Skizofrenia merupakan suatu deskripsi sindroma dengan variasi penyebab (banyak yang belum diketahui) dan perjalanan penyakit (tak selalu bersifat kronis atau "deteriorating") yang luas, serta sejumlah akibat yang tergantung pada perimbangan pengaruh genetik, fisik, dan sosial budaya.
UNTUK DOSEN Materi Sosialisasi Pengelolaan Kinerja Akademik DosenAdrianAgoes9
Â
sosialisasi untuk dosen dalam mengisi dan memadankan sister akunnya, sehingga bisa memutakhirkan data di dalam sister tersebut. ini adalah untuk kepentingan jabatan akademik dan jabatan fungsional dosen. penting untuk karir dan jabatan dosen juga untuk kepentingan akademik perguruan tinggi terkait.
1. BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
2.1. Pengertian Skizofrenia
Skizofrenia merupakan gangguan jiwa yang dalam kebanyakan kasus bersifat
sangat serius, berkelanjutan dan dapat mengakibatkan kendala social, emosional dan
kognitif (pengenalan, pengetahuan, daya membedakan; cognitus = dikenali). Skizofrenia
juga penyebab terpenting gangguan psikotis, dimana periode psikotis diselingi periode
normal saat pasien dapat berfungsi baik. Timbulnya penyakit ini secara menyelinap dan
mendadak. Penyebabnya berkaitan dengan terganggunya keseimbangan sistem kimiawi
rumit di otak. Dewasa ini ditetapkan karena adanya faktor lingkungan dan teori infeksi
virus selama perkembangan janin pada kehamilan telah menghambat pertumbuhan
antara lain neuron dopaminerg ke bagian-bagian tertentu dari otak. Teori dopamine
mengatakan bahwa skizofrenia disebabkan oleh hiperaktivitas sistem dopamine di
bagian limbis otak. Hal ini yang dapat menimbulkan gejala psikotis positif, sedangkan
di bagian otak lain (cortex frontal) aktivitas dopamine justru berkurang, yang
menimbulkan gejala negatif.
2.2. Antipsikotik
Antipsikotik (juga disebut neuroleptics) adalah kelompok obat-obatan psikoaktif
umum tetapi tidak secara khusus digunakan untuk mengobati psikosis, yang ditandai
oleh skizofrenia. Obat antipsikotik memiliki beberapa sinonim antara lain neuroleptik
dan transquilizer mayor. Seiring waktu berbagai antipsikotik telah dikembangkan.
Antipsikotik generasi pertama, yang dikenal sebagai antipsikotik tipikal, ditemukan pada
1950-an. Sebagian besar obat-obatan pada generasi kedua, yang dikenal sebagai
antipsikotik atipikal, baru-baru ini telah dikembangkan, meskipun antipsikotik atipikal
pertama, clozapine ditemukan pada 1950-an dan diperkenalkan secara klinis pada 1970-
an.Kedua kelas obat -obatan cenderung untuk memblokir reseptor di otak jalur dopamin,
tetapi obat -obatan ant ipsikot ik mencakup berbagai target reseptor.
Dopamin merupakan salah satu neurotransmitter pada manusia yang sangat
berperan pada mekanisme terjadinya gangguan psikotik. Dopamin sendiri diproduksi
pada beberapa area di otak, termasuk subtantia nigra dan area ventral tegmental.
Dopamin jua merupakan neurohormon yang dihasilkan oleh hipotalamus. Fungsi utama
hormon ini adalah menghambat pembentukan prolaktin dan lobus anterior kelenjar
pituitary. Domain memiliki banyak fugsi di otak, termasuk peran pentingnya pada
perilaku dan kognisi,pergerakan volunter, motivasi, penghambat produksi prolaktin
(berperan dalam masa menyusui), tidur mood, perhatian, dan proses belajar.
2. Dopaminergik neuron (neuron yang menggunakan dopamin sebagai neuro transmitter
utamanya terdapat pada area ventral tegmental (AVT) pada midbrain, substantia nigra
pars compacta dan nucleus arcuata pada hipotalamus, jalur dopaminergik merupakan
jalur neural pada otak yang mengirimkan dopamin dari satu regio di otak ke regio
lainnya.
Ada 4 jalur dopaminergik:
1. Jalur mesolimbic
Jalur mesolimbic mengirimkan dopamin dari area vent ral tegmental (AVT)
, ke nucleus accumbens. AVT terletak pada daerah midbrain dan nucleus
accumbens pada sistem limbic.
