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ANALOGHI SINTETICI DELLA
3-IODOTIRONAMINA(T1AM) E
LORO USI
INVENTORI: Grazia Chiellini
Simona Rapposelli
Riccardo Zucchi
STATUS PATENT: CONCESSO
N° PRIORITÀ: TO2014A000278
DATA DI DEPOSITO: 03/04/2014
L'invenzione
L’invenzione ha come oggetto lo sviluppo di nuovi analoghi sintetici della 3-iodotironamina
(T1AM), esponente di una classe di molecole endogene derivanti dagli ormoni tiroidei.
I possibili impieghi terapeutici principali sono:
1) trattamento di obesità e dislipidemie;
2) disturbi neuro-psichiatrici e comportamentali;
3) patologie neurodegenerative (i.e. Sindrome di Alzheimer).
Numerose evidenze sperimentali suggeriscono la presenza di una forte correlazione tra
obesità e neurodegenerazione. Le malattie neurodegenerative (NDD) sono caratterizzate da
una progressiva perdita di memoria e cognizione, che alla fine può portare alla morte. Questo
deterioramento è dovuto principalmente all’infiammazione innescata dalla deposizione di
proteine aberranti, dallo stress ossidativo e dalla modificazione delle vie lipidiche. Questi
fattori sono strettamente correlati all’obesità ed al sovrappeso, correlando così l’alta
adiposità a un fattore di rischio per le malattie metaboliche e neurodegenerative [1]. In
questo contesto, la riduzione dei lipidi e gli effetti di miglioramento sulla memoria osservati a
seguito della somministrazione di queste nuove molecole suggeriscono un nuovo approccio
terapeutico pleiotropico per il trattamento di malattie come obesità e NDD [2].
1 Journal of the Endocrine Society, 4, Suppl_1, 020, SUN-717,
https://doi.org/10.1210/jendso/bvaa046.1733
2 Pharmaceuticals 2021, 14(12), 1330; https://doi.org/10.3390/ph14121330
Disegni e
Immagini
La tecnologia proposta potrebbe contribuire allo sviluppo di un approccio farmaceutico innovativo per il trattamento di:
- patologie metaboliche, quali obesità, dislipidemie e diabete mellito di tipo II,
- patologie cardiocircolatorie e neurologiche,
- disturbi associati all’invecchiamento.
VANTAGGI
✓ Le molecole sono strutturalmente originali;
✓ Le molecole di nuova sintesi risultano metabolicamente più stabili degli analoghi endogeni;
✓ Promuovono i processi autofagici.
Applicabilità Industriale
Possibili
Evoluzioni
Gli studi in corso coinvolgono più di 30 molecole che hanno dimostrato essere attive
nella promozione dell’autofagia in diverse linee cellulari. La citotossicità è stata testata
su 4 differenti linee cellulari. In collaborazione con enti esterni, sono in corso studi
sulla cardiotossicità valutando l’inibizione dei canali hERG, sull’inibizione di alcune
isoforme di citocromo P450 e sulle attività off-target delle molecole [2].
Le ricerche proseguiranno con lo screening di altri analoghi strutturali per
comprenderne il meccanismo di azione e valutarne l’efficacia in vitro e in vivo.
Gli inventori sono interessati a future collaborazioni per incrementare la maturità
tecnologica dell’invenzione e ampliare l’offerta di farmaci innovativi, considerando la
concessione in licenza o il trasferimento della tecnologia brevettata per lo sviluppo da
parte di aziende farmaceutiche interessate.
