project

1. Конкурс «Эврика» 2014
Микроконтейнеры для доставки лекарств в
мозг
Трушина Дарья Борисовна
МГУ им. М.В. Ломоносова, Физический факультет
Номинация: Образ жизни, здоровье и медицина, эко-инновации

2. Основная проблема доставки лекарственных
веществ в мозг – преодоление гемато-
энцефалического барьера (ГЭБ)
Решение - Интраназальный
способ введения лекарств
Обход ГЭБ
Неинвазивный метод
Быстрое действие лекарства
Пролонгированное действие
Отсутствие влияния на другие органы
Минусы: Низкая биодоступность
препаратов, очищение реснитчатого
эпителия
Решение: Использование
микроконтейнеров, загруженных
лекарственным веществом, покрытие
частиц специальным полимером

3. Контейнеры – частицы карбоната кальция
• Гибкость системы: возможность
варьировать размер частиц, пор,
полимер для покрытия;
• дешевизна, легкость получения;
• биосовместимость;
• широкая область применения;
• пористая структура обеспечивает
высокую адсорбционную
способность к широкому диапазону
соединений Размер частицы – 5 мкм,
размер пор – 2-80 нм.

4. Актуальность
Система может быть использована для создания эффективных
лекарственных форм для лечения большого количества
нейродегенеративных заболеваний мозга (болезнь Альцгеймера,
Паркинсона, Пика, эпилепсия, лечение опухолей мозга…)
Паркинсонизм Альцгеймер
• Заболеваемость:
1-2% - старше 50лет
3.4% - старше 75 лет
10% - старше 80 лет
В последнее время стал
встречаться у людей до 40
лет (около 5% людей с
диагнозом болезнь
Паркинсона моложе 40 лет).
• Всего в мире ей страдают около
14,5 миллионов человек, причем
на ее долю приходится 60% всех
случаев слабоумия
• Общемировая заболеваемость на
2006 год оценивалась в 26,6 млн
человек, а к 2050 году число
больных может вырасти вчетверо
• В США по состоянию на 2000 год:
1.6 % - 65–74 года
19 % - 75–84 года
42% - старше 84 лет

5. Подобные разработки
Конечных продуктов нет, есть лабораторные разработки за рубежом
Известна фармакологическая композиция, предназначенная для введения в мозг активного компонента с
проникновением через ГЭБ, содержащая вещество-контейнер, фармакологически активный компонент
и сурфактант (патент США № 6117454, "Drug targeting to the nervous system by nanoparticles", МПК
A61K 9/51, опубл. 12.09.2000).
Разрабатываются системы доставки
на основе других частиц:
полибутилцианоакрилат,
диоксид титана, оксид кремния,
полистирол, гидроксиапатит,
полилактид, хитозан
Другие методы введения или за счет
увеличения проницаемости
слизистой и ее разрушения
То, что предлагается:
Неинвазивный метод введения
лекарства в мозг с использованием
контейнеров на основе карбоната
кальция
 Трудоемкие методы получения
 Токсичные продукты разложения
 Необходимость применения
дорогостоящих компонентов
 Высвобождение активного компонента
за счет деструкции частиц
(ограниченное время высвобождения)
 Использование органических
растворителей
 Трудности с масштабированием
Преимущества:
• Гибкость системы доставки
• Низкая стоимость производства
• В мозг попадает только лекарство !!!
• Усиление эффекта от действующего вещества
• Снижение побочных эффектов

6. Коммерциализация
• Универсальность предлагаемой системы предоставляет
широкий рынок сбыта – потребителями являются
крупные современные фармакологические компании
Мировой рынок средств лечения
болезней ЦНС
2005 г. – 55.5 млрд.долл.
2011 г. - 65 млрд. долл.
К 2019 г. объем европейского рынка
лекарственных средств для лечения
болезни Альцгеймера составит 4,78
млрд долл. США (2012г -1,80 млрд
долл.). (Pharma Times)
Компании, производящие препараты для
интраназального введения: Aegis Therapeutics LLC,
Alza Corporation, AptarGroup, Inc., Archimedes
Pharma Limited., AstraZeneca Plc., MedImmune, Inc.,
Bayer Consumer Care, Bespak Plc.,
GlaxoSmithKline Plc, Ikano Therapeutics Inc., Javelin
Pharmaceuticals, Inc., Kurve Technology, Inc., Marina
Biotech, Inc., Merck & Co., Inc., Novartis AG,
OptiNose AS, Pfizer Inc., Rexam Plc, Sanofi S.A, and
Unigene Laboratories, Inc.Market data and analytics…

7. Экспериментальная база
• Лабораторные in-vitro исследования –
Институт кристаллографии
РАН
• In-vivo исследования –
Институт высшей нервной
деятельности и
нейрофизиологии РАН

8. Спасибо за внимание!
Контакты:
trushina.d@mail.ru