Subiecte la obiectul Farmacologie.

1. Alcoolul,anti-parkinsoniene/epileptic
Alcoolul etilic– substanțănarcotică,provoacă deprimareageneralăaSNC.La acțiune localăeste antiseptic.
Alcool etilic Mod de administrare
Enteral,se absoarbe rapid(80% în i.s.și 20% în stomac).Dacă este administratpe
nemâncate,se absoarbe și mai rapid.Este metabolizatpânălaCO2 și H2O. Oxidareaare
loc în ficatcu eliminare mare de energie.
Mecanismde acțiune
AfecteazăSNC.Efectdeprimant,estemai pronunțatînurma creșterii concentrației
administrate.Se manifestăprin3faze:
- excitație:ceamai pronunțatăși de lungădurată,în urma suprimării mecanismelorde
inhibițieale creierului (suferăcomportamentul);
- anestezie generală;
- fazade agonie.
La creștereaconcentrației survine analgezie,somnolență,apoi se deregleazăconștiința.
Crește termoliza,lafrigfavorizeazăsuprarăcirea.
Scade secrețiahormonului antidiureticneurohipofiza.
Crește activitateasecretorie aglandelorsalivare și stomacale (înconc.mari diminuează
pepsina,acidul clorhidric,activitateasuculuigastric).Modificămotilitateastomacului.
Indicații
Antiseptic.
Contraindicații
În concentrații mari duce laintoxicație acută,stareade ebrietate.
Reacții adverse
Toleranță,dependențăfizicăși psihică.
Alcoolismul,care are o serie de efecte negative:gastrităcronică,cirozăhepatică,distrofia
adipoasăa inimii și rinichilor.Degradareapsihicăși fizică.

2. Anti-epileptice
Anti-epileptice –prevenireasaudiminuareacrizelorepileptice.
Forme de epilepsie:convulsiveși neconvulsive.Celeconvulsive se divizeazăînmajore (grand-mal),
psihomotorii,minore(petit-mal),și mioclinice.
Clasificare
A. Forme de convulsii
Epilepsie generalizată Epilepsie focală (parțială)
1) Crize majore
- de elecție (bază): fenobarbital,primidonă,fenitoină,
carbamazepină,acidul valproic,valproatul desodiu;
- de rezervă: clonazepam,benzobarbital,beclamidă,
morsuximidă,gabapentină.
2) Crize minore
- de elecție: etosuximida,acidul valproic,valproatul de
sodiu,clonazepam;
- de rezervă: morsuximidă,acetazolamidă,trimetadionă.
3) Crize mioclonice
- de elecție: fenobarbital,acidul valproic,valproatde
sodiu,clonazepam;
- de rezervă: etosuximidă,trimetadionă.
4) Crize akinetice
- de elecție: clonazepam, nitrazepam;
- de rezervă: felbamat.
5) Stare de rău epileptic
- de elecție: diazepam;
- de rezervă: clonazepam,lorazepam,fenobarbital sodic,
fenitoină sodică.
1) Crize parțiale simple
- de elecție: fenobarbital,fenitoină,carbamazepină;
- de rezervă: clonazepam,acidul vaproic,valproatde
sodiu,vigabatrină,gabapentină,lamotrigin,sultiam;
2) Crize parțial compuse
- de elecție: fenitoină, carbamazepină,fenobarbital;
- de rezervă: clonazepam,acidul valproic,valproatul de
sodiu,vigabatrină,gabapentină, sultiam.
B. Principiile de acțiune
Blochează canalele de Na Difenină,Carbamazepină,Valproatdesodiu,Lamotrigină
Blochează canalele de Ca de tip T Valproatde sodiu,Trimetină, Etosuximidă
Scad activitatea sistemului glutamatergic
- scad eliminarea glutamatului din terminațiunile
presinaptice
- blochează receptorii glutamici
Lamotrigină
Topiramat
Activează sistemul GABA-ergic
- cresc afinitatea GABA la GABA-receptori
- influențează formarea GABA și împiedică inactivarea ei
- inhibă inactivarea GABA
- blochează recaptarea neuronală și glialăa GABA
Benzodiazepine, Fenobarbital,Diazepam,Lorazepam
Valproatde sodiu
Vigabatrină
Tiagabină

