Про виконання плану науково-дослідної роботи з комплексної теми кафедр фармацевтичного факультету

1. Про виконання плану науководослідної роботи з комплексної теми
кафедр фармацевтичного
факультету

2. Тема НДР
Синтез та перетворення нових фізіологічно-активних речовин похідних неконденсованих, конденсованих і макрогетероциклічних
азолідонів і споріднених гетероциклічних систем, з використанням
методів віртуального синтезу, вивчення фізико-хімічних
властивостей та проведення фармакологічного скринінгу
одержаних сполук, дослідження різних видів рослин прикарпатської
флори з метою одержання нових лікарських засобів, розробка
технології лікарських форм нових складів та опрацювання сучасних
методик фармацевтичного та токсикологічного аналізу
Виконавці
• Кафедра фармацевтичної, органічної та біоорганічної хімії
• Кафедра Фармакогнозії і ботаніки
• Кафедра фармакології
• Кафедра технології ліків та біофармації
• Кафедра загальгої, біонеорганічної, фізколоїдної хімії
• Кафедра токсикологічної та аналітичної хімії

3. Основні результати НДР за 2013 рік
1. Наявність метиленової групи в положенні 5 тіазолідинового циклу
та прогнозоване посилення фармакологічного ефекту обгрунтувало
хімічну модифікацію 4-аміно- та 4-ариламіно-5Н-тіазол-2-онів з
ароматичними альдегідами та похідними ізатину в умовах реакції
Кньовенагеля, що дозволило одержати серію нових 5іліденпохідних для фармакологічного скринінгу.
2. Вперше встановлено, що взаємодія 4-аміно-5Н-тіазол-2-ону з 2гідроксибензальдегідом є тандемним процесом, який поряд з
реакцією Кньовенагеля супроводжується гетероциклізацією в 2Hхромено[2,3-d][1,3]тіазол-2-онову систему, що відкриває новий
напрямок синтезу гетероциклів з тіазолідиновим фрагментом в
молекулі.
3. Ідентифіковано ряд сполук-лідерів серед похідних 4-аміно-5Нтіазол-2-ону з високими показниками інгібування пухлинного росту
і вираженим впливом окремі лінії раку легенів, раку нирок та
лейкемії.

4. Основні результати НДР за 2013 рік
4. Показано, що 5,7-диметил-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-он та 5,7диметил-6-фенілазо-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-он за рахунок NHкислотного фрагменту в положенні N3 вступає у реакції
амінометилювання і алкілювання. Подальша модифікація молекул
дозволила одержати ряд неописаних у хімічній літературі сполук
для фармакологічного скринінгу.
5. Скринінгові фармакологічні дослідження дозволили виділити 5
сполук з вираженим антиоксидантним ефектом, та 2 сполуки, яким
властива висока туберкулостатична активність.
6. Вперше проведено моделювання 3D фармакофорів у молекулах
похідних 5,7-диметил-6-фенілазо-3Н-тіазоло[4,5-b]піридин-2-ону із
використанням методології «відбитків пальців» взаємодій між
рецептором та лігандом. Встановлені типи і локалізація взаємодій у
комплексах синтезованих сполук з двома ізоформами СОХ
дозволили побудувати три- та двоцентрові 3D моделі
фармакофорів у молекулах цих речовин, які поєднують стеричні та
електронні властивості їх структур, необхідні для забезпечення
оптимального зв’язування з біологічною мішенню.

5. Основні результати НДР за 2013 рік
7. Досліджено 18 рослин класу однодольних на наявність
манозоспецифічних лектинів, які відносяться до різних родин.
Вміст лектинів у виявлених рослин становить 0,5 – 16 мг/кг
свіжезібраної сировини.
8. Виявлено та встановлено кількісний вміст 12 органічних сполук
фенольної природи у ліофілізованих фітокомплексах із листків
скумпії звичайної, дубильних речовин у коренях соняшника
однорічного в залежності від місця зростання та кородиноїдів у
траві калюжниці болотної і у траві жовтецю.
9. Опрацьовано і обґрунтовано склад 2 нових лікувальнопрофілактичних фітозасобів для застосування в офтальмології при
запальних захворюваннях очей та встановлено протимікробну
активность екстрактів зірочника середнього, зірочника
ланцетовидного, арніки гірської, грушанки, ряски малої.

6. Основні результати НДР за 2013 рік
10. На основі теоретичних та експериментальних досліджень
опрацьовано склад та технологію таблеток на основі екстракту
цикорію і кукурудзи; таблеток «Ескувіт» і «Седавіт»; ЛЗ для
лікування оніхомікозів (протигрибкових розчинів і лаків для нігтів);
таблеток і очних крапель з наночастинками срібла.
11. Проведено дослідження зі стандартизації перитонеальних діалізних
розчинів з метою розробки методів контролю якості та досліджено
заважаючі фактори для проведення ЛАЛ-тесту, впроваджено методи
їх усунення і запропоновано метод зниження вмісту бактерійних
ендотоксинів у воді для ін’єкцій та фізіологічних розчинах.
12. У результаті вивчення антимікробної активності метронідазолу та
левофлоксацину з наночастинками срібла встановлено, що введення
наночастинок Аg до метронідазолу та левофлоксацину приводить до
зростання антимікробних властивостей.
13. Запропоновані нові методики кількісного визначення ряду похідних
ароматичних амінів, L-цетиризину та сонапаксу за допомогою
спектрофотометрії та методом газової хроматографії, вивчено
екстракцію целекоксибу та доксепіну з водних розчинів органічними
розчинниками.

7. Основні результати НДР за 2013 рік
Тези
доповідей
міжнар.
всього
(за кордоном)
Інформ. листи
(з IF)
у міжн. видан.
всього
Підручники, посібники
Кафедра
Патенти
Статті
фармацевтичної, органічної та
біоорганічної хімії
1
29
12 (11)
4 (1)
-
37
7
фармакогнозії і ботаніки
-
10
5 (1)
-
-
36
7
технології ліків та біофармації
1
32
4
9
-
63
30
загальгої, біонеорганічної,
фізколоїдної хімії
-
9
5 (2)
10
-
24
6
токсикологічної та аналітичної
1
4
-
1
2
4
-

8. Дякую за увагу