Download to read offline
Антибіотики як органічні сполуки механізм дії та хімічна структура..pptx
- 1. Антибіотики як органічні сполуки:механізм дії та хімічна структура. Зв’язок між будовою антибіотиків та їхньою ефективністю у ветеринарії. Автор: Слюсаренко Валерія 211-14м
- 2. Вступ Антибіотики — церечовини природного або напівсинтетичного походження, які здатні пригнічувати ріст або викликати загибель мікроорганізмів. Вони поділяються на бактерицидні (знищують бактерії), бактеріостатичні (пригнічують їх ріст), бактеріолітичні (бактерії гинуть, і руйнуються бактеріальні клітинні стінки). Важливу роль у ветеринарії антибіотики відіграють у лікуванні та профілактиці інфекційних захворювань, а також у стимуляції росту тварин. Однак їх використання пов’язане з ризиками, включно із розвитком резистентності мікроорганізмів.
- 3. Основні класи антибіотиків •Бета-лактами:Пеніциліни та цефалоспорини, що руйнують клітинну стінку бактерій. •Макроліди: Еритроміцин, який інгібує білковий синтез у бактеріях. •Тетрацикліни: Доксициклін, що блокує рибосоми бактерій. •Аміноглікозиди: Гентаміцин, що порушує синтез білків у бактерій.
- 4. Бета-лактамні антибіотики Бета-лактамні антибіотики містятьβ-лактамне кільце, яке блокує синтез пептидоглікану — основного компонента клітинної стінки бактерій. Діляться на дві підгрупи: А) Пеніциліни - виробляються колоніями цвілеві грибки Penicillinum; Б) Цефалоспорини - володіють схожою структурою з пеніцилінами. Використовуються по відношенню до пеніциліностійких бактеріях.
- 5. Бета-лактамні антибіотики маютьвисоку антимікробну активність, проте до багатьох з них у мікроорганізмів досить швидко розвивається стійкість, обумовлена виробленням мікроорганізмами специфічних ферментів — β-лактамаз (пеніциліназ), гідролізуючих β- лактамне кільце антибіотиків, що позбавляє останні антимікробної активності та призводить до появи резистентних штамів мікроорганізмів. Препарати групи пеніциліну ефективні при інфекціях, викликаних грампозитивними бактеріями (стрептококами, стафілококами, пневмококами тощо), спірохетами, більшістю анаеробів та іншими патогенними мікроорганізмами. Вони мають бактерицидну дію на мікроорганізми, що знаходяться у фазі зростання. Цефалоспорини аналогічні пеніцилінам за механізмом дії, оскільки обидві групи антибіотиків містять β-лактамове кільце. Цефалоспорини зв’язуються з ферментами бактерій, що беруть участь в утворенні клітинної стінки, таким чином чинячи бактерицидну дію, що призводить до лізису бактерій під дією високого внутрішньоклітинного осмотичного тиску.
- 6. Тетрацикліни Тетрациклін і йогонапівсинтетичні похідні: окситетрациклін, хлортетрациклин, морфоциклин, метациклін, діоксіціклін, віброміцін. Вони складаються з чотирьох конденсованих бензольних кілець з різними радикалами. Пригнічують синтез білка через зв’язування з бактеріальними рибосомами.
- 7. Тетрацикліни є антибіотикамиширокого спектра дії. Вони ефективні щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій, спірохет, лептоспір, рикетсій, великих вірусів (збудники трахоми, орнітозу). Малоактивні або неактивні щодо протею, синьогнійної палички, більшості грибів та дрібних вірусів (грипу, поліомієліту, кору та ін.). Недостатньо ефективні щодо кислотостійких бактерій.
