SlideShare a Scribd company logo
Faktor yang Berpengaruh Terhadap
Proses Pelepasan, Pelarutan dan
Absorbsi Obat Al Syahril Samsi,
S.Farm., M.Si., Apt
5/31/201
7 1
Faktor yang Mempengaruhi
Liberation (Pelepasan), disolution
(Pelarutan) dan
absorbtion(Absorbsi/difusi)LDA
5/31/201
7 2
• Faktor sifat fisika-kimia zat
aktif
• Faktor Formulasi dan
teknologi
• Faktor fisio-patologi
Faktor sifat fisika-kimia zat aktif
5/31/201
7 3
1. Ukuran partikel
2. Kristalin atau amorf
3. Pembentukan garam dan
ester
4. Kelarutan dalam air/lipid
5. pH
6. Bentuk Sediaan
1. Ukuran Partikel
Kecepatan disolusi obat berbanding lurus dengan luas
permukaan yang kontak dengan cairan. Semakin kecil
partikel, semakin luas permukaan obat, semakin
mudah larut.
Dengan memperkecil ukuran partikel, dosis obat yang
diberikan dapat diperkecil pula, sehingga signifikan dari
segi ekonomis
5/31/201
7 4
bentuk
mikr
o
dengan 1
g
Contoh : Pemberian 500 mg griseofulvin
memberikan kadar plasma yang sama
griseofulvin bentuk serbuk.
2. STRUKTUR :
KRISTALIN/AMORF
5/31/201
7 5
Kristalin: Mempunyai bentuk bangun tertentu
Amorf: Tidak teratur
Bentuk kristal umumnya lebih sukar larut dari pada bentuk
amorfnya
Contoh kasus:
- Novobiocin, kelarutan bentuk amorf 10 x dari
bentuk Kristal.
- Penisilin G lebih stabil dalam bentukamorf
- Sediaan insulin injeksi berbentuk kristalin Zink-insulin
yang durasi efeknya lebih lama
3. Pembentukan Garam
Obat yang terionisasi lebih mudah larut dalam air dari
pada bentuk tidak terionisasi. Pembentukan garam ini
terutama penting dalam hal zat aktif berada dalam
saluran cerna, kelarutan modifikasi sewaktu transit di
dalam saluran cerna, karena perbedaan pH lambung
dan usus.
Peningkatan kecepatan pelarutan obat dalam bentuk
garam berlaku untuk obat-obat berikut : penicilline,
barbiturate, tolbutamide, tetracycline, acetosal,
dextromethorphane, asam salisilat, phenytoine,
quinidine, vitamin-vitamin larut air, sulfa, quinine
5/31/201
7 6
Pembentukan Ester
Daya larut dan kecepatan melarut obat dapat
dimodifikasi dengan membentuk ester. Secara
umum, pembentukan ester memperlambat
kelarutan obat.
Beberapa keuntungan bentuk ester, antara lain :
a) Menghindarkan degradasi obat di lambung
Ester dari erythromycin (misalnya
erythromycine succinat) memungkinkan obat
tidak rusak pada suasana asam di lambung.
Ini merupakan semacam pro-drug, dalam
suasana lebih basa di usus, terjadi hidrolisis
erythromycine ethylsuccinat.
5/31/201
7 7
b) Memperlama masa kerja obat
Misalnya esterifikasi dari hormon
steroid.
c)Menutupi rasa obat yang tidak enak
Contohnya adalah ester dari
kloramfenikol.
Kloramfenikol palmitat dan
Kloramfenikol stearat dihidrolisis di
usus halus untuk melepaskan
kloramfenikol
5/31/201
7 8
4. Kelarutan Dalam air/Lipid
Senyawa obat yang larut lipid maka akan
lebih mudah untuk diabsorbsi
dibandingkan dengan senyawa obat yang
larut air
5/31/201
7 9
5. pH
pH sangat mempengaruhi kelarutan zat-
zat yang bersifat asam maupun basa
lemah. Zat yang bersifat basa lemah
akan lebih mudah larut jika berada pada
suasana asam sedangkan asam lemah
akan lebih mudah larut jika berada pada
suasana basa.
5/31/201
7 10
6. Bentuk sediaan
Obat bila diberikan dalam bentuk larutan
akan mencapai keadaan Farmaceutical
Availability dalam waktu yang lebih singkat
daripada tablet. Kecepatan melarut obat
tergantung dari berbagai bentuk sediaan
dengan urutan sebagai berikut :
Larutan - Suspensi - Emulsi - Serbuk -
Kapsul - Tablet - Enterik Coated -Tablet
Kerja Panjang sediaan
5/31/201
7
Faktor Formulasi dan
Teknologi
5/31/201
7 12
1. Peningkatan kompresi (tekanan) pada
waktu pembuatan meningkatkan
kekerasan tablet. Hal ini menyebabkan
waktu disolusi dan disintegrasi menjadi
lebih lama.
2. Penambahan jumlah bahan pengikat pada
formula tablet atau granul akan
meningkatkan kekerasan tablet,
mengakibatkan perpanjangan waktu
