2. THUỐC TRỊ HEN PHẾ QUẢN
1. HEN PHẾ QUẢN (HEN SUYỄN)
1.1 Định nghĩa
Hen phế quản là một bệnh đặc trưng bởi
sự gia tăng tính phản ứng của các đường
dẫn khí và cuống phổi đối với nhiều loại
kích thích khác nhau.
3.
4. Phế quản lúc bình thường Phế quản lúc bị hen
Phế quản lúc bình thường
ppp
5.
6. 1.2 Nguyên nhân
Có thể do nhiễm các chất kích thích.
+ Chất kích thích đặc trưng: được gọi là
dị ứng nguyên, khi xâm nhập gây ra
phản ứng kháng nguyên – kháng thể.
Phản ứng này làm cho các tế bào mast
(dưỡng bào) tiết ra những chất trung
gian như histamin, bradykinin,
leucotrien, PAF (chất hoạt hóa tiểu
cầu)... Những chất này gây dị ứng cho
cơ thể.
+ Chất kích thích không đặc trưng: các
chất ô nhiễm môi trường, chất thải
công nghiệp, nhiệt độ lạnh, sự gắng
sức, vi khuẩn, virus...
Những tác nhân gây co thắt phế quản có thể
tác động trực tiếp thụ thể cơ trơn phế quản,
tăng đáp ứng hệ thần kinh trung ương.
7. BIỂU HIỆN
CỦA HEN
THUỐC CHỮA HEN
CO PHẾ
QUẢN
DÃN PHẾ QUẢN
Nhóm Xanthin: theophylin
và dẫn chất
Chất tác động giống
β2-adrenergic: salbutamol,
terbutalin, salmedrol
Chất kháng cholin:
atropin, ipratropium
VIÊM
KHÁNG VIÊM
STEROID
Glucocorticoid:
dexamethason,
beclomethason, fluticasol
TĂNG TIẾT
DỊCH
TĂNG TÍNH BỀN
CỦA DƯỠNG BÀO
Dinatri cromoglycat
PHỤ TRỢ Kháng histamin: ketotifen
8. THEOPHYLLIN SALBUTAMOL IPRATROPIUM
Tác
dụng
Giãn mạch vành
Giãn phế quản
Kích thích thần
kinh trung ương
Giãn phế quản,
giãn mạch,
giảm co bóp tử
cung
Tương tự atropin:
dãn phế quản
Tác
dụng
phụ
Chán ăn, buồn
nôn, bồn chồn
Loạn nhịp tim
Khi tiêm IV làm
tim đập nhanh,
đau đầu, giảm K
huyết.
Ít hơn atropin
nhưng vẫn gây
glaucom khép góc
như atropin.
Chỉ
định
Hen, đau thắt
ngực, phù nề do
suy tim, suy thận
Hen, viêm phế
quản, khó thở
Co thắt tử cung
hen, các trường
hợp liên quan đến
bệnh phế quản
tắc nghẽn mãn
Chống
CĐ
Trẻ em <30 tháng
loạn nhịp tim
Nhồi máu cơ
tim, tăng h. áp
Bệnh nhân nhạy
cảm với belladon
Lưu ý
Khoảng an toàn
hẹp
Không dùng riêng
vì thể hiện tác
động chậm
9. THEOPHYLLIN
H ở C8 linh động
Dễ bị thế, cho phản ứng ghép
đôi với muối diazoni tạo phẩm
màu azoic màu đỏ
Định tính
Liên kết đôi
Hấp thu UV
Định tính
H ở C7 linh động
- Tạo muối cho màu đặc biệt
với AgNO3 (trắng),
với Co(NO3)2 (trắng ánh hồng)
Định tính
- Phản ứng với AgNO3 tạo HNO3.