2. Jalur mesocort ical
Jalur mesocortical mengirimkan dopamine dari AVT ke frontal korteks.
Gangguan pada jalur ini berhubungan dengan skizofrenia.
3. Jalur Nigrost riatal
Jalur nigrostrialtal mengirimkan dopamin dari subtantia nigra ke striatum.
Jalur ini berhubungan dengan control motorik dan degenerasi pada jalur ini
berhubungan dengan penyaikit parkinson.
4. Jalur tuberoinfundibular
Jalur tuberoinfundibular mengirimkan dopamin dari hipotalamus ke kelenjar
pituitary. Jalur ini mempengaruhi hormon tertentu termasuk prolaktin.
Skizofrenia berhubungan dengan peningkatan aktifitas pada jalur
mesolimbik dan jalur mesocortical dopaminergik.
Dopamin memiliki reseptor yang berguna untuk menerima sinyal yang dikirimkan
dari satu bagian otak ke bagian yang lainnya. Reseptor dopamin sebenarnya dibagi
menjadi 2 tipe ( D1 dan D2 ). Saat ini terdapat 5 reseptor dopamin yang digolongkan
ke alam 2 t ipe ini. Reseptor yang menyerupai D1 termasuk D1 dan D5. Sementara
yang menyerupai D2 adalah D2,D3,D4 . Penelitian terbaru menggunakan single photon
emission computed tomography (SPECT) menunjukkan bahwa pada skizofrenia terdapat
lebih banyak reseptor D2 yang di tempati. Hal ini menunjukkan stimulasi dopaminergik
yang lebih hebat. Hal ini menyebabkan semua obat-obatan antipsikotik ditujukan untuk
memblokade reseptor ini. Obat-obatan antipsikotik atipikial selain memblokade reseptor
dopamin, ia juga memblokade reseptor serotonin 5HT2. Neurotransmit terserotonin
sendiri punya banyak pengaruh diantaranya terhadap kecemasan, nafsu makan, kognisi,
prose belajar, memori, mood, mual, tidur.
3. Penemuan obat generasi yang lebih baru biasanya ditujukan untuk mengoreksi
kekurangan obat sebelumnya, atau untuk memperoleh obat yang lebih efektif serta
memiliki efek samping yang lebih kecil. Tujuan ini berhasil diraih oleh obat
antipsikotik generasi kedua. Menurut sebuah studi teranyar, dipublikasikan dalam
Journal of Clinical Psychiatry edisi Desember 2007, antipsikotik generasi kedua yang
diberikan secara int ramuscular, ternyata efektif mengurangi agitasi dan lebih minim
efek ekstrapiramidalnya dibanding dengan antipsikotik generasi pertama.
2.3. Klasifikasi Antipsikotik
1. Antipsikotik Tipikal (Antipsikotik Generasi Pertama)
Adapun beberapa contohnya antara lain;
a. Derifat Fenotiazin
b. Derifat Butirofenon
c. Derifat Thioxanthenes
2. Anti Psikotik Atipikal
Adapun contohnya antara lain:
a. Clozapine (Clozaril)
b. Olanzapine (Zyprexa)
c. Risperidone (Risperdal)
d. Quet iapine (Seroquel)
e. Ziprasidone (Geodon)Amisulpride (Solian)
f. Asenapine
g. Paliperidone
h. I lioperidone (Fanapt )
i. Zotepine
j. Sert indole
2.4. Penggunaan Antipsikotik
A. Antipsikotik Tipikal
1. KLOROPROMAZIN
Prototip kelompok ini adalah kloropromazin (CPZ). Pembahasan terutama
mengenai CPZ dengan mengemukakan tentang fenot iazin lain bila ada KIMIA.
Klorpromazin (CPZ) adalah 2-klor-N- (dimet il-aminopropil)-fenot iazin.
Derivate fenot iazin lain didapat dengan cara substitusi pada tempat 2 dan 10
inti fenotiazin.
4. FARMAKODINAMIK.
CPZ(Largactil) berefek farmakodinamik sangat luas. Largactil diambil dari
kata largeaction. Efek pada Susunan Saraf Pusat, CPZ menimbulkan efek sedasi
yang disertai sikap acuh tak acuh terhadap rangsang dari lingkungan. Pada
pemakaian lama, dapat timbul toleransi terhadap efek sedasi. Timbulnya sedasi
amat tergantung dari status emosional penderita sebelum minum obat.
