Presentation from the IVth Congress of Imaging Physicians of the Republic of Moldova with International Participation, May 31 to June 2, 2018
Author: Vyacheslav Moshin Jr
Mentors: Feodosy Bejan, Rhodica Chertan-Bejan
Presentation from the IVth Congress of Imaging Physicians of the Republic of Moldova with International Participation, May 31 to June 2, 2018
Author: Vyacheslav Moshin Jr
Mentors: Feodosy Bejan, Rhodica Chertan-Bejan
Farmacologie: vasodilatatoare cerebrale și periferice
1. Remediile vasodilatatoare cerebrale și periferice
1. Grupele de remedii farmacologice utilizate îndereglările circulației regionale.
a) Vasodilatatoare miotrope
AlcaloiziidinVincaminor:vincamina,vincapan,vinpocetina
Derivații xantinici:aminofilina, pentoxifilina,cosaldon
Blocantele canalelorde Ca:nimodipina,flunarizina,cinarizina
Antispasticile de profil larg:papaverina,drotaverina,benciclan,nicoverina
b) Vasodilatatoare neurotrope
Alcaloizi dinergot:ergotamina,dihidroergotamina,dihidroergotoxina
Alfa-adrenoliticele:nicergolina,tolazolina
Beta-adrenomimeticile:bametan,bufenina,izoxuprina
Antiserotoninicile:cinarizina,lisurid,ciproheptadina
2. Vasodilatatoarele periferice.Clasificarea.Remediilefarmacologice utilizate îndereglările
circulației periferice (endarteritaobliterantă,sindromul Raynaud,ulcer varicos, arterite etc.).
Particularitățile de acțiune.
În tratamentul dereglărilorcirculației perifice se utilizează:vasodilatatoare neurotrope,derivați
xantinici,anticoagulanteși antiagregante.
Preparate:
a) Anticoagulante
Directe:heparina,dalteparina,reviparina
Indirecte:warfarina,fenindiona,acenocumarol
b) Antiagregante: acidul acetilsalicilic,tradafiban,alprostadil
c) Fibrinoliticile:streptokinaza,urokinaza,alteplaza
d) Antifbrinoliticile:acidul aminocaproic,aprotinina,acidul tranexamic
3. Vasodilatatoarele cerebrale antiischemice.Clasificarea.
Creierul este cel mai sensibillaischemie.Patologiacirculației cerebrale poate fi cauzatăde dereglări
funcționale și organice (spasmul vaselor,embolia,tromboza,aterosclerozavaselor,hemoragii).Pe lângă
afecțiunile acute ale creierului,cauzate de ischemie,se constatăși insuficiențacerebrovascularăcronică.
Unul dinprincipiile de bazăale profilaxieiși tratamentului insuficienței cerebrovasculare estedilatarea
vaselorcerebrale. Însăaceste preparate induchipotensiunesistemică,care reduce fluxulcerebral și
efectul final poate fi nefavorabil.Preparate care posedătropismmarcatfațăde vasele cerebrale,și nu
influențeazăsemnificativhemodinamicasistemică,sunt:nimodipina,vinpocetinași picamilonul.Oaltă
cale de tratamenteste creșterearezistenței neuronilorlaischemie,preparate neuroprotectoare.
2. Clasificare
1) Influențeazăagregarea și coagulabilitateasângelui
Antiagregante:acidacetilsalicilic,ticlopidina,clopidogrelul
Anticoagulante:heparina,fenilina,sincumar,warfarina
2) Intensificăfluxul sanguincerebral
Blocantele canalelorde Ca:flunarizina,cinarizina,nimodipina
Derivații alcaloizilordinVincaminor:vinpocetina
Derivații alcaloizilordinergot:nicergolina
Derivații aciduluinicotinic:xantinol,nicotinat
GABA și derivații lui:aminalon,picamilon
Derivații alcaloizilorpurinici:pentoxifilina
Alcaloidul opioidizochinolici:papaverinaclorhidrat
4. Vasodilatatoarele miotrope.Alcaloizii dinVincaminor. Mecanismul și particularitățile de
acțiune.Utilizarea.Reacțiile adverse.
Apresina:dilatăvasele rezistive(arterioleleși arterelemici).Relaxeazăvasele precapilare rezistive,
micșoreazărezistențaperifericăși presiuneaarterială.Înlegăturăcuscădereapresiuniiarteriale,apare
tahicardie reflexăși crește debitul cardiac. Se utilizeazărar,dincauza:tahicardie,cardialgii,cefalee,
dereglări dispepsice,sindrom reumatoidacut.
Dibazol: derivatal benzimidazolului.Acțiunespasmoliticămusculotropăasupratuturororganelorcu
musculaturănetedă.Scade presiuneaarterială.
Sulfat de magneziu:inhibăconducereaexcitațieiînganglioniivegetativi,micșorândsecrețiaacetilcolinei
dinfibrele preganglionare.Acțiunehipotensivă.Oprimăcentrii vasomotori.
