1. Валентин Могилюк
на основе материалов
компании SPI Pharma
– инноваци
онная компания, которая отсле
живает тенденции в фармацевти
ческой отрасли и предлагает рын
ку свои вспомогательные вещест
ва (премиксы и ко процессные
продукты) для решения современ
ных насущных задач. К таким
вспомогательным веществам от
носится ко процессный премикс
Pharmaburst.
С маркетинговой точки зрения,
лекарственная форма оральнодез
интегрируемые таблетки (ОДТ) на
рынке США и Европы с каждым го
дом становится все более популяр
ной. Таблетки можно принимать,
не запивая водой. Распадаясь во
рту за считанные секунды, они
упрощают проглатывание и имеют
хороший вкус. К весомому фарма
котерапевтическому преимущест
ву ОДТ можно отнести возмож
ность частичной абсорбции неко
торых активных фармацевтичес
ких ингредиентов (АФИ) в ротовой
полости, что позволяет избежать
эффекта первого прохождения че
рез печень. Таким образом, в не
которых случаях, ОДТ позволяют
ускорить наступление терапевти
ческого эффекта. Данная лекар
ственная форма наиболее привле
кательна с позиции ОТС сегмента
рынка (например, лоратадин, па
рацетамол, лоперамид), хотя, как
показывает практика, к Rx сегмен
ту применима так же (ондансетрон,
клозапин, циталопрам и т. д.). К ле
карственной форме ОДТ часто при
бегают при управлении жизнен
ным циклом продукта (модифици
рованные генерики), поскольку за
счет улучшения соответствия ле
карственный препарат можно вы
годно позиционировать на рынке.
Исторически технология произ
водства ОДТ развивалась таким
образом, что первые таблетки бы
ли получены методом лиофилиза
ции. К недостаткам можно отнести
сложность, высокую стоимость
данного метода и хрупкость лекар
ственной формы, которая сказы
вается на особенностях упаковки,
затрудняя этот процесс и ограни
чивая в выборе форм упаковки.
Pharmaburst – единственный пре
микс для ОДТ, включенный в
Inactive Ingredient Guide (FDA), раз
работанный для упрощения техно
логического процесса как разра
«Фармацевтическая отрасль», июнь №3 (20) 2010
Технологии: фармацевтические ингредиенты
SPI Pharma: успешная разработка
рецептур посредством инноваций
Компания SPI Pharma предоставляет широкий спектр продуктов
и сервисов и занимает лидирующие позиции в мире по предоставлению
инновационных решений в области разработки фармацевтических
рецептур. Ключевой компетенцией компании является разработка
высокотехнологичных функциональных материалов и технических
решений, которые позволяют клиентам придать своим продуктам
отличительные черты, выйти на рынок раньше и с меньшими затратами
на разработку и производство. Своевременную поддержку клиентов
компания обеспечивает благодаря стратегически расположенным
по всему миру подразделениям технической поддержки и торговому
персоналу, который работает более чем в 50 странах мира.
Вспомогательные вещества компании разработаны для решения
прикладных задач по разработке состава и технологии производства
жевательных, шипучих, оральнодезинтегрируемых таблеток, суспензий
и растворов, мягких капсул и жевательных резинок
80
Таблица 1. Рецептуры ОДТ

2. ботки, так и производства ОДТ и
предназначен для использования
метода прямого прессования.
Упрощая технологический про
цесс, Pharmaburst помогает избе
жать недостатков тривиально сло
жившейся технологии.
Имея 75 летний опыт разработ
ки и производства вспомогатель
ных веществ, владея своими «ноу
хау» в области производства ко
процессных продуктов, компания
SPI Pharma разработала премикс
Pharmaburst. Он представляет со
бой физическую смесь с кропотли
во подобранным соотношением
инертных вспомогательных ве
ществ, полученную методом рас
пылительной сушки.
