مهار آنزیم

1. ‫خدا‬ ‫نام‬ ‫به‬

2. ‫های‬‫کننده‬ ‫مهار‬‫آنزیمی‬
‫فرد‬‫فرخی‬‫ف‬‫ر‬‫عا‬
‫مستان‬‫ز‬94
aarreeff@ymail.com

3. ‫پایه‬ ‫مفاهیم‬
‫آنزیم‬
‫فعال‬‫جایگاه‬ ‫و‬‫سوبسترا‬
‫آنزیم‬ ‫فعالیت‬
‫ترکیبی‬ ‫میل‬ ‫و‬ ‫بیشینه‬‫سرعت‬
‫القاکننده‬ ‫و‬ ‫کننده‬‫مهار‬

4. ‫یستی‬‫ز‬ ‫ی‬‫قو‬‫کاتالیزورهای‬ ‫ها‬‫آنزیم‬
•‫یک‬‫آنزیم‬‫است‬ ‫تئینی‬‫و‬‫پر‬‫غالبا‬ ‫ل‬‫مولکو‬‫که‬
‫موجود‬ ‫یک‬‫در‬ ‫ا‬‫ر‬ ‫شیمیایی‬ ‫واکنش‬ ‫یک‬
‫دگرگ‬ ‫خودش‬‫ولی‬ ‫کند‬‫می‬ ‫کاتالیز‬ ‫نده‬‫ز‬‫ن‬‫و‬
‫شود‬‫نمی‬.
•‫غی‬ ‫کاتالیزگرهای‬ ‫به‬ ‫نسبت‬ ‫ها‬ ‫آنزیم‬‫ر‬
‫ند‬‫ر‬‫دا‬ ‫ی‬‫باالتر‬ ‫بسیار‬ ‫ایی‬‫ر‬‫کا‬ ‫یستی‬‫ز‬.
•‫هست‬ ‫ی‬ ‫اختصاص‬ ‫بسیار‬ ‫آنزیمها‬ ‫اغلب‬‫و‬ ‫ند‬
‫می‬ ‫ویژه‬ ‫واکنش‬ ‫یک‬ ‫کاتالیست‬ ‫تنها‬‫باشند‬.

5. ‫فعال‬ ‫جایگاه‬ ‫و‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬
•‫ی‬ ‫یک‬‫به‬ ‫و‬ ‫کند‬‫می‬ ‫تغییر‬ ‫آنزیم‬ ‫تاثیر‬ ‫تحت‬ ‫که‬ ‫است‬‫ای‬‫ماده‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫یا‬‫ماده‬‫پیش‬‫تعدادی‬ ‫ا‬
‫شود‬‫می‬ ‫تبدیل‬‫ل‬‫محصو‬.
•‫سوبس‬ ‫توانند‬‫می‬ ،‫ها‬ ‫ن‬‫یو‬‫د‬‫ر‬‫موا‬ ‫ی‬ ‫بعض‬‫در‬ ‫حتی‬،‫آلی‬ ‫و‬ ‫یستی‬‫ز‬ ‫های‬‫ل‬‫مولکو‬‫از‬ ‫ی‬‫بسیار‬‫باشند‬‫ا‬‫ر‬‫ت‬.
•‫با‬‫مي‬‫دسترس‬ ‫قابل‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫اي‬‫ر‬‫ب‬ ‫که‬‫است‬ ‫آنزيم‬ ‫كل‬ ‫از‬ ‫كوچكي‬ ‫محل‬‫فعال‬ ‫جايگاه‬‫شد‬.‫دو‬
‫است‬ ‫شده‬ ‫پيشنهاد‬ ‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫با‬ ‫آنزيم‬‫كنش‬ ‫میان‬ ‫اي‬‫ر‬‫ب‬‫فرضيه‬.

6. ‫آنزیم‬ ‫فعالیت‬
1‫که‬‫است‬ ‫آنزیمی‬ ‫مقدار‬ ‫آنزیم‬ ‫فعالیت‬ ‫واحد‬1‫در‬ ‫ا‬‫ر‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫ل‬‫مو‬1‫می‬ ‫تبدیل‬‫ده‬‫ر‬‫او‬‫ر‬‫ف‬ ‫به‬ ‫ثانیه‬
‫کند‬.
The SI unit is the katal
1 katal = 1 mol s−1
But this is an excessively large unit

7. ‫منتن‬ ‫میکائیلیس‬ ‫معادله‬ ‫و‬ ‫آنزیمی‬ ‫کینتیک‬
•‫سال‬ ‫در‬‫در‬ ‫که‬ ‫آنزیم‬ ‫فعالیت‬ ‫ی‬ ‫یاض‬‫ر‬ ‫توصیف‬‫در‬1913
‫توسط‬Leonor Michaelis‫و‬Maud Menten
‫بیشینه‬‫سرعت‬ ‫ر‬‫فاکتو‬‫دو‬ ،‫شد‬ ‫ایه‬‫ر‬‫ا‬(Vmax)‫ترکیبی‬‫میل‬ ‫و‬
(Km)‫کنند‬ ‫می‬ ‫ی‬‫باز‬ ‫مهمی‬ ‫نقش‬.‫درک‬ ‫ای‬‫ر‬‫ب‬‫هم‬ ‫دو‬ ‫این‬
‫ان‬ ‫ات‬‫ر‬‫اث‬‫فهم‬ ‫ای‬‫ر‬‫ب‬‫هم‬ ‫و‬ ‫باال‬‫مقیاس‬‫در‬ ‫آنزیمی‬ ‫فعالیت‬‫واع‬
‫ند‬‫ر‬‫دا‬ ‫اهمیت‬ ‫آنزیمی‬ ‫های‬ ‫مهارکننده‬ ‫مختلف‬.

8. •‫برد‬ ‫می‬ ‫باال‬‫ا‬‫ر‬ ‫واکنش‬‫سرعت‬ ‫معینی‬ ‫حد‬ ‫یک‬‫تا‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫غلظت‬ ‫ایش‬‫ز‬‫اف‬.‫تم‬‫که‬ ‫حدی‬‫جایگاه‬ ‫ام‬
‫شوند‬‫اشباع‬‫اها‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫توسط‬‫فعال‬ ‫های‬.‫س‬ ‫ا‬‫ر‬ ‫نقطه‬ ‫این‬ ‫در‬ ‫آنزیمی‬ ‫واکنش‬‫سرعت‬‫رعت‬
‫نامند‬‫می‬ ‫بیشینه‬.
•‫یا‬‫میکائیلیس‬ ‫ثابت‬Km‫آنزیم‬ ‫واکنش‬‫سرعت‬ ،‫آن‬‫در‬ ‫که‬ ‫ایی‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫غلظت‬‫از‬‫است‬‫ت‬‫ر‬‫عبا‬‫به‬ ‫ی‬
‫ای‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫به‬‫آنزیم‬ ‫ترکیبی‬‫میل‬ ‫از‬‫است‬ ‫بیانی‬ ‫و‬‫سد‬‫ر‬ ‫می‬ ‫ی‬‫حداکثر‬‫سرعت‬ ‫نصف‬‫ش‬.
‫و‬‫بیشینه‬ ‫سرعت‬‫میکائیلیس‬ ‫ثابت‬

9. ‫ال‬ ‫نمودار‬‫برک‬ ‫ر‬‫ویو‬ ‫ین‬
‫یا‬ ‫برک‬ ‫ر‬‫ویو‬‫لین‬ ‫نمودار‬Lineweaver–Burk plot‫یا‬double reciprocal plot
‫دقت‬ ‫با‬ ‫آنزیمی‬‫های‬ ‫واکنش‬ ‫کینتیکی‬‫امترهای‬‫ر‬‫پا‬‫دن‬‫ر‬‫آو‬‫دست‬ ‫به‬ ‫ای‬‫ر‬‫ب‬‫است‬ ‫ی‬‫نمودار‬‫که‬ ‫پایین‬
‫ش‬ ‫می‬‫استفاده‬ ‫خطی‬‫ن‬‫رگرسیو‬ ‫های‬‫ر‬‫ا‬‫ز‬‫اف‬‫نرم‬ ‫و‬ ‫تمند‬‫ر‬‫قد‬‫های‬ ‫کامپیوتر‬ ‫ر‬‫ظهو‬‫از‬ ‫قبل‬‫د‬.‫این‬
‫دهد‬ ‫می‬ ‫ائه‬‫ر‬‫ا‬ ‫آنزیمی‬‫مهار‬ ‫مختلف‬ ‫انواع‬‫از‬‫سریع‬ ‫تصویر‬ ‫یک‬‫همچنین‬ ‫نمودار‬.