2 Pharmaceuticals 2021, 14(12), 1330; https://doi.org/10.3390/ph14121330
Ufficio di Trasferimento Tecnologico dell'Università di Pisa
Per maggiori informazioni:
Ufficio Regionale di Trasferimento Tecnologico
Sede: Via Luigi Carlo Farini, 8 50121 Firenze (FI)
E-mail: urtt@regione.toscana.it
Per maggiori informazioni:
Sede: Lungarno Pacinotti 43/44, Pisa (PI) 56126
Sito web: www.unipi.it/index.php/trasferimento
E-mail: valorizzazionericerca@unipi.it

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Analoghi sintetici della 3-iodotironamina(t1am) e loro usi

  • 1. ANALOGHI SINTETICI DELLA 3-IODOTIRONAMINA(T1AM) E LORO USI INVENTORI: Grazia Chiellini Simona Rapposelli Riccardo Zucchi STATUS PATENT: CONCESSO N° PRIORITÀ: TO2014A000278 DATA DI DEPOSITO: 03/04/2014
  • 2. L'invenzione L’invenzione ha come oggetto lo sviluppo di nuovi analoghi sintetici della 3-iodotironamina (T1AM), esponente di una classe di molecole endogene derivanti dagli ormoni tiroidei. I possibili impieghi terapeutici principali sono: 1) trattamento di obesità e dislipidemie; 2) disturbi neuro-psichiatrici e comportamentali; 3) patologie neurodegenerative (i.e. Sindrome di Alzheimer). Numerose evidenze sperimentali suggeriscono la presenza di una forte correlazione tra obesità e neurodegenerazione. Le malattie neurodegenerative (NDD) sono caratterizzate da una progressiva perdita di memoria e cognizione, che alla fine può portare alla morte. Questo deterioramento è dovuto principalmente all’infiammazione innescata dalla deposizione di proteine aberranti, dallo stress ossidativo e dalla modificazione delle vie lipidiche. Questi fattori sono strettamente correlati all’obesità ed al sovrappeso, correlando così l’alta adiposità a un fattore di rischio per le malattie metaboliche e neurodegenerative [1]. In questo contesto, la riduzione dei lipidi e gli effetti di miglioramento sulla memoria osservati a seguito della somministrazione di queste nuove molecole suggeriscono un nuovo approccio terapeutico pleiotropico per il trattamento di malattie come obesità e NDD [2]. 1 Journal of the Endocrine Society, 4, Suppl_1, 020, SUN-717, https://doi.org/10.1210/jendso/bvaa046.1733 2 Pharmaceuticals 2021, 14(12), 1330; https://doi.org/10.3390/ph14121330
  • 4. La tecnologia proposta potrebbe contribuire allo sviluppo di un approccio farmaceutico innovativo per il trattamento di: - patologie metaboliche, quali obesità, dislipidemie e diabete mellito di tipo II, - patologie cardiocircolatorie e neurologiche, - disturbi associati all’invecchiamento. VANTAGGI ✓ Le molecole sono strutturalmente originali; ✓ Le molecole di nuova sintesi risultano metabolicamente più stabili degli analoghi endogeni; ✓ Promuovono i processi autofagici. Applicabilità Industriale
  • 5. Possibili Evoluzioni Gli studi in corso coinvolgono più di 30 molecole che hanno dimostrato essere attive nella promozione dell’autofagia in diverse linee cellulari. La citotossicità è stata testata su 4 differenti linee cellulari. In collaborazione con enti esterni, sono in corso studi sulla cardiotossicità valutando l’inibizione dei canali hERG, sull’inibizione di alcune isoforme di citocromo P450 e sulle attività off-target delle molecole [2]. Le ricerche proseguiranno con lo screening di altri analoghi strutturali per comprenderne il meccanismo di azione e valutarne l’efficacia in vitro e in vivo. Gli inventori sono interessati a future collaborazioni per incrementare la maturità tecnologica dell’invenzione e ampliare l’offerta di farmaci innovativi, considerando la concessione in licenza o il trasferimento della tecnologia brevettata per lo sviluppo da parte di aziende farmaceutiche interessate. 2 Pharmaceuticals 2021, 14(12), 1330; https://doi.org/10.3390/ph14121330
  • 6. Ufficio di Trasferimento Tecnologico dell'Università di Pisa Per maggiori informazioni: Ufficio Regionale di Trasferimento Tecnologico Sede: Via Luigi Carlo Farini, 8 50121 Firenze (FI) E-mail: urtt@regione.toscana.it Per maggiori informazioni: Sede: Lungarno Pacinotti 43/44, Pisa (PI) 56126 Sito web: www.unipi.it/index.php/trasferimento E-mail: valorizzazionericerca@unipi.it