Farmakologi membahas interaksi bahan kimia dengan sistem kehidupan manusia. Obat adalah zat kimia yang digunakan untuk mengobati, mencegah, atau mendiagnosis penyakit secara aman dan efektif. Farmakokinetika mempelajari nasib obat dalam tubuh meliputi absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi, sedangkan farmakodinamika mempelajari interaksi obat dengan target tubuh.

1. FARMAKOLOGI I:
PENDAHULUAN

2. PENDAHULUAN
Farmakologi?
• kajian bahan-bahan yang berinteraksi dengan sistem
kehidupan melalui proses kimia
bahan obat  toksik/terapeutik
Obat?
• Bahan aktif (Molekul aktif)/ zat kimia yang dapat membawa
perubahan dalam proses fisiologis tubuh manusia yang
digunakan untuk mengobati, mengurangi, mencegah dan
mendiagnosis penyakit.
• Syarat: Aman, Aktif, Karateristik

3. FARMAKOKINETIKA VS FARMAKODINAMIKA
Farmakokinetika (nasib obat
dalam tubuh)
• Obat diberikan denga rute berbeda-beda
• Tempat kerja obat (target kerja obat)
• Absorbsi
• Distribusi
• Eleminasi
Farmakodinamika (efek obat
terhadap tubuh)
• obat harus berikatan dengan reseptor
untuk menimbulkan efek
• Interaksi obat-reseptor
• Obat agonis/antagonis
• Lama kerja obat

4. FARMAKOKINETIKA VS FARMAKODINAMIKA

5. TUJUAN TEURAPEUTIK
mencapai efek menguntungkan yang diinginkan
dengan efek merugikan yang minimal  dosis tepat
• Farmakokinetika  dosis - konsentrasi
• A,D,E  menentukan kecepatan mencapai dan lama obat pada
organ target
• Farmakodinamika  konsentrasi – efek
• Menentukan respon maksimal dan kepekaan maksimal pada
konsentrasi tertentu
Pendekatan rasional  hubungan dosis-efek 

6. PRINSIP FARMAKOKINETIKA
Farmakokinetika  efek tubuh terhadap obat (nasib obat
dalam tubuh)
• Proses yang dapat merubah farmakokinetika obat
• Klirens :ukuran kemampuan tubuh untuk
mengeleminasi obat
• Volume distribusi :ukuran ruang tubuh yang dapat
dimuati obat (plasma, cairan intra/ekstraseluler)
Pembuatan Obat
(farmasetika)
Zat aktif lepas
(biofarmasi)
A,D,M,E
(farmakokinetik)
Interaksi O-R
(farmakodinamik)

7. FARMAKOKINETIKA

8. ABSORBSI
 Absorpsi : perpindahan obat dari tempat pemberian menju ke sirkulasi darah
(sistemik) dan target
 Berkaitan dengan rute Pemberian Obat dan mempengaruhi bioavaibilitas obat dalam tubuh
 Rute pemberian obat  intravaskular , ekstravaskular (oral, rektal, dll)
 Bioavailabilitas : bagian (fraksi) dari obat yang tidak berubah yang mencapai siskulasi sistemik setelah
pemberian jalur apa pun.

9. RUTE ADMINISTRASI OBAT

10. MEKANISME ABSORPSI
Difusi dalam medium air  perbedaan
konsentrasi
• barier pemisah kompartemen tubuh
• Koefisien partisi lemat air obat
• Sifat asam basa obat  bergantung pH medium ,
(obat asam lemah akan larut lemak pada pH asam,
contoh??)
Difusi lemak 
• contoh: Levodopa (L-dopa) transport asam amino
pembawa khusus tidak larut lemak atau
molekul terlalu besar (aa, peptida, gula)
• Endositosis : molekul terlalu besar diliputi membran
sel dan dibawa kedalam sel , ex: besi dan vitamin B12
• Eksositosis: sekresi bahan dari sel, ex:
neurotransmiter
Endositosis dan eksositosis (D)

11. FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
ABSORBSI
1. Luas permukaan
2. Sirkulasi darah
3. Tempat Absorpsi
4. Bentuk obat
5. pH
6. Kelarutan obat
 Hidrofilik: tidak dapat menembus dinding lipid membran
 Lipofilik: susah larut air
7. Adanya reverse transporter : glikoprotein P
8. Di dinding usus, obat dapat dimetabolis enzim CYP3A4
9. Setelah melalui usus, obat diserat ke vena porta, masuk ke hati  organ
metabolisme utama (first past metabolism)

12. DISTRIBUSI
 Distribusi : Pendistribusian obat ke sistem peredaran darah menuju tempat kerja
 Obat akan didistribusikan dan diikat oleh protein plasma (Albumin, Globulin,
dll) dan diikat secara reversibel

13. FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
DISTRIBUSI
 Permeabilitas membran kapiler terhadap molekul obat  membran kapiler
kebanyakan terdiri dari lemak, obat yang larut dalam lemak juga akan
mudah terdistribusi.
 Fungsi kardiovaskuler
 Ikatan obat dengan protein plasma  obat yang dapat menembus membran
adalah obat dalam bentuk bebas, maka kuat atau lemahnya ikatan obat
dengan protein plasma akan mempengaruhi distribusi.
 Adanya hambatan fisiologi tertentu

14. METABOLISME
Suatu proses kimia dimana suatu obat diubah
menjadi metabolitnya
Organ metabolisme utama: hati
Hasil metabolisme: obat lebih atau kurang aktif,
tidak berubah, inaktif
• Fase I : functionalization reactions
• Fase II : biosynthetic (conjugation) reactions  asam
glukoronat, asam sulfat, asam asetat, atau suatu asam amino
lain yang dibantu oleh enzim sitokrom P 450.
Tujuan Utama Metabolisme : Mengeluarkan obat
dalam bentuk yang paling mudah, terbagi atas :

15. METABOLISME

16. EKSKRESI
 Obat dieleminasi dalam bentuk metabolitnya atau bentuk tidak berubah
 Organ ekskresi utama: ginjal
 Yang lain: keringat, feses, asi, liur dll
 Cara kerja ginjal ??

18. VARIABEL FARMAKOKINETIKA
• Absorbsi
 jumlah obat yang masuk ke dalam tubuh bergantung pada aturan pakai dan
banyaknya obat (dosis) yang dibawa dari tempat pemberian ke darah 
kepatuhan meminum obat
• Klirens
 abnormal bila ada gangguan ginjal, hati atau jantung
 Klirens kreatinin dijadikan indikator fungsi ginjal
• Volume distribusi
 Menunjukkan keseimbangan ikatan pada jaringan dan ikatan plasma
• Waktu paruh
 (T ½): Waktu yang dibutuhkan untuk mengubah jumlah obat dalam tubuh
menjadi separuhnya selama eliminasi
 Waktu paruh dapat menurun jika terjadi penurunan volume distribusi seiring
usia

19. THE END
REFERENCES
Katzung, B.G., Master, B.S., Trevor, A.J., 2017, Basic & Clinical
Pharmacology, 14th Edition, Mc Graw-Hills. Inc. Page 1-40.
Goodman & Gilman’s, 2011. The Pharmacological Basic of Therapeutics,
12th Editions, McGraw-Hill companies. Chapter 1,2