10. ‫آنزیمی‬ ‫های‬ ‫القاکننده‬ ‫و‬ ‫ها‬ ‫مهارکننده‬
•‫فعالی‬ ،‫آنزیم‬ ‫به‬‫اتصال‬‫با‬ ‫که‬ ‫شود‬ ‫می‬ ‫گفته‬ ‫آنزیمی‬‫مهارکننده‬ ‫هایی‬ ‫ل‬‫مولکو‬ ‫به‬‫کاهش‬‫ا‬‫ر‬ ‫آن‬ ‫ت‬
‫دهند‬.
•‫اند‬ ‫آنزیمی‬ ‫های‬ ‫مهارکننده‬ ‫ها‬‫و‬‫دار‬‫از‬ ‫ی‬‫بسیار‬:‫نئوستی‬ ،‫اید‬‫ر‬‫فیناست‬ ،‫سولفونامید‬‫مهار‬ ‫و‬ ‫گمین‬
‫آنژیوتانسین‬ ‫مبدل‬ ‫آنزیم‬ ‫های‬ ‫کننده‬.
•‫منجر‬ ‫ها‬ ‫آنزیم‬ ‫به‬‫اتصال‬ ‫با‬‫که‬ ‫شود‬ ‫می‬ ‫گفته‬ ‫آنزیمی‬ ‫القاکننده‬ ‫هایی‬ ‫ل‬‫مولکو‬ ‫به‬‫ایش‬‫ز‬‫اف‬ ‫به‬
‫گردند‬ ‫می‬ ‫آنها‬ ‫متابولیک‬ ‫فعالیت‬.‫کار‬ ‫این‬ ‫آنزیم‬ ‫با‬ ‫پیوند‬ ‫از‬ ‫پس‬ ‫یا‬ ‫ترکیبات‬ ‫این‬‫با‬ ‫یا‬‫کنند‬ ‫می‬‫ا‬‫ر‬
‫می‬ ‫انجام‬‫ا‬‫ر‬ ‫کار‬ ‫این‬‫آنزیم‬ ‫کننده‬ ‫کد‬ ‫ن‬‫ژ‬ ‫بیان‬‫ایش‬‫ز‬‫اف‬‫دهند‬:
•‫یفامپین‬‫ر‬ ‫و‬ ‫اتها‬‫ر‬‫بیتو‬‫ر‬‫با‬(‫ها‬ ‫م‬‫و‬‫سایتوکر‬ ‫القاء‬)
•‫ز‬‫کتو‬‫و‬‫فر‬۲،۶-‫موجب‬ ‫که‬ ‫فسفات‬‫بیس‬‫آنزیم‬‫شدن‬ ‫فعال‬‫کتوکیناز‬‫و‬‫فسفوفر‬-۱‫شود‬‫می‬.

11. ‫ناپ‬ ‫برگشت‬ ‫یا‬ ‫پذیر‬ ‫برگشت‬ ‫تواند‬ ‫می‬ ‫آنزیمی‬ ‫مهار‬‫باشد‬ ‫ذیر‬
•‫برگشت‬ ‫آنزیمی‬ ‫مهار‬‫پذیر‬(Reversible enzyme inhibition)
o‫قابتی‬‫ر‬(competitive)
o‫قابتی‬‫ر‬‫نا‬(non-competitive)
o‫قابتی‬‫ر‬‫غیر‬(un-competitive)
o‫مخلوط‬(mixed type)
•‫برگشت‬ ‫آنزیمی‬ ‫مهار‬‫ناپذیر‬(Irreversible enzyme inhibition)

12. •‫آنزی‬ ‫به‬ ‫توانند‬ ‫نمی‬ ‫مان‬‫ز‬ ‫یک‬ ‫در‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫و‬ ‫مهارکننده‬،‫قابتی‬‫ر‬ ‫مهار‬ ‫در‬‫متصل‬ ‫م‬
‫شوند‬.
•‫و‬ ‫شود‬ ‫متصل‬ ‫فعال‬ ‫جایگاه‬ ‫به‬ ‫مهارکننده‬ ‫که‬‫است‬ ‫این‬ ‫حالت‬ ‫ترین‬ ‫ساده‬‫مانع‬
‫شود‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫اتصال‬.
•‫نیست‬ ‫ر‬‫طو‬ ‫این‬ ‫همیشه‬‫اما‬‫ز‬‫ال‬ ‫اما‬.
‫قابتی‬‫ر‬ ‫مهار‬(competitive)

14. ‫قابتی‬‫ر‬ ‫مهار‬(competitive)
• Km :
• Vmax: ‫ثابت‬
• No hamper
of catalysis

15. ‫غیررقابتی‬ ‫مهار‬(un-competitive)
•‫قابتی‬‫ر‬ ‫ضد‬‫مهار‬ ‫یا‬ ‫قابتی‬‫ر‬‫غیر‬ ‫مهار‬ ‫در‬(anti-competitive inhibition)‫مهارکننده‬
‫آنزیم‬ ‫کمپلکس‬ ‫به‬ ‫تنها‬-‫شود‬ ‫متصل‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬(‫ایجاد‬EIS.)
•‫کمپلکس‬ ‫غلظت‬ ‫کاهش‬ES‫کاهش‬ ‫و‬ ‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫به‬ ‫آنزیم‬ ‫افینیتی‬‫ایش‬‫ز‬‫اف‬ ‫باعث‬ ‫موثر‬Km‫می‬
‫شود‬(‫لوشاتلیه‬‫اصل‬ ‫بنابر‬:‫سامانه‬ ‫اگر‬‫در‬ ‫ی‬‫تغییر‬ ‫هرگونه‬ ‫ابر‬‫ر‬‫ب‬‫در‬ ،‫باشد‬ ‫تعادل‬‫حال‬‫در‬ ‫ای‬
‫می‬ ‫نشان‬ ‫واکنش‬ ‫مخالف‬ ‫جهت‬‫ببرد‬ ‫بین‬‫از‬‫ا‬‫ر‬ ‫آن‬‫اثر‬ ‫تا‬ ‫دهد‬.)
•‫که‬ ‫شود‬ ‫می‬ ‫باعث‬‫غیررقابتی‬ ‫مهارکننده‬ ‫اینکه‬ ‫علت‬ ‫به‬‫سوبسترا‬‫یا‬ ‫و‬‫ل‬‫محصو‬‫جا‬‫ا‬‫ر‬‫فعال‬‫یگاه‬
‫یابد‬‫می‬ ‫کاهش‬ ‫بیشینه‬‫سرعت‬ ،‫کنند‬ ‫می‬ ‫ترک‬‫تر‬‫دیر‬.‫است‬ ‫نادر‬‫مهار‬ ‫نوع‬ ‫این‬.

