SlideShare a Scribd company logo
1 of 74
Download to read offline
StuDocu no está patrocinado ni avalado por ningún colegio o universidad.
Farmacologia - AC3
Farmacologia Clínica i Terapèutica (Universitat de Girona)
StuDocu no está patrocinado ni avalado por ningún colegio o universidad.
Farmacologia - AC3
Farmacologia Clínica i Terapèutica (Universitat de Girona)
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
1
12. ANTIINFECCIOSOS
A espanya hi ha 4.000 morts a l’any per bacteris resistents.
1 de cada 4 pacients pensa que quan ja no té els símptomes, no ha de prendre antibiòtic. De manera que poden
fàcilment tornar a recaure.
Només el 40% dels europeus sap que els són ineficaços per virus.
Es preveu que al 2050 hi hagi més morts per resistències que per càncer.
1 pregunta de l’examen serà sobre el documental sobre el documental de la primera diapositiva
PLA NACIONAL EN FRONT A LA RESISTÈNCIA ALS ANTIBIÒTICS
Hi ha resistència als antibiòtics per part de els humans, animals i medi ambient.
La societat no coneix aquest problema.
Pla que està en marxa des de l’any 2014.
L’objectiu és que els antibiòtics s’utilitzin d’una manera adequada i prevenir la resistència a aquests.
SETMANA MUNDIAL DE CONSCIENCIACIÓ SOBRE L’ÚS DE L’ANTIBIÒTICS
Sol ser al novembre, coincidint amb els inicis de les grips.
INFERMERS
El personal d’infermeria és d’importància crucial en l’equip clínic, donat al seu contacte permanent amb els pacients
i su cometido en la administració de medicaments. Els infermeres s’asseguren de que els antimicrobians es prenguin
segons el prescrit. Controlen també la resposta dels antimicrobians (amb els seus possibles efectes adversos). En
línies generals son els responsables d’administrar els antimicrobians i fer el seguiment dels pacients i de la seva
seguretat.
També la prescripció infermera és fundamental.
Els infermers han de:
- Implicar-se activament en la gestió dels antimicrobians, formant part del corresponent equip assistencial
multidisciplinari.
- Vetllar per l’administració sense demora dels antimicrobians segons la prescripció
- Orientar i instruir als pacients sobre la utilització correcta dels antimicrobians
- Utilitzar protocols i mecanismes que els permetin, de mode independent, sospitar una infecció greu en un
pacient i llavors activar algoritmes de diagnòstic i tractament
- Recordar al metge que valori novament el tractament antimicrobià al cap de 48 – 72 hores.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
2
ESPECIALISTES EN CONTROL DE LA INFECCIÓ
Aquests professionals són essencials per la prevenció i el control de les infeccions, moltes de les quals tenen a veure
amb un ús indegut dels antimicrobians. Per això poden prestar recolzament a la utilització prudent d’antimicrobians
mitjançant el seu consell i revisió externa.
ANTIMICROBIÀ (ANTIINFECCIÓS)
Substància amb activitat antimicrobiana
Inclou els antibacterians, antifúngics, antivírics i antiparasitaris. Queden exclosos els desinfectants (clorhexidina,
povidona iodada)
Característiques:
- Tenir activitat antimicrobiana
- Ser actiu a concentracions baixes
- Causar una mínima toxicitat
Antibacterians:
- Antibiòtics: origen natural
- Semisintètics: s’obtenen per modificació de la molècula natural
- Quimioteràpics: s’obtenen per síntesi química
ESPECTRE D’ACCIÓ O D’ACTIVITAT
Cada antibiòtic és eficaç enfront determinats gèrmens. Aquesta especificitat s’anomena espectre d’acció o activitat.
El concepte d’espectre és important perquè, davant una patologia causada per una infecció bacteriana, s’ha
d’utilitzar un antibiòtic eficaç i amb el menor espectre possible.
- Cultiu: estudi bacteriològic d’una mostra de teixit o fluid corporal que pretén aïllar i identificar l’agent
específic que origina la infecció.
- Antibiograma: estudi de sensibilitat que detecta el tipus i la quantitat d’antibiòtic que es requereix per
inhibir el creixement dels bacteris És a dir, estudia la sensibilitat individual de cada patogen.
- Els 3 de baix no tenen efecte en contra aquest bacteri
- Els que tenen l’halo tant gran, vol dir que es necessita molta dosi
- En canvi, els que el tenen més petit, vol dir que amb poca dosi ja poden
eliminar el bacteri
Com a primer opció, agafarem aquells que tinguin halo més gran ja que amb
menys dosis, mata més al bacteri. ATB sensible.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
3
CMI: concentració mínima inhibitòria: mínima (menor) concentració d’antimicrobià que inhibeix el creixement d’una
població bacteriana.
↓ CMI i ↑ Sensibilitat
Es busca l’antibiòtic que és més sensible.
Categories clíniques:
- Antibiòtic sensible: son eficaços
- Antibiòtic intermig:
- Antibiòtic resistent: resistents a l’antibiòtic, no donaria resultat
ASSOCIACIONS D’ANTIBIÒTICS
Les combinacions entre antibiòtics s’utilitzen per:
- Augmentar l’espectre antimicrobià
- Reduir la toxicitat (millor 2 amb poca dosi que 1 amb dosi molt elevada)
- Tractar infeccions polimicrobianes que no estarien cobertes per cap compost (infeccions de més d’1 bacteri).
És a dir, dona millors resultats donar 2 antibiòtics, que només 1 sol.
La relació entre antibiòtics s’estudia in vitro i es pot considerar com a:
- Sinèrgica: l’efecte bactericida de 2 antibiòtics junts és superior al exercit per cadascun per separat.
• Bactericida + bactericida = sinergia
- Antagònica: l’efecte de la utilització de la combinació és inferior a la de cadascun per separat
• Bactericida + bacteriostàtic = antagonisme
Unitats formadores de colònies en una infecció. Si no hi apliquem fàrmac i la infecció no s’atura va augmentant, si
poses fàrmac amb acció bacteriostàtica baixa
Sempre intentar posar mínim de dosis amb el màxim efecte possible
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
4
CLASSIFICACIÓ ANTIBACTERIANS
Hi ha moltes maneres de classificar els antibiòtics, nosaltres ens basem en la següent:
1. Segons l’efecte antimicrobià
- Bacteriostàtics: inhibeixen el creixement del bacteri
- Bactericides: maten al bacteri
2. Segons l’espectre d’activitat
- Ample (G+ i G-): tetraciclines, cloramfenicol
- Reduït: vancomicina, polimixina, àcid nalidíxic
3. Segons l’estructura química
- Famílies amb propietats similars
4. Segons el mecanisme d’acció
- Estructures diverses amb el mateix mecanisme
Per matar als gramm negatius costa més, ja que tenen una membrana lipídica. De manera que el medicament ha de
ser lipòfil perquè es pugui dissoldre.
MECANISMES D’ACCIÓ DELS ANTIBACTERIANS
Parlarem dels diferents mecanismes d’acció per classificar als antibiòtics.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
5
Està en color vermell, per tant és important.
INHIBICIÓ DE LA SÍNTESI DE LA PARET BACTERIANA (PEPTIDGLICÀ)
• Β – LACTÀMICS
- Penicil·lines: penicil·lina G (VI), ampicil·lina, amoxicil·lina, cloxacil·lina, piperacil·lina... Les penicil·lines s’han
d’administrar amb dejú de fàrmacs. Normalment solen ser orals. Actuen sobre gam+ i gram-. En cas
d’embaràs, es poden administrar. Travessen la barrera placentària però no és dolent pel fetus. Els efectes
secundaris més freqüents són els gastrointestinals i reaccions d’hipersensibilitat.
- Cefalosporines: la classificació és en funció cronològica. Solen ser orals però també poden ser IV. Tenen un
espectre d’acció més ampli que les penicil·lines. A part de molèsties digestives i hipersensibilitat, són
fàrmacs nefrotòxics
• 1a generació: cefazolina, cefadroxil
• 2a generació: cefminox, cefuroxima (la cefuroxima es recomana l’administració amb aliments)
• 3a generació: cefotaxima, ceftriaxona
• 4a generació: cefepima
- Monobactams: aztreonam
- Carbapenems: imipenem, meropenem, ertapenem, doripenem
• GLUCOPÈPTIDS
Vancomicina i teicoplanina. També poden ser nefrotòxica, cal vigilar amb les dosis. També poden donar el síndrome
de l’home vermell. Tota la zona del pit i cara queda vermell amb una hipotensió. Cal anar en compte amb la
concentració i la velocitat.
S’administren per via parenteral (la venosa està dins de parenteral)
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
6
Tots actuen a nivell de paret bacteriana inhibint la
seva síntesi, però cadascun a diferent lloc. La foto és
per saber això, però no cal saber-ho de memòria
1928: Alexander Fleming. Extracció de la Penicil·lina del fong Penicillium notatum
1940: Howard Walter Florey: EEUU lidera un equip que va produir grans quantiats de Penicil·lina
1960: Cefalosporinas
1980: inhibidors β lactamases
Acció dels inhibidors de les β-lactmasses
- Amoxicil·lina: clavulànic
- Ticarcil·lina: clavulànic
- Ampicil·lina: sulbactam
- Piperacil·lina: tazobactam
Per si sols no tenen activitat antimicrobiana. L’adopten quan els associem a un β-lactàmic, que aquests, per si sols si
que en tenen.
Actuen inhibint les β-lactamases.
El seu objectiu és augmentar l’espectre d’acció dels β-lactàmics.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
7
INHIBICIÓ DE LA SÍNTESI DE LA PARET PROTÈICA
• AMINOGLUCÒSIDS
Fàrmacs que no s’utilitzen via oral, sinó parenteral o oftàlmica, òtica...
-Gentamicina, estreptomicina, tobramicina
• TETRCICLINES
Espectre d’acció ampli. Si el tractament és de curta durada, tetraciclina (es pot prendre via oral) i si és de llarga
durada (doxiciclina – es sol associar a tractaments d’acnè). Un efecte secundari pot ser l’engroguiment de les dents,
però això passa si la dosi és massa alta o una mala utilitat.
Tetraciclina, doxiciclina
• CLORAMFENICOL
Endovenosa quan no trobem una acció més segura. No és de primera acció. No vol dir que aquest sigui més segur,
però és la opció que queda. Cal vigilància. També s’utilitza via oftàlmica en conjuntivitis.
• MACRÒLIDS
Azitromizina s’utilitza en problemes respiratoris, es sol donar en 3 dosis en 3 dies. La claritromicina és un fàrmac dels
que serveix per l’eliminació per l’Elicobacter Pylori.
Eritromicina, claritromicina, azitromizina
• OXAZOLIDINONES
Només ús hospitalari (a Espanya)
Linezolid
• ALTRES
Lincosamides (clindamicina), àcid fusídic
Administració ràpida IV Clindamicina: hipotensió i col·lapse cardiovascular
ALTERACIÓ DE LA PERMEABILITAT DE LA MEMBRANA CITOPLASMÀTICA
Polimixina, amfotericina b y nistatina daptomicina
Són bactericides i el seu ús és bastant limitat, cal que sigui estrictament necessari ja que pot afectar a cèl·lules sanes,
té una elevada toxicitat.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
8
INHIBICIÓ DE LA SÍNTESI D’ÀCIDS NUCELIS (ADN)
- ANTIFOLATS: sulfamides i trimetroprim (cotrimoxazol)
- QUINOLONES: ciprofloxací, norfloxací, levofloxací, moxifloxací. Els 2 últims es sol donar per problemes
respiratoris, i els 2 primers, per infeccions d’orina. Poden provocar una tendinitis en el taló d’Aquil·les o tot
el tendó que puja per la cama. Pot arribar a haver-hi ruptures. Alerta si es dona en etapa de creixement,
sobretot en cartílag.
- RIFAMPICINA: pot provocar síndrome pseudogripal. Dona coloració taronja dels fluids.
ALTRES
- Inhibició de enzimes inactivadors d’antibiòtics.
- Poden existir altres mecanismes addicionals (macròlids).
Fosfomicina (monurol), s’utilitza per la infecció d’orina.
No s’absorbeix a nivell sanguini, va directe a nivell de la bufeta. Actua a nivell “tòpic” a la bufeta. Es recomana
prendre’l amb l’estómac buit.
Hauria de ser dosi única, però amb 1 sobre ja se’n faria prou.
Hi ha 2 presentacions, la de 2 grams i la de 3 grams. Va per pes, per tant, adolescents, 2 grams i dones i senyores, 3
grams.
EFECTES ADVERSOS DELS ANTIBACTERIANS
Betatalactàmics
- Reaccions hipersensibilitat
- Nàusees i vòmits
- Diarrea
Quinolones
- Nàusees i vòmits (1-15%)
- Fotosensibilitat (1%)
- Toxicitat del SNC (cefalea, convulsions, agitació) (2-8%)
- Arítmies
- Alteració cartílag creixement
Tetraciclines
- Alteració cartílag creixement
- Coloració groguenca dentició
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
9
Aminoglucòsids
- Nefrotoxicitat (5-25%) dosi depenent
- Ototoxicitat (1-15%)
Glucopèptids
- Febre, esgarrifances, flebitis i síndrome de l’home vermell (10%)
- Hipersensibilitat (3%)
Sulfamides
- Hipersensibilitat (2-5%)
- Alteracions cutànies greus
- Alteracions hematològiques
- Anèmia aplàsica
Macròlids
- Increment interval QT, taquicàrdia ventricular
- Alteracions hepàtiques
- Icterícia
ANTIBIÒTICS TÒPICS
- Sulfadiainza argèntica – Silvederma (important no exposar al sol ja que porta plata i pot quedar tacada)
• Antibiòtic bactericida/bacteriostàtic
- Àcid fusídic 20 mg/g – Fucidine
• Antibiòtic bacteriostàtic/bactericida
- Mupirocina – Bactroban
• Antibiòtic bacteriostàtic
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
10
SELECCIÓ DEL TRACTAMENT ANTIBIÒTIC
Els antibiòtics NO estan indicats per al tractament d’infeccions víriques.
Pel tractament d’infeccions d’etiologia desconeguda, es comença amb tractament EMPÍRIC d’ampli espectre que
s’ha de modificar si escau davant el resultat de l’antibiograma. Per exemple, si hi ha infecció d’orina de causa
desconeguda, es recepta un antibiòtic d’ampli espectre per eliminar-lo. Si és reincidiu, analitzar cultiu per mirar
canvia d’antibiòtic.
Davant l’antibiograma:
- Tingui el espectre més reduït
- Tingui menys toxicitat
- Les seves característiques farmacològiques s'adeqüin al pacient *
- Sigui més econòmic.
* Les seves característiques farmacològiques s’adeqüin al pacient:
• Pacients al·lèrgics (penicil·lines, sulfamides) → reaccions d’hipersensibilitat creuada
• Patologia de base del pacient: IR, IH... (per exemple, vancomicina és nefrotòxica, no donar en cas de IR)
• Perfil del pacient: nens, ancians, dones embarassades o alletament...
• Penetració en teixits: “la activitat in vitro dels antibiòtics difícilment és aplicable in vivo”
La distribució tissular depèn de:
- Factors fisiopatològics (BHE,…)
- Característiques fisicoquímiques de l’antibiòtic (liposolubilitat, UPP,…)
RESISTÈNCIA BACTERIANA ALS ANTIBIÒTICS
Les bactèries, per la seva gran capacitat d’adaptació, poden desenvolupar mecanismes de resistència.
- RESISTÈNCIA NATURAL O INTRÍNSECA
Es caracteritza per l’absència de la diana per a un antibiòtic.
Exemple: absència de paret en el Mycoplasma en relació amb els β-làctamics
- RESISTÈNCIA ADQUIRIDA
És la realment important des d’un punt de vista clínic, es deguda a:
• Modificació de la càrrega genètica de la bactèria per mutació cromosòmica (rifampicina, macròlids) o per
a mecanismes de transferència genètica (la més important).
• Impedint que aquests exerceixin el seu mecanisme d’acció.
Exemple: Staphylococus aureus resistent a la meticil·lina (MRSA)
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
11
Resistència adquirida sobre mecanisme d’acció
A. Alteració del lloc de fixació del fàrmac al bacteri. Exemples: els antibiòtics que es fixen al ribosoma inhibint
la síntesi de proteïnes (eritromicina, aminoglucòsids).
B. Producció d’enzims que inactiven el fàrmac. Exemple: bacteris productores de β-lactamases → inactiven
penicil·lines.
C. Aparició de canvis en les vies metabòliques bacterianes.
D. Reducció de la captació de l’antibiòtic a la membrana cel·lular i de l’acumulació del fàrmac.
RESISTÈNCIA BACTERIANA ALS ANTIBIÒTICS
Causes:
- Consum d’antibiòtics
- Consum inapropiat
Solucions:
- Coneixement solució
- Mecanismes moleculars
- Aplicació de mesures
Conseqüències:
- Fracàs terapèutic
- Augment morbi-mortalitat
- Augment dels costos
- Disseminació en la població
- Cost en la salut pública
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
12
Què causa resistència als antibiòtics?
Si és un bacteri normal, es morirà amb l’antibiòtic.
Si el bacteri muta i obté resistència, aquests es reprodueix i s’han
de buscar altres antibiòtics.
RESSITÈNCIA ALS ANTIBIÒTICS. QUE PODEN FER ELS PROFESSIONALS DE LA SALUT?
- Es renta les mans i neteja els instrumentals i l’entorn?
- Prescriu i dispensa antibiòtics només com es necessiten, de conformitat amb les directrius vigents?
- Informa de la infeccions resistents als equips de vigilància?
- Explica als seus pacients com prendre correctament els antibiòtics, que és la resistència i quins son els riscos
que porta l’ús excessiu d’aquests fàrmacs?
- Instrueix als seus pacients sobre les medicacions de prevenció de les infeccions (vacunació, rentat de mans,
relacions sexuals sense risc, tapar-se el nas i la boca al esternudar...)
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
13
13. ANTIVÍRICS, ANTIMICÒTICS I ANTIPARASITARIS
CORONAVIRUS
Origen a la Xina i on hi ha més casos, però ja s’està estenen a la resta del món.
Símptomes similars a la grip: esternuts, mal de cap, tos, dificultat per respirar, tos, fallo renal, febre...
Es contagia via aèria.
Com reduir el risc de contagi?:
- Rentar les mans amb aigua i sabó o utilitzi productes antibacterians a base d’alcohol.
- Cobreix el nas i la boca amb mocadors d’un sol ús o amb l’angle intern del cos quan s’estossegui o esternudi.
- Eviti el contacte proper amb qui estigui refredat o amb símptomes similars a la grip
- Cuini bé la carn i els ous
- Eviti el contacte sense protecció amb animals vius o de granja salvatges.
ANTIVÍRICS
Estructura simple
Poden tenir tant ARN com ADN
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
14
A diferència dels antibiòtics, el desenvolupament dels antivírics o antivirals no ha progressat de forma tant notable
als últims anys. Els motius són diversos:
- La pròpia naturalesa del virus
- Moltes malalties víriques són benignes
- L’eficàcia de les campanyes de vacunació
- Limitacions dels antivirals:
• Són tòxics i amb alguns efecte adversos (valoració risc/benefici)
• La majoria tenen espectre molt limitat (alguns només indicats per una malaltia) i són virustàtics
• Creen resistències
Costa trobar fàrmacs per depèn de quin tipus de virus, ja que es necessita un medicament per cada virus.
Virustàtics → inhibeix el virus i queda en latència, però es té el virus en el cos i pot “donar senyals de què hi és”.
Molt important les vacunes, prevé les infeccions per virus.
ANTIVÍRICS – HERPES VIRUS
1. HERPES SIMPLE TIPUS I (labial)
Aciclovir tòpic o oral (en cas de que sigui molt greu)
Penciclovir tòpic (sembla que va més ràpid a actual)
2. HERPES SIMPLE TIPUS 2 (genital)
Aciclovir oral (tractament i profilaxi recidives) o tòpic
3. HERPES ZÒSTER (varicel·la/neuràlgia “postherpètica”)
Aciclovir oral o intravenós (immunodeprimits)
Alterantives:
- Fanciclovir
- Valaciclovir
- Foscarnet (en soques resistents aciclovir)
En un múscul. Es fàcil de detectar si surt erupcions que fan picor. Hi ha gent que comença amb dolors vasculars.
4. CITOMEGALOVIRUS (CMV)
Ganciclovir Foscarnet
5. VIRUS EPSTEIN – BARR (mononucleosi infecciosa)
Es sol autolimitar per si sol
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
15
ACICLOVIR – GANCICLOVIR
Inhibeix la síntesi d’àcids nucleics.
Via oral, via IV i tòpica.
Efectes adversos:
- Via tòpica oftàlmica: ↑ pressió intraocular, pigmentació i despreniment de retina, fotofòbia, hemorràgia
conjuntival → control oftamògic.
- Formes orals: alteracions gastrointestinals, cefalees i erupcions cutànies.
- Formes intravenoses: inflamació, edema, tromboflebitis, nefrotoxicitat i alteració SNC.
Per la nefrotoxicitat cal una bona hidratació i control de la funció renal i control de la dosi administrada.
HEPATITIS VÍRIQUES
- VH TIPUS A
Malaltia aguda, benigna i autolimitada.
Hi ha vacuna.
- VH TIPUS B
Malaltia que pot cronificar.
Fàrmacs: Lamivudina i Tenofovir
Hi ha vacuna.
- VH TIPUS C
Més greu, malaltia crònica.
La resposta del tractament depèn del genotips del virus.
Es transmet per la sang: donacions, drogoaddiccions...
No hi ha vacuna.
- VH TIPUS E
Poc greu, malaltia aguda.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
16
VIRUS HEPATITIS TIPUS C
- Sofosbuvir
- Grazoprevir/Elbasvir
• SOFOSBUVIR
Normalment va acompanyat de Ribavirina.
És de diagnòstic hospitalari (DH) i porta el símbol del triangle al revès
Via oral. Si s’administra amb aliments, s’absorbeix millor.
Pot produir bradicàrdia i bloqueig cardíac si es dona amb altres antiretrovirals.
Efectes adversos: nasofaringitis, insomni, cefalea, fatiga, artràlgies, irritabilitat, anèmia...
• RIBAVIRINA
També és de diagnòstic hospitalari.
És un nucleòsid anàleg a guanosina.
Inhibeix la replicació de molts virus → es dona com a tractament complementari. Sempre està associat a altres
faramcs, medicament complementari.
Via oral. Si s’administra amb la ingesta de menjars greixosos, augmenta l’absorció. També es pot donar via
endovenós.
Efectes adversos:
- Anèmia transitòria
- Augment de la bilirubina (perill de icterícia)
- Teratogènia (afectació del fetus)
ANTIRETROVIRALS
Els antiretrovirals busquen reduir la carrega viral i un recompte alt de
cèl·lules TCD4.
La SIDA afecta als limfòcits TCD4. Per tant, és freqüent que el pacient pugui patir altres tipus d’infeccions, ja que la
carrega dels limfòcits TCD4 es veu limitada.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
17
Tractament antiretroviral
- No cura la SIDA
- “No redueix” el risc de transmissió del VIH (depèn de la càrrega viral)
- Retarda la progressió de la malaltia i augmenta la supervivència
- El tractament són combinacions de fàrmacs amb diferents mecanismes d’acció
- No es coneixen bé els seus efectes a llarg termini
FÀRMACS ANTIRETROVIRALS
1. INHIBIDORS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA (d’ús hospitalari)
a. Anàlegs del nucleòtids
Lamivudina
Zidovudina (ZDV o AZT)
b. No anàlegs dels nucleòtids
Delavirdina
Nevirapina
Efavirenz
c. Anàlegs a nuceòtids
Tenofovir
Inhibeixen la transcripció de RNA viral a DNA → bloqueig síntesi ADN viral i la seva replicació.
Via oral o via intravenosa.
Efectes adversos: alteracions hematològiques, neuropatia perifèrica, hepatotoxicitat, reaccions d’hipersensibilitat.
Administrar separadament dels aliments.
Zidovudina → per evitar la transmissió vertical (70%). També és important donar-li al nen durant unes 6 setmanes.
S’administra a la mare a partir de les 14 setmanes.
Nucleòtids (repàs)
És la peça bàsica dels àcids nucleics. L’ARN i el ADN són polímers formats per llargues cadenes de nucleòtids. Un
nucleòtid està format per una molècula de sucre (ribosa en ARN o desoxiribosa en DN) unit a un grup fosfat i una
base nitrogenada. Les bases utilitzades en l’ADN són l’adenina (A), la citosina (C), la guanina (G) i la timina (T). En
l’ARN, la base uracil (U) ocupa el lloc de la timina (T).
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
18
2. INHIBIDORS DE LA PROTEASA
Amprenavir
Indinavir
Ritonavir
Saquinavir
Bloqueig de la proteasa del HIV produint-se partícules virals inactives.
Via oral.
Efectes adversos: alteracions gastrointestinals i hepàtiques, dislipèmia, alteració metabolisme glucídic.
Sempre s’administren en combinació amb altres antiretrovirals.
3. INHIIDORS INTEGRASA
Raltegravir
Elvitegravir
Dolutegravir
Bloqueig de la INTEGRASA inhibint la reproducció del virus
Via oral (es pot prendre amb o sense aliments)
Efectes adversos: insomni, mal de cap, mareig...
ANTIMICÒTICS
Infeccions causades per fongs.
A. SUPERFICIALS
Dermatofitosi, onicomicosi, candidiasi mucocutànies
B. SISTÈMIQUES
Aspergil·losi, candidiasi, hisoplasmosi, criptococosi, paracoccidiomicosi...
Es donen en pacients immunodeprimits → dificultat de maneig dels antimicòtics via sistèmica
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
19
GRUPS TERAPÈUTICS
1. Imidazòlics
Clotrimazol
Fluconazol
Itraconazol
Ketoconazol
Miconazol
Tioconazol
2. Altres
Nistatina
Terbinafina
ANTIMICÒTICS IMIDAZÒLICS
Indicats en tinyes o dermatofitosi superficials en aplicació tòpica (2-4 setmanes).
Eficàcia similar entre ells.
Tractament sistèmic si:
- NO resposta al tòpic
- Quan afecti a palmells i les plantes, cuir cabellut, barba o ungles
En onicomicosi: Tioconazol tòpic 6 mesos i sinó passar a via oral.
Efectes indesitjables: baixa toxicitat i similar entre ells (via tòpica)
FLUCONAZOL ITRACONAZOL
Via administració VO i VI
VO amb àcid gàstric
Aliments ↑ biodisponibilitat
BHE Penetra LCR NO penetra LCR
EA
Nàusees, exantemes i alteracions
hepàtiques
Nàusees i vòmits, exantemes i alteracions
hepàtiques
Interaccions
No n’hi ha
Contraindicat amb Amfotericina B
Teratogen
Inhibidor metabolisme de fàrmacs com
anticoagulants orals, estatines...
Té metabòlits actius
Teratogen
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
20
ALTRES ANTIMICÒTICS
Nistatina
NO absorció oral (sistèmica)
Via oral i via tòpica
No administrar mai via IM (molt irritant) ni via IV (molt tòxic).
Ampli espectre, especialment actiu contra Candida albicans (candidiasi bucal, intestinal i vaginal).
Efectes adversos: nàusees, vòmits, diarrees
Administració de fàrmacs en les candidiasis orals
- Pel tractament, abans d’emprar el medicament, el pacient ha de realitzar una correcta higiene bucal.
- Cal mantenir el fàrmac a la boca durant uns minuts abans d’empassar.
Terbinafina
↑ concentració a pell, cabell, ungles... (adults 250 mg/dia)
NO es recomana el seu ús en nens.
Contraindicat en casos de disfunció renal i hepàtiques.
Efectes indesitjables: cefalea, trastorns del gust, nàusees, plenitud gàstrica, dolor abdominal, diarrea, erupcions,
urticària, dolor osteomuscular.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
21
ANTIPARASITARIS
En parasitosis cutànies: pediculosis (polls) i sarna
A nivell de polls, el paràsit que provoca la lesió és pediculus capitis humanus.
Els polls no volen ni salten, ja que no tenen ales i la fisiologia de les seves potes no els hi permet. Només poden
passar-se “caminant”. El poll pot caure i quedar en llençols, raspalls... és important mirar de desinfectar-ho.
Es diu que van a llocs amb brutícia, és mentida, els polls busquen caps nets. Sembla que els cabells arrissats,
tendeixen a excedir-hi menys, ja que els hi costa més accedir-hi.
Quan es comença el tractament, és important repetir-lo al cap de 7/10 dies ja que si ha quedat algun ou, aquest es
pugui treure. El tractament no s’ha d’utilitzar com a mètode preventiu, ja que sinó es poden crear resistències.
Sempre que s’apliqui xampú o loció, cal aplicar-ho en sec, perquè si es mulla el cabell abans del producte, quan els
polls troben una gota d’aigua, s’hi posen a dins i els serveix de protecció. Cal posar un gorro de piscina o paper film.
Com més estona es pugui estar amb el producte al cap, millor.
- LINDÀ: disminució de la resposta i hipersensibilitat cutània. Té efecte sobre el SNC. És irritant i fa que la
persona es rasqui i pot provocar inflamacions. Evitar-ne l’ús.
- DIMETICONA: recobreixen els polls interferint en el seu equilibri i provocant l’asfixia. No intervé en el
metabolisme o estructura d’aquest. Les silicones són els més recomanats ja que no donen problemes
irritatius. No provoca resistència.
- PERMETRINA: fàrmac per excel·lència. Quan hi ha una infecció per sarna, s’aplica el 5% i en cas de polls,
1’5%. És en loció o gel. Es pot fer servir el xampú també. És important posar suavitzant, ja que així el poll
patina i també li és més difícil sedimentar l’ou.
Efectes indesitjables: coïssor, pruïja, eritema...
- MALATION 0’5%: olor desagradable, inflamable i cal un temps d’aplicació perllongat (8 – 12h).
Efectes indesitjables: reaccions cutànies i oculars.
- ALTRES: vinagre (irritació cutània), OE Melaleuca, Alternifolia
Els pacients solen demanar per productes preventius. Aquest cas és l’Oli Essencial Melaleuca o alternifolia (arbre del
té). Inclús hi ha gent que li ha funcionat en acne, herpes... per prevenció, s’hauria d’aplicar 2/3 gotes en el mateix
xampú, cada vegada. Si es posa directament a l’ampolla del xampú, amb el temps, va perdent eficàcia.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
22
En parasitosis intestinals (oxiürs, ascaris lumbridcoides...)
Els oxiürs (1) oclusionen a nivell intestinal i la seva màxima activitat sol ser a la nit. Provoquen molta picor i coïssor,
cosa que fa que el nen estigui irritable.
Els ascaris (2) poden arribar a fer de 20 a 30 cm.
Antihelemínts NO absorbibles:
- MEBENDAZOL: quan és oxiür, es fa administració (segons el pes) i al cap de 15 dies una altra dosi. Si no
s’està segur de que es tractament hagi funcionat, es dona una tercera dosi al cap de 15 dies més.
Si es fa servir en ascaris, la pauta és de 2 dosis per dia, durant 3 dies seguits. També depèn del pes.
Reaccions adverses: dolor abdominal, diarrea, alteracions hepàtiques, reaccions al·lèrgiques, alopècia,
depressió del moll de l’os...
Contraindicació: embaràs (és teratogen).
Millora la biodisponibilitat si es pren juntament amb aliments greixosos.
- PAMOAT DE PIRANTEL: independentment de si és oxiür o ascaris, és una dosi única de 10 mg per kg de pes.
Sinó hi ha informació al respecte, no està assegurat la fiabilitat en embaràs, així que millor evitar-ho.
Actua a nivell intestinal i pot produir alteracions gastrointestinals (nàusees, vòmits i diarrea).
No son absorbibles a nivell sanguini.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
23
14. FARMACOLOGIA DE L’APARELL DIGESTIU
Moltes vegades, per englobar totes les patologies de l’aparell digestiu es fa servir la paraula “dispèpsia”. Un dels
principals problemes de les patologies de l’aparell digestiu és a nivell nutricional i a nivell de digestió
