แบบฝึกหัด

1. ใช้เพื่อทบทวนก่อนสอบเท่านั้น
เภสัชวิทยา 2 ปีการศึกษา 2566
จัดทำโดย พิษณุ ดวงกระโทก

2. ใช้เพื่อทบทวนก่อนสอบเท่านั้น
เภสัชวิทยา 2 ปีการศึกษา 2566
จัดทำโดย พิษณุ ดวงกระโทก
พิจารณาข้อความต่อไปนี้ ถูกหรือผิด
Estrogens
…………….. การเปลี่ยน Androstenedione และ Testosterone ไปเป็น Estrone (E1) และ 17β-Estradiol (E2)
ต้องอาศัยเอนไซม์ Aromatase
…………….. Estrogens จะจับกับ nuclear receptor (⍺ and β) โดยมีลำดับความแรงดังนี้ 17β-estradiol (E2) >
estrone (E1) > estriol (E3)
…………….. ในเด็กผู้หญิง Estrogens ทำให้มีการแสดงลักษณะเพศหญิง ส่งเสริมการยืดตัวของกระดูก
…………….. ในเด็กผู้ชายที่ขาดเอสโตเจน จะชะลอการเจริญของกระดูก ทำให้กระดูกแขนขาไม่สมดุลกับร่างกาย
…………….. ในผู้ชายที่ขาดเอสโตเจน จะส่งผลให้ GnRH สูงขึ้น อวัยวะเพศโตขึ้น ระดับของ testosterone สูงขึ้น ส่งผลให้
การ metabolism ของคาร์โบไฮเดรตและไขมันไม่สมบูรณ์
…………….. ช่วงก่อนการตกไข่จะมีการยับยั้งการหลั่ง LH และ FSH แต่เมื่อถึง ovulation ระดับ LH จะเพิ่มสูงขึ้น
…………….. Estrogens ช่วยป้องกันกระดูกพรุน ยับยั้ง bone resorption เพิ่มความไวต่อ oxytocin ก่อนคลอด เพิ่มระดับ
Serum thyroxine-binding globulin และช่วยลดระดับ LDL
…………….. Estrogens ที่สร้างขึ้นเองตามธรรมชาติ จะจับกับ sex-hormone-binding globulin (SHBG) ส่วน ethinyl
estradiol จะจับกับ serum albumin
…………….. Enterohepatic circulation ช่วยกำจัดเอสโตเจนออกทางน้ำดี หลังจากนั้นแบคทีเรียในลำไส้จะเปลี่ยน
กลับ เป็นเอสโทรเจนอีกครั้ง แล้วดูดซึมกลับเข้าสู่กระแสเลือด
…………….. ข้อบ่งใช้ของ Estrogens ประกอบด้วย Primary hypogonadism, ฮอร์โมนทดแทนในคนที่หมดประจำเดือน
, ใช้คุมกำเนิดร่วมกับ progesterone, ใช้ในการรักษาสิว, ใช้รักษาภาวะขนดก (hirsutism) และประจำเดือนผิดปกติ
…………….. ผลข้างเคียงของ Estrogens ประกอบด้วย มดลูกเลือดออก, มีความเสี่ยงเป็นมะเร็งเต้านม มะเร็งมดลูก,
เป็นฝ้า, เกิดภาวะลิ่มเลือดอุดตัน (Thromboembolism)
…………….. ข้อห้ามใช้ของ Estrogens ประกอบด้วย ห้ามใช้ในคนเป็นมะเร็งเต้านม, เนื้องอกมดลูก และสูบบุหรี่
Antiestrogens
Selective estrogen receptor modulators (SERMs)
…………….. Tamoxifen และ Toremifene เป็น agonist ที่ endometrium และ antagonist ที่ breast ใช้ในคนที่
หมดจำเดือน มีผลข้างเคียงคือ Hot flush, Endometrial cancer, Venous thrombosis
…………….. *Raloxifene เป็น agonist ที่ bone และ antagonist ที่ breast และ endometrium ทำให้ไม่เป็น
Endometrial cancer ใช้ prevent และ treat osteoporosis ในคนที่หมดจำเดือน มีผลข้างเคียงคือ Hot flush และ
thromboembolism