16. • Km :
• Vmax:
• Hamper of
catalysis

17. ‫مخلوط‬ ‫مهار‬(mixed type)
•‫قابتی‬‫ر‬ ‫مهار‬‫از‬‫است‬ ‫مخلوطی‬(‫شود‬ ‫می‬ ‫متصل‬ ‫تنها‬‫آنزیم‬ ‫به‬ ‫تنها‬‫مهارکننده‬ ‫که‬)‫و‬‫غیر‬ ‫مهار‬
‫قابتی‬‫ر‬(‫آنزیم‬‫مجموعه‬ ‫به‬ ‫تنها‬ ‫مهارکننده‬ ‫که‬-‫شود‬ ‫می‬ ‫متصل‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬).
•‫اتص‬‫اما‬ ‫شوند‬ ‫متصل‬ ‫آنزیم‬ ‫به‬‫همزمان‬ ‫ت‬‫ر‬‫صو‬ ‫به‬ ‫توانند‬‫می‬ ‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫و‬‫کننده‬ ‫مهار‬‫هر‬ ‫ال‬
‫است‬ ‫موثر‬ ‫ی‬‫دیگر‬ ‫اتصال‬ ‫بر‬ ‫کدام‬.
•‫می‬ ‫کاهش‬‫ا‬‫ر‬ ‫مهارکننده‬ ‫اثر‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫غلظت‬ ‫بردن‬ ‫باال‬‫آید‬ ‫نمی‬ ‫فائق‬ ‫آن‬ ‫بر‬‫اما‬ ‫دهد‬.
•‫به‬ ‫اتصال‬ ‫عموما‬‫اما‬ ‫شود‬‫متصل‬ ‫آنزیم‬‫فعال‬ ‫جایگاه‬ ‫به‬ ‫مهارکننده‬ ‫است‬ ‫ممکن‬ ‫گرچه‬‫جایگاه‬
‫ات‬ ‫بر‬ ‫که‬ ‫کند‬ ‫می‬ ‫تغییر‬ ‫ای‬ ‫گونه‬ ‫به‬ ‫آنزیم‬ ‫سوم‬‫ساختار‬ ‫و‬‫شود‬ ‫می‬ ‫انجام‬ ‫آلوستریک‬‫صال‬
‫می‬ ‫تاثیر‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬‫د‬‫ر‬‫گذا‬.

19. ‫مخلوط‬ ‫مهار‬(mixed type)
• Km:
• Vmax:
• Hamper of
catalysis

20. ‫قابتی‬‫ر‬‫نا‬ ‫مهار‬(non-competitive)
•‫آنزیم‬ ‫از‬ ‫شکل‬ ‫یک‬ ‫به‬ ‫مهارکننده‬ ‫اگر‬(‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫به‬ ‫متصل‬ ‫آنزیم‬ ‫یا‬ ‫تنها‬ ‫آنزیم‬)‫بیشت‬ ‫تمایل‬‫آن‬ ‫به‬ ‫باشد‬ ‫داشته‬‫ی‬‫ر‬
‫شود‬ ‫می‬ ‫گفته‬ ‫مخلوط‬ ‫کننده‬ ‫مهار‬.
•‫اما‬‫متصل‬ ‫قبال‬ ‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫که‬ ‫این‬ ‫از‬ ‫نظر‬ ‫صرف‬ ‫شود‬ ‫می‬ ‫متصل‬ ‫آنزیم‬ ‫به‬ ‫قابتی‬‫ر‬‫نا‬ ‫مهارکننده‬‫نشده‬ ‫یا‬ ‫شده‬
‫است‬.‫آنزیم‬ ‫کمپلکس‬ ‫و‬ ‫آنزیم‬ ‫به‬ ‫آن‬ ‫تمایل‬ ‫یعنی‬-‫است‬ ‫یکسان‬ ‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬.
•‫ک‬ ‫هایی‬ ‫کننده‬ ‫مهار‬ ‫همه‬ ‫اما‬ ‫شوند‬ ‫می‬ ‫متصل‬ ‫آلوستریک‬ ‫ناحیه‬ ‫به‬ ‫قابتی‬‫ر‬‫نا‬ ‫های‬ ‫مهارکننده‬ ‫همه‬‫جایگاه‬ ‫به‬ ‫ه‬
‫نیستند‬ ‫قابتی‬‫ر‬‫نا‬ ‫شوند‬ ‫می‬ ‫متصل‬ ‫آلوستریک‬.
• Km: ‫ثابت‬
• Vmax:
• Hamper of
catalysis
‫اتصال‬ ‫چون‬
‫تاثیری‬ ‫مهارکننده‬
‫سوبستر‬ ‫براتصال‬‫ا‬
‫گذارد‬ ‫نمی‬.

22. ‫مهارکننده‬‫نوع‬‫یافتن‬ ‫ای‬‫ر‬‫ب‬‫برک‬‫ر‬‫ویو‬ ‫الین‬‫نمودار‬
•‫قابتی‬‫ر‬ ‫های‬ ‫کننده‬ ‫مهار‬ ‫در‬:
‫مبدا‬ ‫از‬ ‫عرض‬(y-intercept)‫بیشینه‬ ‫سرعت‬ ‫که‬ ‫چرا‬ ‫است‬ ‫تغییر‬ ‫ن‬‫بدو‬
‫کند‬ ‫نمی‬‫ی‬‫تغییر‬.
‫مبدا‬ ‫از‬ ‫ل‬‫طو‬(x-intercept)‫کند‬ ‫می‬ ‫تغییر‬(‫سمت‬ ‫به‬ ‫مهارکننده‬ ‫ر‬‫حضو‬ ‫در‬
‫د‬‫و‬‫ر‬ ‫می‬‫تر‬ ‫مثبت‬ ‫مقادیر‬)‫ن‬‫چو‬km‫کند‬ ‫می‬ ‫تغییر‬.
‫کند‬ ‫می‬ ‫تغییر‬ ‫شیب‬(‫شود‬ ‫می‬ ‫بیشتر‬ ‫مهارکننده‬ ‫ر‬‫حضو‬ ‫در‬.)
•‫قابتی‬‫ر‬ ‫غیر‬ ‫و‬ ‫میکس‬ ‫مهار‬ ‫در‬‫مبدا‬ ‫از‬ ‫ل‬‫طو‬ ‫هم‬ ‫و‬ ‫مبدا‬ ‫از‬ ‫عرض‬ ‫هم‬ ‫و‬ ‫شیب‬ ‫هم‬
‫کند‬ ‫می‬ ‫تغییر‬.
•‫قابتی‬‫ر‬‫نا‬ ‫های‬ ‫کننده‬ ‫مهار‬ ‫در‬
‫کند‬ ‫می‬‫تغییر‬ ‫مبدا‬ ‫از‬ ‫عرض‬‫و‬ ‫شیب‬(‫بیشینه‬ ‫سرعت‬ ‫در‬ ‫تغییر‬.)
‫کند‬‫نمی‬ ‫ی‬‫تغییر‬ ‫مبدا‬ ‫از‬ ‫ل‬‫طو‬(km‫تغییر‬ ‫ن‬‫بدو‬)

