Dokumen tersebut membahas proses metabolisme obat di hati, termasuk empat jalur metabolisme (fase I dan II), enzim-enzim yang terlibat seperti sitokrom P450, dan faktor-faktor yang mempengaruhinya seperti genetik, jenis kelamin, dan usia. Proses metabolisme obat berguna untuk mengubah zat kimia menjadi bentuk yang lebih polar untuk mudah dikeluarkan dari tubuh.
5. RETIKULUM ENDOPLASMA
$ adalah jalinan tubulus membranosa didalam sel
$ %asar& $$ 'RoughRE( jalinan yang ditatah oleh
$ibosom
$ #asul & S$ 'Smooth RE) tidak memiliki ribosom
$$ dan S$ memilki enzim yang terlibat metabolisme
lemak
Glikogen 'disimpan dalam sel hati( yang kaya akan $$
S$ mengandung enzim oksidatif menggunakan Sitokrom
P)*+ dan terlibat dalam pembentukan hormon steroid dan
dalam metabolisme obat dan bakan toksik
Protein yang dihasilkan di $ibosom, masuk kedalam lumen
$$, berpindah kedala kompleks golgidalam esikel
kemudian disekresikan dari sel, mengalami sekuestrasi
didalam organel yang terbungkus membran '.isosom( atau
tertanam di membran
6. Partikel ekstrasel yg besar 'bakteri&fungi(
dapat ditelan dan di!erna oleh sel disebut
Fagositosis 'Phago : makan(
Sel Fagosit utama Makrofag dan leuklosit
polimorfonukleus
ndositosis : membran sel melakukan
inaginasi terjepit dan terlepas dan
membentuk esikel fagosit, kemudian
berfusi dengan lenzim lisosom '.isosom
sekunder( kemudian di!erna
Pinositosis 'Pino :minum( : spesifik pada
partikel ke!il / Protein
0utofagi 'makan sendiri( memakan subsel
sendiri 'yang sudah tidak digunakan(
7. 1alur 2mum Metabolisme
$eaksi Fase I '$eaksi fungsionalisasi(
3ksidasi, reduksi dan hidrolisis
Memasukkan gugus fungsi tertentu yang bersifat polar
3#,433#, 5#6 dan S#
$eaksi Fase II '$eaksi konjugasi(
%onjugasi, Metilasi dan dan 0setilasi
%onjugat Mengikat gugus fungsi hasil metaboli fase I dengan
senyawa endogen yang mudah terioniasisi dan polar, / : 0sam
glukoronat, Sulfat, Glisin dan Glutamin7
$eaksi metilasi dan 0setilasi menjadi tidak aktif
8. Peranan Sitokrom P-4! Da"am
meta#o"i$me o#at
nzim S P)*+ adalah heme protein 'Fe888 8
$#'Substat( $3#
10. $eaksi 3ksidasi Fase I
4in!in aromatik teraktifkan kaya elektron
berpengaruh mudahnya terhidroksilasi
"idak teraktifkan '/ mengandung Gugus 4l,
58,433# et!, tahan terhadap hidrosilasi dan
lambat terhidrolisis / %lonidin
11. 3ksidasi ikatan rangkap alifatik
%arbamazepin : antikejang mengalami hidrasi oleh
enzim epoksida hidrase
12. 3ksidasi atom 4 benzilik
Mengalami oksidatif menjadi alkohol
0lkohol primer teroksidasi menjadi
aldehid&a7karboksilat
0lkohol sekunder menjadi keton
/: "ulbotamid
13. $eaksi $eduksi
Pada senyawa yang mengandung gugus
karbonil 'aldehid&keton( menjadi turunan alkohol,
nitro, azo menjadi amin
14. $eaksi #idrolitik
Senyawa yang mengandung gugus ester&amida
dapat menghasilkan karboksilat&alkohol dan
amin
nzim yang berpengaruh : amidase, asterase
deasilase '#ati, ginjal, usus dan plasma(
19. %onjugasi Sulfat
Senyawa yang mengandung gugus fenol, amin
aromatik, et!
2ntuk meningkatkan kelarutan, jumlah terbatas
;idalam tubuh sebagai knjugat steroid,
katekolamanin, dan tiroksin
"erdapat dihati dan Ginjal
20. 0setaminofen
Pada orang dewasa menghasilakan 3-
glukoronida 'mayor( dan 3-Sulfat 'minor(
Pada anak-anak nzim glukorol transferase
rendah 1adi 3- Sulfat ;ominan
22. $eaksi 0setilasi dan Metilasi
0setilasi pada amin 0romatik primer '0$-5#(,
0min 0lifatik Primer '$-5#(
$eaksi Metilasi menggunakan koenzim S0M 'S-
0denosil-metionin( dan dikatalis metil
transferase