3. Mecanism de acțiune general
Micșorează excitabilitatea neuronilordin focarul eliptogen,oprimă transmisia interneuronalăa excitației,inhibarea
procesului deexcitarea a neuronului și stimularea neuronilor inhibitorii.Majoritatea preparatelor manifestă acțiune
inhibitorieasupra procesului dedifuziunea impulsației patologice.
Reacțiileprimaresemanifestă la nivelul membranelor neuronale. Blochează canaleledesodiu (difenina,
carbamazepina),activează sistemul GABA (fenobarbital,benzodiazepine,valproatde sodiu),blochează canalaledeCa
de tip T (trimetina, etosuximida,parțial valproatul desodiu),oprimă acțiunea stimulatoarea sistemului glutamatergic
(blocantelediferitor subtipuri dereceptori glutamatergici,micșorează eliberea glutamatului din terminațiunile
presinaptice–lamotrigina).
Fenobarbital Definiție
Derivatal acidului barbituric.
Forma de livrare & Doze
Subhipnotice
Enteral
- pulberi & comprimate: 0,05; 0,1
Mecanism de acțiune
Acțiune hipnotică. Activarea sistemului GABA-ergic, acționând asupra receptorului barbiturical
complexului receptoral macromolecular,măreșteefectul GABA. Inhibă excitațianeuronilor
focarului epileptogen,transmisiaimpulsurilor nervoase.
Indicații
Epilepsie,coree, paralizii spasmatice,stări deexcitațienervoasă,tulburări desomn.
Contraindicații
Afecțiuni grave aleficatului,rinichiului.
Reacții adverse
La administrareîndelungată,secumulează,se dezvoltă toleranța și dependența.
Reacții alergice,agranulocitoză,afecțiuni hepatice,confuzieseveră,hiporeflexie.
Carbamazepina Definiție
Derivatul dibenzazepinei,în crizemajore.
Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate: 0,2
Parenteral
- soluție:5% - 10ml
Mecanism de acțiune
Blochează canaleledeNa, asociază efectul antiepileptic cu o acțiunepsihotropă favorabilă.
Indicații
Epilepsie,neuropatieperiferică diabetică,posttraume,diabet insipid,sindromdeabstinență
alcoolică,psihoze.
Contraindicații
Diabet zaharat,insuficiență hepatică,hipersensibilitatela preparat,sarcină,glaucom.
Reacții adverse
Alergie, greață & vomă, diaree, aritmii,agranulocitoză,leucopenie.

4. Etosuximida Definiție
Derivatal succininimidelor.
Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate & capsule:0,25
Parenteral
- soluție(flacoane):50 ml
Mecanism de acțiune
Blochează canaleledeCa de tip T. Remediu de elecție pentru profilaxiacrizelorminore.Este mai
puțin toxică decâttrimetina.
Indicații
Epilepsie,accesemiocardice,neuralgian.trigemen
Reacții adverse
Dereglări severe din partea hematopoiezei și rinichilor,ca și la trimetină.
Tulburări dispeptice,vertij,astenie, oboseală.
Valproat de sodiu Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate: 0,15; 0,2; 0,3 și 0,5
- capsule:0,15; 0,3
Mecanism de acțiune
În crize mici.Crește concentrația GABA, scadeexcitabilitatea zonelor motorii aleencefalului,
îmbunătățește starea psihică.
Indicații
Epilepsie.
Contraindicații
Bolileficatului și rinichilor.
Reacții adverse
Comă, greață & vomă.
Lamotridgina Definiție
Derivatal feniltriazinei,în crizeminore, psihomotorii,dar și majore.
Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate: 0,05; 0,1; 0,2
Mecanism de acțiune
Blochează canaleledeNa, reducere eliberarea aminoacizilor excitatori din terminațiile
presinaptice.
Farmacocinetica
Se absoarbecomplet la administrarea enterală.Circa55%seleagă cu proteinele plasmatice.
Circa 65%se metabolizează în ficat.Eliminareprin rinichi.
Contraindicații
Hipersensibilitatela preparat.

5. Reacții adverse
Amețeli, ataxie,diplopie,greață,reacții alergice.
Diazepam Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate: 0,005 N20
Parenteral
- soluție(fiole):2ml – 10mg
Mecanism de acțiune
Anxiolitic,spasmolitic,miorelaxant,anticonvulsivant.Lipsesc efecte extrapiramidale.Trece
bariera placentară.
Indicații
Epilepsie,tremor, anxietate, insomnie,spasmmuscular
Contraindicații
Glaucomcu unghi închis,comă, insuficiența hepatică și renală,dependența de benzodiazepine,
hipersensibilitatela preparat.
Reacții adverse
Agranulocitoza,anemie, depresie, efecte extrapiramidale,convulsii,amnezie,intoleranță,
hipotensiune.
Nitrazepam Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate: 0,005 – 0,01 N10/20
Mecanism de acțiune
Hipnotic puternic,miorelaxantcentral,anxiolitic,anticonvulsivant,ridică profunzimea și durata
somnului.
Indicații
Insomnie,stări convulsive
Contraindicații
Glaucomcu unghi închis,miastenie,boli pulmonare,insuficiență hepatică și renală,dependența
de benzodiazepine.
Reacții adverse
Depresie, leucopenie, agranulocitoza,trombocitopenie,intoleranța,anemie, efecte
extrapiramidale.
Fenitoina Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate: 0,117
Mecanism de acțiune
Anticonvulsivant,lipsitdeefecte hipnotice. Stabilizează membranele,modificând fluxul ionilor
de Na, K și Ca.
Indicații
Epilepsie,aritmii ventriculareși atriale,neuralgia trigemenului.

