2. Hubungan antara struktur-aktivitas
Amilorid HCl
• • Aktivitas diuretik yang
optimal pada seri ini
diobservasi ketika posisi
6 disubstitusi dengan
chlorine, kelompok
amino pada posisi 3 dan
5 tidak disubstitusi, dan
nitrogen guanidine
tidak disubstitusi ganda
dengan kelompok alkyl.
3. Mekanisme kerja
• amilorida menghambat masuknya elektrogenik
sebanyak 2–3% dari angkutan Na+ yang telah difiltrasi
ke dalam sel yang berhubungan dengan tubulus,
dengan “membunuh” kanal natrium dalam membran
luminal. Sebaliknya, pengendalian secara paksa untuk
sekresi K+ dikurangi atau dihilangkan. Amilorida tidak
membutuhkan adanya aldosteron untuk menghasilkan
diuresis. Ia menyebabkan hilangnya Na+, Cl-, dan air
saat urinasi, karena itu merupakan natriuretik,
kloruretik, saluretic, dan agen antialkaliuretik,
meskipun dengan kemampuan yang lemah.
