Dokumen tersebut membahas tentang interaksi obat, khususnya interaksi farmakokinetik. Interaksi farmakokinetik terjadi ketika satu obat mengubah absorpsi, distribusi, metabolisme, atau ekskresi obat lain, sehingga meningkatkan atau mengurangi kadar obat yang tersedia untuk menimbulkan efek. Jenis interaksi farmakokinetik meliputi interaksi absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasi. Faktor yang mempengaruhi
2. APA ITU INTERAKSI OBAT?
Interaksi obat diartikan sebagai fenomena yang terjadi apabila
pengaruh suatu obat diubah oleh pemberian obat sebelumnya
atau untuk pemberian obat yang bersamaan. Interaksi obat
terdiri dari 3 jenis, yaitu interaksi farmasetik (interaksi antar-
obat karena obat yang tidak dapat bercampur/inkompatibel);
interaksi farmakokinetik (interaksi antarobat yang
menyebabkan peningkatan atau penurunan absorpsi,
metabolisme, distribusi, dan ekskresi obat lain); serta
interaksi farmakodinamik (interaksi obat yang berkompetisi
pada tempat yang sama untuk bereaksi dalam tubuh).
FARMASI POLTEKKES TJK
3. INTERAKSI FARMAKOKINETIK
Yaitu interaksi yang terjadi
apabila satu obat mengubah
absorpsi, distribusi,
metabolisme, atau ekskresi obat
lain. Dengan demikian interaksi
ini meningkatkan atau
mengurangi jumlah obat yang
tersedia (dalam tubuh) untuk
dapat menimbulkan efek
farmakologinya. ( PIO Nas)
FARMASI POLTEKKES TJK
4. JENIS INTERAKSI FARMAKOKINETIK
o Interaksi Absorpsi: salah satu obat dapat mempengaruhi absorbsi obat
lain akibat dari pengaruh pH lambung atau pengikatan ion.
o Interaksi Distribusi: obat dapat mempengaruhi distribusi obat lain dengan
bersaing untuk pengikatan dengan protein plasma, volume distribusi dan
parameter farmakokinetik lainnya.
o Interaksi Metabolisme: interaksi pada enzim sistem mikrosom hati dapat
terjadi dimana obat B mempengaruhi metabolisme obat A, obat A
mempengaruhi metabolisma obat B, obat A mempengaruhi metabolsime
dirinya sendiri, atau obat B mempengaruhi metabolisme dirinya sendiri.
o Interaksi Eliminasi: interaksi terjadi pada klarifikasi obat antara obat A dan
obat B
5. FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
FARMAKOKINETIK
• Dosis obat: semakin tinggi dosis obat, semakin besar
kemungkinan terjadi interaksi farmakokinetik.
• Waktu pemberian obat: waktu dan jarak waktu antara
pemberian obat dapat mempengaruhi perilaku dan efek
farmakokinetik obat.
• Kepekaan individu: individu yang lebih peka terhadap obat
memiliki risiko lebih besar terkena interaksi farmakokinetik.
6. Contoh kasus – kasus interaksi farmakokinetik
NO Pasien Dan
Obat
Obat yang
mempengar
uhi
Obat yang
dipengaruhi
Mekanisme Interaksi Hasil
Interaksi
Saran
1 Pasien 6
Kalsium lactat
+ levotiroksin
Kalsium
lactat
Levotiroksin Mekanisme interaksi yang tepat tidak diketahui
tetapi mungkin melibatkan adsorpsi levothyroxine
nonspesifik ke kalsium pada tingkat pH asam,
menghasilkan kompleks yang tidak larut yang sulit
diserap dari saluran pencernaan.
Selain itu, ada laporan kasus yang menunjukkan
penurunan kemanjuran levothyroxine selama
pemberian bersama kalsium. Tidak diketahui
apakah interaksi ini terjadi dengan preparat
hormon tiroid lainnya.
(Drugs.com)
Produk yang
mengandung
kalsium dapat
menurunkan
bioavailabilitas
levotiroksin
oral hingga
sepertiga pada
beberapa
pasien. Efek
farmakologis
levothyroxine
dapat
dikurangi.
Memisahkan pemberian
levothyroxine dan kalsium
laktat setidaknya 4 jam.
Sediaan yang mengandung
hormon tiroid T4 harus
diberikan dengan jadwal yang
konsisten sehubungan dengan
waktu dan makanan untuk
menghindari fluktuasi kadar
serum yang besar
FARMASI POLTEKKES TJK
7. Contoh kasus – kasus interaksi farmakokinetik
FARMASI POLTEKKES TJK
2. Pasien 11
Pil KB +
Rifampisin
Rifampicin Pil Kb
(Norethindro
ne)
Rifampisin akan menurunkan
tingkat atau efek dari norethindrone
dengan mempengaruhi metabolisme
enzim CYP3A4 di hati/usus.
(Medscape)
Rifampisin
menurunkan
kadar atau efek
Norethindrone
dengan
mempengaruhi
metabolisme
cenzim CYP3A4
hati/usus.
Hindari atau Gunakan Obat Alternatif.
Hindari pemberian bersama kecuali
manfaat melebihi risiko. Ketika digunakan
bersama, kontrasepsi hormonal tidak
metode yang dapat diandalkan
pengendalian kelahiran yang efektif.
Seiringn penggunaan dapat meningkatkan
kejadian menstruasi yang terkait efek
samping (amenore, dismenore, menoragia).
3. Pasien 12
Klarithromis
in +
simvastatin
Klarithromisi
n
Simvastatin Klarithromisin mempengaruhi
metabolisme enzim CYP3A4 terjadi
di hati/usus. Pemberian bersama
dengan inhibitor kuat CYP450 3A4
dapat secara signifikan
meningkatkan konsentrasi plasma
simvastatin dan. Karena potensi
interaksi yang parah, penggunaan
simultan simvastatin atau lovastatin
dengan inhibitor CYP450 3A4 yang
kuat dianggap sebagai
kontraindikasi (Medscape,
Drugs.com)
Klaritromisin
akan
meningkatkan
kadar atau efek
dari simvastatin.
Semua pasien yang menerima terapi statin
harus disarankan untuk segera melaporkan
nyeri otot, nyeri tekan atau kelemahan
yang tidak dapat dijelaskan, terutama jika
disertai demam, malaise dan/atau urin
berwarna gelap. Terapi harus dihentikan
jika kreatin kinase meningkat tajam tanpa
adanya olahraga berat atau jika miopati
dicurigai atau didiagnosis. Fluvastatin,
pravastatin, pitavastatin, dan rosuvastatin
mungkin merupakan alternatif yang lebih
aman, karena tidak dimetabolisme oleh
CYP450 3A4.
8. Contoh kasus – kasus interaksi farmakokinetik
4. Pasien 8
Loperamide +
teofilin
Teofilin Loperamide Ada potensi interaksi antara teofilin dan
loperamid. Loperamide dapat menghambat
aktivitas enzim CYP1A2, yang bertanggung jawab
atas metabolisme teofilin. (PubMed)
Mengonsumsi
loperamide
dan teofilin
secara
bersamaan
dapat
meningkatkan
kadar teofilin
dalam tubuh,
yang dapat
menyebabkan
efek samping
seperti mual,
muntah, sakit
kepala, dan
kejang.
Direkomendasikan dosis
teofilin yang lebih rendah
atau obat lain untuk diare
anda untuk menghindari
kemungkinan interaksi ini.
Jika mengalami efek samping
saat mengonsumsi obat ini
bersama-sama, harus segera
menghubungi penyedia
layanan kesehatan.
-
FARMASI POLTEKKES TJK