SlideShare a Scribd company logo
1 of 28
Download to read offline
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
MINISTERSTWO EDUKACJI
NARODOWEJ
Barbara Trzewik
Sylwia Wośko
Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie
322[10].Z2.01
Poradnik dla ucznia
Wydawca
Instytut Technologii Eksploatacji – Państwowy Instytut Badawczy
Radom 2007
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
1
Recenzenci:
dr biol. med. GraŜyna Czechowska
prof. zw. dr hab. n. farm. Marek Wesołowski
Opracowanie redakcyjne:
mgr farm. Alina Krawczak
Konsultacja:
dr hab. inŜ. Henryk Budzeń
Poradnik stanowi obudowę dydaktyczną programu jednostki modułowej 322[10].Z2.01
„Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie”, zawartego w modułowym programie
nauczania dla zawodu technik farmaceutyczny.
Wydawca
Instytut Technologii Eksploatacji – Państwowy Instytut Badawczy, Radom 2007
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
2
SPIS TREŚCI
1. Wprowadzenie 3
2. Wymagania wstępne 5
3. Cele kształcenia 6
4. Materiał nauczania 7
4.1. Budowa chemiczna a aktywność farmakologiczna substancji leczniczych 7
4.1.1. Materiał nauczania 7
4.1.2. Pytania sprawdzające 10
4.1.3. Ćwiczenia 11
4.1.4. Sprawdzian postępów 13
4.2. Działania niepoŜądane i interakcje leków 14
4.2.1. Materiał nauczania 14
4.2.2. Pytania sprawdzające 19
4.2.3. Ćwiczenia 19
4.2.4. Sprawdzian postępów 20
5. Sprawdzian osiągnięć 21
6. Literatura 26
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
3
1. WPROWADZENIE
Poradnik ten pomoŜe Ci w przyswojeniu wiedzy teoretycznej oraz opanowaniu
umiejętności z zakresu stosowania związków chemicznych w lecznictwie.
W poradniku zamieszczono:
– wykaz niezbędnej wiedzy i umiejętności, które powinieneś posiadać przystępując do
nauki wykonywania leków recepturowych i aptecznych z surowców roślinnych,
– wykaz wiedzy i umiejętności, jakie ukształtujesz w czasie pracy z poradnikiem,
– materiał nauczania omawiający zagadnienia dotyczące wykonywania leków
recepturowych i aptecznych z surowców roślinnych, pozwalający samodzielnie
przygotować się do ćwiczeń,
– pytania sprawdzające opanowanie przez Ciebie podanych treści,
– ćwiczenia umoŜliwiające nabycie praktycznych umiejętności z wykorzystaniem
zalecanych metod nauczania i środków dydaktycznych,
– sprawdzian postępów, który po zrealizowaniu kaŜdego podrozdziału pozwoli Ci ocenić
stan Twojej wiedzy oraz wskazać materiał nauczania, który nie został przez Ciebie
w pełni opanowany,
– zestaw zadań testowych potwierdzający opanowanie wiedzy i umiejętności z zakresu
całej jednostki modułowej. Rozwiązanie przykładowego testu, zgodnie z instrukcją
będzie dla ciebie formą treningu przed testem zaplanowanym przez nauczyciela.
– wykaz literatury związany z tematyką jednostki modułowej.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
4
Schemat układu jednostek modułowych
322[10].Z2
Środki lecznicze
322[10].Z2.01
Stosowanie związków chemicznych
w lecznictwie
322[10].Z2.02
Stosowanie surowców roślinnych
w profilaktyce i terapii
322[10].Z2.03
Analizowanie działania leków
na organizm człowieka
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
5
2. WYMAGANIA WSTĘPNE
Przystępując do realizacji programu jednostki modułowej powinieneś umieć:
– przestrzegać zasad bezpieczeństwa i higieny pracy, zasad ergonomii oraz regulaminu
pracowni,
– współpracować w grupie,
– korzystać z Farmakopei Polskiej,
– poszukiwać informacji z róŜnych źródeł,
– posługiwać się podstawowymi pojęciami z zakresu anatomii i fizjologii,
– wyjaśniać budowę i funkcje poszczególnych układów organizmu człowieka,
– charakteryzować czynniki chorobotwórcze,
– charakteryzować choroby dotyczące poszczególnych układów i narządów,
– posługiwać się terminologią i interpretować podstawowe pojęcia chemiczne,
– przeprowadzać podstawowe badania jakościowe i ilościowe substancji leczniczych,
– dokumentować obserwacje i podejmowane działania.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
6
3. CELE KSZTAŁCENIA
W wyniku realizacji programu jednostki modułowej powinieneś umieć:
– określić zasady klasyfikacji i nazewnictwa leków,
– posłuŜyć się terminologią oraz nazewnictwem związków chemicznych,
– scharakteryzować budowę chemiczną substancji stosowanych w lecznictwie,
– wskazać zaleŜności między budową chemiczną substancji leczniczej a jej trwałością
i działaniem farmakodynamicznym,
– wyjaśnić działanie leków oraz uzasadnić ich zastosowanie w róŜnych przypadkach
chorobowych,
– dokonać podziału substancji leczniczych w zaleŜności od budowy chemicznej,
– dokonać analizy podstawowych interakcji leków,
– wyjaśnić zagroŜenia wynikające z przedawkowania leków,
– wyjaśnić wpływ róŜnych związków chemicznych na ciąŜę, laktację i sprawność
psychofizyczną,
– określić sposoby pozyskiwania, przetwarzania i przechowywania wybranych substancji
leczniczych.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
7
4. MATERIAŁ NAUCZANIA
4.1. Budowa chemiczna a aktywność farmakologiczna
substancji leczniczych
4.1.1. Materiał nauczania
Farmakologia (farmakon – lek, logos – nauka) jest nauką o ogólnych prawach rządzących
działaniem leków i zasadach ich stosowania w lecznictwie, a więc pochodzeniu i nazwach
produktów leczniczych, rodzajach działania, zaleŜnościach działania od wielkości dawki,
mechanizmach działania w ustroju, farmakokinetyce, interakcjach, lekozaleŜności oraz
czynnikach wpływających na działanie leków.
Lekiem nazywamy kaŜdą substancję pochodzenia naturalnego lub syntetycznego, która
wywiera korzystne działanie w procesie leczenia (likwiduje procesy chorobowe, łagodzi
dolegliwości, pomaga w rozpoznaniu choroby, zapobiega procesom chorobowym).
Leki pochodzenia naturalnego to głównie związki wyizolowane z roślin (alkaloidy,
glikozydy, flawonoidy, saponiny, garbniki). Do leków pochodzenia zwierzęcego zalicza się
preparaty hormonalne (insulina), wyciągi tkankowe (heparyna), enzymy (pepsyna), surowice.
Największą jednak grupę stanowią leki otrzymywane na drodze syntezy lub półsyntezy, której
punktem wyjścia są produkty pochodzenia naturalnego (antybiotyki). Niektóre leki jak
np. hormon wzrostu uzyskuje się metodami inŜynierii genetycznej.
Leki naturalne nazywa się według pochodzenia np. Valerianae tinctura (nalewka
z korzenia kozłka lekarskiego), nazwa chemiczna leków syntetycznych jest zazwyczaj na tyle
skomplikowana, Ŝe jej uŜywanie staje się niepraktyczne. Stąd uŜywa się nazw rodzajowych
i handlowych. Nazwy rodzajowe inaczej międzynarodowe zawierają elementy etymologiczne
nazwy chemicznej. UŜywa się ich w brzmieniu i pisowni oryginalnej lub transkrypcji polskiej,
gdzie zazwyczaj litera i przechodzi w y, są rodzaju Ŝeńskiego i przyjmują końcówkę
a (np. Amoxicillin – amoxycylina). Nazwa handlowa, którą nadaje producent jest zastrzeŜona
patentem i tak np. N-acetylo-p-aminofenol (nazwa chemiczna), paracetamol (nazwa
międzynarodowa), Acenol, Apap, Codipar, Panadol, Paracetamol (nazwy handlowe).
Leki moŜemy klasyfikować według działania farmakologicznego (klasyfikacja
farmakologiczna), budowy chemicznej (klasyfikacja chemiczna) oraz według systemu ATC.
Klasyfikacja farmakologiczna określa charakter działania leków naleŜących do danej
grupy, niezaleŜnie od ich budowy chemicznej czy pochodzenia. Wszystkie leki działające
nasennie naleŜą do grupy hypnotica, a przeciwbólowe do grupy analgetica.
Klasyfikacja ATC łączy w sobie miejsce działania leku, funkcję terapeutyczną, cechy
farmakologiczne i przynaleŜność do określonej grupy chemicznej.
Działanie leku jest wynikiem jego wpływu na procesy biochemiczne, fizjologiczne lub
fizyczne zachodzące w Ŝywym organizmie.
Wynik tego wpływu nazywamy efektem farmakologicznym (niezaleŜnie czy będzie on
korzystny dla organizmu czy teŜ nie) a sposób w jaki do niego dochodzi mechanizmem
działania leku.
Lek moŜe działać:
− przyczynowo – usuwa przyczynę choroby,
− patogenetycznie – nie usuwa przyczyny, ale poprawia stan chorego,
− objawowo – zmniejsza lub znosi objawy choroby, ale jej nie usuwa.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
8
W zaleŜności od miejsca działania odróŜniamy:
− leki działające ośrodkowo – na OUN,
− leki działające obwodowo – na inne tkanki i narządy poza OUN,
− leki działające miejscowo – w miejscu ich zastosowania.
Działanie leku moŜe być odwracalne i nieodwracalne.
Cząsteczka leku ma określoną konformację. Atomy ułoŜone są w niej zawsze w ten sam
sposób i w tych samych odległościach. Minimalna zmiana moŜe spowodować zwiększenie,
zmniejszenie lub całkowite zniesienie działania leku. Aby lek zadziałał musi połączyć się
z odpowiednimi strukturami, wybiórczo reagującymi z lekiem, znajdującymi się w tkance,
komórce lub innej części biogazy. Takie miejsce nazywamy receptorem. Lek powinien mieć
powinowactwo do receptora i wewnętrzną aktywność, tzn. cząsteczka leku musi być
dopasowana do receptora i posiadać zdolność do pobudzania receptorów. W zaleŜności od
systemu transmisji sygnału oraz podobieństwa ogólnej budowy wyróŜniamy cztery typy
receptorów:
− receptory typu I (jonotropowe) przewodzące sygnał przy udziale kanałów jonowych,
− receptory typu II (metabotropowe) przewodzące sygnał przy udziale białka G,
− receptory typu III przewodzące sygnały przy udziale kinazy tyrozynowej,
− receptory typu IV (steroidowe), w których transmisja sygnału zachodzi przy udziale
cytoplazmatycznych białek receptorowych.
Receptory I-III znajdują się w strukturach błon komórkowych i wiąŜą swoiste ligandy
zewnątrzkomórkowo. Receptory typu IV wiąŜą ligandy w cytoplazmie. KaŜdym z typów
receptorów wyróŜnia się liczne podgrupy receptorów: cholinergiczne, adrenergiczne,
serotoninowe, insulinowe, steroidowe itd.).
Leki, które posiadają duŜe powinowactwo i duŜą aktywność do receptora, pobudzają
czynność komórek w sposób zaprogramowany przez receptor nazywane są agonistami.
Leki, które mają powinowactwo, ale nie posiadają aktywności wewnętrznej „blokują”
receptor- nazywane są antagonistami. WyróŜnia się antagonizm kompetycyjny,
niekompetycyjny, funkcjonalny i chemiczny.
Działanie leku jest swoiste i zaleŜy od budowy chemicznej. Znane są pewne zasady
wyjaśniające zaleŜność między budową chemiczną a efektem farmakologicznym, nadal
jednak trudno jest zaplanować syntezę leku o ściśle zaplanowanym z góry działaniu.
Jednym z elementów struktury związku, od którego zaleŜy działanie jest wielkość
cząsteczki. Im mniejsza cząsteczka tym łatwiejsze wchłanianie i dostęp do miejsc aktywnych
w organizmie.
WaŜnym czynnikiem jest zdolność jonizacji oraz rozpuszczalność w wodzie i lipidach.
Lipofilność cząsteczki wzrasta wraz z wprowadzaniem do niej rodników alkilowych lub
aromatycznych. Leki o charakterze słabych kwasów po podaniu doustnym, przy niskim pH
soku Ŝołądkowego mają formę niezjonizowaną, są rozpuszczalne w tłuszczach i łatwo się
w tych warunkach wchłaniają. Związki będące słabymi zasadami w soku Ŝołądkowym
dysocjują, zmniejsza się ich rozpuszczalność w lipidach i wchłanianie, natomiast
w alkalicznym środowisku jelita cienkiego występują w formie niezdysocjowanej i łatwo się
wchłaniają. Związki nieulegające jonizacji charakteryzują się na ogół dobrą rozpuszczalnością
w lipidach, łatwo się wchłaniają i gromadzą w komórkach bogatych w tłuszcze.
Bardzo duŜy wpływ na działanie leku ma izomeria chemiczna cząsteczek związku,
polegająca na występowaniu związków o jednakowym składzie chemicznym i tej samej masie
cząsteczkowej, lecz róŜniących się ułoŜeniem atomów w cząsteczce. Izomery strukturalne
(pozycyjne) chociaŜ mają taką samą liczbę atomów poszczególnych pierwiastków, ale
ułoŜonych w róŜny sposób wywierają odmienne działanie (propranol i izopropranol).
Lewoskrętne formy leków zazwyczaj (chociaŜ istnieją liczne wyjątki) działają silniej od form
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
9
prawoskrętnych (lewoskrętna efedryna silniej pobudza obwodowe struktury adrenergiczne niŜ
forma prawoskrętna działająca silniej psychopobudzająco; tylko prawoskrętna forma
chloramfenikolu wywołuje działanie przeciwbakteryjne). Izomeria geometryczna determinuje
działanie hormonów sterydowych, prostaglandyn, glikozydów nasercowych i leków
tymoanaleptycznych (tylko postać trans dwuetylostylbestrolu działa estrogenie). Zdolność
wewnątrzcząsteczkowego przesuwania atomów wodoru z utworzeniem dodatkowego
podwójnego wiązania ma zasadniczy wpływ na efekt terapeutyczny (tylko pochodne kwasu
barbiturowego, które mają zdolność tautomeryzowania pierścieni laktamowych w laktynowe
działają hamująco na OUN).
Struktura chemiczna i grupy funkcyjne mają zasadniczy wpływ na aktywność
farmakologiczną leku.
Związki alifatyczne najczęściej wywierają nieswoiste działanie depresyjne na OUN. Im
dłuŜszy łańcuch i większa ilość rozgałęzień tym wzmoŜony efekt farmakologiczny, ale
i toksyczność. Podobna zaleŜność istnieje przy wprowadzaniu do cząsteczki związku wiązań
podwójnych i atomów chlorowców. Zamiana atomów wodoru przy azocie grupy aminowej
rodnikiem alkilowym lub resztami kwasowymi zmniejsza toksyczność, w przypadku
związków o budowie pierścieniowej jest odwrotnie. Wprowadzenie drugiej grupy aminowej
powoduje zmniejszenie toksyczności, w związkach cyklicznych odwrotnie.
Związki pierścieniowe zazwyczaj działają silniej niŜ związki alifatyczne, grupa
aminowa lub atom azotu w pierścieniu wpływa na zwiększenie działania leku.
Grupa aldehydowa w niŜszych aldehydach wywołuje efekt przeciwbakteryjny
w wyŜszych zaś działanie nasenne.
Grupa amoniowa obecna w cząsteczce związku zmniejsza jego przechodzenie przez
błony biologiczne, stąd złe wchłanianie tych leków z przewodu pokarmowego i utrudnione
przechodzenie z krwi do OUN. Dodatkowa grupa amoniowa nasila działanie obwodowe leku.
Grupa etylenoamidowa jest jedną z najbardziej reaktywnych grup funkcyjnych.
Znajdujemy ją w lekach działających przeciwhistaminowo, cholinolitycznie, adrenergicznie,
miejscowo znieczulających, przeciwbólowych czy spazmolitycznych.
Grupa hydroksylowa zmniejsza działanie leku o budowie alifatycznej wprost
proporcjonalnie do ilości grup hydroksylowych. W związkach cyklicznych wraz ze wzrostem
grup OH zwiększa się toksyczność i efekt farmakologiczny. Niektóre z tych związków mają
ponadto działanie neurotropowe i przeciwbakteryjne.
Grupa karboksylowa w związkach alifatycznych nasila toksyczność a w cyklicznych
zmniejsza toksyczność. Podobnie jak grupa sulfonowa zwiększa rozpuszczalność w wodzie
szybkość wydalania z moczem.
Grupy ketonowe spotykamy w cząsteczkach związków działających depresyjnie na
OUN.
Grupa nitrowa zwiększa działanie farmakologiczne, ale i toksyczne leku. Azotyny
i azotany indukują reakcję utleniania hemoglobiny do methemoglobiny, niezdolnej do
transportowania tlenu do tkanek, wywierają takŜe działanie miolityczne.
Wiązania siarkowe łatwo ulegają w organizmie utlenieniu, niektóre z metabolitów mają
działanie nasenne.
Grupy sulfhydrylowe wiąŜą się z metalami cięŜkimi oraz reagują z wiązaniami
nienasyconymi. Ta pierwsza zdolność wykorzystywana jest w lekach stosowanych jako
odtrutki, gdyŜ połączenia kompleksowe z metalami są nietoksyczne i łatwo są wydalane
z organizmu. Druga właściwość znalazła zastosowanie w lekach grzybo- i owadobójczych.
Grupa sulfonowa wpływa na zmniejszenie toksyczności poprzez fakt zwiększania
rozpuszczalności związku w wodzie a tym samym szybszego wydalania z moczem.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
10
Większość leków wywiera jednocześnie róŜne działania, są teŜ takie, które cechuje duŜa
wybiórczość, tzn. działają tylko na jeden narząd i pełnią jedną funkcję.
Efekt terapeutyczny leku zaleŜy równieŜ od takich czynników jak: dawka
wprowadzonego leku, właściwości osobnicze- u dzieci i osób starszych obserwujemy nie
wykształcenie się lub zanikanie zdolności biotransformacji leków przez ustrój, dieta,
towarzyszące choroby - najczęściej nerek i wątroby oraz wpływ innych równocześnie
podawanych leków.
Działanie leków zaleŜy od ich stęŜenia we krwi i tkankach, które to stęŜenie jest zaleŜne
od ilości podanego leku, a więc dawki. Leki stosuje się w dawkach jednorazowych
i dobowych, które zazwyczaj są wielokrotnością dawki jednorazowej i zaleŜą od szybkości
eliminacji leku z organizmu. Ilość leku, która wywołuje oczekiwany efekt terapeutyczny,
nazywamy dawką leczniczą. NajwyŜsza dawka lecznicza nazywa się dawką maksymalną.
Większe ilości leku wywołujące zaburzenia czynności organizmu w granicach patologicznych
określa się jako dawkę toksyczną, a najmniejsza ilość, która poraŜa waŜne dla Ŝycia czynności
organizmu, powodując śmierć to dawka śmiertelna. Najczęstszą przyczyną działań
niepoŜądanych jest przedawkowanie, czyli zastosowanie dawki większej niŜ prawidłowa, lub
przedawkowanie względne (zastosowanie dawki zwykle stosowanej u pacjenta szczególnie
wraŜliwego). Przedawkowanie moŜe być skutkiem pomyłki zarówno lekarza zlecającego zbyt
duŜą dawkę jak i samego pacjenta, zaŜywającego leki w domu. Reaktywność pacjenta na lek
moŜe zmieniać się pod wpływem zmiany trybu Ŝycia, sposobu odŜywiania się.
Wskaźnik terapeutyczny jest to stosunek średniej dawki letalnej (DL50) do średniej
dawki leczniczej (DE50), czyli stosunek ilości wywołującej niepoŜądane objawy toksyczne
do bezpiecznej ilości leku działającej skutecznie.
Maksymalna dawka dla dorosłych określana jest w odniesieniu do dojrzałych męŜczyzn
