cara meningkatkan kelarutan suatu senyawa yang sukar larut di air

1. SOLID DISPERSION
(Dispersi Padat)
Biophamaceutical Classification System
Oleh Megawati Bakri
70100112100
Farmasi B2/2012

2. Penggunaan sistem
dispersi padat banyak
digunakan pada obat
kelas BCS II, kelarutan
rendah dan permeabilitas
tinggi.

3. Dispersi padat adalah campuran yang homogen dari
satu atau lebih bahan aktif dalam matriks yang inert
dengan tujuan untuk meningkatkan bioavalibilitas
oral dari bahan obat yang sukar larut
(Serajuddin,1999). Konsep dispersi padat pertama
kali dikemukakan oleh Sekiguchi dan Obi pada tahun
1961 (Chiou and Riegelman,1971), teknologi ini
dapat memperkecil ukuran partikel bahan obat
dengan membentuk suatu campuran eutektik dari
bahan obat yang sukar larut dengan pembawa yang
mudah larut dalam air, sehingga dapat
meningkatkan kelarutan serta absorpsi bahan obat.

4. Karakteristik dari dispersi padat;
Metode untuk karakteristik dari dispersi padat
1. Uji disolusi
2. Metode thermoanalitic, perbedaan thermoanalysis
dan pemanasan
3. Difraksi Sinar-X dan scanning calorimetry difrential
4. Metode spektroscopy, contoh spektroskopi IR
5. Metode mikroskopik termasuk mikrokskopi polarisasi
dan scanning elektron mikroskopi

5. Tujuan dari dispersi padat:
Secara umum, dispersi padat digunakan untuk
1. memperkecil ukuran partikel
2. meningkatkan wettability
3. meningkatkan porositas obat
4. menyederhanakan struktur kristal dari obat
ke bentuk amorf.
5. meningkatkan kelarutan dalam air dari obat
larut-air buruk dalam farmasetik.

6. Teknik dispersi padat
Teknik yang dapat digunakan untuk meningkatkan disolusi
dan bioavabilitas dari obat yang kelarutannya dalam air jelek,
peneliti dapat menggunakan beragam teknik contohnya;
1. Mironisasi
2. Solubilisasi
3. Formasi garam, kompleksasi dengan polymer, mengganti
tampilan fisik, menggunakan prodrug dan derivatnya,
alternatif PH, menambahan surfaktan, dll
4. Menggunakan sistem dispersi padat untuk meningkatkan dari
obat yang kelarutan dalam air buruk, dll

7. Mekanisme dispersi padat

8. Cara
meningkatkan
kelarutan

9. Preparasi SDP (sistem dispersi padat)
Preparasi dari SDP adalah teknik
yang digunakan untuk obat dengan
permukaan yang pasti yang bisa
merubah karakteristik disolusi obat.

10. Metode preparasi sistem dispersi padat
mencakup;
1. Peleburan
Metode peleburan ini, pertama
diperuntukkan meningkatkan preparasi dari
campuran fisik obat dan pembawa larut-air
dan dipanaskan secara tepat hingga
melebur. Lalu akan didapat massa padat
akhir yang hancur dan berbubuk. Teknik ini
akan memberikan dispersi yang lebih baik
dari kristalit ketika digunakan untuk
campuran eutentik yang sederhana.

11. 2. Metode pelarut
Tujuan utama dari metode solvent adalah
dekomposisi termal dari obat atau pembawa yang
bisa dicegah akibat suhu rendah yang relatif untuk
evaporasi dari pelarut organik.
Pada Metode ini, campuran obat dan pembawa
yang larut dalam pelarut yang sesuai, seperti
evaporasi sampai murni, pelarut bebas film yang
melekat.

12. 3. Melting solvent method (melt evaporation)
Preparasi dari dispersi padat dengan
melarutkan obat dalam pelarut cair yang cocok
kemudian inkomporasi dari larutan akan masuk ke
lelehan poliethilene glycol, lalu dievaporasi hingga
murni, pelarut bebas dari film yang terlepas. Film ini
dibawa ke beras konstan.

13. Evaluasi obat
• Pemeriksaan
karakteristik fisik
• Analisis konten obat
• Pemeriksaan pelepasan
secara invitro

14. Sebagai pembawa bisa digunakan
o PEG, PEGs
o PVP
o Polyacrylates and polymethacrylates
o Derivat cellolosa seperti HPMCP, CMEC
(carboxymethylethyl cellulosa), HMPC
o Urea
o Sugar, polyols and their polymerS
o Organic acids and their derivatives
o Other carriers

15. Dari penelitian bisa
diusulkan bahwa PEG 400,
PEG 6000, dan methyl
Celulosa akan sangat
berpotensi meningkatkan
karakter kelarutan dari obat
yang kelarutannya buruk.
Dapat ditunjukkan bahwa
PEG 400, PEG 6000, dan
metyl selulosa memiliki

16. Berdasarkan jurnal, didapat kesimpulan bahwa
 Pembuatan dispersi padat bisa dengan menggunakan
matriks dengan lyvinylpyrrolidone (PVP) dengan berat
molekul yang besar (PVP K90) sebagai matriks dispersi
padat, karena dengan adanya peningkatan viskositas dari
PVP maka akan terjadi hambatan rekristalisasi bahan obat
yang lebih baik dalam dispersi padat (Tantishaiyakul, 1999).
Dengan semakin meningkatnya kadar PVP akan dapat
meningkatkan kelarutan dalam air dan laju disolusinya akan
semakin cepat.
 Obat bisa diidentifikasi menggunakan metode skrining
molekul. Ini adalah fakta umum bahwa meskipun memiliki
efek terapi yang potensial, banyak obat yang ditinggalkan
karena kelarutan air yang buruk.

17. SEKIAN DAN TERIMA KASIH
Mercy, thank you, ありがとう , 감사합니다
‫شكرا‬