A solution created for people who can't control their weight in basically way

1. ORLISTAT. PHƯƠNG PHÁP
SEFT-EMULSIFYING DRUG
DELIVERY SYSTEM
NHÓM 2:

2. Contents
2
Lipid và bệnh béo phì
Orlistat, Lipase Inhibator
Self-Emulsifying Drug
Delivery System
1
2
3

3. 1, Lipid và bệnh béo phì
And this is the subtitle that
makes it comprehensible

4. Béo Phì
Tình trạng tích mỡ quá mức
và không bình thường ở toàn
thân hay một vùng trên cơ thể
dẫn đến ảnh hưởng đến sức
khỏe.
4

5. BÉO PHÌ
Béo phì là tình trạng sức khỏe
có nguyên nhân dinh dưỡng

6. Mỡ là gì ? Tại sao cơ thể
cần phải tích mỡ ?
Mỡ là những mô béo trên cơ thể con người và
động vật có chức năng chính là
dự trữ năng lượng
Tế bào mỡ (Adipocyte), là tế bào chủ yếu cấu
tạo nên mô mỡ, chuyên lưu trữ năng
lượng dưới dạng chất béo
(ở dạng triglyceride)

8. PROTEIN
~4,0 kcal/ 1g
CARBOHYDRATE
~4,2 kcal/1g
FAT
~9,0 kcal/ 1g

9. FAT
Chất béo cung cấp năng lượng
lớn cho cơ thể (9 kcal/1g).
Việc kiểm soát lượng chất
béo nạp vào ở người béo
phì là đặc biệt quan trọng

10. 2, Orlistat, Lipase Inhibator

11. Free
Fatty
Acid
LIPASE
THỦY PHÂN LIPID
Lipase là enzyme xúc tác chi quá trình
thủy phân chất béo (Triglyceride).
Là một nhóm nhỏ của nhóm enzyme
thủy phân Ester (Esterase).
Lipase đóng vai trò thiết yếu trong quá
trình tiêu hóa, vận chuyển và xử lý
chất béo trong chế độ dinh dưỡng
của hầu hết sinh vật sống.
LIPASE

12. Vai trò của Free Fatty Acid
12
Năng lượng
Acid béo tự do tiếp túc
được phân giải nhiều lần
tạo các sản phẩm chuyển
hóa thứ cấp (Acetyl CoA)
và năng lượng
Dự trữ
Acid béo tự do có thể
được dự trữ trong các
tế bào mỡ
Cấu trúc
Acid béo tự do cấu
trúc lớp nên lipid
bilayer của thành tế
bào

13. Ức chế Lipase là một phương án khả thi
nhằm giảm tổng lượng caloric nạp vào cơ
thể, hỗ trợ cho quá trình diet của những
người bị béo phì.
ỨC CHẾ LIPASE

14. ORLISTAT
Orlistat được thiết kế để điều trị béo phì
Cơ chế: Orlistat ức chế không thuận
nghịch Lipase bằng cách tạo liên kết
cộng hóa trị với Ser-152 tai trung
tâm hoạt động của Lipase

15. Một thách thức lớn liên quan đến việc sử dụng
orlistat là độ hòa tan của nó thấp. Theo hệ thống
phân loại dược phẩm sinh học, orlistat là một
loại thuốc có độ hòa tan thấp và độ thẩm thấu
cao thuộc nhóm II. Tốc độ hòa tan chậm của
orlistat làm hạn chế hoạt tính dược lý của nó

16. 50%
Các drug compounds hiện nay có tính ưa dầu cao (high
lipophilicity), điều này gây cản trở khả năng phân bố thuốc
bằng đường uống.
40%
Các hợp chất tiềm năng mới thể hiện đặc tính kém tan trong nước,
sinh khả dụng bằng đường uống thấp.

17. CẢI THIỆN KHẢ NĂNG HẤP THỤ CỦA THUỐC
Khả năng tan của thuốc có thể được cái thiện bằng cách hiệu
chỉnh một số yếu tố lý hóa học như chuyển thuốc về dạng
muối hay thu nhỏ kích thước các đơn vị hạt thuốc (Particle
Size Reduction) bằng cách nghiền nhỏ thành bột mịn
Tuy nhiên các phương pháp trên cũng có những hạn chế
nhất định

18. CHUYỂN THUỐC VỀ
DẠNG MUỐI
Ở phương pháp chuyển về dạng muối:
• Không thể thực hiện ở các hợp chất có
tính trung tính.
• Việc tổng hợp các acid yếu or base yếu
không phải lúc nào cũng thực hiện
được.
• Hơn nữa, các muối này có khả năng
quay trở về dạng acid base ban đầu và
có thể gây ra các kích ứng đối với hệ
tiêu hóa

19. THU NHỎ KÍCH THƯỚC
HẠT THUỐC
Thu nhỏ kích thước hạt thuốc có thể
không được mong đợi trong
một số trường hợp, chẳng
hạn việc nghiền thuốc
thành bột rất mịn có
khả năng tăng độ
hút ẩm, dẫn đến
khó bảo quản.

20. 3, Self-Emulsifying Drug
Delivery System
Hệ thông phân bố thuốc tự nhũ
tương hóa

21. 21
NHŨ TƯƠNG
Hệ nhũ tương là một hệ phân tán
cao của hai hay nhiều chất lỏng
không trộn lẫn vào nhau, một
trong hai có mặt dưới dạng
những giọt nhỏ của pha bị
phân tán, pha còn lại dưới
dạng pha liên tục
Thường gặp nhất là pha nước và pha
dầu

22. Self-Emulsifying Drug Delivery System (SEDDS) là một hỗn
hợp đẳng hướng của:
Self-Emulsifying Drug Delivery System (SEDDS)
22
Oil Surfactant Hydrophilic
Solvent
Co-Solvent

23. Sự hình thành hệ nhũ tương SEDDS
trong đường tiêu hóa
SEDDS là hỗn hợp mang bản chất dầu (oil)
Trong đường tiêu hóa , dưới sự co bóp của dạ day và ruột, SEDDS
được phối trộn với dịch dạ dày (nước), hình thành hệ
nhũ tương dầu trong nước (oil-in-water o/w)
Kích thước hạt nhũ tương:
Self-Emulsifying Drug Delivery (SEDDS): 100-300nm
Self-MicroEmulsifying Drug Delivery (SMEDDS): <nm

24. 24
Vận chuyển thuốc thông
qua hệ SEDDS
• Chylomicron là 1 protein chuyên
vận chuyển chất béo
• Hạt nhũ tương (Microemulsion)
được vận chuyển bởi Chylomicron
đi qua thành ruột non vào trong
mạch máu, sau đó được vận chuyển
khắp cơ thể

25. Does anyone have any questions?
25
Thanks!