disintegrasi dan disolusi
3.Peningkatan jumlah pelincir (lubricant) pada
formula tablet akan mengurangi sifat
hidrofilik tablet sehingga sulit terbasahi
(wetted). Hal ini memperpanjang waktu
disintegrasi dan disolusi
4.Granul yang keras dengan waktu kompresi
yang cepat serta kekuatan yang tinggi akan
menyebakan peningkatan suhu kompresi,
sehingga obat yang berbentuk kristal mikro
akan membentuk agregat yang lebih besar.
5/31/201
7 13
Faktor Fisio-
Fatologi
5/31/201
7 14
1. Permukaan Penyerap
2. Sifat membran biologik
3. Waktu pengosongan lambung
4. Waktu transit pada usus
5. Abnormalitas saluran cerna
6. Isi lambung: obat lain, makanan,
cairan
7. pH saluran cerna
8. Jumlah pembuluh darah setempat
1. Permukaan penyerap
Lambung tidak mempunyai permukaan penyerap yang
berarti dibandingkan dengan usus halus. Namun
mukosa lambung dapat menyerap obat yang diberikan
peroral dan tergantung pada keadaan, lama kontak
menentukan terjadinya penyerapan pasfi dari zat aktif
lipofil dan bentuk tak terionkan pada PH lambung yang
asam.
Penyerapan pasif dapat terjadi pada usus halus secara
kuat pada daerah tertentu tanpa mengabaikan peranan
PH yang akan mengionisasi zat aktif atau
menyebabkan pengendapan sehingga penyerapan
hanya terjadi pada daerah tertentu.
5/31/201
7 15
2. Sifat membran biologik
Permukaan membran sel bersifat lipofil
sehingga obat yang larut dalam lemak lebih
cepat diabsorpsi.
5/31/201
7 16
3. Waktu pengosongan lambung
• Kecepatan pengosongan lambung
besar → penurunan proses absorpsi
obat-obat yang bersifat asam.
• Kecepatan pengosongan lambung kecil
→ peningkatan proses absorpsi obat-
obat yang bersifat basa
5/31/201
7 17
4. Waktu Transit usus
Jika terjadi motilitas usus yang besar (ex :
diare), obat sulit diabsorpsi.
5. Abnormalitas saluran cerna
Pada pasien yang mengalami tukak
lambung akan mempengaruhi absorbsi obat
karena luas permukaan pada lambung yang
akan menyerap obat semakin berkurang
karena adanya luka pada lambung yang
tidak bisa mengabsorbsi obat secara baik
5/31/201
7 18
6. Isi
Lambung
5/31/201
7 19
Secara umum absorpsi obat lebih disukai atau berhasil dalam kondisi
lambung
kosong.
Kadang-kadang tak bisa diberikan dalam kondisi demikian karena obat
dapat mengiritasi lambung.
Ex : Asetosal ( dapat menyebabkan iritasi karena bersifat asam).
Kecepatan absorpsi kebanyakan obat akan berkurang bila diberikan
bersama makanan
Ex : Digoksin, Paracetamol, Phenobarbital (obat sukar larut)
Pemakaian antibiotika setelah makan seringkali → penurunan
bioavailabilitasnya maka harus diberikan sebelum makan
Ex : Tetraciklin, Penisilin, Rifampisin, Erytromycin strearat
Absorpsi griseofulvin meningkat bila makanan mengandung lemak
Beberapa Bahan (dalam Gastrointestinal)
yang mampu mengubah aksi zat aktif :
 Senyawa musin, yaitu gel pelindung lambung
dan usus yang bisa berikatan dengan sejumlah
obat, juga dapat menghambat absorpsi obat
seperti streptomisin dan obat antikolinergik.
 Ion-ion tertentu, seperti Ca (kalsium), Mg
(magnesium), Fe (besi), dapat membentuk
kompleks dengan obat sehingga menjadi
khelat, contoh: interaksi tetrasiklin dengan Ca,
sehingga hindari konsumsi susu atau makanan
yang mengandung kalsium tinggi jika sedang
mengkonsumsi tetrasiklin.
5/31/201
7 20
8. pH saluran cerna
Usus : basa → untuk obat-obat yang
bersifat asam.
Lambung : asam → untuk obat-obat
yang bersifat basa
5/31/201
7 21
9. Jumlah pembuluh darah setempat
Intra muskular dengan sub kutan
Intr
a muscular absorpsinya lebih cepat, karena
jumlah pembuluh darah di otot lebih banyak
dari pada di kulit.
5/31/201
7 22
Thank You
5/31/201
7 23
1. Biofarmasi sediaan oral
2. Biofarmasi sediaan yang diberikan
melalui rektum
3. Biofarmasi yang diberikan melalui kulit
4. Biofarmasi sediaan obat melalui mata
5. Biofarmasi sediaan obat melalui paru-
paru
6. Biofarmasi sediaan obat secara
parenteral
5/31/201
7