3. ใช้เพื่อทบทวนก่อนสอบเท่านั้น
เภสัชวิทยา 2 ปีการศึกษา 2566
จัดทำโดย พิษณุ ดวงกระโทก
…………….. Clomiphene เป็น partial agonist ที่ hypothalamus ยับยั้ง negative feedback ของ Estrogens ใช้เหนี่ยวนำ
การตกไข่ มีผลข้างเคียงคือ รังไข่ถูกกระตุ้นมากเกินไป ทำให้เกิดลูกแฝด
Aromatase inhibitors
…………….. Anastrozole และ letrozole แย่งจับเพื่อยับยั้ง aromatase ทำให้เปลี่ยนเป็น estradiol ไม่ได้ Exemestane
และ Formestane ยับยั้ง aromatase แบบ irreversibly ใช้รักษามะเร็งเต้านมหลังหมดประจำเดือน มีผลข้างเคียงคือ
Vaginal bleeding
Estrogen receptor antagonists
…………….. Fulvestrant เป็น Estrogen receptor antagonists ใช้รักษามะเร็งเต้านมหลังหมดประจำเดือน
Progesterone
…………….. Progesterone เป็นสารตั้งต้นที่ใช้ในการสังเคราะห์ฮอร์โมนชนิดอื่น จะเพิ่มสูงขึ้นในช่วงที่มีการตั้งครรภ์
…………….. *Progesterone มีผลทำให้ ผนังมดลูกพร้อมที่จะฝังตัว, ทำให้เกิดการคลายตัวของมดลูก, ป้องกันการแท้ง
, ป้องกันการไข่ตกในระหว่างตั้งครรภ์, กระตุ้นให้ถุงน้ำนมพัฒนา, เพิ่มอุณหภูมิร่างกาย ในระหว่างไข่ตก, เพิ่มการ
สังเคราะห์ไกลโคเจนที่ตับ, เพิ่มการทำงานของ Lipoprotein lipase เพื่อเพิ่มการสะสมไขมัน
…………….. *Progestin มีประสิทธิภาพต่ำ Synthetic progestins มี t1/2 มากกว่า จับกับ albumin in serum ใช้
Feedback inhibition, Dysmenorrhea, endometriosis, vaginal bleeding และ Tests estrogen release มี
ผลข้างเคียงคือ Weight gain, เลือดออกกะปริบกะปรอย (Irregular uterine bleeding/spotting),
Depression, Acne, Hypertension, บวมปปลายมือปลายเท้า (Edema), ลด Serum HDL, เพิ่ม risk of breast
cancer (กระตุ้นให้ถุงน้ำนมพัฒนา)
Antiprogestins
…………….. Mifepristone เป็น Progesterone receptor antagonist ใช้ทำแท้ง (Abortifacient) ร่วมกับ misoprostol
(PGE) มีผลข้างเคียงคือ ท้องนอกมดลูก (Ectopic pregnancy)
…………….. Ulipristal เป็น partial agonist ต่อ Selective progesterone receptor (PR) modulator แต่ weak
glucocorticoid antagonist ใช้ ยับยั้งการตกไข่ ยับยั้งการฝังตัวของไข่ที่ได้รับการปฏิสนธิแล้ว
…………….. *Danazol ลดการหลั่ง FSH และ LH, ลด endometrial cells (in and outside the uterus), ลด breast
tissue แต่ เพิ่ม C1 esterase inhibitor in serum ทำให้อาการบวมน้ำในส่วนต่าง ๆ ของร่างกาย (hereditary
angioedema) ใช้รักษา ภาวะเยื่อบุโพรงมาร่วมเจริญผิดที่ (Endometriosis), ก้อนในเต้านมชนิดไฟโบรซิสติค

