This document provides information about penicillins, cephalosporins, and beta-lactamase inhibitors. It discusses the origin and classification of penicillins. It describes the mechanism of action of penicillins and lists some common penicillins like penicillin G and V. It discusses the pharmacokinetics, indications, contraindications, and adverse reactions of penicillins. It also provides information about beta-lactamase inhibitors like clavulanic acid, sulbactam, and tazobactam. Finally, it discusses the history, classification, mechanisms of resistance, characteristics, and specific agents of cephalosporins from first to fourth generation.

1. ➢ ALUMNO:
➢ JOELSON CASTRO SILVA.
➢ IVAN NASCIMENTO GALVÃO.
➢ FERNANDO BAIA BEZERRA.
➢ URIAS KLEBER HONÓRIO.
➢ FRANCISCO ELIÉZIO DE SOUZA JÚNIOR
➢ DOCENTE : DR RODNEY RIVERO
PENICILINAS, CEFALOSPORINAS Y INIBIDORES DEL BETA-LACTAMASE

2. ORIGEN
❑ Fue descubierta en 1928 por el bacteriólogo
alexander Fleming.
❑ Atraves de cultivos de Staphylococcus aureus.
❑ Género Penicillium.

4. CLASIFICACION
Penicilinas naturales o bencilpenicilinas Aminopenicilinas
Penicilinas resistentes a la penicilina Penicilinas de amplio espectro.

5. 1. LIGACIÓN COM ENZIMAS PBPS;
2. INTERFIERE CON LA TRANSPEPTIDACIÓN
QUE ANCLA EL PEPTIDOGLUCANO;
3. INTERFIERE CON LA SÍNTESIS DE LA PARED
CELULAR BACTERIANA;
4. LISIS BACTERIANA.
MECANISMO DE ACCIÓN

6. PENICILINAS G Y V
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:
• PENICILINA G CRISTALINA: I.V , reservada para
infecciones más graves que indican hospitalización
(p. Ej., Neurosífilis);
• PENICILINA G PROCAÍNA: IM, para infecciones de
gravedad intermedia (p. Ej., Erisipela);
• PENICILINA G BENZATÍNICA: liberación lenta, IM,
cuyo efecto dura unos 10 días. ‘’faringoamigdalitis
estreptocócica, pioderma estreptocócica y sífilis sin
afectación del SNC.’’
• PENICILINA V: también llamada
fenoximetilpenicilina, V.O.

7. FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
• ABSORCION, METABOLISMO, DISTRIBUICIÓN Y EXCRECIÓN
1. ADMINISTRACIÓN ORAL DE PENICILINA G:
• TUBO DIGESTIVO: CASI LA TERCERA PARTE DE UNA DOSIS
• PH DEL JUGO GASTRICO: = 2
• ABSORCION: ES RÁPIDA Y EN UN PLAZO DE 30 A 60 MINUTOS,
CONCENTRACIONES MAXIMAS.
• CIFRA MÁXIMA: ES DE CASI 0.5 UNIDADES/ML (0.3 ΜG/ML) DESPUÉS DE
UNA DOSIS ORAL DE 400 000 U (EN PROMEDIO, 250 MG) EN EL ADULTO.
• ALIMENTO: DEBE ADMINISTRARSE CUANDO MENOS 30 MIN ANTES DE
UNA COMIDA O 2 H DESPUÉS.

8. 2. ADMINISTRACIÓN ORAL DE PENICILINA V:
• ES MAS ESTABLE EN MEDIO ÁCIDO.
• SE ABSORBE MEJOR EN EL TUBO DIGESTIVO.
• CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS: 2 A 5 VECES MAYORES.
• CONCENTRACIÓN MÁXIMA: DOSIS DE 500MG ES DE 3 MICROGRAMOS/ML EL PROMEDIO.
• SE DISTRIBUYE EN TODO EL CORPO.
3. ADMINISTRACIÓN PARENTERAL DE PENICILINA G:
• INYECCIÓN INTRAMUSCULAR: 15 A 30 MINUTOS;
• T ½: 30 MIN.
• PENICILINA G PROCAÍNICA: (300MIL U/120MG DE PROCAÍNA)
• PENICILINA G BENZATÍNICA: SOLUCIÓN ACUOSA CON LA SAL: 1 MOL DE AMONIO BASE Y 2
MOL DE PENICILINA G, SE OBTIENE N,N’-DIBENZILETILENDIAMINA DIPENICILINA G.
• SOLUBILIDAD EN AGUA: 0,02%
• ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: 26 DÍAS.