23. ‫مت‬ ‫فعال‬ ‫جایگاه‬ ‫به‬ ‫پذیر‬ ‫برگشت‬ ‫های‬ ‫مهارکننده‬ ‫بیشتر‬‫صل‬
‫شوند‬ ‫می‬.
•‫ی‬‫ساختار‬ ‫هستند‬ ‫ی‬ ‫س‬‫و‬‫ویر‬‫ضد‬ ‫های‬ ‫و‬‫دار‬ ‫از‬ ‫موفقی‬‫دسته‬ ‫که‬ ‫تئاز‬‫و‬‫پر‬ ‫های‬ ‫مهارکننده‬‫به‬ ‫شبیه‬
‫ند‬‫ر‬‫دا‬ ‫هدفشان‬ ‫آنزیم‬‫ای‬‫ر‬‫سوبست‬.
‫یتوناویر‬‫ر‬(ritonavir)‫سوب‬ ‫شبیه‬ ‫ی‬‫ساختار‬ ‫نظر‬‫از‬ ‫و‬‫د‬‫ر‬‫دا‬ ‫پپتیدی‬ ‫پیوند‬‫سه‬ ‫نمونه‬ ‫ای‬‫ر‬‫ب‬‫ای‬‫ر‬‫ست‬
‫تئاز‬‫و‬‫پر‬HIV-1‫است‬.
•‫کند‬ ‫می‬ ‫تقلید‬‫ا‬‫ر‬ ‫واسط‬ ‫حد‬‫یا‬‫گذار‬ ‫حالت‬‫ساختار‬ ‫مهارکننده‬ ‫د‬‫ر‬‫موا‬‫از‬ ‫ی‬‫بسیار‬‫در‬.‫ای‬‫در‬‫ن‬
‫ساخت‬ ‫که‬‫است‬ ‫وقتی‬‫از‬ ‫باالتر‬‫اتب‬‫ر‬‫م‬ ‫به‬ ‫خود‬ ‫آنزیمی‬ ‫هدف‬ ‫به‬ ‫آن‬ ‫ترکیبی‬‫میل‬ ‫حالت‬‫شبیه‬ ‫مانی‬
‫د‬‫ر‬‫دا‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬.
‫اوسلتامیویر‬ ‫یا‬(oseltamivir)‫ی‬ ‫س‬‫و‬‫ویر‬‫واکنش‬‫در‬ ‫اوکسونیوم‬ ‫ن‬‫یو‬‫مسطح‬ ‫حلقه‬‫شبیه‬ ‫که‬
‫باشد‬‫می‬ ‫امینیداز‬‫ر‬‫نو‬.(‫ها‬ ‫ل‬‫سلو‬ ‫سطح‬ ‫های‬ ‫تئین‬‫و‬‫گلیکوپر‬‫اسید‬ ‫سالیک‬ ‫با‬ ‫قابت‬‫ر‬)
•‫استثنا‬ ‫عنوان‬ ‫به‬:‫اناویر‬‫ر‬‫تیپ‬(tipranavir)‫تئاز‬‫و‬‫پر‬ ‫ای‬‫ر‬‫ب‬ ‫ی‬‫دیگر‬ ‫کننده‬ ‫مهار‬HIV-1‫هیچ‬
‫امر‬‫همین‬ ‫که‬ ‫باشد‬ ‫نمی‬‫نیز‬ ‫پپتیدی‬ ‫حتی‬ ‫و‬ ‫د‬‫ر‬‫ندا‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫با‬ ‫ساختمانی‬ ‫شباهت‬‫ا‬‫ر‬ ‫آن‬ ‫ی‬‫پایدار‬
‫است‬‫برده‬ ‫باال‬.

24. ‫برگشت‬ ‫آنزیمی‬ ‫مهار‬‫ناپذیر‬
(Irreversible enzyme inhibition)
‫واکنش‬ ‫خود‬‫آنزیمی‬ ‫هدف‬ ‫با‬ ‫شیمیایی‬ ‫ت‬‫ر‬‫صو‬ ‫به‬‫معموال‬ ‫ناپذیر‬ ‫برگشت‬ ‫های‬ ‫کننده‬ ‫مهار‬‫دهند‬ ‫می‬.
‫ند‬‫ر‬‫دا‬ ‫الکتروفیل‬ ‫گر‬ ‫واکنش‬ ‫های‬ ‫ه‬‫و‬‫گر‬ ‫ها‬ ‫مهارکننده‬ ‫این‬:
•‫د‬‫ر‬‫موستا‬ ‫ن‬‫ژ‬‫نیترو‬
•‫آلدهیدها‬
•‫ها‬ ‫آلکن‬
•‫ها‬ ‫هالوآلکان‬
•‫ها‬ ‫سولفونات‬ ‫فنیل‬
•‫ها‬ ‫وفسفونات‬‫ر‬‫فلو‬
‫می‬ ‫واکنش‬ ‫آمینواسیدها‬‫برخی‬ ‫جانبی‬‫نجیر‬‫ز‬ ‫ی‬‫و‬‫ر‬ ‫نوکلئوفیل‬ ‫های‬ ‫ه‬‫و‬‫گر‬ ‫با‬‫ها‬ ‫ه‬‫و‬‫گر‬ ‫این‬‫دهند‬:
‫های‬ ‫ه‬‫و‬‫گر‬‫سی‬ ،‫تیروزین‬ ،‫ترئونین‬ ،‫سرین‬ ‫آمینواسیدهای‬ ‫یل‬‫ر‬‫سولفید‬ ‫یا‬ ‫کسیل‬‫و‬‫هیدر‬‫ستئین‬.

25. ‫مهار‬ ‫ویژه‬ ‫انواع‬‫ناپذیر‬ ‫برگشت‬ ‫های‬ ‫کننده‬
•‫مح‬ ‫ی‬‫قدر‬ ‫به‬‫اما‬ ‫دهند‬ ‫نمی‬ ‫کواالن‬ ‫پیوند‬ ‫خود‬ ‫هدف‬ ‫آنزیم‬ ‫با‬ ‫گرچه‬ ‫ها‬ ‫کننده‬‫مهار‬ ‫برخی‬‫به‬ ‫کم‬
‫دهند‬ ‫می‬ ‫نشان‬‫مشابه‬ ‫کینتیکی‬‫فتار‬‫ر‬ ‫که‬ ‫شوند‬ ‫می‬ ‫متصل‬ ‫آنزیم‬.
•‫به‬ ‫پایین‬ ‫افینیتی‬ ‫با‬ ‫و‬‫سرعت‬ ‫به‬‫مهارکننده‬ ‫ابتدا‬ ‫د‬‫ر‬‫موا‬ ‫این‬ ‫در‬‫متصل‬ ‫آنزیم‬‫ش‬ ‫می‬‫ود‬.‫با‬‫سپس‬
‫دهد‬ ‫می‬ ‫تشکیل‬‫ا‬‫ر‬ ‫محکمی‬ ‫بسیار‬ ‫کمپلکس‬ ‫آهسته‬ ‫ایی‬‫ر‬‫ا‬‫ز‬‫با‬ ‫یک‬.
•‫به‬‫که‬ ‫کینتیکی‬‫فتار‬‫ر‬ ‫این‬slow-binding‫در‬ ‫است‬ ‫ف‬‫و‬‫معر‬‫و‬ ‫ل‬‫ینو‬‫ر‬‫آلوپو‬ ، ‫متوترکسات‬
‫یر‬‫و‬‫آسیکلو‬‫شود‬ ‫می‬ ‫دیده‬.
•‫ی‬ ‫خودکش‬ ‫مهار‬ ‫در‬(suicide inhibition)‫است‬ ‫ناپذیر‬ ‫برگشت‬‫مهار‬ ‫از‬ ‫ای‬ ‫گونه‬‫که‬.‫آنزیم‬
‫فعال‬‫مهارکننده‬ ‫و‬‫کند‬ ‫می‬ ‫تبدیل‬‫فعال‬‫شکل‬ ‫به‬ ‫خود‬‫فعال‬‫جایگاه‬‫در‬ ‫ا‬‫ر‬ ‫کننده‬ ‫مهار‬،‫شده‬
‫کند‬ ‫می‬‫غیرفعال‬ ‫ا‬‫ر‬ ‫آنزیم‬.‫که‬ ‫ما‬‫ز‬‫تریپانو‬‫دکربوکسیالز‬ ‫نیتین‬‫ر‬‫او‬‫مثال‬DFMO‫ایمین‬ ‫به‬‫ا‬‫ر‬
‫دهد‬ ‫می‬ ‫واکنش‬‫جایگاه‬ ‫ولیزین‬‫سیستئین‬ ‫با‬ ‫کندکه‬ ‫می‬ ‫تبدیل‬ ‫گه‬‫و‬‫کونژ‬.