4. ใช้เพื่อทบทวนก่อนสอบเท่านั้น
เภสัชวิทยา 2 ปีการศึกษา 2566
จัดทำโดย พิษณุ ดวงกระโทก
(Fibrocystic breast disease), อาการบวมน้ำในส่วนต่าง ๆ ของร่างกาย (Hereditary angioedema) มี
ผลข้างเคียงคือ ห้ามใช้ในคนตั้งครรภ์และให้นมบุตร
Drugs used in hyperprolactinemia
…………….. Bromocriptine เป็น dopamine receptor agonist เกิดการยับยั้งการหลั่ง prolactin
พิจารณาข้อความต่อไปนี้ ถูกหรือผิด
Combined oral contraceptive
……….. ยับยั้งการหลั่ง GnRH, LH, FSH
- Estrogen ยับยั้งการหลั่ง FSH
- Progesterone ยับยั้งการหลั่ง LH เพิ่ม mucus ที่ปากมดลูก, endometrial บางลง
……….. Monophasic ขนาดต่ำ มีทั้ง 21 หรือ 28 เม็ด มี doses of hormones ไม่แตกต่างกัน
1. Estrogen 0.02 mg + desogestrel (progestin) 0.15 mg
2. Estrogen 0.03 mg + desogestrel (progestin) 0.15 mg
Biphasic มี doses of hormones แตกต่างกัน 2 ระดับ
Triphasic มี doses of hormones แตกต่างกัน 3 ระดับ
……….. ผลข้างเคียงคือ
1. เมื่อเอสโตเจนมากเกินไปจะทำให้น้ำหนักเพิ่ม ปวดหัว อารมณ์เหวี่ยง
2. เมื่อเอสโตเจนต่ำเกินไปจะทำให้ ช่องคลอดแห้ง (atrophic vaginitis) เลือดออกช่องคลอด
ประจำเดือนมาน้อย (hypomenorrhea) เกิดอาการร้อนวูบวาบ (vasomotor symptoms)
3. เมื่อ progestin มากเกินไป จะทำให้เกิดสิว ซึมเศร้า อ่อนเพลีย ขนดก (hirsutism) มีความ
ต้องการทางเพศ (libido) ผิวมัน น้ำหนักเพิ่ม
4. เมื่อ progestin น้อยเกินไป จะทำให้ ปวดท้อง ประจำเดือนมาเยอะผิดปกติ
(hypermenorrhea) ประจำเดือนมาเคลื่อน (delayed menstruation)
Progestin-Only Contraceptives
……….. Progesterone ยับยั้งการหลั่ง LH เพิ่ม mucus ที่ปากมดลูก, endometrial บางลง
……….. *ใช้กับผู้ป่วย hepatic disease, hypertension, psychosis or ภาวะปัญญาอ่อน (mental
retardation), prior thromboembolism, ให้นมบุตร (breast-feeding)
……….. *Low dose of progestins ได้แก่ Exluton (lynestrenol 0.5 mg), Cerazette (desogestrel 0.075
mg)

5. ใช้เพื่อทบทวนก่อนสอบเท่านั้น
เภสัชวิทยา 2 ปีการศึกษา 2566
จัดทำโดย พิษณุ ดวงกระโทก
……….. Depot medroxyprogesterone acetate (DMPA) ฉีดทุก 3 เดือน ถ้าใช้ระยะยาว ทำให้ประจำเดือน
มาน้อย และเพิ่มความเสี่ยงมะเร็งผนังมดลูก (endometrial Cancer) และกดการหลั่ง estrogen ทำให้
bone density ลดลง
……….. Etonogestrel เป็นแบบฝัง (implant) มีอายุ 3 ปี
……….. *มีผลข้างเคียงคือ ประจำเดือนมาไม่ปกติ (Irregular menstruation), มีเลือดออก (Spotting),
ประจำเดือนไม่มา (Amenorrhea) เมื่อใช้ระยะยาว, Infertility after stopping the drug, Weight gain,
Acne จากยาlevonorgestrel, ท้องนอกมดลูก (Risk of ectopic pregnancy)
……….. Drug Interactions
1. barbiturates, carbamazepine, phenytoin ลดฤทธิ์ของ Contraceptive
2. penicillins & tetracyclines ลดฤทธิ์ของ Contraceptive
3. Estrogen เพิ่ม vitamin K-dependent clotting factors ส่งผลต่อ warfarin
4. Estrogen เพิ่มระดับยา cyclosporine, glucocorticoids, imipramine, some
antidepressants
Emergency Contraception
……….. *Levonorgestrel เป็น Strongly inhibits LH surge กินทันทีหลังจากมี sex 1.5 mg
……….. Lo Ovral, Nordette, Levlen, Triphasil, Trilevlen เป็น Progestin + estrogen
……….. RU486 (mifepristone) ขนาด 600 mg เป็น anti-progestin
……….. Ulipristal ขนาด 30 mg เป็น selective progesterone receptor modulator
Estrogen therapy
……….. ใช้ Conjugated estrogen ร่วมกับ progestogen เพื่อป้องกันมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก และ
endometrial hyperplasia
……….. ใช้ระยะสั้นเพื่อรักษา osteoporosis
……….. มีผลข้างเคียงคือ
1. การใช้ estrogen เพียงอย่างเดียวทำให้เพิ่มความเสี่ยงมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก
2. การใช้ estrogen ร่วมกับ pregestin เป็นเวลานาน เพิ่มความเสี่ยงมะเร็งเต้านม ใช้เป็น hormone
replacement therapy (HRT) ไม่เกิน 5 ปี

