This document reviews mucoadhesive drug delivery systems. It discusses:
1) Mucoadhesive systems remain in close contact with mucous membranes, increasing drug bioavailability and promoting local or systemic effects.
2) Mucoadhesion is explained by six theories: electronic, adsorption, wettability, diffusion, fracture, and mechanical. In vitro and in vivo methods study its mechanisms.
3) The mechanisms of mucoadhesion involve an initial contact stage where the formulation spreads over the mucus, followed by a consolidation stage where moisture activates adhesive bonding between polymer chains and mucin glycoproteins via diffusion and dehydration theories.
Gastro Retentive Drug Delivery system is a Novel drug delivery system which is more used to retain the drug for a longer period of time in the body and also to increase the GI transit time.
Maryam albuloshi presented on floating drug delivery systems (FDDS). FDDS are designed to remain buoyant in the stomach without affecting gastric emptying rate to prolong drug release in the stomach. There are several approaches to prolonging gastric residence time including floating systems, swelling systems, and mucoadhesive systems. Factors like dosage form size and food can impact floating time. FDDS provide benefits like improved bioavailability, sustained delivery, and targeted treatment of gastric issues. Examples of marketed FDDS products are Valrelease capsules and Liquid Gaviscon. Common drugs used in FDDS are aspirin, diazepam, and antacids.
This document reviews mucoadhesive drug delivery systems. It discusses:
1) Mucoadhesive systems remain in close contact with mucous membranes, increasing drug bioavailability and promoting local or systemic effects.
2) Mucoadhesion is explained by six theories: electronic, adsorption, wettability, diffusion, fracture, and mechanical. In vitro and in vivo methods study its mechanisms.
3) The mechanisms of mucoadhesion involve an initial contact stage where the formulation spreads over the mucus, followed by a consolidation stage where moisture activates adhesive bonding between polymer chains and mucin glycoproteins via diffusion and dehydration theories.
Gastro Retentive Drug Delivery system is a Novel drug delivery system which is more used to retain the drug for a longer period of time in the body and also to increase the GI transit time.
Maryam albuloshi presented on floating drug delivery systems (FDDS). FDDS are designed to remain buoyant in the stomach without affecting gastric emptying rate to prolong drug release in the stomach. There are several approaches to prolonging gastric residence time including floating systems, swelling systems, and mucoadhesive systems. Factors like dosage form size and food can impact floating time. FDDS provide benefits like improved bioavailability, sustained delivery, and targeted treatment of gastric issues. Examples of marketed FDDS products are Valrelease capsules and Liquid Gaviscon. Common drugs used in FDDS are aspirin, diazepam, and antacids.
Factors affecting sustained release drug delivery system.Kavya S
contented and precise , Drug delivery system , sustained release preparation.factors like absorption, distribution ,metabolism , therapeutic window , absorption window.
This document discusses different types of controlled drug delivery systems. It classifies systems as rate preprogrammed, activation modulated, or feedback regulated. Rate preprogrammed systems are further broken down into polymer membrane permeation controlled systems, polymer matrix diffusion controlled systems, and microreservoir partition controlled systems. The key aspects and release kinetics of each system type are described through examples. Factors that influence drug release rates from these systems include membrane thickness, drug solubility, diffusivity, and partitioning coefficients.
This document discusses approaches for gastric retention drug delivery systems (GRDDS). It begins by introducing the benefits of controlled release drug delivery and factors that affect oral drug absorption. It then discusses needs for gastric retention like drugs that are absorbed in the upper GI tract or have a narrow absorption window. Approaches for gastric retention discussed include floating systems, bioadhesive systems, swelling/expanding systems, high density systems, and incorporating food agents to delay gastric emptying. Floating systems remain buoyant in the stomach without affecting emptying rate, while bioadhesive and swelling systems prolong gastric retention time.
The document discusses modified release drug products, specifically extended release dosage forms. It defines extended release as releasing the drug over a longer period, usually twice as long as immediate release, to reduce dosing frequency and control blood concentrations. The document discusses the advantages of extended release including reduced dosing frequency and side effects. It also discusses factors that influence extended release kinetics like variable gastrointestinal conditions and the need to release the drug before it reaches the colon. Finally, it briefly outlines different types of extended release dosage forms.
This document provides an overview of floating drug delivery systems. It begins with an introduction that describes how floating drug delivery systems can help modify gastric retention time and control drug release. It then discusses various factors that affect floating drug delivery systems and different mechanisms for achieving floatation. The document goes on to describe several types of non-effervescent and effervescent floating drug delivery systems that have been developed, including hydrodynamically balanced systems, hollow microspheres, alginate beads, and single-unit or multi-unit effervescent systems. It concludes by noting some applications and recent advances in floating drug delivery systems.
Mucoadhesive drug delivery systems interact with mucus and mucin molecules to increase the residence time of the dosage form at the site of absorption. They have been developed for buccal, nasal, rectal and vaginal routes for both systemic and local drug effects. Mucoadhesive systems prolong residence time, improve drug therapeutic performance, and can provide controlled drug release from the site of application. Formulation involves mucoadhesive polymers, penetration enhancers, and enzyme inhibitors. Evaluation includes in vitro tests like tensile strength measurement and in vivo tests using radioisotopes or gamma scintigraphy to determine residence time.
La planeación estratégica involucra el desarrollo de acciones para lograr objetivos a largo plazo. Los recursos humanos, financieros y tecnológicos influyen en los resultados de una empresa. Actualmente, la tendencia es la planificación normativa y estratégica corporativa, la cual requiere del uso de sistemas de información, análisis estratégico e informática. Una planeación exitosa de recursos humanos ayuda a la capacidad de una organización para adaptarse con el fin de mantener una ventaja competitiva sostenida.
