الدواء هو جزيء بيولوجي يتطلب المرور عبر العديد من الحواجز في الجسم بعد إدخاله، وغالبًا ما يتم تناوله عن طريق الفم. يمكن تعديل شكل الجرعة وخصائص الدواء لتغيير سرعة الذوبان، كما يمكن أن يؤثر التعديل الكيميائي على وصول الدواء إلى هدفه المطلوب. يجب أن يكون لدى الأمهات المرضعات وعي بمسألة إفراز الأدوية ومستقلباتها في حليب الثدي.

1. 1-A drug is a biological molecule. Following introduction into the body, a drug must pass through many barriers
‫جزيء‬ ‫هو‬ ‫الدواء‬
(
‫كيميائي‬
‫موبايلوجي‬
)
‫الحواجز‬ ‫من‬ ‫العديد‬ ‫عبر‬ ‫الدواء‬ ‫يمر‬ ‫أن‬ ‫يجب‬ ، ‫الجسم‬ ‫في‬ ‫الدواء‬ ‫إدخال‬ ‫بعد‬ ‫و‬
2-Assume that the drug is administered orally. The drug not necessarily go into solution to pass through the gastrointestinal
mucosa
‫الفم‬ ‫طريق‬ ‫عن‬ ‫تناوله‬ ‫يتم‬ ‫الدواء‬ ‫أن‬ ‫افترض‬
.
‫الدواء‬ ‫يمر‬ ‫ان‬ ‫يجب‬
(
‫ضروري‬
)
‫المعوي‬ ‫المعدي‬ ‫المخاطي‬ ‫الغشاء‬ ‫عبر‬
3-By varying the dosage form and physical characteristics of the drug, it is possible to have a drug dissolve quickly or
slowly ‫ببطء‬ ‫أو‬ ‫بسرعة‬ ‫الدواء‬ ‫يذوب‬ ‫أن‬ ‫الممكن‬ ‫من‬ ، ‫للدواء‬ ‫الفيزيائية‬ ‫والخصائص‬ ‫الجرعة‬ ‫شكل‬ ‫تغيير‬ ‫خالل‬ ‫من‬
4-Chemical modification is also used to a limited extent to prevent a drug reaching its desired target. An example is an
olsalazine, used in the treatment of ulcerative colitis
‫محدود‬ ‫حد‬ ‫إلى‬ ‫ا‬ً‫ض‬‫أي‬ ‫الكيميائي‬ ‫التعديل‬ ‫يستخدم‬
‫لتسهيل‬
‫مو‬
‫لمنع‬
‫المنشود‬ ‫الهدف‬ ‫إلى‬ ‫الدواء‬ ‫وصول‬
.
‫هو‬ ‫ذلك‬ ‫على‬ ‫مثال‬
‫أولساالزين‬
‫عالج‬ ‫في‬ ‫يستخدم‬ ‫الذي‬ ،
‫التقرحي‬ ‫القولون‬ ‫التهاب‬
5-The ability of the drug to dissolve is governed by several factors one of which is the chemical structure
‫الكيميائي‬ ‫التركيب‬ ‫بينها‬ ‫من‬ ‫عوامل‬ ‫لعدة‬ ‫الذوبان‬ ‫على‬ ‫الدواء‬ ‫قدرة‬ ‫تخضع‬
6-Some drugs are so rapidly and completely metabolized to inactive products in the liver (first-pass effect) that oral
administration is precluded
‫الكبد‬ ‫في‬ ‫النشطة‬ ‫غير‬ ‫المنتجات‬ ‫كامل‬ ‫وبشكل‬ ‫بسرعة‬ ‫األدوية‬ ‫بعض‬ ‫استقالب‬ ‫يتم‬
(
‫األول‬ ‫المرور‬ ‫تأثير‬
)
‫ممنوعة‬ ‫اإلدارة‬ ‫الفم‬ ‫طريق‬ ‫عن‬
7-Most of the injections a patient will experience in a lifetime will be intravenous
‫ستكون‬ ‫حياته‬ ‫في‬ ‫المريض‬ ‫سيختبرها‬ ‫التي‬ ‫الحقن‬ ‫معظم‬
‫العضل‬ ‫في‬ ‫أو‬ ‫الجلد‬ ‫تحت‬
(
‫الوري‬ ‫في‬ ‫ليس‬
‫د‬
)
‫تكون‬ ‫ما‬ ‫عادة‬
‫المستقلبات‬
‫تنتجها‬ ‫التي‬ ‫دوائيا‬ ‫النشطة‬ ‫الوسيطة‬
‫األولى‬ ‫المرحلة‬ ‫تفاعالت‬
(
‫مو‬
‫الثانية‬
)
8-Intermediate metabolites that are pharmacologically active usually are produced by phase II reactions
False
False
True
False
True
True
False
False

2. ‫الجرعات‬ ‫أشكال‬ ‫صياغة‬ ‫في‬ ‫المرونة‬ ‫من‬ ‫تزيد‬ ‫أن‬ ‫يمكن‬ ‫بدورها‬ ‫والتي‬ ، ‫الذوبان‬ ‫خصائص‬ ‫لتغيير‬ ‫األولية‬ ‫العقاقير‬ ‫نهج‬ ‫استخدام‬ ‫يمكن‬
.