Alcaloizii dinVinca minor: vincamina,vinpocetina,vincapan
Mecanismde acțiune:
a) efectvasodilatator:cauzatde inhibițiafosfodiesterazei,cucreștereaconcentrației de AMPcîn
musculaturanetedăavaselor.Acestmesagersecundarinfluențeazăconcentrațiaionilorde Caprin
efluxul lordincelulăși inhibițiainfluxuluisaueliberăriidindepourileintracelulare.
b) reducereacaptării adenozinei de diferitecelule,inclusiveritrocite,cucreștereaconcentrației
sanguine aacesteiea.Adenozinaprovoacăvasodilatație,poate fi responsabilăde efectehemodinamice
și metabolice.
Farmacodinamia: amelioreazămicrocirculația,datorităblocării captării adenozineide eritrocitecu
creștereaelasticității și deformăriilor,ce favorizeazătrecereaacestoraprincapilare cuoxigenareamai
bunăa țesuturilor.
Indicații:insuficiențacerebralăacutăși cronică (ictusacut, progresiv,ischemieneurologice reversibilă,
tulburări tranzitorii ischemice,insuficiențăcerebrovascularăcronică), otorinolaringologie(nevrită
cohleară,boalaMenier,tulburări auditive), dereglări neurologice de naturăneischemică (encefalopatie
hipertensivăacută,sechelele traumeicranio-cerebrale,migrenă), oftalmologie (trombozași embolia
arterelorși venelorretinei,glaucomsecundar).
3. Reacții adverse:hipotensiunetranzitorie,tahicardie,reacții alergice cutanate.
Contraindicații:sarcina,tumori cerebrale,hipertensiune intracraniană,tulburări de ritmcardiacși
sechele ale infactuluimiocardic,cardiopatiaischemicăgravă.
5. Derivații xantinici.Mecanismul și particularitățile de acțiune. Indicații.
Derivații xantinici:aminofilina,pentoxifilina,cosaldon
Aminofilina,cosaldon,xantinol nicotinat
Mecanismde acțiune:blocheazăreceptorii adenoziniciA1și A2, inhibăfosfodiesterazacucreșterea
nivelului de AMPcși duratei de acțiune,mobilizeazăionii de Ca.
Farmacodinamia: vasodilatatorneselectivasupravaselorcerebralecucreștereafluxuluiatâtîn zonele
ischemice câtși în sănătoase;îmbunătățește reologiasângelui,amelioreazămicrocirculația;amplifică
potențialulenergetical creierului;amelioreazăcirculațiasanguinăîndiverse regiuni–ochi,urechea
internă,membrele.
Farmacocinetica: se administrezăintern,i/mși i/v.
Pentoxifilina
Mecanismde acțiune:inhibăfosfodiesterazași crește nivelulde AMPc,posedăantagonismcuAlfa1-
adenoreceptorii,sinergismcuBeta2-agoniștii.
Farmacodinamia: nu posedăselectivitate fațăde anumite regiuni;dilatăarterelecreierului,membrelor,
retinei,urechii interne;efectinotroppozitivslab;efectantiagregantcuameliorareamicrocirculației;
micșoreazăconcentrațiafibrinogenului înplasmă;tonizeazăvenele cerebrale,crește efluxul venosde la
creier.
Indicații:afecțiunilecirculației cerebrale(consecințele aterosclerozeicerebrale,ictuscerebral), dereglări
ale circulației periferice arteriale și venoase de naturăaterosclerotică,diabeticăși inflamatorie (ischemie
perifericăacută,arterite,sindromde inchemie perifericăcronică,boalaRaynaud), insuficiențacirculației
oftalmice acută,subacutăși cronică, tulburări circulatorii ale urechii internecusurditate.
Contraindicații:infarctde miocard acut sau recent,hemoragii,sarcina,insuficiențahepaticăsaurenală,
aterosclerozacerebralăși coronariană.
Reacții adverse:trombocitopenie,hemoragii,reacții alergice.
6. Blocantele canalelorde Ca utilizate ca antiischemice cerebrale
Blocantele canalelorde Ca: nimodipina,flunarizina,cinarizina
Nimodipina:derivatde dihidroperidina,acțiune vasoactivăși antiischemică.Activitate neuroși
psihofarmacologică,preîntâmpinăsauînlăturăspasmele provocatede substanței vasoconstrictoare
(serotonina,prostaglandine,histamina).
Mecanismde acțiune:selectiv,se fixeazăpe receptorii dihidropiridinici ai canalelorde Cade tipL ale
vaselorsanguine și membranelorneuronilor,blocândinfluxul Caîncelule.
Farmacodinamia: influențeazăcirculațiacerebralăși activitateaneuronală,intensificăfluxul sanguin
cerebral,reduce învasele cerebrale mici fibroza,efectcerebroprotector,îmbunătățeștememoriași
capacitateade concentrare.
4. Indicații:ictusischemic,spasme vasculare,profilaxiamigrenei,tulburări tranzitoriiale circulației
cerebrale,encefalopatiediscirculatorie cudemență,hemoragiisubarahnoidiene.
Contraindicații:afecțiuni hepatice grave,sarcina,perioadade alăptare.