This document discusses buccal drug delivery via the inner cheek mucosa. It notes the buccal mucosa provides advantages over other routes like avoiding first-pass metabolism, rapid absorption for quick onset of action, and ease of administration/termination of treatment. It outlines considerations for drug delivery like resisting enzymes and not damaging tissues. The document reviews factors impacting buccal delivery and design of buccal dosage forms like patches, tablets, films and gels. It lists examples of drugs delivered buccally and the experimental methods used to evaluate buccal permeation.
Formulation and evaluation of sustained release tablets of ambroxol hcl using...Venkatesh Pillala
This document provides an introduction and literature review for formulating and evaluating sustained release tablets of Ambroxol HCl using natural polymers. It discusses sustained release dosage forms, factors affecting oral sustained release dosage forms, parameters for drug selection, formulation methods, and mechanisms of drug release from matrix tablets. The literature review covers previous studies on formulating sustained release dosage forms for other drugs using natural polymers. The objective is stated as preparing and evaluating sustained release tablets of Ambroxol HCl to improve its oral bioavailability, reduce dosing frequency, and optimize polymer concentrations.
3d printing is a new technique in pharma sector which shows a wide range of advantages like personalised medicine, one step process, reduce errors of production.
it has various methods which are shown in presentation
This document provides an introduction to sustained release and controlled release drug formulations. It defines sustained release as slowly releasing a drug over 8-12 hours, while controlled release delivers a drug at a predetermined rate for a specified time period. Some key advantages of these formulations are improved patient compliance, better drug utilization, and decreased side effects. Physicochemical drug properties like solubility, permeability and stability can impact whether a drug is suitable for these delivery systems. The document discusses various approaches for sustained and controlled release based on these physicochemical factors.
Factors affecting sustained release drug delivery system.Kavya S
contented and precise , Drug delivery system , sustained release preparation.factors like absorption, distribution ,metabolism , therapeutic window , absorption window.
This document discusses different types of controlled drug delivery systems. It classifies systems as rate preprogrammed, activation modulated, or feedback regulated. Rate preprogrammed systems are further broken down into polymer membrane permeation controlled systems, polymer matrix diffusion controlled systems, and microreservoir partition controlled systems. The key aspects and release kinetics of each system type are described through examples. Factors that influence drug release rates from these systems include membrane thickness, drug solubility, diffusivity, and partitioning coefficients.
This document discusses approaches for gastric retention drug delivery systems (GRDDS). It begins by introducing the benefits of controlled release drug delivery and factors that affect oral drug absorption. It then discusses needs for gastric retention like drugs that are absorbed in the upper GI tract or have a narrow absorption window. Approaches for gastric retention discussed include floating systems, bioadhesive systems, swelling/expanding systems, high density systems, and incorporating food agents to delay gastric emptying. Floating systems remain buoyant in the stomach without affecting emptying rate, while bioadhesive and swelling systems prolong gastric retention time.
The document discusses modified release drug products, specifically extended release dosage forms. It defines extended release as releasing the drug over a longer period, usually twice as long as immediate release, to reduce dosing frequency and control blood concentrations. The document discusses the advantages of extended release including reduced dosing frequency and side effects. It also discusses factors that influence extended release kinetics like variable gastrointestinal conditions and the need to release the drug before it reaches the colon. Finally, it briefly outlines different types of extended release dosage forms.
This document provides an overview of floating drug delivery systems. It begins with an introduction that describes how floating drug delivery systems can help modify gastric retention time and control drug release. It then discusses various factors that affect floating drug delivery systems and different mechanisms for achieving floatation. The document goes on to describe several types of non-effervescent and effervescent floating drug delivery systems that have been developed, including hydrodynamically balanced systems, hollow microspheres, alginate beads, and single-unit or multi-unit effervescent systems. It concludes by noting some applications and recent advances in floating drug delivery systems.
Mucoadhesive drug delivery systems interact with mucus and mucin molecules to increase the residence time of the dosage form at the site of absorption. They have been developed for buccal, nasal, rectal and vaginal routes for both systemic and local drug effects. Mucoadhesive systems prolong residence time, improve drug therapeutic performance, and can provide controlled drug release from the site of application. Formulation involves mucoadhesive polymers, penetration enhancers, and enzyme inhibitors. Evaluation includes in vitro tests like tensile strength measurement and in vivo tests using radioisotopes or gamma scintigraphy to determine residence time.
La planeación estratégica involucra el desarrollo de acciones para lograr objetivos a largo plazo. Los recursos humanos, financieros y tecnológicos influyen en los resultados de una empresa. Actualmente, la tendencia es la planificación normativa y estratégica corporativa, la cual requiere del uso de sistemas de información, análisis estratégico e informática. Una planeación exitosa de recursos humanos ayuda a la capacidad de una organización para adaptarse con el fin de mantener una ventaja competitiva sostenida.
This document discusses buccal drug delivery via the inner cheek mucosa. It notes the buccal mucosa provides advantages over other routes like avoiding first-pass metabolism, rapid absorption for quick onset of action, and ease of administration/termination of treatment. It outlines considerations for drug delivery like resisting enzymes and not damaging tissues. The document reviews factors impacting buccal delivery and design of buccal dosage forms like patches, tablets, films and gels. It lists examples of drugs delivered buccally and the experimental methods used to evaluate buccal permeation.
Formulation and evaluation of sustained release tablets of ambroxol hcl using...Venkatesh Pillala
This document provides an introduction and literature review for formulating and evaluating sustained release tablets of Ambroxol HCl using natural polymers. It discusses sustained release dosage forms, factors affecting oral sustained release dosage forms, parameters for drug selection, formulation methods, and mechanisms of drug release from matrix tablets. The literature review covers previous studies on formulating sustained release dosage forms for other drugs using natural polymers. The objective is stated as preparing and evaluating sustained release tablets of Ambroxol HCl to improve its oral bioavailability, reduce dosing frequency, and optimize polymer concentrations.