26. ‫به‬ ‫وابسته‬ ‫مهار‬ ‫ناپذیر‬ ‫برگشت‬ ‫های‬ ‫مهارکننده‬‫ر‬‫دا‬‫ند‬
•‫د‬ ‫می‬ ‫نشان‬ ‫خود‬‫از‬‫مان‬‫ز‬ ‫به‬ ‫وابسته‬‫مهار‬ ‫ناپذیر‬ ‫برگشت‬‫های‬ ‫مهارکننده‬ ‫که‬ ‫انجایی‬‫از‬،‫هند‬
‫با‬ ‫توان‬ ‫نمی‬‫ا‬‫ر‬ ‫ها‬ ‫آن‬ ‫ی‬ ‫پوتنس‬IC50‫نمود‬‫مشخص‬.
•‫ان‬‫ز‬‫می‬ ‫ا‬‫ر‬‫ی‬‫ز‬‫آ‬‫چه‬ ‫که‬‫د‬‫ر‬‫دا‬ ‫این‬ ‫به‬ ‫بستگی‬‫مهارکننده‬‫از‬‫ی‬ ‫مشخص‬ ‫غلظت‬ ‫در‬ ‫فعال‬‫نزیم‬‫آن‬ ‫با‬‫مدت‬
‫است‬ ‫شده‬ ‫انکوبه‬ ‫مهارکننده‬.
•‫از‬ ‫ر‬‫منظو‬ ‫این‬ ‫ای‬‫ر‬‫ب‬‫عوض‬ ‫در‬Kobs/[I]‫شود‬ ‫می‬‫استفاده‬.

27. ‫وفسفات‬‫ر‬‫فلو‬ ‫پیل‬‫و‬‫پر‬‫و‬‫ایز‬ ‫دی‬(DFP)‫برگشت‬ ‫مهارکننده‬‫ناپذیر‬
‫است‬ ‫تئاز‬‫و‬‫پر‬
•‫پیوند‬ ‫هدف‬ ‫آنزیم‬P-F‫اما‬ ‫کند‬ ‫می‬ ‫لیز‬‫و‬‫هیدر‬ ‫ا‬‫ر‬ ‫کننده‬ ‫مهار‬ ‫این‬P‫فعال‬‫جایگاه‬ ‫سرین‬ ‫به‬
‫کند‬ ‫می‬‫فعال‬‫غیر‬ ‫ا‬‫ر‬ ‫آن‬ ‫و‬ ‫ماند‬ ‫می‬ ‫متصل‬
•DFP‫دهد‬ ‫می‬ ‫واکنش‬ ‫هم‬‫از‬‫ر‬‫است‬ ‫کولین‬‫استیل‬ ‫فعال‬‫جایگاه‬ ‫با‬.

29. ‫اید‬‫ر‬‫فیناست‬‫و‬ ‫غیررقابتی‬ ‫آنتاگونیست‬ ‫ت‬‫ر‬‫صو‬ ‫به‬‫به‬ ‫انتخابی‬
‫ناپذیر‬ ‫برگشت‬ ‫ت‬‫ر‬‫صو‬۵‫دوکتاز‬‫ر‬ ‫آلفا‬‫مهار‬ ‫ا‬‫ر‬‫کند‬‫می‬.
•‫ستوسترون‬‫توسط‬‫آنزیمی‬‫به‬‫نام‬۵‫دوکتاز‬‫ر‬ ‫آلفا‬‫تبدیل‬‫به‬
DHT‫شود‬‫می‬.
•۵‫تیپ‬‫نوع‬ ‫دو‬ ‫بر‬ ‫دوکتاز‬‫ر‬ ‫آلفا‬۱‫و‬۲‫باشد‬‫می‬.
•‫تیپ‬۱‫تیپ‬ ‫و‬ ‫چربی‬ ‫نمود‬‫در‬ ‫بیشتر‬۲‫مو‬ ‫ل‬‫فولیکو‬‫در‬ ‫بیشتر‬
‫د‬‫ر‬‫دا‬ ‫وجود‬ ‫ستات‬‫و‬‫پر‬ ‫بافت‬ ‫و‬.
•‫مردانی‬‫تیپ‬ ‫آنزیم‬‫سطح‬ ‫که‬۲‫ا‬‫ز‬‫می‬ ‫است‬ ‫باال‬ ‫یا‬ ‫طبیعی‬ ‫آنها‬‫ن‬
DHT‫مر‬ ‫ی‬‫مو‬ ‫یزش‬‫ر‬ ‫به‬‫بیشتر‬ ‫و‬‫داشته‬ ‫باال‬‫طبیعی‬‫و‬‫دانه‬
‫شوند‬‫می‬‫دچار‬ ‫ستات‬‫و‬‫پر‬‫خم‬ ‫خوش‬ ‫گی‬‫ر‬‫بز‬.
•‫اید‬‫ر‬‫فیناست‬‫تیپ‬ ‫مهار‬ ‫سبب‬۲‫شود‬‫می‬ ‫آنزیم‬ ‫این‬.‫سطح‬
DHT‫نیز‬ ‫و‬‫مردانه‬ ‫ی‬‫مو‬ ‫یزش‬‫ر‬ ‫احتمال‬ ‫و‬‫ده‬‫ر‬‫آو‬ ‫پایین‬‫ا‬‫ر‬
‫دهد‬‫می‬ ‫کاهش‬‫ا‬‫ر‬ ‫ستات‬‫و‬‫پر‬‫خیم‬ ‫خوش‬ ‫گی‬‫ر‬‫بز‬.

30. ‫و‬‫دار‬‫مهارکننده‬‫احی‬‫ر‬‫ط‬
•‫بود‬‫خطا‬ ‫و‬ ‫ن‬‫مو‬‫ز‬‫آ‬‫اه‬‫ر‬ ‫تنها‬‫گذشته‬ ‫در‬.
•‫م‬‫ز‬‫در‬ ‫گ‬‫ر‬‫بز‬‫های‬ ‫کتابخانه‬ ‫ایجاد‬ ‫که‬ ‫ترکیبی‬‫شیمی‬ ‫اهی‬‫ر‬‫هم‬ ‫با‬ ‫یکرد‬‫و‬‫ر‬ ‫همین‬ ‫ه‬‫ز‬‫و‬‫امر‬‫ا‬‫ر‬ ‫کوتاه‬‫ان‬
‫شود‬ ‫می‬ ‫دنبال‬ ‫کند‬ ‫می‬ ‫ر‬‫مقدو‬.
•‫یا‬ ‫منطقی‬ ‫احی‬‫ر‬‫ط‬ ‫ش‬‫و‬‫ر‬rational‫کمک‬ ‫با‬ ‫کند‬ ‫می‬‫استفاده‬ ‫بعدی‬‫سه‬‫ساختار‬ ‫از‬ ‫که‬
‫مولکولی‬ ‫مکانیک‬ ‫و‬ ‫داکینگ‬.
•‫یستی‬‫ز‬ ‫اهمی‬‫ر‬‫ف‬ ‫ن‬‫چو‬‫مسائلی‬ ‫باید‬ ،‫و‬‫دار‬ ‫بودن‬ ‫موثر‬ ‫و‬‫ی‬‫ساز‬ ‫بهینه‬ ‫و‬ ‫ی‬ ‫س‬‫ر‬‫بر‬‫از‬‫قبل‬‫عمر‬ ‫نیمه‬ ،
‫و‬ ‫جانبی‬‫ض‬‫ر‬‫عوا‬ ،‫متابولیک‬...‫شوند‬ ‫بهینه‬.

