課程內容： 經皮吸收試驗目的 設備系統 美國藥典USP1724

1. 經皮吸收試驗系統
博士科儀 蔡明艮

2. 為什麼要進行經皮吸收試驗 ?
脫皮細胞
角質層
顆粒層
有棘層
基底層
⚫測試成分是否穿透角質層
⚫成分進細胞與否不在此範疇
⚫應該穿透角質層成分 :
確定有效性
⚫不應該穿透角質層成分 :
評估安全性

3. 關於角質層
脫皮細胞
角質層
顆粒層
有棘層
基底層
角質層 (stratum corneum) 是表皮最外層的
部份，主要由 15 至 20 層沒有細胞核的死亡
細胞組成。
當這些細胞脫落時，底下面位於基底層的細
胞會被推上來，形成新的角質層。
以人類的前臂為例，每平方厘米表皮在每小
時會有 1300 個角質層細胞脫落，形成微塵。

5. ⚫ 需要穿透 : 美白、抗氧化、抗發炎、刺激
再生…等
⚫ 不需要穿透 : 保濕、防曬、彩妝…等
產品用途，決定是否穿透角質層 ?

6. 需要經皮吸收 ~ 例如 :
普拿疼肌立鎮痛主成分為 Diclofenac
Diclofenac
台譯 : 大顆粉圓

7. 不需要經皮吸收 ~ 例如 :
彩妝品擦上去之後還要卸妝 ! 所以，最好作用僅止於角質層。

8. DHC-6TD乾熱式經皮吸收系統

9. 取樣 與 溶液 回補台面
取樣 與 溶液回補 均
以注射筒操作
6 組cell組裝位置
電源開關 ON/OFF
觸控螢幕操作介面
溶液 與 氣泡排出管
Cell holder
可傾斜檯面
排除氣泡

10. 專利乾熱式 BUBBLE FREE FRANZ CELL
取樣與溶液回補
多餘溶液 與 氣泡排出
受藥室
攪拌磁石
溫度計 墊片
穿皮試驗膜
給藥室
投藥口

11. 美國藥典USP 1724
描述 Franz Cell
用於局部 半固體藥物 的釋放
研究。 VDC 是具有加熱、
攪拌功能，並包含裝載待測
試劑型的給藥室，供藥物滲
透測試的膜 和 可從其中分析
樣品滲透的受藥室， 可維持
在32攝氏度下測試以反映皮
膚狀況的裝置。
給藥室
受藥室
攪拌功能
供藥物滲透測試的膜
恆溫水循環
圖示Cell為濕熱式

12. 垂直式擴散 經皮吸收 試驗裝置
Vertical Diffusion Cell
簡稱 VDC 或 Franz Cell
受美國藥典
USP第1724章規範

13. 角質層
顆粒層
有棘層
基底層
皮膚構造
真
皮
皮膚表皮替代膜
表
皮
溫度計 墊片
穿皮試驗膜
給藥室
投藥口

14. 穿皮試驗膜 細胞培養
Logan culture skin cell
⚫ 人造皮
⚫ 豬皮
⚫ 鼠皮
⚫ 其他
⚫ 人工膜
人工膜
人造皮
穿皮試驗膜

15. ⚫ 選擇適當的皮膚(人造皮、豬皮、鼠皮 . . . )
⚫ 實驗前膜在Franz cell上至少要平衡30min
實施要點 ~ 膜選用

17. diclofenac

19. Strat-M™ Compound Correlation Tool
為一互動的線上工具，如果接下來
想測試化合物的經皮吸收特性，
可參考以下網址 :
以脂溶性 (LogP) 而言, 需要高的 LogP 才容易穿透細胞膜; 以口服藥物而言，
發揮藥效的第一步是先要有良好的吸收；吸收來自於穿透小腸壁，穿透小腸
壁 細胞的細胞膜是首要任務，所以需要高的 LogP。但是 LogP 太高則水溶解
性 很差，穿透小腸進入血管之後會沉積下來，所以 LogP 也不能太高。
脂水分配係數對數值 logP
Strat-M人造皮
http://004add0d78d22eeba85b-
88e464d419a1c8c3a60dbdfdf371f6cc.r4.cf1.rackcd
n.com/stratm-v3/stratm.html

20. 1.進入https://www.molinspiration.com/cgi-bin/properties
2.繪圖diclofenac
3.按下計算結果

21. 化合物的脂水分配
係數的對數值 logP
在-2到5之間

22. ⚫ 乳霜
⚫ 黏附物(假睫毛、面膜 . . .)
⚫ 軟膏、油膏
美國藥典USP 1724 描述 Franz Cell ~ 可測試

23. ⚫ 凝膠
⚫ 乳液
⚫ 貼劑
美國藥典USP 1724 描述 Franz Cell ~ 可測試

24. 實施要點 ~ 裝置確認
⚫ Franz Cell 本體通常以玻璃製造， 但其他非玻
璃材質的附件，也要盡可能使用不與受測樣品
反應 或 可能吸附樣品的材質
⚫ 給藥室 與 受藥室(receptor chamber) 對接處
的的孔徑直徑差必須要求在5%以內 直徑差異5%以下
受藥室
給藥室
⚫ 一般來說以不少於200mg的半固部體樣品放
置於給藥室(donor chamber)
實施要點 ~ 給藥

25. 實施要點 ~ 受藥室 receptor chamber
⚫ 受藥室體積要事先校驗
⚫ 置入合適溶媒及stir bar(Teflon coat)
⚫ 溶媒必須除氣
⚫ 確保Donor receptor
chamber密合，邊緣可
以用paraffin封緊
實施要點 ~ 組裝

26. 實施要點 ~ 溫度、攪拌
⚫ 以適當裝置恆溫(一般32 ± 1℃)。
陰道、肛門 用藥(37 ± 1℃)
⚫ 如使用水浴型heater jacket要確
保由下進上出
⚫ 實驗前可用紅外線溫度計，測定
膜的溫度
⚫ Stir 轉速通常控制在600 RPM
(±10%) 確保溶液混合均勻
加熱、循環
裝置

27. 實施要點 ~ 不可出現氣泡、膜平衡
⚫ 注意在 受藥室 或 膜 都不可以有氣泡，
如果有可透過取樣嘴趕出氣泡
⚫ 實驗前膜在cell上至少要平衡30min

28. 氣泡上浮▲
Cell holder
氣泡排出▲
實施要點 ~ 不可出現氣泡、膜平衡
專利Cell holder檯面傾斜升降
排除氣泡，溶媒量會從廢液管排出

29. 實施要點 ~ 取樣
⚫ 取樣後回補(注意維
持skin condition)
⚫ 回補的 實驗溶媒 必
須 與 取樣體積一致
⚫ 取樣 與 回補 都要確
認無氣泡產生
取樣嘴
回補嘴

30. 實施要點 ~ 實驗規劃
⚫ 通常6個一組實驗
⚫ 實驗時間超過4-6小時

31. 實施要點 ~ 釋放速率
對每個裝置，在確定的時點間
（t1，t2 . . .等）精確採樣，計
算每 cm 2 膜釋放的藥物量
（μg/cm 2），並且將累積的
釋放量 與 相對應的√時間 製圖
(如右圖)， 所得到線的斜率就
是藥物釋放速率的量度。