3d printing is a new technique in pharma sector which shows a wide range of advantages like personalised medicine, one step process, reduce errors of production.
it has various methods which are shown in presentation
This document provides an introduction to sustained release and controlled release drug formulations. It defines sustained release as slowly releasing a drug over 8-12 hours, while controlled release delivers a drug at a predetermined rate for a specified time period. Some key advantages of these formulations are improved patient compliance, better drug utilization, and decreased side effects. Physicochemical drug properties like solubility, permeability and stability can impact whether a drug is suitable for these delivery systems. The document discusses various approaches for sustained and controlled release based on these physicochemical factors.
Метод вариационной термоалгометрии РУНО: оценка психофизиологического состояния человека на основе анализа болевой чувствительности. Опыт применения технологии рефлекторной диагностики РУНО в доврачебном скрининге и мониторинге населения.
1. Национальный фармацевтический университет
Институт повышения квалификации специалистов фармации
Лекарственные препараты пролонгированного
действия и с заданными фармакокинетическими
свойствами. Терапевтические системы.
Лектор: доцент кафедры общей фармации и
безопасности лекарств
канд. фарм. наук
Домар Нина Анатольевна
1
2. Лекарственные формы 1-го
поколения
ТРАДИЦИОННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ – таблетки, мази, суппозитории, инъекционные
растворы и др., которые имеют короткую биофармацевтическую фазу, не всегда
удовлетворительную биодоступность и к тому же разовое применение
Лекарственные формы 2-го
поколения
ТРАДИЦИОННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ И
КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ–
медленно растворяющиеся таблетки, микрокапсулы, инъекционные растворы с
комплексообразователем, масляные растворы и др. Они медленно высвобождают
действующие вещества и, следовательно, оказывают терапевтический эффект более
длительно, создают депо препарата в организме
Лекарственные формы 3-го
поколения
СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА – обеспечивают точность дозирования,
безопасность, широкий спектр действия и удобство пациента. В них может осуществляться
программированное распределение ЛС в соответствии с уровнем содержания ЛВ в плазме
Лекарственные формы 4-го поколения
СИСТЕМЫ НАПРАВЛЕННОГО ТРАНСПОРТА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
В МИШЕНИ (ТКАНИ, ОРГАНЫ, КЛЕТКИ) 2
4. ТИПЫ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СИСТЕМ (С-1)
по строению:
Резервуарные или Системы С-1 –системы-
мембранные (один резервуар, резервуары:
высвобождение лекарственного *резервуара для лекарственных
веществ;
вещества через мембрану) *прибора для контроля за
поступлением ЛВ;
Матричные с равномерным *источника энергии;
распределением *элемента связи с биологической
лекарственного средства и системой – акцептором.
полимера
Состоящие из
многочисленных ячеек –
сочетание первого и второго 4
типов
5. КЛАССИФИКАЦИЯ СИСТЕМ ДОСТАВКИ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ С
КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ
Системы доставки лекарственных средств с контролируемым
высвобождением делят на группы в зависимости от
механизма высвобождения и от путей проникновения
лекарственного средства в организм больного
Механизмы:
Диффузии - резервуарные и матричные,
выполненные из стабильных и
деградирующих полимеров;
Химического разрушения полимера по
осмотическому механизму;
С магнитным и ультразвуковым
регулированием высвобождения, а также с
управлением микрокомпьютерами 5
6. Лечение сахарного диабета с
помощью инсулиновой помпы
Инсулиновая помпа – современное
средство введения инсулина,
способствующее нормализации глюкозы в
крови, самочувствия, здоровья и
отдалению наступления осложнений,
связанных с диабетом
представляет собой прибор, размером с пейджер;
доставляет инсулин в организм в течении всего дня, поэтому
отпадает потребность в инъекциях, нужно только нажимать
на кнопки;
можно снять на время купания, плаванья или при переодевании
(для удобства);
помпа имитирует работу здоровой поджелудочной железы,
доставляя нужное количество инсулина в нужное время наиболее
физиологичным способом введения – методом Био-Пульса, шагом
по 0,05/0,1 ед, чем обеспечивает введение инсулина по физиоло-
гическим потребностям.
8. Помпа направляет инсулин из резервуара, в
который набирается инсулин из картриджа/флакона
и который вставляется в полость на задней стенке
корпуса помпы
Резервуар соединяется с катетером, по тонкой
пластиковой трубке которого инсулин направляется
в организм пациента.
Инсулин попадает в подкожно-жировую область
через тонкую, гибкую канюлю – крайнюю часть
катетера - которая вводится под кожу совершенно
безболезненно, благодаря специальному
устройству – сертеру.
Чаще всего канюлю от катетера прикрепляют к коже
в области живота. По мере расходования инсулина,
пациенты самоcтоятельно заменяют резервуар на
новый и, также, меняют катетер каждые три – пять
дней.
9. Инсулиновая помпа
Критерии перехода на
инсулиновую помпу
Рекомендация врача (медицинские показания);
Пациент ответственно относится к своему
здоровью,
дисциплинирован;
Прошел школу сахарного диабета;
Измеряет уровень глюкозы в крови не менее 4
раз в сутки;
Прошел предварительное обучение по
использованию инсулиновой помпы;
Финансовое положение позволяет приобрести
инсулиновую помпу и ежемесячно покупать
расходные материалы;
10. Инсулиновая помпа
Показания к применению системы непрерывного
подкожного введения инсулина:
- Отсутствие адекватной компенсации углеводного
обмена на фоне многократных инъекций инсулина.
- Частые гипогликемии.