More Related Content

What's hot

Dasar dasar larutan dan kelarutan
Dasar dasar larutan dan kelarutanDasar dasar larutan dan kelarutan
Dasar dasar larutan dan kelarutan
Firman Sah
 
Distribusi Obat Dalam Tubuh
Distribusi Obat Dalam TubuhDistribusi Obat Dalam Tubuh
Distribusi Obat Dalam TubuhLilik Sholeha
 
Laporan resmi dry syrup kotrimoxazol
Laporan resmi dry syrup kotrimoxazolLaporan resmi dry syrup kotrimoxazol
Laporan resmi dry syrup kotrimoxazol
Kezia Hani Novita
 
Farmakokinetika pengaturan dosis
Farmakokinetika   pengaturan dosisFarmakokinetika   pengaturan dosis
Farmakokinetika pengaturan dosisDwi Ramdhini
 
Laporan resmi elixir paracetamol
Laporan resmi elixir paracetamolLaporan resmi elixir paracetamol
Laporan resmi elixir paracetamol
Kezia Hani Novita
 
226372818 injeksi
226372818 injeksi226372818 injeksi
226372818 injeksi
Septian Muna Barakati
 
UJI DISOLUSI.ppt
UJI DISOLUSI.pptUJI DISOLUSI.ppt
UJI DISOLUSI.ppt
EriskaAgustin
 
Emulsi jadi
Emulsi jadiEmulsi jadi
Emulsi jadi
1234ulha
 
Farmakologi (prinsip terapeutika) bagian ii
Farmakologi  (prinsip terapeutika) bagian iiFarmakologi  (prinsip terapeutika) bagian ii
Farmakologi (prinsip terapeutika) bagian ii
Surya Amal
 
Ekskresi dan klirens ginjal
Ekskresi dan klirens ginjalEkskresi dan klirens ginjal
Ekskresi dan klirens ginjal
Politeknik Kesehatan Kemenkes Jakarta III
 
P 4 spektrometri massa
P 4 spektrometri massaP 4 spektrometri massa
P 4 spektrometri massa
yusbarina
 
Macam spektrofotometri dan perbedaannya
Macam spektrofotometri dan perbedaannyaMacam spektrofotometri dan perbedaannya
Macam spektrofotometri dan perbedaannya
Mulky Smaikers
 
Hubungan Antara Berbagai Jalur Metabolisme
Hubungan Antara Berbagai Jalur MetabolismeHubungan Antara Berbagai Jalur Metabolisme
Hubungan Antara Berbagai Jalur Metabolisme
Dedi Kun
 
PULVIS and PULVERS
PULVIS and PULVERSPULVIS and PULVERS
PULVIS and PULVERS
Dheyla23
 
Titrasi Bebas Air
Titrasi Bebas AirTitrasi Bebas Air
Titrasi Bebas Air
eruna18
 
Biofarmasi Sediaan yang Diberikan Melalui Rektum
Biofarmasi Sediaan yang Diberikan Melalui RektumBiofarmasi Sediaan yang Diberikan Melalui Rektum
Biofarmasi Sediaan yang Diberikan Melalui Rektum
Surya Amal
 
Tabel Istilah dan Pengertian yang Ada Hubungannya dengan Kegunaan Simplisia d...
Tabel Istilah dan Pengertian yang Ada Hubungannya dengan Kegunaan Simplisia d...Tabel Istilah dan Pengertian yang Ada Hubungannya dengan Kegunaan Simplisia d...
Tabel Istilah dan Pengertian yang Ada Hubungannya dengan Kegunaan Simplisia d...
Wulung Gono
 

What's hot (20)

Dasar dasar larutan dan kelarutan
Dasar dasar larutan dan kelarutanDasar dasar larutan dan kelarutan
Dasar dasar larutan dan kelarutan
 