6. Contraindicații
Diabet zaharat,febră, afecțiunileficatului,rinichilor,intoleranță.
Reacții adverse
Confuzie, hiperplaziegingivală,agranulocitoză hepatică,infiltrațiepulmonară.
Oxazepam Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate: 0,01
Mecanism de acțiune
Anticonvulsivant,miorelaxant,anxiolitic,sedativ.Activează reacția benzodiazepinei și cresc
sensibilitatea receptorilor GABA-ergici la neurotransmițători.Scadeinfluența activității
sistemului limbic și reducereacțiileemoționale.
Indicații
Epilepsie,tremor, anxietate, agitație.
Contraindicații
Hipersensibilitatela preparat,psihoze,până la 6 ani.
Reacții adverse
Somnolență, amețeli, cefalee, greață & vomă, tulburări verbale,edem, leucopenie.
Baclofen Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate: 10, 25 mg N20
Mecanism de acțiune
Inhibă reflexelespinaleși viscerale,scadetonusul muscular,efect analgetic.
Indicații
Pentru micșorarea efectelor spasticedifuze.
Contraindicații
Epilepsie,psihoze,boala Parkinson.
Contraindicații
Vertij, greață & vomă.
Difenina Definiție
Derivatul dehidantoină.
Mecanism de acțiune
Blochează canaleledeNa.
Farmacocinetica
Se absoarbebinedintractulgastrointestinal. Biotransformarea arelocîn
ficat. Similar fenobarbitalului,induce enzimelemicrozomalehepatice.Se
elimină prin rinichi. Poatesă cumuluzei,dar mai slabdecât
fenorbarbitalul. Nu posedă acțiunedeprimantă generală asupra SNC
spre deosebirede fenobarbital.
Reacții adverse
Tulburărineurologice(vertij, tremor,ataxie). Se dezvoltă gingivita
hipertrofică, greață & vomă, erupții cutanate.

7. Hexamidina Definiție
Derivat depirimidină. Remediu auxiliar, pentrucrizemajore.
Mecanism de acțiune
Mai slabă și maipuțintoxică decâtfenobarbital.
Reacții adverse
Somnolență, amețeli, cefalee, grețuri, ataxie, erupțiicutanate.
Topiramat Definiție
Derivat sulfamatsubstituent demonozaharoză.
Mecanism de acțiune
Inhibă canalelede Na potențial dependente, stimulează acțiunea GABA
și GABAA-receptorilor. Scadeactivitatea receptorilor glutamici(AMRA).
Indicații
Epilepsie focală șigeneralizată tonico-clonică.
Reacții adverse
Dereglarea funcției SNC,hepatotoxicitate, urolitiază.
Tiagabină Definiție
Derivat al acidului nipecotic,în epilepsia focală.
Mecanism de acțiune
Inhibă recaptarea GABAdeneuroni și glie. Creșteconcentrația GABAîn
fanta sinaptică și prelungeșteefectulsău inhibant.
Farmacocinetica
Se absoarbebinedinintestin.Biodisponibilitate de90-100%.
Reacții adverse
Vertij, nervozitate, depresie,somnolență.
Vigabatrina Mecanism de acțiune
Inhibă ireversibil GABA-transminaza,preîntâmpină inactivarea GABA.
Farmacocinetica
Se absoarbebineșirapiddintractulgastrointestinal. Biodisponibilitate
de 60%.
Reacții adverse
Somnolență, vertij, uneoristări destupor,dereglarea câmpului vizual.
Gabapeptin Definiție
Analog GABA, tratează epilepsia focală
Trimetina Definiție
Derivat al oxazolidinei
Mecanism de acțiune
Suprimă reflexelepolisinapticespinale,reduce labilitatea neuronilor.
Inhibă funcția canalelor deca de tip T, micșorând influxuldeCa în
neuroni.
Farmacocinetica
Se absoarbebinedintractulgastrointestinal. Metabolismîn ficat.
Metaboliții se elimină prin rinichi.
Reacții adverse
Acțiune sedativă și hemeralopia. Sunt posibileșicomplicații maigrave –
alergiecutanată, dereglări alehematopoiezei. Poatesă fie afectată
funcția ficatului.
Clonazepam Derivat al benzodiazepinelor.În toate tipurilede epilepsii. Reacții
adverseminime. EfectGABA-mimetic.

