More Related Content Similar to DT KhangDiUng.pdf (20) More from hung_vip242 (7) 1. THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1
TS. Thái Khắc Minh
Bộ Môn Hóa Dược
www.uphcm.edu.vn
Đại Học Y Dược TP. HCM
Khoa Dược
https://sites.google.com/site/thaikhacminh/duocta
thaikhacminh@gmail.com
Ken Thai (thaikminh)
2. DÒ ÖÙNG
DÒ ÖÙNG laø bieåu hieän cuûa cô theå khi bò 1 chaát
ñöôïc coi laø khaùng nguyeân (antigeøne) kích thích:
cô theå coù phaûn öùng raát nhanh, maïnh so vôùi
ngöôøi khaùc vôùi cuøng khaùng nguyeân ñoù.
8. KHAÙNG NGUYEÂN
+ laø caùc chaát khi ñöa vaøo cô theå coù khaû naêng
kích thích taïo khaùng theå ñaëc hieäu, keát hôïp
ñöôïc vôùi noù ôû vò trí choïn loïc.
+ coù theå laø
- teá baøo,
- thaønh phaàn teá baøo,
- moâ soáng hoaëc cheát (yeáu toá höõu hình),
- caùc saûn phaåm cuûa chuùng (dòch tieát, ñoäc
toá),
- protein….
9. KHAÙNG THEÅ
- laø globulin huyeát thanh ñaëc bieät, coù tính chaát keát
hôïp ñaëc hieäu vôùi 1 yeáu toá laï töông öùng trong maùu
hay teá baøo.
- ñöôïc toång hôïp töø lympho baøo B sau khi coù tieáp xuùc
vôùi khaùng nguyeân,
- nhaän daïng vaø choáng laïi khaùng nguyeân baèng caùch
coá ñònh, ngöng keát, phaù huûy (khaùng nguyeân laø yeáu
toá höõu hình) trung hoøa (enzym, ñoäc toá).
11. PHAÛN ÖÙNG KHAÙNG NGUYEÂN – KHAÙNG THEÅ
caù theå nhaïy caûm vôùi 1 khaùng nguyeân thì
khi tieáp xuùc vôùi khaùng nguyeân ñoù seõ xaûy
ra phaûn öùng khaùng nguyeân – khaùng theå
phaûn öùng coù theå ngay töùc khaéc hoaëc treã
hôn.
15. HISTAMIN
+ laø chaát hieän dieän trong nhieàu moâ: maøng nhaøy ruoät,
gan, phoåi, baïch caàu ña nhaân öa kieàm.…
+ bình thöôøng ôû daïng khoâng hoaït ñoäng, khi phaûn öùng
khaùng nguyeân – khaùng theå xaûy ra, histamin seõ ñöôïc
phoùng thích gaây
- daõn mao maïch, taêng tính thaám thaønh maïch,
- co pheá quaûn,
- tieát acid dòch vò.
Caùc corticoid ñoái khaùng vôùi giai ñoïan toång hôïp vaø phoùng
thích histamin.
Khi noàng ñoä histamin taêng quaù cao thì coù theå daãn ñeán
phaûn öùng dò öùng traàm troïng.
16. CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG
Thuoác ngaên taùc duïng cuûa histamin
+ laøm giaûm co thaét cô trôn ruoät, pheá quaûn, maïch
maùu
+ laøm giaûm ñoä thaám cuûa mao maïch, giaûm ñoû da
vaø ngöùa,
+ choáng laïi caùc phaûn öùng phaûn veä, dò öùng.
Phaàn lôùn caùc thuoác naøy coù taùc duïng öùc cheá thaàn kinh
trung öông maø cô cheá chöa ñöôïc bieát roõ.
18. • Adreùnalin: thuoác khaùng dò öùng khoâng theå thieáu
trong shock phaûn veä
*Corticoid hay corticosteroid (kháng viêm
steroid): Prednison CORTANCYL daïng uoáng, tieâm, taïi
choã
* Khaùng histamin H1
+ gaây buoàn nguû pheùnothiazin vaø caùc thuoác
khaùng histamin khaùc gaây nguû
- Tritoqualin: HYPOSTAMINE
- Cromoglycat disodique uoáng: NALCRON,
INTERCRON
+ khoâng gaây buoàn nguû:loratadin CLARITINE,
ceùtirizin VIRLIX, ZYRTEC,
meùquitazin PRIMALAN.