Distribusi Obat Dalam Tubuh
Distribusi Obat Dalam TubuhDistribusi Obat Dalam Tubuh
Distribusi Obat Dalam Tubuh
 
Laporan resmi dry syrup kotrimoxazol
Laporan resmi dry syrup kotrimoxazolLaporan resmi dry syrup kotrimoxazol
Laporan resmi dry syrup kotrimoxazol
 
P 3 fix
P 3 fixP 3 fix
P 3 fix
 
Farmakokinetika pengaturan dosis
Farmakokinetika   pengaturan dosisFarmakokinetika   pengaturan dosis
Farmakokinetika pengaturan dosis
 
Laporan resmi elixir paracetamol
Laporan resmi elixir paracetamolLaporan resmi elixir paracetamol
Laporan resmi elixir paracetamol
 
Distribusi dan ikatan protein
Distribusi dan ikatan proteinDistribusi dan ikatan protein
Distribusi dan ikatan protein
 
226372818 injeksi
226372818 injeksi226372818 injeksi
226372818 injeksi
 
UJI DISOLUSI.ppt
UJI DISOLUSI.pptUJI DISOLUSI.ppt
UJI DISOLUSI.ppt
 
Emulsi jadi
Emulsi jadiEmulsi jadi
Emulsi jadi
 
Farmakologi (prinsip terapeutika) bagian ii
Farmakologi  (prinsip terapeutika) bagian iiFarmakologi  (prinsip terapeutika) bagian ii
Farmakologi (prinsip terapeutika) bagian ii
 
Ekskresi dan klirens ginjal
Ekskresi dan klirens ginjalEkskresi dan klirens ginjal
Ekskresi dan klirens ginjal
 
P 4 spektrometri massa
P 4 spektrometri massaP 4 spektrometri massa
P 4 spektrometri massa
 
Macam spektrofotometri dan perbedaannya
Macam spektrofotometri dan perbedaannyaMacam spektrofotometri dan perbedaannya
Macam spektrofotometri dan perbedaannya
 
Hubungan Antara Berbagai Jalur Metabolisme
Hubungan Antara Berbagai Jalur MetabolismeHubungan Antara Berbagai Jalur Metabolisme
Hubungan Antara Berbagai Jalur Metabolisme
 
PULVIS and PULVERS
PULVIS and PULVERSPULVIS and PULVERS
PULVIS and PULVERS
 
Titrasi Bebas Air
Titrasi Bebas AirTitrasi Bebas Air
Titrasi Bebas Air
 
Biofarmasi Sediaan yang Diberikan Melalui Rektum
Biofarmasi Sediaan yang Diberikan Melalui RektumBiofarmasi Sediaan yang Diberikan Melalui Rektum
Biofarmasi Sediaan yang Diberikan Melalui Rektum
 
125474737 49535134-laporan-pk1
125474737 49535134-laporan-pk1125474737 49535134-laporan-pk1
125474737 49535134-laporan-pk1
 
Tabel Istilah dan Pengertian yang Ada Hubungannya dengan Kegunaan Simplisia d...
Tabel Istilah dan Pengertian yang Ada Hubungannya dengan Kegunaan Simplisia d...Tabel Istilah dan Pengertian yang Ada Hubungannya dengan Kegunaan Simplisia d...
Tabel Istilah dan Pengertian yang Ada Hubungannya dengan Kegunaan Simplisia d...
 

Similar to Faktor yang Berpengaruh Terhadap Proses Pelepasan, Pelarutan dan Absorbsi Obat-converted.pptx

Aspek aspek biofarmasi
Aspek aspek biofarmasiAspek aspek biofarmasi
Aspek aspek biofarmasi
murianda
 
kel 1 Interaksi obat saluran cerna fix.pptx
kel 1 Interaksi obat saluran cerna fix.pptxkel 1 Interaksi obat saluran cerna fix.pptx
kel 1 Interaksi obat saluran cerna fix.pptx
SadinaVania1
 
PPT KIMED_20005_DINDA STIFANY SAKINAH.pptx
PPT KIMED_20005_DINDA STIFANY SAKINAH.pptxPPT KIMED_20005_DINDA STIFANY SAKINAH.pptx
PPT KIMED_20005_DINDA STIFANY SAKINAH.pptx
DINDASTIFANYSAKINAH
 
Farmakoterapi Lanjutan Kel 3.pptx
Farmakoterapi Lanjutan Kel 3.pptxFarmakoterapi Lanjutan Kel 3.pptx
Farmakoterapi Lanjutan Kel 3.pptx
HelmiMildani
 