Klorpromazin berefek antpsikosis terlepas dari efek sedasinya. Reflex terkondisi
yang diajarkan pada tikus hilang oleh CPZ. Pada manusia kepandaian pekerjaan
tangan yang memerlukan kecekatan dan daya pemikiran berkurang. Aktivitas
motorik diganggu antara lain terlihat sebagai efek kataleptik pada tikus. CPZ
menimbulkan efek menenangkan pda hewan buas. Efek ini juga dimiliki oleh
obat lain, misalnya barbiturate, narkotik, meprobamat, dan klordiazepoksid.
Berbeda dengan barbiturate, CPZ tidak dapat mencegah timbulnya konvulsi
akibat rangang list rik
maupun rangsang oleh obat . Semua derivate fenot iazin mempengaruhi ganglia
basal, sehingga
menimbulkan gejala parkinsonisme (efek ekst rapiramidal).
CPZ dapat mengurangi atau mencegah muntah yang disebabkan oleh rangsang
pada
chemoreceptor t rigger zone. Muntah yang disebabkan oleh kelainan saluran
cerna atau vest ibuler,
kurang dipengaruhi tetapi fenot iazin potensi t inggi dapat berguna untuk keadaan
tersebut .
Fenot iazin yang terutama potensinya rendah menurunkan ambang bangkitan
ehingga
penggunaannya pada pasien epilepsy harus sangat berhat i-hat i. Derivate
piperazin dapat
digunakan secara aman pada penderita epilepsy bila dosis diberikan bertahap dan
bersama
ant ikonvulsan.
Efek pada Otot Rangka.
CPZ dapat menimbulkan relaksasi otot skelet yang berada dalam keadaan spast
ic. Cara kerja
relaksasi ini diduga bersifat sent ral sebab sambungan saraf otot dan medulla
spinalis t idakdipengaruhi CPZ.
Efek pada Endokrin.
CPZ menghambat ovulasi dan menst ruasi. CPZ juga menghambat sekresi
ACTH. Efek terhadap
system endokrin ini terjadi berdasarkan efeknya terhadap hipotalamus.
5. Semua fenot iazin, kecuali klozapin menimbulkan hiperprolakt inemia lewat
penghambatan efek
ent ral dopamin
CPZ dapat menimbulkan hipotensi berdasarkan beberapa hal yaitu : (1) ref lek
presor yang pent ing
untuk mempertahankan tekanan darah dihambat oleh CPZ; (2) CPZ berefek α-
bloker; dan (3) CPZ
menimbulkan efek inot ropik negat ive pada jantung. Toleransi dapat t imbul
terhadap efek
hipotensif CPZ.
FARMAKOKINETIK. Pada umumnya semua fent iazin diabsorbsi dengan baik
bila diberikan per oral
maupun parenteral. Penyebaran luas ke semua jaringan dengan kadar tert inggi di
paru-paru, hat i,
kelenjar suprarenal, dan limpa. Ebagian fenot iazin mengalami hidroksilasi dan
konyugai, sebagian
lain diubah menjadi sufoksid yang kemudian diekskresi bersama feses dan urin.
Setelah pemberian
CPZ dosis besar, maka masih ditemukan ekkresi CPZ atau metabolitnya selama 6-
12 bulan.
EFEK SAMPING. Batas keamanan CPZ cukup lebar sehingga obat ini cukup
aman. Efek samping
umumnya merupakan efek perluasan farmakodinamiknya. Gejala idiosinkrasi
mungkin t imbul berupa
ikterus, dermat it is dan leucopenia. Reaksi ini disertai eosinof ilia dalam darah
perifer.
Neurologik. Pada dosis berlebihan, semua derivate fenot iazin dapat
menyebabkan gejala
ekst rapiramidal serupa dengan yang terlihat pada parkinsonisme. Dikenal 6
gejala sindrom
neurologic yang karakterist ik dari obat ini. Empat diantaranya biasa terjadi
sewaktu obat diminum,
yaitu distonia akut , akat isia, parkinsonisme dan sindrom neurolept ik malignant
yang terakhir jarang
terjadi. Dua sindrom yang terjadi setelah pengobatan berbulan-bulan sampai
bertahun-bertahun
berupa t remor perioral (jarang) dan diskinesia Tardif .