‫ميثيل‬ ‫المثال‬ ‫سبيل‬
‫بريدنيزول‬
‫ون‬
9-The prodrug approach can be used to alter the solubility characteristics, which, in turn, can increase the flexibility in
formulating dosage forms. example methylprednisolone
10-Protein binding can have a negligible effect on the drug’s effective solubility, biodistribution, half-life in the body, and
interaction with other drugs
‫تأ‬ ‫البروتين‬ ‫الرتباط‬ ‫يكون‬ ‫أن‬ ‫يمكن‬
‫عميق‬ ‫ثير‬
(
‫ضئيل‬ ‫ليس‬
)
‫ا‬ ‫األدوية‬ ‫مع‬ ‫والتفاعل‬ ، ‫الجسم‬ ‫في‬ ‫العمر‬ ‫ونصف‬ ، ‫الحيوي‬ ‫والتوزيع‬ ، ‫للدواء‬ ‫الفعالة‬ ‫الذوبان‬ ‫قابلية‬ ‫على‬
‫ألخرى‬
11-About 75% to 80% of acetaminophen (now withdrawn from the U.S. market) is converted to phenacetin
‫من‬
‫الفيناسيتين‬
(
‫الواليات‬ ‫سوق‬ ‫من‬ ‫االن‬ ‫سحبه‬ ‫يتم‬ ‫الذي‬
‫المتحده‬
)
‫الى‬
‫االسيتامينوفين‬
‫مو‬
‫بالعكس‬ % ‫الى‬
80 % ‫حوالي‬ ‫تحويل‬ ‫يتم‬
75
12-Intraspinal routes will place the drug directly into the brain
‫الدماغ‬ ‫في‬ ‫مباشرة‬ ‫الدواء‬ ‫النخاع‬ ‫داخل‬ ‫المسارات‬ ‫ستضع‬
‫على‬ ‫األيضي‬ ‫التقسيم‬ ‫موقع‬ ‫فهم‬ ‫أدى‬
‫الليدوكائين‬
‫تطوير‬ ‫إلى‬
‫توكينيد‬
‫األولي‬ ‫األميني‬
.
14-An understanding of the metabolic labile site on lidocaine led to the development of the primary amine analog
tocainide
15-Most molecules absorbed from the gastrointestinal tract enter the portal vein and are initially transported to the liver
‫الكبد‬ ‫إلى‬ ‫البداية‬ ‫في‬ ‫نقلها‬ ‫ويتم‬ ‫البابي‬ ‫الوريد‬ ‫إلى‬ ‫الهضمي‬ ‫الجهاز‬ ‫من‬ ‫الممتصة‬ ‫الجزيئات‬ ‫معظم‬ ‫تدخل‬
16-sulindac is an examples of an active parent drug that is converted to an inactive metabolite
‫العكس‬ ‫وليس‬ ‫سولينداك‬
‫إلى‬ ‫تحويله‬ ‫يتم‬ ‫نشط‬ ‫رئيسي‬ ‫عقار‬ ‫على‬ ‫مثال‬ ‫هو‬
‫مستقلب‬
‫نشط‬ ‫غير‬
17-Enterohepatic circulation mean either the drug or drug metabolite can reenter systemic circulation by passing once again
through the intestinal mucosa
‫أو‬ ‫الدواء‬ ‫أن‬ ‫الكبدي‬ ‫المعوي‬ ‫الدوران‬ ‫يعني‬
‫مستقلب‬
‫المعوي‬ ‫المخاطي‬ ‫الغشاء‬ ‫خالل‬ ‫من‬ ‫أخرى‬ ‫مرة‬ ‫المرور‬ ‫طريق‬ ‫عن‬ ‫الجهازية‬ ‫الدموية‬ ‫الدورة‬ ‫دخول‬ ‫يعيد‬ ‫أن‬ ‫يمكن‬ ‫الدواء‬
13-Often both the parent drug and its metabolite are active, which has led to additional commercial products, instead of just one
being marketed.(example imipramine and desipramine )
‫األم‬ ‫الدواء‬ ‫من‬ ‫كل‬ ‫يكون‬ ‫ما‬ ‫ا‬ً‫ب‬‫غال‬
‫ومستقلبه‬
‫فقط‬ ‫واحد‬ ‫منتج‬ ‫تسويق‬ ‫من‬ ً‫ال‬‫بد‬ ، ‫إضافية‬ ‫تجارية‬ ‫منتجات‬ ‫إنتاج‬ ‫إلى‬ ‫أدى‬ ‫مما‬ ، ‫نشطين‬
(
‫مثل‬
‫إيميبرامين‬
‫وديسيبر‬
‫امين‬
)
True
False
False
True
True
False
True
True
True

3. 18-Nursing mothers must be concerned, because drugs and their metabolites can be excreted in human milk and be ingested
by the nursing infant ‫األدوية‬ ‫ألن‬ ، ‫المرضعات‬ ‫األمهات‬ ‫تهتم‬ ‫أن‬ ‫يجب‬
‫ومستقلباتها‬