31. ‫نده‬‫ز‬ ‫موجودات‬‫در‬ ‫آنزیمی‬ ‫های‬‫کننده‬ ‫مهار‬ ‫نقش‬
‫ز‬ ‫موجودات‬ ‫متابولیک‬ ‫ل‬‫کنتر‬ ‫در‬ ‫آنزیمی‬ ‫های‬ ‫مهارکننده‬‫ن‬‫مه‬ ‫بسیار‬ ‫نقش‬ ‫ده‬‫ند‬‫ر‬‫دا‬ ‫می‬.
‫کتوکیناز‬‫و‬‫فسفوفر‬ ‫آلوستریک‬‫تنظیم‬1‫سطوح‬‫توسط‬ATP‫گلیکولیز‬ ‫مسیر‬ ‫در‬.
‫های‬ ‫مهارکننده‬‫یک‬‫ژ‬‫فیزیولو‬ ‫آنزیمی‬
‫پانکراس‬ ‫از‬‫حفاظت‬ ‫برای‬‫تریپسین‬‫کننده‬‫مهار‬ ‫تئین‬‫و‬‫پر‬.
‫ستار‬‫ر‬‫با‬(barstar)‫ناز‬‫ر‬‫با‬ ‫آنزیم‬‫که‬(barnase)‫کند‬‫می‬ ‫مهار‬ ‫ا‬‫ر‬.
‫طبی‬ ‫دفاع‬ ‫یک‬ ‫عنوان‬ ‫به‬ ‫گیاهان‬‫از‬ ‫ی‬‫بسیار‬ ‫توسط‬ ‫آنزیمی‬ ‫های‬ ‫مهارکننده‬‫عی‬
‫شوند‬ ‫می‬ ‫استفاده‬.
‫هستند‬‫ی‬‫قو‬ ‫های‬‫وتوکسین‬‫ر‬‫نو‬‫که‬‫گیاهی‬‫های‬‫گلیکوآلکالوئید‬(‫از‬‫ر‬‫است‬‫کولین‬‫استیل‬ ‫مهار‬.)
‫آلفاآمانیتین‬.

32. ‫نوع‬ ‫تشخیص‬ ‫ای‬‫ر‬‫ب‬ ‫آلفاآمانیتین‬RNA POL
RNA polymerase I is insensitive
RNA polymerase II is highly sensitive (inhibited at 1μg/ml)
RNA polymerase III is moderately sensitive (inhibited at 10μg/ml)
RNA polymerase IV is slightly sensitive (inhibited at 50μg/ml)

33. ‫مهارکننده‬ ‫بردهای‬‫ر‬‫کا‬‫آنزیمی‬ ‫های‬
‫استفاده‬‫مانی‬‫ر‬‫د‬ ‫شیمی‬‫در‬
‫کش‬‫حشره‬ ‫عنوان‬‫به‬
‫کش‬ ‫علف‬ ‫عنوان‬‫به‬
‫تسلیحات‬ ‫عنوان‬‫به‬‫یسم‬‫ر‬‫و‬‫تر‬ ‫و‬ ‫یک‬‫ژ‬‫بیولو‬:‫پیل‬‫و‬‫پر‬‫و‬‫ایز‬ ‫دی‬
‫وفسفات‬‫ر‬‫فلو‬

34. ‫مانی‬‫ر‬‫د‬ ‫شیمی‬‫عوامل‬‫عنوان‬ ‫به‬ ‫آنزیمی‬ ‫های‬‫مهارکننده‬
•‫است‬‫مان‬‫ر‬‫د‬‫در‬ ‫آنزیمی‬ ‫های‬ ‫مهارکننده‬‫از‬‫استفاده‬‫د‬‫ر‬‫موا‬ ‫بیشترین‬.
•‫تیپ‬‫از‬‫ر‬‫است‬‫فسفودی‬ ‫ی‬‫قو‬ ‫مهارکننده‬ ‫که‬ ‫مثال‬ ‫ای‬‫ر‬‫ب‬ ‫سیلدنافیل‬5‫ویژه‬cGMP‫است‬.
•‫مها‬ ‫ا‬‫ر‬ ‫پپتیداز‬‫ترنس‬ ‫که‬ ‫ونکومایسین‬ ‫و‬‫سیلین‬ ‫پنی‬ ‫نظیر‬ ‫هایی‬ ‫بیوتیک‬ ‫آنتی‬‫کنند‬ ‫می‬‫ر‬.
•‫و‬‫فیزوستاگمین‬ ،‫فونیوم‬‫و‬‫ادر‬‫در‬ ‫و‬‫اویس‬‫ر‬‫گ‬ ‫میاستنیا‬‫مان‬‫ر‬‫د‬ ‫در‬ ‫نئوستاگمین‬‫هوش‬‫ی‬‫بر‬(‫به‬
‫آنتاگونیسم‬ ‫عنوان‬‫عصبی‬ ‫کننده‬ ‫مسدود‬ ‫های‬‫و‬‫دار‬-‫عضالنی‬)

35. ‫باکتریواستاتیک‬ ‫سولفونامیدها‬ ‫باشند‬‫می‬.
•‫با‬ ‫ساختمانی‬ ‫شباهت‬ ‫بدلیل‬ ‫سولفونامیدها‬‫اسید‬‫اآمینوبنزوئیک‬‫ر‬‫پا‬(PABA)‫قابتی‬‫ر‬ ‫ت‬‫ر‬‫صو‬‫به‬
‫سنتتاز‬ ‫پتروآت‬‫و‬‫هیدر‬‫دی‬‫آنزیم‬(DHPS)‫کردن‬ ‫تبدیل‬ ‫ل‬‫مسئو‬ ‫که‬ ‫ا‬‫ر‬ ‫ی‬‫باکتر‬PABA‫به‬‫اسید‬
‫فولیک‬‫و‬‫هیدر‬‫دی‬‫شود‬‫نمی‬‫ساخته‬ ‫فولیک‬ ‫اسید‬ ‫نتیجه‬ ‫در‬ ‫کنند‬‫می‬ ‫مهار‬ ،‫است‬.
•‫اسید‬‫فولیک‬(vit B9)‫در‬‫عدم‬ ‫جهت‬ ‫بهمین‬ ‫و‬‫د‬‫ر‬‫دا‬ ‫مهمی‬ ‫نقش‬ ‫نوکلئیک‬ ‫اسیدهای‬‫سنتز‬
‫گردد‬‫می‬ ‫منجر‬ ‫ل‬‫سلو‬ ‫شد‬‫ر‬ ‫توقف‬ ‫به‬‫آن‬‫سنتز‬.

36. ‫ات‬‫ر‬‫سیت‬‫سیلدنافیل‬
•Sildenafil،‫ی‬‫تجار‬ ‫نام‬ ‫تحت‬‫که‬Viagra،Revatio‫و‬،‫سد‬‫ر‬‫می‬ ‫ش‬‫و‬‫فر‬ ‫به‬ ‫دیگر‬‫اسامی‬
‫مان‬‫ر‬‫د‬ ‫در‬‫استفاده‬‫د‬‫ر‬‫مو‬ ‫های‬‫و‬‫دار‬ ‫از‬ ‫یکی‬‫است‬ ‫ی‬‫یو‬‫ر‬ ‫ن‬‫خو‬‫فشار‬‫ایش‬‫ز‬‫اف‬ ‫و‬ ‫نعوظ‬‫اختالل‬.
•‫ی‬‫ساز‬‫و‬‫دار‬ ‫شرکت‬ ‫توسط‬ ‫بار‬‫نخستین‬ ‫و‬‫دار‬ ‫این‬‫به‬ ‫ر‬‫فایز‬‫شد‬‫عرضه‬ ‫ار‬‫ز‬‫با‬.
•‫سیلدنافیل‬‫ه‬‫ر‬‫شما‬‫نوع‬‫مهار‬ ‫باعث‬۵‫آنزیم‬‫خاص‬‫از‬‫ر‬‫است‬ ‫فسفودی‬cGMP‫شود‬‫می‬.‫این‬
‫جریان‬‫آنزیم‬‫تنظیم‬‫ا‬‫ر‬‫مرد‬ ‫تناسلی‬ ‫آلت‬‫در‬ ‫ن‬‫خو‬‫کند‬‫می‬.