CLASSIFICACIÓ
1. Inhibidors o neutralitzadors de la secreció gàstrica
a. Inhibidors de la bomba de protons (IBP) → vulgarment anomenats protectors d’estómac, però realment
no ho són, els que donen un efecte protector son els de la mucosa gàstrica.
b. Antihistamínics H2
c. Antiàcids
2. Protectors de la mucosa gàstrica
3. Antiemètics
a. Antidopaminèrgics
b. Antihistamínics H1
c. Antagonistes dels receptors de la serotonina (5-HT3)
d. Altres
4. Antidiarreics
5. Laxants
INHIBIDORS O NEUTRALITZADORS DE LA SECRECIÓ GÀSTRICA
Indicacions: úlcera pèptica (duodenal i gàstrica), esofagitis per reflux, síndrome de Zollinger-Ellison (el síndrome
provoca masses síntesi de secreció de gastrina, que fa que hi hagi sobreproducció de l’àcid gàstric (crec).
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
24
- INHIBIDORS DE LA BOMBA DE PROTONS (BIP)
Omeprazol Esomeprazol Lansoprazol Pantoprazol Rabeprazol
La manera de funcionar no és protegir la mucosa gàstrica fent una capa (com el que pensa la gent), sinó inhibeixen
de forma irreverbisle la bomba hidrogen/potassi/ATPasa. Bloquegen la bomba, la producció queda interferida.
Normalment aquesta activitat dura unes 24 hores.
Es pot administrar via oral (càpsules gastroresistents) o endovenosa (seroteràpia). És important no obrir la càpsula,
ja que els seu efecte disminuirà.
Administració en dejú (no prendre res 2 hores abans ni 1 hora després).
Efectes indesitjables: dolor abdominal, cefalees, agitació, diarrea, exantemes, marejos...
Interaccions: citocrom P450.
↑ concentració
Diazepam
Acenocumarol
Metotrexat
↑ concentració
Itraconazol
Teofil·lina
Sals de ferro
Si hi ha un augment de concentració, pot provocar uns majors efectes adversos.
De la taula és important saber la dosi usual al dia.
Clostridium difficile + IBP: alerta amb pacients que prenen IBP i tenen diarrees usualment, pot ser que hi hagi una
infecció per clostriduim difficile.
Clopidogrel + IBP: l’omeprazol redueix l’eficàcia del Clopidogrel. Per tant, si hi ha aquesta interacció, hi ha més risc
de tornar a patir una malaltia coronària.
Augment de fractures òssies + IBP: els IBP poden produir un modest increment del risc de fractures òssies,
fonamentalment en tractaments perllongats i dosis elevades.
Risc incidents malaltia renal crònica i progressió a insuficiència renal + IBP: alerta amb persones amb problemes
renals i administració de IBP en tractaments de llarga durada.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
25
- ANTIHISTAMIICA H2
Ranitidina Famotidina
Bloquegen la secreció gàstrica del HCL però ho fa a través d’altres vies.
Administració: VO i VI.
Al 2019 es va donar informació que s’havia de retirar els fàrmacs que portessin Ranitina perquè s’havia trobat que
contenien substàncies tòxiques, substancies cancerígens en determinades presentacions de Ranitidina. Es van retirar
tots els medicaments que la contenien per assegurar que no hi havia problema. Aquells que estaven prenen
medicació, se’ls va proposar acabar la caixa o canviar de medicació.
RANITIDINA
Indicacions: Tractament simptomàtic del reflux esofàgic
Tractament de pirosi
Tractament en cas de que no es toleri els inhibidors de la bomba de protons
Posologia: 300 mg/24 h a la nit o bé 150 mg/12 h. Recordar que cal dejú.
Efectes adversos: confusió, desorientació en edat avançada, pot produir fotosensibilitzat, bradicàrdia...
Equivalència terapèutica:
Ranitidina oral 150 mg/12 h → Cimetedina oral 400 mg/12 h
Ranitidina oral 300 mg/24 h (nit) → Famotidina oral 40 mg/24 h (nit)
Ranitidina oral 300 mg/24 h (nit) → Nizatidina oral 300 mg/24 h (nit)
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
26
- ANTIÀCIDS
Són bases dèbils que reaccionen i redueixen la secreció àcida.
No s’absorbeixen. No van a nivell sanguini, van a mucosa gàstrica.
Alginat
Bicarbonat sòdic: s’absorbeix i pot augmentar el pH de la sang i orina.
Alumini: administració continuada pot agreujar osteoporosi (↓P i Ca)
Magnesi
Almagat: és la forma de l’almax que porta sal d’alumini i sal de magnesi.
Estan indicats en l’embaràs.
Indicacions: tractament simptomàtic de la malaltia ulcerosa o reflux simptomàtic dispèpsia.
Efectes adversos: Hidròxid d’alumini pot provocar restrenyiment
Hidròxid magnèsic pot provocar diarrea
PROTECTORS DE LA MUCOSA GÀSTRICA
Estimulen els mecanismes protectors de la mucosa o bé formen una barrera física sobre l’úlcera.
- COMPOSTOS DE BISMUT (tractament H. Pylori)
Alerta amb IR.
Efectes adversos: nàusees, vòmits, color negre a llengua i femta.
- SUCRALFAT
Forma una pasta viscosa a l’estómac que redueix l’absorció de quinolones, teofil·lina, tetraciclina, digoxina...
- MISOPROSTOL
Anàlegs de la PGE 1.
És teratogènic, abans s’intentava utilitzar com abortiu.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
27
Tractament H.Pylori
Hi ha diferents teràpies.
Informació més recent:
Saber una mica quins fàrmacs es fan servir pel tractament d’Helicobacter.
ANTIEMÈTICS
La foto ve a dir que el reflex del vòmit pot
estar causat per moltes causes diferents.
- ANTIDOPAMINÈRGIC D2
Metoclopramida
Administració: oral, IM, EV
Indicacions: vòmits per urèmia, radiació, trastorns digestius i citotòxics.
Travessa la barrera hematoencefàlica, per això els següents efectes indesitjables.
Efectes indesitjables: síndrome extrapiramidal: trastorns del moviment, astènia, inquietud motora, girs involuntaris
del coll, moviments oculars ràpids. També augmenta la prolactina. També provoca diarrea, somnolència... prou
importants per valorar la utilització.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
28
Domperidona
Citotòxics i símptomes gastrointestinals.
No travessa tant fàcilment la barrera hematoencefàlica, de manera que els efectes adversos disminueixen molt.
Però pot donar arítmies ventriculars greus. Però no s’ha retirat del mercat perquè el balanç benefici/risc no es prou
com per retirar-lo del mercat. El benefici encara és major que el risc.
- ANTIHISTAMINICS H1
Indicacions: nàusees i vòmits associats a cinetosi i vertigen.
Efectes adversos: somnolència, sequedat de boca, retenció urinària, visió borrosa, depressió respiratòria...
Doxilamina Dimenhidrinat Difenhidramina Clorfenamina
Dormidina Biodramina
A vegades es donen presentacions amb cafeïna, ja que reverteix la somnolència.
- ANTAGONISTES RECEPTORS SEROTONINA 5HT3
Ondansetron Granisetron Tropisetron
Vòmits per citotòxics per a prevenció o tractament.
Administració: VO, VI (IM i SC Ondansetron)
Efectes indesitjables: cefalees, mareig, flushing
- ALTRES
Dexametasona: sol emprar-se també per a citotòxics però habitualment combinat
Cannabinoides: tenen una potència emetitzant semblant als corticoides però no s’utilitzen pels seus efectes
adversos (al·lucinacions…)
ANTIDIARRÈICS
La rehidratació oral és imprescindible!
Loperamida: quan hi ha diarrea, va bé perquè disminuirà el peristaltisme abdominal. Però para i ho deixa tot allà a
dins. No és recomanat.
↓ peristalsitme
Efectes adversos: somnolències i nàusees
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
29
LAXANTS
A l’hora de laxar, els laxants no és la primera opció, sinó que és hidratar-se, prendre un regulador (fibra) o fer
exercici físic. A vegades, amb això ja es resolen els problemes de restrenyiment.
1. Formadors de massa
a. Metilcel·lulosa
b. Agar
c. Plantatge
2. Osmòtics
a. Lactulosa
b. Sulfat de magnesi i hidròxid de magnesi
3. Lubricants
a. Oli d’oliva
b. Glicerina
4. Emol·lients o estovadors de la femta
a. Docusat sòdic
5. Irritants de colon
a. Senòsids A i B
b. Bisacodil
c. Picosulfat
Fàrmacs que causes restrenyiment
- Antiepilèptics
- Antihistamínics
- Antiparkinsonians
- Antidepressius tricíclics
- iMAO
- Opiacis
- Simpaticomimètics
- Antipsicòtics
- Antiàcids de calci i alumini
FORMADORS DE MASSA
Metilcel.lulosa Agar Plantatge
Retenen líquids de manera que augmenta la massa fecal. Cal ingesta important de líquids!
Efectes adversos: flatulències i distensió abdominal.
Tarden unes 24/48 hores a fer efectes i s’han de prendre cada 12/24 hores.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
30
OSMÒTICS
Lactulosa Sulfat de magnesi Hidròxid de magnesi
Augmenta la pressió osmòtica i la retenció de líquids en el colon.
Efectes adversos: deshidratació.
Prendre cada 8 hores.
La lactulosa està indicada per l’encefalopatia hepàtica.
EMOL·LIENTS O ESTOVADORS DE LA FEMTA
Docusat sòdic
Actua com un detergent, estovant les femtes.
IRRITANTS DE COLON
Senòsids A i B (Cassia angustifolia) Bisacodil Picosulfat
Senosids és una planta.
Actua sobre les terminacions nervioses, augmentant la motilitat intestinal.
Efectes adversos: diarrea, deshidratació, depleció sodi i potassi...
Donar cada 6/8/12 hores.
Vigilar, interacciona amb la digoxina.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
31
15. FARMACOLOGIA DEL DOLOR
- Analgèsics no opiacis
- Antiinflamatoris no esteroïdals
- Analgèsics opiacis
- Corticosteroides
COM ES MESURA EL DOLOR?
Per mesurar el dolor es poden fer servir diferents escales.
Aquest n’és un exemple:
En funció del dolor, es prescriuran uns fàrmacs o altres.
TIPUS DE DOLOR
- Dolor neuropàtic
Dolor desencadenat o causat per una lesió o disfunció primària del SN (central o perifèric)
Exemples: neuropatia diabètica perifèrica, neuràlgia post-herpètica, neuràlgia del trigemin, altres neuropaties, dolor
neuropàtic post-AVC..
Símptomes comuns: dolor cremant, lancinant, parestèsies, disestèsies, hipersensibilitat tàctil i tèrmica...
- Dolor nociceptiu
Provocat per lesió de teixits corporals (múscul – esquelètic, cutani o visceral).
Exemples: dolor per inflamació, fractura, articular per artrosis, post-operatori visceral...
Símptomes comuns: fixe i continu, agut, pulsàtil...
- Dolor mixte
Dolor amb component neuropàtic i nociceptiu (inflamatori)
Exemples: dolor oncològic, túnel carpià...
TIPUS MECANISME DE LESIÓ CARACTERÍSTIQUES EXEMPLES
Neuropàtic Lesió SNC o SNP
Urent
Cremant
Lancinant
N. Diabètica
N. Post herpètica
Nociceptiu somàtic
Activació de receptors en
pell, músculs o articulacions
Sord (no localitzat exacte)
Constant
Ben localitzat
Dolor reumatològic
Metàstasis òssies
Nociceptiu visceral
Activació de receptors
viscerals
Profund
Opressiu
Mal localitzat
Còlic renal
Pancreatitis
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
32
EPIDEMIOLOGIA DEL DOLOR ONCOLÒGIC
Diferents estudis:
Estudi amb una mostra de 11063 pacients amb dolor oncològic, el dolor neuropàtic suposava 19 – 39%.
En un estudi amb 1051 pacients oncològics avançats, el dolor neuropàtic suposava un 17%.
Estudi per controlar la perspectiva dels oncòlegs sobre el tractament del dolor per càncer. La gestió multidisciplinària
i la col·laboració amb altres especialistes segueixen sent poc freqüents.
MECANISMES D’ACCIÓ FÀRMACS
Diferents fàrmacs actuen en diferents vies.
Per exemple, els AINE actuen on hi ha el focus
del dolor, mentre que els opiacis actuen a
nivell del SN
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
33
FACTORS QUE ACTUEN SOBRE LA PERCEPCIO DEL DOLOR
L’augmenten
- Cansament
- Insomni
- Ansietat
- Por
- Tristesa
- Ràbia
- Avorriment
- Aïllament social
- Depressió
La disminueixen
- Repòs
- Descans nocturn
- Ànim positiu
- Comprensió de la realitat
- Solidaritat
- Divertiments
- Acompanyament
- Elevació de l’estat d’ànim
Normalment, si la persona el té algun factors que el disminueix, no caldrà fàrmacs tant potents.
ESCALA ANALGÈSIA OMS
Molt important!!
Es pot combinar el 1r esglaó amb el 2n i el 1r amb el 3r. El 2n i el 3r no es poden combinar.
Els analgèsics opiacis dèbils i els analgèsics no opiacis, tenen sostre terapèutic. Arriba un moment en que no es pot
augmentar més la dosi ja que després és quan apareixen els efectes secundaris. Els opiacis potents no tenen aquests
efecte sostre.
CONSUM D’ANALGÈSICS A CATALUNYA (DHD)
Fins al 2014, el consum d’AINES va anar a la baixa.
Els opiacis, el nivell de consum és baix però té
tendència a elevar-se.
El Periódico: el consum d’analgèsics opioides creix un
66% en 9 anys a Catalunya.
Metamizol = Nolotil
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
34
ANALGÈSICS OPIOIDES EN CATALUNYA
El consum de tramadol i fentanil, 2 dels màxims exponents, no han
deixat de créixer a Catalunya. L’estadística de farmàcia de la Generalitat
informa de que un 30% de les dones majors de 80 anys, consumeixen
fàrmacs opioides de forma recurrent, igual que un 25% de les que tenen
de 50 a 69 anys i el 18% dels homes de més de 80 anys
PRIMER ESGLAÓ. ANALGÈSICS NO OPIACIS
AINES
Inhibidors no selectius de la COX Inhibidors selectius de la COX 2
Saliciats (AAS...)
Ibuprofè, Ketoprofè, Naproxè
Diclofenac, Aceclofenac
Indometacina, Sulindac
Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam
Altres
Celecoxib (Celebrex ®)
Etoricoxib (Arcoxia ®, Exxiv ®)
ANALGÈSICS I ANTIPIRÈTICS
- Paracetamol
- Metamizol (pirazolona)
Són antiinflamatoris, analgèsics i antipirètics. La diferencies és que els AINES també son antiinflamatoris.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
35
AINES NO SELECTIUS
Grup nombrós de fàrmacs amb diferències farmacocinètiques i d’ús clínic, però amb perfils analgèsics similars.
Inhibeixen la ciclooxigenasa (COX – 1, COX – 2).
Tenen acció antipirètica, analgèsica i antiinflamatòria.
Tenen sostre terapèutic: per sobre les dosis recomanades augmenten els efectes secundaris, però no l’efecte
analgèsic.
Es recomana l’administració amb aliments, i en alguns casos amb IBP. Normalment, amb aliments ja se’n sol fer
prou, la IBP, és en pacients seleccionats.
AINES SELECTIUS COX – 2
Inhibeixen la ciclooxigenasa COX – 2.
Tenen acció antipirètica, analgèsica i antiinflamatòria semblant als AINES no selectius, i també antireumàtics.
Disminueixen els efectes adversos gastrointestinals respecte AINEs no selectius. Però si que hi ha risc, per tant,
també administrar amb aliments.
L’ús continuat augmenta el risc cardiovascular per un augment del risc aterotrombòtic.
No són tant prescrits com els AINES no selectius.
S’administren un sol cop al dia.
ÀCID ACETIL SALICÍLIC.
Actua inhibint la ciclooxigenasa de manera irreversible.
Té activitat antiinflamatòria, analgèsica, antipirètica i actua també com antiagregant plaquetari. Perquè actuï com
antiinflamatori, analgèsic i antipirètic, cal que sigui a dosis altes (400 – 500 mg).
A dosi baixa, té un efecte antiagregant plaquetari (75 mg/dia). Normalment, es sol receptar a 200 – 300 mg.
Efectes adversos: irritació gàstrica, dolor epigàstric, hipoacúsia, pruïja.
Cal administrar després dels àpats o durant.
L’acetilsal·licilat de lisina (derivat) té menys efectes adversos a nivell gàstric.
Augmenta el risc de la síndrome de Reye.
Si se li aplica una temperatura molt elevada, es converteix en àcid acètic (vinagre). Per tant, cal vigilar si es deixa al
cotxe o a qualsevol lloc amb una temperatura elevada.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
36
AAS I AINEs: NORMES D’UTILITZACIÓ
- Seleccionar AINEs amb menor risc de produir efectes gastrointestinals (ibuprofè, diclofenac).
- Evitar administrar alhora més d’un AINE. El que si que es pot fer, per exemple, és receptar un paracetamol
cada 8 hores, però si al cap de 4 hores encara hi ha dolor, administrar ibuprofè.
- Considerar associar gastroprotecció en pacients amb alt risc d’efectes adversos GI.
- Seleccionar AINEs amb menor risc aterotrombòtic.
- Augmentar la precaució en pacients amb risc CV.
- Evitar dosis màximes i administració continuada. Com més dosi, més perill d’efectes adversos.
- Asma induïda per AINEs i AAS. Gent amb asma, cal que ho tinguin controlat, ja que actuen a la mateixa línia
que l’àcid araquidònic.
AINEs TÒPICS
Té com objectiu evitar els efectes sistèmics.
Per augmentar la seva acció es poden emprar embenats oclusius.
No està demostrada la seva eficàcia terapèutica a llarg plaç.
Al 2017, va sortir un estudi que diu que en dolors musculars i articulars si que tenia un efecte.
Efectes adversos: eritemes, urticàries,… i algun cas alteracions gastrointestinals i asma bronquial.
S’utilitzen molt en l’àrnica o l’ipèrit (fisiocrem). El voltaren també ho és.
PARACETAMOL
Dosis: 500 – 1000 mg/4 – 6 hores (màxim 4 g/dia). VO. Com més es pugui espaiar, millor.
La gent sol tenir tendència a prendre’s el de 1 gr, però moltes vegades, amb una dosi menor, n’és suficient.
En pacients amb funció hepàtica alterada, la dosi diària màxima és de 2 g/dia.
El risc d’hemorràgia digestiva alta (HDA) o perforació tant amb paracetamol com amb AINE és dosi depenent. Com
més dosi, més risc d’hemorràgia o perforació.
El paracetamol en dosis superiors a 2 g/dia té un risc gastrointestinal (GI) augmentat, similar al risc mig observat amb
l’administració d’AINEs a dosis baixes.
No té activitat antiinflamatòria.
Dosi hepatotòxica >10g o 4g/dia en pacients alcohòlics.
Cal prendre’l fora dels àpats per millorar l’absorció.
En cas d’intoxicació: N – acetilcisteïna.
Cal ser molt curosos amb la dosi.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
37
PIRAZOLONES. METAMIZOL
Acció analgèsica i antitèrmica.
Per la seva activitat espasmolítica és molt efectiu en el dolor visceral.
Dosi: 500-2000 mg/6-8 hores VO. Hi ha presentació amb ampolles que poden ser administrades via parenteral o oral.
Risc d’agranulocitosi i anèmia aplàsica, infreqüent: < 1/106
tractaments. No les molt freqüent, però es va produir
aquesta alerta perquè es van veure alguns casos. Actualment es continua administrant, però no prendre durant molt
temps.
Està contraindicat en menors d’1 any.
Efectes adversos en l’administració IV ràpida: calor, envermelliment facial, palpitacions, hipotensió i nàusees
GENERALITATS OPIACIS
Receptors opiacis
Receptor Acció farmacològica
µ Analgèsia, miosis, depressió respiratòria, bradicàrdia, eufòria, reducció motilitat intestinal
ɗ Analgèsia
ĸ Analgèsia, miosis, sedació i disfòria
Vies d’administració opiacis
- Oral: d´elecció, indicada en el control del dolor agut i crònic
- Parenteral (subcutània i intravenosa): reservades per malalts amb dolor agut i crònic amb intolerància a
l´administració per VO.
- Transdèrmica (pegats): utilitzada en situació de dolor crònic controlat amb intolerància a l´administració per
VO, o per comoditat de posologia a dosis altes.
- Transmucosa oral: indicada en el maneig del dolor incidental, que apareix de cop.
- Espinal (epidural/intradural): indicada en el tractament del dolor sever i refractari als tractaments previs
Via sublingual VS via transmucosa oral
La via sublingual hi ha molt irrigació i innervació, per tant, quan es posa el fàrmac sota la llengua hi ha molta
absorció.
La via transmucosa oral és utilitzada en opioides potents i en dolors irruptius. Són com piruletes que s’han de posar
en contacte amb la mucosa oral.
Les diferències que tenim és que en la transmucosa oral, l’àrea és molt més gran, per tant, més superfície per
repartir el fàrmac, temperatura uniforme, molta permeabilitat, molt vascularitzat i absorció ràpida.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
38
Classificació opiacis en funció a l’activitat que tenen sobre el receptor
ANALGÈSICS OPIACIS
Agonistes
Naturals
Morfina
Codeïna*
Semisintètics Heroïna
Sintètics
Fentanil
Petidina
Metadona
Tramadol*
Agonista parcial Buprenorfina
Agonista – antagonista Pentazocina (agonista K i antagonista µ)
Antagonista Naloxona
Tramadol i codeïna són del segon esglaó (dèbils), els altres, del tercer.
Els agonistes sintètics tenen una semivida més elevada i per tant fan que la depressió respiratòria i el síndrome
d’abstinència no sigui tant elevat.
Classificació opiacis segons durada acció
Tipus Inici acció Durada Alliberació
LAO LONG acting opioids 30 – 40 minuts 8 – 12 hores Alliberació controlada (oral o transdèrmica)
SAO SHORT acting opioids 30 – 40 minuts 4 – 6 hores Alliberació normal o ràpida (oral)
ROO RAPID onset opioids 3 – 15 minuts 1 – 2 hores Alliberació immediata (transmucosa: oral o nassal)
En funció del dolor del pacient.
RAPID: d’alliberació “immediata”.
Transmucosa pot ser oral (piruleta) o nasal (esprai).
Van veure que si s’administra el fàrmac de
transmucosa nasal, anava molt bé perquè el pic
apareixia abans, si hi ha dolor irruptiu, és el que ens
interessa. Però això, potser obliga a que el pacient
hagi d’administrar-se una altra dosi o tingui pautat
un altre fàrmac ja que la durada és molt curta. Hem
de mirar d’administrar la dosi més baixa i anar
pujant, però sempre que el pacient no tingui dolor.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
39
Evolució administració fàrmacs
FENTANIL
Actiq Effentora Instanyl PecFent Abstral
Forma
administració
Aplicador
transmucosa oral
Comprimit
transmucosa
bucal
Esprai intranasal Esprai intranasal
Comprimit
sublingual
Temps aplicació 15 min 15 min Immediat Immediat Immediaat
Inici analgèsia 15 min 10 – 15 min 4 – 11 min 3 – 5 min 10 – 15 min
Temps duració 2’5 – 5 hores 4 hores 56 – 120 min 2 hores 4 hores
Cmax pg/ml 196 (200 µg) 400 (200 µg) 478 (100 µg) 337 (100 µg) 302 (200 µg)
Temps espera 2n
dosi
15 min 30 min 10 min 15 min 15 – 30 min
Biodisponibilitat 47% 35% 59% 85% 70%
Autorregulable Sí No No No No
Necessitat
titulació
Sí Sí Sí Sí Sí
Necessitat saliva Sí Sí No No Sí
Irritació local No Sí Sí Sí No
El fentanil és un opioide potent, però ens ho especifica.
Administració:
- Via transmucosa oral
- Via oral
- Via sublingual
- Via intranassal
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
40
SEGON ESGLAÓ. OPIACIS DÈBILS
CODEÏNA
És un agonista pur (ĸ)
Es metabolitza a morfina i a altres derivats mòrfics actius
És un analgèsic (dolor moderat) i antitussigen (en tos seca)
Té menor potència analgèsica que la morfina
Es pot utilitzar sola o associada amb fàrmacs del primer esglaó (paracetamol)
Dosi habitual: 30 – 60 mg / 4 – 6 h VO
Dosi màxima: 240 mg/dia
Efectes secundaris: restrenyiment, somnolència, nàusees, vòmits, mareig, euforitzant... la somnolència i el
restrenyiment són molt freqüents.
Està contraindicada en menors de 12 anys i no recomanada per nens entre 12 i 18 anys.
TRAMADOL
És un agonista pur amb doble activitat analgèsica:
- Opiaci
- Inhibidor dèbil de la recaptació de serotonina i noradrenalina
Dosi habitual: 50 – 100 mg / 6 – 8 h VO, SC, IV, IM. Inclús hi hauria pacients que poden fer una dosi menor.
Dosi màxima: 400 mg/dia
És útil en dolor neuropàtic (segona línia o rescat)
Cal reduir dosis en persones grans i en persones amb IR
Dona menys somnolència i restrenyiment que la codeïna, però té més risc d’interaccions (ISRS, IMAO, triptans,
anticoagulants orals...)
Pot donar certa sensació de confusió, nàusees, trastorns a nivell digestiu...
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
41
TERCER ESGLAÓ. OPIACIS POTENTS
Estan classificats com a estupefaents.
CARACTERÍSTIQUES OPIACIS
No tenen sostre terapèutic (a diferència del primer i segon esglaó)
Creen tolerància
Provoquen dependència i síndrome d’abstinència
Vies administració:
- VO: elecció - TD: dolor crònic - IV: emergència
En el cas de l’administració transdèrmica, cal canviar el pegat cada 3 dies.
Cal començar amb la mínima dosi i si cal, anar augmentant.
Farmacocinèticament:
- Morfina: augmenta el metabolisme de primer pas a fetge i per tant, disminueix la biodisponibilitat oral.
- Metabolisme hepàtic i eliminació renal.
- Variabilitat interindividual: pautes dosificació individualitzades.
Cures pacient/família
- Mobilització precoç
- Promoure el son
- Modulació ambiental
- Participació familiar
Mínima sedació
- Ajustar sedació segons
objectiu
- Evitar sedació profunda i
injustificada
Analgèsia primer
- Opiacis
- Analgèsia multimodal
amb adjuvant per
disminuir la dosis
d’opiacis
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
42
EFECTES ADVERSOS OPIACIS
- Nàusees i vòmits: 50% dels pacients
- Xerostomia
- Somnolència i confusió
- Restrenyiment: en l’ús crònic. Profilaxi amb dieta (fibra), hidratació i laxants (només en cas necessari,
sempre començar amb dieta i hidratació)
- Hipertonia muscular i al·lucinacions
- Hipotensió ortostàtica per vasodilatació
- Hipotèrmia d’origen hipotalàmic
- Miosis (contracció pupil·lar)
- Depressió respiratòria <1% (el dolor és un antagonista potent de la depressió respiratòria)
- Síndrome NEUROTOXICITAT (NIO): alteracions cognitives, síndrome confusional agut, al·lucinacions,
convulsions, hiperalgèsia
Dosi habituals i potència equianalgèsica dels opioides
CRITERIS PER LA UTILITZACIÓ D’OPIOIDES EN EL DOLOR CRÒNIC
- Dolor d’intensitat mitjana-greu en els quals han fracassat altres tractaments.
- En pacients que han estat avaluats correctament i s’ha establert l’etiologia del dolor, intensitat i repercussió.
- Haver descartat suficientment tota possibilitat de tractament etiològic (tractar la causa). Per exemple, en
mal de panxa, potser no cal donar analgèsic, sinó tractar la causa directament.
- No presentar psicopatologia ni antecedents d’addicció.
- Haver respòs positivament a un tractament de prova.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
43
OPIOIDES EN DOLOR CRÒNIC NO ONCOLÒGIC
- Morfina: múltiples presentacions que faciliten la titulació.
- Buprenorfina i fentanil: presentació transdèrmica molt ben acceptada pel pacient.
- Metadona: efecte addicional inhibició receptors NMDA, que podria fer-la indicar en dolor neuropàtic. Es sol
donar en tractaments de deshabituació.
- Oxicodona: efecte sobre els receptors ĸ que la fan especialment útil en dolor visceral. En cas de no poder
administrar morfina.
- Codeïna*: com analgèsic, es sol prescriure associada al Paracetamol.
- Tramadol*: múltiples presentacions. Opioide dèbil més idoni per ajustar dosis. També sol anar associat al
Paracetamol.
* opioides dèbils.
Exemple
- Iniciar habitualment tramadol en dosis baixes (25 – 50mg / 6 – 8h) i anar apujant la dosi fins als 400 mg/dia.
També es pot iniciar el tractament amb l’associació tramadol-paracetamol.
- Si no hi ha bona resposta, s’indicarà un opioide potent d’alliberació ràpida (morfina, oxicodona) fins a assolir
una dosi eficaç. Un cop s’ha determinat la dosi diària s’aconsella passar a formulació retardada per facilitar el
compliment.
- En cas de retirada, s’ha de fer reduint un 25-50% la dosi total diària cada 3-5 dies fins a arribar a 30mg/dia
de morfina o dosi equivalent d’un altre opioide.
Son medicaments que no es poden posar i treure de cop.
L’eficàcia analgèsica inicial dels opioides no sempre es manté en tractaments a llarg termini (mesos o anys).
Els mecanismes que podrien explicar questa pèrdua d’efectivitat són:
- Tolerància farmacològica
- Fenòmens de retirada subtil o intermitent.
- Factors psicològics incloent la pèrdua de l’efecte placebo.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
44
ROTACIÓ OPIOIDES
És una maniobra terapèutica per tal d’obtenir una resposta analgèsica més eficaç pel pacient o bé per a disminuir la
toxicitat associada.
En diversos estudis es va reduir la intensitat del dolor i els efectes adversos importants van ser millorats, però el
nivell d’evidència era baix.
Indicacions rotació
- Toxicitat secundària a opioides
- Desenvolupament ràpid de tolerància
- Dolor no controlat
- Situació clínica del pacient que ho requereixi
- Desig del pacient
- Al·lèrgia
- Altres
TAULES EQUIANALGÈSIA
QUART ESGLAÓ. ANALGÈSIA CONTROLADA PEL PACIENT
Els mateixos pacients poden escollir quan s’administren l’analgèsia.
COANALGÈSICS – COADJUVANTS
- Corticoesteroides: Prednisona, Dexametasona
- Antidepresius: Amitriptilina, Isrsn
- Antiepilèptics: Oxacarbamacepina, Gabapentina, Pregabalina, Topiramat
- Bifosfonats: Alendronat, Zolendronat
- Benzodiacepines: Diacepan, Midazolam, Alprazolam
- Psicotrops: Clorpromacina. Levomepromacina
- Anestèsics: Lidocaïna...
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
45
DOLOR NEUROPÀTIC
Hi ha un numero d’afectats molt important i té un impacte molt gran en la qualitat de vida.
Fàrmacs més utilitzats:
- Amitriptilina: dolor neuropàtic
- Gabapentina: dolor neuropàtic perifèric
- Pregabalina: dolor neuropàtic perifèric i central
- Carbamazepina: neuràlgia trigemin i glossofaringi
- Duloxetina: neuropatia diabètica
A nivell tòpic:
- Lidocaïna apòsits: neuràlgia postherpètica.
- Capsaïcina apòsits: dolor neuropàtic perifèric. Estricte ús hospitalari.
- Capsaïcina crema: neuropatia diabètica
Es comença amb amitriptilina i anar provant els altres.
Es pot valorar administració tramadol i morfina.
Algoritme de tractament del dolor neuropàtic
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
46
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
47
16. FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIÓS CENTRAL
- Hipnosedants
- Antidepressius
- Antipsicòtics o neurolèptics
- Anticonvulsivants o antiepilèptics
- Antiparkinsonians
- Tractaments de les demències
HIPNOSEDANTS
Moltes vegades són fàrmacs que la gent parla de tranquil·litzants, somnolents, antidepressius... no és el mateix.
Es fan servir per trastorns del son o per problemes derivats d’ansietat. Fan venir son o ajudar a tenir-la.
a. Benzodiazepines
b. Anàlegs de BZD: Zolpidem, Zopiclona. Bàsicament son hipnòtics.