‫الرضيع‬ ‫بواسطة‬ ‫وتبتلعها‬ ‫األم‬ ‫لبن‬ ‫في‬ ‫تفرز‬ ‫أن‬ ‫يمكن‬
19-The main route of excretion of a drug and its metabolites is through the bile duct
‫الدواء‬ ‫إلفراز‬ ‫الرئيسي‬ ‫الطريق‬
‫ومستقلباته‬
‫من‬ ‫هو‬
‫الكلى‬ ‫خالل‬
(
‫مو‬
‫الصفراوية‬ ‫القناة‬
)
20-The nonsteroidal anti-inflammatory drugs combine with the undesired cyclooxygenase receptors at the site of the
inflammation and the desired cyclooxygenase receptors in the gastrointestinal mucosa, causing severe discomfort and
sometimes ulceration
‫في‬ ‫المرغوب‬ ‫وغير‬ ‫االلتهاب‬ ‫موقع‬ ‫في‬ ‫الحلقية‬ ‫األكسدة‬ ‫انزيمات‬ ‫مستقبالت‬ ‫المطلوب‬ ‫مع‬ ‫لاللتهابات‬ ‫المضادة‬ ‫الستيرويدية‬ ‫غير‬ ‫العقاقير‬ ‫تتحد‬
‫م‬ ‫ه‬
‫ا‬ ‫ستقبالت‬
‫نزيمات‬
‫األحيان‬ ‫بعض‬ ‫في‬ ‫وتقرح‬ ‫الراحة‬ ‫عدم‬ ‫شديدة‬ ‫يسبب‬ ‫مما‬ ، ‫المعوي‬ ‫المعدي‬ ‫المخاطي‬ ‫الغشاء‬ ‫في‬ ‫الحلقية‬ ‫األكسدة‬
21-Most drugs that belong to the same pharmacological class have certain structural features in common
‫معينة‬ ‫هيكلية‬ ‫سمات‬ ‫في‬ ‫الدوائية‬ ‫الفئة‬ ‫نفس‬ ‫إلى‬ ‫تنتمي‬ ‫التي‬ ‫األدوية‬ ‫معظم‬ ‫تشترك‬
22-Pain a localized or generalized pleasant bodily sensation or sensations that causes mild to severe physical comfort and
emotional happiness and typically results from bodily disorder
‫جسدي‬ ‫اضطراب‬ ‫عن‬ ‫تنتج‬ ‫ما‬ ‫وعادة‬ ‫العاطفية‬ ‫الضيق‬ ‫و‬ ‫شديدة‬ ‫جسدية‬ ‫راحة‬ ‫عدم‬ ‫تسبب‬ ‫عامة‬ ‫أو‬ ‫موضعية‬ ‫مزعجة‬ ‫جسدية‬ ‫أحاسيس‬ ‫أو‬ ‫إحساس‬ ‫هو‬ ‫األلم‬
23-Opioids are the most widely used analgesic drugs for relieving mild to moderate pain and reducing
fever ‫االلتهاب‬ ‫مضادات‬
(
‫االفيونية‬
)
‫الحمى‬ ‫وتقليل‬ ‫المتوسط‬ ‫إلى‬ ‫الخفيف‬ ‫األلم‬ ‫لتخفيف‬ ‫ا‬ً‫م‬‫استخدا‬ ‫األكثر‬ ‫المسكنات‬ ‫هي‬
24-Morphine group act on CNS as depressant and stimulant while papaverine group is of little effect on CNS but has marked
antispasmodic action on smooth muscle
‫مجموعة‬ ‫بينما‬ ‫ومنشط‬ ‫كمثبط‬ ‫المركزي‬ ‫العصبي‬ ‫الجهاز‬ ‫على‬ ‫المورفين‬ ‫مجموعة‬ ‫تعمل‬
‫بابافيرين‬
‫م‬ ‫تأثير‬ ‫لها‬ ‫ولكنها‬ ‫المركزي‬ ‫العصبي‬ ‫الجهاز‬ ‫على‬ ‫ضئيل‬ ‫تأثير‬ ‫لها‬
‫ضاد‬
‫الملساء‬ ‫العضالت‬ ‫على‬ ‫للتشنج‬
25-The working model for a pharmacological response consists of a drug binding to a specific receptor With the
possible exception of general anesthetics
‫إمكانية‬ ‫مع‬ ‫معين‬ ‫بمستقبل‬ ‫دواء‬ ‫ارتباط‬ ‫من‬ ‫الدوائية‬ ‫باالستجابة‬ ‫الخاص‬ ‫العمل‬ ‫نموذج‬ ‫يتكون‬ ‫العام‬ ‫التخدير‬ ‫من‬ ‫استثناء‬
True
False
True
False
False
True
True
False

9. Povidone–iodine is a complex of iodine with the nonionic surfactant PVP (poly vinyl pyrrolidone) . The complex is extremely
water soluble and releases iodine very slowly. Hence, the preparation provides a nontoxic, nonvolatile, and non staining
form of iodine that is not irritating to the skin or to wounds
‫شديد‬ ‫ببطء‬ ‫اليود‬ ‫ويطلق‬ (
‫فينيل‬ ‫بولي‬
‫بيروليدون‬