Kardiovaskular. Hipotensi ortostat ik sering terlihat pada penderita dengan
system vasomotor yang
6. labil. Takar lajak t ioridazin (lebih dari 300 mg)menyebabkan aritmia vent ricular
dan blok jantung.
Karena efek terhadap jantung mungkin adit if dengan ant it ioridazin dan
pimozoid dapat
menyebabkan kelainan EKG mirip hipokalemia. Efek samping hipotermia dapat
digunakan pada
terapi hibernasi. Efek ant ikolinergik berupa takikardia, mulut dan tenggorok
kering sering terjadi
pada pemberian fenot iazin. Perlu digunakan berhat i-hat i pada penderita
glaucoma dan hipert rof i
prostat ,
INDIKASI . Indikasi utama fenot iazin adalah skizof renia gangguan psikosis
yang tersering
ditemukan. Gejala psikot ik yang dipengaruhi secara baik oleh fenot iazin dan ant
ipsikosis lain ialah
ketegangan, hiperakt ivitas, combat iveness, host ility, halusinasi, delusi akut ,
susah t idur, anoreksia,
perhat ian diri yang buruk, negat ivism, dan kadang-kadang mengatasi sifat
menarik diri.
Pengaruhnya terhadap insight , judgement , daya ingat dan orientasi kurang.
Pemebreian
ant ipsikot ik sangat memudahkan perawatan pasien. Walaupun ant ipsikosi
angat bermanfaat untuk
mengatasi gekala psikosis akut , namun pengunaan ant ipsikosis saja t idak
mencukupi untuk
merawat pasien psikot ik. Perawatan, perlindungan, dan dukungan mental
spiritual terhadap pasien
sangat lah pent ing.
Semua ant ipsikosis kecuali mesoridazin, molindon, t ioridazin, dan klozapin
mempunyai efek
ant iemet ic.
Domperidon. Derivate benzimidazolin ini secara in vit ro merupakan antagonis
dopamine, sepert iCPZ. Obat ini diindikasikan pada mual dan muntah, jadi efek obat
ini secara klini sangat mirip
metoklopramid. Domperidon mencegah efek ref luks esophagus berdasarkan efek
peningkatan
tonus sf ingter esophagus bagian bawah. Penelit ian terbatas melaporkan bahwa
hasilnya
memuaskan untuk dyspepsia pacamakan pada penderita diabetes dengan gat
roparesis; mual dan
7. muntah pada gast roenterit is dan akibat radiasi dan hemodialisis. Obat ini
kurang berguna untuk
mengatasi mual pascabedah, akibat narkot ik dan kemoterapi kanker.
CPZ merupakan obat terpilih untuk mnghilangkan hiccup. Obat ini hanya
diberikan pada hiccup
yang berlangsung berhari-hari sangat mengganggu. Penyebab hiccup seringkali t
idak dapat
ditemukan, tetapi nervositas dan kelainan di esophagus atau lambung mungkin
merupakan
kausanya. Dalam hal yang terakhir, terapi kausal harus dilakukan.
Efek ekst rapiramidal t idak terjadi, mungkin karena obat ini t idak melewat i
sawar-darah otak. Dosis
oral, 10 mg diberikan 4 kali sehari 15-30 menit ebelum makan. Dosis rectal 60
mg per kali. Dosis IM,
10 mg maksimum 6 kali sehari dan dosis IM pada anak 0,1-0,2 mg/kgBB, 3-6 kali
sehari. Tetapi
sediaan yang ada saat ini hanya tablet 50 mg dan sirup.
SEDIAAN. Klorpromazin tersedia dalam bentuk tablet 25 mg dan larutan sunt ik
25 mg/ml. larutan
CPZ dapat berubah warna menjadi merah jambu oleh pengaruh cahaya.
Perfenazin tersedia sebagai obat sunt ik tablet 2 dan 4 mg.
Tioridazin teredia dalam bentuk tablet 25 mg.
Flufenazin teredia dalam bentuk tablet 1 mg. masa kerja f lufenazin cukup lama,
sampai 24jam.
TIORIDAZIN
Kelebihan obat ini adalah relat ive jarang menyebabkan rasa kantuk yang berart i.
Akt if itas
Ant ikolinergiknya jelas dan bias menyebabkan disfungsi seksual, termasuk
ejakulasi ret rograde.
Dosis t inggi bias menyebabkan degenerasi ret ina, walaupun jarang terjadi.
Tioridazin dapat
menyebabkan aritmia vent rikel dan kini merupakan obat lini kedua.
