2. 10
ČEskoslovENSKÁ SOCIALISTICKÁ
REPUBLIKA
GRAD P R S PÄTENTY A vy NÁLEzx : .
vydáno 15. září 1961
12 p, 4
Vyloženo 15. března 1961
PATENTNÍspis č.
100872
Právo k využití vynálezu přísluší státu podle 3 odst. 6 zák. .
34/1957 Sb. LUDVÍK NovoTNÝ a vÁCLAV SKRIVAN, oba ÚSTÍ
nad Labem Způsob přípravy 2-acetylamino--nitrothiazolu
Přihlášeno 2. prosince 1959 (Pv 6978-59) Platnost patentu od 2.
prosince 1959
Vynález se týká způsobu přípravy 2acetylamino--nitrothiazolu, který je znám jako
látka s účinkem proti infekčním chorobám a používá se ho zejména ve veterinární praxi.
Jak je známo, je možno připravit 2acetylamino-nitrothiazol vnášením 2-
aminothiazolu do nitrační směsi, sestávající z 96%ní kyseliny dusičné a kyseliny sírové.
Vzniklý 2nitramino-nitrothiazol se potom převede v kyselině dusičné na 2amino--
nitrothiazol Chem. Zentralblatt 1957, str. 4683). Tento produkt se acetanhydridem
acetyluje na 2-acetylamino-nitrothiazol. Uvedený způsob má tu nevýhodu, že pracuje s
dýmavou kyselinou dusičnou v nitrační směsi, přičemž se uvolňují jedovaté kysličníky
dusíku. Mimoto je 2-nitramino-nitrothiazol látka, která snadno exploduje. Výtěžky
nitrace, udávané kolem 70%,
nejsou v této výši reprodukovatelné.

3. Rovněž způsob, popsaný v Chem. Abstracts 49, str. 2424 (1955), kde se provádí
nitrace acetylaminothiazolu dýmavou kyselinou du
sičnou v prostředí nadbytečného anhydridu kyseliny octové, je ne
výhodný jednak pro nízký výtěžek (45,5% vztaženo na acetylaminothiazol, jednak pro
potřebný nadbytek poměrně drahého anhydridu kyseliny octové.
Jak bylo zjištěno, lze jednoduše a ve velmi dobrém výtěžku připravit 2-acetylamino-
nitrothiazol nitrací 2acetylaminothiazolu způsobem podle vynálezu, jehož podstata
záleží v tom, že se nitrace prove

5. 2 100872
de v prostředí koncentrované kyseliny sírové přídavkem dusičnanu amonného, nejlépe
při teplotě do 15° C. -
Při provedení způsobu podle vynálezu se 2-aminothiazol předem ve vodném
prostředí naacetyluje acetanhydridem, získaný 2acetylaminothiazol -se rozpustí v
koncentrované kyselině sírové a přídavkem dusičnanu amonného se převede na
2-acetylamino-nitrothiazol. Při použití dusičnanůalkalickýèh kovů jsou výtěžky
filtråce poněkud nižší. Způsob podle vynálezu má tu výhodu, že jednotlivé
operace jsou velmi jednoduché, zejména nitrace, která dává vysoké výtěžky
(86% 2-acetylamino--nitrothiazolu, vztaženo na 2acetylaminothiazol.
Pří k l a d p r o ved en í
136...dílů hydrochloridu 2-aminothiazolu, 500 dílů vody, 400 dílů ledu a. 136
dílů . octanu sodného se smísí a během 15 minut se přidá 130 dílů , anhydridu
kyseliny . octové. Po vnesení anhydridu kyseliny octové se míchá ještě 2 hodiny
a pak se produkt odfiltruje a suší. Získá se 90 dílů 2acetylamiñothiazolu.
2acetylamiińothiazol se rozpustí za míchání ve 325 dílech koncentrované
kyseliny sírové a při teplotě do 15° C se vnese 77 dílů dusičnanu amonného. Pak
se směs üdržuje 5 hodin za míchání při pokojové teplotě a vysráží do 1200 dílů
ledové tříště. Vysrážený produkt se odfiltruje a promyje vòdou na kongočerveň a
suší. Výtěžek je 94 dílů 2-acetylamino-mitrothiazolu b. t265267o. C, obsah 97,99.
” ” * * · *
Předmět patentu
1. Způsob přípravy 2acetylamino--nitrothiazolu nitrací
2acetylaminothiazolu, vyznačující se tím, že se nitrace provede v prostředí
koncentrované kyseliny sírové přídavkem dusičnanu amonného.
2. Způsob podle bodu 1 vyznačující se tím, že se nitrace provede při teplotě do 15°
C. . . . . . . . "
Severografia, n. závod 03