c. Barbitúrics: Fenobarbital, Tiopental. S’havien utilitzat molt, però ara molt poc, en epilèpsia.
d. Antihistamínics H1: Difenhidramina, Doxilamina, Hidroxizina. Acció de somnolència.
e. Altres: Buspirona (poc freqüent) / Valeriana, Passiflora, Rossella Califòrnia, Tila. Fitoteràpia.
MECANISMES D’ACCIÓ FÀRMACS
Corbes dosi – resposta de 2 sedants hipnòtics hipotètics.
El fàrmac A, passa d’una simple sedació a un coma, en canvi el fàrmac B, es queda en anestèsia. És molt important la
dosi per l’efecte que se li vol pautar a la persona.
Hi ha fàrmacs que tenen
un efecte més de sedació
o hipnòtics, però n’hi ha
que tenen les 2 funcions.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
48
BENZODIAZEPINES
Actua com agonista del GABA perquè s’obrin els canals de clor.
Augmenta l’afinitat del GABA al seu receptor, cosa que disminueix la reacció als estímuls despolaritzant. Hi ha una
disminució de l’excitabilitat de les neurones que dona un efecte ansiolític, sedant i anticonvulsionant.
Classificació
Acció curta (< 12 h) Acció intermitja (12 – 24 h) Acció llarga (≥ 24 h)
Midazolam
Triazolam
Alprazolam
Clobazam
Bromazepam
Flunitrazepam
Lorazepam
Lormetazepam
Clonazepam
Clorazepat dipotàssic
Diazepam
Els d’acció curta estan menys utilitzats.
El midazolam es sol utilitzar en anestèsia.
El triazolam es dona poquet, pot donar irratibilitat
Lorazepam: hipnotic
El lormetazepam prové del lorazepam, però té una durada més curta però mes efecte
El clonazepam s’utilitza com a anticonvulsionant.
APLICACIONS TERAPÈUTIQUES BZD
- Ansiolític: actua com a bon ansiolític en trastorns d’ansietat, ansietat social, fòbia a volar... i també en
ansietat associada a depressió i esquizofrènia.
- Sedació i inducció del son: disminueixen els intervals per arribar al son i augmenta la durada d’aquest. No es
recomanen com a somnífers a llarg termini.
- Trastorns musculars: espasmes musculars, espasticitat muscular en trastorns degeneratius. Ex: diazepam.
- Amnèsia anterògrada: eliminen el record d’aconteixements que ocorren mentre dura l’acció farmacològica.
Ex: ús com a tractament prequirúrgic.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
49
EFECTES ADVERSOS
Efectes tòxics per sobredosi aguda
- Per si sols, en una sobredosi són menys perillosos que la resta d’hipnosedants.
- BZD + alcohol → depressió respiratòria greu.
- Antagonista: Flumazenil.
Efectes per l’ús crònic
- Somnolència diürna, alteració de la memòria i disminució dels reflexos.
- Alguns símptomes afecten les activitats de la vida diària, amb la possibilitat d’augmentar el risc d’accidents i
caigudes.
Tolerància i dependència
- Síndrome d’abstinència. Cal controlar el període de temps que la persona pren el fàrmac.
- Cal fer una retirada paulatina, no de cop.
ANÀLEGS DE LES BZD
Només s’utilitzen hipnòtic. (No sedant com altres fàrmacs del grup hipnosedeants).
- Zolpidem: hipnòtic d’acció curta
- Zopiclona: hipnòtic d’acció mitja
S’absorbeixen de manera ràpid.
Efecte secundari: insomni “de rebot”.
La dosi en gent gran és la meitat que en adults.
CONSELLS
- Correcta higiene de la son (6 – 8 hores).
- Els fàrmacs hipnòtics poden produir efectes contraris als esperats.
- Alerta amb begudes alcohòliques (augmenten l’efecte).
- Alerta amb l’ús de maquinaria perillosa i la conducció de vehicles (disminueixen l’estat d’alerta).
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
50
BARBITÚRICS
Actualment només s’utilitzen com a anestèsics i alguna vegada en el tractament de l’epilèpsia. No com a ansiolítics
ni sedants!
Actualment, no s’utilitzen massa, però fa anys, sí. Es van deixar de fer servir degut a la seva toxicitat i que creeaven
depressió a nivell de SNC que podia provocar depressió respiratòria.
Produeixen tolerància i dependència.
Tiopental: anestèsic IV. D’ús hospitalari, ja que és IV.
Fenobarbital, Pentobarbital (animals)
ANTIHISTAMÍNICS H1
Difenhidramina Doxilamina Hidroxizina
La majoria d’ells són EFP (publicitari), menys la hidroxizina. Aquests no necessiten prescripció mèdica específica.
Són útils per insomnis lleus i en nens (hidroxizina sobretot). Ajuden a fer venir son.
Alguns d’aquests fàrmacs poden portar cafeïna per evitar l’efecte sedant o hipnòtic que poden donar aquests
fàrmac.
BUSPIRONA
Només té efecte ansiolític. Cal tenir en compte que l’efecte pot tardar dies o setmanes en aparèixer. Per això, si
tenim altres especialitats farmacèutiques que donen aquest benefici més aviat, són preferibles.
No produeix ni sedació ni síndrome d’abstinència. Molt positiu.
S’utilitza poc.
Efectes indesitjables: nàusees, marejos, cefalees..
ANTIDEPRESSIUS
a. Inhibidors selectius de la recaptació d’amines.
b. Inhibidors no selectius de la recaptació d’amines (SNRI, ATC).
c. Inhibidors de la monoaminooxidasa (IMAO).
d. Altres
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
51
La depressió pot ser de tipus:
- Reactiu: hi ha una causa que la provoquen.
- Endògens: no tenen causa aparent que la provoquen.
També es poden classificar en lleus o greus.
Provoquen discapacitat i és una de les causes de mort més importants a nivell mundial.
Dona símptomes biològics (pèrdua de gana, libido...) i també emocionals (baixa autoestima...)
FACTORS NEUROENDOCRINS
La depressió sembla vincular-se a canvis en les senyals de serotonina i noradrenalina (o ambdós).
També hi ha implicació d’altres amines:
- AC adenilat-ciclasa
- MAO monoaminooxidasa
INHIBIDORS SELECTIUS DE LA RECAPTACIÓ D’AMINES
S’utilitzen molt, son un dels fàrmacs més prescrits.
- Inhibidor de la recaptació de serotonina (ISRS)
• Fluoxetina
• Sertralina
• Paroxetina
• Citalopram /Escitalopram
L’efecte terapèutic apareix a les 2 – 4 setmanes. Cal avisar d’això al pacient, que no s’alteri si al principi no nota
canvis.
Són d’elecció en pacients amb malaltia cardiovascular.
Es solen receptar per períodes llargs de temps, normalment, més d’1 any.
Interaccions: amb alcohol i IMAO. Poden provocar síndrome serotoninèrgic (tremolor, hipertèrmia i col·lapse
cardiovascular).
Efectes indesitjables: nàusees, anorèxia, insomni, disfunció sexual, vertigen..
Es va veure que en nens, hi havia ris d’ideació suïcida. Cal molt de control. Cal valorar la seva administració.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
52
INHIBIDORS NO SELECTIUS DE LA RECAPTACIÓ D’AMINES
- Inhibidor de la recaptació de serotonina i noradrenalina (SNRI)
• Duloxetina • Venlafaxina
L’efecte terapèutic apareix abans que amb els ISRS.
S’empra com a 2na elecció.
Mai donar en nens i adolescents (risc de tendència suïcides).
Efectes indesitjables: augment de la pressió arterial i, en alguns casos, de la freqüència cardíaca. Augmenten el
colesterol (Venlafaxina9
- Antidepressius tricíclics
• Imipramina • Amitriptilina
L’amitriptilina també es fa servir per tractar el dolor neuropàtic.
Mecanisme d’acció: bloqueig dels receptors de serotonina i NA de manera variable.
L’efecte terapèutic apareix al cap de 4 – 6 setmanes. Cal fer una retirada gradual.
Té metabòlits actius.
Interaccions: alcohol, anestèsics, IMAO, hipotensors, AINEs.
Efectes adversos: xerostomia, visió borrosa, restrenyiment, retenció urinària, hipotensió postural, sedació,
prolongació de l’interval QT.
INHIBIDORS DE LA MONOAMINOOSIDASA (IMAO)
• Fenelcina
• Tranilcipromina
• Moclobemida
• Selegilina (tractament Parkinson)
Tenen una eliminació molt lenta.
S’utilitzen poc, es fan servir en casos de pacients que no responen a altres fàrmacs
Tenen moltes interaccions farmacològiques, fins i tot en descongestionants nassals i antidepressius tricíclics.
Interaccions: aliment – fàrmac (reacció del fomatge) → crisi hipertensiva greu. Reaccionen amb aliments risc amb
tiramina (formatge, vi, cervesa, soja..)
Efectes adversos: hipotensió, xerostomia, visió borrosa, augment significatiu de pes...
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
53
Antidepressius: efectes adversos
Antidepressius: dosis i interaccions
Per norma general, els antidepressius es solen administrar al matí.
ALTRES
MIRTAZAPINA
Dona efecte al cap de 1 – 1 setmanes.
No donar en menors de 18 anys, tendència suïcida.
Interaccions: IMAO, alcohol, BZD sedants...
Reaccions adverses: son, sedació, augment gana i pes.
25 - 150
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
54
HYPERICUM PERFORATUM L.
L’efecte apareix al cap de 14 dies des de l’inici del tractament.
Pot donar reaccions de fotosensibilitat.
Si el pacient ja està prenent un fàrmac antidepressiu, no ho ha de substituir per la
planta sense consultar al metge.
Interaccions: amb altres medicaments (anticonceptius, antidepressius...).
ANTIPSICÒTICS (NEUROLÈPTICS)
Fàrmacs per tractar malalties de tipus mentals (manies, trastorns bipolars, esquizofrènia...)
Segons estructura química
1. Fenotiazines i anàlegs
• Clorpromazina
• Flufenazina
• Levomepromazina
• Olanzapina
2. Butirofenones i derivats
• Haloperidol
• Risperidona
3. Ortopramides (benzamides)
• Sulpirida
• Tiaprida
4. Altres
• Carbonat de liti
Segons comercialització
1. Típics o de 1era generació
• Clorpromazina
• Haloperidol
• Flufenazina
• Tioridacina
• Zuclopentixol
2. Atípics o de 2na generació
• Risperidona
• Clozapina
• Olanzapina
• Quetiapina
• Aripiprazol
• Cariprazina
La classificació segons estructura química estan a títol informatiu, ella dona més importància a la classificació segons
comercialització.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
55
ANTIPSICÒTICS TÍPICS
Efectes adversos:
- Sedació
- Efectes anticolinèrgics i antiadrenèrgics (xerostomia, visió borrosa, estrenyiment, taquicàrdia i retenció
urinària)
- Efectes neurològics
• Aguts
o Parkinsonisme (rigidesa, tremolor, acinèsia, bradicinèsia)
o Distonia (contracció espàstica de grups musculars aïllats)
o Acatísia (sensació interna d’agitació)
o Síndrome neurolèptica maligna (rigidesa, hipertèrmia hipertensió, taquicàrdia, alteració funció
hepàtica i electroencefalograma)
• Crònics (moviments anormals hipercinètics involuntaris- discinèsia tardana)
ANTIPSICÒTICS ATÍPICS
Efectes adversos:
- ↑ Crisis convulsives: al reduir el llindar convulsiu
- Efectes endocrins per ↑ prolactina
- ↑pes
- Efectes sobre la funció sexual: disfunció erèctil, alteracions ejaculació...
- Efectes oftalmològics: retinopaties pigmentàriesi alteracions a la còrnia
- Alteracions cutànies, hepàtiques, hematològiques i cardiovasculars
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
56
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
57
ANTIEPIL·LÈPTICS
1. Inhibidors de l’excitabilitat neuronal
Blocadors dels canals de sodi
- Carbamazepina
- Fenitoïna
- Àcid valproic
- Lamotrigina
- Topiramat
2. Potenciadors de la inhibició neuronal (acció gabaèrgica)
- Barbitúrics : fenobarbital , primidona
- Benzodiazepines
- Derivats del GABA : vigabatrina, gabapentina...
Fàrmac Efectes adversos Precaucions
Carbamazepina
Marejos, somnolència, retenció hídrica,
hiponatrèmia, malestar, atàxia, reaccions
cutànies al·lèrgiques, leucopènia
IC, IH, IR, glaucoma d’angle obert, antecedents
anèmia aplàsica o agranulocitosi.
Inductor enzimàtic → interaccions
Fenitoïna
Atàxia i nistagmes (dosis depenent),
hirsutisme, hiperplàsia gingival, malformacions
fetals
Alerta concentracions plasmàtiques no
predictibles !!!
Àcid valproic
Dolor, nàusees, diarrea, alopècia, ↑pes, ↑
enzims hepàtics
Lamotrigina
Rash (erupció cutània), cefalea, vertigen,
diplopia, visió borrosa
IR, IH, possible ↓ eficàcia anticonceptius
Topiramat
Pèrdua de pes, mareigs, somnolència,
anorèxia, nerviosisme
IR, IH, antecedents de nefrolitiasi o
hipercalciuria, depressió o transorn de l’ànim
Etosuximida
Nàusees, anorèxia, canvis d’estat d’ ànim
(hiperactivitat o somnolència), cefalees
Zonisamida Pèrdua de gana i pèrdua de pes, son Interaccions
Gabapentina
Somnolència, mareig, atàxia, fatiga, infecció
vírica
Retirada immediatament en cas de pancreatitis
aguda, IR
Carbamazepina, Fenitoïna i Àcid valproic són els més utilitzats per les crisis de gran mal.
Carbamazepina i Àcid valproic són els més utilitzats per crisis parcials.
Àcid valproic i Etosuximida són els més utilitzats per les crisis de petit mal.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
58
Davant d’una convulsió o crisi convulsiva, s’ha d’actuar de la manera següent
- No lligar la persona que pateix la crisi.
- Treure les ulleres en cas que en porti.
- Afluixar els botons perquè res l’oprimeixi. Si portar corbata, desfer-ne el nus.
- Per norma general, no posar res a la boca.
- Recolzar a la persona sobre un dels costats perquè no se li bloquegin les vies respiratòries una vegada hagi
deixat de tenir convulsions.
- Esmorteir, si pot ser amb un coixí, els pocs que pugui donar-se.
- Restar a prop de la víctima i parlar-li pausadament.
ANTIPARKINSONIANS
El Parkinson és un trastorn neurològic progressiu dels moviments musculars que es caracteritza per tremolors,
rigidesa musculars, bradicinèsia i trastorns posturals i de la marxa. És com si hi hagués una degeneració precoç en el
cervell. En el Parkinson, la dopamina es troba en baixa quantitat en el sistema central (funció inhibidora) i en canvi,
l’acetilcolina (funció excitadora), elevada. Si hi ha poca dopamina, hi ha més acetilcolina cosa que provoca un fallo en
la sinapsis cosa que provoca els trastorns del moviment. Per tant, el problema del Parkinson és la falta de dopamina.
La intenció dels fàrmacs és augmentar els nivells de dopamina a nivell central per tal de pal·liar la simptomatologia.
Els pacients tarden entre 1 i 3 anys a ser diagnosticats. És més freqüent en gent gran, però també pot afectar a gent
jove. Afecta a unes 15.000 persones a la regió d’Espanya. El tractament ha de ser individualitzat i com més
interdisciplinar millor. Es recomana a fer exercici físic, cosa que ajuda a una progressió més lenta de la malaltia.
Els fàrmacs s’administren quasi tots via oral, menys la bomba apomorfina.
1. Les neurones productors de dopamina es troba en la
zona anomenada substància negre.
2. Les neurones transmeten la dopamina a través de la
sinapsis.
3. La dopamina, en equilibri amb l’acetilcolina (un altre
transmissor), controla el moviment.
Degut al deteriorament de la substància negre, es produeix una
baixa del nivell del neurotransmissor dopamina. L’alta
concentració d’acetilcolina produeix un excés de l’activitat que
causa el Parkinson.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
59
1. Dopaminèrgics
- Levodopa + Inhibidor de la dopa descarboxilasa (carbidopa o benserazida)
2. Inhibidors de la MAO B
- Selegilina - Rasaglina
3. Inhibidors de la catecol o metiltransferasa (COMT)
- Entacapona - Tolcapona
4. Agonistes dels receptors de dopamina
- Bromocriptina
- Pergolida
- Cabergolina
- Pramipexol
- Ropinirol
5. Anticolinèrgics
- Biperiden - Trihexifenidil
6. Altres
- Amantadina - Apomorfina
Els fàrmacs es donen per tenir més elevats els nivells de dopamina a nivell central.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
60
DOPAMINÈRGICS
Levodopa + Carbidopa
Es podria pensar que es pot administrar dopamina directament, però el
problema és que no pot travessar la barrera hematoencefàlica. En canvi, la
levodopa sí que pot. El problema és que s’administra a nivell perifèric i es
troba amb un enzim que la metabolitza en dopamina i per tant, no pot
entrar a nivell central.
Cal inhibir aquest enzim per tal d’evitar que la levodopa es metabolitzi a
nivell perifèric i ho faci a nivell central. Això es fa amb la Carbidopa (més
utilitzat) o Benserazida. Per tant, al administrar levodopa, sempre anirà
juntament amb l’inhibidor de la dopa descarboxilada per bloquejar aquesta
via.
Disminueix la seva efectivitat al llarg del temps (el tractament sol durar 3 – 5 anys).
TOT o RES, o ON – OFF: fa referència a les fluctuacions motores que son independents de les concentracions
plasmàtiques. Això no ens interessa. Volem que el pacient estigui el màxim temps en el mode “ON” que és quan la
simptomatologia no està tant marcada.
Sempre administrar-lo en dejú (45 minuts abans del menjars), ja que la ingestió d’aliiments, sobretots aquells rics en
proteïnes, disminueix l’absorció de levodopa i transport al SNC.
Interacció amb antipsicòtics.
Efectes adversos: anorèxia, nàusees, taquicàrdia, hipotensió, problemes psiquiàtrics...
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
61
INHIBIDORS DE LA MAO B (IMAO)
Selegilina
És a nivell central. Es sol donar a estadis més avançats de la malaltia. La
primera opció sempre és l’anterior.
Actua a nivell de l’enzim MAO-B perquè no metabolitzi la dopamina i
en puguem tenir els nivells que volem aconseguir.
Sol donar-se concomitantment a la levodopa (+ inhibidor) per tal de poder disminuir la dosis de levodopa i no arribar
a la dosi màxima per aquell pacient.
A dosis elevades pot provocar crisis hipertensives greus.
Cal administrar-se al matí, ja que pot provocar insomni degut a que els seus metabòlits són: metaamfetamina i
amfetamina.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
62
INHIBIDORS DE LA CATECOL O METILTRANFERASA (COMT)
Entacapona Tolcapona
També és utilitzat en un estadi més tard de la malaltia.
Poden actuar tant a nivell perifèric (entacapona, tolcapona), com a nivell
central (tolcapona). Igual que abans, s’administra amb la levodopa +
inhibidor, però com el cabidopa, aquets inhibeixen un altre enzim que
metabolitza la levodopa, fent que disminueixi la seva quantitat, cosa que
no volem.
El metabòlit podria travessar la barrera, però no ens interessa.
A nivell central passa el mateix, inhibeix l’acció de l’enzim COMT per tal de
no metabolitzar la dopamina.
És a dir:
- A nivell perifèric, inhibeix la metabolització de la levodopa per tal que la màxima quantitat d’aquesta
pugui travessar la barrera.
- A nivell central, inhibeix la metabolització de la dopamina per tal d’augmentar-ne els nivells.
Augmenta la biodisponibilitat i la vida mitja de la levodopa (permet disminuir-ne la dosi en fase avançada de la
malaltia).
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
63
AGONISTES RECEPTORS DE DOPAMINA
Bromocriptina Pramipexol Cabergolina Pergolida Ropinirol
Actuen com a agonistes de la dopamina. A patir d’aquí, potser administarnt
al pacient la levodopa i l’inhibidor i l’agonista, potser ja se’n fa prou. Actuen
potenciant el seu efecte (e la dopamina)
Cal administrar amb els àpats.
Són fàrmacs coadjuvants associats amb la levodopa.
Efectes adversos:
- Baixes dosis: GI, hipotensió ortostàtica
- Altes dosis: alteracions psiquiàtriques
ANTICOLINÈRGICS
Biperiden Trihexidifenidil
Milloren els tremolors (en pacient joves), però no són efectius en rigidesa ni l’acinèsia.
AMANTADINA
Pot potenciar l’alliberació de la dopamina (la seva eficàcia simptomàtica és limitada).
Precaucions: hepatopatia, IC, trastorn psiquiàtric, epilèpsia, IR.
Interaccions: anticolinèrgics, ATC, estimulants SNC (potencien els efectes adversos).
Efectes adversos: anticolinèrgics.
ALTRES
Bombes apomorfina. S’utilitza per pal·liar els símptomes.
Hi ha poca fluctuació a nivell de plasma, degut a que està tot molt controlat.
Redueix el temps en que el pacient està en off.
La bomba es col·loca a la cintura perquè és més pràctic de portar. Entra a nivell
d’intestí prim, que és a nivell d’on actua el fàrmac.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
64
TRACTAMENT MALALTIA ALZEHIMER
Malaltia neurodegenerativa que es manifesta com un deteriorament cognitiu amb trastorns conductuals. No se’n
coneix la causa.
En la seva forma típica, es caracteritza per una pèrdua progressiva de la memòria i d’altres capacitats mentals a
mesura que les cèl·lules nervioses moren i diferents parts del cervell s’atrofien. El que es perd més és la memòria
recent.
En el cas del Alzheimer hi ha dèficit de l’acetilcolina.
No hi ha cap tipus de fàrmac que curi la malaltia.
1. Inhibidors acetilcolinesterasa
a. Donepezil
b. Rivastigmina
c. Galantamina
d. (Tacrina: retirat per problemes de toxicitat)
2. Antagonistes del receptor de NMDA
a. Memantina
3. Antioxidants
a. Vitamina E → Tocoferol
4. Altres
a. Ginkgo biloba b. Antiinflamatoris
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
65
INHIBIDORS ACETILCOLINESTERASA
L’acetilcolinesterasa és un enzim que degrada l’acetilcolina. Si ja en tenim poca, i encara es metabolitza, no va bé,
per tant, volem inhibir aquets enzim.
El Donepezil es desaconsella en pacients amb arítmies cardíaques o amb antecedents de quadres sincopals.
Precaució en:
- Alteracions vasculars
- Alteracions gastrointestinals
- Pacients tractats amb antiinflamatoris no esteroïdals
- Asma o malaltia pulmonar obstructiva
- Epilèpsia
- Hipertròfia prostàtica o obstrucció urinària
- Anestèsia, ja que augmenta la relaxació muscular
Evitar l’administració conjunta amb fàrmacs amb acció anticolinèrgica.
S’administra un cop al dia, dosi única, VO i a la nit.
Efectes adversos: tremolors, diarrea, bradicàrdia, anorèxia, nàusees, miàlgies...
ANTAGONISTES DEL RECEPTOR NMDA
Memantina
Tractament simptomàtic de les formes moderadament greus i greus de la malaltia d’Alzheimer.
Es dona amb dosi única diària VO i es pot anar augmentant.
Precaució: epilèpsia, IR i IC
Interaccions: amb altres antagonistes de NMDA (Amantadina i Dextrometorfà), protectors gàtrics i diürètics.
Efectes adversos: al·lucinacions, confusió, vertigen, cefalea...
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
66
TRACTAMENT ESCLEROSI MÚLTIPLE
Malaltia autoimmunitària que afecta a nivell del SNC, a les fibres de mielina que protegeixen a nivell dels nervis.
- EEMM remitent – recurrent: apareixen brots que poden durar dies, setmanes o mesos. Al desaparèixer els
brots, els símptomes desapareixen, però poden quedar seqüeles neurològiques. El pacient no sap quan
apareixerà el brot.
- EEMM primària progressiva (12%): els símptomes apareixen de manera progressiva especialment relacionats
amb el caminar i la força motora.
- EEMM secundària progressiva (25%): solen ser persones que han evolucionat de la EEMM remitent –
recurrent.
- EEMM progressiva recurrent (3%): progressió constant de la malaltia i amb brots ocasionals.
Tractament
- INTERFERÓ β
Proteïnes mediadores de resposta viral inespecífica
Es donen via subcutània
Efectes adversos: síndrome pseudogripal: fatiga, miàlgia, febre...
Són més intensos 48h després injecció i després van desapareixent.
Es recomana administrar l’interferó a la nit i administrar paracetamol o ibuprofè i augmentar la ingesta de
líquids.
Efectes gastrointestinals: nàusees, anorèxia i diarrea (més freqüents primer mes)
Alteracions psiquiàtriques: depressió, irritabilitat
- PEG – INTERFERÓ β 1A
Es dona cada 2 setmanes degut a la seva estabilitat en sang.
- TERIFLUNOMIDA
1 comprimit oral, 1 cop al dia
Efectes adversos: diarrea, pèl més dèbil... Cal control analític freqüent al inici del tractament.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
67
- DIMETILFUMARAT
1 comprimit oral, 2 cops al dia.
Efectes adversos: dolor abdominal transitori, envermelliment facial transitori i control analític de sang i fetge.
- ALENTUZUMAB
Tractament endovenós en cicles de 5 o 3 dies l’any.
Efectes adversos: efectes hematològics greus, tiroides i funció renal.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
68
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
69
17. FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIÓS AUTÒNOM
El SNA es divideix en el sistema nerviós simpàtic i el parasimpàtic
- Simpàtic: prepara l’organisme per les situacions d’emergència o tensió. Receptors alfa i beta.
- Parasimpàtic: principal regulador de l’organisme, en condicions normals. Estimula als òrgans que mantenen
l’organisme en situacions de calma. Receptors nicotínica i muscarínics.
Receptor Estimulació simpàtica Estimulació parasimpàtica Òrgans
α Midriasis Miosis Ull
Α Erecció Sudoració Pell
Α Contracció Relaxació Esfínters
αβ Vasoconstricció Vasodilatació Arteriola
β1 Taquicàrdia Bradicàrdia Cor
β2 Broncodilatació Broncocostricció Pulmó
La taula no cal saber-la, és un exemple de com actua el sistema simpàtic i parasimpàtic.
FÀRMACS
1. Simpaticomimètics
- Adrenalina
- Noradrenalina
- Dopamina
- Dobutamina
2. Simpaticolítics. Bloquejants adrenèrgics
- Inhibidors simpàtics centrals
- Inhibidores simpàtics perifèrics
- Bloquejants dels receptors perifèrics alfa o beta
3. Fàrmacs parasimpaticomimètics o colinèrgics
- Agonistes colinèrgics d’acció directa
- Agonistes colinèrgics d’acció indirecta o anticolinesteràsics
4. Parasimpaticolitics o antigolinèrgics
5. Relaxants musculars
- Relaxants musculars despolarizants
- Relaxants musculars no despolarizants
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
70
SIMPATICOMIMÈTICS
ADRENALINA
No via oral, ja que és la més lenta de totes i no ens interessa.
Es fan servir en cas de:
- Aturada cardíaca (TV sense pols, asistòlia, fibril·lació ventricular i activitat elèctrica sense pols)
- Reaccions anafilàctiques i xoc anafilàctic
- Crisis asmàtiques severes amb broncoespasme.
En cas d’aturada cardíaca, es dona 1 mg via IV en bolus que es pot administrar cada 3 – 5 minuts degut a que té una
vida mitjana molt curta.
Vies d’administració:
- IV (bolus o perfusió contínua)
- Intratraqueal (a través de la via aèria x3, diluïda en sèrum salí)
- Subcutània ( si no es troben més vies)
- Intramuscular
- Intracardíaca
Efectes adversos:
- Palpitacions, dolor precordial (cardiopatia isquèmica)
- Cefalea, tremolor, ansietat
- Augment de la pressió intraocular
- Hiperglucèmia
No barrejar amb bicarbonat en una mateixa via, ja que pot precipitar.
Es pot administrar en via central o perifèrica, però millor central per evitar necrosis si extravasació.
És fotosensible.
NORADRENALINA
Indicada en cas de xoc refractari a altres tractaments.
La dosi habitual és de 1 a 2 mcg/kg/min. Cal iniciar i/o retirar la seva administració paulatinament.
Hi pot haver vasoconstricció i necrosi en les extremitats.
Efectes adversos: cefalea, taquicàrdia, bradicàrdia, arítmies...
S’ha de diluir exclusivament amb sèrum glucosat 5%.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
71
DOPAMINA
Dopamina → noradrenalina
Té un efecte inotròpic positiu sobre el cor.
Dilata els vasos sanguinis i els renals.
Efecte dosis – dependent:
- Dosis baixes (0’5 mcg/Kg/min): VD renal, cerebral i coronària. Augmenta la diüresis → hipotensió i
bradicàrdia.
- Dosis inicials (2 – d mcg/Kg/min): augment de la contractilitat cardíaca inotròpic positiu, però no augmenta l
FC.
- Dosis més elevades (5 – ... mcg/Kg/min): VC i augment de la pressió arterial.
Indicacions
- Xoc hipovolèmic i sèptic
- IC
- Fracàs renal agut.
S’administra sempre IV gota a gota en perfusió contínua, mai bolus.
Es incompatible amb solucions alcalines perquè precipita.
No aturar de cop la infusió, pot provocar efecte rebot.
DOBUTAMINA
D’elecció pel tractament agut d’insuficiència cardíaca greu.
És inotròpic positiu (augmenta la contractilitat del cor) i la conducció A – V sense augmentar la FC.
S’utilitza en pacients amb xoc sèptic i fallada multiorgànica.
No administrar en pH alcalins.
Efectes adversos: extrasístoles, taquicàrdia, palpitacions, cefalees, nàusees, vòmits...
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
72
SIMPATICOLÍTICS. BLOQUEJANTS ADRENÈRGICS
Actuen com antihipertensius
- Inhibidors simpàtics centrals
• Metildopa
• Clonidina
- Inhibidors simpàtics perifèrics
• Reserpina
- Bloquejants dels receptors perifèrics alfa o beta
• Prazosin
• B bloquejants (Propranolol – CV, Timolol – Glaucoma)
FARMACS PARASIMPATICOMIMÈTICS O COLINÈRGICS
Mimetitzen el sistema nerviós parasimpàtic.
- Agonistes colinèrgics d’acció directa
• Carbacol: tant per esfínters com per glaucoma
• Betanecol: per relaxar esfínters
• Pilocarpina: per tractar el glaucoma
- Agonistes colinèrgics d’acció indirecta o anticolinesteràsics: inhibidors acetilcolinesterasa
Augmenten l’acetilcolina. Augmenten la motilitat intestinal i de la bufeta
Neostigmina: tractament miastènia gravis.
Fisostigmina: per ajudar a disminuir la pressió intraocular.
PARASIMPATICOLÍTICS O ANTICOLINÈRGICS
Inhibeixen el parasimpàtic.
ATROPINA
- RCP (actualment ja NO està a les noves guies clíniques)
- Per bradicàrdies
- Per broncodilatar i en el preoperatori per evitar secrecions del tracte respiratori
- En intoxicació per organofosforats
- Com antiespasmòdic: relaxació del tracte gastrointestinal i bufeta urinària
- Pel diagnòstic en oftalmologia
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928
Jana Segundo Felip
73
ESCOPOLAMINA
- Anestesia i disminució secrecions.
- Tractament i profilaxis del mareig per moviment.
En general
Efectes adversos:
- Sequetat de boca
- Visió borrosa
- Taquicàrdia
- Restrenyiment
- Confusions, al·lucinacions, deliris,..
Contraindicats:
- Hipertròfia prostàtica
- Cardiopaties
RELAXANTS MUSCULARS
DESPOLARITZANTS
- Decametoni - Succinilcolina
Indicacions:
- Moment intubació endotraqueal
- Reducció de luxacions
- Pacients en risc d’aspiració gàstrica
NO DESPOLARITZANTS
- Rocuroni - Mivacuri
Indicacions:
- S’empren en intubació endotraqueal com a manteniment per bona oxigenació en pacients UCI amb ventilació
mecànica.
Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com)
lOMoARcPSD|4384928

