Absorpsi obat merupakan masuknya molekul obat ke dalam tubuh melalui membran biologis setelah melewati proses disolusi. Terdapat beberapa faktor yang mempengaruhi absorpsi obat seperti ukuran partikel, daya larut, dan mekanisme lintas membran melalui difusi pasif, aktif, dan terfasilitasi.

1. Absorpsi atau penyerapan zat aktif adalah masuknya molekul-molekul obat kedalam
tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh setelah melewati sawar biologik (Aiache, et al.,
1993). Absorpsi obat adalah peran yang terpenting untuk akhirnya menentukan efektivitas obat
(Joenoes, 2002). Agar suatu obat dapat mencapai tempat kerja di jaringan atau organ, obat
tersebut harus melewati berbagai membran sel. Pada umumnya, membran sel mempunyai
struktur lipoprotein yang bertindak sebagai membran lipid semipermeabel (Shargel and Yu,
1985). Sebelum obat diabsorpsi, terlebih dahulu obat itu larut dalam cairan biologis. Kelarutan
serta cepat-lambatnya melarut menentukan banyaknya obat terabsorpsi. Dalam hal pemberian
obat per oral, cairan biologis utama adalah cairan gastrointestinal, dari sini melalui membran
biologis obat masuk ke peredaran sistemik. Disolusi obat didahului oleh pembebasan obat dari
bentuk sediaannya.
Obat yang terbebaskan dari bentuk sediaannya belum tentu diabsorpsi, jika obat tersebut terikat
pada kulit atau mukosa disebut adsorpsi. Jika obat sampai tembus ke dalam kulit, tetapi belum
masuk ke kapiler disebut penetrasi. Jika obat meresap/menembus dinding kapiler dan masuk ke
dalam saluran darah disebut absorpsi (Joenoes, 2002).
Perpindahan obat dari suatu bentuk sediaan dosis oral ke dalam sirkulasi sistemik bisa
dicapai dengan tiga langkah yaitu :
a.
Penghantaran obat pada tempat absorpsinya
b.
Obat dalam bentuk larutan
c.
Penembusan obat ke dalam sirkulasi sistemik (Syukri, 2002).
Absorpsi obat adalah langkah utama untuk disposisi obat dalam tubuh dari sistem
LADME (Liberasi-Absorpsi-Distribusi-Metabolisme-Ekskresi). Bila pembebasan obat dari

2. bentuk sediaannya (liberasi) sangat lamban, maka disolusi dan juga absorpsinya lama, sehingga
dapat mempengaruhi efektivitas obat secara keseluruhan (Joenoes, 2002).
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat
a. Ukuran partikel obat
Kecepatan disolusi obat berbanding langsung dengan luas permukaan yang kontak
dengan cairan/pelarut. Bertambah kecil partikel, bertambah luas permukaan total, bertambah
mudah larut(Joenoes, 2002).
b. Pengaruh daya larut obat
Pengaruh daya larut obat/bahan aktif tergantung pada:
- Sifat kimia: modifikasi kimiawi obat
- Sifat fisik: modifikasi fisik obat
- Prosedur dan teknik pembuatan obat
- Formulasi bentuk sediaan/galenik dan penambahan eksipien (Joenoes, 2002).
c. Beberapa faktor lain fisiko-kimia obat.
- Temperatur
- pKa dan derajat ionisasi obat.
Mekanisme Lintas Membran
Mekanisme lintas membran berkaitan dengan peristiwa absorpsi, meliputi mekanisme
pasif dan aktif (Syukri, 2002).
a. Difusi pasif melalui pori
Semua senyawa yang berukuran cukup kecil dan larut dalam air dapat melewati kanal
membran. Sebagian besar membran (membran seluler epitel usus halus dan lain-lain) berukuran
kecil yaitu 4-7 Å dan hanya dapat dilalui oleh senyawa dengan bobot molekul yang kecil yaitu
lebih kecil dari 150 untuk senyawa yang bulat, atau lebih kecil dari 400 jika senyawanya terdiri
atas rantai panjang
b. Difusi pasif dengan cara melarut pada lemak penyusun membran
Difusi pasif menyangkut senyawa yang larut dalam komponen penyusun membran.
Penembusan terjadi karena adanya perbedaan konsentrasi atau elektrokimia tanpa memerlukan
energi, sehingga mencapai keseimbangan pada kedua sisi membran. Waktu yang diperlukan
untuk mencapai keseimbangan tersebut mengikuti hukum difusi Fick (Syukri, 2002).
Karakteristik fisiko-kimia sebagian besar molekul seperti polaritas dan ukuran molekul
merupakan hambatan penembusan transmembran oleh mekanisme pasif secara filtrasi dan
difusi.
c. Tranpor aktif

3. Transpor aktif suatu molekul merupakan cara pelintasan transmembran yang sangat berbeda
dengan difusi pasif. Pada transpor aktif diperlukan adanya pembawa. Pembawa ini dengan molekul obat
dapat membentuk kompleks pada permukaan membran. Kompleks tersebut melintasi membran dan
selanjutnya molekul dibebaskan pada permukaan lainnya, lalu pembawa kembali menuju ke permukaan
asalnya (Syukri, 2002).
Sistem transpor aktif bersifat jenuh. Sistem ini menunjukkan adanya suatu kekhususan untuk
setiap molekul atau suatu kelompok molekul. Oleh sebab itu dapat terjadi persaingan beberapa molekul
berafinitas tinggi yang menghambat kompetisi transpor dari molekul berafinitas lebih rendah. Transpor
dari satu sisi membran ke sisi membran yang lain dapat terjadi dengan mekanisme perbedaan
konsentrasi. Tranpor ini memerlukan energi yang diperoleh dari hidrolisis adenosin trifosfat (ATP)
dibawah pengaruh suatu ATP-ase
d. Difusi terfasilitasi
Difusi ini merupakan cara perlintasan membran yang memerlukan suatu pembawa dengan
karakteristik tertentu (kejenuhan, spesifik dan kompetitif). Pembawa tersebut bertanggung jawab
terhadap transpor aktif, tetapi pada transpor ini perlintasan terjadi akibat gradien konsentrasi dan tanpa
pembebasan energi
e.
Pinositosis
Pinositosis merupakan suatu proses perlintasan membran oleh molekul-molekul besar dan
terutama oleh molekul yang tidak larut. Perlintasan terjadi dengan pembentukan vesikula (bintil) yang
melewati membran (Syukri, 2002).
f. Transpor oleh pasangan ion
Transpor oleh pasangan ion adalah suatu cara perlintasan membran dari suatu senyawa yang
sangat mudah terionkan pada pH fisiologik. Perlintasan terjadi dengan pembentukan kompleks yang
netral (pasangan ion) dengan senyawa endogen seperti musin, dengan demikian memungkinkan
terjadinya difusi pasif kompleks tersebut melalui membran (Syukri, 2002)