KIMED 1_KEL.6_HUBUNGAN STRUKTUR SIFAT KIMIA, FISIKA DENGAN ABSORPSI, DISTRIBU...
KIMED 1_KEL.6_HUBUNGAN STRUKTUR SIFAT KIMIA, FISIKA DENGAN ABSORPSI, DISTRIBU...KIMED 1_KEL.6_HUBUNGAN STRUKTUR SIFAT KIMIA, FISIKA DENGAN ABSORPSI, DISTRIBU...
KIMED 1_KEL.6_HUBUNGAN STRUKTUR SIFAT KIMIA, FISIKA DENGAN ABSORPSI, DISTRIBU...
Rizki565686
 
3 - The Relationship of Drug Metabolism and Nutrients.pptx
3 - The Relationship of Drug Metabolism and Nutrients.pptx3 - The Relationship of Drug Metabolism and Nutrients.pptx
3 - The Relationship of Drug Metabolism and Nutrients.pptx
EmmyKardianasari
 
BENTUK SEDIAAN ORAL.pptx
BENTUK SEDIAAN ORAL.pptxBENTUK SEDIAAN ORAL.pptx
BENTUK SEDIAAN ORAL.pptx
youstiana rusita
 
BIOFARMASI SEDIAAN OBAT FARMASI 2024 fix
BIOFARMASI SEDIAAN OBAT FARMASI 2024 fixBIOFARMASI SEDIAAN OBAT FARMASI 2024 fix
BIOFARMASI SEDIAAN OBAT FARMASI 2024 fix
RISMIFARMASI
 
FARMAKOKINETIK Untuk Pengetahuan Dasar Awal.
FARMAKOKINETIK Untuk Pengetahuan Dasar Awal.FARMAKOKINETIK Untuk Pengetahuan Dasar Awal.
FARMAKOKINETIK Untuk Pengetahuan Dasar Awal.
risdaersera
 
SEDIAAN SUSTAIN RELEASE-FARMASI FISIK 2.pptx
SEDIAAN SUSTAIN RELEASE-FARMASI FISIK 2.pptxSEDIAAN SUSTAIN RELEASE-FARMASI FISIK 2.pptx
SEDIAAN SUSTAIN RELEASE-FARMASI FISIK 2.pptx
annisafatma20
 
BAB I. Pengantar Biofarmasetika 22.1.pptx
BAB I. Pengantar Biofarmasetika 22.1.pptxBAB I. Pengantar Biofarmasetika 22.1.pptx
BAB I. Pengantar Biofarmasetika 22.1.pptx
bestpartner1995
 
Laporan disolusi partikulat
Laporan disolusi partikulatLaporan disolusi partikulat
Laporan disolusi partikulat
Nurlina Manik
 
Konsep Dasar Farmakosetik, Farmakokinetik
Konsep Dasar Farmakosetik, FarmakokinetikKonsep Dasar Farmakosetik, Farmakokinetik
Konsep Dasar Farmakosetik, Farmakokinetik
pjj_kemenkes
 
Kb 1
Kb 1Kb 1
Kuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptx
Kuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptxKuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptx
Kuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptx
IndahUdin1
 
Kuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptx
Kuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptxKuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptx
Kuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptx
IndahUdin1
 
Laporan Farmakologi II "EFEK DIARE"
Laporan Farmakologi II "EFEK DIARE"Laporan Farmakologi II "EFEK DIARE"
Laporan Farmakologi II "EFEK DIARE"
Sapan Nada
 
Materi farmakologi kelas xi bab 1
Materi farmakologi kelas xi  bab 1Materi farmakologi kelas xi  bab 1
Materi farmakologi kelas xi bab 1
apotek agam farma
 
Konsep dasar
Konsep dasar Konsep dasar
Konsep dasar
Dedi Kun
 

Similar to Faktor yang Berpengaruh Terhadap Proses Pelepasan, Pelarutan dan Absorbsi Obat-converted.pptx (20)

Aspek aspek biofarmasi
Aspek aspek biofarmasiAspek aspek biofarmasi
Aspek aspek biofarmasi
 
kel 1 Interaksi obat saluran cerna fix.pptx
kel 1 Interaksi obat saluran cerna fix.pptxkel 1 Interaksi obat saluran cerna fix.pptx
kel 1 Interaksi obat saluran cerna fix.pptx
 
PPT KIMED_20005_DINDA STIFANY SAKINAH.pptx
PPT KIMED_20005_DINDA STIFANY SAKINAH.pptxPPT KIMED_20005_DINDA STIFANY SAKINAH.pptx
PPT KIMED_20005_DINDA STIFANY SAKINAH.pptx
 
