Antijamur
Anti Jamur
• Infeksi yang disebabkan oleh jamur disebut mikosis.
• Infeksi jamur secara umum dibedakan menjadi infeksi
jamur sistemik dan topikal (dermatofit dan mukokutan)
• Antijamur untuk infeksi sistemik : amfoterisin B,
flusitosin, grup azol (ketokonazol,flukonazol,
itrakonazol), kalium iodida
• Antijamur untuk infeksi topikal : griseofulvin, imidazol,
tolnaftat, nistatin, kandisidin, asam salisilat, asam
undesilinat, haloprogin, natamisin.
Amfoterisin B
• Merupakan hasil fermentasi dari Streptomyces
nodosus
• Menyerang sel yang sedang tumbuh dan sel matang
• Bersifat fungistatik atau fungisidal tergantung dosis.
• Efektif menghambat Histoplasma capsulatum,
Cryptococcus neoformans, Candida, Blastomyces
dermatiditis, Aspergillus.
Amfoterisin B
• Mekanism kerja : berikatan kuat dengan ergosterol
yang terdapat pada membran sel jamur, sehingga
menyebabkan kebocoran dari membran sel, dan
akhirnya lisis.
• Farmakokinetik : sangat sedikit diserap melalui
saluran cerna diberikan secara IV, distribusi ke
cairan pleura, peritoneal, sinovial dan akuosa, CSS,
cairan amnion. Ekskresi melalui ginjal sangat lambat.
Amfoterisin B
• Indikasi : mikosis sistemik seperti
koksidioidomikosis, parakoksidiomikosis,
aspergilosis, kandidiosis, blastomikosis,
histoplasmosis.
• Efek samping : demam dan menggigil, gangguan
ginjal, hipotensi, anemia, efek neurologik,
tromboflebitis.
• Penderita yang diobati amfoterisin B harus dirawat
di rumah sakit, karena diperlukan pengamatan yang
ketat selama pemberian obat.
Amfoterisin B
• Sediaan : injeksi dalam vial yang mengandung 50 mg,
dilarutkan dalam 10 ml aquadest diencerkan dengan dextrose
5 % = 0,1 mg/ml larutan.
• Dosis : 0,3 – 0,5 mg / kg BB
Flusitosin
• Spektrum antijamur sempit
• Efektif untuk kriptokokosis, kandidiosis,
kromomikosis, aspergilosis.
• Mekanisme kerja : flusitosin masuk ke dalam sel
jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam
sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah
mengalami deaminasi menjadi 5-fluorourasil.
Sintesis protein sel jamur terganggu akibat
penghambatan langsung sintesis DNA oleh
metabolit 5fu.
Flusitosin
• Farmakokinetik : diserap dengan cepat dan baik
melalui sal.cerna, distribusi ke seluruh tubuh,
ekskresi oleh ginjal.
• Indikasi : kromoblastomikosis, meningitis (kombinasi
dengan amfoterisin B)
• Efek samping : toksisitas hematologik, gangguan
hati, gangguan sal.cerna
• Sediaan : kapsul 250 dan 500 mg.
• Dosis : 50 – 150 mg/kgBB sehari dibagi dalam 4
dosis, lakukan penyesuaian dosis pada penderita
insufisiensi ginjal.
Ketokonazol
• Efektif terhadap Candida, Coccodioides immitis,
Cryptococcus, H. capsulatum, Aspergillus.
• Mekanisme kerja : berinteraksi dengan enzim P-450 untuk
menghambat demetilasi lanosterol menjadi ergosterol yang
penting untuk membran jamur.
• Farmakokinetik : diserap baik melalui sal. Cerna, distribusi
urin, kel.lemak,air ludah, kulit, tendon, cairan sinovial.
Ekskresi melalui empedu, sebagian kecil ke urin.
• Indikasi :histoplasmosis paru, tulang, sendi dan jaringan
lemak, kriptokokosis, kandidosis.
Ketokonazol
• Efek samping : gangguan sal cerna, efek endokrin
(ginekomastia, pe libido, impotensi, ketidakteraturan
menstruasi)
• Kontra indikasi : tidak boleh diberikan bersamaan dengan
amfoterisin B
Flukonazol
• Efek samping endokrin lebih kecil dibanding
ketokonazol
• Mekanisme kerja : menghambat sintesis ergosterol
membran sel jamur.