)
‫للغاية‬ ‫الماء‬ ‫في‬ ‫للذوبان‬ ‫قابل‬ ‫المركب‬ PVP ‫البوفيدون‬
-
‫أيونية‬ ‫غير‬ ‫السطحي‬ ‫للتوتر‬ ‫خافضة‬ ‫مادة‬ ‫مع‬ ‫اليود‬ ‫من‬ ‫مركب‬ ‫اليود‬
‫الجروح‬ ‫أو‬ ‫للجلد‬ ‫ا‬ً‫ج‬‫تهي‬ ‫يسبب‬ ‫وال‬ ‫اليود‬ ‫من‬ ‫ملوث‬ ‫وغير‬ ‫متطاير‬ ‫وغير‬ ‫سام‬ ‫غير‬ ً‫ال‬‫شك‬ ‫يوفر‬ ‫المستحضر‬ ‫فإن‬ ، ‫ثم‬ ‫ومن‬
Cationic dyes are active against Gram-positive bacteria and many fungi; Gram-negative bacteria are generally resistant
‫األصباغ‬
‫الكاتيونية‬
‫عام‬ ‫بشكل‬ ‫مقاومة‬ ‫الجرام‬ ‫سالبة‬ ‫البكتيريا‬ ‫اما‬ ‫الفطريات‬ ‫من‬ ‫والعديد‬ ‫الجرام‬ ‫موجبة‬ ‫البكتيريا‬ ‫ضد‬ ‫فعالة‬
Treatment is extremely difficult because fungi have the cell membranes and many biochemical reactions are nearly
identical to mammalians. So drugs that will kill a fungus will have a toxic effect on human cells at normal doses
‫الثدييات‬ ‫مع‬ ‫ًا‬‫ب‬‫تقري‬ ‫متطابقة‬ ‫الحيوية‬ ‫الكيميائية‬ ‫التفاعالت‬ ‫من‬ ‫والعديد‬ ‫الخاليا‬ ‫أغشية‬ ‫لها‬ ‫الفطريات‬ ‫ألن‬ ‫للغاية‬ ‫صعب‬ ‫العالج‬
.
‫ل‬ ‫سيكون‬ ‫الفطريات‬ ‫تقتل‬ ‫التي‬ ‫األدوية‬ ‫فإن‬ ‫لذا‬
‫على‬ ‫سام‬ ‫تأثير‬ ‫ها‬
‫عادية‬ ‫بجرعات‬ ‫البشرية‬ ‫الخاليا‬
Salicylic acid is used externally in ointments and solutions for its antifungal and keratolytic properties
‫حمض‬ ‫يستخدم‬
‫الساليسيليك‬
‫القرنية‬ ‫حال‬ ‫وخصائص‬ ‫الفطريات‬ ‫لمضاد‬ ‫والمحاليل‬ ‫المراهم‬ ‫في‬ ‫ًا‬‫ي‬‫خارج‬
Benzoic acid possesses antifungal effects, but it cannot penetrate the outer layer of the skin in infected areas. Therefore,
benzoic acid when used as an antifungal agent must be admixed with a keratolytic agent. Suitable mixtures are benzoic acid
and salicylic acid and benzoic acid and resorcinol. An old preparation that is still in use is Whitfield’s Ointment USP
‫المصابة‬ ‫المناطق‬ ‫في‬ ‫الجلد‬ ‫من‬ ‫الخارجية‬ ‫الطبقة‬ ‫االختراق‬ ‫يستطيع‬ ‫ال‬ ‫لكنه‬ ، ‫للفطريات‬ ‫مضادة‬ ‫تأثيرات‬ ‫البنزويك‬ ‫حمض‬ ‫يمتلك‬
.
‫ك‬ ‫استخدامه‬ ‫عند‬ ‫الحمض‬ ‫خلط‬ ‫يجب‬ ‫البنزويك‬ ، ‫لذلك‬
‫عامل‬
‫القرنية‬ ‫عامل‬ ‫للفطريات‬ ‫مضاد‬
.
‫الخالئط‬
‫البنزويك‬ ‫حمض‬ ‫هي‬ ‫المناسبة‬
‫والساليسيليك‬
‫البنزويك‬ ‫وحمض‬ ‫حمض‬
‫وريسورسينول‬
.
‫االستخدام‬ ‫قيد‬ ‫يزال‬ ‫ال‬ ‫قديم‬ ‫إعداد‬ ‫إنه‬
Nystatin is not absorbed systemically when administered by the oral route but used locally to eradicate oral and GIT fungal
infection
‫امتصاص‬ ‫يتم‬ ‫ال‬
‫النيستاتين‬
‫الهضمي‬ ‫والجهاز‬ ‫الفم‬ ‫طريق‬ ‫عن‬ ‫الفطرية‬ ‫العدوى‬ ‫على‬ ‫للقضاء‬ ‫ًا‬‫ي‬‫محل‬ ‫ُستخدم‬‫ي‬ ‫ولكنه‬ ‫الفم‬ ‫طريق‬ ‫عن‬ ‫تناوله‬ ‫عند‬ ‫جهازي‬ ‫بشكل‬
.

10. The use of the polyenes for the treatment of systemic infections is limited because: The toxicities of the drugs.
Their low water solubilities. Their poor chemical stabilities
‫بسبب‬ ‫محدودة‬ ‫الجهازية‬ ‫االلتهابات‬ ‫لعالج‬ ‫البوليين‬ ‫استخدام‬
:
1
-
‫األدوية‬ ‫سمية‬
2
-
‫الماء‬ ‫في‬ ‫ذوبانها‬ ‫انخفاض‬
.