Akt if itas sedat ive dan ant ikolinergiknya kurang dibandingkan klorpromazin,
tetapi obat ini mungkin
menyebabkan gangguan pergerakan pada orang lanjut usia,.
2)BUTIROFENON.
Haloperidol berguna untuk menenangkan keadaan mania penderita psikosis yang
karena hal
tertentu t idak dapat diberi fenot iazin. Reaksi ekst rapiramidal t imbul pada 80%
penderita yang
8. diobat i haloperidol. Oksipert in merupakan derivate but irofenon yang banyak
persamaannya
dengan CPZ. Oksipert in berefek blockade adrenergic dan ant iemet ic serta dapat
menimbulkan
parkinsonisme pada manusia dan katalepsi pada hewan.
FARMAKOLOGI . St ruktur haloperidol berbeda dengan fenot iazin, tetapi but
irofenon
memperlihatkan banyak sifat farmakologi fenot iazin. Pada orang normal, efek
haloperidol mirip
fenot iazin piperazin. Haloperidol memperlihatkan ant ipsikot ik yang kuat dan
efekt if untuk fase
mania penyakit manic depresif dan skizof renia. Efek fenot iazin piperazin dan
but irofenon berbeda
secara kuant itat if karena but irofenon selain menghambat efek dopamine juga
menghambat turn
overratenya.
Efek pada SUSUNAN SARAF PUSAT.
Haloperidol menenangkan dan menyebabkan t idur pada orang yang mengalami
eksitasi. Efeksedat ive haloperidol kurang kuat disbanding CPZ yakni memperlambat
dan menghambat jumlah
gelombang teta. Haloperidol dan CPZ sama kuat menurunkan ambang rangsang
konvusif .
Haloperidol menghambat system dopamine dan hipotalamus. Juga menghambat
muntah yang
dit imbulkan oleh apomorf in.
Efek pada system saraf otonom. Efek haloperidol terhadap system saraf otonom
lebih kecil
daripada efek ant ipsikot ik lain. Walaupun demikian haloperidol dapat
menyebabkan pandangan
kabur (blurring of vision). Obat ini menghambat akt ivasi reseptor α yang
disebabkan oleh amin
simpatomimet ik, tetapi hambatannya t idak sekuat hambatan CPZ.
Efek pada Sistem Kardiovaskular dan respirasi.
Haloperidol menyebabkan hipotensi, tetapi t idak sesering dan sehebat CPZ.
Haloperidol
menyebabkan takikardia meskipun kelainan EKG belum pernah dilaporkan.
Klorpromazin atau
haloperidol dapat menimbulkan potensiasi dengan obat penghambat respirasi.
Efek pada Sistem Endokrin
Sepert i CPZ, haloperidol menyebabkan galaktore dan repons endokrin lain.
9. FARMAKOKINETIK. Haloperidol cepat diserap dari saluran cerna. Kadar
puncaknya dalam plasma
tercapai dalam waktu 206 jam sejak menelan obat , menetap sampai 72 jam dan
masih dapat
ditemukan dalam plasma sampai berminggu-minggu. Obat ini dit imbun dalam
hat i dan kira-kira 1%
dari dosis yang diberikan diekskresikan melalui empedu. Ekskresi haloperidol
lambat melalui ginjal,
kira-kira 4e0% obat dikeluarkan selama 5 hari sesudah pemberian dosis tunggal.
EFEK SAMPING DAN INTOKSIKASI . Haloperidol menimbulkan reaksi ekst
rapiramidal dengan
insidens yang t inggi terutama pada penderita usia muda. Pengobatan dengan
haloperidol harus
dimulai dengan hat i-hat i. Dapat terjadi depresi akibat reversi keadaan mania
atau sebagai efek
samping yang sebenarnya. Perubahan hematologic ringan dan selintas dapat
terjadi tetapi hanya
agranulositosis sering dilaporkan. Frekuensi kejadian ikterus akibat haloperidol
rendah. Haloperidol
sebaiknya t idak diberikan pada wanita hamil sampai terdapat bukt i bahwa obat
ini t idak
menimbulkan efek teratogenik.
INDIKASI . Indikasi utama haloperidol ialah untuk psikosis. But irofenon
merupakan obat pilihan untuk
mengobat i sindrom Gilles de la Touret te, suatu kelainan neurologic yang aneh
yang ditandai
dengan kejang otot hebat , menyeringai (grimacing) dan explosive ut terances of
foul explet ives
(coprolalia, mengeluarkan kata-kata jorok).
