-

1. OBAT PENGAKTIF
KOLINOSEPTOR DAN
PENGHAMBAT
KOLINESTERASEMATERI
NAMA

2. SPEKTRUM KERJA
○ Menghambat sintesis transmiter
○ Menghambat pembebasan transmiter
○ Mempermudah pembebasan transmiter
○ Menggosongkan transmiter diterminal saraf
○ Merangsang reseptor
○ Memblok reseptor

3. SPEKTRUM KERJA (Respon)
• ↑air liur
• ↑ asam lambung
• ↑ motilitas usus
• ↑ defekasi
• ↑ aktivitas saluran
urin
• ↓pupil
• ↓ denyut jantung
• ↓ saluran nafas
(bronkokonstriksi)

4. CARA KERJA
01 02
03 04
Menghambat secara reversible
mekanisme transport aktif NE
NE tidak diambil ini dirusak oleh
MAO
Menghambat ambilan NE dari
sitoplasma
Menghambat sintesis NE

5. FARMOTOLOGI DASAR PEMACU
Ester
Choline
Bermuatan dan tidak
larut didalam lemak
Alkaloida Sangat mudah diserap
(asetilkolin, karbakol,
metakolin) (M,N)
(muskarin,
pilokarpin(M)
nikotin,
cytisine,labeline
(N))

7. FARMAKOLOGI DASAR KOLINOMIMETIK
Menghambat kolinesterase
sehingga meningkatkan
konsentrasi asetilkolin endogen
disekitar kolinoseptor
Mengikat kolinesterase secara
permanen
Edrophonium: ikatan
elekrostatik reversibel (2-
10menit)
Mengikat kolinesterase dalam
waktu tertentu

8. FARMAKOLOGI KLINIK
?
Langsung
Parasimpatomimetik langsung 
merangsang reseptor parasimpatik
(Ach)
Netral Parasimpatolitik  antagonis
kompetitif Ach di reseptor muskarin
Tidak Langsung Parasimpatomimetik tidak langsung
 menghambat kolinesterase
Edrophonium:
ikatan elekrostatik
reversibel (2-
10menit)
Ex: Sarin,
Ecothiopate,
Malathion ,
Parathion

9. FARMAKOLOGI KLINIK
TIDAK LANGSUNG

10. FARMAKOLOGI KLINIK
TIDAK LANGSUNG
Ex: Sarin, Ecothiopate,
Malathion , Parathion
Reversibel :
Irreversibel :
Mengikat kolinesterase
dalam waktu tertentu
ex: Neostigmine , Physostigmine ,
Edrophonium, Tacrin, Danopezil
Mengikat kolinesterase
secara permanen

11. Efek Parasimpatomimetik pada Organ
1. Mata:
• MK: memfasilitasi aliran keluar cairan bola mata
• PK: Terapi Glaukomaditandai dengan peningkatan tekanan intraokuler
• Obat agonis langsung: pilokarpin, metakolin,karbakol
• Obat agonis tidak langsung: fisostigmin, demekarium, ekotiofat, isoflurofat
• Pilocarpine Hydrochloride eye drops (Pilocar®),  OTM diteteskan ke
sakus konjungtiva

12. Efek Parasimpatomimetik pada Organ
2. Kardiovaskular:
• efek: berkurangnya resistensi pembuluh darah perifer dan
perubahan frekuensi jantung
• Infus asetilkolin 20-50 mg/menit  vasodilatasi, TD ↓
• Dosis besar bradikardi
• Ester kolin  potensi dan lama kerja > Ach, lebih tahan Ache

13. Efek Parasimpatomimetik pada Organ
3. Saluran cerna
• MK:
• Peningkatan sekresi dan aktivasi motorik usus
• Stimulasi kelenjar ludah, lambung, pankreas,usus kecil
• Aktivasi peristaltik
• PK:
• atonia atau paralisis lambung dan usus besar pasca operasi  esterkolin, betanekol
oral 10-25 mg 3-4 kali sehari
• Sindroma mulut kering (sjogren) cevimeline
4. Saluran genitourinaria
• MK: Stimulasi otot lingkar kandung kemih  mendorong urinasi
• PK: retensi urin pasca operasi atau melahirkan  neostigmin sc 0,5-1 mg,
oral 15 mg

14. DAFTAR PUSTAKA
Wickman KD, Clapham DE: Ion channel regulation by G proteins. Physiol Rev 1995;75:865
Taylor P, Radic Z: The cholinesterases: From genes to proteins. Annu Rev Pharmacol Toxicol
1994;34:281
Moncada S et al: Muscarinic receptor modulation of basal and beta-adrenergic stimu-lated function
of the failing human left ventricle. J Clin Invest 1996;98:2756
Mery P-F et al: Muscarinic regulation of the L-type calcium current in isolated car-diac myocytes.
Life Sci 1997;60:1113
Fielding JE: Smoking Health effects and control. (Two parts). N Engl J Med 1985;313:491, 555

15. TERIMAKASIH