Opioidler, morfin benzerietki gösteren doğal veya sentetik bileşiklerdir. Opiat veya opioid kelimeleri haşhaş bitkisinin (Papaver somniferum) özütü olan opium dan gelmektedir. Haşhaş bitkisi morfini de kapsayan 20 kadar opium alkaloidlerini içerir.
Madde bağımlılığı Maddekötüye kullanımı: Farmakolojik bir ajanı, belli bir toplumda kabul edilen sosyal, tıbbi veya yasal sınırların dışında kullanmaktır. ( morfin, antidepresan ilaçlar…) Madde bağımlılığı : Fiziksel veya psikolojik bağımlılık şeklinde olabilir. Kompulsif (dürtüsel) şekilde maddenin kullanımı ve arama davranışını tanımlar.
11.
Tolerans: Arzuedilen etkinin elde edilmesi için giderek artan miktarlarda madde kullanımı veya aynı miktarda düzenli kullanıldığında etkisinin azalmasıdır. Çekilme veya yoksunluk sendromu : Bir maddenin düzenli bir şekilde kullanımını takiben azaltılması veya bırakılması sonucu oluşan fizyolojik belirtilerdir.
12.
13.
Cross (Çapraz)tolerans: Bir maddenin başka bir maddeye tolerans veya bağımlılık gelişmesine sebep olması veya başka bir maddenin yoksunluk semptomlarını önleme kapasitesidir. Örnek: fenobarbital veya klordiazepoksid ile alkol; methadone ile eroin
14.
Madde kullanımbozukluklarının etiyolojisi Aile ortamının kötü olması ve ailenin ekonomik durumunun iyi olması. Genç madde bağımlılarının çoğunda psikiyatrik bozukluklar en sık olarak da davranış bozukluğu veya antisosyal kişilik bozukluğu görülmektedir. Bağımlı olan ergenlerin kullanım öncesi hayata bakışlarının kötümser, mutsuz, yararsızlık ve amaçsızlık duygularının hakim olduğu, güvensiz, negativistik ve meydan okumacı olduğu bulunmuştur. Madde kullanımının ailedeki fonksiyonel dengesizliğin göstergesi olduğu belirtilmektedir.
15.
Arkadaş baskısı: Pek çok teorisyen arkadaş baskısının madde kullanımına başlama, devam etme ve relapsında (nüksünde) esas faktör olduğunu söylemektedir. Adolesanın esrar kullanımıyla ilgili yanlış inanışları ve kullanan arkadaşlarıyla ilgisi esrara başlamanın en önemli belirleyicilerdir. Anne baba ilişkilerinde bozukluk, depresif duygulanım ve madde kullanan arkadaşların varlığı esrar dışındaki maddelere başlamada belirleyici faktörlerdir.
16.
Kendini reddedici veküçük görücü davranışların rolü: Bazı teorisyenler, aile, okul ve arkadaş çevresinde kendini olumlu değerlendirme fırsatını bulamayan gençlerdeki yoğun kendini reddedici davranışların madde kullanımıyla sonuçlandığını söylemektedirler. Stres ve gerilim azaltma: Stres, gerilim veya heyecanın azaltılması ihtiyacının madde kullanımını açıkladığı düşünülmektedir. Fazla duyum arayan (sensation seeking) kişilerin diğerlerine göre daha fazla madde kullandıkları bulunmuştur.
17.
Boşanmış anne baba,tek ebeveyn, aileden en az birinin maddeyle ilgili sorunlarının olması eroin kullanımı için risk faktörüdür. Eroin davranışı sendromu özellikle adolesanlarda belirgin davranış kalıbını tanımlar. Sıklıkla anksiyete semptomlarının eşlik ettiği ve ajitasyonun bulunduğu altta yatan depresyon; başarısızlık korkusu; düşük kendine güven, ümitsizlik ve agresyon duygularını maskelemek için eroini bir anksiyete ilacı olarak kullanmak; dürtülerin hemen karşılanmasını isteme ve düşük frusturasyon (engellenme) toleransının eşlik ettiği sınırlı başetme stratejileri; hoş duygularla madde kullanımı arasındaki ilişkinin farkına varma; sosyal ve kişilerarası ilişkilerde bozukluk gibi özellikler bu davranışsal sendromun özellikleridir.
18.
Opioidlerin etki mekanizmalarıve reseptörleri Bu güne kadar 4 tip reseptör kanıtlanmıştır. Bunlar : mü (µ), kappa (k), sigma (s) ve delta (d) reseptörleridir. Mü (m) reseptörleri : Spesifik agonisti morfindir. Morfinle uyarılır ve morfinin oluşturduğu supraspinal analjeziden sorumludur. Ayrıca solunum depresyonu, öfori ve fiziksel bağımlılık oluşmasına katkıda bulunurlar. Kappa (k) reseptörleri : Spesifik agonistleri ketosiklazosin ve türevleri ile nalorfin ve pentazosindir. Spinal analjezi, miyosis ve sedasyondan sorumludur.
19.
Sigma (s) reseptörleri: Spesifik agonisti; SKF 10.047 adı verilen opioiddir. Agonistleri disfori ve halüsinasyona neden olur. Ayrıca solunum ve vazomotor merkezi stimüle eder. Delta (d) reseptörleri : Spesifik agonisti ß-endorfin ve enkefalinlerdir. Görevi kesin olarak bilinmemektedir. Motor entegrasyon ve idrar fonksiyonunda etkili olabilir.
20.
Morfin bilinen tümreseptörler üzerinde agonist etki yapar. Naloksan ise tüm reseptörleri bloke eder, naloksanın etkisi reseptörün türüne göre farklı derecelerde olur. Naloksanın antagonist etkisine en duyarlı reseptör m reseptörüdür.