More Related Content

Similar to Farmacologia ac3

Amenaça de la resistència als antibiòtics
Amenaça de la resistència als antibiòticsAmenaça de la resistència als antibiòtics
Amenaça de la resistència als antibiòticsPediatriadeponent
 
Resistència bacteriana als antibiòtics: què podem fer?Jordi Vila
Resistència bacteriana als antibiòtics: què podem fer?Jordi VilaResistència bacteriana als antibiòtics: què podem fer?Jordi Vila
Resistència bacteriana als antibiòtics: què podem fer?Jordi VilaUniversity of Barcelona
 
Taller de antibioticoterapia en la atencion primaria
Taller de antibioticoterapia en la atencion primariaTaller de antibioticoterapia en la atencion primaria
Taller de antibioticoterapia en la atencion primariaMaria Martinez
 
Investiga la vacuna de la malària
Investiga la vacuna de la malàriaInvestiga la vacuna de la malària
Investiga la vacuna de la malàriaXplore Health
 
VACUNES
VACUNES VACUNES
VACUNES carmeac
 
Power point amoxicilina
Power point amoxicilinaPower point amoxicilina
Power point amoxicilinaevass94
 
Power point amoxicilina
Power point amoxicilinaPower point amoxicilina
Power point amoxicilinaevass94
 
Anàlisi acurat de l’amoxicilina
Anàlisi acurat de l’amoxicilinaAnàlisi acurat de l’amoxicilina
Anàlisi acurat de l’amoxicilinaAnna Ferré Besora
 
Maneig de les ciscitis no complicades en dones
Maneig de les ciscitis no complicades en dones Maneig de les ciscitis no complicades en dones
Maneig de les ciscitis no complicades en dones CedimCat
 
Salut i malatia
Salut i malatiaSalut i malatia
Salut i malatiarmtordera
 
Amoxicilia, anàlisi d'un prospecte mèdic
Amoxicilia, anàlisi d'un prospecte mèdicAmoxicilia, anàlisi d'un prospecte mèdic
Amoxicilia, anàlisi d'un prospecte mèdicmireiamoncosi
 