Farmakoterapi Lanjutan Kel 3.pptx
Farmakoterapi Lanjutan Kel 3.pptxFarmakoterapi Lanjutan Kel 3.pptx
Farmakoterapi Lanjutan Kel 3.pptx
 
KIMED 1_KEL.6_HUBUNGAN STRUKTUR SIFAT KIMIA, FISIKA DENGAN ABSORPSI, DISTRIBU...
KIMED 1_KEL.6_HUBUNGAN STRUKTUR SIFAT KIMIA, FISIKA DENGAN ABSORPSI, DISTRIBU...KIMED 1_KEL.6_HUBUNGAN STRUKTUR SIFAT KIMIA, FISIKA DENGAN ABSORPSI, DISTRIBU...
KIMED 1_KEL.6_HUBUNGAN STRUKTUR SIFAT KIMIA, FISIKA DENGAN ABSORPSI, DISTRIBU...
 
3 - The Relationship of Drug Metabolism and Nutrients.pptx
3 - The Relationship of Drug Metabolism and Nutrients.pptx3 - The Relationship of Drug Metabolism and Nutrients.pptx
3 - The Relationship of Drug Metabolism and Nutrients.pptx
 
BENTUK SEDIAAN ORAL.pptx
BENTUK SEDIAAN ORAL.pptxBENTUK SEDIAAN ORAL.pptx
BENTUK SEDIAAN ORAL.pptx
 
BIOFARMASI SEDIAAN OBAT FARMASI 2024 fix
BIOFARMASI SEDIAAN OBAT FARMASI 2024 fixBIOFARMASI SEDIAAN OBAT FARMASI 2024 fix
BIOFARMASI SEDIAAN OBAT FARMASI 2024 fix
 
FARMAKOKINETIK Untuk Pengetahuan Dasar Awal.
FARMAKOKINETIK Untuk Pengetahuan Dasar Awal.FARMAKOKINETIK Untuk Pengetahuan Dasar Awal.
FARMAKOKINETIK Untuk Pengetahuan Dasar Awal.
 
SEDIAAN SUSTAIN RELEASE-FARMASI FISIK 2.pptx
SEDIAAN SUSTAIN RELEASE-FARMASI FISIK 2.pptxSEDIAAN SUSTAIN RELEASE-FARMASI FISIK 2.pptx
SEDIAAN SUSTAIN RELEASE-FARMASI FISIK 2.pptx
 
BAB I. Pengantar Biofarmasetika 22.1.pptx
BAB I. Pengantar Biofarmasetika 22.1.pptxBAB I. Pengantar Biofarmasetika 22.1.pptx
BAB I. Pengantar Biofarmasetika 22.1.pptx
 
Laporan disolusi partikulat
Laporan disolusi partikulatLaporan disolusi partikulat
Laporan disolusi partikulat
 
Kb 1
Kb 1Kb 1
Kb 1
 
Konsep Dasar Farmakosetik, Farmakokinetik
Konsep Dasar Farmakosetik, FarmakokinetikKonsep Dasar Farmakosetik, Farmakokinetik
Konsep Dasar Farmakosetik, Farmakokinetik
 
Kb 1
Kb 1Kb 1
Kb 1
 
Kuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptx
Kuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptxKuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptx
Kuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptx
 
Kuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptx
Kuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptxKuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptx
Kuliah ilmu gizi Interaksi Obat-Makanan.pptx
 
Laporan Farmakologi II "EFEK DIARE"
Laporan Farmakologi II "EFEK DIARE"Laporan Farmakologi II "EFEK DIARE"
Laporan Farmakologi II "EFEK DIARE"
 
Materi farmakologi kelas xi bab 1
Materi farmakologi kelas xi  bab 1Materi farmakologi kelas xi  bab 1
Materi farmakologi kelas xi bab 1
 
Konsep dasar
Konsep dasar Konsep dasar
Konsep dasar
 

Faktor yang Berpengaruh Terhadap Proses Pelepasan, Pelarutan dan Absorbsi Obat-converted.pptx