- Непредсказуемые (бессимптомные) гипогликемии.
- Тяжелое течение сахарного диабета (т.е. частые
случаи диабетического кетоацидоза, повторные
госпитализации в связи с частыми декомпенсациями
СД)
- Лабильное течение сахарного диабета.
- Беременность или планирование беременности.
- Трансплантация почек.
- Желание пациента улучшить качество жизни.
10
11. Лечение сахарного диабета с
помощью инсулиновой помпы
человек с инсулиновой помпой (дозатором)
может жить полноценной и
распланированной по минутам жизнью:
принимать пищу сколько и когда хочет;
заниматься физическими упражнениями без страха перед
гипогликемией;
спать спокойно, не боясь пропустить очередное введение
инсулина;
легче корректировать сахар крови, если неожиданно
простудился;
планирует беременность или уже ждет малыша;
не стесняться в обществе – помпу можно спрятать
под одежду и использовать пульт дистанционного
управления.
12. Инсулиновая помпа
функции самых последних моделей
инсулиновых помп Paradigm и
Paradigm REAL-Time
«волшебный» болюс-визард (калькулятор болюса, который
сам подсчитывает необходимую болюсную дозу в
данный момент с учетом активного, или «остаточного»
инсулина, с учетом фактора чувствительности к инсулину
и коэффициента чувствительности на еду)
помпа Paradigm REAL-Time дополнена сенсором, который
показывает уровень глюкозы в реальном времени, что
позволяет предупредить критичные повышения или
понижения уровня гликемии, а также отображает тенденцию
и скорость движения уровня глюкозы
13. Инсулиновая помпа
Medtronic Paradigm REAL-Time Revel (523 / 723)
глюкометр Программная система CareLink,
трансмиттер
OneTouch которая позволяет закачивать все данные из помпы,
строить различные отчеты, проводить MiniLink
UltraLink
использует анализ, делиться этими данными с лечащим врачом благодаря
одноразовому
обыкновенные тест- получать от него рекомендации по терапии.
и
сенсору,
полоски
введенному в
OneTouch Ultra,
подкожную
обладает
клетчатку,
возможностью
ответственен за
устанавливать
измерение
отметки о еде
глюкозы в
(например
постоянном
сахар после еды)
режиме
и автоматически
и передачи этих
передает
данный
результат
в инсулиновую
измерения
помпу
гликемии
в инсулиновую
помпу инсулиновая помпа со встроенной системой
прямо в болюсный постоянного мониторирования глюкозы13
калькулятор
14. Применение в Украине
Инсулинотерапия с помощью
инсулиновой помпы активно
применяется на Украине с начала
2006 г. Уже более 250 человек
используют инсулиновые помпы
компании Медтроник Минимед, США
14
15. Внутрь капсул могут быть включены магнитные
частицы. В этом случае извне подводят магнитное поле и
препарат удерживается вблизи органа-мишени. Данные
системы применяются для лечения онкобольных, больных
туберкулезом.
Пример магнитоуправляемой системы - система с
АКЛОРУБИЦИНОМ. Препарат вводится в организм
больного в дозе, составляющей 10% от обычной
терапевтической дозы. В отличии от традиционной
лекарственной формы такая система оказывает
терапевтический эффект в 100 раз выше.
15
16. Используются магнитные ЛФ (твердые, жидкие, мягкие): магнитные
ректальные капсулы и суппозитории, магнитные микрокапсулы,
магнитные мази, магнитные жидкости.
Х Х
Х Х Х
Х Х
Х Х
Х
1 2 3
16
17. определенное количество стабильное уменьшение
ЛВ, которые поступление побочных
высвобождаются из С-1 на ЛВ в организм эффектов ЛВ
протяжении заданного
периода времени
Классификация систем С-1
По механизму действия
Системы общего действия: Системы локального действия:
для перорального, для введения в глаза, матку,
трансдермального, ректально, а также
парентерального путей внутриполостной путь введения
введения 17
18. СОСТОИТ ИЗ ПЛАТФОРМЫ И МОДУЛЯ.
Платформа имеет Т-образную форму. Длина ее
вертикальной части составляет 32 мм. Т-образная
форма системы обеспечивает ее надежную
фиксацию на длительное время
Модуль представляет собой резервуар, в котором
находится 52 мг левоноргестрела. Стенки
резервуара изготовлены из полидиметилсилоксана и
выполняют функцию мембраны. Через мембрану
левоноргестрел высвобождается с регулируемой
скоростью (20 мкг/сут), что обеспечивает длительное
(5 лет) контрацептивное действие системы.
Скорость высвобождения определяется толщиной и
общей площадью мембраны, коэффициентом
диффузии левоноргестрела, разностью
концентраций прогестерона по обе стороны
мембраны. 18
19. внутривлагалищная
терапевтическая система
(Organon) – гормональный контрацептив в виде
влагалищного кольца
использование в течение 3-х недель
оболочка состоит из гипоаллергенного материала
этилвинилацетата
система мембран обеспечивает ежедневное выделение
15мкг этинилэстрадиола и 120 мкг этоногестрела в
течении всего времени его использования
гормоны выделяются за счет градиента концентраций при
введении кольца во влагалище
Провизор, №12, 2008, стр. 45-51 19
20. Глазные терапевтические системы (ГТС) – современное технологическое
достижение в создании лекарств продленного действия,
которое нашло применение при лечении
различных заболеваний глаз.
Классификация пленкообразователей (биорастворимых
полимеров), применяемых для изготовления глазных
лекарственных пленок (ГЛП)
Крахмалосодержащие производные (ацетилкрахмал,
оксиэтилкрахмал, оскипропилкрахмал)
Природные вещества животного и растительного
происхождения (желатин, коллаген, хитин, пектин,
трагакант, агар, камеди и др.)
