Dokumen tersebut membahas tentang teknologi dispersi padat yang digunakan untuk meningkatkan kelarutan dan bioavailabilitas obat Kelas BCS II dengan kelarutan rendah dan permeabilitas tinggi. Dispersi padat adalah campuran homogen antara bahan aktif dengan matriks inert untuk memperkecil ukuran partikel obat dan meningkatkan kelarutannya. Beberapa metode preparasi dispersi padat meliputi peleburan, pelarutan, dan campuran fisik antara ob
2. ● Penggunaan system disperse padat
banyak digunakan pada obat Kelas
BCS II, Kelarutan rendah dan
permebilitas tinggi.
DISPERSI PADAT
3. KONSEP DISPERSI PADAT
● Dispersi padat adalah campuran yang homogen dari satu atau
lebih bahan aktif dalam matriks yang inert.
● Tujuan untuk meningkatkan bioavalibilitas oral dari bahan obat
yang sukar larut .
● Konsep dispersi padat pertama kali dikemukakan oleh Sekiguchi
dan Obi pada tahun 1961 (Chiou and Riegelman,1971), teknologi
ini dapat memperkecil ukuran partikel bahan obat dengan
membentuk suatu campuran eutektik dari bahan obat yang sukar
larut dengan pembawa yang mudah larut dalam air, sehingga
dapat meningkatkan kelarutan serta absorpsi bahan obat.
4. KARAKTERISTIK DISPERSI PADAT
METODE KARAKTERISTIK DISPERSI PADAT
1. - Uji disolusi
2. - Metode termoanalitik, perbedaan
1. thermoanalysis, dan pemanasan
3. - Difraksi Sinar-X (PXRD) dan differential
scanning calorimetry (DSC)
4. - Metode fourier transformation infrared
spectroscopy (FTIR)
5. - Metode mikroskopik termasuk mikroskopi
polarisasi dan scanning electro microscopy
(SEM)
01
5. TUJUAN DISPERSI SOLIDA
SECARA UMUM DISPERSI PADAT DIGUNAKAN UNTUK
1
MEMPERKECIL
UKURAN PARTIKEL
2
MENINGKATKAN
WETTABILITY
3
MENINGKATKAN
POROSITAS OBAT
5
MENINGKATKAN
KELARUTAN DALAM AIR
4
MENYEDERHANAKAN
STRUKTUR KRISTAL KE
BENTUK AMORF
8. METODE PREPARASI SISTEM DISPERSI PADAT
PELEBURAN
1. Campuran fisik
obat dan
pembawa larut-air
dipanaskan hingga
melebur
2. Lalu didapatkan
massa padat akhir
yang hancur dan
berbubuk
01 MELTING SOLVENT
Melarutkan obat
dalam pelarut cair
yang cocok, dilakukan
inkomporasi dari
larutan akan masuk ke
lelehan PEG, kemudian
di evaporasi hingga
murni, pelarut bebas
dari film yang terlepas.
02 PELARUTAN
Campuran obat dan
pembawa yang larut
dalam pelarut yang
sesuai :
- - Evaporasi sampai
murni
- - Pelarut bebas film
yang melekat.
03
10. SEBAGAI PEMBAWA BISA DIGUNKANA
• PEG, PEGs
• PVP
• Polycrylates and Polymethacrylates
• Derivate Cellolosa (HPMCP, CMEM, HMPC)
• Urea
• Sugar, polyols, their polymers
• Asam organic dan turunannya
Dari penelitian bisa diusulkan bahwa PEG 400, PEG 6000, dan methyl
Celulosa akan sangat berpotensi meningkatkan karakter kelarutan dari obat
yang kelarutannya buruk.