Salut i estils de vida
Salut i estils de vidaSalut i estils de vida
Salut i estils de vidamontsejaen
 
Interaccion terbinafina bloc 07.12
Interaccion terbinafina bloc 07.12Interaccion terbinafina bloc 07.12
Interaccion terbinafina bloc 07.12CIMSFHUVH
 
Els trangènics (CMC)
Els trangènics (CMC)Els trangènics (CMC)
Els trangènics (CMC)Anna Giro
 

Similar to Farmacologia ac3 (20)

Amenaça de la resistència als antibiòtics
Amenaça de la resistència als antibiòticsAmenaça de la resistència als antibiòtics
Amenaça de la resistència als antibiòtics
 
Resistència bacteriana als antibiòtics: què podem fer?Jordi Vila
Resistència bacteriana als antibiòtics: què podem fer?Jordi VilaResistència bacteriana als antibiòtics: què podem fer?Jordi Vila
Resistència bacteriana als antibiòtics: què podem fer?Jordi Vila
 
Taller de antibioticoterapia en la atencion primaria
Taller de antibioticoterapia en la atencion primariaTaller de antibioticoterapia en la atencion primaria
Taller de antibioticoterapia en la atencion primaria
 
Inmunologia
InmunologiaInmunologia
Inmunologia
 
Investiga la vacuna de la malària
Investiga la vacuna de la malàriaInvestiga la vacuna de la malària
Investiga la vacuna de la malària
 
Antibiotics: Introducció
Antibiotics: IntroduccióAntibiotics: Introducció
Antibiotics: Introducció
 
Amoxicilina
AmoxicilinaAmoxicilina
Amoxicilina
 
VACUNES
VACUNES VACUNES
VACUNES
 
Power point amoxicilina
Power point amoxicilinaPower point amoxicilina
Power point amoxicilina
 
Power point amoxicilina
Power point amoxicilinaPower point amoxicilina
Power point amoxicilina
 
Anàlisi acurat de l’amoxicilina
Anàlisi acurat de l’amoxicilinaAnàlisi acurat de l’amoxicilina
Anàlisi acurat de l’amoxicilina
 
Maneig de les ciscitis no complicades en dones
Maneig de les ciscitis no complicades en dones Maneig de les ciscitis no complicades en dones
Maneig de les ciscitis no complicades en dones
 
Malaria
MalariaMalaria
Malaria
 
Salut i malatia
Salut i malatiaSalut i malatia
Salut i malatia
 
Amoxicilia, anàlisi d'un prospecte mèdic
Amoxicilia, anàlisi d'un prospecte mèdicAmoxicilia, anàlisi d'un prospecte mèdic
Amoxicilia, anàlisi d'un prospecte mèdic
 
Anàlisi d'un prospecte mèdic
Anàlisi d'un prospecte mèdicAnàlisi d'un prospecte mèdic
Anàlisi d'un prospecte mèdic
 
Salut i estils de vida
Salut i estils de vidaSalut i estils de vida
Salut i estils de vida
 
Gens i biotecnologia. Marc i Sergiu
Gens i biotecnologia. Marc i SergiuGens i biotecnologia. Marc i Sergiu
Gens i biotecnologia. Marc i Sergiu
 
Interaccion terbinafina bloc 07.12
Interaccion terbinafina bloc 07.12Interaccion terbinafina bloc 07.12
Interaccion terbinafina bloc 07.12
 
Els trangènics (CMC)
Els trangènics (CMC)Els trangènics (CMC)
Els trangènics (CMC)
 