21.
Opioid intoksikasyonu kriterleriOpioid kullanımı sırasında ya da hemen sonra gelişen, klinik açıdan belirgin olarak uygunsuz davranışsal ya da psikolojik değişiklikler. Myozis (ya da aşırı dozdan kaynaklanan anoksiye bağlı midriyazis) ve aşağıdaki bulgulardan en az birinin bulunması: 1) sersemlik hissi ya da koma 2) sözü ağızda gevelercesine konuşma 3) dikkat ya da bellek bozukluğu
22.
23.
Opioid yoksunluğu Genelkural kısa etkili maddelerin kısa ve yoğun yoksunluk oluşturduğu, uzun etkililerin daha uzun fakat hafif yoksunluk belirtileri oluşturduğu şeklindedir. Morfin ve eroinin bir iki haftalık sürekli kullanımını takiben son dozdan 6-8 saat sonra yoksunluk başlar. 2.-3. günlerde maksimuma erişir ve 7-10 günde geçer. Bazı belirtiler 6 ay veya daha fazla devam edebilir.
24.
Opioid yoksunluğu Meperidinyoksunluğu çok çabuk başlar 8-12 saatte maksimum düzeye erişir ve 4-5 günde biter. Methadon çekilmesi son dozdan 1 ila 3 gün sonra başlar ve 10-14 gün içinde sonlanır.
25.
Opioid yoksunluğu belirtileri1. Huzursuzluk, 2. Bulantı ya da kusma, 3. Kas ağrıları, 4. Lakrimasyon ya da rinore, 5. Myozis, pilo ereksiyon ya da terleme, 6. Diyare, 7. Esneme, 8. Ateş, 9. Uykusuzluk bulgularından en az üçünün olması
26.
27.
Uykusuzluk , bradikardi,ısı regülasyonunda bozulma ve arama aylar boyunca sürebilir. Huzursuzluk, irritabilite, depresyon, güçsüzlük opioid yoksunluğunda görülebilecek diğer durumlardır.
28.
Opioidler ağızdan, burunyoluyla, damardan ve ya deri altına enjekte etmek yoluyla alınabilirler. Sıcaklık hissi, ekstremitelerde ağırlık, ağız kuruluğu, yüzde özellikle burunda kaşıntı, yüzde kızarma görülür. İlk öforizan etkisini sedasyon izler. Yeni kullanıcıda disfori (huzursuzluk), bulantı kusma görülebilir. Solunum depresyonu, pupil kontraksiyonu, düz kas kasılması (üreter ve safra kanalları da dahil), konstipasyon, kan basıncı, kalp hızı ve vücut ısısında değişiklikler fizyolojik etkileridir.
29.
Aşırı dozKoma, solunumun yavaşlaması, hipotermi, hipotansiyon ve bradikardi aşırı doz semptomlarıdır. Koma, pinpoint pupil ve solunum depresyonuyla gelen hastada opioid aşırı dozu ilk akla gelen şey olmalıdır.
30.
Tedavi Opioid aşırıdozunun tedavisinin acil, akut ve subakut olmak üzere üç aşamada yürütülmesi önerilmiştir. Öncelikle acil tıbbi sorunlar ele alınmalıdır.
31.
1. Solunum desteklenmelidir. 2. Kalp fonksiyonları yakından izlenmeli 3. Hastayı yan çevirerek veya balonlu bir trakeal tüp kullanarak aspirasyona karşı önlem alınmalıdır. 4. Kan kaybı veya hipotansiyona karşı, duruma göre plazma genişleticiler veya presör ilaçlar verilmelidir. 5. Akciğer ödemi için solunumu inhibe etmeyecek şekilde pozitif basınçlı oksijen uygulanmalıdır.
naloksan Naloksan (IVyolla 0.4 mg (1 ml) veya 0.01 mg/kg) dozda verilir ve hiçbir tepki alınmazsa 3-10 dakikada bir tekrar edilebilir. Naloksan'ın etkisi 2-3 saat sonra geçeceğinden, eroin kullanmış hastalar en az 24 saat, metadon kullanmış hastalar ise en az 72 saat izlenmelidir.
34.
naloksan Naloksan parenteraluygulandıktan 1-2 dk. sonra opioid agonistlerinin sedatif etkilerini, solunum depresyonu ve kalp-damar sistemi yan etkilerini düzeltir. bağımlılarda yoksunluk sendromu geliştirebilir. Antagonist etkisine tolerans gelişmez.
35.
nalorfin Parsiyel agonisttir.Naloksan yoksa, nalorfin tercih edilir. Bu ilaç IV yolla 3-5 mg verilir (1cc = 5 mg) ve gerekirse tekrar edilebilir. Aşırı doz tablolarında birden fazla ilaç alınmış olabileceği dikkate alınmalıdır. Bu durumda diyaliz gibi bazı özel önlemlerin alınması gerekebilir.
36.
naltreksan Antagonist birilaçtır. Bügün eroin ve diğer opioid bağımlılığında tedavi amacıyla kullanılmaktadır. Oral alınır. Etkisi naloksandan iki kat fazla, etki süresi üç kat uzundur. Opioid yoksunluk sendromunu çok belirgin bir şekilde oluşturur. Uyuşukluk, anksiete, karın krampları, bulantı ve eklem ağrılarına neden olabilir. Akut hepatit ve karaciğer yetmezliliğinde kontrendikedir.
37.
Diğer opioid antagonistleriPentazosin: orta derecede agonist ve zayıf antagonisttir. Butorfanol: Pentazosinle benzer etkilere sahiptir. Buprenorfin: parsiyel antagonisttir.