SOLID DISPERSION
(Dispersi Padat)
Biophamaceutical Classification System
Oleh Megawati Bakri
70100112100
Farmasi B2/2012
Penggunaan sistem
dispersi padat banyak
digunakan pada obat
kelas BCS II, kelarutan
rendah dan permeabilitas
tinggi.
Dispersi padat adalah campuran yang homogen dari
satu atau lebih bahan aktif dalam matriks yang inert
dengan tujuan untuk meningkatkan bioavalibilitas
oral dari bahan obat yang sukar larut
(Serajuddin,1999). Konsep dispersi padat pertama
kali dikemukakan oleh Sekiguchi dan Obi pada tahun
1961 (Chiou and Riegelman,1971), teknologi ini
dapat memperkecil ukuran partikel bahan obat
dengan membentuk suatu campuran eutektik dari
bahan obat yang sukar larut dengan pembawa yang
mudah larut dalam air, sehingga dapat
meningkatkan kelarutan serta absorpsi bahan obat.
Karakteristik dari dispersi padat;
Metode untuk karakteristik dari dispersi padat
1. Uji disolusi
2. Metode thermoanalitic, perbedaan thermoanalysis
dan pemanasan
3. Difraksi Sinar-X dan scanning calorimetry difrential
4. Metode spektroscopy, contoh spektroskopi IR
5. Metode mikroskopik termasuk mikrokskopi polarisasi
dan scanning elektron mikroskopi
Tujuan dari dispersi padat:
Secara umum, dispersi padat digunakan untuk
1. memperkecil ukuran partikel
2. meningkatkan wettability
3. meningkatkan porositas obat
4. menyederhanakan struktur kristal dari obat
ke bentuk amorf.
5. meningkatkan kelarutan dalam air dari obat
larut-air buruk dalam farmasetik.
Teknik dispersi padat
Teknik yang dapat digunakan untuk meningkatkan disolusi
dan bioavabilitas dari obat yang kelarutannya dalam air jelek,
peneliti dapat menggunakan beragam teknik contohnya;
1. Mironisasi
2. Solubilisasi
3. Formasi garam, kompleksasi dengan polymer, mengganti
tampilan fisik, menggunakan prodrug dan derivatnya,
alternatif PH, menambahan surfaktan, dll
4. Menggunakan sistem dispersi padat untuk meningkatkan dari
obat yang kelarutan dalam air buruk, dll
Mekanisme dispersi padat
Cara
meningkatkan
kelarutan
Preparasi SDP (sistem dispersi padat)
Preparasi dari SDP adalah teknik
yang digunakan untuk obat dengan
permukaan yang pasti yang bisa
merubah karakteristik disolusi obat.
Metode preparasi sistem dispersi padat
mencakup;
1. Peleburan
Metode peleburan ini, pertama
diperuntukkan meningkatkan preparasi dari
campuran fisik obat dan pembawa larut-air
dan dipanaskan secara tepat hingga
melebur. Lalu akan didapat massa padat
akhir yang hancur dan berbubuk. Teknik ini
akan memberikan dispersi yang lebih baik
dari kristalit ketika digunakan untuk
campuran eutentik yang sederhana.
2. Metode pelarut
Tujuan utama dari metode solvent adalah
dekomposisi termal dari obat atau pembawa yang
bisa dicegah akibat suhu rendah yang relatif untuk
evaporasi dari pelarut organik.
Pada Metode ini, campuran obat dan pembawa
yang larut dalam pelarut yang sesuai, seperti
evaporasi sampai murni, pelarut bebas film yang
melekat.
3. Melting solvent method (melt evaporation)
Preparasi dari dispersi padat dengan
melarutkan obat dalam pelarut cair yang cocok
kemudian inkomporasi dari larutan akan masuk ke
lelehan poliethilene glycol, lalu dievaporasi hingga
murni, pelarut bebas dari film yang terlepas. Film ini
dibawa ke beras konstan.
Evaluasi obat
• Pemeriksaan
karakteristik fisik
• Analisis konten obat
• Pemeriksaan pelepasan
secara invitro
Sebagai pembawa bisa digunakan
o PEG, PEGs
o PVP
o Polyacrylates and polymethacrylates
o Derivat cellolosa seperti HPMCP, CMEC
(carboxymethylethyl cellulosa), HMPC
o Urea
o Sugar, polyols and their polymerS
o Organic acids and their derivatives
o Other carriers
Dari penelitian bisa
diusulkan bahwa PEG 400,
PEG 6000, dan methyl
Celulosa akan sangat
berpotensi meningkatkan
karakter kelarutan dari obat
yang kelarutannya buruk.
Dapat ditunjukkan bahwa
PEG 400, PEG 6000, dan
metyl selulosa memiliki
Berdasarkan jurnal, didapat kesimpulan bahwa
 Pembuatan dispersi padat bisa dengan menggunakan
matriks dengan lyvinylpyrrolidone (PVP) dengan berat
molekul yang besar (PVP K90) sebagai matriks dispersi
padat, karena dengan adanya peningkatan viskositas dari
PVP maka akan terjadi hambatan rekristalisasi bahan obat
yang lebih baik dalam dispersi padat (Tantishaiyakul, 1999).
Dengan semakin meningkatnya kadar PVP akan dapat
meningkatkan kelarutan dalam air dan laju disolusinya akan
semakin cepat.
 Obat bisa diidentifikasi menggunakan metode skrining
molekul. Ini adalah fakta umum bahwa meskipun memiliki
efek terapi yang potensial, banyak obat yang ditinggalkan
karena kelarutan air yang buruk.
SEKIAN DAN TERIMA KASIH
Mercy, thank you, ありがとう , 감사합니다
‫شكرا‬

Solid dispersion pptx

  • 1.