Định lượng acid sinh ra bằng
NaOH, chỉ thị xanh bromothymol
Nhóm Xanthin
Phản ứng Murexit
Định tính
11. N
N
O
O N
H
N
H3C
CH3
CH3
HN
NH2
O
N
N
O
O O
H3C
CH3
OH
theophyllin
methylure 1,3-dimethyluric acid (I)
N
N
O
O O
H3C
CH3
OH
O
N
N
CH3
CH3
O
O
O
N
N
O
O O
H3C
CH3
N
N
CH3
CH3
O
O
-O
tetramethyl alloxanthin amoni tetramethyl
purpuvat
H2O2
HCl NH4OH
+
I
N
+NH4
Phản ứng Murexit đặc biệt của hợp chất Xanthin
N
N
O
O N
N
H3C
CH3
Ag
N
N
O
O N
N
H3C
CH3 2
Co2+
H linh động ở C7 cho phản ứng tạo muối với AgNO3
12. H linh động ở C8 do ảnh hưởng của 2 nguyên tố N
(7 và 9) nên dễ bị thế , cho phản ứng ghép đôi
với muối diazoni
N
N
O
O N
H
N
H3C
CH3
N
N
O
O N
H
N
H3C
CH3
N N SO3H
N N SO3H
+
19. THUỐC GIẢM HO
Ho là một phản xạ bảo vệ của cơ thể,
nhằm đẩy ra ngoài các chất tiết của phế quản,
khi hệ thống tiêu mao làm sạch chất nhầy bị
rối loạn.
Ho là triệu chứng của một số bệnh viêm
nhiễm đường hô hấp.
Do vậy việc giảm ho chỉ có tính chất điều trị
triệu chứng, nhiều trường hợp cần phải phối
hợp điều trị nguyên nhân gây bệnh.
20. Thuốc gỉảm ho bao gồm những chất có tác dụng
* ức chế hoặc
* ngăn chặn một cách đặc hiệu các cơn ho
Sự ức chế có thể xảy ra theo một trong các cách
sau:
* Ức chế trung tâm hành tủy hoặc các trung tâm
não có liên quan
* Tăng ngưỡng của các vùng phản xạ ngoại biên
* Làm ngưng các tác động làm bộc phát cơn ho
trong vùng ngoại biên
* Ức chế sự dẫn truyền các xung động thần kinh
* Loại bỏ các chất kích ứng bằng cách làm lỏng
đàm, dễ di chuyển.
21. Có giả thuyết cho rằng chỉ cần gây kích ứng
màng nhày hệ hô hấp gây co thắt phế quản
là có thể gây ra ho nên việc làm giãn nở phế
quản là điều quan trọng để làm giảm ho.
Nhóm thuốc kháng histamin dùng trong các
trường hợp ho do dị ứng, kích thích.
Chỉ dùng thuốc giảm ho khi ho nhiều, hoặc
kích thích làm bệnh nhân mất ngủ. Không
nên dùng chung thuốc giảm ho với thuốc
làm loãng đàm vì sự phối hợp này đôi khi
gây bất lợi ví dụ đàm bị ứ đọng gây kích ứng
và tắt nghẽn hô hấp.
22. Lưu ý khi dùng
1. Thuốc chữa ho chỉ là thuốc chữa triệu chứng,
do đó cần xác định nguyên nhân để điều trị.
2. Thuốc chữa ho thường được phối hợp với các
thuốc khác, do đó cần đọc kỹ hoạt chất trước
khi dùng
+ Thuốc hạ sốt: paracetamol, aspirin.
+ Thuốc chống sổ mũi là loại kháng histamin
có tác dụng gây buồn ngủ…
23. PHÂN LOẠI THUỐC
tác động
trên
trung
ương: ức
chế
trung
tâm ho
Các alcaloid thuốc phiện
có khả năng gây nghiện
Codein, codethylin,
pholcodin
Các alcaloid
không gây nghiện
Dextromethorphan,
noscapin (narcotin)
Các thuốc khác không
thuộc nhóm thuốc phiện
oxeladin, eprazinon
Các thuốc kháng
histamin H1 trung ương
và ngoại biên
Clopheniramin,
clocinizin oxomemazin,
alimemazin
brompheniramin,
tác động
trên các
receptor
ngoại
biên
gây tê các ngọn dây
thần kinh gây phản xạ
ho, chủ yếu là dây thần
kinh phế vị và dây thiệt
hầu
Benzonetat, tetracain
25. Chỉ định
Ho khan, ho do viêm nhiễm đường hô hấp
như viêm phế quản phổi cấp và mãn tính.