Производные целлюлозы (МЦ, NaKMЦ, оскиэтил- и
оксипропилметилцеллюлоза)
Производные акриловой кислоты, поливиниловые
производные, полимеры оксиэтилена и его
производные 20
21. Стерильные твердые или мягкие препараты
соответствующего размера и формы, которые
предназначены для вставки в
конъюнктивальный мешок
Обычно они состоят из матрицы, в которую
включают действующее вещество, или
действующее вещество окружено мембраной,
которая контролирует скорость высвобождения
Действующее вещество должно
Каждая глазная вставка быть достаточно растворимым в
выпускается в физиологической жидкости и
индивидуальном высвобождаться определенный
стерильном контейнере период времени
21
22. МАРКИРОВКА
на этикетке указывают:
- общее количество действующего
вещества в одной вставке, если это
необходимо
- дозу, которая высвобождается за
единицу времени, если это
необходимо
22
Державна фармакопея України
24. ГТС с контролируемым высвобождением ЛВ с
целью
применения в офтальмологии
“Ocusert” фирмы “Alza” (США), содержащая
пилокарпин.
Точность дозирования, которая
колеблется во времени
Исключение попадания в глаза ВВ,
которые обычно входят в состав глазных
капель
Стабильность рН слезной жидкости
Обеспечение длительного
действия во времени
Снижение числа введений до одного раза в
неделю, вместо используемых ранее
Диффузионная терапев-
тическая система четырехкратных инстилляций
1 – мембрана, высвобождающая
ЛС; Снижение расхода вещества
2 – резервуар с ЛС;
3 – окрашенный ободок 24
25. По физико-химическим принципам действия
Биодеградирующие ЛФ – постепенно растворяются или
химически распадаются в процессе применения под
воздействием биологических сред организма. Основой
служат растворимые или гидролизующиеся полимеры.
Осмотические ЛФ (мини-насосы) – смесь ЛВ и
осмотического агента (соли), окруженных
полупроницаемой мембраной.
Скорость высвобождения ЛВ зависит от роста
осмотического давления внутри системы.
Механические инфузионные насосы – сложные
электронные устройства, воспринимающие сигнал о
состоянии организма и его потребности в данном ЛВ (н-р,
при диабете –инсулин). 25
26. Инфузионный
ИНФУЗИОННЫЕ ТС осмотический насос
Система в виде капсул, шариков
1
масса 0,65 г, объем 0,6 мм 3
2
Источники энергии:
3
явление диффузии, энергия
механическая или электрическая 4
Могут находиться в организме
(вживляться под кожу) и
помещаться наружно (в области
предплечья или в окружности 5
грудной клетки)
Скорость дозирования
1 – дозирующее отверстие; 2 – оболочка,
постоянна (0,17 мкг/час). проницаемая для воды; 3 – осмотически
Зависит от растворимости активная субстанция; 4 – непроницаемая
эластичная оболочка; 526
– резервуар с ЛВ
веществ в жидкости.
27. Инфузионная имплантационная ТС
3
Системы в виде круга
1
диаметром 8,6 мм и
высотой 2,4 см. Эти
системы объемные и
работают с помощью 2 4
механической 5
энергии. Это система 6
многоразового 7
использования,
которую применяют,
в основном, для
введения инсулина и 1 – высвобождающее отверстие; 2 – опорный элемент; 3 –
гепарина. место внедрения лекарственного вещества; 4 –
силиконовая оболочка; 5 – корпус системы; 6 – резервуар
лекарственного вещества; 7 – резервуар фторпентана
Скорость инфузии можно регулировать с помощью изменения: длины
капилляра, вязкости раствора (добавлением декстрина) и применением
пропеллента, который обеспечивает определенное давление.
27
28. МОНОЛИТНЫЕ МАТРИЧНЫЕ ТС
Делятся на: неразрушаемые и биодеструктируемые
Неразрушаемые ТС представляют собой раствор или
суспензию лекарственного вещества в полимере
Данные ТС изготавливают в виде шариков, стержней и пластин,
которые вводят в полости организма или имплантируют под кожу
Высвобождение – за счет диффузии из полимерной матрицы
Достоинства:
-простота изготовления
-исключается возможность «утечки» лекарственного вещества
-обеспечивается длительное высвобождение лекарственных веществ даже с
большой молекулярной массой
Недостатки:
- не подвергается биодеструкции и по истечении срока действия подлежит
удалению из организма 28
29. Имплантаты (ГФУ)
• Имплантаты представляют собой
стерильные твердые лекарственные
средства, которые имеют подходящие
для парентеральной имплантации
размеры и высвобождают действующие
вещества на протяжении длительного
времени
!
Лекарственные средства для
парентерального применения
29
30. стерильная твердая лекарственная
форма депо для введения в ткани тела
К имплантатам относятся:
таблетки имплантируемые
таблетки депо
капсулы подкожные
стержни имплантируемые
30
31. ИМПЛАНТАЦИОННЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ
(СИЛИКОНОВЫЕ СИСТЕМЫ)
Имплантационные терапевтические
системы
капсулы шарики карандаши
Преимущества высокая химическая, физическая и
биологическая стабильность
возможность
длительная подача концентрирования ЛС
лекарственного вблизи патологического
вещества в организм очага (местное действие)
Силиконы, в зависимости от вида основы, играют роль
резервуара для лекарственных веществ.
Скорость высвобождения равна скорости диффузии и зависит от:
концентрации лекарственных веществ в силиконе,
растворимости лекарственных веществ в силиконе; 31
толщины поверхности силикона, образующего систему.