B.OBAT ANTIPSIKOTIK ATIPIKAL
Obat -obatan jenis ini disebut at ipikal karena obat ini berhubungan dngan
insidensi gangguan
pergerakan yang lebih rendah dan ditoleransi lebih baik daripada ant ipsikosis
lainnya. Mekanisme
kerja secara umum obat ini adalah dengan menghambat reseptor diopamin D2
dan reseptor
serotonin 5HT2.
1)KLOZAPIN.
Merupakan salah satu golongan obat ini yang menunjukkan efek ant ipsikosi
lemah. Prof il
10. farmakologiknya at ipikal bila dibandingkan ant ipsikosis yang lain. Terutama
resiko t imblnya efek
samping ekst rapiramidal obat ini sangat minimal, dan kadar prolakt in serum
pada manusia t idak
dit ingkatkan. Diskinesia Tardif belum pernah dilaporkan terjadi pada pasien
yang diberi obat ini,
walaupun beberapa pasien telah diobat i hingga 10 tahun. Dibandingkan terhadap
psikot ropik yang
lain, klozapin menunjukkan efek dopaminergik lemah, tetapi dapat
mempengaruhi fungsi sarafdopamine pada system mesolimbik-mesokort ikal otak; yang
berhubungan dengan fungsi
emosional dan mental yang lebih t inggi, yang berbeda dari dopamine neuron di
daera nigrost riatal
(daerah gerak) dan tuberinfundibular (daerah neuroendokrin).
Klozapin efekt if untuk mengont rol gejala-gejala psikosis dan skizof renia baik
yang posit if
(iritabilitas) maupun yang negat ive (social disinterest dan incompetence,
personal neatness). Efek
yang bermanfaat terlihat dalam waktu 2 minggu, diikut i perbaikan secara
bertahap pada minggu-
minggu berikutnya. Obat ini berguna untuk pengobatan pasien yang ref rakter
dan terganggu berat
selama pengobatan. Selain itu, karena risiko efek samping ekst rapiramidal yangs
sangat rendah,
obat ini cocok untuk pasien yang menunjukkan gejala ekst rapiramidal yang berat
bila diberikan
ant ipsikosis yang lain, maka penggunaannya hanya dibatasi pada pasien yang
resisten atau t idak
dapat mentoleransi ant ipsikosis yang lain. Pasien yang diberi klozapin perlu
dipantau jumlah sel
darah put ihnya set iap minggu.
EFEK SAMPING DAN INTOKSIKASI . Agranulositosis merupakan efek
samping utama yang yang
dit imbulkan pada pengobatan dengan klozapin. Pada pasien yang mendapata
klozapin selama 4
minggu atau lebih, resiko terjadinya kira-kira 1,2%. Gejala ini paling sering t
imbul 6-18 minggu
setelah pemberian obat . Pengobatan dengan obat ini t idak boleh lebih dari 6
minggu kecuali bila
terlihat adanya perbaikan.
11. Efek samping lain yang dapat terjadi antara lain hipertermia, takikardia, sedasi,
pusing kepala,
hipersalivasi.
Gejala takar lajak meliput i antara lain: kantuk, letargi, koma, disorientasi,
delirium, takikardia, depresi
napas, aritmia, kejang dan hipertemia.
FARMAKOKINETIK. Klozapin diabsorbsi secara cepat dan sempurna pada
pemberian per oral;
kadar puncak plasma tercapai pada kira-kira 1,6 jam setelah pemberian obat .
Klozapin secara
ekstensif diikat protein plasma (>95%), obat ini dimetabolisme hampir
sempurna sebelum diekskresi
lewat urin dan t inja, dengan waktu paruh rata-rata 11,8 jam.
2)Olanzapine (Zyprexa) –
Digunakan untuk mengobat i gangguan psikot ik termasuk skizof renia, akut
manic episode, dan
pemeliharaan dari gangguan bipolar. Dosing 2.5 to 20 mg per day. Dosis 2,5-20
mg per hari.
3)Risperidone (Risperdal)
Dosis 0,25-6 mg per hari dan dit it rasi ke atas; dibagi dianjurkan dosis t it rasi
awal sampai selesai,
dan pada saat obat dapat diberikan sekali dalam sehari. Digunakan of f -label
untuk mengobat i
sindrom Touret te dan gangguan kecemasan.
