3. Физиологические особенности
местной анестезии
МА* плохо растворимы в воде ➝ гидрохлоридная
соль (слабые основания за счет присутствия
молекулы N⁺) ➝ высвобождение в тканях N⁺ ➝
неионизированные основания ➝ легкое
проникновение через мембраны клетки
МА* - местный анестетик
4. В молекуле анестетика выделяют
три основных компонента:
ароматическую (липофилическую) группу;
промежуточную цепочку;
аминогруппу (гидрофилическую группу)
6. Ароматическая группа
Обладает липофильностью, отвечает за силу и
избирательность действия, гидролиз с
высвобождением анестетика-основания, хорошо
растворимого в жирах и проникающего в мембрану
клеток нервного волокна
7. Промежуточная группа
Промежуточная группа - углеродный мостик,
содержащий эфирную или амидную связь, отвечает
за стойкость местного анестетика и
продолжительность его действия
8. Аминогруппа
Отвечает за гидрофильность (растворение в воде)
анестетика, обеспечивает распад молекулы и
проникновение её через интерстициальную жидкость
в нерв
9. Зависимость
эффективности МА от рН
В норме рН тканевой жидкости составляет 7,3-7,4. рН
раствора МА - 3,8-6,5
В случае сдвига рН в кислую сторону большая часть МА
подвергается воздействию катионов ➝ эффективность
действия
При воспалительном процессе рН ткани снижается до 6,0 или
ниже ➝ уменьшается количество анестетика, проникающего в
нерв; катионы, находящиеся в избытке, не проявляют должной
активности
N.B.: эффективность любого МА зависит от рН ткани
10. Нейрофизиология
В основе местной анестезии лежат прекращение
проведения нервного импульса по чувствительным
нервным волокнам и блокада рецепторов
МА воздействует на нервную мембрану ➝
предотвращает её деполяризацию
14. Стадии блокады нервных
волокон
Выключение болевой и температурной
чувствительности ➝ выключение тактильной
чувствительности ➝ выключение проприоцептивной
чувствительности и одновременно проводимости
двигательных импульсов ➝ наступление мышечной
релаксации
Восстановление различных видов чувствительности
идет в обратном порядке
15. Требования, предъявляемые
к местным анестетикам
обратимость действия;
отсутствие системной токсичности;
незначительная местная токсичность;
быстрое начало действия;
достаточная продолжительность действия;
соответствие необходимой эффективности безопасной дозе и концентрации препарата;
достаточная широта применения препарата;
отсутствие негативных или парадоксальных реакций;
устойчивое сохранение стерильности;
сохранение стабильности;
отсутствие токсичных продуктов при метаболизме анестетика в печени и почках
16. Классификация МА
1. По химическому строению
Сложные эфиры, производные
a. бензойной кислоты ➝ кокаин, тетракаин;
b. парааминобензойной кислоты ➝ новокаин, анестезин, дикаин
Амиды, производные
a. ксилидина ➝ лидокаин, мепивакаин, пирокаин, этидокаин,
бупивакаин, тримекаин;
b. толундина ➝ прилокаин;
c. тиофена ➝ артикаин, ультракаин, септанест
17. 2. По продолжительности действия
Анестетики короткого действия (до 30 минут) ➝
новокаин;
Анестетики среднего действия (не менее 60
минут) ➝ тримекаин, лидокаин, артикаин;
Анестетики длительного действия (более 90
минут) ➝ бупивакаин, этидокаин
18. Фармакокинетика МА
Глубина и продолжительность МА связаны со следующими
факторами:
индивидуальные колебания ответа на применяемый препарат;
соблюдение методики применения;
состояние тканей в области введения препарата
(кровоснабжение, рН);
анатомические особенности области введения МА;
тип введения - супрапериостальный (инфильтрационный) или
блокирующий нерв (проводниковый)
19. Т1/2 (период полувыведения) - время, в течение
которого из организма выводится половина дозы
препарата. Для артикаина Т1/2=20 минут, для
лидокаина Т1/2=90 минут, для мепивакаина Т1/2=114
минутам
0
30
60
90
120
Артикаин Лидокаин Мепивакаин
20. Короткий Т1/2 для артикаина обусловлен его высокой
связываемостью с белками крови и одновременным
метаболизмом в плазме крови и печени
Считается, что токсичность МА полностью
нивелируется за 6 Т1/2
21. Расчет оптимального времени кормления ребенка грудью
после введенного матери МА артикаинового ряда:
Артикаин - 20 минут х 6 Т1/2 = 120 минут;
Лидокаин - 90 минут х 6 Т1/2 = 9 часов;
Мепивокаин - 114 минут х 6Т1/2 = 11 часов
22. Жирорастворимость - способность МА проникать в
жировую ткань и, соответственно, через
гематоэнцефалический и гематоплацентарный
барьеры
Жирорастворимость артикаина - 17%, лидокаина -
46,6%, мепивакаина - 70%
При высокой жирорастворимости происходит
накопление МА в жировой ткани ➝ системная
токсичность
24. Важным показателем всех МА является связываемость с