Thuoác laøm keùo daøi khoaûng QT:
- asteùmizol HISMANAL,
- terfeùnadin TELDANE.
19. THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1
1. Ñònh nghóa
Thuoác choáng dò öùng laø thuoác trò trieäu chöùng
coù tính ñoái khaùng chuyeân bieät caùc hieäu öùng
gaây ra bôûi histamin.
2. Phaân loaïi
* Thuoác khaùng histamin loaïi coå ñieån:
promethazin, clorpheniramin.
* Thuoác khaùng histamin loaïi môùi:
terfenadin, astemizol, cetirizin, loratadin..
20. THUOÁC
KHAÙNG
DÒ
ÖÙNG
KHAùNG NGUYEÂN (phaán hoa,PNC)
IgE
Phoùng thích histamin
Vaø caùc chaát btrung gian khaùc
THUOÁC KHAÙNG HISTAMIN H1
Thuï theå cuûa histamin
Phaûn öùng cuûa caùc teá baøo ñích
Tính thaám cuûa cô trôn maïch maùu Cô trôn khí quaûn
Daõn maïch phuø
Maøng nhaøy maét,
muõi: ñoû, tieát dòch
Da: meà ñay
Tuaàn hoaøn:
Choc phaûn veä
Hen pheá quaûn
Co thaét
GLUCO
CORTI
COID
21. 3. Ñaëc ñieåm chung veà taùc ñoäng
* Cô trôn: góan cô trôn khí quaûn, tieâu hoùa
* Mao maïch: giaûm tính thaám mao maïch
* Thaàn kinh trung öông: öùc cheá (thay ñoåi giöõa
caùc beänh nhaân vaø tuøy loaïi thuoác), ngoaïi tröø
caùc thuoác khaùng histamin H1 loaïi môùi.
22. Thuoác keøm theo taùc duïng haï huyeát aùp neân
• naèm nghæ ngôi sau khi uoáng.
4. Nguyeân taéc chung trong söû duïng
Duøng thuoác sôùm
Khoâng ñöôïc nhai
Khoâng tieâm döôùi da, haïn cheá tieâm tónh maïch,
• neáu caàn neân tieâm baép saâu.
Moät soá thuoác coù taùc duïng gaây nguû khoâng neân
duøng khi caàn söï taäp trung, chuù yù (vaän haønh maùy,
laùi taøu xe...).
23. Thuốc kháng histamin H1 phân loại theo 3 thế hệ:
Thế hệ đầu tiên (không có chọn lọc, cổ điển)
Đây là những thuốc kháng H1 lâu đời nhất và tương đối
rẻ tiền và phổ biến rộng rãi. Chúng có hiệu quả trong việc
giảm các triệu chứng dị ứng đồng thời có tác dụng gây
ngủ
- Ethylenediamin: mepyramin (pyrilamin), antazolin.
- Ethanolamin: diphenhydramin, carbinoxamin, doxylamin,
clemastin, dimenhydrinat.
-Alkylamin: pheniramin, chlorphenamin (chlorpheniramin),
dexchlorpheniramin, brompheniramin, triprolidin,
dimetinden.
- Piperazin: cyclizin, chlorcyclizin, hydroxyzin, meclizin.
Tricyclic và tetracyclic: promethazin, alimemazin
(trimeprazin), cyproheptadin, azatadin, ketotifen
24. Thuốc kháng histamin H1 đựơc phân loại theo 3 thế
hệ:
Thế hệ thứ hai (chọn lọc, không gây ngủ)
Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ hai có tác động chọn
lọc thụ thể H1 ngoại biên hơn là trên hệ histaminergic và
cholinergic của thần kinh trung ương. Tác động chọn lọc
này làm giảm đáng kể tác dụng phụ gây ngủ so với thuốc
thuộc thế hệ đầu tiên và vẫn hiệu quả trong các bệnh dị
ứng.
- Thuốc tác động toàn thân: acrivastin, astemizol (đã cấm
sử dụng), cetirizin, loratadin, mizolastin, terfenadin (đã bị
cấm sử dụng từ 1997).
- Thuốc tác động tại chỗ – dùng ngoài: azelastin,
levocabastin, olopatadin
25. Thuốc kháng histamin H1 đựơc phân loại theo 3 thế hệ:
Thế hệ thứ ba (chọn lọc, không gây ngủ)
Có 3 thuốc có tác động toàn thân được xếp vào nhóm này
là levocetirizin, desloratadin, fexofenadin.