  • 1. Faktor yang Berpengaruh Terhadap Proses Pelepasan, Pelarutan dan Absorbsi Obat Al Syahril Samsi, S.Farm., M.Si., Apt 5/31/201 7 1
  • 2. Faktor yang Mempengaruhi Liberation (Pelepasan), disolution (Pelarutan) dan absorbtion(Absorbsi/difusi)LDA 5/31/201 7 2 • Faktor sifat fisika-kimia zat aktif • Faktor Formulasi dan teknologi • Faktor fisio-patologi
  • 3. Faktor sifat fisika-kimia zat aktif 5/31/201 7 3 1. Ukuran partikel 2. Kristalin atau amorf 3. Pembentukan garam dan ester 4. Kelarutan dalam air/lipid 5. pH 6. Bentuk Sediaan
  • 4. 1. Ukuran Partikel Kecepatan disolusi obat berbanding lurus dengan luas permukaan yang kontak dengan cairan. Semakin kecil partikel, semakin luas permukaan obat, semakin mudah larut. Dengan memperkecil ukuran partikel, dosis obat yang diberikan dapat diperkecil pula, sehingga signifikan dari segi ekonomis 5/31/201 7 4 bentuk mikr o dengan 1 g Contoh : Pemberian 500 mg griseofulvin memberikan kadar plasma yang sama griseofulvin bentuk serbuk.
  • 5. 2. STRUKTUR : KRISTALIN/AMORF 5/31/201 7 5 Kristalin: Mempunyai bentuk bangun tertentu Amorf: Tidak teratur Bentuk kristal umumnya lebih sukar larut dari pada bentuk amorfnya Contoh kasus: - Novobiocin, kelarutan bentuk amorf 10 x dari bentuk Kristal. - Penisilin G lebih stabil dalam bentukamorf - Sediaan insulin injeksi berbentuk kristalin Zink-insulin yang durasi efeknya lebih lama
  • 6. 3. Pembentukan Garam Obat yang terionisasi lebih mudah larut dalam air dari pada bentuk tidak terionisasi. Pembentukan garam ini terutama penting dalam hal zat aktif berada dalam saluran cerna, kelarutan modifikasi sewaktu transit di dalam saluran cerna, karena perbedaan pH lambung dan usus. Peningkatan kecepatan pelarutan obat dalam bentuk garam berlaku untuk obat-obat berikut : penicilline, barbiturate, tolbutamide, tetracycline, acetosal, dextromethorphane, asam salisilat, phenytoine, quinidine, vitamin-vitamin larut air, sulfa, quinine 5/31/201 7 6
  • 7. Pembentukan Ester Daya larut dan kecepatan melarut obat dapat dimodifikasi dengan membentuk ester. Secara umum, pembentukan ester memperlambat kelarutan obat. Beberapa keuntungan bentuk ester, antara lain : a) Menghindarkan degradasi obat di lambung Ester dari erythromycin (misalnya erythromycine succinat) memungkinkan obat tidak rusak pada suasana asam di lambung. Ini merupakan semacam pro-drug, dalam suasana lebih basa di usus, terjadi hidrolisis erythromycine ethylsuccinat. 5/31/201 7 7
  • 8. b) Memperlama masa kerja obat Misalnya esterifikasi dari hormon steroid. c)Menutupi rasa obat yang tidak enak Contohnya adalah ester dari kloramfenikol. Kloramfenikol palmitat dan Kloramfenikol stearat dihidrolisis di usus halus untuk melepaskan kloramfenikol 5/31/201 7 8
  • 9. 4. Kelarutan Dalam air/Lipid Senyawa obat yang larut lipid maka akan lebih mudah untuk diabsorbsi dibandingkan dengan senyawa obat yang larut air 5/31/201 7 9
  • 10. 5. pH pH sangat mempengaruhi kelarutan zat- zat yang bersifat asam maupun basa lemah. Zat yang bersifat basa lemah akan lebih mudah larut jika berada pada suasana asam sedangkan asam lemah akan lebih mudah larut jika berada pada suasana basa. 5/31/201 7 10
  • 11. 6. Bentuk sediaan Obat bila diberikan dalam bentuk larutan akan mencapai keadaan Farmaceutical Availability dalam waktu yang lebih singkat daripada tablet. Kecepatan melarut obat tergantung dari berbagai bentuk sediaan dengan urutan sebagai berikut : Larutan - Suspensi - Emulsi - Serbuk - Kapsul - Tablet - Enterik Coated -Tablet Kerja Panjang sediaan 5/31/201 7
  • 12. Faktor Formulasi dan Teknologi 5/31/201 7 12 1. Peningkatan kompresi (tekanan) pada waktu pembuatan meningkatkan kekerasan tablet. Hal ini menyebabkan waktu disolusi dan disintegrasi menjadi lebih lama. 2. Penambahan jumlah bahan pengikat pada formula tablet atau granul akan meningkatkan kekerasan tablet, mengakibatkan perpanjangan waktu disintegrasi dan disolusi