белками плазмы крови:
Артикаин - 94%;
Лидокаин - 60%;
Мепивокаин - 75-80%
25. Вазоконстрикторы
Из сосудосуживающих препаратов в МА
используются:
Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников;
Норадреналин - медиатор симпатического отдела
вегетативной нервной системы надпочечников;
Вазопрессин - гормон задней доли гипофиза;
Фелипрессин - синтетический аналог вазопрессина
26. Адреналин
Синонимы: эпинефрин, супраэпинефрин, супраперин,
супраареналин
Форма выпуска: адреналина гидрохлорид, адреналина гидротартрат
Механизм действия: возбуждает α-и β-адренорецепторы, при этом
повышается АД, учащается ЧСС; повышение АД ➝ возбуждение
центра n. vagus ➝ тормозящее действие на сердце; расслабляет
мускулатуру бронхов и кишечника, расширяет зрачки, повышает
содержание глюкозы в крови, усиливает тканевой обмен
Не проходит через гематоэнцефалический барьер ➝ не влияет на
состояние ЦНС
27. Норадреналин
Синоним: норэпинефрин
Механизм действия: преимущественное влияние на α-
адренорецепторы
Отличие от адреналина: более выраженное
сосудосуживающее действие, меньшее стимулирующее
влияние на ЧСС, слабое бронхолитическое
воздействие, слабое влияние на обмен веществ,
отсутствие выраженного гипергликемического эффекта
28. Вазопрессин
Депонирование: гормон нейрогипофиза, по аксонам
супрагликогипофизарного нервного пути поступает в
заднюю долю гипофиза
Освобождение вазопрессина из нейрогипофиза
наблюдается при повышении осмотического давления крови
Механизм действия: антидиуретическое, прямое
миотропное действие, повышает тонус гладкой мускулатуры,
вызывая спазм сосудов, усиливает перистальтику
кишечника, сокращает желчный и мочевой пузыри
29. Фелипрессин
Характеристика: прямой стимулятор гладкой
мускулатуры сосудов. В малых дозах действует на
венулы, но в больших дозах - на всю систему
кровообращения
Эффекты: антидиуретический и стимулирующий
родовую деятельность
32. Цветовые индикаторы
карпул
Цвет по международной
классификации
Продукт
2% лидокаин с эпинефрином 1:100 000
2% лидокаин с эпинефрином 1:50 000
Лидокаин без вазоконстриктора
2% мепивакаин с левонордерфином 1:20 000
3% мепивакаин без вазоконстриктора
4% прилокаин с эпинефрином 1:200 000
4% прилокаин без вазоконстриктора
1,5% бупивакаин с эпинефрином
4% артикаин с эпинефрином 1:100 000
33. Размеры игл
Наименование, G Размер иглы, мм
Цвет по международной
классификации
29G 1/2 0,33x12 красный
27G 1/2 0,4x12 серый
25G 1 0,5x25 оранжевый
23G 1 0,6x25 голубой
22G 1 1/2 0,7x40 черный
21G 1 1/2 0,8x40 зеленый
20G 1 1/2 0,9x40 желтый
19G 1 1/2 1,1x40 слоновая кость
18G 1 1/2 1,2x40 розовый
Для обозначения диаметра иглы за рубежом используют
понятие gauge (G)
35. Сравнение МА
Показатель Артикаин Бупивакаин Артикаин Мепивакаин Новокаин
Эффект к
новокаину
5 8 11 14 17
Токсичность к
новокаину 1,5 8 14,5 21 27,5
Длительность
анестезии, мин (с
ВК/без ВК)
20/45-75 до 240 мин. 20/45-75 до 240 мин. 20/45-75
Вазодилаторные
свойства
+ ++ + ++ +
Т1/2 20-25 2,7 ч. 20-25 2,7 ч. 20-25
Связывание с
белками, % 95 % 95 % 95 % 95 % 95 %
Константа
диссоциации
(рКа)
7,8 % 8,1 % 7,7 % 7,8 % 8,9 %
36. Значение физико-химических и
фармакокинетических свойств
«Ультракаина»
Самый высокий показатель
связывания с белками
плазмы - 95%
Обеспечивает длительную фиксацию препарата на рецепторе и
оптимальное время действия
Предотвращает быструю диффузию препарата через мембрану
капилляра и гематоэнцефалический барьер, т. е. обеспечивает
низкую системную токсичность
Два пути метаболизма: в
микросомах печени и
эстеразами плазмы крови
Выводится почками в виде неактивного метаболита -
артикаиновой кислоты, не обладающей системной токсичностью -
может использоваться у пациентов с почечной и печеночной
недостаточностью
Короткий период
полувыведения Т1/2 = 25
минут
Не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых
концентрациях - позволяет не прерывать грудное вскармливание
и снижается риск использования у беременных женщин
38. Особенности изучения
препаратов-дженериков
Взаимозаменяемый препарат - это лекарственный препарат,
который терапевтически эквивалентен препарату сравнения;
При регистрации дженериков изучается только
биоэквивалентность, при этом допустимые значения по
сравнению с оригиналом 80-125%;
Клинический ответ не является предметом изучения
биоэквивалентности;
Вспомогательные вещества часто составляют основную часть
готового продукта. Любое изменение в составе
вспомогательных веществ может неблагоприятно повлиять на
биодоступность и вызвать токсические явления или аллергию
39. Вспомогательные вещества
- насколько они безопасны?