o masie ciała 70 kg. Dawki dla dzieci wyprowadzane są zawsze z dawki obliczonej dla osoby
dorosłej. Obliczenia te uwzględniają masę dziecka, wiek, powierzchnię ciała a nie
uwzględniają istotnych róŜnic fizjologicznych, szczególnie u noworodków i małych dzieci.
Oprócz wzorów umoŜliwiających przeliczenie dawek dla dzieci znana jest tzw. reguła wieku
i odsetek:
4 x liczba lat dziecka + 20 = odsetek dawki dorosłego.
4.1.2. Pytania sprawdzające
Odpowiadając na pytania sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń.
1. Czym zajmuje się farmakologia?
2. Jak moŜna zdefiniować pojęcie leku?
3. Jaka jest róŜnica między lekiem a trucizną?
4. W jaki sposób pozyskuje się substancje lecznicze?
5. Jakie są zasady nazewnictwa leków?
6. Jakie są sposoby klasyfikacji leków?
7. Jakie są mechanizmy działania leków?
8. Co to są receptory i jaką rolę odgrywają w mechanizmie działania leków?
9. Które leki nazywany agonistami, a które antagonistami?
10. Jakie są zasady wyjaśniające zaleŜność między budową chemiczną a działaniem leku
i jego właściwościami?
11. Jakie są grupy funkcyjne mające zasadniczy wpływ na aktywność farmakologiczną leku?
12. Jakie czynniki wpływają na aktywność leku?
13. Jakie są rodzaje dawek i sposoby przeliczania dawek dla dzieci?
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
11
4.1.3. Ćwiczenia
Ćwiczenie 1
Sklasyfikuj związki chemiczne oraz scharakteryzuj wybraną grupę.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do klasyfikowania związków chemicznych,
2) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury
uzupełniającej na dany temat,
3) dokonać na podstawie dostępnej literatury klasyfikacji związków chemicznych według
działania farmakologicznego (klasyfikacja farmakologiczna), budowy chemicznej
(klasyfikacja chemiczna) oraz według systemu ATC,
4) scharakteryzować wybrane grupy związków chemicznych,
5) zapisać zebrane wiadomości i wnioski w zeszycie ćwiczeniowym,
6) zaprezentować efekty swojej pracy na forum grupy.
WyposaŜenie stanowiska pracy:
– zeszyt i przybory do pisania,
– literatura fachowa,
– prospekty o lekach,
– programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne).
Ćwiczenie 2
WskaŜ zaleŜności między budową chemiczną a właściwościami farmakologicznymi na
przykładzie morfiny i jej pochodnych.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury
uzupełniającej,
2) odszukać w dostępnej literaturze wzory strukturalne morfiny i jej pochodnych: kodeiny,
etylomorfiny, heroiny, itp.,
3) przerysować wzory do zeszytu ćwiczeń,
4) odszukać róŜnice w budowie (podstawnikach) w poszczególnych wzorach,
5) określić w oparciu o dostępną literaturę, sposób działania poszczególnych związków,
6) określić siłę działania w porównaniu z morfiną,
7) określić, który z fragmentów cząsteczek odpowiedzialny jest za zmianę działania lub
zmianę siły działania w stosunku do morfiny,
8) wszystkie informacje zapisać w zeszycie,
9) przedstawić wszystkie spostrzeŜenia i efekty swojej pracy na forum grupy.
WyposaŜenie stanowiska pracy:
– literatura fachowa,
– prospekty o lekach,
– poradniki terapeutyczne,
– zeszyt i przybory do pisania.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
12
Ćwiczenie 3
Określ budowę chemiczną związków stosowanych w lecznictwie.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury
uzupełniającej,
2) odszukać w dostępnej literaturze wzory sumaryczne i strukturalne wybranych związków
chemicznych stosowanych w lecznictwie,
3) przerysować wzory do zeszytu ćwiczeń,
4) określić nazwy chemiczne wybranych związków stosowanych w lecznictwie,
5) odszukać róŜnice w budowie chemicznej wybranych substancji,
6) wszystkie informacje zapisać w zeszycie,
7) określić, w jaki sposób budowa chemiczna związków chemicznych wpływa na ich
właściwości,
8) przedstawić wszystkie spostrzeŜenia i efekty swojej pracy na forum grupy.
WyposaŜenie stanowiska pracy:
– literatura fachowa,
– prospekty o lekach,
– poradniki terapeutyczne,
– zeszyt i przybory do pisania.
Ćwiczenie 4
Scharakteryzuj najwaŜniejsze związki chemiczne stosowane w lecznictwie.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do charakteryzowania i opisywania
waŜniejszych związków chemicznych stosowanych w lecznictwie,
2) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury
uzupełniającej,
3) przeczytać uwaŜnie treść ćwiczenia,
4) określić na podstawie Farmakopei Polskiej i innej dostępnej literatury właściwości
fizyczne i chemiczne wybranych związków chemicznych stosowanych w lecznictwie,
5) określić nazwy chemiczne, działanie i zastosowanie wybranych związków stosowanych
w lecznictwie,
6) zapisać wszystkie informacje i wnioski w zeszycie,
7) przedstawić spostrzeŜenia i efekty swojej pracy na forum grupy.
WyposaŜenie stanowiska pracy:
– literatura fachowa,
– prospekty o lekach,
– poradniki terapeutyczne,
– zeszyt i przybory do pisania.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
13
Ćwiczenie 5
Sklasyfikuj leki według ich budowy chemicznej.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury
uzupełniającej,
2) dokonać klasyfikacji leków według budowy chemicznej na podstawie dostępnej
literatury,
3) określić nazwy chemiczne wybranych leków,
4) odszukać róŜnice w budowie chemicznej wybranych substancji,
5) określić, w jaki sposób budowa chemiczna leków wpływa na ich właściwości i działanie,
6) zapisać wszystkie informacje w zeszycie,
7) przedstawić wszystkie spostrzeŜenia i efekty swojej pracy na forum grupy.
WyposaŜenie stanowiska pracy:
– literatura fachowa,
– prospekty o lekach,
– poradniki terapeutyczne,
– programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne).
– zeszyt i przybory do pisania.
4.1.4. Sprawdzian postępów
Czy potrafisz:
Tak Nie
1) określić czym zajmuje się farmakologia?
2) podać definicję leku?
3) podać jaka jest róŜnica między lekiem a trucizną?
4) określić sposoby pozyskiwania substancji leczniczych?
5) określić zasady nazewnictwa leków?
6) wymienić sposoby klasyfikacji leków?
7) scharakteryzować mechanizmy działania leków?
8) określić co to są receptory i jaką rolę odgrywają w mechanizmie
działania leków?
9) określić które leki nazywany agonistami, a które antagonistami?
10) określić zasady wyjaśniające zaleŜność między budową chemiczną
a działaniem leku i jego właściwościami?
11) określić grupy funkcyjne mające zasadniczy wpływ na aktywność
farmakologiczną leku?
12) wymienić jakie czynniki wpływają na aktywność leku?
13) określić rodzaje dawek i sposoby przeliczania dawek dla dzieci?
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
14
4.2. Działania niepoŜądane i interakcje leków
4.2.1. Materiał nauczania
Trafne jest stwierdzenie, Ŝe nie ma istotnej róŜnicy pomiędzy lekiem a trucizną, tylko
wielkość dawki i warunki osobnicze decydują, do której grupy zaliczymy związek chemiczny.
KaŜdy lek moŜe wywoływać niepoŜądane lub toksyczne działanie. Działanie niepoŜądane
moŜe przybierać róŜne objawy, ich ocena podczas badań klinicznych decyduje o przydatności
substancji w lecznictwie. Czasami to działanie jest ściśle związane z głównym działaniem
leku (atropina działając spazmolitycznie hamuje jednocześnie wydzielanie gruczołów
ślinowych i objawem niepoŜądanym jest suchość w jamie ustnej). Najczęściej niepoŜądane
objawy działania leków dotyczą przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha,
biegunki, krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia). Przy dłuŜszym stosowaniu
antybiotyków hamowany jest rozwój naturalnej flory przewodu pokarmowego co często
prowadzi do wtórnych zakaŜeń grzybiczych lub awitaminozy. Działanie toksyczne występuje
po przekroczeniu maksymalnej dawki leczniczej. Leki przeciwnowotworowe, przeciwzapalne,
niektóre antybiotyki cechuje duŜa toksyczność i liczne działania niepoŜądane, które pomimo
to stosowane są w lecznictwie ze względu na duŜą wartość działania głównego.
Jednym z niepoŜądanych działań niektórych leków jest szkodliwy wpływ na płód.
W zaleŜności od stopnia teratogennego działania na płód, rozróŜnia się następujące grupy
leków:
– grupa A obejmuje preparaty, które do tej pory nie wykazały negatywnego wpływu na
płód,
– grupa B to leki, których negatywne działanie u ludzi nie zostało poznane, a w badaniach
przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazały Ŝadnych działań uszkadzających płód,
– grupa C to preparaty, które podaje się wyłącznie w przypadku niezbędnej konieczności,
bowiem w badaniach na zwierzętach wykazały działania uszkadzające płód i brak jest
jednoznacznych danych potwierdzających taki wpływ u ludzi,
– grupa D klasyfikuje leki, których znane jest teratogenne działanie na płód i stosowane
mogą być jedynie w sytuacjach zagroŜenia Ŝycia matki jak równieŜ w przebiegu
niektórych chorób przewlekłych wymagających bezwzględnego przyjmowania tych
leków,
– grupa X to leki, których zaŜywanie w czasie ciąŜy wykazuje wysokie ryzyko
teratogenności na rozwijający się płód i nie powinny być zaŜywane zarówno w czasie
ciąŜy jak i w okresie poprzedzającym planowaną ciąŜę.
Leki podawane w pierwszym okresie ciąŜy (okres organogenezy) działają teratogennie,
prowadząc do licznych wad wrodzonych lub nawet do obumarcia zarodka. Dowiedziono, Ŝe
talidomid podawany kobietom miedzy 21, a 36 tygodniem ciąŜy był przyczyną wystąpienia
niedorozwoju kończyn u ok. 10 000 dzieci. Podawane w drugim okresie (okres rozwoju),
mogą spowodować poronienie lub róŜnego rodzaju uszkodzenia. Takie działanie nazywamy
embriotoksycznym. Podając lek cięŜarnym naleŜy zawsze rozwaŜyć korzyści i potencjalne
zagroŜenia zarówno dla matki jak i płodu. Lek przechodzi od matki do płodu z krwią tętniczą,
poprzez przestrzenie międzykosmkowe do naczyń włosowatych w kosmkach i Ŝyłę
pępowinową. Dystrybucja i metabolizm leków w organizmie matki warunkują ich dostępność
dla płodu. Ze względu na zmniejszenie szybkości przemian leków w wątrobie w czasie ciąŜy
moŜe zwiększać się dostępność dla płodu. Badania dystrybucji leków w organizmach płodów
dotyczą głównie zwierząt i nie moŜna ich bezpośrednio odnosić do farmakologii ludzi.
Niektóre leki wykazują u płodu większe swoiste powinowactwo niŜ u dorosłych (tetracykliny
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
15
do tkanki kostnej i zębiny, aminoglikozydy do nerwu słuchowego). Czas między 10-56 dniem
ciąŜy, jest to czas róŜnicowania się narządów i jednocześnie największego naraŜenia na
działanie teratogenne leków. W II i III trymestrze zachodzi dojrzewanie ośrodkowego układu
nerwowego oraz kształtuje się układ płciowy, stąd toksyczne działanie leków w tym okresie
ciąŜy moŜe objawiać się upośledzeniem umysłowym lub zaburzeniami narządów płciowych.
Za w miarę bezpieczne w czasie ciąŜy uwaŜa się antybiotyki z grupy: penicylin,
cefalosporyn, makrolidów i linkozamidów. Dawkowanie naleŜy ograniczyć do moŜliwie
najniŜszego, ale wywierającego działanie przeciwbakteryjne. Niebezpieczne są tetracykliny,
które odkładają się w kościach i zębinie w czasie ich wapnienia w postaci fluoryzujących
złogów. Aminoglikozydy uszkadzają nerw słuchowy. Podanie sulfonamidów przed porodem
moŜe być przyczyną Ŝółtaczki noworodków, gdyŜ mają zdolność wypierania związanej
bilirubiny. Podawanie rifampicyny w przebiegu gruźlicy moŜe skutkować krwotokami
u noworodków prawdopodobnie wskutek antagonizmu wobec witaminy K.
Niesterydowe leki przeciwzapalne stosowane podczas ciąŜy mogą być przyczyną
rozszczepu podniebienia, małej masy urodzeniowej noworodków. Stosowanie leków
przeciwzapalnych i przeciwbólowych w III trymestrze ciąŜy mogą być przyczyną powikłań
okołoporodowych (krwotoki śródczaszkowe w urazach okołoporodowych w związku
z upośledzeniem czynności płytek krwi i procesu krzepnięcia), stąd przeciwwskazanie
stosowania niesterydowych leków przeciwzapalnych w tym okresie. To niekorzystne działanie
jest jednak wykorzystywane bezpośrednio po porodzie w celu zamknięcia przetrwałego
przewodu tętniczego.
Leki psychotropowe szczególnie pochodne diazepamu przenikają do płodu, gdzie mogą
ulegać kumulacji i osiągać stęŜenie wyŜsze niŜ u matki. Zastosowane tuŜ przed porodem
mogą wywołać zaburzenia oddychania, upośledzenie oddychania, termoregulacji i czynności
serca oraz hiperbilirubinemię. Noworodki, których matki zaŜywały te leki w III trymestrze
ciąŜy miały objawy uzaleŜnienia. Pochodne fenotiazyny stosowane w pierwszych czterech
miesiącach ciąŜy mogą doprowadzić do zaburzeń rozwojowych, a w późniejszym okresie do
zaburzeń rozwoju funkcji mózgu, takŜe sole litu nie powinny być stosowane podczas ciąŜy.
Fenytoina i leki przeciwdrgawkowe stosowane w leczeniu padaczki działają teratogennie.
U noworodków, których matki zaŜywały te leki obserwowano róŜne duŜe wady (serca,
rozszczepy podniebienia, kręgosłupa, zniekształcenia kończyn) oraz tzw. małe upośledzenia
rozwoju psychicznego, niedorozwój palców).
Narkotyczne leki przeciwbólowe osłabiają czynność skurczową macicy, a u noworodków
mogą wywoływać okołoporodową depresję oddechową, jak równieŜ objawy abstynencji
(niepokój, ciągły płacz).
Leki moczopędne chociaŜ nie wykazują działania teratogennego to stosowane
w późniejszym okresie ciąŜy mogą powodować trombocytozę i zaburzenia przemiany
węglowodanów.
Antagoniści witaminy K mogą prowadzić do odklejania się łoŜyska na skutek krwotoków
w jego obrębie jak równieŜ powodować krwawienia wewnętrzne płodu. W czasie ciąŜy
z leków przeciwzakrzepowych stosowana powinna być heparyna.
Stosowanie leków wykrztuśnych zawierających jod jest przeciwwskazane z powodu
hamującego wpływu na rozwój tarczycy płodu.
Zaburzenia w gospodarce węglowodanowej usposabiają do występowania wad
wrodzonych. Leki hypoglikemizujące doustne są przeciwwskazane w czasie ciąŜy. Powinno
się stosować insulinę najlepiej krótko działającą.
Hormony kory nadnerczy mogą powodować działanie embriotoksyczne (upośledzenie
rozwoju łoŜyska, zmiana masy narządów wewnętrznych).
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
16
Hormony tarczycy mogą prowadzić do trwałych zaburzeń czynności serca i funkcji
tarczycy.
Hormony płciowe mogą wywoływać wady serca u noworodków, zaburzać rozwój
narządów płciowych.
Leki stosowane w chorobach układu krąŜenia mogą zaburzać rozwój nerek, płuc oraz
powodować wady w obrębie części twarzowej czaszki (np. captopril) lub zmniejszać masę
urodzeniową ( np. propranolol). Statyny nie stanowią większego ryzyka dla płodu.
Alkohol bardzo łatwo przenika przez łoŜysko i gromadzi się głównie w tkankach
bogatych w wodę, w ośrodkowym układzie nerwowym płodu, w mózgu, rdzeniu kręgowym
powodując zmiany w narządach wewnętrznych, zaburzeniach hormonalnych, zmiany
w obrębie mózgu (wodogłowie), opóźnienie rozwoju fizycznego i intelektualnego oraz
zaburzenia neurologiczne. Dzieci poddawane działaniu alkoholu podczas Ŝycia płodowego
wykazują większą skłonność do naduŜywania go w okresie dojrzałości.
Do mleka matki moŜe przedostawać się wiele substancji z krwi matki. Nabłonek
pęcherzyków gruczołu mlecznego zachowuje się jak lipidowa membrana, rozdzielająca krew
o pH 7,4 od mleka o pH 6,6. Dlatego teŜ związki o charakterze słabych zasad (erytromycyna)
łatwo przenikają do mleka i osiągają tam większe stęŜenie niŜ w osoczu. Leki o charakterze
kwasów (penicylina G) zachowują się odwrotnie. Leki nie ulegające jonizacji rozdzielają się
równomiernie miedzy krwią a mlekiem( mocznik, etanol). Kofeina i salicylany przenikają do
mleka w ilościach nieznacznych. Łatwo przenikają rozpuszczalne w tłuszczach środki
znieczulenia ogólnego, niektóre barbiturany (w stęŜeniach nie zagraŜających dziecku),
detreomycyna, leki przeciwzakrzepowe, przeciwcukrzycowe, przeciwpadaczkowe, niektóre
przeczyszczające.
Leki przeczyszczające mogą działać toksyczne, alergizować i zmieniać smak mleka. Lek
pojawia się w mleku około 30-90 minut po zaŜyciu a wydala z mleka około godziny. NaleŜy
o tym pamiętać i przypadku konieczności podania leku przerwać karmienie.
Niektóre leki mogą upośledzać zdolność do wykonywania precyzyjnych czynności
(obsługa maszyn, pojazdów mechanicznych) poprzez hamujący wpływ na ośrodkowy układ
nerwowy, upośledzenie widzenia lub zmniejszenie sprawności psychicznej i fizycznej
(niektóre leki przeciwbólowe, nasenne, psychotropowe, przeciwhistaminowe).
LekozaleŜność czyli uzaleŜnienie od leków rozwija się w wyniku długotrwałego
zaŜywania niektórych leków. Charakteryzuje się nieodpartą chęcią stosowania leku w celu
doznania efektu jego działania na psychikę lub uniknięcia nieprzyjemnych wraŜeń związanych
z brakiem leku. Lek powoduje przestawienie czynności psychicznych lub somatycznych do
tego stopnia, Ŝe staje się w końcu niezbędny, jego brak wywołuje zaburzenia czynności
organizmu np. zaburzenia ciśnienia krwi, czynności serca, oddychania, zwane objawami
abstynencji. W konsekwencji dochodzi do zmian zachowania, którego celem jest pozyskanie
danego leku za wszelką cenę. Lekomania najczęściej dotyczy leków nasennych,
przeciwbólowych, psychopobudzających.
Leki wywołujące lekozaleŜność moŜemy podzielić na kilka grup:
− analgetyki narkotyczne (opium, morfina),
− analgetyki nienarkotyczne (fenacetyna, pochodne kwasu salicylowego),
− alkohol i narkotyki chirurgiczne( etanol, eter etylowy),
− środki nasenne (pochodne kwasu barbiturowego, pirydyny, kwasu glutarowego),
− ataraktyki ( pochodne benzodwuazepiny),
− środki antycholinergiczne (pochodne tropiny i skopiny),