3
-
‫الضعيف‬ ‫الكيميائي‬ ‫ثباتهم‬
Structure–activity studies revealed that the imidazole ring could be replaced with a bioisosteric 1,2,4-triazole ring without
adversely affecting the antifungal properties of the molecule. Hence, the more generic term azoles refers to this class of
antifungal agents
‫لحلقة‬ ‫والنشاط‬ ‫التركيب‬ ‫أن‬ ‫دراسات‬ ‫كشفت‬
‫االيميدازول‬
‫بحلقة‬ ‫استبدالها‬ ‫يمكن‬
‫إيزوستيرون‬
‫حيوي‬
‫تريازول‬
‫للفطري‬ ‫المضادة‬ ‫الخصائص‬ ‫على‬ ‫سلبا‬ ‫التأثير‬ ‫دون‬
‫ات‬
‫االكثر‬ ‫المصطلح‬ ‫فإن‬ ، ‫ثم‬ ‫ومن‬ ‫للجزيء‬
-
4،2،1
.
‫عمومية‬
‫أزوالت‬
‫للفطريات‬ ‫المضادة‬ ‫العوامل‬ ‫من‬ ‫الفئة‬ ‫هذه‬ ‫إلى‬ ‫يشير‬
The fungicidal effect is clearly associated with damage to the cell membrane, with the loss of essential cellular components such
as potassium ions and amino acids. The fungistatic effect of the azoles at low concentration has been associated with inhibition
of membrane-bound enzymes. A cytochrome P450-class enzyme, lanosterol 14 demethylase, is the likely target for the azoles
‫األميني‬ ‫واألحماض‬ ‫البوتاسيوم‬ ‫أيونات‬ ‫مثل‬ ‫األساسية‬ ‫الخلوية‬ ‫المكونات‬ ‫فقدان‬ ‫مع‬ ، ‫الخلية‬ ‫غشاء‬ ‫تلف‬ ‫مع‬ ‫واضح‬ ‫بشكل‬ ‫الفطريات‬ ‫تأثير‬ ‫يرتبط‬
‫ة‬
.
‫الفطري‬ ‫التأثير‬
‫النوستيرول‬
14
‫ديميثالز‬
‫هوالهدف‬
‫المحتمل‬
‫لالزوالت‬ P450 ‫لألزوالت‬
‫انزيمات‬ ‫فئة‬ ‫من‬ ‫بالغشاء‬ ‫المرتبطة‬ ‫اإلنزيمات‬ ‫بتثبيط‬ ‫ارتبطت‬ ‫له‬ ‫المنخفض‬ ‫التركيز‬ ‫عند‬
‫السيتوكر‬
‫وم‬
The most potent antifungal azoles possess two or three aromatic rings, at least one of which is halogen substituted (e.g., 2,4-
dichlorophenyl, 4-chlorophenyl, 2,4- difluorophenyl), and other nonpolar functional groups. Only 2, and/or 2,4 substitution
yields effective azole compounds. The halogen atom that yields the most potent compounds is fluorine, although functional
groups such as sulfonic acids have been shown to do the same
‫تمتلك‬
‫أزوالت‬
‫هالوجين‬ ‫محلول‬ ‫هي‬ ‫األقل‬ ‫على‬ ‫منها‬ ‫واحدة‬ ، ‫عطرية‬ ‫حلقات‬ ‫ثالث‬ ‫أو‬ ‫حلقتين‬ ‫فاعلية‬ ‫األكثر‬ ‫الفطريات‬ ‫مضادات‬
(
، ‫المثال‬ ‫سبيل‬ ‫على‬
2،4
-
‫ثنائي‬
‫كلورو‬
، ‫فينيل‬
4
-
، ‫كلوروفينيل‬
2،4
-
‫ديفلوروفينيل‬
)
‫قطبية‬ ‫غير‬ ‫أخرى‬ ‫وظيفية‬ ‫ومجموعات‬ ،
.
‫استبدال‬ ‫عن‬ ‫ينتج‬
2
‫و‬
/
‫أو‬
2،4
‫مركبات‬ ‫فقط‬
‫آزول‬
‫فعالة‬
.
‫التي‬ ‫الهالوجين‬ ‫ذرة‬
‫أحماض‬ ‫مثل‬ ‫الوظيفية‬ ‫المجموعات‬ ‫أن‬ ‫من‬ ‫الرغم‬ ‫على‬ ، ‫الفلور‬ ‫هي‬ ‫المركبات‬ ‫أقوى‬ ‫تنتج‬
‫السلفونيك‬
‫نفسه‬ ‫الشيء‬ ‫تفعل‬ ‫أنها‬ ‫ثبت‬ ‫قد‬

11. Some antibacterial agents that fail to achieve adequate concentrations in the plasma or tissues for the treatment of systemic
infections following oral or parenteral administration are concentrated in the urine, where they can be effective for
eradicating urinary tract infections
‫يتركز‬ ‫التالية‬ ‫الجهازية‬ ‫االلتهابات‬ ‫لعالج‬ ‫األنسجة‬ ‫أو‬ ‫البالزما‬ ‫في‬ ‫كافية‬ ‫تركيزات‬ ‫تحقيق‬ ‫في‬ ‫تفشل‬ ‫التي‬ ‫للبكتيريا‬ ‫المضادة‬ ‫العوامل‬ ‫بعض‬
‫اإل‬
‫في‬ ‫بالحقن‬ ‫أو‬ ‫الفم‬ ‫طريق‬ ‫عن‬ ‫عطاء‬
‫حيث‬ ، ‫البول‬
‫البولية‬ ‫المسالك‬ ‫التهابات‬ ‫على‬ ‫القضاء‬ ‫في‬ ‫فعالة‬ ‫تكون‬ ‫أن‬ ‫يمكن‬ ‫هم‬
Up to the present time, the clinical usefulness of the quinolones has been largely confined to the treatment of urinary tract
infections. For urinary tract infections, good oral absorption, activity against common Gram-negative urinary pathogens, and
comparatively higher urinary (compared with plasma and tissue) concentrations are the key useful properties
‫السريرية‬ ‫الفائدة‬ ‫اقتصرت‬ ، ‫الحاضر‬ ‫الوقت‬ ‫حتى‬
‫للكينولونات‬
‫البولية‬ ‫المسالك‬ ‫التهابات‬ ‫عالج‬ ‫على‬ ‫كبير‬ ‫حد‬ ‫إلى‬
.
