2. Istilah dalam Farmakologi
Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan
obat dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi, fisika,
kegiatan fisiologi, resorpsi dan nasibnya dalam
organisme hidup
Farmakognosi : cabang ilmu yang mempelajari sifat-sifat
tumbuhan, mineral dan hewan yang merupakan sumber
obat.
Biofarmasi : cabang ilmu yang mempelajari pengaruh
pembuatan sediaan farmasi terhadap efek terapeutik
obat.
Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi) : ukuran
waktu yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri
dari bentuk sediaannya dan siap untuk proses absorpsi.
3. Istilah dalam Farmakologi
Biological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat
yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan
tersedia untuk melakukan efek terapetiknya.
Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : syarat yang
harus dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan melarut
dan jumlah kadar zat yang berkhasiat yang harus dicapai dalam
darah
Bioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan
menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, dll.
Farmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh
terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme dan
ekskresi.
4. Istilah dalam farmakologi
Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap
organisme hidup terutama cara dan mekanisme
kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terafi yang
ditimbulkan.
Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari obat
terhadap tubuh.
Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk
mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi :
menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati
penyakit.
Farmakologi klinik : cabang farmakologi yang mempelajari
efek obat pada manusia.
5. Rute Pemberian Obat
Rute pemberian obat ditentukan oleh
sifat obat (kelarutan dalam air atau
lipid, ionisasi, dll) dan tujuan terapi
(kerja cepat, lambat, lokal)
Rute pemberian obat : enteral (oral,
sublingual, rektal), parenteral (intra
vaskular, IM, SC), lain-lain (inhalasi,
intranasal, intratekal, topikal,
transdermal)
7. Absorpsi
Adalah transfer suatu obat dari tempat pemberian
ke dalam aliran darah
Kecepatan dan efisiensi absorpsi tergantung pada
cara pemberian
Transpor obat dari saluran cerna : difusi pasif,
transfor aktif
Faktor fisik yang mempengaruhi absorpsi : aliran
darah tempat absorpsi, luas permukaan, waktu
kontak
Proses absorpsi terjadi diberbagai tempat
pemberian seperti melalui alat cerna, otot, paruparu, kulit, dll
8. Bioavailabilitas
Adalah fraksi obat yang diberikan
yang mencapai sirkulasi sistemik
Ditentukan dengan cara
membandingkan kadar plasma suatu
obat setelah pemberian khusus
dengan kadar plasma obat yang
diberikan melalui IV
Faktor yang mempengaruhi BA : first
pass metabolisme, kelarutan obat,
kestabilan obat, sifat formulasi obat.
9. Distribusi Obat
Adalah proses suatu obat yang secara
reversibel meninggalkan aliran darah
dan masuk ke interstisium dan atau ke
sel jaringan
Pengiriman obat dari plasma ke
interstisium terutama tergantung pada
aliran darah, permeabilitas kapiler,
derajat ikatan obat dg protein plasma
atau jaringan, hidrofobisitas obat tsb
10. Metabolisme / Biotransformasi
Adalah proses proses perubahan
struktur kimia obat yang terjadi dalam
tubuh
Hati adalah tempat utama metabolisme obat, tetapi obat tertentu bisa
mengalami biotransformasi dalam
jaringan lain
11. Ekskresi
Adalah proses dikeluarkannya obat oleh
tubuh melalui berbagai organ ekskresi
dalam bentuk metabolit hasil metabolisme
atau dalam bentuk aslinya.
Ginjal tidak dapat mengeliminasi obat-obat
yang lipofilik karena obat-obat tsb mudah
menembus membran sel dan diabsorpsi
kembali dalam tubulus distal
12. Farmakodinamik
Adalah cabang ilmu yang mempelajari
efek biokimia dan fisiologi obat serta
mekanisme kerjanya.
Tujuan mempelajari MK : meneliti efek
utama obat, interaksi obat, spektrum
efek dan respon yg terjadi.
13. Mekanisme Kerja Obat
Timbul karena interaksi obat dengan
reseptor pada sel organisme
Terjadi perubahan biokimiawi dan
fisiologi yg mrp respons khas untuk
obat tsb
14. Reseptor Obat
Adalah suatu makromolekul target khusus
berada pada permukaan sel atau intraseluler
yang mengikat suatu obat dan menimbulkan
kerja farmakologisnya
Komponen penting : protein (asetilkolinesterase,
Na+, K+ ATPase, tubulin, dll)
Reseptor mrp makromolekul fungsional yang
mencakup 2 konsep penting yaitu agonis dan
antagonis
15. Reseptor obat
Suatu agonis adalah suatu obat yang dapat
mengikat suatu reseptor dan menimbulkan
respon, besarnya efek tergantung pada
konsentrasi pada tempat reseptor
Antagonis : kompetitif, non kompetitif,
agonis parsial
A.kompetitif : berinteraksi dengan reseptor
pada tempat yang sama dengan agonis
A.non kompetitif : bisa mencegah
pengikatan agonis mengaktifkan reseptor
A.parsial : memblokir tempat pengikatan
agonis
16. Reseptor Obat
Ikatan obat-reseptor : ikatan ion,
hidrogen, hidrofobik, van der waals,
kovalen.