− środki psychopobudzające (kokaina, pochodne fenyloalkiloamin),
− inne np. detergenty.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
17
Jednym z czynników ułatwiających powstawanie lekozaleŜności jest tolerancja na lek,
tzn. zmniejszenie efektu danej dawki i konieczność zaŜywania coraz to większych ilości leku
w celu uzyskania poŜądanego działania. Narkomani przyjmują dawki dzienne narkotyków
przekraczające kilkakrotnie dawki śmiertelne.
WyróŜniamy cięŜszą postać uzaleŜnienia zwaną nałogiem i lŜejszą przyzwyczajeniem.
Nałóg charakteryzuje nieprzezwycięŜony popęd i potrzeba zaŜywania za wszelką cenę,
przyzwyczajenie - chęć zaŜywania, lecz bez bezwzględnej konieczności. Przy nałogu znacznie
wzrasta tolerancja na lek, przy przyzwyczajeniu obserwujemy brak lub tylko nieznaczny jej
wzrost. ZaleŜność psychiczna, fizyczna i objawy abstynencyjne przy nałogu są znaczne przy
przyzwyczajeniu nieznaczne. TakŜe skutki dla organizmu jak i konsekwencje społeczne przy
nałogu są znaczne, przy przyzwyczajeniu róŜne, ale na ogół nieznaczne.
WyróŜnia się kilka typów lekozaleŜności:
− typ morfinowy,
− typ kokainowy,
− typ haszyszowy,
− typ amfetaminowy,
− typ kat,
− typ substancji halucynogennych,
− typ alkoholowy,
− typ barbituranowy,
− typ benzodiazepinowy,
− typ niebenzodiazepinowy.
W powstawaniu lekozaleŜności istotną role odgrywa dawka leku i droga podania
(podanie doustne stwarza mniejsze niebezpieczeństwo niŜ podanie pozajelitowe.
Wprawdzie nie znamy do końca „klucza chemicznego”, który tłumaczyłby zjawisko
lekozaleŜności, jednak wiadomo, Ŝe budowa chemiczna ma istotny wpływ na powstawanie
zaleŜności od leku. Najlepszym przykładem jest morfina i jej pochodne. W obrębie tej samej
grupy chemicznej i farmakodynamicznej obserwujemy, jak róŜnice w budowie powodują
nasilenie lub utratę tej właściwości. Przyłączenie do cząsteczki morfiny grupy metylowej
(kodeina) znacznie ogranicza lekozaleŜność, a przyłączenie dwóch grup acetylowych
(heroina) zwiększa tę właściwość.
Leczenie zaleŜności polega na stopniowym likwidowaniu zaleŜności w miarę moŜliwości
bez objawów abstynencji.
Interakcje leków. Stosowanie więcej niŜ jednego leku powoduje zazwyczaj zmianę
działania poszczególnych leków. Wpływ leków na działanie innych nazywamy interakcją
leków. Stosowanie przez chorego jednego leku nazywa się monoterapią a wielu leczeniem
skojarzonym lub polipragmazją. Stosowanie kilku leków moŜe być korzystne i bardziej
skuteczne, moŜe jednak na tyle zmieniać siłę i czas działania, Ŝe połączenie staje się
toksyczne. RozróŜniamy trzy rodzaje interakcji:
− interakcję farmaceutyczną, czyli wzajemne reagowanie leków przed ich wchłonięciem
do ustroju,
− interakcję farmakodynamiczną (koergizm), czyli modyfikację siły i czasu działania
jednego leku pod wpływem drugiego, równocześnie zastosowanego (np. kodeina nasila
przeciwbólowe działanie salicylanów). WyróŜniamy dwie postacie interakcji
farmakodynamicznej: synergizm i antagonizm. Synergizm jest to zgodne, jednokierunkowe
działanie leków. Synergizm addycyjny występuje, gdy mechanizm działania i punkt uchwytu
jest taki sam, a efekt działania jest sumą działania poszczególnych składników. Synergizm
hiperaddycyjny zachodzi wówczas, gdy działanie leków podanych jednocześnie jest większe
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
18
niŜ suma działania poszczególnych składników. Zjawisko synergizmu hiperaddycyjnego jest
bardzo waŜne dla farmakoterapii, bywa wykorzystywane w celu osiągnięcia silnego działania
terapeutycznego przy stosowaniu mniejszych dawek, szczególnie w chorobach
nowotworowych, nadciśnieniu, leczeniu bólu. Antagonizm jest to przeciwne działanie leków,
polegające na wzajemnym hamowaniu lub znoszeniu efektu terapeutycznego leków
stosowanych równocześnie. Z antagonizmem kompetycyjnym mamy do czynienia, gdy dwa
leki konkurują o ten sam receptor. Zwiększenie stęŜenia agonisty moŜe znieść całkowicie
efekt antagonisty. Antagonizm niekompetycyjny występuje, gdy punkt uchwytu agonisty
i antagonisty jest róŜny. Przykładem moŜe być antagonizm miedzy prostygminą
a papaweryną. Antagonizm czynnościowy (funkcjonalny) polega na tym, Ŝe leki działają
przeciwnie na róŜne receptory tego samego narządu. Jeśli leki reagują ze sobą
uniemoŜliwiając reakcję z właściwym receptorem to mamy wówczas do czynienia
z antagonizmem chemicznym.
− interakcję farmakokinetyczną, czyli wpływ na wchłanianie (adsorpcja na powierzchni,
tworzenie trudno wchłaniających się kompleksów, zmiany pH treści pokarmowej,
konkurencja o systemy przenośnikowe), wiązanie z białkami (konkurencja o miejsce
wiązania z białkami, zmianę pH krwi), transport przez błony biologiczne i rozdział
w ustroju (zmiana przepuszczalności błon, hamowanie lub aktywacja transportu),
biotransformację, (wpływ na aktywność enzymów biorących udział w metabolizmie
leków) czy wydalanie(zakwaszanie lub alkalizacja moczu) jednego leku pod wpływem
drugiego.
Następstwem interakcji leków mogą być takie jednostki chorobowe, jak: skazy
krwotoczne, wstrząs hipoglikemiczny, przełomy nadciśnieniowe, zapaść, niemiarowość,
choroba wrzodowa, hepatopatie, mielopatie.
Aminy sympatykomimetyczne (adrenalina) podawane z lekami sympatykolitycznymi
mogą powodować nadmierny wzrost ciśnienia.
Leki antydepresyjne i przeciwhistaminowe nasilają działanie cholinolityków, podawane
równocześnie mogą prowadzić do zaburzeń psychicznych.
Skutkiem jednoczesnego podawania doustnych leków przeciwcukrzycowych
z Dikumarolem, alkoholem, Propranololem jest hipoglikemia.
Barbiturany zmniejszają działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych.
Kortykosteroidy hamują działanie leków hipotensyjnych.
Równoczesne podawanie leków nasennych z alkoholem, narkotycznymi lekami
przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi moŜe powodować nadmierną depresję
ośrodkową.
Furosemid w połączeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi zwiększa ryzyko
uszkodzenia słuchu.
Interakcje przynoszą wiele niepoŜądanych skutków, ale mogą być teŜ wykorzystywane
w celach leczniczych. Zwolnienie wchłaniania lub wydalania wykorzystuje się w celu
przedłuŜenia działania leku. MoŜliwość kierowania transportem leku w organizmie
wykorzystywana jest w tzw. terapii celowanej.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
19
4.2.2. Pytania sprawdzające
Odpowiadając na pytania, sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń.
1. Co określamy mianem działań niepoŜądanych leków?
2. Jaki jest wpływ leków na ciąŜę i laktację?
3. Jaki jest wpływ leków na sprawność psychofizyczną?
4. Co to jest lekozaleŜność?
5. Jaka jest róŜnica między nałogiem a lekozaleŜnością?
6. Jakie są sposoby wychodzenia z nałogu i lekozaleŜności?
7. Na czym polega interakcja leków?
8. Jakie znasz rodzaje interakcji?
9. Jak moŜna scharakteryzować poszczególne rodzaje interakcji?
10. Jakie znasz przykłady interakcji pomiędzy lekami?
4.2.3. Ćwiczenia
Ćwiczenie 1
Przeanalizuj wpływ związków leczniczych na ciąŜę, laktację i sprawność psychofizyczną.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do analizowania wpływu związków
leczniczych na ciąŜę, laktację i sprawność psychofizyczną,
2) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia,
3) przeanalizować kategorie dopuszczalności stosowania leków w ciąŜy,
4) scharakteryzować działanie wybranych leków na płód i laktację,
5) przeanalizować działanie wybranych związków leczniczych na sprawność
psychofizyczną,
6) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości,
7) zapisać wnioski w zeszycie ćwiczeniowym,
8) brać czynny udział w dyskusji na temat wpływu związków leczniczych na ciąŜę, laktację
i sprawność psychofizyczną.
WyposaŜenie stanowiska pracy:
− literatura fachowa,
− prospekty o lekach,
− poradniki terapeutyczne,
− programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne),
− zeszyt i przybory do pisania.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
20
Ćwiczenie 2
Scharakteryzuj rodzaje lekozaleŜności.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do charakteryzowania i omawiania
lekozaleŜności,
2) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury
uzupełniającej,
3) scharakteryzować poszczególne typy uzaleŜnień na podstawie filmu dydaktycznego lub
przygotowanych wcześniej referatów,
4) scharakteryzować zaleŜność od morfiny, alkoholu, leków anksjolitycznych i nasennych,
zaleŜność od amfetaminy, kokainy i marihuany,
5) określić róŜnice pomiędzy poszczególnymi uzaleŜnieniami,
6) określić metody leczenia uzaleŜnień,
7) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości,
8) brać czynny udział w dyskusji na temat przedstawionych uzaleŜnień,
9) zapisać wnioski w zeszycie ćwiczeniowym.
WyposaŜenie stanowiska pracy:
− literatura fachowa,
− prospekty o lekach,
− film dydaktyczny,
− poradniki terapeutyczne,
− programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne),
− zeszyt i przybory do pisania.
4.2.4. Sprawdzian postępów
Czy potrafisz:
Tak Nie
1) określić działania niepoŜądane leków?
2) określić wpływ leków na ciąŜę, laktację i sprawność psychofizyczną?
3) zdefiniować lekozaleŜność?
4) określić róŜnicę między nałogiem a lekozaleŜnością?
5) określić sposoby wychodzenia z nałogu i lekozaleŜności?
6) zdefiniować interakcje leków?
7) określić rodzaje interakcji?
8) scharakteryzować poszczególne rodzaje interakcji?
9) podać konkretne przykłady interakcji pomiędzy lekami?
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
21
5. SPRAWDZIAN OSIĄGNIĘĆ
INSTRUKCJA DLA UCZNIA
1. Przeczytaj uwaŜnie instrukcję.
2. Podpisz imieniem i nazwiskiem kartę odpowiedzi.
3. Zapoznaj się z zestawem zadań testowych..
4. Test zawiera 20 zadań, wszystkie zadania są wielokrotnego wyboru. Tylko jedna
odpowiedź jest prawdziwa.
5. Na rozwiązanie testu masz 45 minut.
6. Odpowiedzi udzielaj na załączonej karcie odpowiedzi.
7. Prawidłową odpowiedź zaznacz w odpowiedniej rubryce znakiem – X. W przypadku
pomyłki błędną odpowiedź zakreśl kółkiem, a następnie prawidłową zaznacz - X.
8. Kiedy będziesz miał problemy z udzieleniem odpowiedzi na jakieś pytanie, zostaw je,
przejdź do następnych a do niego wrócisz na końcu jak zostanie Ci czasu.
9. Po zakończeniu rozwiązywania zadań, sprawdź w karcie odpowiedzi, czy dla wszystkich
zadań zaznaczyłeś odpowiedź.
10. Rozwiązuj zadania samodzielnie, pozwoli ci to nie tylko sprawdzić stopień opanowania
jednostki, ale przyniesie satysfakcję.
Powodzenia
Materiały dla ucznia:
– instrukcja,
– zestaw zadań testowych,
– karta odpowiedzi.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
22
ZESTAW ZADAŃ TESTOWYCH
1. Mechanizm działania leku to
a) sposób, w jaki lek powoduje charakterystyczne dla niego efekty farmakologiczne.
b) modyfikacja procesów fizycznych zachodzących w Ŝywym organizmie.
c) sposób łączenia leku z receptorem.
d) modyfikacja procesów biochemicznych zachodzących w Ŝywym organizmie.
2. Receptory typu III są to receptory
a) przewodzące sygnał przy udziale białka G.
b) przewodzące sygnał przy udziale kinazy tyrozynowej.
c) przewodzące sygnał przy udziale kanałów jonowych.
d) w których transmisja sygnału zachodzi przy udziale cytoplazmatycznych białek
receptorowych.
3. „Małą narkomanią” nazywamy
a) zaleŜność od leków nasennych i anksjolitycznych.
b) zaleŜność od kanabinoli.
c) uzaleŜnienie od palenia tytoniu.
d) naduŜywanie leków powszechnie uwaŜanych za nieszkodliwe (np. niesteroidowe leki
przeciwzapalne).
4. Działanie leków wiąŜących się z receptorem, nie wykazujących aktywności wewnętrznej
i zdolnych do hamowania działania agonistów nazywa się
a) antagonistycznym.
b) agonistycznym.
c) sumacją.
d) powinowactwem.
5. Idiosynkrazja jest to reakcja
a) kumulacji leku.
b) organizmu na alergen.
c) powstająca w wyniku pierwszego kontaktu z lekiem np. w wyniku defektu
genetycznego.
d) działania leku na wiele receptorów w róŜnych narządach.
6. Do leków zdecydowanie przeciwwskazanych w ciąŜy naleŜą
a) sole litu i bromki.
b) testosteron i estrogeny.
c) tetracykliny i fenobarbital.
d) alkohol i tetracykliny.
7. Interakcją farmaceutyczną nazywamy
a) synergizm i antagonizm leku.
b) wzajemne reagowanie leków przed ich wchłonięciem do ustroju.
c) modyfikację siły i czasu działania jednego leku pod wpływem drugiego,
równocześnie podanego.
d) wzajemne reagowanie leków po ich wchłonięciu do ustroju.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
23
8. Morfina u człowieka powoduje
a) kaszel i suchość w jamie ustnej.
b) rozszerzenie źrenic i podniesienie ciśnienia tętniczego krwi.
c) zniesienie bólu i uspokojenie.
d) działanie nasenne i pobudzające ośrodek oddechowy.
9. Działanie patogenetyczne leku
a) nie wpływa na proces chorobowy.
b) nie usuwa przyczyny schorzenia, ale poprawia stan chorego.
c) zmniejsza lub znosi objawy choroby i powoduje całkowite wyzdrowienie.
d) powoduje usunięcie przyczyny schorzenia lecz nie wpływa na poprawę stanu
pacjenta.
10. Aminy sympatykomimetyczne podane z lekami sympatykolitycznymi mogą powodować
a) spadek ciśnienia tętniczego.
b) nadmierny wzrost ciśnienia tętniczego.
c) hipoglikemię.
d) utratę słuchu.
11. Działanie przyczynowe leku
a) nie wpływa na proces chorobowy, zmniejsza natomiast objawy upośledzające
sprawność pacjenta.
b) nie usuwa przyczyny, ale poprawia stan chorego.
c) usuwa przyczynę choroby.
d) polega na działaniu leku w miejscu jego zastosowania.
12. Nazwa międzynarodowa leku
a) identyfikuje lek niezaleŜnie od tego, kto go wytworzył.
b) jest własnością producenta i nie wolno jej stosować do innych preparatów.
c) jest to nazwa handlowa leku.
d) klasyfikuje leki ze względu na charakter ich działania.
13. Antiemetica oznacza środki o działaniu
a) przeciwgorączkowym.
b) przeciwwymiotnym.
c) przeciwartretycznym.
d) przeciwzapalnym.
14. O tym, Ŝe lek związał się z receptorem moŜna wnioskować
a) po jego powinowactwie.
b) po jego stęŜeniu w surowicy.
c) po jego aktywności wewnętrznej.
d) tylko po jego działaniu.
15. Antagonizm niekompetycyjny występuje, gdy
a) mechanizm działania i punkt uchwytu jest taki sam.
b) dwa leki konkurują o ten sam receptor.
c) leki działają przeciwnie na róŜne receptory tego samego narządu.
d) punkt uchwytu agonisty i antagonisty jest róŜny.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
24
16. Leki upośledzające zdolność do wykonywania precyzyjnych czynności lub zmieniające
aktywność psychiczną to
a) pochodne barbituranów.
b) nieopioidowe leki przeciwbólowe.
c) hormony kory nadnerczy.
d) witaminy grupy B.
17. Teratogeneza jest to
a) działanie leku powodujące zaburzenia rozwojowe płodu lub wady wrodzone.
b) reakcja powstająca w wyniku pierwszego kontaktu z lekiem.
c) reakcja hemolityczna np. po podaniu sulfonamidów.
d) kumulacja leku w organizmie.
18. Wskaźnik terapeutyczny jest to
a) stosunek bezpiecznej ilości leku działającej skutecznie a ilością wywołującą objawy
toksyczne.
b) sposób w jaki lek powoduje charakterystyczne dla niego efekty farmakologiczne.
c) modyfikacja procesów biochemicznych, fizjologicznych lub fizycznych
zachodzących w Ŝywym organizmie.
d) iloraz średniej dawki śmiertelnej i średniej dawki leczniczej.
19. Placebo jest to
a) stan patologiczny w znacznym stopniu modyfikujący działanie leku.
b) część indywidualnych róŜnic reakcji na leki spowodowana czynnikami
genetycznymi.
c) substancja pozbawiona działania farmakologicznego, podana w taki sposób, Ŝe chory
jest przekonany, iŜ otrzymał lek.
d) stopniowe osłabienie działania niektórych leków wywołane wielokrotnym
stosowaniem.
20. Aby lek wywierał działanie farmakologiczne powinien
a) połączyć się z antagonistą.
b) być podany per os.
c) połączyć się z tkanką, komórką lub strukturą biologiczną, na którą działa.
d) być substancją chemiczną.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
25
KARTA ODPOWIEDZI
Imię i nazwisko..........................................................................................
Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie
Zakreśl poprawną odpowiedź.
Nr
zadania
Odpowiedź Punkty
1 a b c d
2 a b c d
3 a b c d
4 a b c d
5 a b c d
6 a b c d
7 a b c d
8 a b c d
9 a b c d
10 a b c d
11 a b c d
12 a b c d
13 a b c d
14 a b c d
15 a b c d
16 a b c d
17 a b c d
18 a b c d
19 a b c d
20 a b c d
Razem:
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
26
6. LITERATURA
1. Danek A. (red.): Leksykon farmacji. PZWL, Warszawa 1990
2. Farmakopea Polska IV. PZWL, Warszawa 1970
3. Farmakopea Polska V. PTFarm, Warszawa 1995 – 1999
4. Farmakopea Polska VI. PTFarm, Warszawa 2002
5. Farmakopea Polska VII. PTFarm, Warszawa 2006
6. Janiec W.: Kompendium farmakologii. PZWL, Warszawa 2001
7. Janiec W., Krupińska J.: Farmakodynamika. PZWL, Warszawa 2002
8. Kostka-Trąbka E., Wroń J.: Interakcje leków w praktyce klinicznej. PZWL, Warszawa
2006
9. Kostkowski W., Herman Z. (red.): Farmakologia. PZWL, Warszawa 2005
10. Meszaros J., Gajewska-Meszaros S.: Podstawy farmakologii. PZWL, Warszawa 1999
11. Podlewski J., Chwalibogowska – Podlewska A.: Leki współczesnej terapii. PZWL,
Warszawa 2003
12. Patrick G.: Chemia leków. Krótkie wykłady. PWN, Warszawa 2004
13. Schaffner W.: Rośliny lecznicze – chemizm, działanie, zastosowanie. Multico 1991
14. Zając M., Pawełczyk E.: Chemia leków. Akademia Medyczna w Poznaniu, Poznań 2002
15. Zejc A., Gorczyca M.: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. PZWL,
Warszawa 2004