38. ‫کولین‬‫استیل‬ ‫مهارکننده‬ ‫فیزوستیگمین‬ ‫و‬ ‫فونیوم‬‫و‬‫ادر‬‫از‬‫ر‬‫است‬
‫است‬
•‫شود‬ ‫می‬‫استفاده‬ ‫اویس‬‫ر‬‫گ‬ ‫میاستنی‬ ‫نوع‬‫تشخیص‬ ‫جهت‬ ‫و‬‫دار‬ ‫این‬.
•‫نوعی‬ ‫اویس‬‫ر‬‫گ‬‫میاستنیا‬‫پر‬‫ضد‬ ‫بر‬ ‫ایمنی‬ ‫فعالیت‬ ‫آن‬ ‫علت‬ ‫که‬ ‫است‬ ‫ای‬‫ماهیچه‬ ‫فلج‬‫های‬‫تئین‬‫و‬
‫عصبی‬ ‫سیناپس‬‫در‬ ‫کولین‬ ‫استیل‬‫گیرنده‬-‫عضالنی‬‫است‬.
•‫فیزوستیگمین‬‫در‬‫مان‬‫ر‬‫د‬،‫ایمر‬‫ز‬‫آل‬‫اویس‬‫ر‬‫گ‬ ‫میاستنی‬‫استفاده‬‫سیاه‬ ‫آب‬ ‫و‬‫شوند‬‫می‬.
•‫فیزوستیگمین‬‫کولینرژ‬ ‫آنتي‬ ‫های‬‫و‬‫دار‬ ‫با‬ ‫مسمومیت‬ ‫دوت‬ ‫آنتی‬‫یا‬ ‫هر‬‫ز‬‫پاد‬‫عنوان‬ ‫به‬‫مانند‬ ‫یک‬
‫د‬‫و‬‫ر‬ ‫مي‬ ‫كار‬ ‫به‬‫نیز‬ ‫بالدونا‬ ‫و‬‫هیوسین‬.

39. ‫کبد‬ ‫توسط‬ ‫ن‬‫ژ‬‫آنژیوتانسینو‬‫و‬ ‫ساخته‬‫اد‬‫ز‬‫آ‬‫ن‬‫خو‬ ‫در‬‫شود‬‫می‬
•‫ن‬‫ژ‬‫آنژیوتانسینو‬‫ن‬‫مو‬‫ر‬‫هو‬ ‫توسط‬‫به‬‫نین‬‫ر‬‫آنژیوتانسین‬1‫تبدیل‬‫شود‬‫می‬.
•‫آنژیوتانسین‬1‫توسط‬‫آنژیوتانسین‬‫مبدل‬ ‫آنزیم‬(ACE)‫که‬‫مویرگهای‬ ‫در‬ ‫بیشتر‬‫یافت‬ ‫یه‬‫ر‬‫شود‬‫می‬
‫آنژیوتانسین‬ ‫به‬2‫تبدیل‬‫شود‬‫می‬.
•‫محل‬‫اصلی‬ ‫تجمع‬ACE‫است‬ ‫یه‬‫ر‬ ‫های‬ ‫مویرگ‬ ‫اندوتلیوم‬.
•‫این‬‫ه‬‫و‬‫گر‬ ‫از‬‫آنزیم‬‫بوده‬‫ها‬‫ز‬‫کینا‬‫از‬ ‫کوچکی‬ ‫بخش‬‫انتهای‬C‫یک‬‫آنژیوتانسین‬(‫آمینه‬ ‫دواسید‬‫لوسین‬-
‫هیستیدین‬)‫کند‬‫می‬ ‫حذف‬‫ا‬‫ر‬.

40. ‫آنژیوتانسین‬‫مبدل‬ ‫آنزیم‬ ‫های‬ ‫مهارکننده‬ ‫مانی‬‫ر‬‫د‬ ‫برد‬‫ر‬‫کا‬
•‫آنژیوتانسین‬2‫یک‬‫قی‬‫و‬‫عر‬ ‫انقباض‬‫ی‬‫قو‬‫عامل‬(‫ها‬‫شریانچه‬‫خصوص‬ ‫به‬)‫است‬.
•‫از‬‫مختلف‬‫های‬‫ر‬‫اهکا‬‫ر‬(‫ی‬‫ار‬‫ر‬‫اد‬‫ضد‬‫ن‬‫مو‬‫ر‬‫هو‬‫آلدسترون‬‫ترشح‬‫تحریک‬‫مانند‬)‫موجب‬
‫شود‬‫می‬‫سدیم‬‫و‬‫آب‬ ‫احتباس‬.
•‫عملکرد‬‫است‬‫ن‬‫خو‬‫فشار‬‫ایش‬‫ز‬‫اف‬‫دو‬‫آنژیوتانسین‬‫ن‬‫مو‬‫ر‬‫هو‬‫نهایی‬.
•‫مهار‬‫فشار‬‫یادی‬‫ز‬‫مان‬‫ر‬‫د‬‫در‬‫مهمی‬ ‫نقش‬،‫دو‬‫آنژیوتانسین‬‫عملکرد‬‫ن‬‫خو‬‫د‬‫ر‬‫دا‬.
•‫مهار‬ACE‫توسط‬‫و‬‫لیزینوپریل‬ ،‫کاپتوپریل‬‫مانند‬‫هایی‬‫و‬‫دار‬‫اناالپریل‬.

41. ‫هستن‬‫از‬‫ر‬‫است‬ ‫کولین‬ ‫استیل‬ ‫آنزیم‬‫مهارکننده‬ ‫ها‬‫کش‬‫حشره‬ ‫از‬ ‫ی‬‫بسیار‬‫د‬
•‫هستند‬ ‫آنزیم‬‫این‬ ‫قابتی‬‫ر‬ ‫کننده‬ ‫مهار‬ ،‫باماته‬‫ر‬‫کا‬ ‫سموم‬.
•‫پ‬ ،‫پیروالن‬ ،‫الن‬‫و‬‫ایز‬ ،‫ن‬‫بایگو‬ ‫ی‬‫تجار‬ ‫نام‬ ‫با‬ ‫ر‬‫پوکسو‬‫و‬‫پر‬،‫م‬‫و‬‫یرتر‬
‫ان‬‫ر‬‫بوفو‬‫ر‬‫کا‬ ‫منومتیل‬ ‫و‬ ‫ب‬‫ر‬‫کا‬ ‫آلدی‬.
•‫کلرپیریف‬ ،‫ن‬‫اتیو‬‫ر‬‫پا‬ ،‫ن‬‫ماالتیو‬ ‫مثل‬ ‫ها‬ ‫ارگانوفسفره‬‫وس‬
(chlorpyrifos)‫م‬ ‫برگشت‬‫قابل‬‫غیر‬ ‫شکل‬ ‫به‬‫ا‬‫ر‬ ‫آنزیم‬‫این‬‫هار‬
‫کنند‬ ‫می‬.