- 8. Аміноглікозиди Аміноглікозиди мають аміннігрупи та глікозидні зв'язки, що забезпечують зв’язок із рибосомами бактерій. Бактерицидна дія — порушення синтезу білка викликає загибель клітин. До них належать група стрептоміцину (стрептоміцину сульфат та його похідні, що складаються з трьох частин: стрептідіна, стрептози, N- метілглюкозаміна) і аміноглікозидні антибіотики, що містять дезоксістрептамін: неоміцин, моно-жіцін, канаміцин, амікацин, пентамицин, тобраміцин і ін.
- 9. Застосовують антибіотики-аміноглікозиди зазвичайпри тяжких системних інфекціях за недостатньої ефективності інших антибактеріальних засобів. Механізм дії цих препаратів обумовлений їх незворотним зв’язуванням із специфічними рецепторами бактеріальних рибосом та порушенням синтезу цитоплазматичних мембран, що призводить до загибелі бактеріальних клітин. Всі аміноглікозиди мають нефротоксичність, ризик нефротоксичності буде мінімальний за дотримання деяких умов: адекватна гідратація під час лікування, можливість контролю аналізу сечі (можна тест-смужками, якщо в сечі зростає рівень білка, препарат потрібно скасовувати), короткий курс лікування, не застосовувати аміноглікозиди тварині вже виявленим раніше захворюванням нирок.
- 10. Макроліди Макроліди – сполукиосновний структурний елемент яких макроциклічне лактонне кільце (еритроміцин, олеандоміцин). Забезпечують бактеріостатичний ефект, блокуючи синтез білка. Рифаміцин, до якого відносяться природний антибіотик рифаміцин і його напівсинтетичне похідне рифампіцин. Вони мають своєрідну складну хімічну структуру, до якої входить макроциклічні кільце. Полієнові антибіотики - ністатин, леворин, амфотерицин В, що мають кілька сполучених подвійних зв'язків - (СН = СН) -.
- 11. Основною особливістю новихмакролідів, створених напівсинтетичним шляхом, є покращені фармакокінетичні властивості за високої (широкого спектру) антибактеріальної активності (переважно щодо грампозитивних коків та внутрішньоклітинних збудників — хламідій, мікоплазм, легіонел та ін.). Вони добре всмоктуються і створюють у крові, тканинах і всередині клітин тривалу високу концентрацію, що дозволяє застосовувати кількість введень на добу (до 1-2 разів), зменшити загальну тривалість курсу лікування, частоту і вираженість побічних явищ. Ці препарати високоефективні при інфекціях дихальних шляхів, статевих органів і сечовивідних шляхів, шкіри, м’яких тканин та інших, викликаних грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами, багатьма анаеробами, атиповими бактеріями. Механізм дії пов’язаний із придушенням синтезу білка мікроорганізмів.
- 12. На сьогодні, антибіотикирегулярно використовують для вирощування свиней, м'ясної птиці, курейнесучок, м'ясної ВРХ та молочних корів а також, для риб. Зазвичай частково антибіотики використовують для лікування тварин, але значна їх кількість іде для сприяння росту та профілактики захворювань, які часто виникають в умовах промислового тваринництва де тварини утримуються в переповнених приміщеннях, часто в антисанітарних умовах. По даних Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВОЗ), більше половини усіх антибіотиків які виробляються у світі використовуються у тваринництві не для лікування, а для стимуляції росту. Так як антибіотики так широко використовуються у тваринництві, бактерії намагаються пристосуватися до них. Вони шляхом певних мутацій стають не сприйнятливими або резистентними до багатьох антимікробних препаратів. Тому надмірне використання антибіотиків у тваринництві це одна із причин чому часто основні препарати неефективні або мало ефективні при лікуванні людських захворювань. Антибіотикорезистентність
- 14. Висновки Антибіотики залишаються важливимидля лікування та профілактики хвороб у ветеринарії. Однак, їх раціональне використання є критично важливим для запобігання розвитку резистентності. Розробка нових антибіотиків і альтернативних методів лікування є необхідною для забезпечення ефективності у майбутньому.
- 15.