More Related Content

What's hot

13. Wykonywanie stałych leków recepturowych
13. Wykonywanie stałych leków recepturowych  13. Wykonywanie stałych leków recepturowych
13. Wykonywanie stałych leków recepturowych Jakub Duda
 
3. Charakteryzowanie budowy, fizjologii i patofizjologii organizmu człowieka
3. Charakteryzowanie budowy, fizjologii i patofizjologii organizmu człowieka 3. Charakteryzowanie budowy, fizjologii i patofizjologii organizmu człowieka
3. Charakteryzowanie budowy, fizjologii i patofizjologii organizmu człowieka Jakub Duda
 
16. Wykonywanie jałowych leków recepturowych
16. Wykonywanie jałowych leków recepturowych 16. Wykonywanie jałowych leków recepturowych
16. Wykonywanie jałowych leków recepturowych Jakub Duda
 
7. Analizowanie procesów technologicznych produkcji leków
7. Analizowanie procesów technologicznych produkcji leków 7. Analizowanie procesów technologicznych produkcji leków
7. Analizowanie procesów technologicznych produkcji leków Jakub Duda
 
9. Stosowanie surowców roślinnych w profilaktyce i terapii
9. Stosowanie surowców roślinnych w profilaktyce i terapii 9. Stosowanie surowców roślinnych w profilaktyce i terapii
9. Stosowanie surowców roślinnych w profilaktyce i terapii Jakub Duda
 
3. Stosowanie leków w leczeniu chorób jamy ustnej
3. Stosowanie leków w leczeniu chorób jamy ustnej3. Stosowanie leków w leczeniu chorób jamy ustnej
3. Stosowanie leków w leczeniu chorób jamy ustnejKamil Kiełczewski
 
Korzystanie z programów komputerowych wspomagających pracę masażysty
Korzystanie z programów komputerowych wspomagających pracę masażysty Korzystanie z programów komputerowych wspomagających pracę masażysty
Korzystanie z programów komputerowych wspomagających pracę masażysty Piotr Michalski
 
3. Analizowanie budowy, fizjologii i patofizjologii narządu żucia
3. Analizowanie budowy, fizjologii i patofizjologii narządu żucia3. Analizowanie budowy, fizjologii i patofizjologii narządu żucia
3. Analizowanie budowy, fizjologii i patofizjologii narządu żuciaWiktor Dąbrowski
 
Wykonywanie sprężystego odkształcania tkanek
Wykonywanie sprężystego odkształcania tkanek Wykonywanie sprężystego odkształcania tkanek
Wykonywanie sprężystego odkształcania tkanek Piotr Michalski
 
1. Stosowanie przepisów bezpieczeństwa i higieny pracy, ochrony przeciwpożaro...
1. Stosowanie przepisów bezpieczeństwa i higieny pracy, ochrony przeciwpożaro...1. Stosowanie przepisów bezpieczeństwa i higieny pracy, ochrony przeciwpożaro...
1. Stosowanie przepisów bezpieczeństwa i higieny pracy, ochrony przeciwpożaro...Jakub Duda
 
Magazynowanie i przechowywanie materiałów fotograficznych
Magazynowanie i przechowywanie materiałów fotograficznych Magazynowanie i przechowywanie materiałów fotograficznych
Magazynowanie i przechowywanie materiałów fotograficznych Paulina Roter
 
15. Wykonywanie podstawowych zabiegów profilaktycznoleczniczych
15. Wykonywanie podstawowych zabiegów profilaktycznoleczniczych15. Wykonywanie podstawowych zabiegów profilaktycznoleczniczych
15. Wykonywanie podstawowych zabiegów profilaktycznoleczniczychWiktor Dąbrowski
 
2. Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów międzyludzkich
2. Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów międzyludzkich2. Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów międzyludzkich
2. Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów międzyludzkichWiktor Dąbrowski
 
2. Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów społecznych
2.   Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów społecznych 2.   Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów społecznych
2. Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów społecznych Jakub Duda
 
01 Charakteryzowanie procesów poligraficznych 311[28].Z1.01
01 Charakteryzowanie procesów poligraficznych 311[28].Z1.0101 Charakteryzowanie procesów poligraficznych 311[28].Z1.01
01 Charakteryzowanie procesów poligraficznych 311[28].Z1.01Beata Piekielko
 
Scalone dokumenty (11)
Scalone dokumenty (11)Scalone dokumenty (11)
Scalone dokumenty (11)Darek Simka
 

What's hot (20)

13. Wykonywanie stałych leków recepturowych
13. Wykonywanie stałych leków recepturowych  13. Wykonywanie stałych leków recepturowych
13. Wykonywanie stałych leków recepturowych
 
3. Charakteryzowanie budowy, fizjologii i patofizjologii organizmu człowieka
3. Charakteryzowanie budowy, fizjologii i patofizjologii organizmu człowieka 3. Charakteryzowanie budowy, fizjologii i patofizjologii organizmu człowieka
3. Charakteryzowanie budowy, fizjologii i patofizjologii organizmu człowieka
 
16. Wykonywanie jałowych leków recepturowych
16. Wykonywanie jałowych leków recepturowych 16. Wykonywanie jałowych leków recepturowych
16. Wykonywanie jałowych leków recepturowych
 
7. Analizowanie procesów technologicznych produkcji leków
7. Analizowanie procesów technologicznych produkcji leków 7. Analizowanie procesów technologicznych produkcji leków
7. Analizowanie procesów technologicznych produkcji leków
 
9. Stosowanie surowców roślinnych w profilaktyce i terapii
9. Stosowanie surowców roślinnych w profilaktyce i terapii 9. Stosowanie surowców roślinnych w profilaktyce i terapii
9. Stosowanie surowców roślinnych w profilaktyce i terapii
 
3. Stosowanie leków w leczeniu chorób jamy ustnej
3. Stosowanie leków w leczeniu chorób jamy ustnej3. Stosowanie leków w leczeniu chorób jamy ustnej
3. Stosowanie leków w leczeniu chorób jamy ustnej
 
TECHNIK FOTOGRAFII I MULTIMEDIÓW
TECHNIK FOTOGRAFII I MULTIMEDIÓWTECHNIK FOTOGRAFII I MULTIMEDIÓW
TECHNIK FOTOGRAFII I MULTIMEDIÓW
 
Korzystanie z programów komputerowych wspomagających pracę masażysty
Korzystanie z programów komputerowych wspomagających pracę masażysty Korzystanie z programów komputerowych wspomagających pracę masażysty
Korzystanie z programów komputerowych wspomagających pracę masażysty
 
3. Analizowanie budowy, fizjologii i patofizjologii narządu żucia
3. Analizowanie budowy, fizjologii i patofizjologii narządu żucia3. Analizowanie budowy, fizjologii i patofizjologii narządu żucia
3. Analizowanie budowy, fizjologii i patofizjologii narządu żucia
 
Wykonywanie sprężystego odkształcania tkanek
Wykonywanie sprężystego odkształcania tkanek Wykonywanie sprężystego odkształcania tkanek
Wykonywanie sprężystego odkształcania tkanek
 
1. Stosowanie przepisów bezpieczeństwa i higieny pracy, ochrony przeciwpożaro...
1. Stosowanie przepisów bezpieczeństwa i higieny pracy, ochrony przeciwpożaro...1. Stosowanie przepisów bezpieczeństwa i higieny pracy, ochrony przeciwpożaro...
1. Stosowanie przepisów bezpieczeństwa i higieny pracy, ochrony przeciwpożaro...
 
