Subiect la obiectul Farmacologie.

1. Psihotrope – preparate
Psiholeptice
- antipsihotice (neuroleptice);
- tranchilizante (anxiolitice);
- sedative;
- normotimice.
A. Antipsihotice (neuroleptice)
Aminazina
(clorpromazina
clorhidrat)
Definiție
Derivatal fenotiazinei (alifatic).
Forma de livrare & Doze
Enteral
- drajeuri:0,025; 0,05; 0,1
Parenteral
- soluție (fiole):2,5% - 1, 2, 5 și 10 ml
Mecanismde acțiune
InfluențeazăSNCși inervațiaperiferică(alfa-adrenoblocante),organele efectorii și
metabolismul. Proprietăți M-colinoblocante (reduce secrețiaglandelorsalivare,
bronșice și digestive). NuacționeazădirectasupraMS
Acțiune sedativă,antipsihotică,dereglări extrapiramidale,antivomitivă(inhibă
dopaminoreceptorii dinzonatrigger), asuprasistemului cardiovascular(scade PA),
sporește acțiuneapreparatelordeprimanteale SNC(anestezice generale,hipnotice,
analgezice opioide),
Reduce activitateamotorie (înurmainhibiției reglării supraspinale atonusului
muscular),scade acțiunile descendente facilitante ale formațiunii reticulateasupra
reflexelorspinale,inhibăcentrul termoreglator.
Farmacocinetica
Enteral:absorbție slabă,se metabolizeazălaprimul pasaj hepatic.Biodisponibilitate
de 30%.
În organismse supune biotransformării.Se eliminălentprinrinichi și intestin.
Indicații
Antipsihotic:schizofrenie,halucinații,stări paranoice.
Contraindicații
Introducere rapidă,intravenos,căci manifestăacțiune iritantă.Afecțiuni
hepatorenale,viciicardiace,bronșectazii,tromboembolii,coma,mixidem.
Reacții adverse
În doze mari provoacă efecthipnotic:somnsuperficial.
Toleranțălaadministrare îndelungată(doarlaefectelesedative).
Reacții alergice,agranulocitoză,cataractă,hipotensiune,slăbiciunegenerală,
diskinezie tardivă,fenomene dispeptice (inapatență, greață),iritarea
pielii/mucoaselor,dermatite.

2. Levomepromazina Definiție
Derivatal fenotiazinei (alifatic).
Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate:0,02
- drajeuri:0,025 N50
Parenteral
- soluție (fiole):2,5% - 1ml N5
Mecanismde acțiune
Analgezic,anticolinergic,antihistaminic,adrenoblocantmoderat.ProvoacăhTA.
Indicații
Schizofrenie,psihozămonodepresivă,depresie neactivă,dereglareasomnului.
Contraindicații
HTA, boli hepatice,insuficiențăcardiovasculară.
Reacții adverse
Somnolență,constipație,afecțiunihepatice,agranulocitoza,tahicardie,constipație.
Perfenazina Definiție
Derivatal fenotiazinei (piperazinic).
Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate drajefiate:0,004; 0,006; 0,01
- drajee
- soluție (fiole):0,5% - 1ml
Mecanismde acțiune
Neuroleptic.Se suportmai bine caaminocina.
Indicații
Schizofrenii,psihoză,insomnii,nevroze,sindrommaniacal.
Contraindicații
Hepatita,icterhemolitic,vicii cardiace,tromboembolie.
Haloperidol Definiție
Derivatul butirofenonei.
Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate:0,0015; 0,005
Parenteral
- soluție (flacoane uzintern):0,2% - 10ml
- soluție (fiole):0,5% - 1ml

