Dokumen tersebut membahas tentang berbagai jenis antijamur untuk infeksi sistemik dan topikal. Untuk infeksi sistemik digunakan amfoterisin B, flusitosin, dan golongan azol seperti ketokonazol, sedangkan untuk infeksi topikal digunakan griseofulvin, imidazol, dan nistatin. Dibahas pula mekanisme kerja, indikasi, efek samping dari beberapa antijamur tersebut.
2. Anti Jamur
• Infeksi yang disebabkan oleh jamur disebut mikosis.
• Infeksi jamur secara umum dibedakan menjadi infeksi
jamur sistemik dan topikal (dermatofit dan mukokutan)
• Antijamur untuk infeksi sistemik : amfoterisin B,
flusitosin, grup azol (ketokonazol,flukonazol,
itrakonazol), kalium iodida
• Antijamur untuk infeksi topikal : griseofulvin, imidazol,
tolnaftat, nistatin, kandisidin, asam salisilat, asam
undesilinat, haloprogin, natamisin.
3. Amfoterisin B
• Merupakan hasil fermentasi dari Streptomyces
nodosus
• Menyerang sel yang sedang tumbuh dan sel matang
• Bersifat fungistatik atau fungisidal tergantung dosis.
• Efektif menghambat Histoplasma capsulatum,
Cryptococcus neoformans, Candida, Blastomyces
dermatiditis, Aspergillus.
4. Amfoterisin B
• Mekanism kerja : berikatan kuat dengan ergosterol
yang terdapat pada membran sel jamur, sehingga
menyebabkan kebocoran dari membran sel, dan
akhirnya lisis.
• Farmakokinetik : sangat sedikit diserap melalui
saluran cerna diberikan secara IV, distribusi ke
cairan pleura, peritoneal, sinovial dan akuosa, CSS,
cairan amnion. Ekskresi melalui ginjal sangat lambat.
5. Amfoterisin B
• Indikasi : mikosis sistemik seperti
koksidioidomikosis, parakoksidiomikosis,
aspergilosis, kandidiosis, blastomikosis,
histoplasmosis.
• Efek samping : demam dan menggigil, gangguan
ginjal, hipotensi, anemia, efek neurologik,
tromboflebitis.
• Penderita yang diobati amfoterisin B harus dirawat
di rumah sakit, karena diperlukan pengamatan yang
ketat selama pemberian obat.
6. Amfoterisin B
• Sediaan : injeksi dalam vial yang mengandung 50 mg,
dilarutkan dalam 10 ml aquadest diencerkan dengan dextrose
5 % = 0,1 mg/ml larutan.
• Dosis : 0,3 – 0,5 mg / kg BB
7. Flusitosin
• Spektrum antijamur sempit
• Efektif untuk kriptokokosis, kandidiosis,
kromomikosis, aspergilosis.
• Mekanisme kerja : flusitosin masuk ke dalam sel
jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam
sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah
mengalami deaminasi menjadi 5-fluorourasil.
Sintesis protein sel jamur terganggu akibat
penghambatan langsung sintesis DNA oleh
metabolit 5fu.
8. Flusitosin
• Farmakokinetik : diserap dengan cepat dan baik
melalui sal.cerna, distribusi ke seluruh tubuh,
ekskresi oleh ginjal.
• Indikasi : kromoblastomikosis, meningitis (kombinasi
dengan amfoterisin B)
• Efek samping : toksisitas hematologik, gangguan
hati, gangguan sal.cerna
• Sediaan : kapsul 250 dan 500 mg.
• Dosis : 50 – 150 mg/kgBB sehari dibagi dalam 4
dosis, lakukan penyesuaian dosis pada penderita
insufisiensi ginjal.
9. Ketokonazol
• Efektif terhadap Candida, Coccodioides immitis,
Cryptococcus, H. capsulatum, Aspergillus.
• Mekanisme kerja : berinteraksi dengan enzim P-450 untuk
menghambat demetilasi lanosterol menjadi ergosterol yang
penting untuk membran jamur.
• Farmakokinetik : diserap baik melalui sal. Cerna, distribusi
urin, kel.lemak,air ludah, kulit, tendon, cairan sinovial.
Ekskresi melalui empedu, sebagian kecil ke urin.
• Indikasi :histoplasmosis paru, tulang, sendi dan jaringan
lemak, kriptokokosis, kandidosis.
10. Ketokonazol
• Efek samping : gangguan sal cerna, efek endokrin
(ginekomastia, pe libido, impotensi, ketidakteraturan
menstruasi)
• Kontra indikasi : tidak boleh diberikan bersamaan dengan
amfoterisin B
11. Flukonazol
• Efek samping endokrin lebih kecil dibanding
ketokonazol
• Mekanisme kerja : menghambat sintesis ergosterol
membran sel jamur.
• Farmakokinetik : diberikan oral dan IV, absorpsi
baik, ekskresi melalui ginjal.
• Efk samping : lebih kecil dibanding ketokonazol,
mual, muntah, kulit kemerahan, teratogenik.
12. Itrakonazol
• Obat pilihan untuk blastomikosis
• Efektif untuk aspergilosis, kandedimia,
koksidioidomikosis, kriptokokosis.
• Mekanisme kerja sama dengan azol lain
• Farmakokinetik : absorpsi baik melalui oral, ekskresi
melalui ginjal.
• Efek samping : mual, muntah, kulit kemerahan,
hipokalemia, hipertensi, edema dan sakit kepala.
13. Griseofulvin
• Jamur yang menyebabkan infeksi jamur superfisial
disebut dermatofit.
• Mekanisme kerja : obat ini masuk ke dalam sel
jamur, berinteraksi dengan mikrotubulus dalam
jamur dan merusak serat mitotik dan menghambat
mitosis
• Farmakokinetik : absorpsi baik bila diberikan
bersama makanan berlemak tinggi,distribusi baik ke
jaringan yang terkena infeksi, inducer P-450,
ekskresi melalui ginjal.
14. Griseofulvin
• Efek samping : efek samping berat jarang terjadi,
hepatotoksik, teratogenik.
• Sediaan : tablet berisi mikrokristal 125 mg dan 500 mg,
suspensi 125 mg/ml.
15. Nistatin
• Merupakan antibiotik polien.
• Mekanisme kerja : berikatan dengan ergosterol pada
membran jamur, permeabilitas meningkat, sel jamur mati.
• Indikasi : kandidiasis kulit, selaput lendir, dan saluran cerna.
• Efek samping : jarang ditemukan, mual, muntah, diare ringan
16. Mikonazol dan obat topikal
lain
• Mikonazol, klotrimazol, ekonazol aktif secara topikal jarang
digunakan parenteral.
• Efek samping : iritasi, rasa terbakar.
• Mekanisme kerja, spektrum, distribusi sama dengan
ketokonazol.
• Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2 %, klotrimazol krim 1 %.