32. 6 силиконовых капсул, каждая длиной 34 мм
(действующее вещество –
кристаллический левоноргестрел 0,036 г )
5 лет
Достоинства Норпланта: Недостатки Норпланта:
действия
•Эффективность •Косметический дефект
•Безопасен (впрочем, мало заметный)
•Не нужно беспокоиться о •Более высокая стоимость,
контрацепции чем при других видах
•Быстрое восстановление контрацепции
фертильности (способности к • Кровянистые выделения
зачатию) после удаления • Аменорея (отсутствие
Норпланта менструаций) или скудные
•Нет осложнений менструации. Это не вредит
•Уменьшение менструальных здоровью.
болей •Введение и выведение
•Снижается риск заболевания Норпланта проводится
32
раком эндометрия врачом (местная анестезия)
33. состоит из 2-х
капсул
биорастворимая
капсула
Имплантант второго поколения:
содержит левоноргестрел,
эффективность - 18 месяцев
- одна капсула, нерастворимая,
33
вводится на 3 года (этоногестрел)
34. Гентамицинсодержащая ТС «Septopal»
Для местного лечения хронических инфекций костных тканей
Представляет собой полиметилметакрилатные шарики костного
цемента Palacol R с гентамицина сульфатом (4,5 мг). Шарики
вводят по 1-2 в виде цепей
Недостаток:
необходимо
хирургическое
извлечение
после
окончания
действия
Высвобождение гентамицина сульфата из полимера происходит
путем диффузии. При 6-месячной имплантации в бедренную кость
высвобождается до 70% включенного гентамицина. Система
обеспечивает терапевтическую концентрацию антибиотика в костной
ткани и низкую в сыворотке крови и моче 34
35. Трансдермальные терапевтические системы
применяемые
на Украине:
«Версатис»
«Олфен»
«Евра»
«Матрифен» ТТС – апликационные лекарственные формы –
(«Дюрогезик») ! (от лат. applico, applicatum - прикладывать)
предназначены для введения лекарственных
веществ через кожу (трансдермально)
«Эстрамон 50, 100»
и др. 35
36. собственно мембрана ТТС
кожа, выполняющая функцию
мембраны
На степень и скорость
Когда ТТС находится на проникновения ЛВ через
коже образуется 2 слоя кожу влияет:
(2 мембраны)
Растворимость ЛВ в воде и жирах
Степень ионизации ЛВ
(неионизированные молекулы
диффундируют быстрее, чем ионизированные)
жирорастворимые ЛВ легко проникают в
кожу и удерживаются жировой клетчаткой
Размер молекул ЛВ
только небольшое количество ЛВ
попадает в кровь
Природа вспомогательных веществ
жировая клетчатка - барьер для диффузии
водорастворимых ЛВ в системный круг
кровообращения
36
37. Вспомогательные
вещества в
для ускорения кожной абсорбции
Требования и повышения растворимости
плохо растворимых веществ
повидон
Должны способствовать высвобождению
диметилсульфоксид
ЛВ из системы;
Стимулировать чрезкожную абсорбцию ЛВ; монометиловый эфир
Высвобождаться из систем и быть этиленгликоля
совместимыми с компонентами системы;
Быть химически устойчивыми глицерилмоноолеат
во время хранения;
Нетоксичными и фармакологически метилпирролидон
индеферентными;
Не должны раздражать кожу
и оказывать на нее
сенсибилизирующее воздействие
37
38. Возможно раздражение или
контактная сенсибилизация Необходимо больше
кожи, причины которых – времени для начала
неблагоприятное действия лекарств по
взаимодействие активных и сравнению с
неактивных компонентов инъекционными формами
системы с кожей
Только небольшой % Данная система доставки может быть
лекарства проникает в кожу использована только для достаточно
из пластыря, т.е. лишнее сильнодействующих лекарств,
количество лекарства требующих небольших доз и для ЛВ,
заложено в системе, поэтому которые обладают определенными
их стоимость возростает физико-хим. свойствами для
проникновения в кожу в
38
терапевтически активном количестве
39. ПРОСТОЕ РЕГУЛИРОВАНИЕ ДОЗЫ ЛВ - УВЕЛИЧЕНИЕ ИЛИ
УМЕНЬШЕНИЕ ДОЗЫ ДОСТИГАЕТСЯ ПУТЕМ
НАКЛАДЫВАНИЯ ИЛИ УДАЛЕНИЯ ДОПОЛНИТЕЛЬНЫХ
ПОЛОСОК ТТС
ПРОСТОТА И БЕЗОПАСНОСТЬ (ДОЗА НАХОДИТСЯ ВНЕ
ОРГАНИЗМА, ЛИШЬ КОНТАКТИРУЕТ С НИМ)
ЭФФЕКТИВНОСТЬ СИСТЕМЫ НЕ ЗАВИСИТ ОТ
СОСТОЯНИЯ ЖКТ
УДОБСТВО ПРИМЕНЕНИЯ
39
40. Версатис – ТТС с 5% лидокаином Боль – проблема медицинская
(местный анестетик) и социальная
От 30 до 80%
Ежегодно в мире более пациентов не В России по статистике
300 млн чел вынуждены получают при умеренных болях
принимать обезбо- адекватной только в 60% случаев
ливающие препараты обезболивающей назначается
терапии лекарственная терапия
Каждый седьмой пациент,
обращающийся за медицинской Неадекватное
помощью, предъявляет жалобы обезболивание – Ночные боли – одна
на болезненные ощущения в причина развития из самых частых
спине, мышцах, суставах. депрессий причин нарушения
сна
Лечение боли:
Упаковка содержит
1-6 саше с 5 ТТС Традиционные средства Версатис
лечения боли (Трансдермальная
Новая технология в (анальгетики центрального терапевтическая
лечении боли в спине, действия, НПВС, система с 5%
мышцах и противосудорожные, лидокаином)
нейропатической антидепрессанты, НПВС-
боли различного генеза содержащие мази, гели,
лечебные блокады, единственная ТТС местного
!