• Farmakokinetik : diberikan oral dan IV, absorpsi
baik, ekskresi melalui ginjal.
• Efk samping : lebih kecil dibanding ketokonazol,
mual, muntah, kulit kemerahan, teratogenik.
Itrakonazol
• Obat pilihan untuk blastomikosis
• Efektif untuk aspergilosis, kandedimia,
koksidioidomikosis, kriptokokosis.
• Mekanisme kerja sama dengan azol lain
• Farmakokinetik : absorpsi baik melalui oral, ekskresi
melalui ginjal.
• Efek samping : mual, muntah, kulit kemerahan,
hipokalemia, hipertensi, edema dan sakit kepala.
Griseofulvin
• Jamur yang menyebabkan infeksi jamur superfisial
disebut dermatofit.
• Mekanisme kerja : obat ini masuk ke dalam sel
jamur, berinteraksi dengan mikrotubulus dalam
jamur dan merusak serat mitotik dan menghambat
mitosis
• Farmakokinetik : absorpsi baik bila diberikan
bersama makanan berlemak tinggi,distribusi baik ke
jaringan yang terkena infeksi, inducer P-450,
ekskresi melalui ginjal.
Griseofulvin
• Efek samping : efek samping berat jarang terjadi,
hepatotoksik, teratogenik.
• Sediaan : tablet berisi mikrokristal 125 mg dan 500 mg,
suspensi 125 mg/ml.
Nistatin
• Merupakan antibiotik polien.
• Mekanisme kerja : berikatan dengan ergosterol pada
membran jamur, permeabilitas meningkat, sel jamur mati.
• Indikasi : kandidiasis kulit, selaput lendir, dan saluran cerna.
• Efek samping : jarang ditemukan, mual, muntah, diare ringan
Mikonazol dan obat topikal
lain
• Mikonazol, klotrimazol, ekonazol aktif secara topikal jarang
digunakan parenteral.
• Efek samping : iritasi, rasa terbakar.
• Mekanisme kerja, spektrum, distribusi sama dengan
ketokonazol.
• Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2 %, klotrimazol krim 1 %.

Antijamur

  • 1.
  • 2.
    Anti Jamur • Infeksiyang disebabkan oleh jamur disebut mikosis. • Infeksi jamur secara umum dibedakan menjadi infeksi jamur sistemik dan topikal (dermatofit dan mukokutan) • Antijamur untuk infeksi sistemik : amfoterisin B, flusitosin, grup azol (ketokonazol,flukonazol, itrakonazol), kalium iodida • Antijamur untuk infeksi topikal : griseofulvin, imidazol, tolnaftat, nistatin, kandisidin, asam salisilat, asam undesilinat, haloprogin, natamisin.
  • 3.
    Amfoterisin B • Merupakanhasil fermentasi dari Streptomyces nodosus • Menyerang sel yang sedang tumbuh dan sel matang • Bersifat fungistatik atau fungisidal tergantung dosis. • Efektif menghambat Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Candida, Blastomyces dermatiditis, Aspergillus.
  • 4.
    Amfoterisin B • Mekanismkerja : berikatan kuat dengan ergosterol yang terdapat pada membran sel jamur, sehingga menyebabkan kebocoran dari membran sel, dan akhirnya lisis. • Farmakokinetik : sangat sedikit diserap melalui saluran cerna diberikan secara IV, distribusi ke cairan pleura, peritoneal, sinovial dan akuosa, CSS, cairan amnion. Ekskresi melalui ginjal sangat lambat.
  • 5.
    Amfoterisin B • Indikasi: mikosis sistemik seperti koksidioidomikosis, parakoksidiomikosis, aspergilosis, kandidiosis, blastomikosis, histoplasmosis. • Efek samping : demam dan menggigil, gangguan ginjal, hipotensi, anemia, efek neurologik, tromboflebitis. • Penderita yang diobati amfoterisin B harus dirawat di rumah sakit, karena diperlukan pengamatan yang ketat selama pemberian obat.
  • 6.
    Amfoterisin B • Sediaan: injeksi dalam vial yang mengandung 50 mg, dilarutkan dalam 10 ml aquadest diencerkan dengan dextrose 5 % = 0,1 mg/ml larutan. • Dosis : 0,3 – 0,5 mg / kg BB
  • 7.