42. ‫آنزیمی‬ ‫های‬ ‫کننده‬ ‫مهار‬‫به‬‫عنوان‬‫کش‬ ‫علف‬
•‫است‬‫علفکش‬ ‫نوعی‬‫که‬ ‫ات‬‫ز‬‫گلیفو‬3-‫شیکیمات‬ ‫فسفو‬1-‫کند‬ ‫می‬ ‫مهار‬ ‫ا‬‫ر‬ ‫از‬‫ر‬‫انسف‬‫ر‬‫ت‬ ‫وینیل‬ ‫ی‬ ‫کربوکس‬.
phosphoenolpyruvate + 3-phosphoshikimate
•phosphate + 5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate (EPSP)
•‫شکل‬‫سفید‬ ‫ین‬‫ر‬‫بلو‬ ‫پودر‬ ،‫ترکیب‬ ‫این‬ ‫ی‬‫ظاهر‬‫است‬.
•‫ی‬ ‫دهه‬‫در‬ ‫مونسانتو‬ ‫شرکت‬1970‫ی‬‫تجار‬ ‫نام‬ ‫تحت‬‫ا‬‫ر‬ ‫ل‬‫محصو‬ ‫این‬"‫اندآپ‬‫ر‬"‫ث‬ ‫که‬ ‫نمود‬‫ائه‬‫ر‬‫ا‬‫ار‬‫ز‬‫با‬ ‫به‬‫بت‬
‫سال‬ ‫تا‬‫مرتبط‬‫اع‬‫ر‬‫اخت‬2000‫داشت‬‫اعتبار‬.
•‫های‬ ‫مهارکننده‬ALS:
•‫کند‬ ‫می‬ ‫مهار‬‫ا‬‫ر‬ ‫سنتاز‬ ‫استوالکتات‬‫آنزیم‬‫که‬ ‫آز‬‫ه‬‫ر‬‫او‬ ‫سولفونیل‬.
•‫م‬ ‫کاتالیز‬‫ا‬‫ر‬ ‫لوسین‬ ‫و‬ ‫والین‬‫مثل‬‫دار‬ ‫شاخه‬ ‫های‬‫اسیدآمینه‬‫سنتز‬ ‫ای‬‫ر‬‫ب‬ ‫گام‬ ‫اولین‬ ‫ق‬‫فو‬‫آنزیم‬‫کند‬ ‫ی‬.
•‫ند‬‫ر‬‫ندا‬ ‫باالیی‬ ‫انتخابیت‬ ،‫ق‬‫فو‬ ‫های‬ ‫مهارکننده‬.

43. ‫ایسین‬‫ر‬‫ای‬‫ماده‬‫ه‬‫ز‬‫اندا‬‫به‬ ‫آن‬‫از‬ ‫اندکی‬‫مقدار‬ ‫حتی‬ ‫که‬ ‫باشد‬‫می‬ ‫سمی‬‫بسیار‬‫چند‬
‫د‬‫ر‬‫آو‬ ‫در‬‫پای‬ ‫از‬ ‫ا‬‫ر‬‫بالغ‬ ‫انسان‬ ‫تواند‬‫می‬ ‫اکی‬‫ر‬‫خو‬ ‫نمک‬ ‫دانه‬.
‫است‬ ‫یسم‬‫ر‬‫و‬‫تر‬‫در‬‫استفاده‬‫د‬‫ر‬‫موا‬ ‫ترین‬‫مهم‬ ‫از‬
‫گیاه‬ ‫از‬‫شود‬‫می‬ ‫تهیه‬ ‫کرچک‬.
‫به‬‫تبدیل‬‫غبار‬ ‫به‬‫که‬ ‫تی‬‫ر‬‫صو‬ ‫در‬ ‫و‬ ‫بوده‬ ‫نگ‬‫ر‬ ‫سفید‬ ‫گرد‬‫شکل‬‫و‬‫شود‬
‫است‬‫تشخیص‬‫قابل‬‫غیر‬ ،‫گردد‬ ‫غذا‬ ‫یا‬‫آب‬ ‫د‬‫ر‬‫وا‬.
1000‫باشد‬‫می‬ ‫ر‬‫سیانو‬ ‫از‬ ‫تر‬ ‫ی‬‫قو‬ ‫ابر‬‫ر‬‫ب‬.
‫یسین‬‫ر‬ ‫کشنده‬ ‫ز‬‫دو‬(LD50)22‫گرم‬‫و‬‫میکر‬‫ن‬‫ز‬‫و‬ ‫کیلوگرم‬ ‫هر‬‫ای‬‫ز‬‫ا‬ ‫به‬
‫بدن‬‫است‬.
‫غی‬ ‫طریق‬‫از‬‫ی‬‫ساز‬ ‫طویل‬ ‫مرحله‬ ‫در‬ ‫تئین‬‫و‬‫پر‬‫سنتز‬ ‫مهار‬‫آن‬‫مکانیسم‬‫ر‬
‫است‬ ‫وم‬‫ز‬‫یبو‬‫ر‬ ‫ی‬‫فعالساز‬.‫آدنو‬‫کردن‬ ‫ینه‬‫ر‬‫دپو‬ ‫با‬‫ا‬‫ر‬‫عمل‬ ‫این‬‫ایسین‬‫ر‬‫ین‬‫ز‬
4324‫انتهای‬ ‫در‬’3‫از‬28S rRNA‫واحد‬ ‫یر‬‫ز‬60s‫دهد‬ ‫می‬ ‫انجام‬.

44. ‫هافستی‬ ‫ادی‬ ‫نمودار‬
‫یا‬ ‫هافستی‬ ‫ادی‬ ‫نمودار‬Eadie–Hofstee diagra‫دن‬‫ر‬‫آو‬‫دست‬ ‫به‬ ‫ای‬‫ر‬‫ب‬‫است‬ ‫ی‬‫نمودار‬
‫با‬ ‫و‬ ‫خطی‬‫ن‬‫رگرسیو‬ ‫از‬ ‫تر‬ ‫پایین‬‫دقت‬ ‫با‬‫آنزیمی‬ ‫های‬ ‫واکنش‬‫کینتیکی‬‫امترهای‬‫ر‬‫پا‬‫نمودار‬‫از‬ ‫التر‬
‫داده‬ ‫نقاط‬ ‫به‬ ‫یکسانی‬‫ش‬‫ز‬‫ار‬ ،‫برک‬ ‫ر‬‫ویو‬ ‫الین‬ ‫نمودار‬‫خالف‬ ‫بر‬‫که‬ ‫ا‬‫ر‬‫چ‬ ‫برک‬ ‫ر‬‫ویو‬‫الین‬(data
points)‫دهد‬ ‫می‬ ‫واکنش‬‫سرعت‬ ‫یا‬‫ا‬‫ر‬‫سوبست‬ ‫غلظت‬‫از‬ ‫ای‬ ‫محدوده‬ ‫هر‬ ‫در‬.

45. Hanes–Woolf plot

46. ‫همیت‬ ‫آنزیم‬ ‫با‬ ‫رقابت‬ ‫رقابتی‬ ‫مهارکننده‬
‫کربس‬ ‫جرخه‬ ‫مهار‬ ‫سوکسینات‬
‫دهیدروژناز‬
‫سوکسینات‬ ‫مالونات‬
‫متانول‬ ‫زدایی‬ ‫سم‬ ‫دهیدروژناز‬ ‫الکل‬ ‫متانول‬ ‫اتانول‬
‫مهارتولیدانرژی‬ G3-PD ‫فسفات‬ ‫آرسنات‬
‫مهارتولیدانرژی‬ ‫سنتاز‬ ‫سیتوکروم‬ O2 CO
‫مهارتکثیرباکتر‬‫ی‬ ‫هیدروپتروات‬ ‫دی‬
‫سنتاز‬
PABA ‫سولفافیالمید‬
‫تنظیم‬
‫مسیرمتابولیکی‬
‫م‬ ‫فسفوگلیسرات‬‫وتاز‬ 1,3-DPG 2‫و‬3-PDG