‫اال‬ ‫فإن‬ ، ‫البولية‬ ‫المسالك‬ ‫لعدوى‬ ‫بالنسبة‬
‫متصاص‬
‫البولية‬ ‫المسالك‬ ‫في‬ ‫ا‬ً‫ي‬‫نسب‬ ‫أعلى‬ ‫وتركيزات‬ ، ‫الجرام‬ ‫سالبة‬ ‫الشائعة‬ ‫البولية‬ ‫األمراض‬ ‫مسببات‬ ‫ضد‬ ‫والنشاط‬ ، ‫الفم‬ ‫طريق‬ ‫عن‬ ‫الجيد‬
(
‫واألنس‬ ‫بالبالزما‬ ‫مقارنة‬
‫جة‬
)
‫هي‬
‫المفيدة‬ ‫الرئيسية‬ ‫الخصائص‬
The activity of hexamethylenetetramine (Urotropin, Uritone) depends on the liberation of formaldehyde. The
compound is prepared by evaporating a solution of formaldehyde and strong ammonia water to dryness
‫نشاط‬
‫هيكساميثيلين‬
‫تيترامين‬
(
‫يوروتروبين‬
،
‫يوريتون‬
)
‫تحرير‬ ‫على‬ ‫يعتمد‬
‫الفورمالديهايد‬
.
‫مياه‬ ‫من‬ ‫المحلول‬ ‫تبخير‬ ‫طريق‬ ‫عن‬ ‫المركب‬ ‫تحضير‬ ‫يتم‬
‫الفورمالد‬
‫يهايد‬
‫الجفاف‬ ‫حتى‬ ‫القوية‬ ‫واألمونيا‬
Methenamine is used internally as a urinary antiseptic for the treatment of chronic urinary tract infections. The free base has
practically no bacteriostatic power; formaldehyde release at the lower pH of the kidney is required. To optimize the
antibacterial effect, an acidifying agent such as ascorbic acid or ammonium chloride generally accompanies the administration
of methenamine
‫يستخدم‬
‫الميثينامين‬
‫المزمنة‬ ‫البولية‬ ‫المسالك‬ ‫التهابات‬ ‫لعالج‬ ‫للبول‬ ‫كمطهر‬ ‫داخليا‬
.
‫إطالق‬ ‫مطلوب‬ ‫؛‬ ‫جراثيم‬ ‫قوة‬ ‫أي‬ ‫عمليا‬ ‫لها‬ ‫ليس‬ ‫الحرة‬ ‫القاعدة‬
‫الفورمالديهايد‬
‫درجة‬ ‫انخفاض‬ ‫عند‬
‫الكلى‬ ‫في‬ ‫الحموضة‬
.
‫حمض‬ ‫مثل‬ ‫التحميض‬ ‫عامل‬ ‫فإن‬ ، ‫للبكتيريا‬ ‫المضاد‬ ‫التأثير‬ ‫لتحسين‬
‫األسكوربيك‬
‫إعطاء‬ ‫ا‬ً‫م‬‫عمو‬ ‫يصاحب‬ ‫األمونيوم‬ ‫كلوريد‬ ‫أو‬
‫الميثينامين‬
It is prepared by reacting the methyl ester of isonicotinic acid with hydrazine
‫لحمض‬ ‫الميثيل‬ ‫إستر‬ ‫تفاعل‬ ‫طريق‬ ‫عن‬ ‫تحضيره‬ ‫يتم‬
‫األيزونيكوتينيك‬
‫الهيدرازين‬

12. Older sedative–hypnotic drugs (Barbiturates)depress the CNS in a dose-
dependent manner, progressively producing:
‫المهدئة‬ ‫األدوية‬ ‫تعمل‬
-
‫(الباربيتورات‬ ‫القديمة‬ ‫المنومة‬
‫المركزي‬ ‫العصبي‬ ‫الجهاز‬ ‫تثبيط‬ ‫على‬ )
‫ًا‬‫ي‬‫تدريج‬ ‫وتنتج‬ ، ‫الجرعة‬ ‫على‬ ‫تعتمد‬ ‫بطريقة‬
:
1. Calming Or Drowsiness (Sedation) )‫(التخدير‬ ‫نعاس‬ ‫أو‬ ‫تهدئة‬
2. Sleep ‫النوم‬
3. Unconsciousness ‫الوعي‬ ‫فقدان‬
4. Surgical Anesthesia ‫الجراحي‬ ‫التخدير‬
5. Coma ‫غيبوبه‬
6. Death From Respiratory And Cardiovascular Depression.
‫و‬ ‫التنفسي‬ ‫الجهاز‬ ‫االكتئاب‬ ‫من‬ ‫الموت‬
‫و‬ ‫القلب‬
‫الدموية‬ ‫األوعية‬
.