3. Mecanismde acțiune
Acțiune rapidăși de durată. Activitate sporităde antipsihotic,moderatăde
antisedativ. Potențeazăanestezicele generale,hipnoticele,analgezicele opioide.
Nuprovoacă somnsuperficial,numanifestăproprietăți ganglioblocante și atropinice.
Nuscade TA,nu provoacă colapsortostatic.
Blocheazăreceptorii dopaminergici,proprietățile alfa-adrenoblocante centrale,
deregleazăproceselerecaptării neuronale și depozitareanoradrenalinei.
În doze mici blocheazăreceptoriiD2-dopaminiciai zonei trigger.
Farmacocinetica
Enteral,concentrațiaplasmaticămaximăse instaleazăpeste2-6ore, se menține 3
zile.În5 zile pe cale renalăse eliminăînde 40%.
Efecte adverse
Afecțiune extrapiramidale,reacții cutanate.Rareori survineinhibițialeucopoiezei.La
supradozare apare neliniște,frică,insomnie.
Droperidol Definiție
Derivatul butirofenonei.
Forma de livrare & Doze
Parenteral
- soluție:0,25% - 5, 10 ml
Mecanismde acțiune
Acțiuneade scurtădurată. Antipsihoticcuefectsedativ,antișoc/emetic,stimulează
centrul respirator.Potențeazăanestezicele generale,hipnoticele,analg.opioide.
Indicații
Neuroleptalgezia,agitațiapsihomotorie, tratamentul șocului,intoxicațiilor.
Contraindicații
Afecțiuni extrapiramidale,operație cezariană,sub3ani,hipersensibilitatelapreparat.
Reacții adverse
Efecte extrapiramidale:hTA,frisoane,brohnospasm, erupții cutanate,laringospasm.
Sulpirida Definiție
Derivatul benzamidei substituite.
Forma de livrare & Doze
Enteral
- capsule:0,05; 0,1; 0,2
Parenteral
- soluție (fiole):5% - 2ml
- soluție (flacoane):0,5%
Mecanismde acțiune
BlocantăselectivăasuprareceptorilorD2-dopaminergici.Activitate antipsihotică
pronunțată.Efectantivomitiv.Antisedativslab.

4. Farmacocinetica
Absorbție slabădintractul gastrointestinal.
Reacții adverse
Hipotensie minoră,dereglări extrapiramidale minore.
Clozapina Definiție
Derivatul dibenzodiazepinei
Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate:0,05 N50, 100, 500 sau 0,025-0,1 N50
Mecanismde acțiune
Afinitate mare fațăde receptorii D4-dopaminergiciși receptorii5-HT2A-
serotoninergici.Acțiune antipsihoticăpronunțată.Nuinfluențeazăproducerea
prolactinei.
Farmacocinetica
Se absoarbe bine dintubul digestiv.Concentrațiamaximăînplasmăse determină
peste 2 ore.Se eliminăprinrinichi și intestin.
Indicații
Se suportă bine,poate fi indicatăbolnavilorrezistențilaantipsihoticeletipice.
Trebuie de controlatsângele periferic,căci poate avealocagranulocitoza.
Contraindicații
Influențeazănegativleucopoieza.
Reacții adverse
Poate provocaefectsedativmarcat,dar de scurtă durată. hTA,cefalee,vertij,
hipersalivație,creștereponderală.
Triftazina Definiție
Derivat al fenotiazinei. Compus la carecatena laterală, legată deatomulde azot al fenotiazinei, conțineunciclu
piperazinic.
Formade livrare & Doze
Enteral
- comprimate (filmate): 0,001; 0,005; 0,01
Parenteral
- soluție(fiole): 0,2%- 1ml
Mecanism de acțiune
Anti-psihotic/sedativ mai slabdecât aminazina.Acțiunehipotensivă,adrenoblocantă șirelaxantă mai slabă. Acțiunea
antivomitivă mai pronunțată. Dereglări extrapiramidalemai frecvente.
Reacții adverse –similaraminazinei
Fluorfenazina Definiție
Derivat al fenotiazinei (piperazinic). Antipsihotic similar cu triftazina, dar antiemeticmai pronunțat.
Formade livrare & Doze
Enteral
- comprimate:0,001; 0,0025, 0,005

5. Parenteral
- soluție(fiole): 0,25% -1ml
Reacții adverse –similaraminazinei
Meterazina,Etaperazina Derivațiaifenotiazinei.
Clorprotixenul Definiție
Derivatul tioxantenei.
Formade livrare & Doze
Enteral
- comprimate (drajee): 0,015; 0,05
Parenteral
- soluție(fiole): 2,5%- 1 ml
Mecanism de acțiune
Antipsihotic maislab față dederivații fenotizinei. Activitate antedepresivă. Efect sedativ pronunțat,antiemetic.
Potențează anestezicele generale, hipnoticele,analgeziceleopioide.Blochează alfa-adrenoreceptorii.
Reacții adverse –similarcu aminazina, dar provoacă mairar fotosensibilizarea și pigmentarea pielii.
Risperidona (rispolept) Definiție
Derivatul benzizoxazolului.
Mecanism de acțiune
Blochează D2-receptorii dopaminergici și5-HT2A-serotoninergici. Efect antipsihoticmarcat. În doze micinu provoacă
dereglări extrapiramidale.
Reacții adverse
Hipotonii, insomnie, dereglări dispeptice,reacții alergice.
B. Tranchilizante (anxiolitice)
Diazepam Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate:0,005 N20
Parenteral
- soluție (fiole):0,5% - 2ml
Mecanismde acțiune
Anxiolitic,spasmolitic,miorelaxant,anticonvulsivant.Nuare efecte extrapiramidale.
Depășește barieraplacentară.
Indicații
Anxietate,insomnii,stări convulsive,spasmmuscular
Contraindicații
Glaucomcu unghi închis,coma,șoc epileptic,insuficiențăhepatică,hipersensibilitate
Reacții adverse
Agranulocitoza,leucopenie,trombocitopenie,anemie,depresie,efecte
extrapiramidale,convulsii,amnezie,intoleranță,hipotensiune.