Magazynowanie i przechowywanie materiałów fotograficznych
Magazynowanie i przechowywanie materiałów fotograficznych Magazynowanie i przechowywanie materiałów fotograficznych
Magazynowanie i przechowywanie materiałów fotograficznych
 
15. Wykonywanie podstawowych zabiegów profilaktycznoleczniczych
15. Wykonywanie podstawowych zabiegów profilaktycznoleczniczych15. Wykonywanie podstawowych zabiegów profilaktycznoleczniczych
15. Wykonywanie podstawowych zabiegów profilaktycznoleczniczych
 
2. Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów międzyludzkich
2. Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów międzyludzkich2. Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów międzyludzkich
2. Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów międzyludzkich
 
2. Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów społecznych
2.   Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów społecznych 2.   Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów społecznych
2. Nawiązywanie i utrzymywanie kontaktów społecznych
 
Technik.weterynarii 1
Technik.weterynarii 1Technik.weterynarii 1
Technik.weterynarii 1
 
TECHNIK FOTOGRAFII I MULTIMEDIÓW
TECHNIK FOTOGRAFII I MULTIMEDIÓWTECHNIK FOTOGRAFII I MULTIMEDIÓW
TECHNIK FOTOGRAFII I MULTIMEDIÓW
 
18
1818
18
 
01 Charakteryzowanie procesów poligraficznych 311[28].Z1.01
01 Charakteryzowanie procesów poligraficznych 311[28].Z1.0101 Charakteryzowanie procesów poligraficznych 311[28].Z1.01
01 Charakteryzowanie procesów poligraficznych 311[28].Z1.01
 
Scalone dokumenty (11)
Scalone dokumenty (11)Scalone dokumenty (11)
Scalone dokumenty (11)
 

Viewers also liked

4. Stosowanie przepisów prawa i zasad ekonomiki
4. Stosowanie przepisów prawa i zasad ekonomiki 4. Stosowanie przepisów prawa i zasad ekonomiki
4. Stosowanie przepisów prawa i zasad ekonomiki Jakub Duda
 
Michel foucault prezentacja
Michel foucault prezentacjaMichel foucault prezentacja
Michel foucault prezentacjaIwona Smyrek
 
Tester pdf
Tester pdfTester pdf
Tester pdfTesterAB
 
Katolicki Gdański Ośrodek Edukacji
Katolicki Gdański Ośrodek EdukacjiKatolicki Gdański Ośrodek Edukacji
Katolicki Gdański Ośrodek EdukacjiPaweł Jackowski
 
Pierwsza pomoc
Pierwsza pomocPierwsza pomoc
Pierwsza pomocAnka4140
 
Art. 270 KK okiem prawnika
Art. 270 KK okiem prawnikaArt. 270 KK okiem prawnika
Art. 270 KK okiem prawnikaRobert Frey
 
Czynniki produkcji oraz Ograniczoność Zasobów
Czynniki produkcji oraz Ograniczoność ZasobówCzynniki produkcji oraz Ograniczoność Zasobów
Czynniki produkcji oraz Ograniczoność Zasobówsuker89
 
Administracja publiczna w UE Węgry, Czechy, Słowacja
Administracja publiczna w UE Węgry, Czechy, SłowacjaAdministracja publiczna w UE Węgry, Czechy, Słowacja
Administracja publiczna w UE Węgry, Czechy, Słowacjap_andora
 
Raport Social Media 2015
Raport Social Media 2015 Raport Social Media 2015
Raport Social Media 2015 Anna Piekart
 

Viewers also liked (14)

4. Stosowanie przepisów prawa i zasad ekonomiki
4. Stosowanie przepisów prawa i zasad ekonomiki 4. Stosowanie przepisów prawa i zasad ekonomiki
4. Stosowanie przepisów prawa i zasad ekonomiki
 
Michel foucault prezentacja
Michel foucault prezentacjaMichel foucault prezentacja
Michel foucault prezentacja
 
Tester pdf
Tester pdfTester pdf
Tester pdf
 
ABC sam naprawiam komputer
ABC sam naprawiam komputerABC sam naprawiam komputer
ABC sam naprawiam komputer
 
Kobiety w IT
Kobiety w ITKobiety w IT
Kobiety w IT
 
Katolicki Gdański Ośrodek Edukacji
Katolicki Gdański Ośrodek EdukacjiKatolicki Gdański Ośrodek Edukacji
Katolicki Gdański Ośrodek Edukacji
 
Prog Naucz Gimnazjum
Prog Naucz GimnazjumProg Naucz Gimnazjum
Prog Naucz Gimnazjum
 
Pierwsza pomoc
Pierwsza pomocPierwsza pomoc
Pierwsza pomoc
 
Art. 270 KK okiem prawnika
Art. 270 KK okiem prawnikaArt. 270 KK okiem prawnika
Art. 270 KK okiem prawnika
 
Czynniki produkcji oraz Ograniczoność Zasobów
Czynniki produkcji oraz Ograniczoność ZasobówCzynniki produkcji oraz Ograniczoność Zasobów
Czynniki produkcji oraz Ograniczoność Zasobów
 
Matematyka 2
Matematyka 2Matematyka 2
Matematyka 2
 
Administracja publiczna w UE Węgry, Czechy, Słowacja
Administracja publiczna w UE Węgry, Czechy, SłowacjaAdministracja publiczna w UE Węgry, Czechy, Słowacja
Administracja publiczna w UE Węgry, Czechy, Słowacja
 
4
44
4
 
Raport Social Media 2015
Raport Social Media 2015 Raport Social Media 2015
Raport Social Media 2015
 

Similar to 8. Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie

Similar to 8. Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie (20)

17 7.1 pw_ch_zl_tresc
17 7.1 pw_ch_zl_tresc17 7.1 pw_ch_zl_tresc
17 7.1 pw_ch_zl_tresc
 
Technik.weterynarii 9
Technik.weterynarii 9Technik.weterynarii 9
Technik.weterynarii 9
 
Technik.weterynarii 2
Technik.weterynarii 2Technik.weterynarii 2
Technik.weterynarii 2
 
Technik.weterynarii 13
Technik.weterynarii 13Technik.weterynarii 13
Technik.weterynarii 13
 
Dietetyk 321[11] z1.01_u
Dietetyk 321[11] z1.01_uDietetyk 321[11] z1.01_u
Dietetyk 321[11] z1.01_u
 
Scalone dokumenty (41)
Scalone dokumenty (41)Scalone dokumenty (41)
Scalone dokumenty (41)
 
9
99
9
 
Dietetyk 321[11] z3.08_u
Dietetyk 321[11] z3.08_uDietetyk 321[11] z3.08_u
Dietetyk 321[11] z3.08_u
 
Scalone dokumenty (17)
Scalone dokumenty (17)Scalone dokumenty (17)
Scalone dokumenty (17)
 
Scalone dokumenty (15)
Scalone dokumenty (15)Scalone dokumenty (15)
Scalone dokumenty (15)
 
Technik.weterynarii 3
Technik.weterynarii 3Technik.weterynarii 3
Technik.weterynarii 3
 
Technik.zywienia.i.gospodarstwa.domowego 321[10] z1.01_u
Technik.zywienia.i.gospodarstwa.domowego 321[10] z1.01_uTechnik.zywienia.i.gospodarstwa.domowego 321[10] z1.01_u
Technik.zywienia.i.gospodarstwa.domowego 321[10] z1.01_u
 
8
88
8
 
Technik.rolnik 321[05] z3.01_u
Technik.rolnik 321[05] z3.01_uTechnik.rolnik 321[05] z3.01_u
Technik.rolnik 321[05] z3.01_u
 
1. Przestrzeganie przepisów bezpieczeństwa i higieny pracy, ochrony przeciwpo...
1. Przestrzeganie przepisów bezpieczeństwa i higieny pracy, ochrony przeciwpo...1. Przestrzeganie przepisów bezpieczeństwa i higieny pracy, ochrony przeciwpo...
1. Przestrzeganie przepisów bezpieczeństwa i higieny pracy, ochrony przeciwpo...
 
2. Charakteryzowanie budowy, fizjologii i patologii narządu żucia.
2. Charakteryzowanie budowy, fizjologii i patologii narządu żucia.2. Charakteryzowanie budowy, fizjologii i patologii narządu żucia.
2. Charakteryzowanie budowy, fizjologii i patologii narządu żucia.
 
4
44
4
 
Scalone dokumenty (17)
Scalone dokumenty (17)Scalone dokumenty (17)
Scalone dokumenty (17)
 
Dietetyk 321[11] z1.02_u
Dietetyk 321[11] z1.02_uDietetyk 321[11] z1.02_u
Dietetyk 321[11] z1.02_u
 
Scalone dokumenty (20)
Scalone dokumenty (20)Scalone dokumenty (20)
Scalone dokumenty (20)
 

8. Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie

  • 1.
  • 2. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” MINISTERSTWO EDUKACJI NARODOWEJ Barbara Trzewik Sylwia Wośko Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie 322[10].Z2.01 Poradnik dla ucznia Wydawca Instytut Technologii Eksploatacji – Państwowy Instytut Badawczy Radom 2007
  • 3. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 1 Recenzenci: dr biol. med. GraŜyna Czechowska prof. zw. dr hab. n. farm. Marek Wesołowski Opracowanie redakcyjne: mgr farm. Alina Krawczak Konsultacja: dr hab. inŜ. Henryk Budzeń Poradnik stanowi obudowę dydaktyczną programu jednostki modułowej 322[10].Z2.01 „Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie”, zawartego w modułowym programie nauczania dla zawodu technik farmaceutyczny. Wydawca Instytut Technologii Eksploatacji – Państwowy Instytut Badawczy, Radom 2007
  • 4. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 2 SPIS TREŚCI 1. Wprowadzenie 3 2. Wymagania wstępne 5 3. Cele kształcenia 6 4. Materiał nauczania 7 4.1. Budowa chemiczna a aktywność farmakologiczna substancji leczniczych 7 4.1.1. Materiał nauczania 7 4.1.2. Pytania sprawdzające 10 4.1.3. Ćwiczenia 11 4.1.4. Sprawdzian postępów 13 4.2. Działania niepoŜądane i interakcje leków 14 4.2.1. Materiał nauczania 14 4.2.2. Pytania sprawdzające 19 4.2.3. Ćwiczenia 19 4.2.4. Sprawdzian postępów 20 5. Sprawdzian osiągnięć 21 6. Literatura 26
  • 5. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 3 1. WPROWADZENIE Poradnik ten pomoŜe Ci w przyswojeniu wiedzy teoretycznej oraz opanowaniu umiejętności z zakresu stosowania związków chemicznych w lecznictwie. W poradniku zamieszczono: – wykaz niezbędnej wiedzy i umiejętności, które powinieneś posiadać przystępując do nauki wykonywania leków recepturowych i aptecznych z surowców roślinnych, – wykaz wiedzy i umiejętności, jakie ukształtujesz w czasie pracy z poradnikiem, – materiał nauczania omawiający zagadnienia dotyczące wykonywania leków recepturowych i aptecznych z surowców roślinnych, pozwalający samodzielnie przygotować się do ćwiczeń, – pytania sprawdzające opanowanie przez Ciebie podanych treści, – ćwiczenia umoŜliwiające nabycie praktycznych umiejętności z wykorzystaniem zalecanych metod nauczania i środków dydaktycznych, – sprawdzian postępów, który po zrealizowaniu kaŜdego podrozdziału pozwoli Ci ocenić stan Twojej wiedzy oraz wskazać materiał nauczania, który nie został przez Ciebie w pełni opanowany, – zestaw zadań testowych potwierdzający opanowanie wiedzy i umiejętności z zakresu całej jednostki modułowej. Rozwiązanie przykładowego testu, zgodnie z instrukcją będzie dla ciebie formą treningu przed testem zaplanowanym przez nauczyciela. – wykaz literatury związany z tematyką jednostki modułowej.
  • 6. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 4 Schemat układu jednostek modułowych 322[10].Z2 Środki lecznicze 322[10].Z2.01 Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie 322[10].Z2.02 Stosowanie surowców roślinnych w profilaktyce i terapii 322[10].Z2.03 Analizowanie działania leków na organizm człowieka
  • 7. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 5 2. WYMAGANIA WSTĘPNE Przystępując do realizacji programu jednostki modułowej powinieneś umieć: – przestrzegać zasad bezpieczeństwa i higieny pracy, zasad ergonomii oraz regulaminu pracowni, – współpracować w grupie, – korzystać z Farmakopei Polskiej, – poszukiwać informacji z róŜnych źródeł, – posługiwać się podstawowymi pojęciami z zakresu anatomii i fizjologii, – wyjaśniać budowę i funkcje poszczególnych układów organizmu człowieka, – charakteryzować czynniki chorobotwórcze, – charakteryzować choroby dotyczące poszczególnych układów i narządów, – posługiwać się terminologią i interpretować podstawowe pojęcia chemiczne, – przeprowadzać podstawowe badania jakościowe i ilościowe substancji leczniczych, – dokumentować obserwacje i podejmowane działania.
  • 8. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 6 3. CELE KSZTAŁCENIA W wyniku realizacji programu jednostki modułowej powinieneś umieć: – określić zasady klasyfikacji i nazewnictwa leków, – posłuŜyć się terminologią oraz nazewnictwem związków chemicznych, – scharakteryzować budowę chemiczną substancji stosowanych w lecznictwie, – wskazać zaleŜności między budową chemiczną substancji leczniczej a jej trwałością i działaniem farmakodynamicznym, – wyjaśnić działanie leków oraz uzasadnić ich zastosowanie w róŜnych przypadkach chorobowych, – dokonać podziału substancji leczniczych w zaleŜności od budowy chemicznej, – dokonać analizy podstawowych interakcji leków, – wyjaśnić zagroŜenia wynikające z przedawkowania leków, – wyjaśnić wpływ róŜnych związków chemicznych na ciąŜę, laktację i sprawność psychofizyczną, – określić sposoby pozyskiwania, przetwarzania i przechowywania wybranych substancji leczniczych.
  • 9. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 7 4. MATERIAŁ NAUCZANIA 4.1. Budowa chemiczna a aktywność farmakologiczna substancji leczniczych 4.1.1. Materiał nauczania Farmakologia (farmakon – lek, logos – nauka) jest nauką o ogólnych prawach rządzących działaniem leków i zasadach ich stosowania w lecznictwie, a więc pochodzeniu i nazwach produktów leczniczych, rodzajach działania, zaleŜnościach działania od wielkości dawki, mechanizmach działania w ustroju, farmakokinetyce, interakcjach, lekozaleŜności oraz czynnikach wpływających na działanie leków. Lekiem nazywamy kaŜdą substancję pochodzenia naturalnego lub syntetycznego, która wywiera korzystne działanie w procesie leczenia (likwiduje procesy chorobowe, łagodzi dolegliwości, pomaga w rozpoznaniu choroby, zapobiega procesom chorobowym). Leki pochodzenia naturalnego to głównie związki wyizolowane z roślin (alkaloidy, glikozydy, flawonoidy, saponiny, garbniki). Do leków pochodzenia zwierzęcego zalicza się preparaty hormonalne (insulina), wyciągi tkankowe (heparyna), enzymy (pepsyna), surowice. Największą jednak grupę stanowią leki otrzymywane na drodze syntezy lub półsyntezy, której punktem wyjścia są produkty pochodzenia naturalnego (antybiotyki). Niektóre leki jak np. hormon wzrostu uzyskuje się metodami inŜynierii genetycznej. Leki naturalne nazywa się według pochodzenia np. Valerianae tinctura (nalewka z korzenia kozłka lekarskiego), nazwa chemiczna leków syntetycznych jest zazwyczaj na tyle skomplikowana, Ŝe jej uŜywanie staje się niepraktyczne. Stąd uŜywa się nazw rodzajowych i handlowych. Nazwy rodzajowe inaczej międzynarodowe zawierają elementy etymologiczne nazwy chemicznej. UŜywa się ich w brzmieniu i pisowni oryginalnej lub transkrypcji polskiej, gdzie zazwyczaj litera i przechodzi w y, są rodzaju Ŝeńskiego i przyjmują końcówkę a (np. Amoxicillin – amoxycylina). Nazwa handlowa, którą nadaje producent jest zastrzeŜona patentem i tak np. N-acetylo-p-aminofenol (nazwa chemiczna), paracetamol (nazwa międzynarodowa), Acenol, Apap, Codipar, Panadol, Paracetamol (nazwy handlowe). Leki moŜemy klasyfikować według działania farmakologicznego (klasyfikacja farmakologiczna), budowy chemicznej (klasyfikacja chemiczna) oraz według systemu ATC. Klasyfikacja farmakologiczna określa charakter działania leków naleŜących do danej grupy, niezaleŜnie od ich budowy chemicznej czy pochodzenia. Wszystkie leki działające nasennie naleŜą do grupy hypnotica, a przeciwbólowe do grupy analgetica. Klasyfikacja ATC łączy w sobie miejsce działania leku, funkcję terapeutyczną, cechy farmakologiczne i przynaleŜność do określonej grupy chemicznej. Działanie leku jest wynikiem jego wpływu na procesy biochemiczne, fizjologiczne lub fizyczne zachodzące w Ŝywym organizmie. Wynik tego wpływu nazywamy efektem farmakologicznym (niezaleŜnie czy będzie on korzystny dla organizmu czy teŜ nie) a sposób w jaki do niego dochodzi mechanizmem działania leku. Lek moŜe działać: − przyczynowo – usuwa przyczynę choroby, − patogenetycznie – nie usuwa przyczyny, ale poprawia stan chorego, − objawowo – zmniejsza lub znosi objawy choroby, ale jej nie usuwa.
  • 10. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 8 W zaleŜności od miejsca działania odróŜniamy: − leki działające ośrodkowo – na OUN, − leki działające obwodowo – na inne tkanki i narządy poza OUN, − leki działające miejscowo – w miejscu ich zastosowania. Działanie leku moŜe być odwracalne i nieodwracalne. Cząsteczka leku ma określoną konformację. Atomy ułoŜone są w niej zawsze w ten sam sposób i w tych samych odległościach. Minimalna zmiana moŜe spowodować zwiększenie, zmniejszenie lub całkowite zniesienie działania leku. Aby lek zadziałał musi połączyć się z odpowiednimi strukturami, wybiórczo reagującymi z lekiem, znajdującymi się w tkance, komórce lub innej części biogazy. Takie miejsce nazywamy receptorem. Lek powinien mieć powinowactwo do receptora i wewnętrzną aktywność, tzn. cząsteczka leku musi być dopasowana do receptora i posiadać zdolność do pobudzania receptorów. W zaleŜności od systemu transmisji sygnału oraz podobieństwa ogólnej budowy wyróŜniamy cztery typy receptorów: − receptory typu I (jonotropowe) przewodzące sygnał przy udziale kanałów jonowych, − receptory typu II (metabotropowe) przewodzące sygnał przy udziale białka G, − receptory typu III przewodzące sygnały przy udziale kinazy tyrozynowej, − receptory typu IV (steroidowe), w których transmisja sygnału zachodzi przy udziale cytoplazmatycznych białek receptorowych. Receptory I-III znajdują się w strukturach błon komórkowych i wiąŜą swoiste ligandy zewnątrzkomórkowo. Receptory typu IV wiąŜą ligandy w cytoplazmie. KaŜdym z typów receptorów wyróŜnia się liczne podgrupy receptorów: cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninowe, insulinowe, steroidowe itd.). Leki, które posiadają duŜe powinowactwo i duŜą aktywność do receptora, pobudzają czynność komórek w sposób zaprogramowany przez receptor nazywane są agonistami. Leki, które mają powinowactwo, ale nie posiadają aktywności wewnętrznej „blokują” receptor- nazywane są antagonistami. WyróŜnia się antagonizm kompetycyjny, niekompetycyjny, funkcjonalny i chemiczny. Działanie leku jest swoiste i zaleŜy od budowy chemicznej. Znane są pewne zasady wyjaśniające zaleŜność między budową chemiczną a efektem farmakologicznym, nadal jednak trudno jest zaplanować syntezę leku o ściśle zaplanowanym z góry działaniu. Jednym z elementów struktury związku, od którego zaleŜy działanie jest wielkość cząsteczki. Im mniejsza cząsteczka tym łatwiejsze wchłanianie i dostęp do miejsc aktywnych w organizmie. WaŜnym czynnikiem jest zdolność jonizacji oraz rozpuszczalność w wodzie i lipidach. Lipofilność cząsteczki wzrasta wraz z wprowadzaniem do niej rodników alkilowych lub aromatycznych. Leki o charakterze słabych kwasów po podaniu doustnym, przy niskim pH soku Ŝołądkowego mają formę niezjonizowaną, są rozpuszczalne w tłuszczach i łatwo się w tych warunkach wchłaniają. Związki będące słabymi zasadami w soku Ŝołądkowym dysocjują, zmniejsza się ich rozpuszczalność w lipidach i wchłanianie, natomiast w alkalicznym środowisku jelita cienkiego występują w formie niezdysocjowanej i łatwo się wchłaniają. Związki nieulegające jonizacji charakteryzują się na ogół dobrą rozpuszczalnością w lipidach, łatwo się wchłaniają i gromadzą w komórkach bogatych w tłuszcze. Bardzo duŜy wpływ na działanie leku ma izomeria chemiczna cząsteczek związku, polegająca na występowaniu związków o jednakowym składzie chemicznym i tej samej masie cząsteczkowej, lecz róŜniących się ułoŜeniem atomów w cząsteczce. Izomery strukturalne (pozycyjne) chociaŜ mają taką samą liczbę atomów poszczególnych pierwiastków, ale ułoŜonych w róŜny sposób wywierają odmienne działanie (propranol i izopropranol). Lewoskrętne formy leków zazwyczaj (chociaŜ istnieją liczne wyjątki) działają silniej od form
  • 11. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 9 prawoskrętnych (lewoskrętna efedryna silniej pobudza obwodowe struktury adrenergiczne niŜ forma prawoskrętna działająca silniej psychopobudzająco; tylko prawoskrętna forma chloramfenikolu wywołuje działanie przeciwbakteryjne). Izomeria geometryczna determinuje działanie hormonów sterydowych, prostaglandyn, glikozydów nasercowych i leków tymoanaleptycznych (tylko postać trans dwuetylostylbestrolu działa estrogenie). Zdolność wewnątrzcząsteczkowego przesuwania atomów wodoru z utworzeniem dodatkowego podwójnego wiązania ma zasadniczy wpływ na efekt terapeutyczny (tylko pochodne kwasu barbiturowego, które mają zdolność tautomeryzowania pierścieni laktamowych w laktynowe działają hamująco na OUN). Struktura chemiczna i grupy funkcyjne mają zasadniczy wpływ na aktywność farmakologiczną leku. Związki alifatyczne najczęściej wywierają nieswoiste działanie depresyjne na OUN. Im dłuŜszy łańcuch i większa ilość rozgałęzień tym wzmoŜony efekt farmakologiczny, ale i toksyczność. Podobna zaleŜność istnieje przy wprowadzaniu do cząsteczki związku wiązań podwójnych i atomów chlorowców. Zamiana atomów wodoru przy azocie grupy aminowej rodnikiem alkilowym lub resztami kwasowymi zmniejsza toksyczność, w przypadku związków o budowie pierścieniowej jest odwrotnie. Wprowadzenie drugiej grupy aminowej powoduje zmniejszenie toksyczności, w związkach cyklicznych odwrotnie. Związki pierścieniowe zazwyczaj działają silniej niŜ związki alifatyczne, grupa aminowa lub atom azotu w pierścieniu wpływa na zwiększenie działania leku. Grupa aldehydowa w niŜszych aldehydach wywołuje efekt przeciwbakteryjny w wyŜszych zaś działanie nasenne. Grupa amoniowa obecna w cząsteczce związku zmniejsza jego przechodzenie przez błony biologiczne, stąd złe wchłanianie tych leków z przewodu pokarmowego i utrudnione przechodzenie z krwi do OUN. Dodatkowa grupa amoniowa nasila działanie obwodowe leku. Grupa etylenoamidowa jest jedną z najbardziej reaktywnych grup funkcyjnych. Znajdujemy ją w lekach działających przeciwhistaminowo, cholinolitycznie, adrenergicznie, miejscowo znieczulających, przeciwbólowych czy spazmolitycznych. Grupa hydroksylowa zmniejsza działanie leku o budowie alifatycznej wprost proporcjonalnie do ilości grup hydroksylowych. W związkach cyklicznych wraz ze wzrostem grup OH zwiększa się toksyczność i efekt farmakologiczny. Niektóre z tych związków mają ponadto działanie neurotropowe i przeciwbakteryjne. Grupa karboksylowa w związkach alifatycznych nasila toksyczność a w cyklicznych zmniejsza toksyczność. Podobnie jak grupa sulfonowa zwiększa rozpuszczalność w wodzie szybkość wydalania z moczem. Grupy ketonowe spotykamy w cząsteczkach związków działających depresyjnie na OUN. Grupa nitrowa zwiększa działanie farmakologiczne, ale i toksyczne leku. Azotyny i azotany indukują reakcję utleniania hemoglobiny do methemoglobiny, niezdolnej do transportowania tlenu do tkanek, wywierają takŜe działanie miolityczne. Wiązania siarkowe łatwo ulegają w organizmie utlenieniu, niektóre z metabolitów mają działanie nasenne. Grupy sulfhydrylowe wiąŜą się z metalami cięŜkimi oraz reagują z wiązaniami nienasyconymi. Ta pierwsza zdolność wykorzystywana jest w lekach stosowanych jako odtrutki, gdyŜ połączenia kompleksowe z metalami są nietoksyczne i łatwo są wydalane z organizmu. Druga właściwość znalazła zastosowanie w lekach grzybo- i owadobójczych. Grupa sulfonowa wpływa na zmniejszenie toksyczności poprzez fakt zwiększania rozpuszczalności związku w wodzie a tym samym szybszego wydalania z moczem.
  • 12. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 10 Większość leków wywiera jednocześnie róŜne działania, są teŜ takie, które cechuje duŜa wybiórczość, tzn. działają tylko na jeden narząd i pełnią jedną funkcję. Efekt terapeutyczny leku zaleŜy równieŜ od takich czynników jak: dawka wprowadzonego leku, właściwości osobnicze- u dzieci i osób starszych obserwujemy nie wykształcenie się lub zanikanie zdolności biotransformacji leków przez ustrój, dieta, towarzyszące choroby - najczęściej nerek i wątroby oraz wpływ innych równocześnie podawanych leków. Działanie leków zaleŜy od ich stęŜenia we krwi i tkankach, które to stęŜenie jest zaleŜne od ilości podanego leku, a więc dawki. Leki stosuje się w dawkach jednorazowych i dobowych, które zazwyczaj są wielokrotnością dawki jednorazowej i zaleŜą od szybkości eliminacji leku z organizmu. Ilość leku, która wywołuje oczekiwany efekt terapeutyczny, nazywamy dawką leczniczą. NajwyŜsza dawka lecznicza nazywa się dawką maksymalną. Większe ilości leku wywołujące zaburzenia czynności organizmu w granicach patologicznych określa się jako dawkę toksyczną, a najmniejsza ilość, która poraŜa waŜne dla Ŝycia czynności organizmu, powodując śmierć to dawka śmiertelna. Najczęstszą przyczyną działań niepoŜądanych jest przedawkowanie, czyli zastosowanie dawki większej niŜ prawidłowa, lub przedawkowanie względne (zastosowanie dawki zwykle stosowanej u pacjenta szczególnie wraŜliwego). Przedawkowanie moŜe być skutkiem pomyłki zarówno lekarza zlecającego zbyt duŜą dawkę jak i samego pacjenta, zaŜywającego leki w domu. Reaktywność pacjenta na lek moŜe zmieniać się pod wpływem zmiany trybu Ŝycia, sposobu odŜywiania się. Wskaźnik terapeutyczny jest to stosunek średniej dawki letalnej (DL50) do średniej dawki leczniczej (DE50), czyli stosunek ilości wywołującej niepoŜądane objawy toksyczne do bezpiecznej ilości leku działającej skutecznie. Maksymalna dawka dla dorosłych określana jest w odniesieniu do dojrzałych męŜczyzn o masie ciała 70 kg. Dawki dla dzieci wyprowadzane są zawsze z dawki obliczonej dla osoby dorosłej. Obliczenia te uwzględniają masę dziecka, wiek, powierzchnię ciała a nie uwzględniają istotnych róŜnic fizjologicznych, szczególnie u noworodków i małych dzieci. Oprócz wzorów umoŜliwiających przeliczenie dawek dla dzieci znana jest tzw. reguła wieku i odsetek: 4 x liczba lat dziecka + 20 = odsetek dawki dorosłego. 4.1.2. Pytania sprawdzające Odpowiadając na pytania sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń. 1. Czym zajmuje się farmakologia? 2. Jak moŜna zdefiniować pojęcie leku? 3. Jaka jest róŜnica między lekiem a trucizną? 4. W jaki sposób pozyskuje się substancje lecznicze? 5. Jakie są zasady nazewnictwa leków? 6. Jakie są sposoby klasyfikacji leków? 7. Jakie są mechanizmy działania leków? 8. Co to są receptory i jaką rolę odgrywają w mechanizmie działania leków? 9. Które leki nazywany agonistami, a które antagonistami? 10. Jakie są zasady wyjaśniające zaleŜność między budową chemiczną a działaniem leku i jego właściwościami? 11. Jakie są grupy funkcyjne mające zasadniczy wpływ na aktywność farmakologiczną leku? 12. Jakie czynniki wpływają na aktywność leku? 13. Jakie są rodzaje dawek i sposoby przeliczania dawek dla dzieci?