Although many factors influence the pharmacokinetic profile of
sedatives and hypnotics because most of them are in the nonionized
form at physiological pH, their high lipophilicity is an important factor for
following properties.
،‫والمنومات‬ ‫للمهدئات‬ ‫الدوائية‬ ‫الحرائك‬ ‫ملف‬ ‫على‬ ‫تؤثر‬ ‫العوامل‬ ‫من‬ ‫العديد‬ ‫أن‬ ‫من‬ ‫الرغم‬ ‫على‬
‫درجة‬ ‫ارتفاع‬ ‫فإن‬ ، ‫الفسيولوجية‬ ‫الحموضة‬ ‫درجة‬ ‫عند‬ ‫مؤين‬ ‫غير‬ ‫شكل‬ ‫في‬ ‫معظمها‬ ‫ألن‬
‫التالية‬ ‫للخصائص‬ ‫ا‬ً‫م‬‫مه‬ ً‫ال‬‫عام‬ ‫يعد‬ ‫حموضتها‬
A_Most of them are absorbed well from the gastrointestinal (GI) tract,
with good distribution to the brain. This property is responsible for the
rapid onset of CNS effects of triazolam, thiopental, and newer hypnotics.
‫الخاصية‬ ‫هذه‬ .‫الدماغ‬ ‫على‬ ‫جيد‬ ‫توزيع‬ ‫مع‬ ، ‫الهضمي‬ ‫الجهاز‬ ‫من‬ ‫ًا‬‫د‬‫جي‬ ‫معظمهم‬ ‫امتصاص‬ ‫يتم‬
‫وثيوبنتال‬ ‫لتريازوالم‬ ‫المركزي‬ ‫العصبي‬ ‫الجهاز‬ ‫لتأثيرات‬ ‫السريع‬ ‫الظهور‬ ‫عن‬ ‫مسؤولة‬
‫األحدث‬ ‫والمنومات‬
B_Many sedative–hypnotics cross the placental barrier during
pregnancy.
.‫الحمل‬ ‫أثناء‬ ‫المشيمة‬ ‫حاجز‬ ‫تعبر‬ ‫المهدئ‬ ‫المغناطيسي‬ ‫المنوم‬ ‫من‬ ‫العديد‬
They are also detectable in breast milk.
‫يمكن‬ ‫أنها‬ ‫كما‬
.‫األم‬ ‫حليب‬ ‫في‬ ‫اكتشافها‬
C_Some drugs with highest lipophilicity have short duration of action
because of their redistribution.
‫الحمل‬ ‫أثناء‬ ‫المشيمة‬ ‫حاجز‬ ‫تعبر‬ ‫والمنومة‬ ‫المهدئة‬ ‫األدوية‬ ‫من‬ ‫العديد‬
.
E_ Most drugs in this class are highly protein bond.

13. ‫األدوي‬ ‫معظم‬
‫البروتين‬ ‫عالية‬ ‫رابطة‬ ‫هي‬ ‫الفئة‬ ‫هذه‬ ‫في‬ ‫ة‬
.
F_Metabolism to more water-soluble metabolites is necessary for their
clearance from the body. Thus, the primary means of elimination of the
benzodiazepines is metabolism, and most of them are extensively
metabolized. Consequently, their duration of action depends mainly on
the rate of metabolism and if their metabolites are active
.‫الجسم‬ ‫من‬ ‫لتخليصها‬ ‫ضروري‬ ‫الماء‬ ‫في‬ ‫للذوبان‬ ‫القابلة‬ ‫المستقلبات‬ ‫من‬ ‫لمزيد‬ ‫الغذائي‬ ‫التمثيل‬
‫ويتم‬ ، ‫الغذائي‬ ‫التمثيل‬ ‫هي‬ ‫البنزوديازيبينات‬ ‫من‬ ‫للتخلص‬ ‫األساسية‬ ‫الوسيلة‬ ‫فإن‬ ، ‫وبالتالي‬
‫معدل‬ ‫على‬ ‫أساسي‬ ‫بشكل‬ ‫تعتمد‬ ‫عملها‬ ‫مدة‬ ‫فإن‬ ، ‫وبالتالي‬ .‫واسع‬ ‫نطاق‬ ‫على‬ ‫معظمها‬ ‫استقالب‬
‫نشطة‬ ‫مستقلباتها‬ ‫كانت‬ ‫إذا‬ ‫وما‬ ‫الغذائي‬ ‫التمثيل‬
Barbiturates
The barbiturates were used extensively as sedative–hypnotic drugs.
Except for a few specialized uses, they have been replaced largely by the
much safer benzodiazepine.