Chống chỉ định
Ho do hen suyễn. Suy hô hấp.
Trẻ < 30 tháng tuổi
Thận trọng
Các bệnh đường hô hấp như hen.
Suy gan, thận
Tác dụng phụ
Có thể gặp: đau đầu, chóng mặt
26. Tương tác thuốc
* Không được uống rượu khi dùng thuốc.
* Tránh kết hợp với
- thuốc chống ho khác,
- thuốc làm khô dịch tiết loại atropin
Lưu ý khi phối hợp với
* thuốc ức chế thần kinh trung ương khác
(gây tăng ức chế thần kinh trung ương),
* các dẫn xuất của morphin (gây ức chế hô
hấp).
27. N
H3CO
CH3
H
H
. HBr . H2O
DEXTROMETHORPHAN
N Tính base
Định lượng phương pháp môi
trường khan
28. Thận trọng
Do có nguy cơ bị suy hô hấp nên thận trọng khi
sử dụng cho:
- trẻ em
- ho mạn tính ở người có hút thuốc, hen suyễn
- phụ nữ mang thai và cho con bú
Người suy gan, suy thận.
Xử lý khi quá liều
Dùng naloxon 2 mg tiêm tĩnh mạch, nhắc lại
nhiều lần, tổng liều không vượt quá 10 mg.
29.
30. THUỐC LONG ĐÀM
thuốc có khả năng
- làm giảm và
- làm lỏng chất nhầy
CƠ CHẾ THUỐC
Làm giảm chất nhầy
Làm tiêu chất nhầy
do cắt đứt cầu
disulfid (S-S) của
các sợi mucopoly-
saccharid làm cho
các “nút nhầy” bị
cắt nhỏ ra, giảm tỷ
trọng do đó giảm độ
nhớt, đồng thời dễ
dàng di chuyển ra
khỏi đường hô hấp
N-acetylcystein
và các chất có
nguồn gốc enzym
như amylase,
alpha-
chymotrypsin
Điều hòa sự tiết
đàm nhầy của phế
quản
carbocystein,
bromhexin,
ambroxol
31. THUỐC LONG ĐÀM
thuốc có khả năng
- làm giảm và
- làm lỏng chất nhầy
CƠ CHẾ THUỐC
Làm lỏng dịch tiết
- tăng bài tiết dịch
nhầy, bảo vệ niêm
mạc chống lại các
tác nhân kích thích
- làm tan và lỏng
được các tác nhân
này và giúp loại dễ
dàng chúng ra khỏi
đường hô hấp
kích thích các
receptor từ niêm
mạc dạ dày để gây
phản xạ phó giao
cảm, làm tăng bài
tiết dịch hô hấp
NaI, KI, Na
benzoat, amoni
acetat, amoni
clorid, amoni
carbonat, Ipeca
kích thích trực tiếp
các tế bào xuất tiết
các chất tinh dầu
bay hơi như:
terpin hydrat,
guaiacol,
guaifenesin,
eucalyptol,...
thông
34. Tương tác với các kháng sinh
ACETYLCYSTEIN AMBROXOL
Tương tác không có lợi với
tất cả các beta-lactamin:
kháng sinh mất hoạt tính.
Tương tác có lợi với
amoxcillin, cefuroxim,
erythromycin, doxycyclin:
làm tăng nồng kháng sinh
trong mô phổi.
35. OH
OH
terpin
. H2O
TERPIN HYDRAT
Phản ứng khử nước
+ Đun nóng với acid sulfuric loãng tạo terpineol:
+ Đun với acid sulfuric đậm đặc tạo cineol (1 phần)
OH
OH OH
OH
OH
O
H2SO4, to
cineol
terpin
36. Tác dụng
Phụ thuôc theo liều dùng
Uống: < 600 mg/ngày có tác dụng
long đàm, dịu ho, lợi tiểu nhẹ.
Uống: > 600 mg/ngày có tác dụng
ngược lại (đàm đặc, khó tiểu)