  • 13. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 11 4.1.3. Ćwiczenia Ćwiczenie 1 Sklasyfikuj związki chemiczne oraz scharakteryzuj wybraną grupę. Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś: 1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do klasyfikowania związków chemicznych, 2) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury uzupełniającej na dany temat, 3) dokonać na podstawie dostępnej literatury klasyfikacji związków chemicznych według działania farmakologicznego (klasyfikacja farmakologiczna), budowy chemicznej (klasyfikacja chemiczna) oraz według systemu ATC, 4) scharakteryzować wybrane grupy związków chemicznych, 5) zapisać zebrane wiadomości i wnioski w zeszycie ćwiczeniowym, 6) zaprezentować efekty swojej pracy na forum grupy. WyposaŜenie stanowiska pracy: – zeszyt i przybory do pisania, – literatura fachowa, – prospekty o lekach, – programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne). Ćwiczenie 2 WskaŜ zaleŜności między budową chemiczną a właściwościami farmakologicznymi na przykładzie morfiny i jej pochodnych. Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś: 1) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury uzupełniającej, 2) odszukać w dostępnej literaturze wzory strukturalne morfiny i jej pochodnych: kodeiny, etylomorfiny, heroiny, itp., 3) przerysować wzory do zeszytu ćwiczeń, 4) odszukać róŜnice w budowie (podstawnikach) w poszczególnych wzorach, 5) określić w oparciu o dostępną literaturę, sposób działania poszczególnych związków, 6) określić siłę działania w porównaniu z morfiną, 7) określić, który z fragmentów cząsteczek odpowiedzialny jest za zmianę działania lub zmianę siły działania w stosunku do morfiny, 8) wszystkie informacje zapisać w zeszycie, 9) przedstawić wszystkie spostrzeŜenia i efekty swojej pracy na forum grupy. WyposaŜenie stanowiska pracy: – literatura fachowa, – prospekty o lekach, – poradniki terapeutyczne, – zeszyt i przybory do pisania.
  • 14. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 12 Ćwiczenie 3 Określ budowę chemiczną związków stosowanych w lecznictwie. Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś: 1) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury uzupełniającej, 2) odszukać w dostępnej literaturze wzory sumaryczne i strukturalne wybranych związków chemicznych stosowanych w lecznictwie, 3) przerysować wzory do zeszytu ćwiczeń, 4) określić nazwy chemiczne wybranych związków stosowanych w lecznictwie, 5) odszukać róŜnice w budowie chemicznej wybranych substancji, 6) wszystkie informacje zapisać w zeszycie, 7) określić, w jaki sposób budowa chemiczna związków chemicznych wpływa na ich właściwości, 8) przedstawić wszystkie spostrzeŜenia i efekty swojej pracy na forum grupy. WyposaŜenie stanowiska pracy: – literatura fachowa, – prospekty o lekach, – poradniki terapeutyczne, – zeszyt i przybory do pisania. Ćwiczenie 4 Scharakteryzuj najwaŜniejsze związki chemiczne stosowane w lecznictwie. Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś: 1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do charakteryzowania i opisywania waŜniejszych związków chemicznych stosowanych w lecznictwie, 2) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury uzupełniającej, 3) przeczytać uwaŜnie treść ćwiczenia, 4) określić na podstawie Farmakopei Polskiej i innej dostępnej literatury właściwości fizyczne i chemiczne wybranych związków chemicznych stosowanych w lecznictwie, 5) określić nazwy chemiczne, działanie i zastosowanie wybranych związków stosowanych w lecznictwie, 6) zapisać wszystkie informacje i wnioski w zeszycie, 7) przedstawić spostrzeŜenia i efekty swojej pracy na forum grupy. WyposaŜenie stanowiska pracy: – literatura fachowa, – prospekty o lekach, – poradniki terapeutyczne, – zeszyt i przybory do pisania.
  • 15. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 13 Ćwiczenie 5 Sklasyfikuj leki według ich budowy chemicznej. Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś: 1) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury uzupełniającej, 2) dokonać klasyfikacji leków według budowy chemicznej na podstawie dostępnej literatury, 3) określić nazwy chemiczne wybranych leków, 4) odszukać róŜnice w budowie chemicznej wybranych substancji, 5) określić, w jaki sposób budowa chemiczna leków wpływa na ich właściwości i działanie, 6) zapisać wszystkie informacje w zeszycie, 7) przedstawić wszystkie spostrzeŜenia i efekty swojej pracy na forum grupy. WyposaŜenie stanowiska pracy: – literatura fachowa, – prospekty o lekach, – poradniki terapeutyczne, – programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne). – zeszyt i przybory do pisania. 4.1.4. Sprawdzian postępów Czy potrafisz: Tak Nie 1) określić czym zajmuje się farmakologia? 2) podać definicję leku? 3) podać jaka jest róŜnica między lekiem a trucizną? 4) określić sposoby pozyskiwania substancji leczniczych? 5) określić zasady nazewnictwa leków? 6) wymienić sposoby klasyfikacji leków? 7) scharakteryzować mechanizmy działania leków? 8) określić co to są receptory i jaką rolę odgrywają w mechanizmie działania leków? 9) określić które leki nazywany agonistami, a które antagonistami? 10) określić zasady wyjaśniające zaleŜność między budową chemiczną a działaniem leku i jego właściwościami? 11) określić grupy funkcyjne mające zasadniczy wpływ na aktywność farmakologiczną leku? 12) wymienić jakie czynniki wpływają na aktywność leku? 13) określić rodzaje dawek i sposoby przeliczania dawek dla dzieci?
  • 16. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 14 4.2. Działania niepoŜądane i interakcje leków 4.2.1. Materiał nauczania Trafne jest stwierdzenie, Ŝe nie ma istotnej róŜnicy pomiędzy lekiem a trucizną, tylko wielkość dawki i warunki osobnicze decydują, do której grupy zaliczymy związek chemiczny. KaŜdy lek moŜe wywoływać niepoŜądane lub toksyczne działanie. Działanie niepoŜądane moŜe przybierać róŜne objawy, ich ocena podczas badań klinicznych decyduje o przydatności substancji w lecznictwie. Czasami to działanie jest ściśle związane z głównym działaniem leku (atropina działając spazmolitycznie hamuje jednocześnie wydzielanie gruczołów ślinowych i objawem niepoŜądanym jest suchość w jamie ustnej). Najczęściej niepoŜądane objawy działania leków dotyczą przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunki, krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia). Przy dłuŜszym stosowaniu antybiotyków hamowany jest rozwój naturalnej flory przewodu pokarmowego co często prowadzi do wtórnych zakaŜeń grzybiczych lub awitaminozy. Działanie toksyczne występuje po przekroczeniu maksymalnej dawki leczniczej. Leki przeciwnowotworowe, przeciwzapalne, niektóre antybiotyki cechuje duŜa toksyczność i liczne działania niepoŜądane, które pomimo to stosowane są w lecznictwie ze względu na duŜą wartość działania głównego. Jednym z niepoŜądanych działań niektórych leków jest szkodliwy wpływ na płód. W zaleŜności od stopnia teratogennego działania na płód, rozróŜnia się następujące grupy leków: – grupa A obejmuje preparaty, które do tej pory nie wykazały negatywnego wpływu na płód, – grupa B to leki, których negatywne działanie u ludzi nie zostało poznane, a w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazały Ŝadnych działań uszkadzających płód, – grupa C to preparaty, które podaje się wyłącznie w przypadku niezbędnej konieczności, bowiem w badaniach na zwierzętach wykazały działania uszkadzające płód i brak jest jednoznacznych danych potwierdzających taki wpływ u ludzi, – grupa D klasyfikuje leki, których znane jest teratogenne działanie na płód i stosowane mogą być jedynie w sytuacjach zagroŜenia Ŝycia matki jak równieŜ w przebiegu niektórych chorób przewlekłych wymagających bezwzględnego przyjmowania tych leków, – grupa X to leki, których zaŜywanie w czasie ciąŜy wykazuje wysokie ryzyko teratogenności na rozwijający się płód i nie powinny być zaŜywane zarówno w czasie ciąŜy jak i w okresie poprzedzającym planowaną ciąŜę. Leki podawane w pierwszym okresie ciąŜy (okres organogenezy) działają teratogennie, prowadząc do licznych wad wrodzonych lub nawet do obumarcia zarodka. Dowiedziono, Ŝe talidomid podawany kobietom miedzy 21, a 36 tygodniem ciąŜy był przyczyną wystąpienia niedorozwoju kończyn u ok. 10 000 dzieci. Podawane w drugim okresie (okres rozwoju), mogą spowodować poronienie lub róŜnego rodzaju uszkodzenia. Takie działanie nazywamy embriotoksycznym. Podając lek cięŜarnym naleŜy zawsze rozwaŜyć korzyści i potencjalne zagroŜenia zarówno dla matki jak i płodu. Lek przechodzi od matki do płodu z krwią tętniczą, poprzez przestrzenie międzykosmkowe do naczyń włosowatych w kosmkach i Ŝyłę pępowinową. Dystrybucja i metabolizm leków w organizmie matki warunkują ich dostępność dla płodu. Ze względu na zmniejszenie szybkości przemian leków w wątrobie w czasie ciąŜy moŜe zwiększać się dostępność dla płodu. Badania dystrybucji leków w organizmach płodów dotyczą głównie zwierząt i nie moŜna ich bezpośrednio odnosić do farmakologii ludzi. Niektóre leki wykazują u płodu większe swoiste powinowactwo niŜ u dorosłych (tetracykliny
  • 17. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 15 do tkanki kostnej i zębiny, aminoglikozydy do nerwu słuchowego). Czas między 10-56 dniem ciąŜy, jest to czas róŜnicowania się narządów i jednocześnie największego naraŜenia na działanie teratogenne leków. W II i III trymestrze zachodzi dojrzewanie ośrodkowego układu nerwowego oraz kształtuje się układ płciowy, stąd toksyczne działanie leków w tym okresie ciąŜy moŜe objawiać się upośledzeniem umysłowym lub zaburzeniami narządów płciowych. Za w miarę bezpieczne w czasie ciąŜy uwaŜa się antybiotyki z grupy: penicylin, cefalosporyn, makrolidów i linkozamidów. Dawkowanie naleŜy ograniczyć do moŜliwie najniŜszego, ale wywierającego działanie przeciwbakteryjne. Niebezpieczne są tetracykliny, które odkładają się w kościach i zębinie w czasie ich wapnienia w postaci fluoryzujących złogów. Aminoglikozydy uszkadzają nerw słuchowy. Podanie sulfonamidów przed porodem moŜe być przyczyną Ŝółtaczki noworodków, gdyŜ mają zdolność wypierania związanej bilirubiny. Podawanie rifampicyny w przebiegu gruźlicy moŜe skutkować krwotokami u noworodków prawdopodobnie wskutek antagonizmu wobec witaminy K. Niesterydowe leki przeciwzapalne stosowane podczas ciąŜy mogą być przyczyną rozszczepu podniebienia, małej masy urodzeniowej noworodków. Stosowanie leków przeciwzapalnych i przeciwbólowych w III trymestrze ciąŜy mogą być przyczyną powikłań okołoporodowych (krwotoki śródczaszkowe w urazach okołoporodowych w związku z upośledzeniem czynności płytek krwi i procesu krzepnięcia), stąd przeciwwskazanie stosowania niesterydowych leków przeciwzapalnych w tym okresie. To niekorzystne działanie jest jednak wykorzystywane bezpośrednio po porodzie w celu zamknięcia przetrwałego przewodu tętniczego. Leki psychotropowe szczególnie pochodne diazepamu przenikają do płodu, gdzie mogą ulegać kumulacji i osiągać stęŜenie wyŜsze niŜ u matki. Zastosowane tuŜ przed porodem mogą wywołać zaburzenia oddychania, upośledzenie oddychania, termoregulacji i czynności serca oraz hiperbilirubinemię. Noworodki, których matki zaŜywały te leki w III trymestrze ciąŜy miały objawy uzaleŜnienia. Pochodne fenotiazyny stosowane w pierwszych czterech miesiącach ciąŜy mogą doprowadzić do zaburzeń rozwojowych, a w późniejszym okresie do zaburzeń rozwoju funkcji mózgu, takŜe sole litu nie powinny być stosowane podczas ciąŜy. Fenytoina i leki przeciwdrgawkowe stosowane w leczeniu padaczki działają teratogennie. U noworodków, których matki zaŜywały te leki obserwowano róŜne duŜe wady (serca, rozszczepy podniebienia, kręgosłupa, zniekształcenia kończyn) oraz tzw. małe upośledzenia rozwoju psychicznego, niedorozwój palców). Narkotyczne leki przeciwbólowe osłabiają czynność skurczową macicy, a u noworodków mogą wywoływać okołoporodową depresję oddechową, jak równieŜ objawy abstynencji (niepokój, ciągły płacz). Leki moczopędne chociaŜ nie wykazują działania teratogennego to stosowane w późniejszym okresie ciąŜy mogą powodować trombocytozę i zaburzenia przemiany węglowodanów. Antagoniści witaminy K mogą prowadzić do odklejania się łoŜyska na skutek krwotoków w jego obrębie jak równieŜ powodować krwawienia wewnętrzne płodu. W czasie ciąŜy z leków przeciwzakrzepowych stosowana powinna być heparyna. Stosowanie leków wykrztuśnych zawierających jod jest przeciwwskazane z powodu hamującego wpływu na rozwój tarczycy płodu. Zaburzenia w gospodarce węglowodanowej usposabiają do występowania wad wrodzonych. Leki hypoglikemizujące doustne są przeciwwskazane w czasie ciąŜy. Powinno się stosować insulinę najlepiej krótko działającą. Hormony kory nadnerczy mogą powodować działanie embriotoksyczne (upośledzenie rozwoju łoŜyska, zmiana masy narządów wewnętrznych).
  • 18. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 16 Hormony tarczycy mogą prowadzić do trwałych zaburzeń czynności serca i funkcji tarczycy. Hormony płciowe mogą wywoływać wady serca u noworodków, zaburzać rozwój narządów płciowych. Leki stosowane w chorobach układu krąŜenia mogą zaburzać rozwój nerek, płuc oraz powodować wady w obrębie części twarzowej czaszki (np. captopril) lub zmniejszać masę urodzeniową ( np. propranolol). Statyny nie stanowią większego ryzyka dla płodu. Alkohol bardzo łatwo przenika przez łoŜysko i gromadzi się głównie w tkankach bogatych w wodę, w ośrodkowym układzie nerwowym płodu, w mózgu, rdzeniu kręgowym powodując zmiany w narządach wewnętrznych, zaburzeniach hormonalnych, zmiany w obrębie mózgu (wodogłowie), opóźnienie rozwoju fizycznego i intelektualnego oraz zaburzenia neurologiczne. Dzieci poddawane działaniu alkoholu podczas Ŝycia płodowego wykazują większą skłonność do naduŜywania go w okresie dojrzałości. Do mleka matki moŜe przedostawać się wiele substancji z krwi matki. Nabłonek pęcherzyków gruczołu mlecznego zachowuje się jak lipidowa membrana, rozdzielająca krew o pH 7,4 od mleka o pH 6,6. Dlatego teŜ związki o charakterze słabych zasad (erytromycyna) łatwo przenikają do mleka i osiągają tam większe stęŜenie niŜ w osoczu. Leki o charakterze kwasów (penicylina G) zachowują się odwrotnie. Leki nie ulegające jonizacji rozdzielają się równomiernie miedzy krwią a mlekiem( mocznik, etanol). Kofeina i salicylany przenikają do mleka w ilościach nieznacznych. Łatwo przenikają rozpuszczalne w tłuszczach środki znieczulenia ogólnego, niektóre barbiturany (w stęŜeniach nie zagraŜających dziecku), detreomycyna, leki przeciwzakrzepowe, przeciwcukrzycowe, przeciwpadaczkowe, niektóre przeczyszczające. Leki przeczyszczające mogą działać toksyczne, alergizować i zmieniać smak mleka. Lek pojawia się w mleku około 30-90 minut po zaŜyciu a wydala z mleka około godziny. NaleŜy o tym pamiętać i przypadku konieczności podania leku przerwać karmienie. Niektóre leki mogą upośledzać zdolność do wykonywania precyzyjnych czynności (obsługa maszyn, pojazdów mechanicznych) poprzez hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, upośledzenie widzenia lub zmniejszenie sprawności psychicznej i fizycznej (niektóre leki przeciwbólowe, nasenne, psychotropowe, przeciwhistaminowe). LekozaleŜność czyli uzaleŜnienie od leków rozwija się w wyniku długotrwałego zaŜywania niektórych leków. Charakteryzuje się nieodpartą chęcią stosowania leku w celu doznania efektu jego działania na psychikę lub uniknięcia nieprzyjemnych wraŜeń związanych z brakiem leku. Lek powoduje przestawienie czynności psychicznych lub somatycznych do tego stopnia, Ŝe staje się w końcu niezbędny, jego brak wywołuje zaburzenia czynności organizmu np. zaburzenia ciśnienia krwi, czynności serca, oddychania, zwane objawami abstynencji. W konsekwencji dochodzi do zmian zachowania, którego celem jest pozyskanie danego leku za wszelką cenę. Lekomania najczęściej dotyczy leków nasennych, przeciwbólowych, psychopobudzających. Leki wywołujące lekozaleŜność moŜemy podzielić na kilka grup: − analgetyki narkotyczne (opium, morfina), − analgetyki nienarkotyczne (fenacetyna, pochodne kwasu salicylowego), − alkohol i narkotyki chirurgiczne( etanol, eter etylowy), − środki nasenne (pochodne kwasu barbiturowego, pirydyny, kwasu glutarowego), − ataraktyki ( pochodne benzodwuazepiny), − środki antycholinergiczne (pochodne tropiny i skopiny), − środki psychopobudzające (kokaina, pochodne fenyloalkiloamin), − inne np. detergenty.