6. Fenazepam Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate:0,0005 – 0,003 N10, N50
Mecanismde acțiune
Legat prinreacție țintăcu receptorii benzodiazepinici,serotoninici,dopaminici,
adrenoreceptori.
Indicații
Neuroze,epilepsie,boli somaticeînsoțite de cord,infarctmiocardic,insomnie,
abstinențaalcoolică.
Contraindicații
Astenie,miastenie,afecțiuni hepaticeși renale,sarcina.
Reacții adverse
Insomnie,excitație,erupții,constipație,afecțiunileciclului menstrual, slăbiciune
musculară.
Meprobamat Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate:0,01; 0,2; 0,4 N20
Mecanismde acțiune
Miorelaxant,anticonvulsiv,acțiune asuprasistemului cardiovascular.
Indicații
Nevroze,excitabilitate &iritabilitate,neliniște,spaimă,boli ale articulațiilorcuspasm
muscular.
Contraindicații
Alcoolism, sarcină,insuficiențăhepatică,hipersensibilitate lapreparat.
Reacții adverse
Alergie,somnolență,obosealamembrelor,dereglăride mișcare,adinamie.
Buspiron Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate:0,005 N20 și N100 sau 0,01 N50
Mecanismde acțiune
Interacțiuneacuserotoninoreceptorii (5-HT1A),dinrafeul dorsal și mai slabcu
receptorii D2-dopaminoreceptori,însănucu GABA receptori.Duce lipsade efecte
miorelaxanteși anticonvulsivante,spre deosebire de anxioliticele benzodiazepinice.
Indicații
Anxietate,stres.

7. Contraindicații
Insuficiențahepaticăsaurenală,sensibilitate lapreparat.
Reacții adverse
Dureri toracice,confuzie,depresie psihică, palpitații,oboseală,cefalee,greață,
somnolență,coșmaruri.
Litiu carbonat Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate drajefiate:0,3
Mecanismde acțiune
Concureazăcu Na+, K+ și ocupă o poziție lanivelulsinaptic.
Indicații
Migrenă,tulburări,afecțiunilaalcoolici
Contraindicații
Insuficiențărenală
Reacții adverse
Greață & vomă,poliurie,tremor,leucocitoză.
C. Sedative
Bromură de sodiu
(sedativ)
Forma de livrare & Doze
Enteral
- pulberi &comprimate:0,5
- soluție:3%
Mecanismde acțiune
Amplificăprocesulde inhibiție înscoarțacerebrală.
Indicații
Nevroze,insomnie,hiperexcitație.
Reacții adverse
Tuse,bronșite,intoxicații cronice,guturai.
Extract de
valeriană (sedativ)
Forma de livrare & Doze
Enteral
- comprimate:0,02
Parenteral
- soluție (flacoane):30ml
Mecanismde acțiune
Scade excitabilitateaSNC.
Indicații
Excitații nervoase,insomnie,nevroze,spasmaTGI.

8. Contraindicații
Hipersensibilitate lapreparat.
Reacții adverse
Slăbiciune,inhibiție,scade capacitateade muncă.
Schizofrenie
- aminazina
- levomepromazină
- haloperidol
Agitație psihomotorie
- haloperidol
- valeriană
- bromurăde sodiu
Manie acută
- clorpromazină
- levomepromazină
- litiucarbonat
Neuroleptanalgezie
- diazepam
- fenazepam
- haloperidol
Dezechilibruneurovegetativ
- diazepam
- bromurăde Na
- extractde valeriană
Vomă
- clorpromazină
- levomepromazină
- haloperidol
Stări de anxietate
- fenazepam
- buspiron
- profenazină
Convulsii
- clorpromazină
- levomepromazină
- droperidol
Insomnie
- diazepam
- fenazepam
- nitrazepam
Stări spastice ale mușchilor striați
- diazepam
- bromozepam
- tizanidină
Neuroze
- adaptol
- helariumhypericum