  • 13. 3.Peningkatan jumlah pelincir (lubricant) pada formula tablet akan mengurangi sifat hidrofilik tablet sehingga sulit terbasahi (wetted). Hal ini memperpanjang waktu disintegrasi dan disolusi 4.Granul yang keras dengan waktu kompresi yang cepat serta kekuatan yang tinggi akan menyebakan peningkatan suhu kompresi, sehingga obat yang berbentuk kristal mikro akan membentuk agregat yang lebih besar. 5/31/201 7 13
  • 14. Faktor Fisio- Fatologi 5/31/201 7 14 1. Permukaan Penyerap 2. Sifat membran biologik 3. Waktu pengosongan lambung 4. Waktu transit pada usus 5. Abnormalitas saluran cerna 6. Isi lambung: obat lain, makanan, cairan 7. pH saluran cerna 8. Jumlah pembuluh darah setempat
  • 15. 1. Permukaan penyerap Lambung tidak mempunyai permukaan penyerap yang berarti dibandingkan dengan usus halus. Namun mukosa lambung dapat menyerap obat yang diberikan peroral dan tergantung pada keadaan, lama kontak menentukan terjadinya penyerapan pasfi dari zat aktif lipofil dan bentuk tak terionkan pada PH lambung yang asam. Penyerapan pasif dapat terjadi pada usus halus secara kuat pada daerah tertentu tanpa mengabaikan peranan PH yang akan mengionisasi zat aktif atau menyebabkan pengendapan sehingga penyerapan hanya terjadi pada daerah tertentu. 5/31/201 7 15
  • 16. 2. Sifat membran biologik Permukaan membran sel bersifat lipofil sehingga obat yang larut dalam lemak lebih cepat diabsorpsi. 5/31/201 7 16
  • 17. 3. Waktu pengosongan lambung • Kecepatan pengosongan lambung besar → penurunan proses absorpsi obat-obat yang bersifat asam. • Kecepatan pengosongan lambung kecil → peningkatan proses absorpsi obat- obat yang bersifat basa 5/31/201 7 17
  • 18. 4. Waktu Transit usus Jika terjadi motilitas usus yang besar (ex : diare), obat sulit diabsorpsi. 5. Abnormalitas saluran cerna Pada pasien yang mengalami tukak lambung akan mempengaruhi absorbsi obat karena luas permukaan pada lambung yang akan menyerap obat semakin berkurang karena adanya luka pada lambung yang tidak bisa mengabsorbsi obat secara baik 5/31/201 7 18
  • 19. 6. Isi Lambung 5/31/201 7 19 Secara umum absorpsi obat lebih disukai atau berhasil dalam kondisi lambung kosong. Kadang-kadang tak bisa diberikan dalam kondisi demikian karena obat dapat mengiritasi lambung. Ex : Asetosal ( dapat menyebabkan iritasi karena bersifat asam). Kecepatan absorpsi kebanyakan obat akan berkurang bila diberikan bersama makanan Ex : Digoksin, Paracetamol, Phenobarbital (obat sukar larut) Pemakaian antibiotika setelah makan seringkali → penurunan bioavailabilitasnya maka harus diberikan sebelum makan Ex : Tetraciklin, Penisilin, Rifampisin, Erytromycin strearat Absorpsi griseofulvin meningkat bila makanan mengandung lemak
  • 20. Beberapa Bahan (dalam Gastrointestinal) yang mampu mengubah aksi zat aktif :  Senyawa musin, yaitu gel pelindung lambung dan usus yang bisa berikatan dengan sejumlah obat, juga dapat menghambat absorpsi obat seperti streptomisin dan obat antikolinergik.  Ion-ion tertentu, seperti Ca (kalsium), Mg (magnesium), Fe (besi), dapat membentuk kompleks dengan obat sehingga menjadi khelat, contoh: interaksi tetrasiklin dengan Ca, sehingga hindari konsumsi susu atau makanan yang mengandung kalsium tinggi jika sedang mengkonsumsi tetrasiklin. 5/31/201 7 20
  • 21. 8. pH saluran cerna Usus : basa → untuk obat-obat yang bersifat asam. Lambung : asam → untuk obat-obat yang bersifat basa 5/31/201 7 21
  • 22. 9. Jumlah pembuluh darah setempat Intra muskular dengan sub kutan Intr a muscular absorpsinya lebih cepat, karena jumlah pembuluh darah di otot lebih banyak dari pada di kulit. 5/31/201 7 22
  • 24. 1. Biofarmasi sediaan oral 2. Biofarmasi sediaan yang diberikan melalui rektum 3. Biofarmasi yang diberikan melalui kulit 4. Biofarmasi sediaan obat melalui mata 5. Biofarmasi sediaan obat melalui paru- paru 6. Biofarmasi sediaan obat secara parenteral 5/31/201 7