    SOLID DISPERSION (Dispersi Padat) BiophamaceuticalClassification System Oleh Megawati Bakri 70100112100 Farmasi B2/2012
  • 2.
    Penggunaan sistem dispersi padatbanyak digunakan pada obat kelas BCS II, kelarutan rendah dan permeabilitas tinggi.
  • 3.
    Dispersi padat adalahcampuran yang homogen dari satu atau lebih bahan aktif dalam matriks yang inert dengan tujuan untuk meningkatkan bioavalibilitas oral dari bahan obat yang sukar larut (Serajuddin,1999). Konsep dispersi padat pertama kali dikemukakan oleh Sekiguchi dan Obi pada tahun 1961 (Chiou and Riegelman,1971), teknologi ini dapat memperkecil ukuran partikel bahan obat dengan membentuk suatu campuran eutektik dari bahan obat yang sukar larut dengan pembawa yang mudah larut dalam air, sehingga dapat meningkatkan kelarutan serta absorpsi bahan obat.
  • 4.
    Karakteristik dari dispersipadat; Metode untuk karakteristik dari dispersi padat 1. Uji disolusi 2. Metode thermoanalitic, perbedaan thermoanalysis dan pemanasan 3. Difraksi Sinar-X dan scanning calorimetry difrential 4. Metode spektroscopy, contoh spektroskopi IR 5. Metode mikroskopik termasuk mikrokskopi polarisasi dan scanning elektron mikroskopi
  • 5.
    Tujuan dari dispersipadat: Secara umum, dispersi padat digunakan untuk 1. memperkecil ukuran partikel 2. meningkatkan wettability 3. meningkatkan porositas obat 4. menyederhanakan struktur kristal dari obat ke bentuk amorf. 5. meningkatkan kelarutan dalam air dari obat larut-air buruk dalam farmasetik.
  • 6.
    Teknik dispersi padat Teknikyang dapat digunakan untuk meningkatkan disolusi dan bioavabilitas dari obat yang kelarutannya dalam air jelek, peneliti dapat menggunakan beragam teknik contohnya; 1. Mironisasi 2. Solubilisasi 3. Formasi garam, kompleksasi dengan polymer, mengganti tampilan fisik, menggunakan prodrug dan derivatnya, alternatif PH, menambahan surfaktan, dll 4. Menggunakan sistem dispersi padat untuk meningkatkan dari obat yang kelarutan dalam air buruk, dll
  • 7.
  • 8.
  • 9.
    Preparasi SDP (sistemdispersi padat) Preparasi dari SDP adalah teknik yang digunakan untuk obat dengan permukaan yang pasti yang bisa merubah karakteristik disolusi obat.
  • 10.
    Metode preparasi sistemdispersi padat mencakup; 1. Peleburan Metode peleburan ini, pertama diperuntukkan meningkatkan preparasi dari campuran fisik obat dan pembawa larut-air dan dipanaskan secara tepat hingga melebur. Lalu akan didapat massa padat akhir yang hancur dan berbubuk. Teknik ini akan memberikan dispersi yang lebih baik dari kristalit ketika digunakan untuk campuran eutentik yang sederhana.
  • 11.
    2. Metode pelarut Tujuanutama dari metode solvent adalah dekomposisi termal dari obat atau pembawa yang bisa dicegah akibat suhu rendah yang relatif untuk evaporasi dari pelarut organik. Pada Metode ini, campuran obat dan pembawa yang larut dalam pelarut yang sesuai, seperti evaporasi sampai murni, pelarut bebas film yang melekat.
  • 12.
    3. Melting solventmethod (melt evaporation) Preparasi dari dispersi padat dengan melarutkan obat dalam pelarut cair yang cocok kemudian inkomporasi dari larutan akan masuk ke lelehan poliethilene glycol, lalu dievaporasi hingga murni, pelarut bebas dari film yang terlepas. Film ini dibawa ke beras konstan.
  • 13.
    Evaluasi obat • Pemeriksaan karakteristikfisik • Analisis konten obat • Pemeriksaan pelepasan secara invitro
  • 14.
    Sebagai pembawa bisadigunakan o PEG, PEGs o PVP o Polyacrylates and polymethacrylates o Derivat cellolosa seperti HPMCP, CMEC (carboxymethylethyl cellulosa), HMPC o Urea o Sugar, polyols and their polymerS o Organic acids and their derivatives o Other carriers
  • 15.
    Dari penelitian bisa diusulkanbahwa PEG 400, PEG 6000, dan methyl Celulosa akan sangat berpotensi meningkatkan karakter kelarutan dari obat yang kelarutannya buruk. Dapat ditunjukkan bahwa PEG 400, PEG 6000, dan metyl selulosa memiliki
  • 16.
    Berdasarkan jurnal, didapatkesimpulan bahwa  Pembuatan dispersi padat bisa dengan menggunakan matriks dengan lyvinylpyrrolidone (PVP) dengan berat molekul yang besar (PVP K90) sebagai matriks dispersi padat, karena dengan adanya peningkatan viskositas dari PVP maka akan terjadi hambatan rekristalisasi bahan obat yang lebih baik dalam dispersi padat (Tantishaiyakul, 1999). Dengan semakin meningkatnya kadar PVP akan dapat meningkatkan kelarutan dalam air dan laju disolusinya akan semakin cepat.  Obat bisa diidentifikasi menggunakan metode skrining molekul. Ini adalah fakta umum bahwa meskipun memiliki efek terapi yang potensial, banyak obat yang ditinggalkan karena kelarutan air yang buruk.
  • 17.
    SEKIAN DAN TERIMAKASIH Mercy, thank you, ありがとう , 감사합니다 ‫شكرا‬