Struktur kimia suatu obat berhubungan
erat dengan afinitasnya thd reseptor
Hubungan dosis dengan intensitas efek
D+R
DR + Efek
Intensitas efek obat berbanding lurus
dengan fraksi reseptor yang diduduki
17. Reseptor Obat
Dalam menimbulkan efek, obat tertentu
tdk berikatan dg reseptor :
- Mengubah sifat cairan tubuh : antasid,
Na bikarbonat dlm membasakan urin
- Berinteraksi dg ion : CaNa2 EDTA dlm
mengikat Pb2+
- Masuk ke komponen sel : 5-FU, AB,
anti kanker.
18.
Efikasi : respon maksimal yang dihasilkan
oleh suatu obat, tergantung pada jumlah
kompleks obat-reseptor yang terbentuk.
Potensi : suatu ukuran berapa banyak obat
dibutuhkan untuk menghasilkan suatu
respon tertentu. Makin rendah dosis yang
dibutuhkan untuk suatu respon yang
diberikan, makin poten obat tersebut.
Indeks terapi : rasio dari dosis yang
menghasilkan toksisitas dengan dosis yang
menghasilkan suatu respon yang efektif
IT : dosis toksik/dosis efektif
19. Penggolongan Obat
Obat farmakodinamis
Obat kemoterapeutis
Obat diagnostik
Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan jalan mempercepat atau
memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon,
diuretika, hipnotika, obat otonom
Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di
dalam tubuh host. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan
farmakodinamis yang sekecil-kecilnya terhadap host, contoh :
antibiotik, antijamur, obat-obat neoplasma (onkolitik, sitostatik)
20. Penggolongan Obat
Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan
diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya BaSO4 digunakan
untuk diagnosis penyakit saluran pencernaan, Na propanoat
dan asam iod organik untuk sal empedu
22. Permenkes RI No.
949/Menkes/Per/VI/2000
Obat Bebas
Obat Bebas
Terbatas (W :
waarschuwing)
Obat Keras
(G : Gevaarlijk)
OWA
Obat yang dapat
dijual bebas
kepada umum
tanpa resep dokter
Obat bebas yang
pada penjualannya
disertai tanda
peringatan.
Obat berbahaya
jika pemakaiannya
tidak berdasarkan
resep dokter.
Obat keras yang
dapat diserahkan
oleh apoteker tanpa
resep dokter.
Minyak kayu putih,
OBH, OBP,
Paracetamol, Vit.
C, B Komplex, dll.
Antihistamin,
klorokuin, kalii
kloras,
suppositoria, dll.
Adrenalin,
antibiotika,
antihistamin, dll.
Linestrenol,
antasid,
salbutamol,
basitrasin krim,
ranitidin, dll.
K
K
23. Permenkes RI No.
949/Menkes/Per/VI/2000
Narkotika
Psikotropika
Zat atau obat yang berasal dari
tanaman atau bukan, sintetis atau
semisintetis yang dapat
menyebabkan penurunan atau
perubahan kesadaran, hilangnya
rasa, mengurangi sampai
menghilangkan rasa nyeri.
Zat atau obat baik alamiah
maupun sintetis bukan narkotika
yang berkhasiat psikoaktif melalui
pengaruh selektif pada SSP yang
menyebabkan perubahan khas
pada aktifitas mental dan perilaku.
Tanm. Papaver
somniferum,
kokain, ganja,
heroin, morfin,
opium, kodein, dll.
Lisergida,
psilosibina,
amfetamin,
diazepam,
fenobarbital,
klordiazepoksida,
dll.
K
24. UJI KLINIK
Fase I : pengujian obat untuk pertama kali
pada manusia, yg diteliti : keamanan obat.
Fase II : pengujian obat utk pertama kali pd
sekelompok kecil penderita, tujuan : melihat
efek farmakologik. Bisa dilakukan secara
komparatif dg obat sejenis ataupun
plasebo.jml 100-200 og
Fase III : Memastikan obat benar2 berkhasiat,
dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis
beda, obat lain indikasi sama. Min 500 org
Fase IV : Post Marketing Drug Surveillance,
tujuan menentukan pola penggunaan obat di
masy, efektivitas dan keamanannya.