6. ใช้เพื่อทบทวนก่อนสอบเท่านั้น
เภสัชวิทยา 2 ปีการศึกษา 2566
จัดทำโดย พิษณุ ดวงกระโทก
Androgens และ Antiandrogens
……….. Androstenedione and DHEA เป็นสารตั้งต้นในการสร้าง testosterone
……….. Testosterone ยับยั้งการหลั่ง LH แบบ negative feedback ได้
……….. - Testosterone ทำให้เด็กในครรภ์ เกิดพัฒนาการของอวัยวะเพศชาย ทำให้กล้ามเนื้อ
แข็งแรง เพิ่มการสร้างเม็ดเลือดแดง และกระดูก
- *5⍺-reductase เร่งการเปลี่ยน testosterone ไปเป็น dihydrotestosterone (DHT) ทำให้
ต่อมลูกหมากโต ขนดก
- การเปลี่ยน Testosterone ไปเป็น Estrone (E1) และ 17β-Estradiol (E2) ต้องอาศัย
เอนไซม์ Aromatase ช่วยเพิ่มความหนาแน่นของกระดูก และเกิด Libido
……….. *ลำดับการขาด Androgen
1. ในระหว่าง fetal :
- 1st
trimester : อวัยวะเพศที่สร้างไม่สมบูรณ์
- 3rd
trimester : ไม่หลั่ง LH หลั่ง GnRH ผิดปกติ และถุงอัณฑะไม่เคลื่อนลงมา
(cryptorchidism)
2. ก่อนเข้าสู่วัยรุ่น : epiphyses ไม่ปิด ทำให้กระดูกแขนขาไม่สมดุลกับร่างกาย
3. หลังเข้าสู่วัยรุ่น : ไม่เกิด Libido มีการลดลงของ Hb ค่า BMD ลดลง ทำให้กระดูกไม่
แข็งแรง มี sexual hair ผิดปกติ
……….. ใช้ Androgen Gel ทดแทนใน Male Hypogonadism, panhypopituitarism ในเพศหญิง
……….. Androgen (Danazol) หรือ 17α-alkylated androgens ใช้เป็นสารเสริมในการรักษา hemolytic
anemia และ idiopathic thrombocytopenic purpura และ Angioedema (ไปกระตุ้นการสร้าง
C1-esterase inhibitor)
……….. *ผลข้างเคียงของ 17α-alkylated androgens
- hepatotoxicity, ↓HDL
- ในวัยรุ่น ทำให้ epiphyseal ปิดถาวร
- edema
- เป็นหมันชั่วคราว เนื่องจากยับยั้งการหลั่ง GnRH
- gynecomastia เนื่องจากเปลี่ยนไปเป็น estrogens มากขึ้น ยกเว้นการได้รับ dihydrotestosterone
(DHT)
- ในชายอายุมากกว่า 40 ปี ทำให้เกิด prostate cancer และ ต่อมลูกหมาก
……….. Leuprolide และ Goserelin เป็น GnRH receptor agonists ทำให้ GnRH receptor ไม่ไวต่อการจับ ใช้
รักษา เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ (Endometriosis), Breast cancer, Prostate cancer
……….. Flutamide, Bicalutamide, Nilutamide และ Enzalutamide ใช้ร่วมกับ GnRH receptor agonists
เพื่อรักษา metastatic prostate cancer มีผลข้างเคียงคือ Gynecomastia, Hot sweats,
Diarrhea, nausea, vomiting, Erectile dysfunction และ lack of libido

7. ใช้เพื่อทบทวนก่อนสอบเท่านั้น
เภสัชวิทยา 2 ปีการศึกษา 2566
จัดทำโดย พิษณุ ดวงกระโทก
……….. Flutamide ใช้รักษาภาวะขนดก (hirsutism) ในเพศหญิง มีผลข้างเคียงคือ hepatotoxicity
……….. Spironolactone ใช้รักษา fluid retention, hypertension, ใช้รักษาภาวะขนดก (hirsutism) ในเพศ
หญิง มีผลข้างเคียงคือ Gynecomastia ในเพศชาย
……….. Cyproterone Acetate เป็น Progestin and weak antiandrogen โดยจับกับ androgen receptor ใช้
รักษาภาวะขนดก (hirsutism) ในเพศหญิง
……….. *Finasteride และ Dutasteride เป็น 5α-Reductase Inhibitors ใช้รักษา benign prostatic
hyperplasia และใช้รักษาศีรษะล้านแบบ baldness มีผลข้างเคียงคือ Gynecomastia ในเพศชาย
……….. *Sildenafil, vardenafil, tadalafil และ avanafil เป็น PDE5 Inhibitors ใช้รักษา Erectile
Dysfunction มีผลข้างเคียงคือ blurred vision และการมองเห็นสีฟ้าอมเขียว อวัยวะเพศแข็งตัว
ต่อเนื่อง (Priapism) เมื่อใช้ร่วมกับ Nitrate vasodilators ทำให้ cyclic GMP เพิ่มขึ้น ส่งผลให้ความดัน
ต่ำ