Reacții adverse:cardiovascular(scade bruscpresiuneaarterială, tahicardie,edeme periferice), digestiv
și ficat (dereglări dispeptice,creștereatransaminazelor), SNC(dereglări de somn,crește activitatea
psihomotorie,agresivitate,depresie), rinichi (dereglări renale).
7. Spasmoliticilemiotropecuspectrulargde acțiune.Mecanismul și particularitățilede acțiune.
Indicații.
8. Vasodilatatoarele neurotrope:
A. Alcaloizii de ergot. Mecanismul și particularitățile de acțiune.Indicații.Reacții adverse.
Alcaloizi dinergot: ergotamina,dihidroergotamina,dihidroergotoxina
Mecanismde acțiune:Alfa-adrenolitic,blocheazărecaptareanoradrenalinei însinapsele
noradrenergice,acționeazăasupraperetelui vascular,antagonistputernical serotoninei.
Farmacodinamia: vasodilatațieînrezistențavascularăcrescutăși vasoconsctricție înrezistențavasculară
joasă,intensificăperistaltismul,sedativasupraSNC,scade metabolismul bazal,tahicardie înboala
Basedow,stimuleazămusculaturauterină.
Farmacocinetica: se administreazăintern,supozitoare rectale,i/m.
Indicații:distonii neurovegetative,preîntâmpinareași jugulareaacceselorde migrenă,metroragii hipo-
și atonice postpartum.
Reacții adverse:parestezii,convulsii,dureri înregiuneacordului,tahicardie tranzitorie,edeme.
Contraindicații:absolute (infactmiocardic), relative(hipertensiunearterială,anginapectorală,
ateroscleroza,spasmul arterelorperiferice,sarcina).
B. Alfa-adrenoblocante.Mecanismul și particularitățile de acțiune.Indicații.Reacții adverse.
Alfa-adrenoliticele:nicergolina,tolazolina
Mecanismul de acțiune: blocheazăAlfa1,2 adrenoreceptorii perețilorvasculari,efectrelaxantvascular
directmusculotrop,stimuleazăadenilatciclazași inhibăfosfodiesteraza.
Farmacodinamia: scade tonusul arterelorcerebrale și periferice,reduce rezistențacerebrovascularăși
mărește fluxul sanguin,amelioreazămicrocirculația,amplificăpotențialulenergetical creierului,crește
fluxul sanguinînmembrele superioareși inferioare.
Farmacocinetica: intern,i/m, i/vși i/a.
Indicații:insuficiențacirculatori cerebralăși perifericăacutăsaucronică,ictus ischemicacutși subacut,
ischemie tranzitorie,encefalopatiediscirculatorie,aterosclerozacerebrală,trombozași emboliavaselor
cerebrale,sindromRaynaud, hipertensiune arterială.
Reacții adverse:cardiovascular(hipotensiune,vasodilatațiecutanată), SNC(somnolență,insomnie),
digestiv (anorexie,colice gastrice,dureri înregiuneaepigastrică).
5. C. Beta-adrenomimeticile.Mecanismul și particularitățile de acțiune.Indicații.Reacții
adverse.Contraindicații.
Beta-adrenomimeticile:bametan,bufenina,izoxuprina
Mecanismde acțiune:relaxeazămusculaturanetedăvasculară,stimuleazăBeta2-adrenoreceptorii.
Farmacodinamia: amelioreazăcirculațiaperifericăși cerebrală,efectionotropși cronotroppozitiv,
tocolitic,bronhodilatator.
Farmacocinetica: oral,i/m,i/v.
Indicații:circulațiaperiferică(boalaRaynaud,spasme vasculare,endarteritaobliterantă,angiopatia
diabetică).
Contraindicații:hemoragii recente,hipotensiune arterială,anginapectorală,hipertiroidism.
Reacții adverse:tahicardie,aritmii,hipotensiune arterială,dureri anginoase,erupții cutanate,tremor,
neliniște.
D. Antiserotoninicile.Mecanismul și particularitățile de acțiune.Indicații.Contraindicații.
Reacții adverse.
Antiserotoninicile:cinarizina,lisurid,ciproheptadina
Mecanismde acțiune:blocheazăcanalele lente ale Ca,efectserotoninolitic,antihistaminic,colinoliticși
miotrop.
Farmacodinamia: scade reacțiile vasoconstrictoare (produse de epinefrina,norepinefrina,bradichinina,
angiotensina,serotonina),crește fluxulcerebral,perifericși coronarian,micșoreazăinfluxul Caîn
eritrocite,crește oxigenareațesuturilor.
Farmacocinetica: intern,picături,comprimate&capsule.
Indicații:insuficiențacerebrovascularăcronică,ictusischemic,tulburări cerebrovasculare,migrenă,
cinetoze,dereglări circulației periferice (acrocianoza,endarterizaobliterantă,boalaRaynaud,ulcere
trofice și varicoase,parestezii,spasmevasculare).
Contraindicații:hipersensibilitate,Parkinson,încombinațiecubăuturi alcoolice,sarcina.
Reacții adverse:digestiv (dereglări dispeptice,xerostonie), SNC(cefalee,somnolență,dereglări
extrapiramidale), diverse(creștere îngreutate,sindromlipoid, erupții cutanate,ictercolestatic).