физиолечение) 40
действия для длительного
отпускается по рецепту врача обезболивания
41. Преимущества ТТС Версатис : Болевой синдром
при вертеброгенных
Стойкий обезболивающий Эффективность не зависит
поражениях
эффект при применении от состояния желудочно-
1 раз в сутки кишечного тракта
миозит
Возможность немедленного
прекращения лечения при проявлении
неблагоприятных реакций Постгерпетическая
невралгия
Простота и удобство применения
по сравнению с пероральным и Показания к применению
парентеральным способом
введения препаратов Нет системного Возможность
действия – применения…
Улучшение приверженности
гарантия высокой
пациентов к лечению
безопасности
…в составе комби-
Отсутствие лекарственного лечения
нированной терапии
взаимодействия с системными аналь-
…у пожилых гетиками или НПВП
Минимальная вероятность развития
побочных эффектов (частота возникновения …сочетание с …у пациентов с
нежелательных явлений при применении Версатиса
всего на 1,2% больше, чем при применении плацебо) базовой терапией сопутствующими
Отсутствие необходимости сопутствующих заболеваниями
41
титровать дозу заболеваний
42. Версатис: лидокаин – «золотой» Размер пластины 10х14 см
стандарт местного обезболивания –
в уникальной лекарственной форме
Защитная пленка –
обеспечивает защиту от
Как высыхания и досрочного
действует высвобождения ЛВ при
хранении
Версатис? Гидрогель на клейкой
Нетканая основа, на
которой расположен основе, содержащий 5%
гидрогель с лидокаина (700 мг);
лидокаином обеспечивает прилипа-
ние пластины к повер-
5% лидокаин проникает через хности кожи, высво-
кожу, достигает нервных окон- бождение ЛВ и проник-
чаний, расположенных в дерме новение его в кожу
непосредственно о области аппликации препарата, и
воздействует на поврежденные нервные волокна,
блокирует возникновение и проведение болевого
импульса
Версатис
обеспечивает
максимальную
длительность
местного
обезболивания
42
44. Абсорбция лидокаина в кожу составляет 3%
от общего количества, содежащегося
в пластине
А – пластина с лидокаином
Б – зона действия препарата
В – поврежденные нервные окончания
Г – нервное волокно
Д – кровеносный сосуд
Область действия препарата –
нервные окончания
непосредственно в месте
наложения пластины
Концентрация лидокаина в
плазме при применении ТТС
минимальна и составляет 1/20
терапевтической концентрации
для достижения
антиаритмического
действия и 1/50 токсической
концентрации
44
45. Трансдермальные
терапевтические системы доставки
Форма выпуска:
пластырь трансдермальный по 140 мг
№2, №5, №10
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидные противовоспалитель- Действующие вещества:
ные средства 1 пластырь содержит
140 мг диклофенака натрия
Показания:
местное лечение: воспаление сухожи-
лий, связок, мышц и суставов травма-
тической этиологии, например, при растяжении
связок и сухожилий, вывихах, ушибах; локализированные
формы ревматизма мягких тканей и суставов
Срок годности: 3 года
Условия отпуска: без рецепта
Производитель «Teika Pharmaceutical
45
Co.Ltd.» для «Mepha Ltd», Япония/Швейцария
46. Олфен – первая в Украине ТТС с НПВС
Преимущества препарата:
пролонгированная форма высвобождения
диклофенака натрия;
не создает «парникового эффекта» в отличие от мазей;
эстетичность;
возможность разрезать на куски необходимого размера и
формы
основное количество ДВ попадает в очаг воспаления, где
создается его максимальная концентрация
минимум ДВ попадает в системный кровоток
отсутствие риска развития побочных эффектов со
стороны ЖКТ
возможность длительного использования в отличие от
системных препаратов
возможность комбинирования с системными НПВП
удобство упаковки
46
47. Трансдермальные
терапевтические системы доставки
Форма выпуска:
трансдермальная терапевтическая система
25 мг/ч, 50 мг/ч, 75 мг/ч
№1,№3, №5, №10, №20 каждый
Фармакотерапевтическая группа:
наркотические анальгетики
Действующие вещества:
Показания: 1 пластырь трансдермальный содержит
тяжелый хронический болевой фентанила 2,75 мг, 5,50 мг и 8,25 мг соотв.
синдром, который можно купировать
только с помощью опиоидных
анальгетиков
Срок годности: 2 года
Условия отпуска: по рецепту
Производитель «Nicomed Dannmark ApS» для
47
«Nycomed», Дания/Австрия
49. Трансдермальный
пластырь «Евра»
относится к
микродозированным
контрацептивам,
сочетающим присущую
гормональной
контрацепции
эффективность и
максимальную
безопасность в
использовании .
Высвобождение в сутки
150 мг норэлгестромина 49
20 мкг этинил-эстрадиола
50. Почему реальная
эффективность ОК ниже?
47 % женщин забывают принять 1
таблетку в течение цикла
22 % забывают принять две таблетки
и более
Действие факторов, снижающих
эффективность:
(рвота, диарея, вегетарианская диета,
прием лекарственных препаратов)
50
51. Эффективность выделения
гормонов из ТТС Евра
Торс Торс
Живот Живот
Ягодица Ягодица
Плечо Плечо
Ежедневная концентрация гормонов
в крови стабильна на протяжении
суток и составляет:
НЭ – 150 мкг, ЕЕ – 20 мкг При задержке замены
Один пластырь поддерживает
пластыря на срок до 48 ч
необходимую концентрацию применения дополнитель-
в течение 10 дней ных контрацептивных
Эффективность ТТС не зависит 51
препаратов не требуется
от места прикрепления
52. Надежность адгезии Евра являлась
исключительной и постоянной в ходе всех
исследований
Степень адгезии Евра не подвержена
воздействию:
А. теплого и влажного климата
В. различных видов активной деятельности (сауна,
Во время исследований: ванна)
•использовано более 75 тыс.