9. A. REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD;
B. MANIFESTACIONES CUTÁNEAS;
C. TOXICIDAD RENAL;
D. TOXICIDAD HEMATOLÓGICA;
E. NEUROTOXICIDAD.
REACCIONES ADVERSAS DE LAS PENICILINAS

10. INDICACIÓN
❑Infecciones por Streptococcus pyogenes y
Streptococcus pneumoniae.
❑Sífilis.
❑gangrena gaseosa.
❑Meningitis bacteriana.
❑Endocarditis bacteriana.
❑Amigdalitis.
❑Faringitis.
❑Epiglotitis.
❑Otitis.
❑Sinusitis.

11. CONTRAINDICACIONES
❑Reacción anafiláctica previamente probada después del uso de
penicilina.
❑Síndrome de Stevens – Johnson
❑Dermatitis exfoliativa
❑Necrólisis epidérmica tóxica específicamente relacionada con
el uso de penicilinas.
La reacción vaso vagal es comúnmente confundida con
anafilaxia. Ocurre después de una intervención dolorosa como
inyecciones y es manifestada por palidez, nausea, diaforesis
profusa y sincope.

12. INHIBIDORES DE 𝛽-LACTAMASAS
➔ SON MOLÉCULAS QUE INACTIVAN LAS BETALACTAMASAS (GRAM+GRAM-)
➔ AMPLIAR LA ACTIVIDAD DE LOS BETALACTÁMICOS.
➔ CARECEN DE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA INTRÍNSECA.
➔ IMPIDEN LA HIDRÓLISIS DE LOS ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS.
ACTÚAN: - POR LIGAMIENTO DE ALTA AFINIDAD IRREVERSIBLE AL SITIO CATALÍTICO DE LA BETALACTAMASA.
(INHIBIDOR SUICIDA)
- LIGAMIENTO DIRECTO A LAS (PBPS)
UTILIZADO EN LA CLÍNICA MÉDICA: AC. CLAVULANICO, SULBACTAM Y TAZOBACTAM.

13. ÁCIDO CLAVULANICO
COMBINACIONES: AMOXICILINA,TICARCILINA
DOSIS: 500+125, 875+125MG VO - 3000+100MG EV
MECANISMO DE ACCIÓN
RESTAURA LA ACTIVIDAD DE LOS BETALACTAMICOS CONTRA BACTERIAS
PRODUCTORAS DE BETAMACTAMAS TIPO I Y IV.
VIA DE ADMINISTRACCIÓN:ENTERAL, PARENTERAL
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN
● BUENA ABSORCIÓN POR VIA ORAL
● PENETRA BIEN A LOS TEJIDOS
● VIDA MÉDIA 1 HORA
● METABOLISMO HEPÁTICO (17 A 28%)
● ELIMINACIÓN POR VÍA RENAL ACTIVA 70%

14. INDICACIONES TERAPÉUTICAS

15. SULBACTAM
COMBINACIÓN: AMPICILINA
DOSIS: 1000MG+500MG IM-IV
MECANISMO DE ACCIÓN:
RESTAURA LA ACTIVIDAD DE LOS BETALACTÁMICOS CONTRA PRODUCTORAS DE BETALACTAMASAS TIPOS II
A VI.
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN
● ESPECTRO ANTIMICROBIANO SIMILAR AL AC. CLAVULANICO
● VIDA MEDIA 1H
● EXCRETADO VÍA RENAL

16. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
SIMILARES A DEL AC. CLAVULÁNICO, ADEMÁS INFECCIONES INTRAABDOMINALES Y PÉLVICAS MIXTAS.
REACCIONES ADVERSAS: MUY BIEN TOLERADO
MÁS FRECUENTES: DIARREA,
DOLOR EN LOCAL DE LA APLICACIÓN,
AUMENTO DE LAS TRANSAMINASAS HEPÁTICAS

17. TAZOBACTAM
COMBINACIÓN: PIPERACILINA
DOSIS: 4G+500MG IV
MECANISMO DE ACCIÓN: INHIBIDOR DE LACTAMASA Β SULFONA DEL
ÁCIDO PENICILÁNICO.
VIDA MEDIA 1H
ELIMINADO POR VIA RENAL
RESISTENCIA Β-LACTAMASAS CROMOSÓMICAS
ACTIVIDAD SATISFACTORIA LACTAMASAS Β DE PLÁSMIDOS
ESPECTRO DE ACCIÓN: GRAM+:STAPHYLOCOCCUS AUREUS,
STREPTOCOCCUS,ENTEROCOCCUS FAECALIS
GRAM-:PSEUDOMONAS,ACINETOBACTER,PROTEUS,E. COLI, ANAEROBIOS INCLUI B. FRAGILIS

18. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
REACCIONES ADVERSAS:
FLEBITIS,ERUPCIÓN Y PRURITO
NÁUSEAS, VÓMITOS, DIARREA
CEFALEA

19. CEFALOSPORINAS
TRABAJO DE BETA LACTAMICOS

20. HISTORIA
❑ En 1948, Brotzu, aisló Cephalosporium acremonium.
❑ la fuente original de las cefalosporinas del agua de mar
cerca de una alcantarilla que vaciaba su contenido en
la costa de Cerdeña. Se observó que los productos
crudos de filtración de los cultivos del hongo inhibían in
vitro la proliferación de S. áureus y curaban la infección
por estafilococos y la fiebre tifoidea en seres humanos
❑ El líquido de cultivo en que se había cultivado el hongo
mencionado contenía tres antibióticos diferentes que
recibieron el nombre de cefalosporinas P, N y C
❑ Al aislar el núcleo activo de la cefalosporina C, el ácido
7- aminocefalosporánico, y la adición de cadenas
laterales, fue posible producir compuestos
semisintéticos con actividad antibacteriana mucho
mayor que la de la sustancia original

21. ASPECTOS QUÍMICOS
❑ La cefalosporina C contiene una cadena lateral
proveniente del ácido d-α-aminoadípico, el cual es
condensado con un sistema de anillo lactámico β
dihidrotiazínico (ácido 7-aminocefalosporánico). Los
compuestos que contienen dicho ácido son
relativamente estables en ácido diluido y muy
resistentes a la penicilinasa, sea cual sea la naturaleza
de sus cadenas laterales y su afinidad por la enzima.
❑ Las cefamicinas son similares a las cefalosporinas,
pero poseen un grupo metoxi en la posición 7 del anillo
lactámico β del núcleo de ácido 7-
aminocefalosporánico

23. CLASIFICACION
❑ El gran número de cefalosporinas hace que sea muy conveniente contar con un sistema de clasificación.
❑ Pueden ser clasificadas según su estructura
❑ Química
❑ Farmacología
❑ Clínica
❑ Resistencia a la β-lactamasa
❑ Espectro antimicrobiano
❑ Es muy útil el sistema de clasificación aceptado por “generaciones”, aunque es algo arbitrario.
❑ Es importante recordar que ninguna de las cefalosporinas posee actividad contra MRSA, listerias o
enterococos.

25. MECANISMOS DE RESISTENCIA
BACTERIANA A LAS
CEFALOSPORINAS
➢ INCAPACIDAD DEL ANTIBIÓTICO PARA
LLEGAR A SUS SITIOS DE ACCIÓN, O DE
ALTERACIONES EN LAS PROTEÍNAS DE
UNIÓN.
➢ EL MECANISMO MÁS FRECUENTE DE
RESISTENCIAA LAS CEFALOSPORINAS
ES SU DESTRUCCIÓN POR HIDRÓLISIS
DEL ANILLO LACTÁMICO Β.
➢ LAS CEFALOSPORINAS MUESTRAN
SUSCEPTIBILIDAD VARIABLE A LA Β-
LACTAMASA.

26. CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LAS
CEFALOSPORINAS
• FÁCIL ABSORCIÓN: VO,IM, IV;
• LAS CEFALOSPORINAS SON EXCRETADAS PRIMORDIALMENTE POR LOS RIÑONES (CUIDADO CON
INJURIA RENAL) Y POR LA BILIS.
• ALGUNAS CEFALOSPORINAS PENETRAN EN EL LCR EN CONCENTRACIÓN SUFICIENTE PARA SER ÚTIL
EN EL TRATAMIENTO DE LA MENINGITIS (CEFOTAXIMA, LA CEFTRIAXONA).
• LAS CEFALOSPORINAS TAMBIÉN CRUZAN LA PLACENTA Y SE LES DETECTA EN GRANDES
CONCENTRACIONES EN LOS LÍQUIDOS SINOVIAL Y PERICÁRDICO.
• LA PENETRACIÓN EN EL HUMOR ACUOSO DEL OJO ES RELATIVAMENTE SATISFACTORIA DESPUÉS DE
LA ADMINISTRACIÓN SISTÉMICA DE AGENTES DE TERCERA GENERACIÓN.