К основным трудностям/зада
чами, связанным с разработкой
рецептур ОДТ, можно отнести:
прочность, скорость распада и ор
ганолептические характеристики.
Органолептические характеристи
ки, такие как ощущения во рту и
вкус, являются очень важными
для продуктов в этой лекарствен
ной форме. Для маскировки вкуса
зачастую используются инкапсу
ляция, комплесообразование, pH
коррекция. Компания SPI Pharma
предлагает сервис PharmacapsTM
,
который позволяет нивелировать
неприятный вкус АФИ, даже в
больших дозировках, посредством
физической изоляции АФИ от вку
совых рецепторов тонкой быстро
растворимой (но не во рту) поли
мерной пленкой. Исходя из задач,
которые необходимо решить, при
разработке рецептуры кроме
Pharmaburst, в состав ОДТ, как
правило, включают: пищевую
кислоту, подсластитель, краси
тель, лубрикант (например,
Lubripharm – натрия стеарил фу
марат). Для разработки рецептур
ОДТ с высокой и низкой концент
рацией АФИ, компанией разрабо
тана специальная технологичес
кая платформа XP 500 (табли
ца 1), которая позволяет оценить
применимость Pharmaburst в
комбинации с другими вспомога
тельными веществами.
При разработке ОДТ с невысо
ким содержанием АФИ (до 10%)
такие технологические характери
стики, как прочность и скорость
распада таблеток не очень чув
ствительны к режимам технологи
ческого процесса, но ситуация су
щественно меняется с увеличени
ем дозировки. Для рецептур с вы
соким содержанием АФИ реко
мендуется использовать не менее
50% Pharmaburst от массы таблет
ки. Такая концентрация позволит
получать воспроизводимые ре
зультаты. Как в случае рецептуры
с высокой дозировкой, так и с
низкой, зависимость технологиче
ских характеристик при использо
вании платформы XP 500 близка
к проиллюстрированной на гра
фике (рис. 1).
Результаты исследований по
казали применимость технологи
ческой платформы XP 500 на ос
нове премикса Pharmaburst для
получения прочных и быстрорас
падающихся в ротовой полости
таблеток. Включение в рецептуру
Pharmaburst не влечет за собой
трудностей в процедуре регуля
торного одобрения, так как
Pharmaburst сопровождается
Drug Master File, который удовлет
воряет требованиям FDA, EMEA и,
соответственно, национальным
требованиям.
Премикс Pharmaburst защи
щен патентом (US Patent
7,118,765), что позволяет разра
ботчику рецептур действовать в
свободном от лицензирования су
ществующих на рынке продук
тов/технологий поле.
SPI Pharma располагает соб
ственными R&D лабораториями и
поэтому может предложить услуги
по разработке лекарственных пре
паратов и поддержку при получе
нии регуляторного одобрения в
FDA и EMEA. Разработка осуществ
ляется с использованием in vitro
методов исследования и оформля
ется в формате CTD Модуля 3.
Продукция и сервис SPI Pharma
пришлись по нраву таким фарма
цевтическим компаниям как Bayer
HealthCare, Schering Plough,
Johnson&Johnson, Teva, Glaxo
SmithKline, Actavis, Mylan, Pfizer,
Novartis, Catalent, Sanofi Aventis,
Boots, AstraZeneca, Wyeth…
Компания SPI Pharma открыта
для сотрудничества.
«Фармацевтическая отрасль», июнь №3 (20) 2010
Технологии: фармацевтические ингредиенты
81
Рис. 1. Зависимость устойчивости к механическому воздействию
(истираемость), и скорости распада таблеток (дезинтеграция)
от механической прочности таблеток
Контактная информация:
Вадим Салюк
+ 380 44 5361179
+ 380 67 4430820
e mail: sdchemicals@voliacable.com
Лиана Шароян
+7 495 739 55 06/07 (+208)
+7 495 480 67 55
e mail: manager@sd chemicals.ru