‫من‬ ‫قليل‬ ‫عدد‬ ‫باستثناء‬ .‫منومة‬ - ‫مهدئة‬ ‫كأدوية‬ ‫واسع‬ ‫نطاق‬ ‫على‬ ‫الباربيتورات‬ ‫استخدام‬ ‫تم‬
‫ا‬ً‫ن‬‫أما‬ ‫األكثر‬ ‫بالبنزوديازيبين‬ ‫كبير‬ ‫حد‬ ‫إلى‬ ‫استبدالها‬ ‫تم‬ ‫فقد‬ ، ‫المتخصصة‬ ‫االستخدامات‬
The barbiturates are 5,5-disubstituted barbituric acids.
‫االستدالل‬ ‫منزوعة‬ ‫باربيتوريك‬ ‫أحماض‬ 5,5‫عن‬ ‫عبارة‬ ‫الباربيتورات‬
Sodium salts of the barbiturates are readily prepared and are water
soluble.
‫قابلة‬ ‫وهي‬ ‫بسهولة‬ ‫الباربيتورات‬ ‫في‬ ‫الموجودة‬ ‫الصوديوم‬ ‫أمالح‬ ‫تحضير‬ ‫يتم‬
‫الماء‬ ‫في‬ ‫للذوبان‬
.
The barbituric acid is 2,4,6-trioxohexahydropyrimidine, which lacks CNS
depressant activity.
‫مثبط‬ ‫نشاط‬ ‫إلى‬ ‫يفتقر‬ ‫الذي‬ ، ‫بيريميدين‬ ‫هيكساهيدرو‬ ‫تريوكسو‬-2،4،6 ‫هو‬ ‫الباربيتوريك‬ ‫حمض‬
‫المركزي‬ ‫العصبي‬ ‫للجهاز‬
However, the replacement of both hydrogens at position 5 with alkyl or
aryl groups confers the activity.
، ‫ذلك‬ ‫ومع‬
‫الموضع‬ ‫في‬ ‫الهيدروجين‬ ‫من‬ ‫كل‬ ‫استبدال‬ ‫فإن‬
5
‫يمنح‬ ‫أريل‬ ‫أو‬ ‫ألكيل‬ ‫بمجموعات‬
‫النشاط‬
.
Both hydrogen atoms at the 5-position of barbituric acid must be
replaced.

14. ‫الباربيتوريك‬ ‫لحمض‬ ‫الخامس‬ ‫الموضع‬ ‫في‬ ‫الهيدروجين‬ ‫ذرات‬ ‫من‬ ‫كل‬ ‫استبدال‬ ‫يجب‬
.
This may be because if one hydrogen is available at position 5 ,
tautomerization to a highly acidic trihydroxypyrimidine can occur.
‫الموضع‬ ‫في‬ ‫ا‬ً‫ح‬‫متا‬ ‫الهيدروجين‬ ‫أحد‬ ‫كان‬ ‫إذا‬ ‫أنه‬ ‫بسبب‬ ‫هذا‬ ‫يكون‬ ‫قد‬
5
‫توتر‬ ‫يحدث‬ ‫أن‬ ‫يمكن‬ ،
‫الحموضة‬ ‫شديد‬ ‫بيريميدين‬ ‫هيدروكسي‬ ‫ثالثي‬ ‫إلى‬
.
Barbiturates : SAR .
• Both hydrogen atoms at the 5 – position of barbituric acid must be
replaced
•
‫الوضع‬ ‫في‬ ‫الهيدروجين‬ ‫ذرات‬ ‫من‬ ‫كل‬ ‫استبدال‬ ‫يجب‬
5
‫الباربيتوريك‬ ‫حمض‬ ‫من‬
• 7-9 total carbon atoms substituted on 5 – position : Increase in onset
and a decrease in duration of action .
•
7
-
9
‫تب‬ ‫الكربون‬ ‫ذرات‬ ‫إجمالي‬
‫دل‬
‫في‬
‫الموقف‬
5
-
‫بداية‬ ‫في‬ ‫لزيادة‬
‫العمل‬
‫مدة‬ ‫وانخفاض‬
‫ال‬
‫تاثير‬
.
• There is inverse correlation between the total number of carbon
atoms substituted on the 5 position and the duration of action
‫ومدة‬ 5 ‫الموضع‬ ‫في‬ ‫المستبدلة‬ ‫الكربون‬ ‫لذرات‬ ‫اإلجمالي‬ ‫العدد‬ ‫بين‬ ‫عكسي‬ ‫ارتباط‬ ‫يوجد‬ •
‫العمل‬
➤Phenyl substituent ‫الفينيل‬ ‫بديل‬
➤ Branching of alkyls ‫األلكيل‬ ‫من‬ ‫متفرعة‬
➤ of double or triple bond Both‫سواء‬ ‫حد‬ ‫على‬ ‫الثالثية‬ ‫أو‬ ‫المزدوجة‬ ‫السندات‬ ‫من‬
• Alkyl groups and duration the 1- or 3 – position shorten onset of
action Replacement of oxygen by sulfur on carbon – 2 shortens the
onset and duration of action
‫ومدة‬ ‫األلكيل‬ ‫مجموعات‬
‫الموضع‬ ‫عند‬ ‫التاثير‬
1
-
‫أو‬
3
‫يقصر‬
‫بداية‬
‫العمل‬
‫و‬
‫ع‬
‫ند‬
‫استبدال‬
‫الكربون‬ ‫على‬ ‫الكبريت‬ ‫قبل‬ ‫من‬ ‫األكسجين‬
2
-
‫يقصر‬
‫ومدة‬ ‫بداية‬
‫التاثير‬