    Flusitosin • Spektrum antijamursempit • Efektif untuk kriptokokosis, kandidiosis, kromomikosis, aspergilosis. • Mekanisme kerja : flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami deaminasi menjadi 5-fluorourasil. Sintesis protein sel jamur terganggu akibat penghambatan langsung sintesis DNA oleh metabolit 5fu.
  • 8.
    Flusitosin • Farmakokinetik :diserap dengan cepat dan baik melalui sal.cerna, distribusi ke seluruh tubuh, ekskresi oleh ginjal. • Indikasi : kromoblastomikosis, meningitis (kombinasi dengan amfoterisin B) • Efek samping : toksisitas hematologik, gangguan hati, gangguan sal.cerna • Sediaan : kapsul 250 dan 500 mg. • Dosis : 50 – 150 mg/kgBB sehari dibagi dalam 4 dosis, lakukan penyesuaian dosis pada penderita insufisiensi ginjal.
  • 9.
    Ketokonazol • Efektif terhadapCandida, Coccodioides immitis, Cryptococcus, H. capsulatum, Aspergillus. • Mekanisme kerja : berinteraksi dengan enzim P-450 untuk menghambat demetilasi lanosterol menjadi ergosterol yang penting untuk membran jamur. • Farmakokinetik : diserap baik melalui sal. Cerna, distribusi urin, kel.lemak,air ludah, kulit, tendon, cairan sinovial. Ekskresi melalui empedu, sebagian kecil ke urin. • Indikasi :histoplasmosis paru, tulang, sendi dan jaringan lemak, kriptokokosis, kandidosis.
  • 10.
    Ketokonazol • Efek samping: gangguan sal cerna, efek endokrin (ginekomastia, pe libido, impotensi, ketidakteraturan menstruasi) • Kontra indikasi : tidak boleh diberikan bersamaan dengan amfoterisin B
  • 11.
    Flukonazol • Efek sampingendokrin lebih kecil dibanding ketokonazol • Mekanisme kerja : menghambat sintesis ergosterol membran sel jamur. • Farmakokinetik : diberikan oral dan IV, absorpsi baik, ekskresi melalui ginjal. • Efk samping : lebih kecil dibanding ketokonazol, mual, muntah, kulit kemerahan, teratogenik.
  • 12.
    Itrakonazol • Obat pilihanuntuk blastomikosis • Efektif untuk aspergilosis, kandedimia, koksidioidomikosis, kriptokokosis. • Mekanisme kerja sama dengan azol lain • Farmakokinetik : absorpsi baik melalui oral, ekskresi melalui ginjal. • Efek samping : mual, muntah, kulit kemerahan, hipokalemia, hipertensi, edema dan sakit kepala.
  • 13.
    Griseofulvin • Jamur yangmenyebabkan infeksi jamur superfisial disebut dermatofit. • Mekanisme kerja : obat ini masuk ke dalam sel jamur, berinteraksi dengan mikrotubulus dalam jamur dan merusak serat mitotik dan menghambat mitosis • Farmakokinetik : absorpsi baik bila diberikan bersama makanan berlemak tinggi,distribusi baik ke jaringan yang terkena infeksi, inducer P-450, ekskresi melalui ginjal.
  • 14.
    Griseofulvin • Efek samping: efek samping berat jarang terjadi, hepatotoksik, teratogenik. • Sediaan : tablet berisi mikrokristal 125 mg dan 500 mg, suspensi 125 mg/ml.
  • 15.
    Nistatin • Merupakan antibiotikpolien. • Mekanisme kerja : berikatan dengan ergosterol pada membran jamur, permeabilitas meningkat, sel jamur mati. • Indikasi : kandidiasis kulit, selaput lendir, dan saluran cerna. • Efek samping : jarang ditemukan, mual, muntah, diare ringan
  • 16.
    Mikonazol dan obattopikal lain • Mikonazol, klotrimazol, ekonazol aktif secara topikal jarang digunakan parenteral. • Efek samping : iritasi, rasa terbakar. • Mekanisme kerja, spektrum, distribusi sama dengan ketokonazol. • Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2 %, klotrimazol krim 1 %.