2. Definition of Terms
• Receptors – are chemicals which binds to the drug to exert a
pharmacologic effect.
Formula:
D + R = D-R ------ Drug Response
Note: Binding of a drug to the receptor is usually reversible
A Receptor is analogous to
a switch in that it has two
configurations: “ON” and “OFF”
3. Definition of Terms
• Agonist – are molecules that activates receptors.
- a drug that has both affinity and high
intrinsic activity.
Many drugs produce their effects by acting as an agonist.
For example:
DOBUTAMINE - it mimics the action of norephenephrine at the
receptors on the heart. Thereby causing the heart to contract and
increase the heart beat.
4. Definition of Terms
• Affinity – allows the agonist to bind to receptors.
• Intrinsic Activity – allows the bound agonist to activate or turn on
its receptor function.
5. Definition of Terms
• Antagonist – molecules that acts against and blocks drug
action
6.
7.
8.
9. Contoh Obat yang mekanisme
kerjanya melibatkan ikatan kovalen
Turunan antibiotika β-laktam
• Turunan penisilin dan sefalosporin mengandung cincin β-lactam.
• Cincin β-laktam merupakan senyawa pengasilasi kuat dan
mempunyai kekhasan tinggi terhadap gugus amino serin dari enzim
transpeptidase
• Enzim transpeptidase mengkatalisis tahap akhir sintesis dinding sel
bakteri
• Reaksi asilasi ini menyebabkan kekuatan dinding sel bakteri menjadi
lemah dan mudah terjadi lisis shg bakteri mengalami kematian
10. Reaksi asilasi gugus amino serin dari enzim
transpeptidase oleh turunan antibiotika β-
laktam
11. Ikatan Ion-Dipol & Dipol-Dipol
Turunan metadon & meperidine
• Merupakan narkotik analgesic
• Struktur mengandung gugus N-basa dan karbonil yg
dalam larutan dapat membentuk siklik akibat adanya daya
tarik menarik dipol-dipol
• Dalam bentuk siklik inilah obat-obat tsb berinteraksi dgn reseptor analgesik
12. Ikatan Hidrogen
• Asam orto hidroksi benzoat mempunyai ik. Hidrogen intramolekul dan secara
efektif mengurangi aktivitas gugus OH dan COOH terhadap molekul air shg
kelarutan dlm air menurun
• Bentuk meta & para hidroksibenzoat dapat membentuk ik. hidrogen
intermolekul shg mempunyai kelarutan dalam air > dibandingkan bentuk orto
• Perubahan sifat kimia fisika tsb berpengaruh terhadap aktivitas analgesik &
antibakteri turunan hidroksi benzoat
14. Ikatan Hidrofob
• Merupakan salah satu kekuatan penting pd proses penggabungan daerah
nonpolar molekul obat dgn daerah nonpolar reseptor biologis
• Daerah nonpolar molekul Obat yg tidak larut dlm air & molekul air di
sekelilingnya, akan bgabung melalui ik. hidrogen membentuk struktur quasi
crystalline (icebergs)
15. Senyawa dengan derajat kekhasan tinggi dapat memadukan berbagai ikatan
lemah seperti ik. hidrogen, ion, ion-dipol dipol-dipol & Van der Waals pada
interaksinya dgn reseptor shg secara total akan menghasilkan ik. yg cukup
kuat & stabil
Contoh :
1. Ikatan asetilkolin dgn enzim asetilkolinesterase
Editor's Notes
meniru aksi norepinephrine pada reseptor pada jantung. Sehingga menyebabkan jantung berkontraksi dan meningkatkan detak jantung
Bila ggs C=O dihilangkan atau diganti dgn ggs lain, misal CH2, aktivitas analgesiknya akan hilang. Hal ini disebabkan oleh hilangnya daya tarik menarik dipol-dipol dan kemampuan mbtk siklik, shg seny tdk dpt berinteraksi secara serasi dgn reseptor analgesik
adalah kekuatan tarik menarik antar molekul atau atom yang tidak bermuatan, dan letaknya berdekatan atau jaraknya ± 4-6 Å
Asetilkolin merupakan salah satu jenis neurotransmiter (zat kimia penghantar rangsangan saraf)
