FARMAKOLOGI OBAT ANESTESI LOKAL DAN REGIONAL.pptx

1. FARMAKOLOGI OBAT
ANESTESI LOKAL DAN
REGIONAL
PROGRAM PENDIDIKAN DOKTER Sp-1 ANESTESILOGI DAN TERAPI
INTENSIF
FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS JENDERAL SOEDIRMAN PURWOKERTO

2. ANESTESI LOKAL DAN REGIONAL
 Anestesi lokal memberikan hilangnya sensasi
regional yang reversibel. Anestesi lokal mengurangi
rasa sakit tanpa hilangnya kesadaran, sehingga
memudahkan prosedur bedah.
 Anestesi lokal lebih aman daripada anestesi umum
atau sistemik; oleh karena itu, prosedur ini digunakan
apabila memungkinkan.

3. MEKANISME AKSI
 Anestesi lokal menghambat depolarisasi membran
saraf dengan mengganggu arus Na+ dan K+.
Potensial aksi tidak disebarkan karena tingkat
ambang tidak pernah tercapai.

4. HUBUNGAN STRUKTUR KIMIA
● Cincin Aromatik
 Bertanggung jawab atas
lipofilisitas senyawa
 Lipofilisitas – kecenderungan
senyawa untuk berasosiasi dengan
lipid membran
● Bagian Amina
 Amina sekunder dan tersier
dikaitkan dengan kelarutan air
 Senyawa yang tidak memiliki
bagian amina tidak larut dalam air
(misalnya Benzokain)

5. HUBUNGAN STRUKTUR KIMIA
● Intermediate Linkage
 Anestesi terhubung ke
molekul aromatik melalui
ikatan ester atau amida
 Dasar untuk klasifikasi
anestesi lokal
 Menentukan jalur
metabolisme
 Menentukan potensi alergi

6. GRUP ESTER
● Aminoesters
○ Cocaine
○ Procaine
○ Chlorprocaine
○ Tetracaine
○ Benzocaine
• Turunan ester dari asam
para-aminobenzoic
(alergen yang diketahui)
• Dihidrolisis oleh
kolinesterase plasma
• Tidak stabil dalam larutan

7. GRUP AMIDA
● Aminoamides
o Lidocaine
o Prilocaine
o Mepivacaine
o Etidocaine
o Bupivacaine
o Ropivacaine
o Levobupivacaine
• Dengan hubungan
amida
• Mengalami degradasi
enzimatik di hati
• Lebih stabil dalam
larutan

8. DASAR MOLEKULER ANESTESI
● Anestesi lokal adalah basa lemah
● Dalam bentuk basa tak terionisasi dan bentuk
kationik dalam pH fisiologis

9. DASAR MOLEKULER ANESTESI

10. FARMAKOLOGI
 Potensi
o Berkorelasi dengan kelarutan lipid
o Lebih larut dalam lemak, lebih kuat potensinya

11. FARMAKOLOGI
 Onset
o Berkorelasi dengan pKa
o Kisaran pKa anestesi lokal: 7,8 – 9,2
o pKa lebih rendah, ionisasi lebih rendah, waktu
onset lebih pendek

12. FARMAKOLOGI
 Onset
o Berkorelasi dengan konsentrasi

13. FARMAKOLOGI
 Durasi
o Berkorelasi dengan pengikatan protein dan
kelarutan lemak

14. FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
AKTIVITAS ANESTESI
1. Dosis Anestesi Lokal
2. Penambahan Vasokonstriktor
3. Tempat Injeksi
4. Karbonasi dan Penyesuaian pH
5. Campuran Anestesi Lokal

15. DOSIS
 Meningkatkan dosis (dalam volume atau
konsentrasi)
o Mengurangi onset
o Meningkatkan durasi aksi
o Meningkatkan kualitas blok
o Meningkatkan potensi toksisitas

16. TEMPAT INJEKSI
 Waktu onset
1. Brakial Pleksus
o Latensi dan durasi Panjang
o Waktu onset lambat
2. Subaraknoid
o Onset cepat

17. PENYESUAIAN PH
 Sodium Bicarbonate
o Mempercepat onset
o Injeksi kurang menyakitkan

18. VASOKONSTRIKTOR
 Manfaat Epinefrin
o Pemanjangan blok anestesi lokal
o Peningkatan intensitas blok
o Penyerapan sistemik menurun
• Kontraindikasi: anestesi lokal di sekitar ujung arteri
(jari, telinga, penis)
• Vasokonstriktor lain: Fenilefrin, Norepinefrin

19. EFEK SAMPING
ANESTESI LOKAL
1. Sistemik
2. SSP
3. Kardiovaskular
4. Alergi
5. Methemoglobinemia
6. Jaringan Lokal

20. EFEK SAMPING
ANESTESI LOKAL
 Sistemik
 SSP lebih rentan terhadap aksi anestesi lokal
sistemik daripada CVS
 Pencegahan
 Aspirasi untuk mendeteksi masuknya vaskular yang
tidak disengaja
 Penambahan vasokonstriktor (epinefrin)

21. EFEK SAMPING
ANESTESI LOKAL PADA SSP
 Eksitatori
 Mati rasa
 Parestesia lidah
 Pusing
 Penglihatan kabur
 Tinitus
 Kegelisahan/Kebingungan/Agitasi
 Gemetaran
 Kedutan otot
 Kejang umum (tonik-klonik

22. EFEK SAMPING
ANESTESI LOKAL PADA CVS
 Efek Langsung pada Jantung
 Penurunan kecepatan depolarisasi pada jaringan Purkinje dan otot
ventrikel
 Penurunan durasi potensial aksi dan periode refrakter
 Terjadi karena penurunan ketersediaan saluran natrium cepat di
membran jantung
 Pencegahan
 Aspirasi untuk mendeteksi masuknya vaskular yang tidak disengaja
 Penggunaan obat yang memiliki toksisitas jantung rendah:
Levobupivacaine, Ropivacaine