Levocetirizin là dạng đồng phân quang học có hoạt tính
(active enantiomer) cuoea thuốc cetirizin,
Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc
thế hệ thứ hai là terfenadin đã được chứng minh có ưu
điểm so với terfenadin là giảm nguy cơ gây loạn nhịp tim
và tương tác thuốc gây xoắn đỉnh.
26. MOÄT SOÁ THUOÁC CHOÁNG DÒ ÖÙNG CUÏ THEÅ
PROMETHAZIN HYDROCLORID
Bieät döôïc: Phenergan, Pipolphen, Diprazin, Prometan
Tính chaát
Thuoác toång hôïp coù taùc duïng choáng dò öùng
maïnh, giaûm ñau, choáng noân vaø gaây nguû.
Thuoác keùm beàn vöõng vôùi aùnh saùng
Chæ ñònh
Caùc tröôøng hôïp dò öùng: ngöùa, meà ñay, soå muõi,
vieâm khôùp dò öùng, phaûn öùng thuoác (Peni, Strepto … ).
Tieàn meâ trong phaãu thuaät.
Choáng noân: say taøu xe, say soùng …..
27. Daïng thuoác
* Vieân bao ñöôøng 25, 50mg
* OÁng tieâm 1ml = 0,025g
* Siroâ 1ml = 1mg
Caùch duøng
* Uoáng: 25mg/laàn x 2-3 laàn/ngaøy
* Siroâ: 5mg –25 mg/ngaøy
* Tieâm: IM 1-2 oáng
Chuù yù
* Khoâng tieâm döôùi da
* Khoâng ñöôïc duøng khi bò ngoä ñoäc thuoác meâ, thuoác nguû
* Neân uoáng vaøo buoåi toái tröôùc khi nguû
Baûo quaûn
Nôi khoâ raùo – Traùnh aùnh saùng.
28. CLORPHENIRAMIN
Bieät döôïc: Allergy, Lentostamin
Tính chaát: thuoác toång hôïp
Taùc duïng maïnh hôn promethazin
Chæ ñònh: nhö promethazin nhöng lieàu duøng thaáp hôn
Daïng thuoác: * Vieân neùn 2 - 4mg
* Siroâ 0,1mg/ml
* OÁng tieâm 1ml = 5mg
Caùch duøng: * Uoáng vieân 4mg 1v/laàn x 3 –4 laàn/ngaøy
sirop: treû em 1 muoãng cafeù/ngaøy .
* Tieâm 1 oáng /laàn x 1 –2 oáng/ngaøy
Chuù yù: xem promethazin
Baûo quaûn: nôi khoâ raùo, traùnh aùnh saùng.
29. DIPHENHYDRAMIN
Bieät döôïc: Benadryl, Allergan, Amidril, Nautamin
Tính chaát
Thuoác toång hôïp
Hoaït tính keùm promethazin
Chæ ñònh: nhö promethazin
Daïng thuoác: + Vieân neùn, nang 10, 25mg
+ OÁng tieâm 1ml = 10mg
Caùch duøng
Uoáng 25-50 mg/laàn x3 laàn/ngaøy
Treû em : 10 – 25mg/laàn x 2- 3 laàn/ngaøy.
IM 1-5 oáng /ngaøy, truyeàn tónh maïch 2-5 oáng
• (pha trong 100ml dd natri clorid ñaúng tröông)
Chuù yù: xem promethazin
Baûo quaûn: nôi khoâ raùo,traùnh aùnh saùng
30. MOÄT SOÁ THUOÁC KHAÙNG HISTAMIN
KHOÂNG HOAËC ÍT GAÂY BUOÀN NGUÛ
ASTEMIZOLE => CẤM DÙNG TỪ NĂM 1999
Bieät döôïc: Hismanal, Histalong
Taùc duïng: Khaùng Histmin H1 coù taùc duïng maïnh, keùo daøi.
Töông taùc thuoác: Clarithromycine, erythromycine, keto -
conazole: laøm giaûm chuyeån hoùa astemizole ôû gan, gia taêng
noàng ñoä thuoác naøy trong maùu, coù theå gaây ñoäc vôùi tim.
Chæ ñònh:
* Ñieàu trò vieâm muõi dò öùng.