8. Anti-parkinsoniene
Tratamentul bolii Parkinsoniene,careeste o maladiecronică neurodegenerativă,în caresunt lezați nucleii sistemului
extrapiramidal.Semanifestă prin rigiditate,tremor, hipokinezie,se modifică mersul și poziția,apar dereglări psihice,
suferă intelectul.Etiologia nu este cunoscută,dar s-a constatatcă în urma micșorării dopaminei din nucleii bazali și
substanța neagră,neostriatul devinehiperactiv.Dezechilibrul dintresistemeledopaminergice și glutamatergicejoacă
rol în aparițiabolii.În acestscop seaplicăpreparatecarestimulează sistemul dopaminergic,și preparatecareinhibă
sistemul glutamatergic.
Farmacoterapia constă în restabilirea echilibrului dedopamină,dar acestlucru nu poate fi realizatdirectprin
introducerea dopaminei,căci ea nu penetrează bariera hematoencefalică.Respectiv, sefolosește precursorul
dopaminei – L-DOPA, care poate traversa bariera,și mai apoi setransformă în dopamină datorită enzimei DOPA-
decarboxilaza.
Clasificare
I. Activează sistemul dopaminergic
- predecesor al dopaminei:levodopa;
- remediile ce stimulează receptorii dopaminergici;
- inhibitorii monoaminoxidazei-B.
II. Preparate ce inhibă influențele glutamatergice
- midantan.
III. Preparate ce inhibă influențele colinergice
Ciclodol.
Preparateleantiparkinsoniene nu sunt remedii etiotrope. Ele doar suprimă sindromul parkinsonian,efectul curativ se
menține doar pe parcursul utilizării.
Levodopa Definiție
Izomer levogir al dioxifenilalaninei,un precursor al dopaminei.
Forma de livrare & Doze
Comprimate, capsule– 0,25-0,5
Pulberi
Mecanism de acțiune
Trece prin membrana hematoencefalică,apoi se transformă în dopamină.Influențează hipokinezia,
mai puțin rigiditatea și tremorul.
Farmacocinetica
Se absoarberapid din tractul gastrointestinal,o mare parte se metabolizează în mucoasa
intestinală.Sub acțiunea DOPA-decarboxilazei,COMT și MAO se transformă în dopamină și alți
metaboliți.În final,în SNC ajunge1% din doza administrată.Metaboliții și cantități mici delevodopă
în formă neschimbată seelimină prin rinichi.
Indicații
Boala Parkinson
Este mai efectivă timp de 2-5 ani.
Se administrează doar după masă.Acțiunea seinstalează pesteo săptămână,atingând efectul
maxim abia pesteo lună.Doza se mărește treptat.
Este un tratament de lungă durată,deoarece este o terapie de substituție(echilibreazăinsuficiența
de dopamină).

9. Contraindicații
Asocierea levodopei cu inhibitorii neselectivi ai MAO (ultima seinhibă,poate surveni o
hipertensiunegravă), și piridoxina(vit.B6,scadeeficacitatea levodopei).
Se dezvoltă toleranța,apar diskinezii și alteefecte.
Boli graveale sistemului cardiovascular,ficat,rinichi,în psihoze.
Reacții adverse
Sunt frecvente, se manifestă prin inapetență, greață & vomă, hipotensiuneortostatică,tulburări
psihice,dereglări motorii,aritmii cardiace.Toate sunt reversibile.
Multe dintreacestea sunt formate din cauza formării dopaminei din levodopă în țesuturile
periferice.Aceste efecte pot fi diminuateasociind levodopa cu inhibitori ai DOPA-decarboxilazei
periferice,care nu pătrund prin bariera hematoencefalică.Aceste asocieri măresc cantitatea de
levodopă ajunsă în SNC, în urma inhibării decarboxilării levodopei în intestin și ficat.
Bromocriptina Definiție
Derivatsemisintetic al alcaloidului secării cornute-ergocriptinei (compus al acidului lizerginic).
Agonist al D2-receptorilor.Activitateantiparkinsonianăsporită.
Forma de livrare & Doze
Comprimate – 0,0025 N30
Capsule– 0,005, 0,01
Mecanism de acțiune
Inhibă producerea prolactinei și hormonului decreștere (GH).
Farmacocinetica
Se absoarbe30%, cea mai mare parte se inactivează la prima treceprin ficat.Atinge conc. maximă
în plasmă peste 1-5-3 ore. O parte considerabilăsesupunebiotransformării.Calea principală de
eliminare– cu bila în intestin.
Indicații
Se administrează în asocierecu levodopa.
Parkinsonism,prolactinome,amonoree, galactoree, sterilitate, acromegalie,sindromneuroleptic
malign.
Contraindicații
Hipertensiune (HTA), insuficiența hepatică,tulburări psihice,hipersensibilitatela preparat.
Reacții adverse
Inițial greață & vomă, hipotensiunea ortostatică,ulterior potapărea dereglări psihice,diskinezii
constipații,insuportabilitatea alcoolului etilic etc.
Ropinirol Definiție
Agonistul receptorilor D2, D3-dopaminergici.
Mecanism de acțiune
Acționează asupra receptorilor D2-dopaminergici postsinaptici din neostriatum.Micșorează secreția
prolactinei.Estemai eficacedecât bromocriptina.
Selegilina
(deprenil)
Definiție
Inhibitor detip MAO-B
Forma de livrare & Doze
Comprimate 0,005-0,01

