Diabetes

1. ANTI DIABETES ORAL
METFORMIN

2. METFORMIN : as the first choice
1. Tanaman Asal : Galega officinalis (rumput
berbunga putih, ungu, biru)
2. Bahan aktif : galegine atau isoamylene
guanidine
3. Tradisional Herbal, mengurangi frekuensi
suka kencing, menurunkan konsentrasi
glukosa darah pada pasien DM, namun
sangat toksik, dilakukan perubahan struktur

3. 4. Pada perkembangannya Metformin kalah
“ngetren” dengan insulin dan gol. Sulfonilurea
5. Singkat cerita.. Penelitian berlanjut ditemukan
fakta:
 metformin shown to lower blood glucose in
patient with type 2 diabetes although not in
healthy individuals...kok bisa????? Because
metformin did not stimulate insulin release, but
primarily reduce the release of glucose in liver
METFORMIN HISTORY

4. Dari hasil penelitian ini metformin showed
adverse gastrointestinal effect
Kawannya metformin, Phenformin (phenyletyl
biguanide) diteliti, diujikan ternyata reported
case lactid acidosis meningkat dan kematian
meningkat akhirnya Phenformin ditarik,
penyebabnya phenformin is metabolised by
the liver and can accumulate in the patient
with certain genetic disorder
METFORMIN HISTORY

5. Lalu bagaimana dengan metformin?
• NAMA GENERIK:
Metformin Hidroklorida
• NAMA KIMIA METFORMIN:
1,1-Dimetilbiguanide monohidroklorid
• SINONIM METFORMIN:
Dimethylbiguanide Hidroklorida

6. SIFAT FISIKA KIMIA
• bentuk kristal putih atau putih tulang (off-
white)
• BM 165,63
• sangat mudah larut dalam air,
• dan praktis tidak larut dalam aseton, eter
ataupun kloroform.
• pKa metformin = 12,4
• pH larutan 1% metformin hidroklorida = 6,68

7. FARMASETIKA
SEDIAAN METFORMIN :
• Tablet 500mg
• Tablet 850mg
• Tablet 1000 mg
• Tablet XR (Extended Release)
• Tablet SR (Sustained Release/Slow Release)
• Sediaan kombinasi dengan obat antidiabetes
lainnya
• Oral Solution 100 mg/ml

8. FARMASETIKA
DOSIS DEWASA
awal/initial: 500 mg po q12hr
850 mg po qday
peningkatan dosis q2weeks
Maintenance : 1500-2550 mg/day po divided
q8-12 hr
Dosis Max:2550 mg/day
DOSIS ANAK

9. FARMASETIKA
DOSIS ANAK (10-17 Th)
awal/initial: 500 mg po q12hr
850 mg po qday
peningkatan dosis q2weeks
Maintenance : 1500-2550 mg/day po divided
q8-12 hr
Dosis Max:2550 mg/day dosis terbagi

10. FARMASETIKA
 Cara penggunaan:
Immediate release: bersama makan
Extended release : sekali sehari saat dinner (makan malam)
Bersama makan tujuannya:
 Konsentrasi yang tinggi setelah pemberian obat
menimbulkan gangguan pencernaan sehingga diberikan
bersama makan
 Kelemahan sediaan immediate release:
 Dosis tinggi (1,5-2 g/hari), bioavailibilitas rendah (40-60%),
waktu paruh pendek (1-2jam), pemberian berulang dosis
tinggi (2-3 kali sehari)

11. FARMASETIKA
 Dibuat formulasi XR, karena:
 Menghindari konsentrasi yang tinggi di sal pencernaan
 Memperluas area penyerapan obat, meningkatkan
bioavailabilitas obat
 Pemberian cukup 1 kali sehari
 Kelemahan: mahal
 Lama penggunaan: evaluasi tiap 3 bulan
 Penyimpanan: suhu kamar, tempat kering, tidak lembab,
tidak terkena sinar matahari, jauh dari jangkauan anak

12. FARMAKOKINETIKA
ABSORPSI
• Bioavailabilitas Sekitar 50-60%
• Peak plasma time :
Imediate: 2-3 hr
XR : 4-8 hr

13. FARMAKOKINETIKA
 Distribusi
• Cepat didistribusikan ke jaringan tubuh perifer dan cairan, terutama
organ pencernaan (GI tract).
• Protein Plasma Binding / Ikatan Protein Plasma
Dapat diabaikan
 METABOLISME
• Tidak dimetabolisme dalam hati
 ELIMINASI
• Ekskresikan melalui urin (sekitAR 90 %)
 Half-Life / Waktu Paruh
• 4-9 jam.

14. FARMAKODINAMIKA
 MEKANISME AKSI METFORMIN :
• Metformin bekerja langsung pada hati (hepar)
• menurunkan produksi glukosa hati dengan jalan mengurangi glikogenolisis
dan glukoneogenesis
• meningkatkan sensitivitas sel-sel tubuh terhadap insulin dengan jalan
memperbaiki transport
• meningkatkan penggunaan glukosa oleh sel-sel otot dan ekstrahepatik
lainnya
• Metformin mempunyai mekanisme kerja yang berbeda dengan golongan
sulfonilurea. Metformin bekerja tidak melalui perangsangan sekresi insulin.

15. FARMAKODINAMIKA
EFEK SAMPING METFORMIN YANG UMUM
• Diare, mual, muntah, perut kembung, kram
perut atau nyeri , perut kembung, anoreksia.
Peringatan
Hati gejala Laktat acidosis
Kontra indikasi: hipersensitif metformin, gagal
ginjal, gangguan fungsi hati, geriatri > 80
tahun, laktasi

16. • Kehamilan
• Kategori B.
• Penelitian pada binatang tidak menunjukkan
risiko terhadap janin, namun pada manusia tidak
diketahui. Penggunaan pada wanita hamil hanya
bila keuntungan lebih besar dibanding risiko.
• Tidak disarankan untuk wanita hamil.
• Kebanyakan dokter merekomendasikan
penggunaan insulin selama kehamilan pada
pasien diabetes untuk mempertahankan kontrol
konsentrasi glukosa darah yang optimal.

17. Interaksi Obat
Berat :contrast media Iodinat (bahan
radiologi)  increase metformin, decrease
renal clearanceacute renal failure, lactic
acidosis
• Alkohol never use combination, alter
glicemic control

18. SARAN KEPADA PASIEN
• SARAN UNTUK PASIEN
• Pasien perlu menginformasikan obat yang sedang digunakan baik obat resep atau obat bebas atau
pengobatan mandiri, suplemen, vitamin.
•
• Pasien yang akan hamil atau berencana menyusui perlu meminformasikan kepada tenaga
kesehatan agar terapi obat yang diberikan sesuai dengan kondisi tersebut.
•
• Pentingnya diet dan olahraga.
•
• Pada kondisi hipoglikemik (kunang kunang, keringat dingin,dll) perlu disiapkan permen atau air gula
untuk mengatasi hipoglikemik (Hipoglikemik jarang terjadi pada penggunaan metformin tunggal)
• Penting untuk mengevaluasi kadar gula darah, diantaranya gula darah puasa, gula darah sewaktu
dan gula darah 2jam post prandial.
•

19. Akhir kata
• Perjalanan panjang metformin untuk menjadi
the first choice seperti pepatah..
• Berarak tidak berlari
• Lakukan sesuatu sebagaimana mesti
• Tahanlah sabar jagalah hati
• Insya Allah hidup diberkati