* Vieâm keát maïc dò öùng
* Meà ñay maõn tính vaø caùc tröôøng hôïp dò öùng khaùc.
31. Caùch duøng: Vieân 10mg
* Treân 12 tuoåi : 10mg/ngaøy
* Töø 6 – 12 tuoåi : 5mg/ngaøy.
Chuù yù
Astemirol khoâng coù taùc duïng phuï an thaàn
• (khoâng gaây nguû).
Duøng thuoác laâu ngaøy coù theå laøm taêng caân
32. TERFENADINE => CẤM DÙNG TỪ NĂM 1997
Bieät döôïc: Teldane, Seldane
Taùc duïng: thuoác khaùng histamin H1 khoâng gaây nguû
Chæ ñònh: vieâm muõi dò öùng, meà ñay, dò öùng ngoaøi da.
Choáng chæ ñònh: ngöôøi maãn caûm, suy gan naëng
Töông taùc: ketoconazol, khaùng sinh nhoùm Macrolide:
erythromycin, troleandomycine
Daïng thuoác: vieân 60mg, 120mg, hoãn dòch 30mg/5ml
Caùch duøng:
* Treân 12 tuoåi: 120mg/laàn hoaëc 60mg / laàn x 2 laàn/ngaøy.
* Töø 6–12 tuoåi: hoãn dòch 2 muoãng cafeù / laàn hoaëc
• 1 muoãng cafeù / laàn x 2 laàn/ngaøy.
* Döôùi 6 tuoåi: hoãn dòch 2mg/kg/ ngaøy x 2 laàn/ngaøy.
33. FEXOFENADINE
Bieät döôïc: Telfast BD.
Taùc duïng: * laø chaát chuyeån hoùa cuûa terfenadin,
* khoâng coù taùc duïng an thaàn.
Chæ ñònh
* Giaûm nhöõng trieäu chöùng do vieâm muõi dò öùng ôû
ngöôøi lôùn vaø treû em treân 12 tuoåi.
* Nhöõng trieäu chöùng nhaát laø haét hôi, chaûy nöôùc muõi,
ngöùa muõi, ngöùa maét ñoû vaø chaûy nöôùc maét.
Daïng thuoác: vieân 60mg
Caùch duøng:
Ngöôøi lôùn vaø treû em treân 12 tuoåi : 60mg /laàn x 2 laàn /ngaøy.
Baûo quaûn: nôi maùt, traùnh aùnh saùng.
34. ACRIVASTINE
Bieät döôïc: Semprex
Taùc duïng: thuoác khaùng histamin H1 vaø khaû naêng
xuyeân thaám vaøo heä thaàn kinh trung öông raát thaáp.
Chæ ñònh: giaûm trieäu chöùng vieâm muõi dò öùng, noåi meà
ñay, ngöùa do eczema dò öùng.
Daïng thuoác: vieân 8mg
Caùch duøng:
* Treân 12 tuoåi: 8mg/laàn x 3laàn/ngaøy
* Döôùi 12 tuoåi: chöa coù thoâng tin veà söû duïng
Semprex ôû treû em.
Baûo quaûn: * Theo cheá ñoä quaûn lyù thuoác ñoäc baûng B.
* Nôi khoâ maùt, traùnh aùnh saùng.
35. LORATADINE
Bieät döôïc: Clarityne
Taùc duïng: thuoác khaùng histamin H1 taùc duïng keùo
daøi vaø khoâng gaây nguû.
Chæ ñònh: vieâm muõi dò öùng, meà ñay maõn tính vaø caùc
roái loaïn dò öùng ngoaøi da khaùc.
Töông taùc thuoác: duøng chung vôùi erythromycin,
ketoconazol cuõng coù söï taêng noàng ñoä loratadin
trong maùu nhöng khoâng coù bieåu hieän laâm saøng -
ñoäc tính..
Daïng thuoác: vieân 10mg
siroâ
36. Caùch duøng:
* Ngöôøi lôùn vaø treû treân 12 tuoåi: 10mg/ngaøy
* Töø 2 – 12 tuoåi:
+ Caân naëng treân 30kg 10ml siroâ/ngaøy
+ Caân naëng döôùi 30kg 5ml siroâ/ngaøy
Baûo quaûn
* theo cheá ñoä quaûn lyù thuoác ñoäc baûng B.
* nôi thoaùng maùt - traùnh aùnh saùng.