10. Mecanism de acțiune
Inhibă proceseleinactivării dopaminei.Nu provoacă reacții hipertensivemarcate.Efect
neuroprotector, micșorează afectarea neuronilor în ischemieși la acțiunea substanțelor
neurotoxice.
Indicații
În asocierecu levodopa.
Midantanul
(amantadina,
clorhidrat,
simetrel)
Mecanism de acțiune
Oprimă acțiunileglutamatergice.Blochează receptorii NMDA-glutamatergici, ceea ce duce la
micșorarea influenței exageratea neuronilor corticali glutamați asupraneostriatului,pefundalul
insuficienței dopaminei.Acțiune neuroprotectoare față de neuronii substanței negre. Acțiune M-
colinoblocantă.
Indicații
Atenuarea simptomelor clinicealemaladiei Parkinson (rigiditate,tremor și hipokinezie).Este
binevenită atunci când levodopa e contraindicată.Efectul primar aparepeste 1-2 zile,maximal
peste câteva zilesau săptămâni.
Contraindicații
Maladii aleSNC, însoțite de halucinații,convulsii epileptiforme,afecțiunehepatice și renalegrave.
Reacții adverse
Insomnie,halucinații,hipotensiuneortostatică,dereglări dispeptice,cefalee.
Ciclodol (artan,
trihexefenidilul
clorhidrat)
Definiție
Colino-blocantgeneral
Mecanism de acțiune
Suprimă influențele colinergicestimulatoareasupraganglionilor bazali datorită blocării
colinoreceptorilorcentrali.Nu afectează sinteza, eliminarea și hidroliza acetilcolinei.AcțiuneM-
colinoblocantă centrală(abolirea dereglărilor motorii),și periferică.
Farmacocinetica
Se absoarbebinedin intestinul subțire,seelimină rapid.Nu cumulează.
Indicații
Parkinson,și alteafecțiuni legatede afectarea sistemului extrapiramidal.
Contraindicații
Se dezvoltă toleranța la administrareîndelungată.
Glaucom, dereglări alemicțiunii,afecțiunilecordului,ficatului,rinichilor.
Persoanelor în etate (se dereglează memoria, gândirea).
Reacții adverse
Blocarea M-colinoreceptorilor periferici estecauza unui șir de reacții adverse(tahicardie,dereglări
de acomodare,micșorarea tonusului musculaturii netede intestinale,xerostomie). La supradozare
pot apărea dereglări SNC (excitații,halucinații).
Tropacina
(difeniltropină
clorhidrat)
Colinoblocantecentrale.
Benzotropina
mezilat
(congentina)

11. Dereglareaadormirii
- clonazepam
- diazepam
- fenobarbital
Micșorarea duratei somnului (superficial)
- ciclobarbital
- tioridazină
- zopiclon
Convulsii de genezăneclară
- valproatde sodiu
- fenobarbital
- diazepam
Accese majore de epilepsie
- fenobarbital
- fenitoină
- clonazepam
Accese minore de epilepsie
- etosuxemida
- clonazepam
- acidvalpronic
Stare de rău epileptic
- fenitoină
- diazepam
- fenobarbital
- clonazepam
Boala Parkinson
- amantadina
- bromocriptina
- trihexifenidil
Alcoolism
- disulfiram
- apomorfina
- esperal
Rigiditate musculară
- nitrazepam
- valproatde sodiu
- talperison
Intoxicația cu hipnotice
- cefeina
- flumazenil