Tài liệu trình bày về dị ứng, bao gồm khái niệm, giai đoạn tiến triển của dị ứng và vai trò của histamin trong phản ứng dị ứng. Nó cũng tổng hợp thông tin về các loại thuốc kháng histamin, chỉ định, tác dụng phụ và cách sử dụng chúng. Cuối cùng, tài liệu đề cập đến các thuốc kháng histamin mới và cổ điển cùng với những lưu ý khi sử dụng.

1. THUỐC KHÁNG
HISTAMIN

2. MỤC TIÊU HỌC TẬP
 Trình bày khái niệm dị ứng, tác dụng của thuốc chống dị
ứng.
 Kể được tính chất, tác dụng, tác dụng phụ, chỉ định, chống
chỉ định, cách dùng liều dùng và bảo quản một số thuốc chống
dị ứng thông dụng.

3. KHÁI NIỆM VỀ DỊ ỨNG
Dị ứng là phản ứng khác thường của cơ thể khi tiếp xúc với một
dị nguyên (kháng nguyên) lần thứ 2 và các lần sau. Dị ứng diễn
tiến gồm 03 giai đoan:
Giai đoạn 1 : giai đoạn mẫn cảm khi dị nguyên xâm nhập vào
cơ thể. Dị nguyên sẽ kích thích tổng hợp kháng thể IgE, các
kháng thể IgE đến gắn trên tế bào mastocyte nhờ các receptor
đặc hiệu.

5. Giai đoạn 2 : giai đoạn sinh hóa bệnh, khi dị nguyên lần thứ
2 xâm nhập vào cơ thể, dị nguyên này sẽ kết hợp với kháng
thể IgE đã gắn sẵn trên màng tế bào mastocyte. Sự kết hợp
này làm tế bào mastocyte vỡ ra và giải phóng các chất trung
gian hóa học như: histamin, serotonin, leucotrien,
bradykinin, chất phản ứng chậm của phản vệ SRSA (Slow
reacting subtance of anaphylaxis).

7. Giai đoạn 3 : giai đoạn sinh lý bệnh, các chất trung gian hóa
học trên đến các cơ quan đích như phế quản, da, tim mạch,
mũi họng … gây nên bệnh cảnh lâm sàng của dị ứng: hen
suyễn, sổ mũi, ngứa mề đay, phù quincke, sốc phản vệ.
Chất trung gian hóa học quan trọng của phản ứng dị ứng là
Histamin

11. HISTAMIN VÀ VAI TRÒ SINH BỆNH
Tổng hợp
Histamin được thành lập từ phản ứng decarboxyl hóa histidin nhờ
xúc tác của men decarboxylase và pyridoxin phosphat.
Pyridoxin phosphat
N CH2 - CH - NH2 N CH2 - CH2 - NH2
N COOH Histidin decarboxylase N
H H
Histidin Histamin

12. Phân phối
Trong mô : histamin dự trữ trong tế bào mastocyte
Trong máu: bạch cầu ưa kiềm (basophil).
Histamin phối hợp với polysaccharid sulfat, heparin và một
protein acid.
Mô chứa nhiều tế bào mastocyte như da, niêm mạc phế
quản, niêm mạc ruột…
Phóng thích
Kháng thể IgE gắn trên màng tế bào mastocyte khi gặp
kháng nguyên thích hợp sẽ phản ứng làm tế bào mastocyte
vỡ ra giải phóng histamin

13. Tác động
Histamin phóng thích gắn vào receptor H1 trên màng tế bào gây
ảnh hưởng đến hầu hết các cơ quan :
 Hệ hô hấp: Co cơ trơn phế quản
 Hệ tiêu hóa: tăng tiết dịch, tăng nhu động ruột.
Tim mạch: Giảm huyết áp, giãn thành mao quản, tăng tính
thấm mao quản → phù nề, nóng, đỏ, đau.
 Hệ bài tiết: tăng tiết nước mắt, nước mũi, nước bọt,..
 Hệ thần kinh: kích thích các đầu dây TK : ngứa, đau.
Dị ứng có tính đa dạng về mặt lâm sàng không có tính đặc hiệu,
trường hợp nặng có thể gây tử vong do sốc phản vệ.

14. THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG (THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Phân loại
Thuốc kháng histamin loại
Thuốc kháng histamin loại
cổ điển :
mới :
Promethazin
Astemizol
Clorpheniramin
Terfenadin
Dexclorpheniramin
Loratadin
Alimemazin
Cetirizin
Diphenhydramin
Acrivastin

15. Nhóm Cổ điển Thế hế mới
thuốc
Chỉ Ngứa, nổi mề đay, sổ mũi, viêm khớp do dị Ngứa, nổi mề đay, sổ mũi,
định viêm khớp do dị ứng, dị
ứng, dị ứng thuốc…..
ứng thuốc
- Ho khan
-Chống nôn, say tàu xe.
Tác -Dị ứng, Tăng nhãn áp -Dị ứng
dụng -- Hạ huyết áp thế đứng - Hạ huyết áp thế đứng
phụ
-Buồn ngủ - Khô miệng, táo bón -Buồn ngủ ( ít)
- - Khô miệng, táo bón (ít)
Chống Mẫn cảm Mẫn cảm
chỉ
- Ngộ độc thuốc mê thuốc ngủ - Trẻ em dưới 12 tuổi
định
-Trẻ em dưới 2 tuổi - Suy gan
-- người vận hành máy móc

16. Cơ chế tác dụng
Thuốc kháng histamin và histamin có cấu trúc hóa học tương
tự nhau
Thuốc kháng histamin H1 cạnh tranh với histamin tại receptor H1
(nằm ở thành mạch máu, phế quản, ruột, tử cung…) làm đẩy
histamin ra khỏi receptor  kìm hãm các biểu hiện của histamin.
Thuốc kháng histamin chỉ có tác dụng trị triệu chứng  cần
tìm nguyên nhân gây bệnh để phối hợp với các thuốc khác thì
việc điều trị mới đạt hiệu quả cao

18. Tác dụng dược lý
Thuốc kháng histamin H1 có các tác dụng sau :
 Cơ trơn : giãn cơ trơn khí quản, tiêu hóa.
 Mao mạch : giảm tính thấm mao mạch.
 Thần kinh trung ương : ức chế (thay đổi giữa các bệnh nhân và
tùy loại thuốc), các thuốc kháng hitamin H1 loại mới không có
hoặc ít có tác dụng này.

19. Nguyên tắc sử dụng
Phải dùng thuốc sớm.
Không được nhai.
Không tiêm SC, hạn chế tiêm IV, nếu cần tiêm bắp sâu.
Thuốc kèm theo tác dụng hạ huyết áp  nằm nghỉ sau khi uống
(promethazin).
Một số thuốc có tác dụng gây buồn ngủ, không nên dùng khi cần
sự tập trung và chú ý (vận hành máy, lái tàu xe…)

20. THUỐC KHÁNG HISTAMIN THÔNG DỤNG
PROMETHAZIN HCL
Phenergan, Pipolphen, Diprazin, Prometan
Tác dụng
Kháng histamin H1 cũ gây buồn ngủ.
Tác dụng phụ
Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết áp thế đứng, táo bón, khô miệng

21. Chỉ định
Các trường hợp dị ứng: ngứa, mề đay, sổ mũi, viêm khớp dị ứng,
phản ứng do dùng thuốc (peni, strepto…).
Tiền mê trong phẫu thuật.
Chống nôn: say tàu xe, say sóng.
Chống chỉ định
Mẫn cảm.
Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ.
Đang dùng IMAO.
Tiêm dưới da.
Thận trọng với người đang vận hành máy móc, lái tàu xe.