27. CEFALOSPORINAS DE
PRIMERA GENERACIÓN
CEFALOSPORINAS DE
TERCERA GENERACIÓN
CEFALOSPORINAS DE
SEGUNDA GENERACIÓN
CEFALOSPORINAS DE
CUARTA GENERACIÓN
Agentes Específicos

29. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
• LAS CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIÓN TIENEN ACTIVIDAD
PREDOMINANTE CONTRA COCOS
GRAMPOSITIVOS:
STREPTOCOCCUS Y
STAPHYLOCOCCUS.
ENTRE LAS CEFALOSPORINAS DE
PRIMERA GENERACIÓN
ENCONTRAMOS.
Cefalosporinas de primera generación.3
Fármaco Vía
Dosis (mg/kg/día)
Dosis
Cefalexina Oral 15 a 30 0.25 a 0.5 g cada 6h
Cefradina Oral 15 a 30 0.25 a 0.5 g cada
6h
Cefadroxilo Oral 15 a 30 0.5 a 1 g cada 12h
Cefazolina Parenteral 15 a 30
0.5 a 2 g cada 8h
Cefalotina Parenteral 15 a 30 1-2g cada 4-6h
(La Dosis de Adulto)

30. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
DESDE ESTA GENERACIÓN SE AMPLIA EL ESPECTRO INCLUYENDO ANAEROBIOS Y MICROORGANISMOS GRAM NEGATIVOS.
LAS BACTERIAS DEL GÉNERO KLEBSIELLA SUELEN SER SENSIBLES. ESTÁN INDICADAS EN EL TRATAMIENTO DE
LA SINUSITIS, OTITIS, INFECCIONES RESPIRATORIAS BAJAS, PERITONITIS Y DIVERTICULITIS.
DEBE EVITARSE SU USO EN INFECCIONES POR ENTEROBACTER. DEBE EVITARSE LA ADMINISTRACIÓN INTRAMUSCULAR DEBIDO
AL DOLOR INSOPORTABLE. TODAS SE ELIMINAN RENALMENTE.

31. CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIÓN
Suelen resultar más eficaces frente a los bacilos gramnegativos y frente a los cocos grampositivos
(excepto S. aureus), que los fármacos de primera y segunda generaciones.
Las cefalosporinas de tercera generación son el tratamiento de elección en la meningitis por bacilos
gramnegativos y se utilizan también para combatir otras infecciones por bacilos gramnegativos. Todo
este grupo de tercera generación son extremadamente activas contra la mayoría de las bacterias
gram-negativas (excepto Enterobacter y Citrobacter) incluyendo las mencionadas anteriormente, y
contra bacterias productoras de Beta-lactamasas.
Estos antibióticos no están indicados en la profilaxis quirúrgica de rutina. Al igual que en los
grupos anteriores hay parenterales y orales.

33. CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACIÓN
Cefalosporinas de la cuarta
generación tienen un mayor
espectro de la actividad contra
organismos gram-positivos que las
cefalosporinas de la tercera
generación. También tienen una
mayor resistencia a beta-lactamasas
que las cefalosporinas de la
tercera generación.

34. CEFALOSPORINAS DE QUINTA
GENERACIÓN
Ceftobiprol :mayor actividad
contra Staphylococccus aureus
resistentes a meticilina,
Streptococcus pneumonie
resistente a penicilinas,
Pseudomonas aeruginosa y
enterococos.

35. REACCIONES ADVERSAS
LAS REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD A LAS CEFALOSPORINAS SON LOS EFECTOS ADVERSOS MÁS
COMUNES, PERO NO HAY PRUEBAS DE QUE UNA CEFALOSPORINA EN PARTICULAR MUESTRE MAYOR O
MENOR CAPACIDAD DE CAUSAR TAL SENSIBILIZACIÓN.
LAS REACCIONES AL PARECER SON IDÉNTICAS A LAS CAUSADAS POR LAS PENICILINAS, Y ELLO QUIZÁ
DEPENDE DE LA ESTRUCTURA LACTÁMICA Β COMPARTIDA DE AMBOS GRUPOS DE ANTIBIÓTICOS.

36. CONTRAINDICACIONES