головним болем напруги при
прийомі сірдалуда в дозі 1 мг 3 рази на
день протягом 4-6 тижнів.

12.  Мідокалм (толперісона гідрохлорид) був розроблений
Надором та співробітниками у 1950-их роках.
 Гальмує полісинаптичні рефлекси сегментарного
моторного апарату спинного мозку,
 справляє пригнічуючий вплив на каудальну частину
ретикулярної формації.
 Призначають по 0,05 г 2-3 рази на добу.
 Поступається по ефективності бензодіазепіновим та
ГАМК-ергічним міорелаксантам.
 Використовується в якості додаткового засобу в
лікуванні окклюзивних захворювань периферичних
артерій (облітеруючий енартеіїт, атеросклероз судин
нижніх кінцівок, діабетична ангіопатія).
 Рекомендують використовувати і при хворобі Рейно.
 При різних формах поліневропатій, зокрема ішемічних та
діабетичних мідокалм буде корисним доповненням до
комплексної терапії.
 Мідокалм в цьому плані справляє позитивну дію на
артеріальний кровообіг шляхом пониження тиску в
скелетних м"язах, а також безпосередньо розширюючи
судини.

13.  Мелліктин - недеполяризуючий м"язовий релаксант.
 блокує Н-холінорецептори нервово-м"язевих синапсів +
помірні гангліоблокуючі властивості.
 діє як при пірамідній спастичності, так і при
екстрапірамідній ригідності.
 по антиспастичній дії він слабший за засоби, які діють
на ЦНС.
 призначають його всередину по 0,02 (20 мг) від 1 до 5
разів на день.
 курс лікування 3 тижні - 3 місяці.
 після 3-4 місячної перерви курс лікування повторюють.
 мелліктін при правильному дозуванні переноситься без
побічних дій ( М.Д.Машковський)
 При підвищеній чутливості та при передозуванні може
зупинитись дихання, що вимагає призначення
прозерину або інших антихолінестеразних засобів, ШВЛ.

14. Дантролен натрія (дантріум) дія безпосередньо
на процес скорочення посмугованих м"язів.
При його виокристанні понижується не тільки
патологічна спастичність м"язів, але і сила їх
довільного скорочення.
Гепатотоксичний
Рекомендують призначати хворим, прикутим
до ліжка, з грубою спастичністю м"язів, яка є
причиною сильних болей і утруднює догляд за
хворими.
Індивідуальна доза коливається в межах від
0,025 (25 мг) до 0,4 (400 мг) на добу.

15. При невропатіях (невралгіях)
потиличного нерву (особливо при
тунельному механізмі їх виникнення) -
виникає захисне болюче напруження
м"язів, тому міорелаксанти будуть
хорошою симптоматичною терапією.
При всіх видах тунельних синдромів
можна призначати міорелаксанти.

16. Одним з напрямків зняття болю при
дискогенному корінцевому синдромі є
витяжіння (сухе і підводне).
Щоб зняти спазм паравертебральних
м"язів перед витяжінням -
фізіотерапевтичні процедури +
міорелаксанти (мідокалм, баклофен).

17. У хворих з контрактурами мімічних
м"язів при невритах та невропатіях
лицевого нерву доцільно включати в
комплекс лікування мідокалм по 0,05 г 3
рази або баклофен по 0,1-0,25 3 рази
на день.

18. Важлива область використання ГАМКергічних
міорелаксантів - це лікування фокальних
дистоній.
При лікуванні торсійній дистонії в процесі
підбору ефективних лікарських препаратів
після малих доз L-допи і холінолітиків слід
попробувати баклофен в початковій дозі не
більш 10 мг на добу.
Далі до добової дози добавляють по 5 мг кожні
4-7 днів.
І якщо при добовій дозі баклофена 120 мг
покращення не наступає, дію препарата слід
вважати не ефективною.

19. За даними Штока більшу ефективність
мають препарати бензодіазепінового ряду
(правда у хворих з переважним
залученням в патологічний процес
аксіальної мускулатури).
Так, за даними цього автора при
призначенні 150 мг діазепаму на добу
покращення наступає в 25% випадків.
При болісних м"язевих спазмах може бути
корисним 1-2 місячний курс лікування
баклофеном (ліорезал) по 0,1 - 0,25 г 3
рази на добу.

20.  При спастичній кривошиї
1. холінолітики (тремблекс -
центральний холінолітик
пролонгованої дії)
2. баклофен
3. карбамазепін
4. бензодіазепінові препарати