4)Quet iapine (Seroquel)
Digunakan terutama untuk mengobat i gangguan bipolar dan skizof renia, dan “of
f -label” untuk
mengobat i kronis insomnia dan sindrom kaki resah, melainkan obat penenang
yang kuat . Dosis
dimulai pada 25 mg dan terus sampai maksimum 800 mg per hari, tergantung
pada keparahan dari
gejala (s) sedang dirawat .
5)Ziprasidone (Geodon)
Disetujui pada tahun 2006 [rujukan?] Untuk mengobat i gangguan bipolar. Dosis
20 mg dua kali
sehari pada awalnya sampai 80 mg dua kali sehari. Termasuk efek samping yang
berkepanjangan
Interval QT di jantung, yang dapat berbahaya bagi pasien dengan penyakit
jantung atau merekayang memakai obat lain yang memperpanjang interval QT.
6)Amisulpride (Solian)
12. Selekt if dopamin antagonis. Dosis yang lebih t inggi (lebih dari 400 mg) bert
indak atas post -sinapt ik
reseptor dopamin yang mengakibatkan pengurangan dalam gejala posit if skizof
renia, sepert i
psikosis. Dosis yang lebih rendah, bagaimanapun, bert indak atas dopamin
autoreceptors,
mengakibatkan peningkatan dopamin t ransmisi, memperbaiki gejala negat if
skizof renia. Dosis
rendah amisulpride juga telah terbukt i mempunyai ant idepresan dan anxiolyt ic
efek non-pasien
skizof renia, menyebabkan dysthymia dan fobia sosial. . Amisulpride belum
disetujui untuk digunakan
oleh Food and Drug Administ rat ion di Amerika Serikat .
7)Asenapine
adalah 5-HT2A-dan D2-reseptor antagonis yang sedang dikembangkan untuk
pengobatan
skizof renia dan mania akut berhubungan dengan gangguan bipolar.
Derivat if dari risperidone yang disetujui pada tahun 2006.
8)Ilioperidone (Fanapt ) – Approved by the FDA on May 6, 2009. I lioperidone
(Fanapt ) – Disetujui
oleh FDA pada 6 Mei 2009.
9) ZOTEPINE.
Sebuah ant ipsikot ik at ipikal diindikasikan untuk skizof renia akut dan kronis. I
t was approved in
Japan circa 1982 and Germany in 1990, respect ively. Ini disetujui di Jepang
sekitar tahun 1982 dan
Jerman pada tahun 1990, masing-masing.
10)Sert indole
dikembangkan oleh perusahaan farmasi Denmark H. Lundbeck . . Sepert i ant
ipsikot ik at ipikal yang
lain, itu diyakini telah antagonis akt ivitas pada reseptor dopamin dan serotonin di
otak.
PEMILIHAN SEDIAAN
Berbeda dengan ant ibiot ic, obat golongan ini merupakan obat simtomat ik.
Disini pemilihan obat
ditujukan untuk sejauh mungkin menghilangkan gejala penyakit dalam rangka
pemulihan kesehatan
mental penderita, obat dengan efek samping seringan mungkin, dan bebas
interaksi merugikan
dengan obat lain yang mungkin diperlukan.
13. Pemilihan sediaan obat ant ipsikosis dapat didasarkan atas st rukur kimia serta
efek farmakologik
yang menyertainya. Berhubung perbedaan antargolongan ant ipsikosis lebih
nyata daripa
perbedaan masing-masing obat dalam golongannya, maka cukup dipilih salah
satu obat dari t iap
golongan untuk tujuan tertentu.
Menonjolnya salah satu gejala umumnya bukan merupakan patokan dalam
pemilihan obat . Tidak
perlu mengenal semua obat psikot ik untuk pengobatan jangka panjang, tetapi 1
atau 2 obat dari
t iap kelompok perlu dikenal secara baik efeknya maupun efek sampingnya.
Pedoman terbaik dalam
memilih obat secara individual ialah riwayat respons pasien terhadap obat .
Kecendurungan pengobatan saat ini ialah meninggalkan obat ant ipsikosis
berpotensi rendah,
misalnya klorpromazin, dan t ioridazin, kearah penggunaan obat berpotensi t
inggi, misalnya
t iot iksen, haloperidol dan f lufenazin.