С. физических упражнений (беговая дорожка,
ТТС Евра (3,7 тыс.женщин)
•Только в 1,8% происходило плавание)
отклеивание ТТС Евра
53. Каждые шесть секунд табак уносит одну жизнь.
Ежегодно курение становится причиной смерти
5,4 миллионов человек…
Никотиновый
пластырь
Никотиновый
Никотиновая
аэрозоль
Психотерапия Жевательная
резинка
Никотиновый Фито-
Альтернатив-
ингалятор таблетки
ные 53
методы
54. Трансдермальные терапевтические
системы доставки
Фармакотерапевтическая группа:
психомоторные стимуляторы
Форма выпуска:
Пластырь трансдермальный
10 мг/16 ч, 15 мг/16 ч, 25мг/16 ч
№7 каждый
Действующие вещества:
1 пластырь трансдермальный содержит
никотина 15,75 мг; 23,62 мг; и 39,37 мг соответст.
Примечание: пластырь снимают перед сном!
(имитация колебания никотина у курильщика)
Срок годности: 3 года
Производитель: ЛТС Ломанн Терапие - Систем АГ, Германия
54
55. Трансдермальные
терапевтические системы доставки
Форма выпуска:
Пластырь трансдермальный
7мг/24 ч, 14мг/24 ч, 21мг/24 ч
Фармакотерапевтическая группа: №7,№14, №28 каждый
психомоторные стимуляторы
Действующие вещества:
Показания: 1 пластырь трансдермальный содержит
Лечение никотиновой зависимости никотина 17,5 мг, 35 мг и 52,5 мг соответст.
и ослабление симптомов, которые
наблюдаются при попытке бросить
курить
Срок годности: 3 года
Условия отпуска: без рецепта
Производитель «Famar France» для «Novartis
55
Consumer Health S.A.» Германия/Франция/Швейцария
56. Применять
пластырь
нужно тогда,
8-12 недель – наибольшая дозировка когда
никотина (21мг/24 ч) курильщик
далее 2 недели – средняя дозировка
имеет
никотина (14мг/24 ч)
далее 2 недели – наименьшая стойкую цель
дозировка никотина (7мг/24 ч) отказаться
от курения,
Применять пластырь можно не более 12 недель!
иначе его
Курить при лечении ТТС нельзя!!! применять
Исследования показывают, что 46% пользователей бесполезно
никотиновых пластырей, которые в течение второй56
недели не закурили, держались и спустя полгода
58. Трансдермальные терапевтические
системы доставки
Производитель, страна: "Hexal AG" компания в составе "Sandoz" для "Sandoz
GmbH", Германия/Австрия.
Международное непатентованное название: Estradiol
Лекарственная форма: Пластырь.
Форма выпуска: Пластырь трансдермальный по 4мг №6.
Действующие вещества: Состав, которым покрыт 1 пластырь, содержит
эстрадиола – 4.0 мг.
Вспомогательные вещества: D-a-токоферол концентрат, сополимер акриловый,
фольга Pegoterat.
Фармакотерапевтическая группа: препараты женских половых гормонов и их
синтетические аналоги
Показания: климактерический синдром; заболевания, обусловленные
дефицитом эстрогенов, инволюционные изменения половых и мочевыводящих
путей; заместительная терапия после овариоэктомии.
Условия отпуска: по рецепту. 58
Срок годности: 3 года.
59. Способ применения
1. Непосредственно перед применением необходимо оторвать защитную оболочку
пакетика, разрезав его ближе к краю, и достать пластырь, не повреждая его.
2. Пластырь следует осторожно сгибать вдоль перфорации кверху и книзу, пока
большая часть защитной пленки не отделится вдоль перфорированной полосы от
клейкой поверхности трансдермального пластыря. Эта часть защитной пленки
снимается за один из полученных кончиков.
3. Открытую клейкую поверхность пластыря накладывают на здоровую очищенную
кожу наружной поверхности бедра.
4. Потом выпуклую часть трансдермального пластыря слегка поднимают так, чтобы
остаток защитной пленки можно было бы удалить и закрепляют полностью.
5. После полной фиксации пластыря его необходимо прижать рукой на протяжении
10 сек.
При использовании каждого нового пластыря необходимо менять место аппликации.
Пластырь нельзя накладывать на кожу груди.
Следует избегать любого касания клейкой поверхности.
Непосредственно перед аппликацией участок кожи следует обезжирить.
Пластырь следует предохранять от попадания прямого солнечного света.
Трансдермальный пластырь хорошо прилипает к коже, и его функционирование
гарантировано даже при приеме ванны, душа или во время физической работы.
Если пластырь отделился от кожи в горячей воде, следует использовать новый
пластырь.
59
60. Трансдермальные
терапевтические системы доставки
Форма выпуска:
трансдермальная терапевтическая система
2 мг/24ч, 4 мг/24 ч, 6 мг/24 ч, 8 мг/24 ч
№7,№28, №100 каждый
Фармакотерапевтическая группа:
средства для лечения паркинсонизма
Действующие вещества:
Показания: 1 пластырь содержит
монотерапия идиопатической ротиготина 4,5 мг (10 см2), 9 мг (20 см2),
Болезни Паркинсона на ранней 13,5 мг (30 см2), 18 мг (40 см2) соотв.
стадии (без применения леводопы)
Срок годности: 2 года
Условия отпуска: по рецепту
Производитель «LTS Lohmann Therapie –
Systeme AG» для «Schwarz Pharma
60
Ltd», Германия/Ирландия