Farmacologia ac3

  • 1. StuDocu no está patrocinado ni avalado por ningún colegio o universidad. Farmacologia - AC3 Farmacologia Clínica i Terapèutica (Universitat de Girona) StuDocu no está patrocinado ni avalado por ningún colegio o universidad. Farmacologia - AC3 Farmacologia Clínica i Terapèutica (Universitat de Girona) Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 2. Jana Segundo Felip 1 12. ANTIINFECCIOSOS A espanya hi ha 4.000 morts a l’any per bacteris resistents. 1 de cada 4 pacients pensa que quan ja no té els símptomes, no ha de prendre antibiòtic. De manera que poden fàcilment tornar a recaure. Només el 40% dels europeus sap que els són ineficaços per virus. Es preveu que al 2050 hi hagi més morts per resistències que per càncer. 1 pregunta de l’examen serà sobre el documental sobre el documental de la primera diapositiva PLA NACIONAL EN FRONT A LA RESISTÈNCIA ALS ANTIBIÒTICS Hi ha resistència als antibiòtics per part de els humans, animals i medi ambient. La societat no coneix aquest problema. Pla que està en marxa des de l’any 2014. L’objectiu és que els antibiòtics s’utilitzin d’una manera adequada i prevenir la resistència a aquests. SETMANA MUNDIAL DE CONSCIENCIACIÓ SOBRE L’ÚS DE L’ANTIBIÒTICS Sol ser al novembre, coincidint amb els inicis de les grips. INFERMERS El personal d’infermeria és d’importància crucial en l’equip clínic, donat al seu contacte permanent amb els pacients i su cometido en la administració de medicaments. Els infermeres s’asseguren de que els antimicrobians es prenguin segons el prescrit. Controlen també la resposta dels antimicrobians (amb els seus possibles efectes adversos). En línies generals son els responsables d’administrar els antimicrobians i fer el seguiment dels pacients i de la seva seguretat. També la prescripció infermera és fundamental. Els infermers han de: - Implicar-se activament en la gestió dels antimicrobians, formant part del corresponent equip assistencial multidisciplinari. - Vetllar per l’administració sense demora dels antimicrobians segons la prescripció - Orientar i instruir als pacients sobre la utilització correcta dels antimicrobians - Utilitzar protocols i mecanismes que els permetin, de mode independent, sospitar una infecció greu en un pacient i llavors activar algoritmes de diagnòstic i tractament - Recordar al metge que valori novament el tractament antimicrobià al cap de 48 – 72 hores. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 3. Jana Segundo Felip 2 ESPECIALISTES EN CONTROL DE LA INFECCIÓ Aquests professionals són essencials per la prevenció i el control de les infeccions, moltes de les quals tenen a veure amb un ús indegut dels antimicrobians. Per això poden prestar recolzament a la utilització prudent d’antimicrobians mitjançant el seu consell i revisió externa. ANTIMICROBIÀ (ANTIINFECCIÓS) Substància amb activitat antimicrobiana Inclou els antibacterians, antifúngics, antivírics i antiparasitaris. Queden exclosos els desinfectants (clorhexidina, povidona iodada) Característiques: - Tenir activitat antimicrobiana - Ser actiu a concentracions baixes - Causar una mínima toxicitat Antibacterians: - Antibiòtics: origen natural - Semisintètics: s’obtenen per modificació de la molècula natural - Quimioteràpics: s’obtenen per síntesi química ESPECTRE D’ACCIÓ O D’ACTIVITAT Cada antibiòtic és eficaç enfront determinats gèrmens. Aquesta especificitat s’anomena espectre d’acció o activitat. El concepte d’espectre és important perquè, davant una patologia causada per una infecció bacteriana, s’ha d’utilitzar un antibiòtic eficaç i amb el menor espectre possible. - Cultiu: estudi bacteriològic d’una mostra de teixit o fluid corporal que pretén aïllar i identificar l’agent específic que origina la infecció. - Antibiograma: estudi de sensibilitat que detecta el tipus i la quantitat d’antibiòtic que es requereix per inhibir el creixement dels bacteris És a dir, estudia la sensibilitat individual de cada patogen. - Els 3 de baix no tenen efecte en contra aquest bacteri - Els que tenen l’halo tant gran, vol dir que es necessita molta dosi - En canvi, els que el tenen més petit, vol dir que amb poca dosi ja poden eliminar el bacteri Com a primer opció, agafarem aquells que tinguin halo més gran ja que amb menys dosis, mata més al bacteri. ATB sensible. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 4. Jana Segundo Felip 3 CMI: concentració mínima inhibitòria: mínima (menor) concentració d’antimicrobià que inhibeix el creixement d’una població bacteriana. ↓ CMI i ↑ Sensibilitat Es busca l’antibiòtic que és més sensible. Categories clíniques: - Antibiòtic sensible: son eficaços - Antibiòtic intermig: - Antibiòtic resistent: resistents a l’antibiòtic, no donaria resultat ASSOCIACIONS D’ANTIBIÒTICS Les combinacions entre antibiòtics s’utilitzen per: - Augmentar l’espectre antimicrobià - Reduir la toxicitat (millor 2 amb poca dosi que 1 amb dosi molt elevada) - Tractar infeccions polimicrobianes que no estarien cobertes per cap compost (infeccions de més d’1 bacteri). És a dir, dona millors resultats donar 2 antibiòtics, que només 1 sol. La relació entre antibiòtics s’estudia in vitro i es pot considerar com a: - Sinèrgica: l’efecte bactericida de 2 antibiòtics junts és superior al exercit per cadascun per separat. • Bactericida + bactericida = sinergia - Antagònica: l’efecte de la utilització de la combinació és inferior a la de cadascun per separat • Bactericida + bacteriostàtic = antagonisme Unitats formadores de colònies en una infecció. Si no hi apliquem fàrmac i la infecció no s’atura va augmentant, si poses fàrmac amb acció bacteriostàtica baixa Sempre intentar posar mínim de dosis amb el màxim efecte possible Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 5. Jana Segundo Felip 4 CLASSIFICACIÓ ANTIBACTERIANS Hi ha moltes maneres de classificar els antibiòtics, nosaltres ens basem en la següent: 1. Segons l’efecte antimicrobià - Bacteriostàtics: inhibeixen el creixement del bacteri - Bactericides: maten al bacteri 2. Segons l’espectre d’activitat - Ample (G+ i G-): tetraciclines, cloramfenicol - Reduït: vancomicina, polimixina, àcid nalidíxic 3. Segons l’estructura química - Famílies amb propietats similars 4. Segons el mecanisme d’acció - Estructures diverses amb el mateix mecanisme Per matar als gramm negatius costa més, ja que tenen una membrana lipídica. De manera que el medicament ha de ser lipòfil perquè es pugui dissoldre. MECANISMES D’ACCIÓ DELS ANTIBACTERIANS Parlarem dels diferents mecanismes d’acció per classificar als antibiòtics. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 6. Jana Segundo Felip 5 Està en color vermell, per tant és important. INHIBICIÓ DE LA SÍNTESI DE LA PARET BACTERIANA (PEPTIDGLICÀ) • Β – LACTÀMICS - Penicil·lines: penicil·lina G (VI), ampicil·lina, amoxicil·lina, cloxacil·lina, piperacil·lina... Les penicil·lines s’han d’administrar amb dejú de fàrmacs. Normalment solen ser orals. Actuen sobre gam+ i gram-. En cas d’embaràs, es poden administrar. Travessen la barrera placentària però no és dolent pel fetus. Els efectes secundaris més freqüents són els gastrointestinals i reaccions d’hipersensibilitat. - Cefalosporines: la classificació és en funció cronològica. Solen ser orals però també poden ser IV. Tenen un espectre d’acció més ampli que les penicil·lines. A part de molèsties digestives i hipersensibilitat, són fàrmacs nefrotòxics • 1a generació: cefazolina, cefadroxil • 2a generació: cefminox, cefuroxima (la cefuroxima es recomana l’administració amb aliments) • 3a generació: cefotaxima, ceftriaxona • 4a generació: cefepima - Monobactams: aztreonam - Carbapenems: imipenem, meropenem, ertapenem, doripenem • GLUCOPÈPTIDS Vancomicina i teicoplanina. També poden ser nefrotòxica, cal vigilar amb les dosis. També poden donar el síndrome de l’home vermell. Tota la zona del pit i cara queda vermell amb una hipotensió. Cal anar en compte amb la concentració i la velocitat. S’administren per via parenteral (la venosa està dins de parenteral) Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 7. Jana Segundo Felip 6 Tots actuen a nivell de paret bacteriana inhibint la seva síntesi, però cadascun a diferent lloc. La foto és per saber això, però no cal saber-ho de memòria 1928: Alexander Fleming. Extracció de la Penicil·lina del fong Penicillium notatum 1940: Howard Walter Florey: EEUU lidera un equip que va produir grans quantiats de Penicil·lina 1960: Cefalosporinas 1980: inhibidors β lactamases Acció dels inhibidors de les β-lactmasses - Amoxicil·lina: clavulànic - Ticarcil·lina: clavulànic - Ampicil·lina: sulbactam - Piperacil·lina: tazobactam Per si sols no tenen activitat antimicrobiana. L’adopten quan els associem a un β-lactàmic, que aquests, per si sols si que en tenen. Actuen inhibint les β-lactamases. El seu objectiu és augmentar l’espectre d’acció dels β-lactàmics. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 8. Jana Segundo Felip 7 INHIBICIÓ DE LA SÍNTESI DE LA PARET PROTÈICA • AMINOGLUCÒSIDS Fàrmacs que no s’utilitzen via oral, sinó parenteral o oftàlmica, òtica... -Gentamicina, estreptomicina, tobramicina • TETRCICLINES Espectre d’acció ampli. Si el tractament és de curta durada, tetraciclina (es pot prendre via oral) i si és de llarga durada (doxiciclina – es sol associar a tractaments d’acnè). Un efecte secundari pot ser l’engroguiment de les dents, però això passa si la dosi és massa alta o una mala utilitat. Tetraciclina, doxiciclina • CLORAMFENICOL Endovenosa quan no trobem una acció més segura. No és de primera acció. No vol dir que aquest sigui més segur, però és la opció que queda. Cal vigilància. També s’utilitza via oftàlmica en conjuntivitis. • MACRÒLIDS Azitromizina s’utilitza en problemes respiratoris, es sol donar en 3 dosis en 3 dies. La claritromicina és un fàrmac dels que serveix per l’eliminació per l’Elicobacter Pylori. Eritromicina, claritromicina, azitromizina • OXAZOLIDINONES Només ús hospitalari (a Espanya) Linezolid • ALTRES Lincosamides (clindamicina), àcid fusídic Administració ràpida IV Clindamicina: hipotensió i col·lapse cardiovascular ALTERACIÓ DE LA PERMEABILITAT DE LA MEMBRANA CITOPLASMÀTICA Polimixina, amfotericina b y nistatina daptomicina Són bactericides i el seu ús és bastant limitat, cal que sigui estrictament necessari ja que pot afectar a cèl·lules sanes, té una elevada toxicitat. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 9. Jana Segundo Felip 8 INHIBICIÓ DE LA SÍNTESI D’ÀCIDS NUCELIS (ADN) - ANTIFOLATS: sulfamides i trimetroprim (cotrimoxazol) - QUINOLONES: ciprofloxací, norfloxací, levofloxací, moxifloxací. Els 2 últims es sol donar per problemes respiratoris, i els 2 primers, per infeccions d’orina. Poden provocar una tendinitis en el taló d’Aquil·les o tot el tendó que puja per la cama. Pot arribar a haver-hi ruptures. Alerta si es dona en etapa de creixement, sobretot en cartílag. - RIFAMPICINA: pot provocar síndrome pseudogripal. Dona coloració taronja dels fluids. ALTRES - Inhibició de enzimes inactivadors d’antibiòtics. - Poden existir altres mecanismes addicionals (macròlids). Fosfomicina (monurol), s’utilitza per la infecció d’orina. No s’absorbeix a nivell sanguini, va directe a nivell de la bufeta. Actua a nivell “tòpic” a la bufeta. Es recomana prendre’l amb l’estómac buit. Hauria de ser dosi única, però amb 1 sobre ja se’n faria prou. Hi ha 2 presentacions, la de 2 grams i la de 3 grams. Va per pes, per tant, adolescents, 2 grams i dones i senyores, 3 grams. EFECTES ADVERSOS DELS ANTIBACTERIANS Betatalactàmics - Reaccions hipersensibilitat - Nàusees i vòmits - Diarrea Quinolones - Nàusees i vòmits (1-15%) - Fotosensibilitat (1%) - Toxicitat del SNC (cefalea, convulsions, agitació) (2-8%) - Arítmies - Alteració cartílag creixement Tetraciclines - Alteració cartílag creixement - Coloració groguenca dentició Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 10. Jana Segundo Felip 9 Aminoglucòsids - Nefrotoxicitat (5-25%) dosi depenent - Ototoxicitat (1-15%) Glucopèptids - Febre, esgarrifances, flebitis i síndrome de l’home vermell (10%) - Hipersensibilitat (3%) Sulfamides - Hipersensibilitat (2-5%) - Alteracions cutànies greus - Alteracions hematològiques - Anèmia aplàsica Macròlids - Increment interval QT, taquicàrdia ventricular - Alteracions hepàtiques - Icterícia ANTIBIÒTICS TÒPICS - Sulfadiainza argèntica – Silvederma (important no exposar al sol ja que porta plata i pot quedar tacada) • Antibiòtic bactericida/bacteriostàtic - Àcid fusídic 20 mg/g – Fucidine • Antibiòtic bacteriostàtic/bactericida - Mupirocina – Bactroban • Antibiòtic bacteriostàtic Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 11. Jana Segundo Felip 10 SELECCIÓ DEL TRACTAMENT ANTIBIÒTIC Els antibiòtics NO estan indicats per al tractament d’infeccions víriques. Pel tractament d’infeccions d’etiologia desconeguda, es comença amb tractament EMPÍRIC d’ampli espectre que s’ha de modificar si escau davant el resultat de l’antibiograma. Per exemple, si hi ha infecció d’orina de causa desconeguda, es recepta un antibiòtic d’ampli espectre per eliminar-lo. Si és reincidiu, analitzar cultiu per mirar canvia d’antibiòtic. Davant l’antibiograma: - Tingui el espectre més reduït - Tingui menys toxicitat - Les seves característiques farmacològiques s'adeqüin al pacient * - Sigui més econòmic. * Les seves característiques farmacològiques s’adeqüin al pacient: • Pacients al·lèrgics (penicil·lines, sulfamides) → reaccions d’hipersensibilitat creuada • Patologia de base del pacient: IR, IH... (per exemple, vancomicina és nefrotòxica, no donar en cas de IR) • Perfil del pacient: nens, ancians, dones embarassades o alletament... • Penetració en teixits: “la activitat in vitro dels antibiòtics difícilment és aplicable in vivo” La distribució tissular depèn de: - Factors fisiopatològics (BHE,…) - Característiques fisicoquímiques de l’antibiòtic (liposolubilitat, UPP,…) RESISTÈNCIA BACTERIANA ALS ANTIBIÒTICS Les bactèries, per la seva gran capacitat d’adaptació, poden desenvolupar mecanismes de resistència. - RESISTÈNCIA NATURAL O INTRÍNSECA Es caracteritza per l’absència de la diana per a un antibiòtic. Exemple: absència de paret en el Mycoplasma en relació amb els β-làctamics - RESISTÈNCIA ADQUIRIDA És la realment important des d’un punt de vista clínic, es deguda a: • Modificació de la càrrega genètica de la bactèria per mutació cromosòmica (rifampicina, macròlids) o per a mecanismes de transferència genètica (la més important). • Impedint que aquests exerceixin el seu mecanisme d’acció. Exemple: Staphylococus aureus resistent a la meticil·lina (MRSA) Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 12. Jana Segundo Felip 11 Resistència adquirida sobre mecanisme d’acció A. Alteració del lloc de fixació del fàrmac al bacteri. Exemples: els antibiòtics que es fixen al ribosoma inhibint la síntesi de proteïnes (eritromicina, aminoglucòsids). B. Producció d’enzims que inactiven el fàrmac. Exemple: bacteris productores de β-lactamases → inactiven penicil·lines. C. Aparició de canvis en les vies metabòliques bacterianes. D. Reducció de la captació de l’antibiòtic a la membrana cel·lular i de l’acumulació del fàrmac. RESISTÈNCIA BACTERIANA ALS ANTIBIÒTICS Causes: - Consum d’antibiòtics - Consum inapropiat Solucions: - Coneixement solució - Mecanismes moleculars - Aplicació de mesures Conseqüències: - Fracàs terapèutic - Augment morbi-mortalitat - Augment dels costos - Disseminació en la població - Cost en la salut pública Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 13. Jana Segundo Felip 12 Què causa resistència als antibiòtics? Si és un bacteri normal, es morirà amb l’antibiòtic. Si el bacteri muta i obté resistència, aquests es reprodueix i s’han de buscar altres antibiòtics. RESSITÈNCIA ALS ANTIBIÒTICS. QUE PODEN FER ELS PROFESSIONALS DE LA SALUT? - Es renta les mans i neteja els instrumentals i l’entorn? - Prescriu i dispensa antibiòtics només com es necessiten, de conformitat amb les directrius vigents? - Informa de la infeccions resistents als equips de vigilància? - Explica als seus pacients com prendre correctament els antibiòtics, que és la resistència i quins son els riscos que porta l’ús excessiu d’aquests fàrmacs? - Instrueix als seus pacients sobre les medicacions de prevenció de les infeccions (vacunació, rentat de mans, relacions sexuals sense risc, tapar-se el nas i la boca al esternudar...) Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 14. Jana Segundo Felip 13 13. ANTIVÍRICS, ANTIMICÒTICS I ANTIPARASITARIS CORONAVIRUS Origen a la Xina i on hi ha més casos, però ja s’està estenen a la resta del món. Símptomes similars a la grip: esternuts, mal de cap, tos, dificultat per respirar, tos, fallo renal, febre... Es contagia via aèria. Com reduir el risc de contagi?: - Rentar les mans amb aigua i sabó o utilitzi productes antibacterians a base d’alcohol. - Cobreix el nas i la boca amb mocadors d’un sol ús o amb l’angle intern del cos quan s’estossegui o esternudi. - Eviti el contacte proper amb qui estigui refredat o amb símptomes similars a la grip - Cuini bé la carn i els ous - Eviti el contacte sense protecció amb animals vius o de granja salvatges. ANTIVÍRICS Estructura simple Poden tenir tant ARN com ADN Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 15. Jana Segundo Felip 14 A diferència dels antibiòtics, el desenvolupament dels antivírics o antivirals no ha progressat de forma tant notable als últims anys. Els motius són diversos: - La pròpia naturalesa del virus - Moltes malalties víriques són benignes - L’eficàcia de les campanyes de vacunació - Limitacions dels antivirals: • Són tòxics i amb alguns efecte adversos (valoració risc/benefici) • La majoria tenen espectre molt limitat (alguns només indicats per una malaltia) i són virustàtics • Creen resistències Costa trobar fàrmacs per depèn de quin tipus de virus, ja que es necessita un medicament per cada virus. Virustàtics → inhibeix el virus i queda en latència, però es té el virus en el cos i pot “donar senyals de què hi és”. Molt important les vacunes, prevé les infeccions per virus. ANTIVÍRICS – HERPES VIRUS 1. HERPES SIMPLE TIPUS I (labial) Aciclovir tòpic o oral (en cas de que sigui molt greu) Penciclovir tòpic (sembla que va més ràpid a actual) 2. HERPES SIMPLE TIPUS 2 (genital) Aciclovir oral (tractament i profilaxi recidives) o tòpic 3. HERPES ZÒSTER (varicel·la/neuràlgia “postherpètica”) Aciclovir oral o intravenós (immunodeprimits) Alterantives: - Fanciclovir - Valaciclovir - Foscarnet (en soques resistents aciclovir) En un múscul. Es fàcil de detectar si surt erupcions que fan picor. Hi ha gent que comença amb dolors vasculars. 4. CITOMEGALOVIRUS (CMV) Ganciclovir Foscarnet 5. VIRUS EPSTEIN – BARR (mononucleosi infecciosa) Es sol autolimitar per si sol Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 16. Jana Segundo Felip 15 ACICLOVIR – GANCICLOVIR Inhibeix la síntesi d’àcids nucleics. Via oral, via IV i tòpica. Efectes adversos: - Via tòpica oftàlmica: ↑ pressió intraocular, pigmentació i despreniment de retina, fotofòbia, hemorràgia conjuntival → control oftamògic. - Formes orals: alteracions gastrointestinals, cefalees i erupcions cutànies. - Formes intravenoses: inflamació, edema, tromboflebitis, nefrotoxicitat i alteració SNC. Per la nefrotoxicitat cal una bona hidratació i control de la funció renal i control de la dosi administrada. HEPATITIS VÍRIQUES - VH TIPUS A Malaltia aguda, benigna i autolimitada. Hi ha vacuna. - VH TIPUS B Malaltia que pot cronificar. Fàrmacs: Lamivudina i Tenofovir Hi ha vacuna. - VH TIPUS C Més greu, malaltia crònica. La resposta del tractament depèn del genotips del virus. Es transmet per la sang: donacions, drogoaddiccions... No hi ha vacuna. - VH TIPUS E Poc greu, malaltia aguda. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 17. Jana Segundo Felip 16 VIRUS HEPATITIS TIPUS C - Sofosbuvir - Grazoprevir/Elbasvir • SOFOSBUVIR Normalment va acompanyat de Ribavirina. És de diagnòstic hospitalari (DH) i porta el símbol del triangle al revès Via oral. Si s’administra amb aliments, s’absorbeix millor. Pot produir bradicàrdia i bloqueig cardíac si es dona amb altres antiretrovirals. Efectes adversos: nasofaringitis, insomni, cefalea, fatiga, artràlgies, irritabilitat, anèmia... • RIBAVIRINA També és de diagnòstic hospitalari. És un nucleòsid anàleg a guanosina. Inhibeix la replicació de molts virus → es dona com a tractament complementari. Sempre està associat a altres faramcs, medicament complementari. Via oral. Si s’administra amb la ingesta de menjars greixosos, augmenta l’absorció. També es pot donar via endovenós. Efectes adversos: - Anèmia transitòria - Augment de la bilirubina (perill de icterícia) - Teratogènia (afectació del fetus) ANTIRETROVIRALS Els antiretrovirals busquen reduir la carrega viral i un recompte alt de cèl·lules TCD4. La SIDA afecta als limfòcits TCD4. Per tant, és freqüent que el pacient pugui patir altres tipus d’infeccions, ja que la carrega dels limfòcits TCD4 es veu limitada. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 18. Jana Segundo Felip 17 Tractament antiretroviral - No cura la SIDA - “No redueix” el risc de transmissió del VIH (depèn de la càrrega viral) - Retarda la progressió de la malaltia i augmenta la supervivència - El tractament són combinacions de fàrmacs amb diferents mecanismes d’acció - No es coneixen bé els seus efectes a llarg termini FÀRMACS ANTIRETROVIRALS 1. INHIBIDORS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA (d’ús hospitalari) a. Anàlegs del nucleòtids Lamivudina Zidovudina (ZDV o AZT) b. No anàlegs dels nucleòtids Delavirdina Nevirapina Efavirenz c. Anàlegs a nuceòtids Tenofovir Inhibeixen la transcripció de RNA viral a DNA → bloqueig síntesi ADN viral i la seva replicació. Via oral o via intravenosa. Efectes adversos: alteracions hematològiques, neuropatia perifèrica, hepatotoxicitat, reaccions d’hipersensibilitat. Administrar separadament dels aliments. Zidovudina → per evitar la transmissió vertical (70%). També és important donar-li al nen durant unes 6 setmanes. S’administra a la mare a partir de les 14 setmanes. Nucleòtids (repàs) És la peça bàsica dels àcids nucleics. L’ARN i el ADN són polímers formats per llargues cadenes de nucleòtids. Un nucleòtid està format per una molècula de sucre (ribosa en ARN o desoxiribosa en DN) unit a un grup fosfat i una base nitrogenada. Les bases utilitzades en l’ADN són l’adenina (A), la citosina (C), la guanina (G) i la timina (T). En l’ARN, la base uracil (U) ocupa el lloc de la timina (T). Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 19. Jana Segundo Felip 18 2. INHIBIDORS DE LA PROTEASA Amprenavir Indinavir Ritonavir Saquinavir Bloqueig de la proteasa del HIV produint-se partícules virals inactives. Via oral. Efectes adversos: alteracions gastrointestinals i hepàtiques, dislipèmia, alteració metabolisme glucídic. Sempre s’administren en combinació amb altres antiretrovirals. 3. INHIIDORS INTEGRASA Raltegravir Elvitegravir Dolutegravir Bloqueig de la INTEGRASA inhibint la reproducció del virus Via oral (es pot prendre amb o sense aliments) Efectes adversos: insomni, mal de cap, mareig... ANTIMICÒTICS Infeccions causades per fongs. A. SUPERFICIALS Dermatofitosi, onicomicosi, candidiasi mucocutànies B. SISTÈMIQUES Aspergil·losi, candidiasi, hisoplasmosi, criptococosi, paracoccidiomicosi... Es donen en pacients immunodeprimits → dificultat de maneig dels antimicòtics via sistèmica Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 20. Jana Segundo Felip 19 GRUPS TERAPÈUTICS 1. Imidazòlics Clotrimazol Fluconazol Itraconazol Ketoconazol Miconazol Tioconazol 2. Altres Nistatina Terbinafina ANTIMICÒTICS IMIDAZÒLICS Indicats en tinyes o dermatofitosi superficials en aplicació tòpica (2-4 setmanes). Eficàcia similar entre ells. Tractament sistèmic si: - NO resposta al tòpic - Quan afecti a palmells i les plantes, cuir cabellut, barba o ungles En onicomicosi: Tioconazol tòpic 6 mesos i sinó passar a via oral. Efectes indesitjables: baixa toxicitat i similar entre ells (via tòpica) FLUCONAZOL ITRACONAZOL Via administració VO i VI VO amb àcid gàstric Aliments ↑ biodisponibilitat BHE Penetra LCR NO penetra LCR EA Nàusees, exantemes i alteracions hepàtiques Nàusees i vòmits, exantemes i alteracions hepàtiques Interaccions No n’hi ha Contraindicat amb Amfotericina B Teratogen Inhibidor metabolisme de fàrmacs com anticoagulants orals, estatines... Té metabòlits actius Teratogen Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 21. Jana Segundo Felip 20 ALTRES ANTIMICÒTICS Nistatina NO absorció oral (sistèmica) Via oral i via tòpica No administrar mai via IM (molt irritant) ni via IV (molt tòxic). Ampli espectre, especialment actiu contra Candida albicans (candidiasi bucal, intestinal i vaginal). Efectes adversos: nàusees, vòmits, diarrees Administració de fàrmacs en les candidiasis orals - Pel tractament, abans d’emprar el medicament, el pacient ha de realitzar una correcta higiene bucal. - Cal mantenir el fàrmac a la boca durant uns minuts abans d’empassar. Terbinafina ↑ concentració a pell, cabell, ungles... (adults 250 mg/dia) NO es recomana el seu ús en nens. Contraindicat en casos de disfunció renal i hepàtiques. Efectes indesitjables: cefalea, trastorns del gust, nàusees, plenitud gàstrica, dolor abdominal, diarrea, erupcions, urticària, dolor osteomuscular. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 22. Jana Segundo Felip 21 ANTIPARASITARIS En parasitosis cutànies: pediculosis (polls) i sarna A nivell de polls, el paràsit que provoca la lesió és pediculus capitis humanus. Els polls no volen ni salten, ja que no tenen ales i la fisiologia de les seves potes no els hi permet. Només poden passar-se “caminant”. El poll pot caure i quedar en llençols, raspalls... és important mirar de desinfectar-ho. Es diu que van a llocs amb brutícia, és mentida, els polls busquen caps nets. Sembla que els cabells arrissats, tendeixen a excedir-hi menys, ja que els hi costa més accedir-hi. Quan es comença el tractament, és important repetir-lo al cap de 7/10 dies ja que si ha quedat algun ou, aquest es pugui treure. El tractament no s’ha d’utilitzar com a mètode preventiu, ja que sinó es poden crear resistències. Sempre que s’apliqui xampú o loció, cal aplicar-ho en sec, perquè si es mulla el cabell abans del producte, quan els polls troben una gota d’aigua, s’hi posen a dins i els serveix de protecció. Cal posar un gorro de piscina o paper film. Com més estona es pugui estar amb el producte al cap, millor. - LINDÀ: disminució de la resposta i hipersensibilitat cutània. Té efecte sobre el SNC. És irritant i fa que la persona es rasqui i pot provocar inflamacions. Evitar-ne l’ús. - DIMETICONA: recobreixen els polls interferint en el seu equilibri i provocant l’asfixia. No intervé en el metabolisme o estructura d’aquest. Les silicones són els més recomanats ja que no donen problemes irritatius. No provoca resistència. - PERMETRINA: fàrmac per excel·lència. Quan hi ha una infecció per sarna, s’aplica el 5% i en cas de polls, 1’5%. És en loció o gel. Es pot fer servir el xampú també. És important posar suavitzant, ja que així el poll patina i també li és més difícil sedimentar l’ou. Efectes indesitjables: coïssor, pruïja, eritema... - MALATION 0’5%: olor desagradable, inflamable i cal un temps d’aplicació perllongat (8 – 12h). Efectes indesitjables: reaccions cutànies i oculars. - ALTRES: vinagre (irritació cutània), OE Melaleuca, Alternifolia Els pacients solen demanar per productes preventius. Aquest cas és l’Oli Essencial Melaleuca o alternifolia (arbre del té). Inclús hi ha gent que li ha funcionat en acne, herpes... per prevenció, s’hauria d’aplicar 2/3 gotes en el mateix xampú, cada vegada. Si es posa directament a l’ampolla del xampú, amb el temps, va perdent eficàcia. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 23. Jana Segundo Felip 22 En parasitosis intestinals (oxiürs, ascaris lumbridcoides...) Els oxiürs (1) oclusionen a nivell intestinal i la seva màxima activitat sol ser a la nit. Provoquen molta picor i coïssor, cosa que fa que el nen estigui irritable. Els ascaris (2) poden arribar a fer de 20 a 30 cm. Antihelemínts NO absorbibles: - MEBENDAZOL: quan és oxiür, es fa administració (segons el pes) i al cap de 15 dies una altra dosi. Si no s’està segur de que es tractament hagi funcionat, es dona una tercera dosi al cap de 15 dies més. Si es fa servir en ascaris, la pauta és de 2 dosis per dia, durant 3 dies seguits. També depèn del pes. Reaccions adverses: dolor abdominal, diarrea, alteracions hepàtiques, reaccions al·lèrgiques, alopècia, depressió del moll de l’os... Contraindicació: embaràs (és teratogen). Millora la biodisponibilitat si es pren juntament amb aliments greixosos. - PAMOAT DE PIRANTEL: independentment de si és oxiür o ascaris, és una dosi única de 10 mg per kg de pes. Sinó hi ha informació al respecte, no està assegurat la fiabilitat en embaràs, així que millor evitar-ho. Actua a nivell intestinal i pot produir alteracions gastrointestinals (nàusees, vòmits i diarrea). No son absorbibles a nivell sanguini. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 24. Jana Segundo Felip 23 14. FARMACOLOGIA DE L’APARELL DIGESTIU Moltes vegades, per englobar totes les patologies de l’aparell digestiu es fa servir la paraula “dispèpsia”. Un dels principals problemes de les patologies de l’aparell digestiu és a nivell nutricional i a nivell de digestió CLASSIFICACIÓ 1. Inhibidors o neutralitzadors de la secreció gàstrica a. Inhibidors de la bomba de protons (IBP) → vulgarment anomenats protectors d’estómac, però realment no ho són, els que donen un efecte protector son els de la mucosa gàstrica. b. Antihistamínics H2 c. Antiàcids 2. Protectors de la mucosa gàstrica 3. Antiemètics a. Antidopaminèrgics b. Antihistamínics H1 c. Antagonistes dels receptors de la serotonina (5-HT3) d. Altres 4. Antidiarreics 5. Laxants INHIBIDORS O NEUTRALITZADORS DE LA SECRECIÓ GÀSTRICA Indicacions: úlcera pèptica (duodenal i gàstrica), esofagitis per reflux, síndrome de Zollinger-Ellison (el síndrome provoca masses síntesi de secreció de gastrina, que fa que hi hagi sobreproducció de l’àcid gàstric (crec). Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 25. Jana Segundo Felip 24 - INHIBIDORS DE LA BOMBA DE PROTONS (BIP) Omeprazol Esomeprazol Lansoprazol Pantoprazol Rabeprazol La manera de funcionar no és protegir la mucosa gàstrica fent una capa (com el que pensa la gent), sinó inhibeixen de forma irreverbisle la bomba hidrogen/potassi/ATPasa. Bloquegen la bomba, la producció queda interferida. Normalment aquesta activitat dura unes 24 hores. Es pot administrar via oral (càpsules gastroresistents) o endovenosa (seroteràpia). És important no obrir la càpsula, ja que els seu efecte disminuirà. Administració en dejú (no prendre res 2 hores abans ni 1 hora després). Efectes indesitjables: dolor abdominal, cefalees, agitació, diarrea, exantemes, marejos... Interaccions: citocrom P450. ↑ concentració Diazepam Acenocumarol Metotrexat ↑ concentració Itraconazol Teofil·lina Sals de ferro Si hi ha un augment de concentració, pot provocar uns majors efectes adversos. De la taula és important saber la dosi usual al dia. Clostridium difficile + IBP: alerta amb pacients que prenen IBP i tenen diarrees usualment, pot ser que hi hagi una infecció per clostriduim difficile. Clopidogrel + IBP: l’omeprazol redueix l’eficàcia del Clopidogrel. Per tant, si hi ha aquesta interacció, hi ha més risc de tornar a patir una malaltia coronària. Augment de fractures òssies + IBP: els IBP poden produir un modest increment del risc de fractures òssies, fonamentalment en tractaments perllongats i dosis elevades. Risc incidents malaltia renal crònica i progressió a insuficiència renal + IBP: alerta amb persones amb problemes renals i administració de IBP en tractaments de llarga durada. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 26. Jana Segundo Felip 25 - ANTIHISTAMIICA H2 Ranitidina Famotidina Bloquegen la secreció gàstrica del HCL però ho fa a través d’altres vies. Administració: VO i VI. Al 2019 es va donar informació que s’havia de retirar els fàrmacs que portessin Ranitina perquè s’havia trobat que contenien substàncies tòxiques, substancies cancerígens en determinades presentacions de Ranitidina. Es van retirar tots els medicaments que la contenien per assegurar que no hi havia problema. Aquells que estaven prenen medicació, se’ls va proposar acabar la caixa o canviar de medicació. RANITIDINA Indicacions: Tractament simptomàtic del reflux esofàgic Tractament de pirosi Tractament en cas de que no es toleri els inhibidors de la bomba de protons Posologia: 300 mg/24 h a la nit o bé 150 mg/12 h. Recordar que cal dejú. Efectes adversos: confusió, desorientació en edat avançada, pot produir fotosensibilitzat, bradicàrdia... Equivalència terapèutica: Ranitidina oral 150 mg/12 h → Cimetedina oral 400 mg/12 h Ranitidina oral 300 mg/24 h (nit) → Famotidina oral 40 mg/24 h (nit) Ranitidina oral 300 mg/24 h (nit) → Nizatidina oral 300 mg/24 h (nit) Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 27. Jana Segundo Felip 26 - ANTIÀCIDS Són bases dèbils que reaccionen i redueixen la secreció àcida. No s’absorbeixen. No van a nivell sanguini, van a mucosa gàstrica. Alginat Bicarbonat sòdic: s’absorbeix i pot augmentar el pH de la sang i orina. Alumini: administració continuada pot agreujar osteoporosi (↓P i Ca) Magnesi Almagat: és la forma de l’almax que porta sal d’alumini i sal de magnesi. Estan indicats en l’embaràs. Indicacions: tractament simptomàtic de la malaltia ulcerosa o reflux simptomàtic dispèpsia. Efectes adversos: Hidròxid d’alumini pot provocar restrenyiment Hidròxid magnèsic pot provocar diarrea PROTECTORS DE LA MUCOSA GÀSTRICA Estimulen els mecanismes protectors de la mucosa o bé formen una barrera física sobre l’úlcera. - COMPOSTOS DE BISMUT (tractament H. Pylori) Alerta amb IR. Efectes adversos: nàusees, vòmits, color negre a llengua i femta. - SUCRALFAT Forma una pasta viscosa a l’estómac que redueix l’absorció de quinolones, teofil·lina, tetraciclina, digoxina... - MISOPROSTOL Anàlegs de la PGE 1. És teratogènic, abans s’intentava utilitzar com abortiu. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 28. Jana Segundo Felip 27 Tractament H.Pylori Hi ha diferents teràpies. Informació més recent: Saber una mica quins fàrmacs es fan servir pel tractament d’Helicobacter. ANTIEMÈTICS La foto ve a dir que el reflex del vòmit pot estar causat per moltes causes diferents. - ANTIDOPAMINÈRGIC D2 Metoclopramida Administració: oral, IM, EV Indicacions: vòmits per urèmia, radiació, trastorns digestius i citotòxics. Travessa la barrera hematoencefàlica, per això els següents efectes indesitjables. Efectes indesitjables: síndrome extrapiramidal: trastorns del moviment, astènia, inquietud motora, girs involuntaris del coll, moviments oculars ràpids. També augmenta la prolactina. També provoca diarrea, somnolència... prou importants per valorar la utilització. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 29. Jana Segundo Felip 28 Domperidona Citotòxics i símptomes gastrointestinals. No travessa tant fàcilment la barrera hematoencefàlica, de manera que els efectes adversos disminueixen molt. Però pot donar arítmies ventriculars greus. Però no s’ha retirat del mercat perquè el balanç benefici/risc no es prou com per retirar-lo del mercat. El benefici encara és major que el risc. - ANTIHISTAMINICS H1 Indicacions: nàusees i vòmits associats a cinetosi i vertigen. Efectes adversos: somnolència, sequedat de boca, retenció urinària, visió borrosa, depressió respiratòria... Doxilamina Dimenhidrinat Difenhidramina Clorfenamina Dormidina Biodramina A vegades es donen presentacions amb cafeïna, ja que reverteix la somnolència. - ANTAGONISTES RECEPTORS SEROTONINA 5HT3 Ondansetron Granisetron Tropisetron Vòmits per citotòxics per a prevenció o tractament. Administració: VO, VI (IM i SC Ondansetron) Efectes indesitjables: cefalees, mareig, flushing - ALTRES Dexametasona: sol emprar-se també per a citotòxics però habitualment combinat Cannabinoides: tenen una potència emetitzant semblant als corticoides però no s’utilitzen pels seus efectes adversos (al·lucinacions…) ANTIDIARRÈICS La rehidratació oral és imprescindible! Loperamida: quan hi ha diarrea, va bé perquè disminuirà el peristaltisme abdominal. Però para i ho deixa tot allà a dins. No és recomanat. ↓ peristalsitme Efectes adversos: somnolències i nàusees Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 30. Jana Segundo Felip 29 LAXANTS A l’hora de laxar, els laxants no és la primera opció, sinó que és hidratar-se, prendre un regulador (fibra) o fer exercici físic. A vegades, amb això ja es resolen els problemes de restrenyiment. 1. Formadors de massa a. Metilcel·lulosa b. Agar c. Plantatge 2. Osmòtics a. Lactulosa b. Sulfat de magnesi i hidròxid de magnesi 3. Lubricants a. Oli d’oliva b. Glicerina 4. Emol·lients o estovadors de la femta a. Docusat sòdic 5. Irritants de colon a. Senòsids A i B b. Bisacodil c. Picosulfat Fàrmacs que causes restrenyiment - Antiepilèptics - Antihistamínics - Antiparkinsonians - Antidepressius tricíclics - iMAO - Opiacis - Simpaticomimètics - Antipsicòtics - Antiàcids de calci i alumini FORMADORS DE MASSA Metilcel.lulosa Agar Plantatge Retenen líquids de manera que augmenta la massa fecal. Cal ingesta important de líquids! Efectes adversos: flatulències i distensió abdominal. Tarden unes 24/48 hores a fer efectes i s’han de prendre cada 12/24 hores. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 31. Jana Segundo Felip 30 OSMÒTICS Lactulosa Sulfat de magnesi Hidròxid de magnesi Augmenta la pressió osmòtica i la retenció de líquids en el colon. Efectes adversos: deshidratació. Prendre cada 8 hores. La lactulosa està indicada per l’encefalopatia hepàtica. EMOL·LIENTS O ESTOVADORS DE LA FEMTA Docusat sòdic Actua com un detergent, estovant les femtes. IRRITANTS DE COLON Senòsids A i B (Cassia angustifolia) Bisacodil Picosulfat Senosids és una planta. Actua sobre les terminacions nervioses, augmentant la motilitat intestinal. Efectes adversos: diarrea, deshidratació, depleció sodi i potassi... Donar cada 6/8/12 hores. Vigilar, interacciona amb la digoxina. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 32. Jana Segundo Felip 31 15. FARMACOLOGIA DEL DOLOR - Analgèsics no opiacis - Antiinflamatoris no esteroïdals - Analgèsics opiacis - Corticosteroides COM ES MESURA EL DOLOR? Per mesurar el dolor es poden fer servir diferents escales. Aquest n’és un exemple: En funció del dolor, es prescriuran uns fàrmacs o altres. TIPUS DE DOLOR - Dolor neuropàtic Dolor desencadenat o causat per una lesió o disfunció primària del SN (central o perifèric) Exemples: neuropatia diabètica perifèrica, neuràlgia post-herpètica, neuràlgia del trigemin, altres neuropaties, dolor neuropàtic post-AVC.. Símptomes comuns: dolor cremant, lancinant, parestèsies, disestèsies, hipersensibilitat tàctil i tèrmica... - Dolor nociceptiu Provocat per lesió de teixits corporals (múscul – esquelètic, cutani o visceral). Exemples: dolor per inflamació, fractura, articular per artrosis, post-operatori visceral... Símptomes comuns: fixe i continu, agut, pulsàtil... - Dolor mixte Dolor amb component neuropàtic i nociceptiu (inflamatori) Exemples: dolor oncològic, túnel carpià... TIPUS MECANISME DE LESIÓ CARACTERÍSTIQUES EXEMPLES Neuropàtic Lesió SNC o SNP Urent Cremant Lancinant N. Diabètica N. Post herpètica Nociceptiu somàtic Activació de receptors en pell, músculs o articulacions Sord (no localitzat exacte) Constant Ben localitzat Dolor reumatològic Metàstasis òssies Nociceptiu visceral Activació de receptors viscerals Profund Opressiu Mal localitzat Còlic renal Pancreatitis Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 33. Jana Segundo Felip 32 EPIDEMIOLOGIA DEL DOLOR ONCOLÒGIC Diferents estudis: Estudi amb una mostra de 11063 pacients amb dolor oncològic, el dolor neuropàtic suposava 19 – 39%. En un estudi amb 1051 pacients oncològics avançats, el dolor neuropàtic suposava un 17%. Estudi per controlar la perspectiva dels oncòlegs sobre el tractament del dolor per càncer. La gestió multidisciplinària i la col·laboració amb altres especialistes segueixen sent poc freqüents. MECANISMES D’ACCIÓ FÀRMACS Diferents fàrmacs actuen en diferents vies. Per exemple, els AINE actuen on hi ha el focus del dolor, mentre que els opiacis actuen a nivell del SN Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 34. Jana Segundo Felip 33 FACTORS QUE ACTUEN SOBRE LA PERCEPCIO DEL DOLOR L’augmenten - Cansament - Insomni - Ansietat - Por - Tristesa - Ràbia - Avorriment - Aïllament social - Depressió La disminueixen - Repòs - Descans nocturn - Ànim positiu - Comprensió de la realitat - Solidaritat - Divertiments - Acompanyament - Elevació de l’estat d’ànim Normalment, si la persona el té algun factors que el disminueix, no caldrà fàrmacs tant potents. ESCALA ANALGÈSIA OMS Molt important!! Es pot combinar el 1r esglaó amb el 2n i el 1r amb el 3r. El 2n i el 3r no es poden combinar. Els analgèsics opiacis dèbils i els analgèsics no opiacis, tenen sostre terapèutic. Arriba un moment en que no es pot augmentar més la dosi ja que després és quan apareixen els efectes secundaris. Els opiacis potents no tenen aquests efecte sostre. CONSUM D’ANALGÈSICS A CATALUNYA (DHD) Fins al 2014, el consum d’AINES va anar a la baixa. Els opiacis, el nivell de consum és baix però té tendència a elevar-se. El Periódico: el consum d’analgèsics opioides creix un 66% en 9 anys a Catalunya. Metamizol = Nolotil Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 35. Jana Segundo Felip 34 ANALGÈSICS OPIOIDES EN CATALUNYA El consum de tramadol i fentanil, 2 dels màxims exponents, no han deixat de créixer a Catalunya. L’estadística de farmàcia de la Generalitat informa de que un 30% de les dones majors de 80 anys, consumeixen fàrmacs opioides de forma recurrent, igual que un 25% de les que tenen de 50 a 69 anys i el 18% dels homes de més de 80 anys PRIMER ESGLAÓ. ANALGÈSICS NO OPIACIS AINES Inhibidors no selectius de la COX Inhibidors selectius de la COX 2 Saliciats (AAS...) Ibuprofè, Ketoprofè, Naproxè Diclofenac, Aceclofenac Indometacina, Sulindac Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam Altres Celecoxib (Celebrex ®) Etoricoxib (Arcoxia ®, Exxiv ®) ANALGÈSICS I ANTIPIRÈTICS - Paracetamol - Metamizol (pirazolona) Són antiinflamatoris, analgèsics i antipirètics. La diferencies és que els AINES també son antiinflamatoris. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 36. Jana Segundo Felip 35 AINES NO SELECTIUS Grup nombrós de fàrmacs amb diferències farmacocinètiques i d’ús clínic, però amb perfils analgèsics similars. Inhibeixen la ciclooxigenasa (COX – 1, COX – 2). Tenen acció antipirètica, analgèsica i antiinflamatòria. Tenen sostre terapèutic: per sobre les dosis recomanades augmenten els efectes secundaris, però no l’efecte analgèsic. Es recomana l’administració amb aliments, i en alguns casos amb IBP. Normalment, amb aliments ja se’n sol fer prou, la IBP, és en pacients seleccionats. AINES SELECTIUS COX – 2 Inhibeixen la ciclooxigenasa COX – 2. Tenen acció antipirètica, analgèsica i antiinflamatòria semblant als AINES no selectius, i també antireumàtics. Disminueixen els efectes adversos gastrointestinals respecte AINEs no selectius. Però si que hi ha risc, per tant, també administrar amb aliments. L’ús continuat augmenta el risc cardiovascular per un augment del risc aterotrombòtic. No són tant prescrits com els AINES no selectius. S’administren un sol cop al dia. ÀCID ACETIL SALICÍLIC. Actua inhibint la ciclooxigenasa de manera irreversible. Té activitat antiinflamatòria, analgèsica, antipirètica i actua també com antiagregant plaquetari. Perquè actuï com antiinflamatori, analgèsic i antipirètic, cal que sigui a dosis altes (400 – 500 mg). A dosi baixa, té un efecte antiagregant plaquetari (75 mg/dia). Normalment, es sol receptar a 200 – 300 mg. Efectes adversos: irritació gàstrica, dolor epigàstric, hipoacúsia, pruïja. Cal administrar després dels àpats o durant. L’acetilsal·licilat de lisina (derivat) té menys efectes adversos a nivell gàstric. Augmenta el risc de la síndrome de Reye. Si se li aplica una temperatura molt elevada, es converteix en àcid acètic (vinagre). Per tant, cal vigilar si es deixa al cotxe o a qualsevol lloc amb una temperatura elevada. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 37. Jana Segundo Felip 36 AAS I AINEs: NORMES D’UTILITZACIÓ - Seleccionar AINEs amb menor risc de produir efectes gastrointestinals (ibuprofè, diclofenac). - Evitar administrar alhora més d’un AINE. El que si que es pot fer, per exemple, és receptar un paracetamol cada 8 hores, però si al cap de 4 hores encara hi ha dolor, administrar ibuprofè. - Considerar associar gastroprotecció en pacients amb alt risc d’efectes adversos GI. - Seleccionar AINEs amb menor risc aterotrombòtic. - Augmentar la precaució en pacients amb risc CV. - Evitar dosis màximes i administració continuada. Com més dosi, més perill d’efectes adversos. - Asma induïda per AINEs i AAS. Gent amb asma, cal que ho tinguin controlat, ja que actuen a la mateixa línia que l’àcid araquidònic. AINEs TÒPICS Té com objectiu evitar els efectes sistèmics. Per augmentar la seva acció es poden emprar embenats oclusius. No està demostrada la seva eficàcia terapèutica a llarg plaç. Al 2017, va sortir un estudi que diu que en dolors musculars i articulars si que tenia un efecte. Efectes adversos: eritemes, urticàries,… i algun cas alteracions gastrointestinals i asma bronquial. S’utilitzen molt en l’àrnica o l’ipèrit (fisiocrem). El voltaren també ho és. PARACETAMOL Dosis: 500 – 1000 mg/4 – 6 hores (màxim 4 g/dia). VO. Com més es pugui espaiar, millor. La gent sol tenir tendència a prendre’s el de 1 gr, però moltes vegades, amb una dosi menor, n’és suficient. En pacients amb funció hepàtica alterada, la dosi diària màxima és de 2 g/dia. El risc d’hemorràgia digestiva alta (HDA) o perforació tant amb paracetamol com amb AINE és dosi depenent. Com més dosi, més risc d’hemorràgia o perforació. El paracetamol en dosis superiors a 2 g/dia té un risc gastrointestinal (GI) augmentat, similar al risc mig observat amb l’administració d’AINEs a dosis baixes. No té activitat antiinflamatòria. Dosi hepatotòxica >10g o 4g/dia en pacients alcohòlics. Cal prendre’l fora dels àpats per millorar l’absorció. En cas d’intoxicació: N – acetilcisteïna. Cal ser molt curosos amb la dosi. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 38. Jana Segundo Felip 37 PIRAZOLONES. METAMIZOL Acció analgèsica i antitèrmica. Per la seva activitat espasmolítica és molt efectiu en el dolor visceral. Dosi: 500-2000 mg/6-8 hores VO. Hi ha presentació amb ampolles que poden ser administrades via parenteral o oral. Risc d’agranulocitosi i anèmia aplàsica, infreqüent: < 1/106 tractaments. No les molt freqüent, però es va produir aquesta alerta perquè es van veure alguns casos. Actualment es continua administrant, però no prendre durant molt temps. Està contraindicat en menors d’1 any. Efectes adversos en l’administració IV ràpida: calor, envermelliment facial, palpitacions, hipotensió i nàusees GENERALITATS OPIACIS Receptors opiacis Receptor Acció farmacològica µ Analgèsia, miosis, depressió respiratòria, bradicàrdia, eufòria, reducció motilitat intestinal ɗ Analgèsia ĸ Analgèsia, miosis, sedació i disfòria Vies d’administració opiacis - Oral: d´elecció, indicada en el control del dolor agut i crònic - Parenteral (subcutània i intravenosa): reservades per malalts amb dolor agut i crònic amb intolerància a l´administració per VO. - Transdèrmica (pegats): utilitzada en situació de dolor crònic controlat amb intolerància a l´administració per VO, o per comoditat de posologia a dosis altes. - Transmucosa oral: indicada en el maneig del dolor incidental, que apareix de cop. - Espinal (epidural/intradural): indicada en el tractament del dolor sever i refractari als tractaments previs Via sublingual VS via transmucosa oral La via sublingual hi ha molt irrigació i innervació, per tant, quan es posa el fàrmac sota la llengua hi ha molta absorció. La via transmucosa oral és utilitzada en opioides potents i en dolors irruptius. Són com piruletes que s’han de posar en contacte amb la mucosa oral. Les diferències que tenim és que en la transmucosa oral, l’àrea és molt més gran, per tant, més superfície per repartir el fàrmac, temperatura uniforme, molta permeabilitat, molt vascularitzat i absorció ràpida. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 39. Jana Segundo Felip 38 Classificació opiacis en funció a l’activitat que tenen sobre el receptor ANALGÈSICS OPIACIS Agonistes Naturals Morfina Codeïna* Semisintètics Heroïna Sintètics Fentanil Petidina Metadona Tramadol* Agonista parcial Buprenorfina Agonista – antagonista Pentazocina (agonista K i antagonista µ) Antagonista Naloxona Tramadol i codeïna són del segon esglaó (dèbils), els altres, del tercer. Els agonistes sintètics tenen una semivida més elevada i per tant fan que la depressió respiratòria i el síndrome d’abstinència no sigui tant elevat. Classificació opiacis segons durada acció Tipus Inici acció Durada Alliberació LAO LONG acting opioids 30 – 40 minuts 8 – 12 hores Alliberació controlada (oral o transdèrmica) SAO SHORT acting opioids 30 – 40 minuts 4 – 6 hores Alliberació normal o ràpida (oral) ROO RAPID onset opioids 3 – 15 minuts 1 – 2 hores Alliberació immediata (transmucosa: oral o nassal) En funció del dolor del pacient. RAPID: d’alliberació “immediata”. Transmucosa pot ser oral (piruleta) o nasal (esprai). Van veure que si s’administra el fàrmac de transmucosa nasal, anava molt bé perquè el pic apareixia abans, si hi ha dolor irruptiu, és el que ens interessa. Però això, potser obliga a que el pacient hagi d’administrar-se una altra dosi o tingui pautat un altre fàrmac ja que la durada és molt curta. Hem de mirar d’administrar la dosi més baixa i anar pujant, però sempre que el pacient no tingui dolor. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 40. Jana Segundo Felip 39 Evolució administració fàrmacs FENTANIL Actiq Effentora Instanyl PecFent Abstral Forma administració Aplicador transmucosa oral Comprimit transmucosa bucal Esprai intranasal Esprai intranasal Comprimit sublingual Temps aplicació 15 min 15 min Immediat Immediat Immediaat Inici analgèsia 15 min 10 – 15 min 4 – 11 min 3 – 5 min 10 – 15 min Temps duració 2’5 – 5 hores 4 hores 56 – 120 min 2 hores 4 hores Cmax pg/ml 196 (200 µg) 400 (200 µg) 478 (100 µg) 337 (100 µg) 302 (200 µg) Temps espera 2n dosi 15 min 30 min 10 min 15 min 15 – 30 min Biodisponibilitat 47% 35% 59% 85% 70% Autorregulable Sí No No No No Necessitat titulació Sí Sí Sí Sí Sí Necessitat saliva Sí Sí No No Sí Irritació local No Sí Sí Sí No El fentanil és un opioide potent, però ens ho especifica. Administració: - Via transmucosa oral - Via oral - Via sublingual - Via intranassal Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 41. Jana Segundo Felip 40 SEGON ESGLAÓ. OPIACIS DÈBILS CODEÏNA És un agonista pur (ĸ) Es metabolitza a morfina i a altres derivats mòrfics actius És un analgèsic (dolor moderat) i antitussigen (en tos seca) Té menor potència analgèsica que la morfina Es pot utilitzar sola o associada amb fàrmacs del primer esglaó (paracetamol) Dosi habitual: 30 – 60 mg / 4 – 6 h VO Dosi màxima: 240 mg/dia Efectes secundaris: restrenyiment, somnolència, nàusees, vòmits, mareig, euforitzant... la somnolència i el restrenyiment són molt freqüents. Està contraindicada en menors de 12 anys i no recomanada per nens entre 12 i 18 anys. TRAMADOL És un agonista pur amb doble activitat analgèsica: - Opiaci - Inhibidor dèbil de la recaptació de serotonina i noradrenalina Dosi habitual: 50 – 100 mg / 6 – 8 h VO, SC, IV, IM. Inclús hi hauria pacients que poden fer una dosi menor. Dosi màxima: 400 mg/dia És útil en dolor neuropàtic (segona línia o rescat) Cal reduir dosis en persones grans i en persones amb IR Dona menys somnolència i restrenyiment que la codeïna, però té més risc d’interaccions (ISRS, IMAO, triptans, anticoagulants orals...) Pot donar certa sensació de confusió, nàusees, trastorns a nivell digestiu... Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 42. Jana Segundo Felip 41 TERCER ESGLAÓ. OPIACIS POTENTS Estan classificats com a estupefaents. CARACTERÍSTIQUES OPIACIS No tenen sostre terapèutic (a diferència del primer i segon esglaó) Creen tolerància Provoquen dependència i síndrome d’abstinència Vies administració: - VO: elecció - TD: dolor crònic - IV: emergència En el cas de l’administració transdèrmica, cal canviar el pegat cada 3 dies. Cal començar amb la mínima dosi i si cal, anar augmentant. Farmacocinèticament: - Morfina: augmenta el metabolisme de primer pas a fetge i per tant, disminueix la biodisponibilitat oral. - Metabolisme hepàtic i eliminació renal. - Variabilitat interindividual: pautes dosificació individualitzades. Cures pacient/família - Mobilització precoç - Promoure el son - Modulació ambiental - Participació familiar Mínima sedació - Ajustar sedació segons objectiu - Evitar sedació profunda i injustificada Analgèsia primer - Opiacis - Analgèsia multimodal amb adjuvant per disminuir la dosis d’opiacis Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 43. Jana Segundo Felip 42 EFECTES ADVERSOS OPIACIS - Nàusees i vòmits: 50% dels pacients - Xerostomia - Somnolència i confusió - Restrenyiment: en l’ús crònic. Profilaxi amb dieta (fibra), hidratació i laxants (només en cas necessari, sempre començar amb dieta i hidratació) - Hipertonia muscular i al·lucinacions - Hipotensió ortostàtica per vasodilatació - Hipotèrmia d’origen hipotalàmic - Miosis (contracció pupil·lar) - Depressió respiratòria <1% (el dolor és un antagonista potent de la depressió respiratòria) - Síndrome NEUROTOXICITAT (NIO): alteracions cognitives, síndrome confusional agut, al·lucinacions, convulsions, hiperalgèsia Dosi habituals i potència equianalgèsica dels opioides CRITERIS PER LA UTILITZACIÓ D’OPIOIDES EN EL DOLOR CRÒNIC - Dolor d’intensitat mitjana-greu en els quals han fracassat altres tractaments. - En pacients que han estat avaluats correctament i s’ha establert l’etiologia del dolor, intensitat i repercussió. - Haver descartat suficientment tota possibilitat de tractament etiològic (tractar la causa). Per exemple, en mal de panxa, potser no cal donar analgèsic, sinó tractar la causa directament. - No presentar psicopatologia ni antecedents d’addicció. - Haver respòs positivament a un tractament de prova. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 44. Jana Segundo Felip 43 OPIOIDES EN DOLOR CRÒNIC NO ONCOLÒGIC - Morfina: múltiples presentacions que faciliten la titulació. - Buprenorfina i fentanil: presentació transdèrmica molt ben acceptada pel pacient. - Metadona: efecte addicional inhibició receptors NMDA, que podria fer-la indicar en dolor neuropàtic. Es sol donar en tractaments de deshabituació. - Oxicodona: efecte sobre els receptors ĸ que la fan especialment útil en dolor visceral. En cas de no poder administrar morfina. - Codeïna*: com analgèsic, es sol prescriure associada al Paracetamol. - Tramadol*: múltiples presentacions. Opioide dèbil més idoni per ajustar dosis. També sol anar associat al Paracetamol. * opioides dèbils. Exemple - Iniciar habitualment tramadol en dosis baixes (25 – 50mg / 6 – 8h) i anar apujant la dosi fins als 400 mg/dia. També es pot iniciar el tractament amb l’associació tramadol-paracetamol. - Si no hi ha bona resposta, s’indicarà un opioide potent d’alliberació ràpida (morfina, oxicodona) fins a assolir una dosi eficaç. Un cop s’ha determinat la dosi diària s’aconsella passar a formulació retardada per facilitar el compliment. - En cas de retirada, s’ha de fer reduint un 25-50% la dosi total diària cada 3-5 dies fins a arribar a 30mg/dia de morfina o dosi equivalent d’un altre opioide. Son medicaments que no es poden posar i treure de cop. L’eficàcia analgèsica inicial dels opioides no sempre es manté en tractaments a llarg termini (mesos o anys). Els mecanismes que podrien explicar questa pèrdua d’efectivitat són: - Tolerància farmacològica - Fenòmens de retirada subtil o intermitent. - Factors psicològics incloent la pèrdua de l’efecte placebo. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 45. Jana Segundo Felip 44 ROTACIÓ OPIOIDES És una maniobra terapèutica per tal d’obtenir una resposta analgèsica més eficaç pel pacient o bé per a disminuir la toxicitat associada. En diversos estudis es va reduir la intensitat del dolor i els efectes adversos importants van ser millorats, però el nivell d’evidència era baix. Indicacions rotació - Toxicitat secundària a opioides - Desenvolupament ràpid de tolerància - Dolor no controlat - Situació clínica del pacient que ho requereixi - Desig del pacient - Al·lèrgia - Altres TAULES EQUIANALGÈSIA QUART ESGLAÓ. ANALGÈSIA CONTROLADA PEL PACIENT Els mateixos pacients poden escollir quan s’administren l’analgèsia. COANALGÈSICS – COADJUVANTS - Corticoesteroides: Prednisona, Dexametasona - Antidepresius: Amitriptilina, Isrsn - Antiepilèptics: Oxacarbamacepina, Gabapentina, Pregabalina, Topiramat - Bifosfonats: Alendronat, Zolendronat - Benzodiacepines: Diacepan, Midazolam, Alprazolam - Psicotrops: Clorpromacina. Levomepromacina - Anestèsics: Lidocaïna... Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 46. Jana Segundo Felip 45 DOLOR NEUROPÀTIC Hi ha un numero d’afectats molt important i té un impacte molt gran en la qualitat de vida. Fàrmacs més utilitzats: - Amitriptilina: dolor neuropàtic - Gabapentina: dolor neuropàtic perifèric - Pregabalina: dolor neuropàtic perifèric i central - Carbamazepina: neuràlgia trigemin i glossofaringi - Duloxetina: neuropatia diabètica A nivell tòpic: - Lidocaïna apòsits: neuràlgia postherpètica. - Capsaïcina apòsits: dolor neuropàtic perifèric. Estricte ús hospitalari. - Capsaïcina crema: neuropatia diabètica Es comença amb amitriptilina i anar provant els altres. Es pot valorar administració tramadol i morfina. Algoritme de tractament del dolor neuropàtic Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 47. Jana Segundo Felip 46 Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 48. Jana Segundo Felip 47 16. FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIÓS CENTRAL - Hipnosedants - Antidepressius - Antipsicòtics o neurolèptics - Anticonvulsivants o antiepilèptics - Antiparkinsonians - Tractaments de les demències HIPNOSEDANTS Moltes vegades són fàrmacs que la gent parla de tranquil·litzants, somnolents, antidepressius... no és el mateix. Es fan servir per trastorns del son o per problemes derivats d’ansietat. Fan venir son o ajudar a tenir-la. a. Benzodiazepines b. Anàlegs de BZD: Zolpidem, Zopiclona. Bàsicament son hipnòtics. c. Barbitúrics: Fenobarbital, Tiopental. S’havien utilitzat molt, però ara molt poc, en epilèpsia. d. Antihistamínics H1: Difenhidramina, Doxilamina, Hidroxizina. Acció de somnolència. e. Altres: Buspirona (poc freqüent) / Valeriana, Passiflora, Rossella Califòrnia, Tila. Fitoteràpia. MECANISMES D’ACCIÓ FÀRMACS Corbes dosi – resposta de 2 sedants hipnòtics hipotètics. El fàrmac A, passa d’una simple sedació a un coma, en canvi el fàrmac B, es queda en anestèsia. És molt important la dosi per l’efecte que se li vol pautar a la persona. Hi ha fàrmacs que tenen un efecte més de sedació o hipnòtics, però n’hi ha que tenen les 2 funcions. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 49. Jana Segundo Felip 48 BENZODIAZEPINES Actua com agonista del GABA perquè s’obrin els canals de clor. Augmenta l’afinitat del GABA al seu receptor, cosa que disminueix la reacció als estímuls despolaritzant. Hi ha una disminució de l’excitabilitat de les neurones que dona un efecte ansiolític, sedant i anticonvulsionant. Classificació Acció curta (< 12 h) Acció intermitja (12 – 24 h) Acció llarga (≥ 24 h) Midazolam Triazolam Alprazolam Clobazam Bromazepam Flunitrazepam Lorazepam Lormetazepam Clonazepam Clorazepat dipotàssic Diazepam Els d’acció curta estan menys utilitzats. El midazolam es sol utilitzar en anestèsia. El triazolam es dona poquet, pot donar irratibilitat Lorazepam: hipnotic El lormetazepam prové del lorazepam, però té una durada més curta però mes efecte El clonazepam s’utilitza com a anticonvulsionant. APLICACIONS TERAPÈUTIQUES BZD - Ansiolític: actua com a bon ansiolític en trastorns d’ansietat, ansietat social, fòbia a volar... i també en ansietat associada a depressió i esquizofrènia. - Sedació i inducció del son: disminueixen els intervals per arribar al son i augmenta la durada d’aquest. No es recomanen com a somnífers a llarg termini. - Trastorns musculars: espasmes musculars, espasticitat muscular en trastorns degeneratius. Ex: diazepam. - Amnèsia anterògrada: eliminen el record d’aconteixements que ocorren mentre dura l’acció farmacològica. Ex: ús com a tractament prequirúrgic. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 50. Jana Segundo Felip 49 EFECTES ADVERSOS Efectes tòxics per sobredosi aguda - Per si sols, en una sobredosi són menys perillosos que la resta d’hipnosedants. - BZD + alcohol → depressió respiratòria greu. - Antagonista: Flumazenil. Efectes per l’ús crònic - Somnolència diürna, alteració de la memòria i disminució dels reflexos. - Alguns símptomes afecten les activitats de la vida diària, amb la possibilitat d’augmentar el risc d’accidents i caigudes. Tolerància i dependència - Síndrome d’abstinència. Cal controlar el període de temps que la persona pren el fàrmac. - Cal fer una retirada paulatina, no de cop. ANÀLEGS DE LES BZD Només s’utilitzen hipnòtic. (No sedant com altres fàrmacs del grup hipnosedeants). - Zolpidem: hipnòtic d’acció curta - Zopiclona: hipnòtic d’acció mitja S’absorbeixen de manera ràpid. Efecte secundari: insomni “de rebot”. La dosi en gent gran és la meitat que en adults. CONSELLS - Correcta higiene de la son (6 – 8 hores). - Els fàrmacs hipnòtics poden produir efectes contraris als esperats. - Alerta amb begudes alcohòliques (augmenten l’efecte). - Alerta amb l’ús de maquinaria perillosa i la conducció de vehicles (disminueixen l’estat d’alerta). Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 51. Jana Segundo Felip 50 BARBITÚRICS Actualment només s’utilitzen com a anestèsics i alguna vegada en el tractament de l’epilèpsia. No com a ansiolítics ni sedants! Actualment, no s’utilitzen massa, però fa anys, sí. Es van deixar de fer servir degut a la seva toxicitat i que creeaven depressió a nivell de SNC que podia provocar depressió respiratòria. Produeixen tolerància i dependència. Tiopental: anestèsic IV. D’ús hospitalari, ja que és IV. Fenobarbital, Pentobarbital (animals) ANTIHISTAMÍNICS H1 Difenhidramina Doxilamina Hidroxizina La majoria d’ells són EFP (publicitari), menys la hidroxizina. Aquests no necessiten prescripció mèdica específica. Són útils per insomnis lleus i en nens (hidroxizina sobretot). Ajuden a fer venir son. Alguns d’aquests fàrmacs poden portar cafeïna per evitar l’efecte sedant o hipnòtic que poden donar aquests fàrmac. BUSPIRONA Només té efecte ansiolític. Cal tenir en compte que l’efecte pot tardar dies o setmanes en aparèixer. Per això, si tenim altres especialitats farmacèutiques que donen aquest benefici més aviat, són preferibles. No produeix ni sedació ni síndrome d’abstinència. Molt positiu. S’utilitza poc. Efectes indesitjables: nàusees, marejos, cefalees.. ANTIDEPRESSIUS a. Inhibidors selectius de la recaptació d’amines. b. Inhibidors no selectius de la recaptació d’amines (SNRI, ATC). c. Inhibidors de la monoaminooxidasa (IMAO). d. Altres Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 52. Jana Segundo Felip 51 La depressió pot ser de tipus: - Reactiu: hi ha una causa que la provoquen. - Endògens: no tenen causa aparent que la provoquen. També es poden classificar en lleus o greus. Provoquen discapacitat i és una de les causes de mort més importants a nivell mundial. Dona símptomes biològics (pèrdua de gana, libido...) i també emocionals (baixa autoestima...) FACTORS NEUROENDOCRINS La depressió sembla vincular-se a canvis en les senyals de serotonina i noradrenalina (o ambdós). També hi ha implicació d’altres amines: - AC adenilat-ciclasa - MAO monoaminooxidasa INHIBIDORS SELECTIUS DE LA RECAPTACIÓ D’AMINES S’utilitzen molt, son un dels fàrmacs més prescrits. - Inhibidor de la recaptació de serotonina (ISRS) • Fluoxetina • Sertralina • Paroxetina • Citalopram /Escitalopram L’efecte terapèutic apareix a les 2 – 4 setmanes. Cal avisar d’això al pacient, que no s’alteri si al principi no nota canvis. Són d’elecció en pacients amb malaltia cardiovascular. Es solen receptar per períodes llargs de temps, normalment, més d’1 any. Interaccions: amb alcohol i IMAO. Poden provocar síndrome serotoninèrgic (tremolor, hipertèrmia i col·lapse cardiovascular). Efectes indesitjables: nàusees, anorèxia, insomni, disfunció sexual, vertigen.. Es va veure que en nens, hi havia ris d’ideació suïcida. Cal molt de control. Cal valorar la seva administració. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 53. Jana Segundo Felip 52 INHIBIDORS NO SELECTIUS DE LA RECAPTACIÓ D’AMINES - Inhibidor de la recaptació de serotonina i noradrenalina (SNRI) • Duloxetina • Venlafaxina L’efecte terapèutic apareix abans que amb els ISRS. S’empra com a 2na elecció. Mai donar en nens i adolescents (risc de tendència suïcides). Efectes indesitjables: augment de la pressió arterial i, en alguns casos, de la freqüència cardíaca. Augmenten el colesterol (Venlafaxina9 - Antidepressius tricíclics • Imipramina • Amitriptilina L’amitriptilina també es fa servir per tractar el dolor neuropàtic. Mecanisme d’acció: bloqueig dels receptors de serotonina i NA de manera variable. L’efecte terapèutic apareix al cap de 4 – 6 setmanes. Cal fer una retirada gradual. Té metabòlits actius. Interaccions: alcohol, anestèsics, IMAO, hipotensors, AINEs. Efectes adversos: xerostomia, visió borrosa, restrenyiment, retenció urinària, hipotensió postural, sedació, prolongació de l’interval QT. INHIBIDORS DE LA MONOAMINOOSIDASA (IMAO) • Fenelcina • Tranilcipromina • Moclobemida • Selegilina (tractament Parkinson) Tenen una eliminació molt lenta. S’utilitzen poc, es fan servir en casos de pacients que no responen a altres fàrmacs Tenen moltes interaccions farmacològiques, fins i tot en descongestionants nassals i antidepressius tricíclics. Interaccions: aliment – fàrmac (reacció del fomatge) → crisi hipertensiva greu. Reaccionen amb aliments risc amb tiramina (formatge, vi, cervesa, soja..) Efectes adversos: hipotensió, xerostomia, visió borrosa, augment significatiu de pes... Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 54. Jana Segundo Felip 53 Antidepressius: efectes adversos Antidepressius: dosis i interaccions Per norma general, els antidepressius es solen administrar al matí. ALTRES MIRTAZAPINA Dona efecte al cap de 1 – 1 setmanes. No donar en menors de 18 anys, tendència suïcida. Interaccions: IMAO, alcohol, BZD sedants... Reaccions adverses: son, sedació, augment gana i pes. 25 - 150 Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 55. Jana Segundo Felip 54 HYPERICUM PERFORATUM L. L’efecte apareix al cap de 14 dies des de l’inici del tractament. Pot donar reaccions de fotosensibilitat. Si el pacient ja està prenent un fàrmac antidepressiu, no ho ha de substituir per la planta sense consultar al metge. Interaccions: amb altres medicaments (anticonceptius, antidepressius...). ANTIPSICÒTICS (NEUROLÈPTICS) Fàrmacs per tractar malalties de tipus mentals (manies, trastorns bipolars, esquizofrènia...) Segons estructura química 1. Fenotiazines i anàlegs • Clorpromazina • Flufenazina • Levomepromazina • Olanzapina 2. Butirofenones i derivats • Haloperidol • Risperidona 3. Ortopramides (benzamides) • Sulpirida • Tiaprida 4. Altres • Carbonat de liti Segons comercialització 1. Típics o de 1era generació • Clorpromazina • Haloperidol • Flufenazina • Tioridacina • Zuclopentixol 2. Atípics o de 2na generació • Risperidona • Clozapina • Olanzapina • Quetiapina • Aripiprazol • Cariprazina La classificació segons estructura química estan a títol informatiu, ella dona més importància a la classificació segons comercialització. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 56. Jana Segundo Felip 55 ANTIPSICÒTICS TÍPICS Efectes adversos: - Sedació - Efectes anticolinèrgics i antiadrenèrgics (xerostomia, visió borrosa, estrenyiment, taquicàrdia i retenció urinària) - Efectes neurològics • Aguts o Parkinsonisme (rigidesa, tremolor, acinèsia, bradicinèsia) o Distonia (contracció espàstica de grups musculars aïllats) o Acatísia (sensació interna d’agitació) o Síndrome neurolèptica maligna (rigidesa, hipertèrmia hipertensió, taquicàrdia, alteració funció hepàtica i electroencefalograma) • Crònics (moviments anormals hipercinètics involuntaris- discinèsia tardana) ANTIPSICÒTICS ATÍPICS Efectes adversos: - ↑ Crisis convulsives: al reduir el llindar convulsiu - Efectes endocrins per ↑ prolactina - ↑pes - Efectes sobre la funció sexual: disfunció erèctil, alteracions ejaculació... - Efectes oftalmològics: retinopaties pigmentàriesi alteracions a la còrnia - Alteracions cutànies, hepàtiques, hematològiques i cardiovasculars Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 57. Jana Segundo Felip 56 Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 58. Jana Segundo Felip 57 ANTIEPIL·LÈPTICS 1. Inhibidors de l’excitabilitat neuronal Blocadors dels canals de sodi - Carbamazepina - Fenitoïna - Àcid valproic - Lamotrigina - Topiramat 2. Potenciadors de la inhibició neuronal (acció gabaèrgica) - Barbitúrics : fenobarbital , primidona - Benzodiazepines - Derivats del GABA : vigabatrina, gabapentina... Fàrmac Efectes adversos Precaucions Carbamazepina Marejos, somnolència, retenció hídrica, hiponatrèmia, malestar, atàxia, reaccions cutànies al·lèrgiques, leucopènia IC, IH, IR, glaucoma d’angle obert, antecedents anèmia aplàsica o agranulocitosi. Inductor enzimàtic → interaccions Fenitoïna Atàxia i nistagmes (dosis depenent), hirsutisme, hiperplàsia gingival, malformacions fetals Alerta concentracions plasmàtiques no predictibles !!! Àcid valproic Dolor, nàusees, diarrea, alopècia, ↑pes, ↑ enzims hepàtics Lamotrigina Rash (erupció cutània), cefalea, vertigen, diplopia, visió borrosa IR, IH, possible ↓ eficàcia anticonceptius Topiramat Pèrdua de pes, mareigs, somnolència, anorèxia, nerviosisme IR, IH, antecedents de nefrolitiasi o hipercalciuria, depressió o transorn de l’ànim Etosuximida Nàusees, anorèxia, canvis d’estat d’ ànim (hiperactivitat o somnolència), cefalees Zonisamida Pèrdua de gana i pèrdua de pes, son Interaccions Gabapentina Somnolència, mareig, atàxia, fatiga, infecció vírica Retirada immediatament en cas de pancreatitis aguda, IR Carbamazepina, Fenitoïna i Àcid valproic són els més utilitzats per les crisis de gran mal. Carbamazepina i Àcid valproic són els més utilitzats per crisis parcials. Àcid valproic i Etosuximida són els més utilitzats per les crisis de petit mal. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 59. Jana Segundo Felip 58 Davant d’una convulsió o crisi convulsiva, s’ha d’actuar de la manera següent - No lligar la persona que pateix la crisi. - Treure les ulleres en cas que en porti. - Afluixar els botons perquè res l’oprimeixi. Si portar corbata, desfer-ne el nus. - Per norma general, no posar res a la boca. - Recolzar a la persona sobre un dels costats perquè no se li bloquegin les vies respiratòries una vegada hagi deixat de tenir convulsions. - Esmorteir, si pot ser amb un coixí, els pocs que pugui donar-se. - Restar a prop de la víctima i parlar-li pausadament. ANTIPARKINSONIANS El Parkinson és un trastorn neurològic progressiu dels moviments musculars que es caracteritza per tremolors, rigidesa musculars, bradicinèsia i trastorns posturals i de la marxa. És com si hi hagués una degeneració precoç en el cervell. En el Parkinson, la dopamina es troba en baixa quantitat en el sistema central (funció inhibidora) i en canvi, l’acetilcolina (funció excitadora), elevada. Si hi ha poca dopamina, hi ha més acetilcolina cosa que provoca un fallo en la sinapsis cosa que provoca els trastorns del moviment. Per tant, el problema del Parkinson és la falta de dopamina. La intenció dels fàrmacs és augmentar els nivells de dopamina a nivell central per tal de pal·liar la simptomatologia. Els pacients tarden entre 1 i 3 anys a ser diagnosticats. És més freqüent en gent gran, però també pot afectar a gent jove. Afecta a unes 15.000 persones a la regió d’Espanya. El tractament ha de ser individualitzat i com més interdisciplinar millor. Es recomana a fer exercici físic, cosa que ajuda a una progressió més lenta de la malaltia. Els fàrmacs s’administren quasi tots via oral, menys la bomba apomorfina. 1. Les neurones productors de dopamina es troba en la zona anomenada substància negre. 2. Les neurones transmeten la dopamina a través de la sinapsis. 3. La dopamina, en equilibri amb l’acetilcolina (un altre transmissor), controla el moviment. Degut al deteriorament de la substància negre, es produeix una baixa del nivell del neurotransmissor dopamina. L’alta concentració d’acetilcolina produeix un excés de l’activitat que causa el Parkinson. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 60. Jana Segundo Felip 59 1. Dopaminèrgics - Levodopa + Inhibidor de la dopa descarboxilasa (carbidopa o benserazida) 2. Inhibidors de la MAO B - Selegilina - Rasaglina 3. Inhibidors de la catecol o metiltransferasa (COMT) - Entacapona - Tolcapona 4. Agonistes dels receptors de dopamina - Bromocriptina - Pergolida - Cabergolina - Pramipexol - Ropinirol 5. Anticolinèrgics - Biperiden - Trihexifenidil 6. Altres - Amantadina - Apomorfina Els fàrmacs es donen per tenir més elevats els nivells de dopamina a nivell central. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 61. Jana Segundo Felip 60 DOPAMINÈRGICS Levodopa + Carbidopa Es podria pensar que es pot administrar dopamina directament, però el problema és que no pot travessar la barrera hematoencefàlica. En canvi, la levodopa sí que pot. El problema és que s’administra a nivell perifèric i es troba amb un enzim que la metabolitza en dopamina i per tant, no pot entrar a nivell central. Cal inhibir aquest enzim per tal d’evitar que la levodopa es metabolitzi a nivell perifèric i ho faci a nivell central. Això es fa amb la Carbidopa (més utilitzat) o Benserazida. Per tant, al administrar levodopa, sempre anirà juntament amb l’inhibidor de la dopa descarboxilada per bloquejar aquesta via. Disminueix la seva efectivitat al llarg del temps (el tractament sol durar 3 – 5 anys). TOT o RES, o ON – OFF: fa referència a les fluctuacions motores que son independents de les concentracions plasmàtiques. Això no ens interessa. Volem que el pacient estigui el màxim temps en el mode “ON” que és quan la simptomatologia no està tant marcada. Sempre administrar-lo en dejú (45 minuts abans del menjars), ja que la ingestió d’aliiments, sobretots aquells rics en proteïnes, disminueix l’absorció de levodopa i transport al SNC. Interacció amb antipsicòtics. Efectes adversos: anorèxia, nàusees, taquicàrdia, hipotensió, problemes psiquiàtrics... Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 62. Jana Segundo Felip 61 INHIBIDORS DE LA MAO B (IMAO) Selegilina És a nivell central. Es sol donar a estadis més avançats de la malaltia. La primera opció sempre és l’anterior. Actua a nivell de l’enzim MAO-B perquè no metabolitzi la dopamina i en puguem tenir els nivells que volem aconseguir. Sol donar-se concomitantment a la levodopa (+ inhibidor) per tal de poder disminuir la dosis de levodopa i no arribar a la dosi màxima per aquell pacient. A dosis elevades pot provocar crisis hipertensives greus. Cal administrar-se al matí, ja que pot provocar insomni degut a que els seus metabòlits són: metaamfetamina i amfetamina. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 63. Jana Segundo Felip 62 INHIBIDORS DE LA CATECOL O METILTRANFERASA (COMT) Entacapona Tolcapona També és utilitzat en un estadi més tard de la malaltia. Poden actuar tant a nivell perifèric (entacapona, tolcapona), com a nivell central (tolcapona). Igual que abans, s’administra amb la levodopa + inhibidor, però com el cabidopa, aquets inhibeixen un altre enzim que metabolitza la levodopa, fent que disminueixi la seva quantitat, cosa que no volem. El metabòlit podria travessar la barrera, però no ens interessa. A nivell central passa el mateix, inhibeix l’acció de l’enzim COMT per tal de no metabolitzar la dopamina. És a dir: - A nivell perifèric, inhibeix la metabolització de la levodopa per tal que la màxima quantitat d’aquesta pugui travessar la barrera. - A nivell central, inhibeix la metabolització de la dopamina per tal d’augmentar-ne els nivells. Augmenta la biodisponibilitat i la vida mitja de la levodopa (permet disminuir-ne la dosi en fase avançada de la malaltia). Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 64. Jana Segundo Felip 63 AGONISTES RECEPTORS DE DOPAMINA Bromocriptina Pramipexol Cabergolina Pergolida Ropinirol Actuen com a agonistes de la dopamina. A patir d’aquí, potser administarnt al pacient la levodopa i l’inhibidor i l’agonista, potser ja se’n fa prou. Actuen potenciant el seu efecte (e la dopamina) Cal administrar amb els àpats. Són fàrmacs coadjuvants associats amb la levodopa. Efectes adversos: - Baixes dosis: GI, hipotensió ortostàtica - Altes dosis: alteracions psiquiàtriques ANTICOLINÈRGICS Biperiden Trihexidifenidil Milloren els tremolors (en pacient joves), però no són efectius en rigidesa ni l’acinèsia. AMANTADINA Pot potenciar l’alliberació de la dopamina (la seva eficàcia simptomàtica és limitada). Precaucions: hepatopatia, IC, trastorn psiquiàtric, epilèpsia, IR. Interaccions: anticolinèrgics, ATC, estimulants SNC (potencien els efectes adversos). Efectes adversos: anticolinèrgics. ALTRES Bombes apomorfina. S’utilitza per pal·liar els símptomes. Hi ha poca fluctuació a nivell de plasma, degut a que està tot molt controlat. Redueix el temps en que el pacient està en off. La bomba es col·loca a la cintura perquè és més pràctic de portar. Entra a nivell d’intestí prim, que és a nivell d’on actua el fàrmac. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 65. Jana Segundo Felip 64 TRACTAMENT MALALTIA ALZEHIMER Malaltia neurodegenerativa que es manifesta com un deteriorament cognitiu amb trastorns conductuals. No se’n coneix la causa. En la seva forma típica, es caracteritza per una pèrdua progressiva de la memòria i d’altres capacitats mentals a mesura que les cèl·lules nervioses moren i diferents parts del cervell s’atrofien. El que es perd més és la memòria recent. En el cas del Alzheimer hi ha dèficit de l’acetilcolina. No hi ha cap tipus de fàrmac que curi la malaltia. 1. Inhibidors acetilcolinesterasa a. Donepezil b. Rivastigmina c. Galantamina d. (Tacrina: retirat per problemes de toxicitat) 2. Antagonistes del receptor de NMDA a. Memantina 3. Antioxidants a. Vitamina E → Tocoferol 4. Altres a. Ginkgo biloba b. Antiinflamatoris Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 66. Jana Segundo Felip 65 INHIBIDORS ACETILCOLINESTERASA L’acetilcolinesterasa és un enzim que degrada l’acetilcolina. Si ja en tenim poca, i encara es metabolitza, no va bé, per tant, volem inhibir aquets enzim. El Donepezil es desaconsella en pacients amb arítmies cardíaques o amb antecedents de quadres sincopals. Precaució en: - Alteracions vasculars - Alteracions gastrointestinals - Pacients tractats amb antiinflamatoris no esteroïdals - Asma o malaltia pulmonar obstructiva - Epilèpsia - Hipertròfia prostàtica o obstrucció urinària - Anestèsia, ja que augmenta la relaxació muscular Evitar l’administració conjunta amb fàrmacs amb acció anticolinèrgica. S’administra un cop al dia, dosi única, VO i a la nit. Efectes adversos: tremolors, diarrea, bradicàrdia, anorèxia, nàusees, miàlgies... ANTAGONISTES DEL RECEPTOR NMDA Memantina Tractament simptomàtic de les formes moderadament greus i greus de la malaltia d’Alzheimer. Es dona amb dosi única diària VO i es pot anar augmentant. Precaució: epilèpsia, IR i IC Interaccions: amb altres antagonistes de NMDA (Amantadina i Dextrometorfà), protectors gàtrics i diürètics. Efectes adversos: al·lucinacions, confusió, vertigen, cefalea... Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 67. Jana Segundo Felip 66 TRACTAMENT ESCLEROSI MÚLTIPLE Malaltia autoimmunitària que afecta a nivell del SNC, a les fibres de mielina que protegeixen a nivell dels nervis. - EEMM remitent – recurrent: apareixen brots que poden durar dies, setmanes o mesos. Al desaparèixer els brots, els símptomes desapareixen, però poden quedar seqüeles neurològiques. El pacient no sap quan apareixerà el brot. - EEMM primària progressiva (12%): els símptomes apareixen de manera progressiva especialment relacionats amb el caminar i la força motora. - EEMM secundària progressiva (25%): solen ser persones que han evolucionat de la EEMM remitent – recurrent. - EEMM progressiva recurrent (3%): progressió constant de la malaltia i amb brots ocasionals. Tractament - INTERFERÓ β Proteïnes mediadores de resposta viral inespecífica Es donen via subcutània Efectes adversos: síndrome pseudogripal: fatiga, miàlgia, febre... Són més intensos 48h després injecció i després van desapareixent. Es recomana administrar l’interferó a la nit i administrar paracetamol o ibuprofè i augmentar la ingesta de líquids. Efectes gastrointestinals: nàusees, anorèxia i diarrea (més freqüents primer mes) Alteracions psiquiàtriques: depressió, irritabilitat - PEG – INTERFERÓ β 1A Es dona cada 2 setmanes degut a la seva estabilitat en sang. - TERIFLUNOMIDA 1 comprimit oral, 1 cop al dia Efectes adversos: diarrea, pèl més dèbil... Cal control analític freqüent al inici del tractament. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 68. Jana Segundo Felip 67 - DIMETILFUMARAT 1 comprimit oral, 2 cops al dia. Efectes adversos: dolor abdominal transitori, envermelliment facial transitori i control analític de sang i fetge. - ALENTUZUMAB Tractament endovenós en cicles de 5 o 3 dies l’any. Efectes adversos: efectes hematològics greus, tiroides i funció renal. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 69. Jana Segundo Felip 68 Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 70. Jana Segundo Felip 69 17. FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIÓS AUTÒNOM El SNA es divideix en el sistema nerviós simpàtic i el parasimpàtic - Simpàtic: prepara l’organisme per les situacions d’emergència o tensió. Receptors alfa i beta. - Parasimpàtic: principal regulador de l’organisme, en condicions normals. Estimula als òrgans que mantenen l’organisme en situacions de calma. Receptors nicotínica i muscarínics. Receptor Estimulació simpàtica Estimulació parasimpàtica Òrgans α Midriasis Miosis Ull Α Erecció Sudoració Pell Α Contracció Relaxació Esfínters αβ Vasoconstricció Vasodilatació Arteriola β1 Taquicàrdia Bradicàrdia Cor β2 Broncodilatació Broncocostricció Pulmó La taula no cal saber-la, és un exemple de com actua el sistema simpàtic i parasimpàtic. FÀRMACS 1. Simpaticomimètics - Adrenalina - Noradrenalina - Dopamina - Dobutamina 2. Simpaticolítics. Bloquejants adrenèrgics - Inhibidors simpàtics centrals - Inhibidores simpàtics perifèrics - Bloquejants dels receptors perifèrics alfa o beta 3. Fàrmacs parasimpaticomimètics o colinèrgics - Agonistes colinèrgics d’acció directa - Agonistes colinèrgics d’acció indirecta o anticolinesteràsics 4. Parasimpaticolitics o antigolinèrgics 5. Relaxants musculars - Relaxants musculars despolarizants - Relaxants musculars no despolarizants Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 71. Jana Segundo Felip 70 SIMPATICOMIMÈTICS ADRENALINA No via oral, ja que és la més lenta de totes i no ens interessa. Es fan servir en cas de: - Aturada cardíaca (TV sense pols, asistòlia, fibril·lació ventricular i activitat elèctrica sense pols) - Reaccions anafilàctiques i xoc anafilàctic - Crisis asmàtiques severes amb broncoespasme. En cas d’aturada cardíaca, es dona 1 mg via IV en bolus que es pot administrar cada 3 – 5 minuts degut a que té una vida mitjana molt curta. Vies d’administració: - IV (bolus o perfusió contínua) - Intratraqueal (a través de la via aèria x3, diluïda en sèrum salí) - Subcutània ( si no es troben més vies) - Intramuscular - Intracardíaca Efectes adversos: - Palpitacions, dolor precordial (cardiopatia isquèmica) - Cefalea, tremolor, ansietat - Augment de la pressió intraocular - Hiperglucèmia No barrejar amb bicarbonat en una mateixa via, ja que pot precipitar. Es pot administrar en via central o perifèrica, però millor central per evitar necrosis si extravasació. És fotosensible. NORADRENALINA Indicada en cas de xoc refractari a altres tractaments. La dosi habitual és de 1 a 2 mcg/kg/min. Cal iniciar i/o retirar la seva administració paulatinament. Hi pot haver vasoconstricció i necrosi en les extremitats. Efectes adversos: cefalea, taquicàrdia, bradicàrdia, arítmies... S’ha de diluir exclusivament amb sèrum glucosat 5%. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 72. Jana Segundo Felip 71 DOPAMINA Dopamina → noradrenalina Té un efecte inotròpic positiu sobre el cor. Dilata els vasos sanguinis i els renals. Efecte dosis – dependent: - Dosis baixes (0’5 mcg/Kg/min): VD renal, cerebral i coronària. Augmenta la diüresis → hipotensió i bradicàrdia. - Dosis inicials (2 – d mcg/Kg/min): augment de la contractilitat cardíaca inotròpic positiu, però no augmenta l FC. - Dosis més elevades (5 – ... mcg/Kg/min): VC i augment de la pressió arterial. Indicacions - Xoc hipovolèmic i sèptic - IC - Fracàs renal agut. S’administra sempre IV gota a gota en perfusió contínua, mai bolus. Es incompatible amb solucions alcalines perquè precipita. No aturar de cop la infusió, pot provocar efecte rebot. DOBUTAMINA D’elecció pel tractament agut d’insuficiència cardíaca greu. És inotròpic positiu (augmenta la contractilitat del cor) i la conducció A – V sense augmentar la FC. S’utilitza en pacients amb xoc sèptic i fallada multiorgànica. No administrar en pH alcalins. Efectes adversos: extrasístoles, taquicàrdia, palpitacions, cefalees, nàusees, vòmits... Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 73. Jana Segundo Felip 72 SIMPATICOLÍTICS. BLOQUEJANTS ADRENÈRGICS Actuen com antihipertensius - Inhibidors simpàtics centrals • Metildopa • Clonidina - Inhibidors simpàtics perifèrics • Reserpina - Bloquejants dels receptors perifèrics alfa o beta • Prazosin • B bloquejants (Propranolol – CV, Timolol – Glaucoma) FARMACS PARASIMPATICOMIMÈTICS O COLINÈRGICS Mimetitzen el sistema nerviós parasimpàtic. - Agonistes colinèrgics d’acció directa • Carbacol: tant per esfínters com per glaucoma • Betanecol: per relaxar esfínters • Pilocarpina: per tractar el glaucoma - Agonistes colinèrgics d’acció indirecta o anticolinesteràsics: inhibidors acetilcolinesterasa Augmenten l’acetilcolina. Augmenten la motilitat intestinal i de la bufeta Neostigmina: tractament miastènia gravis. Fisostigmina: per ajudar a disminuir la pressió intraocular. PARASIMPATICOLÍTICS O ANTICOLINÈRGICS Inhibeixen el parasimpàtic. ATROPINA - RCP (actualment ja NO està a les noves guies clíniques) - Per bradicàrdies - Per broncodilatar i en el preoperatori per evitar secrecions del tracte respiratori - En intoxicació per organofosforats - Com antiespasmòdic: relaxació del tracte gastrointestinal i bufeta urinària - Pel diagnòstic en oftalmologia Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928
  • 74. Jana Segundo Felip 73 ESCOPOLAMINA - Anestesia i disminució secrecions. - Tractament i profilaxis del mareig per moviment. En general Efectes adversos: - Sequetat de boca - Visió borrosa - Taquicàrdia - Restrenyiment - Confusions, al·lucinacions, deliris,.. Contraindicats: - Hipertròfia prostàtica - Cardiopaties RELAXANTS MUSCULARS DESPOLARITZANTS - Decametoni - Succinilcolina Indicacions: - Moment intubació endotraqueal - Reducció de luxacions - Pacients en risc d’aspiració gàstrica NO DESPOLARITZANTS - Rocuroni - Mivacuri Indicacions: - S’empren en intubació endotraqueal com a manteniment per bona oxigenació en pacients UCI amb ventilació mecànica. Descargado por mihaela stefan (mikaingeras9@gmail.com) lOMoARcPSD|4384928