Pada saat ini penggunaan klozapin dibatasi hanya diindikasikan pada pasien yang
gagal diobat idosis t inggi ant ipsikosis konvensional dan yang mengalami diskinesia
Tardif berat ; sehubungan
dengan efek agranulositosis dan kejang yang disebabkannya.
Sebagai pedoman pemilihan ant ipsikosis dapat disebutkan hal-hal sebagai
berikut : (1) bila resiko
t idak diketahui atau t idak ada komplikasi yang diketahui sebelumnya maka
pilihan jatuh pada
fenot iazin berpotensi t inggi ; (2)bila kepatuhan penderita (compliance) dalam
menggunakan obat
t idak terjamin, maka pilihan jatuh pada f lufenazin oral dan kemudian t iap dua
minggu diberikan
sunt ikan f lufenazin enantan dan ekanoat ; (3) bila penderita mempunyai riwayat
penyakit
kardiovaskular atau st roke sehingga hipotensi merupakan hal yang
membahayakan maka pilihan
jatuh pada fenot iazin piperazin atau haloperidol; (4)bila karena alasan usia atau
factor penyakit ,
terdapat resiko efek samping gejala ekst rapiramidal yang nyata, maka pilihan
jatuh pada t ioridazin;
14. (5) t ioridazin t idak boleh digunakan apabila terdapat gangguan ejakulasi; (6)
bila efek sedasi berat
perlu dihindari, maka pilihan jatuh pada haloperidol atau fenot iazin piperazin;
dan (7) bila penderita
mempunyai kelainan hepar atau cenderung menderita ikterus, haloperidol
merupakan obat yang
paling aman pada stadium awal pengobatan.
Pemilihan jenis obat ant i psikosis mempert imbangkan gejala psikosis yang
dominan dan efek
samping obat . Pergant ian obat disesuaikan dengan dosis ekuivalen.misalnya
contoh sebagai
berikut : CPZ dan Thioridazine yang efek sedat ive kuat , terutama digunakan
terhadap sindrom
psikosis dengan gejala dominan: gaduh gelisah, hiperakt if , susah t idur,
kekacauan pikiran,
perasaan, perliaku, dan lain sebagainya. Sedangkan Trif luoroperazine,
Fluphenzine dan Haloperidol
yang efek samping sedat if lemah digunakan terhadap Sindrom psikosis dengan
gejala dominan :
apat is, menarik diri, persaan tumpul, kehilangan minat , dan inisiat if , hipoakt if ,
waham halusinasi dan
lain-lain. Tetapi obat yang terakhir ini paling mudah menyebabkan gejala ekst
rapiramidal, pada
pasien yang rentan terhadap efek samping tersebut , perlu digant ikan dengan
Thioridazine (dosis
ekuivalen) di mana efek samping ekst rapiramidalnya sangat ringan. Untuk
Pasien yang sampai
t imbul “Tardive Dyskinesia” obat ant ipsikot ik yang tanpa efek samping ekst
rapiramidalnya adalah
Clozapine
KESIMPULAN
1. Pengobatan ant ipsikot ik ditujukan untuk menghambat akt if itas berlebihan
pada
neurot ransmit ter otak utamanya dopamin.
2. Obat -obatan ant ipsikot ik terbagi atas 2 jenis yaitu golongan t ipikal yang
hanya bekerja
dengan menghambar reseptor dopamin D2 dan golongan at ipikal yang selain
menghambat
reseptor dopamin D2, dia juga menghambat reseptor serotonin 5HT2
15. 3. Pemberian obat -obatan ant ipsikot ik didasarkan pada gejala klinis yang t
imbul dan efek
samping masing-masing obat .
Kategori Referat Kedokteran : : Kata Kunci: amfetamin, ant ipsikot ik, but
irofenon, gangguan jiwa,
obat , skizof renia, t ioridazin,protap diare, indikasi oksigenasi, penatalaksanaan
oliguria, jurnal
berhubungan dengan lansia, contoh penyakit hipert rof i, contoh epidemi,
hiperglikemia sindrom,
hipotensi pada lansia, lichen planus, makalah ant ikonvulsan, pinositosis dan
contohnya, makalah
kt i parasitologi, pengert ian konka, makalah hipert ropi labia minora, mekanisme
polarisasi, st roke
hemoragik sap, st roke hemoragik journal, indikasi oksitosin, askep imunodef
isiensi, askep pada
kanker hat i0 Komentar http://www.artikelkedokteran.com/865/obat-
antipsikotik.html October 17, 2012