  • 19. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 17 Jednym z czynników ułatwiających powstawanie lekozaleŜności jest tolerancja na lek, tzn. zmniejszenie efektu danej dawki i konieczność zaŜywania coraz to większych ilości leku w celu uzyskania poŜądanego działania. Narkomani przyjmują dawki dzienne narkotyków przekraczające kilkakrotnie dawki śmiertelne. WyróŜniamy cięŜszą postać uzaleŜnienia zwaną nałogiem i lŜejszą przyzwyczajeniem. Nałóg charakteryzuje nieprzezwycięŜony popęd i potrzeba zaŜywania za wszelką cenę, przyzwyczajenie - chęć zaŜywania, lecz bez bezwzględnej konieczności. Przy nałogu znacznie wzrasta tolerancja na lek, przy przyzwyczajeniu obserwujemy brak lub tylko nieznaczny jej wzrost. ZaleŜność psychiczna, fizyczna i objawy abstynencyjne przy nałogu są znaczne przy przyzwyczajeniu nieznaczne. TakŜe skutki dla organizmu jak i konsekwencje społeczne przy nałogu są znaczne, przy przyzwyczajeniu róŜne, ale na ogół nieznaczne. WyróŜnia się kilka typów lekozaleŜności: − typ morfinowy, − typ kokainowy, − typ haszyszowy, − typ amfetaminowy, − typ kat, − typ substancji halucynogennych, − typ alkoholowy, − typ barbituranowy, − typ benzodiazepinowy, − typ niebenzodiazepinowy. W powstawaniu lekozaleŜności istotną role odgrywa dawka leku i droga podania (podanie doustne stwarza mniejsze niebezpieczeństwo niŜ podanie pozajelitowe. Wprawdzie nie znamy do końca „klucza chemicznego”, który tłumaczyłby zjawisko lekozaleŜności, jednak wiadomo, Ŝe budowa chemiczna ma istotny wpływ na powstawanie zaleŜności od leku. Najlepszym przykładem jest morfina i jej pochodne. W obrębie tej samej grupy chemicznej i farmakodynamicznej obserwujemy, jak róŜnice w budowie powodują nasilenie lub utratę tej właściwości. Przyłączenie do cząsteczki morfiny grupy metylowej (kodeina) znacznie ogranicza lekozaleŜność, a przyłączenie dwóch grup acetylowych (heroina) zwiększa tę właściwość. Leczenie zaleŜności polega na stopniowym likwidowaniu zaleŜności w miarę moŜliwości bez objawów abstynencji. Interakcje leków. Stosowanie więcej niŜ jednego leku powoduje zazwyczaj zmianę działania poszczególnych leków. Wpływ leków na działanie innych nazywamy interakcją leków. Stosowanie przez chorego jednego leku nazywa się monoterapią a wielu leczeniem skojarzonym lub polipragmazją. Stosowanie kilku leków moŜe być korzystne i bardziej skuteczne, moŜe jednak na tyle zmieniać siłę i czas działania, Ŝe połączenie staje się toksyczne. RozróŜniamy trzy rodzaje interakcji: − interakcję farmaceutyczną, czyli wzajemne reagowanie leków przed ich wchłonięciem do ustroju, − interakcję farmakodynamiczną (koergizm), czyli modyfikację siły i czasu działania jednego leku pod wpływem drugiego, równocześnie zastosowanego (np. kodeina nasila przeciwbólowe działanie salicylanów). WyróŜniamy dwie postacie interakcji farmakodynamicznej: synergizm i antagonizm. Synergizm jest to zgodne, jednokierunkowe działanie leków. Synergizm addycyjny występuje, gdy mechanizm działania i punkt uchwytu jest taki sam, a efekt działania jest sumą działania poszczególnych składników. Synergizm hiperaddycyjny zachodzi wówczas, gdy działanie leków podanych jednocześnie jest większe
  • 20. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 18 niŜ suma działania poszczególnych składników. Zjawisko synergizmu hiperaddycyjnego jest bardzo waŜne dla farmakoterapii, bywa wykorzystywane w celu osiągnięcia silnego działania terapeutycznego przy stosowaniu mniejszych dawek, szczególnie w chorobach nowotworowych, nadciśnieniu, leczeniu bólu. Antagonizm jest to przeciwne działanie leków, polegające na wzajemnym hamowaniu lub znoszeniu efektu terapeutycznego leków stosowanych równocześnie. Z antagonizmem kompetycyjnym mamy do czynienia, gdy dwa leki konkurują o ten sam receptor. Zwiększenie stęŜenia agonisty moŜe znieść całkowicie efekt antagonisty. Antagonizm niekompetycyjny występuje, gdy punkt uchwytu agonisty i antagonisty jest róŜny. Przykładem moŜe być antagonizm miedzy prostygminą a papaweryną. Antagonizm czynnościowy (funkcjonalny) polega na tym, Ŝe leki działają przeciwnie na róŜne receptory tego samego narządu. Jeśli leki reagują ze sobą uniemoŜliwiając reakcję z właściwym receptorem to mamy wówczas do czynienia z antagonizmem chemicznym. − interakcję farmakokinetyczną, czyli wpływ na wchłanianie (adsorpcja na powierzchni, tworzenie trudno wchłaniających się kompleksów, zmiany pH treści pokarmowej, konkurencja o systemy przenośnikowe), wiązanie z białkami (konkurencja o miejsce wiązania z białkami, zmianę pH krwi), transport przez błony biologiczne i rozdział w ustroju (zmiana przepuszczalności błon, hamowanie lub aktywacja transportu), biotransformację, (wpływ na aktywność enzymów biorących udział w metabolizmie leków) czy wydalanie(zakwaszanie lub alkalizacja moczu) jednego leku pod wpływem drugiego. Następstwem interakcji leków mogą być takie jednostki chorobowe, jak: skazy krwotoczne, wstrząs hipoglikemiczny, przełomy nadciśnieniowe, zapaść, niemiarowość, choroba wrzodowa, hepatopatie, mielopatie. Aminy sympatykomimetyczne (adrenalina) podawane z lekami sympatykolitycznymi mogą powodować nadmierny wzrost ciśnienia. Leki antydepresyjne i przeciwhistaminowe nasilają działanie cholinolityków, podawane równocześnie mogą prowadzić do zaburzeń psychicznych. Skutkiem jednoczesnego podawania doustnych leków przeciwcukrzycowych z Dikumarolem, alkoholem, Propranololem jest hipoglikemia. Barbiturany zmniejszają działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Kortykosteroidy hamują działanie leków hipotensyjnych. Równoczesne podawanie leków nasennych z alkoholem, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi moŜe powodować nadmierną depresję ośrodkową. Furosemid w połączeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi zwiększa ryzyko uszkodzenia słuchu. Interakcje przynoszą wiele niepoŜądanych skutków, ale mogą być teŜ wykorzystywane w celach leczniczych. Zwolnienie wchłaniania lub wydalania wykorzystuje się w celu przedłuŜenia działania leku. MoŜliwość kierowania transportem leku w organizmie wykorzystywana jest w tzw. terapii celowanej.
  • 21. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 19 4.2.2. Pytania sprawdzające Odpowiadając na pytania, sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń. 1. Co określamy mianem działań niepoŜądanych leków? 2. Jaki jest wpływ leków na ciąŜę i laktację? 3. Jaki jest wpływ leków na sprawność psychofizyczną? 4. Co to jest lekozaleŜność? 5. Jaka jest róŜnica między nałogiem a lekozaleŜnością? 6. Jakie są sposoby wychodzenia z nałogu i lekozaleŜności? 7. Na czym polega interakcja leków? 8. Jakie znasz rodzaje interakcji? 9. Jak moŜna scharakteryzować poszczególne rodzaje interakcji? 10. Jakie znasz przykłady interakcji pomiędzy lekami? 4.2.3. Ćwiczenia Ćwiczenie 1 Przeanalizuj wpływ związków leczniczych na ciąŜę, laktację i sprawność psychofizyczną. Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś: 1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do analizowania wpływu związków leczniczych na ciąŜę, laktację i sprawność psychofizyczną, 2) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia, 3) przeanalizować kategorie dopuszczalności stosowania leków w ciąŜy, 4) scharakteryzować działanie wybranych leków na płód i laktację, 5) przeanalizować działanie wybranych związków leczniczych na sprawność psychofizyczną, 6) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 7) zapisać wnioski w zeszycie ćwiczeniowym, 8) brać czynny udział w dyskusji na temat wpływu związków leczniczych na ciąŜę, laktację i sprawność psychofizyczną. WyposaŜenie stanowiska pracy: − literatura fachowa, − prospekty o lekach, − poradniki terapeutyczne, − programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne), − zeszyt i przybory do pisania.
  • 22. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 20 Ćwiczenie 2 Scharakteryzuj rodzaje lekozaleŜności. Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś: 1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do charakteryzowania i omawiania lekozaleŜności, 2) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury uzupełniającej, 3) scharakteryzować poszczególne typy uzaleŜnień na podstawie filmu dydaktycznego lub przygotowanych wcześniej referatów, 4) scharakteryzować zaleŜność od morfiny, alkoholu, leków anksjolitycznych i nasennych, zaleŜność od amfetaminy, kokainy i marihuany, 5) określić róŜnice pomiędzy poszczególnymi uzaleŜnieniami, 6) określić metody leczenia uzaleŜnień, 7) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 8) brać czynny udział w dyskusji na temat przedstawionych uzaleŜnień, 9) zapisać wnioski w zeszycie ćwiczeniowym. WyposaŜenie stanowiska pracy: − literatura fachowa, − prospekty o lekach, − film dydaktyczny, − poradniki terapeutyczne, − programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne), − zeszyt i przybory do pisania. 4.2.4. Sprawdzian postępów Czy potrafisz: Tak Nie 1) określić działania niepoŜądane leków? 2) określić wpływ leków na ciąŜę, laktację i sprawność psychofizyczną? 3) zdefiniować lekozaleŜność? 4) określić róŜnicę między nałogiem a lekozaleŜnością? 5) określić sposoby wychodzenia z nałogu i lekozaleŜności? 6) zdefiniować interakcje leków? 7) określić rodzaje interakcji? 8) scharakteryzować poszczególne rodzaje interakcji? 9) podać konkretne przykłady interakcji pomiędzy lekami?
  • 23. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 21 5. SPRAWDZIAN OSIĄGNIĘĆ INSTRUKCJA DLA UCZNIA 1. Przeczytaj uwaŜnie instrukcję. 2. Podpisz imieniem i nazwiskiem kartę odpowiedzi. 3. Zapoznaj się z zestawem zadań testowych.. 4. Test zawiera 20 zadań, wszystkie zadania są wielokrotnego wyboru. Tylko jedna odpowiedź jest prawdziwa. 5. Na rozwiązanie testu masz 45 minut. 6. Odpowiedzi udzielaj na załączonej karcie odpowiedzi. 7. Prawidłową odpowiedź zaznacz w odpowiedniej rubryce znakiem – X. W przypadku pomyłki błędną odpowiedź zakreśl kółkiem, a następnie prawidłową zaznacz - X. 8. Kiedy będziesz miał problemy z udzieleniem odpowiedzi na jakieś pytanie, zostaw je, przejdź do następnych a do niego wrócisz na końcu jak zostanie Ci czasu. 9. Po zakończeniu rozwiązywania zadań, sprawdź w karcie odpowiedzi, czy dla wszystkich zadań zaznaczyłeś odpowiedź. 10. Rozwiązuj zadania samodzielnie, pozwoli ci to nie tylko sprawdzić stopień opanowania jednostki, ale przyniesie satysfakcję. Powodzenia Materiały dla ucznia: – instrukcja, – zestaw zadań testowych, – karta odpowiedzi.
  • 24. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 22 ZESTAW ZADAŃ TESTOWYCH 1. Mechanizm działania leku to a) sposób, w jaki lek powoduje charakterystyczne dla niego efekty farmakologiczne. b) modyfikacja procesów fizycznych zachodzących w Ŝywym organizmie. c) sposób łączenia leku z receptorem. d) modyfikacja procesów biochemicznych zachodzących w Ŝywym organizmie. 2. Receptory typu III są to receptory a) przewodzące sygnał przy udziale białka G. b) przewodzące sygnał przy udziale kinazy tyrozynowej. c) przewodzące sygnał przy udziale kanałów jonowych. d) w których transmisja sygnału zachodzi przy udziale cytoplazmatycznych białek receptorowych. 3. „Małą narkomanią” nazywamy a) zaleŜność od leków nasennych i anksjolitycznych. b) zaleŜność od kanabinoli. c) uzaleŜnienie od palenia tytoniu. d) naduŜywanie leków powszechnie uwaŜanych za nieszkodliwe (np. niesteroidowe leki przeciwzapalne). 4. Działanie leków wiąŜących się z receptorem, nie wykazujących aktywności wewnętrznej i zdolnych do hamowania działania agonistów nazywa się a) antagonistycznym. b) agonistycznym. c) sumacją. d) powinowactwem. 5. Idiosynkrazja jest to reakcja a) kumulacji leku. b) organizmu na alergen. c) powstająca w wyniku pierwszego kontaktu z lekiem np. w wyniku defektu genetycznego. d) działania leku na wiele receptorów w róŜnych narządach. 6. Do leków zdecydowanie przeciwwskazanych w ciąŜy naleŜą a) sole litu i bromki. b) testosteron i estrogeny. c) tetracykliny i fenobarbital. d) alkohol i tetracykliny. 7. Interakcją farmaceutyczną nazywamy a) synergizm i antagonizm leku. b) wzajemne reagowanie leków przed ich wchłonięciem do ustroju. c) modyfikację siły i czasu działania jednego leku pod wpływem drugiego, równocześnie podanego. d) wzajemne reagowanie leków po ich wchłonięciu do ustroju.
  • 25. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 23 8. Morfina u człowieka powoduje a) kaszel i suchość w jamie ustnej. b) rozszerzenie źrenic i podniesienie ciśnienia tętniczego krwi. c) zniesienie bólu i uspokojenie. d) działanie nasenne i pobudzające ośrodek oddechowy. 9. Działanie patogenetyczne leku a) nie wpływa na proces chorobowy. b) nie usuwa przyczyny schorzenia, ale poprawia stan chorego. c) zmniejsza lub znosi objawy choroby i powoduje całkowite wyzdrowienie. d) powoduje usunięcie przyczyny schorzenia lecz nie wpływa na poprawę stanu pacjenta. 10. Aminy sympatykomimetyczne podane z lekami sympatykolitycznymi mogą powodować a) spadek ciśnienia tętniczego. b) nadmierny wzrost ciśnienia tętniczego. c) hipoglikemię. d) utratę słuchu. 11. Działanie przyczynowe leku a) nie wpływa na proces chorobowy, zmniejsza natomiast objawy upośledzające sprawność pacjenta. b) nie usuwa przyczyny, ale poprawia stan chorego. c) usuwa przyczynę choroby. d) polega na działaniu leku w miejscu jego zastosowania. 12. Nazwa międzynarodowa leku a) identyfikuje lek niezaleŜnie od tego, kto go wytworzył. b) jest własnością producenta i nie wolno jej stosować do innych preparatów. c) jest to nazwa handlowa leku. d) klasyfikuje leki ze względu na charakter ich działania. 13. Antiemetica oznacza środki o działaniu a) przeciwgorączkowym. b) przeciwwymiotnym. c) przeciwartretycznym. d) przeciwzapalnym. 14. O tym, Ŝe lek związał się z receptorem moŜna wnioskować a) po jego powinowactwie. b) po jego stęŜeniu w surowicy. c) po jego aktywności wewnętrznej. d) tylko po jego działaniu. 15. Antagonizm niekompetycyjny występuje, gdy a) mechanizm działania i punkt uchwytu jest taki sam. b) dwa leki konkurują o ten sam receptor. c) leki działają przeciwnie na róŜne receptory tego samego narządu. d) punkt uchwytu agonisty i antagonisty jest róŜny.
  • 26. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 24 16. Leki upośledzające zdolność do wykonywania precyzyjnych czynności lub zmieniające aktywność psychiczną to a) pochodne barbituranów. b) nieopioidowe leki przeciwbólowe. c) hormony kory nadnerczy. d) witaminy grupy B. 17. Teratogeneza jest to a) działanie leku powodujące zaburzenia rozwojowe płodu lub wady wrodzone. b) reakcja powstająca w wyniku pierwszego kontaktu z lekiem. c) reakcja hemolityczna np. po podaniu sulfonamidów. d) kumulacja leku w organizmie. 18. Wskaźnik terapeutyczny jest to a) stosunek bezpiecznej ilości leku działającej skutecznie a ilością wywołującą objawy toksyczne. b) sposób w jaki lek powoduje charakterystyczne dla niego efekty farmakologiczne. c) modyfikacja procesów biochemicznych, fizjologicznych lub fizycznych zachodzących w Ŝywym organizmie. d) iloraz średniej dawki śmiertelnej i średniej dawki leczniczej. 19. Placebo jest to a) stan patologiczny w znacznym stopniu modyfikujący działanie leku. b) część indywidualnych róŜnic reakcji na leki spowodowana czynnikami genetycznymi. c) substancja pozbawiona działania farmakologicznego, podana w taki sposób, Ŝe chory jest przekonany, iŜ otrzymał lek. d) stopniowe osłabienie działania niektórych leków wywołane wielokrotnym stosowaniem. 20. Aby lek wywierał działanie farmakologiczne powinien a) połączyć się z antagonistą. b) być podany per os. c) połączyć się z tkanką, komórką lub strukturą biologiczną, na którą działa. d) być substancją chemiczną.
  • 27. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 25 KARTA ODPOWIEDZI Imię i nazwisko.......................................................................................... Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie Zakreśl poprawną odpowiedź. Nr zadania Odpowiedź Punkty 1 a b c d 2 a b c d 3 a b c d 4 a b c d 5 a b c d 6 a b c d 7 a b c d 8 a b c d 9 a b c d 10 a b c d 11 a b c d 12 a b c d 13 a b c d 14 a b c d 15 a b c d 16 a b c d 17 a b c d 18 a b c d 19 a b c d 20 a b c d Razem:
  • 28. „Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego” 26 6. LITERATURA 1. Danek A. (red.): Leksykon farmacji. PZWL, Warszawa 1990 2. Farmakopea Polska IV. PZWL, Warszawa 1970 3. Farmakopea Polska V. PTFarm, Warszawa 1995 – 1999 4. Farmakopea Polska VI. PTFarm, Warszawa 2002 5. Farmakopea Polska VII. PTFarm, Warszawa 2006 6. Janiec W.: Kompendium farmakologii. PZWL, Warszawa 2001 7. Janiec W., Krupińska J.: Farmakodynamika. PZWL, Warszawa 2002 8. Kostka-Trąbka E., Wroń J.: Interakcje leków w praktyce klinicznej. PZWL, Warszawa 2006 9. Kostkowski W., Herman Z. (red.): Farmakologia. PZWL, Warszawa 2005 10. Meszaros J., Gajewska-Meszaros S.: Podstawy farmakologii. PZWL, Warszawa 1999 11. Podlewski J., Chwalibogowska – Podlewska A.: Leki współczesnej terapii. PZWL, Warszawa 2003 12. Patrick G.: Chemia leków. Krótkie wykłady. PWN, Warszawa 2004 13. Schaffner W.: Rośliny lecznicze – chemizm, działanie, zastosowanie. Multico 1991 14. Zając M., Pawełczyk E.: Chemia leków. Akademia Medyczna w Poznaniu, Poznań 2002 15. Zejc A., Gorczyca M.: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. PZWL, Warszawa 2004