23. CHLORPHENIRAMIN
Allergy, Allerchlor, Chlor - trimeton
Tác dụng
Tương tự như promethazin nhưng mạnh hơn nên dùng liều
nhỏ hơn.
Tác dụng phụ
Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết áp thế đứng, táo bón, khô
miệng.

24. Chỉ định
Các trường hợp dị ứng, sổ mũi, mề đay, phản ứng do thức ăn,
ngừa phản ứng dị ứng máu, huyết thanh hay sốc phản vệ.
Chống chỉ định
Mẫn cảm.
Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ.
Đang dùng IMAO.
Tiêm dưới da.
Thận trọng với người đang vận hành máy móc, lái tàu xe.

25. DIPHENHYDRAMIN HCL
Benadryl, Allergan, Amidril
Tác dụng
Hoạt tính kém hơn promethazin.
Tác dụng phụ
Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết áp thế đứng, táo bón, khô miệng

26. Chỉ định
Viêm mũi dị ứng theo mùa, sốc phản vệ.
Chống nôn khi đi tàu xe.
Chống chỉ định
Mẫn cảm.
Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ.
Đang dùng IMAO.
Tiêm dưới da.
Thận trọng với người đang vận hành máy móc, lái tàu xe.

27. ASTEMIZOL
Hismanal, Histalong.
Tác dụng
Kháng histamin H1 mới: tác dụng mạnh, kéo dài và không gây
buồn ngủ.
Tác dụng phụ
Dùng thuốc lâu ngày có thể làm tăng cân.

28. Chỉ định
Trị viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng, mề đay mãn tính và các
trường hợp dị ứng khác.
Tương tác
Clarythromycin, erythromycin, ketoconazol, itraconazol làm giảm
chuyển hóa astemizol ở gan

29. FEXOFENADIN
Telfast BD
Tác dụng
Là chất chuyển hóa của terfenadin, không có tác dụng an thần, thử
nghiệm lâm sàng chưa thấy trường hợp nào tương tác với
erythromycin hay ketoconazol.
Tác dụng phụ
Nhức đầu, ngứa họng

30. Chỉ định
Chữa triệu chứng do viêm mũi dị ứng ở người lớn và trẻ em trên
12 tuổi như hắt hơi, chảy mũi, ngứa mũi, ngứa vòm miệng và
họng, mắt ngứa đỏ và chảy nước mắt.
Chống chỉ định
- Phụ nữ có thai, nuôi con bú.
- Trẻ dưới 12 tuổi.

32. LORATADIN
Clarityne
Tác dụng
Kháng histamin H1 mạnh tác dụng kéo dài và không gây buồn ngủ.
Tác dụng phụ
Mệt mỏi, nhức đầu, khô miệng, đôi khi buồn ngủ, nhịp tim nhanh.

33. Chỉ định
Viêm mũi dị ứng, ngứa mắt, mề đay mạn tính, các rối loạn dị ứng
ngoài da khác.
Chống chỉ định
Mẫn cảm, suy gan.
Tương tác
Ketoconazol, ery, cimetidin.

34. ACRIVASTIN
Semprex
Tác dụng
Kháng histamin H1 mới, ít hoặc không gây buồn ngủ.
Chỉ định
Làm giảm các triệu chứng viêm mũi, mề đay mạn tính, ngứa do
eczema dị ứng.
Chống chỉ định
- Mẫn cảm.
- Suy thận nặng.
- Trẻ dưới 12 tuổi.

35. LƯỢNG GIÁ
1. Nguyên nhân gây dị ứng?
2. Các thuốc chống dị ứng chia làm mấy nhóm? Kể tên?
3. Chỉ định của thuốc chống dị úng?
4. Tác dụng phụ của các thuốc chống dị ứng?
5. Chống chỉ định của thuốc chống dị ứng?

36. Chân thành
cảm ơn!