Парабены - класс химических веществ, используемых в качестве консервантов в
косметической, фармацевтической промышленности. Обладают бактерицидными и
фунгицидными свойствами. Могут вызывать аллергическую реакцию. Есть данные, что
провоцируют рак молочной железы
ЭДТА - ЭтиленДиаминТетраАцетат. Добавляется в растворы для связывания ионов тяжелых
металлов для предотвращения инактивации вазоконстриктора. Вызывает головную боль,
тошноту, рвоту. Может вызывать поражение почек, нарушение ритма сердца и
электролитные нарушения
Соляная кислота (HCl)- сильная одноосновная кислота. Используется как стабилизатор
раствора. При контакте с некоторыми металлами и металлогидридами выделяет водород.
Попадание в кровяное русло - не желательно. Может вызывать электролитные нарушения
Бисульфат натрия (Na2SO4) - антиоксидант, защищающий вазоконстриктор от окисления.
Входит в состав «Ультракаин» в количестве, необходимом для поддержания стабильности
раствора
«Ультракаин» не содержит парабены, ЭДТА и соляную кислоту
40. Состав МА
Состав местноанестезирующего
раствора
Ультракаин
Активные вещества
Местный анестетик Артикаина гидрохлорид - 40 мг
Вазоконстриктор
Эпинефрина гидрохлорид
«Ультракаин Д-С форте» - 0,012
мг;
«Ультракаин Д-С» - 0,006 мг;
«Ультракаин Д» - не содержит
Вспомогательные
вещества
Натрия хлорид «Ультракаин Д-С форте, Д-С» +
Натрия бисульфат
+
«Ультракаин Д» -
Парабены -
ЭДТА -
Соляная кислота -
Вода для инъекций +
42. Особая упаковка
При производстве и хранении растворов МА,
качество медицинского стекла может оказывать
сильное влияние на рН раствора, что особенно
важно для растворов МА, где рН напрямую связан с
активностью действующего вещества
43. Выщелачивание изменяет
свойства лекарственного
препарата
Выходящие из стекла оксиды
щелочных и щелочноземельных
металлов вызывают гидролиз и
нарушение рН раствора
Инъекционный раствор при
хранении и стерилизации
растворяет контактный слой
стекла
Карпулы «Ультракаина» изготовлены из боросиликатного
стекла типа I
44. Стекло I типа обеспечивает:
сохранение растворов для парентерального
введения;
совместную стерилизацию с сохраняемым
раствором;
наименьшую реактивность со стороны картриджа;
стойкую химическую резистентность;
сохранение небуферного раствора
45. «Ультракаин Д» -
бережная защита от боли
«Ультракаин Д» не содержит адреналин
Время действия - 20 минут
Для кого?
Дети с 4-х лет;
Пациенты с противопоказаниями к эпинефрину;
Пациенты с аллергией на сульфаты;
При краткосрочных вмешательствах;
При использовании малых объемов анестетика;
Пожилые пациенты;
Пациенты с наркотической зависимостью
46. Преимущества:
не вызывает длительного чувства онемения;
пациент может быстро вернуться к обычному ритму
жизни: кушать, пить, разговаривать;
у детей снижается риск травмирования мягких тканей;
деловые люди могут быстро вернуться к своим делам;
снижается риск возникновения нежелательных
реакций
47. «Ультракаин Д-С» - необходимый
инструмент в работе стоматолога
«Ультракаин Д-С» содержит артикаин + эпинефрин (1:200 000)
Время действия - 45 минут
Для кого?
Дети с 4-х лет при необходимости длительного вмешательства;
Взрослые пациенты, в том числе из групп
анестезиологического риска, при необходимости
вмешательства от 20 до 45 минут;
Пациенты без сопутствующих заболеваний при проведении
рутинных терапевтических вмешательств до 45 минут
48. Вид анестезии
Количество
«Ультракаина», мл
Время наступления
max-эффекта, мин
Длительность
эффекта
обезболивания, мин
Подслизистая по
переходной складке с
вестибулярной
стороны
Поднадкостничная в
области проекции
верхушки корня
Интралигаментарная
Эндопульпарная
Проводниковая и
инфильтрационная
0,5-1,0
0,12
0,3-0,5
0,12
0,06
1,7
10 30
2 20
2 30
0,4 20
0,1 10
10-15 45-60
50. I триместр
Рекомендации: стоматологические вмешательства должны
носить профилактическую направленность
☝ В этом периоде необходимо ограничиться только
неотложным лечением
1. Плохое самочувствие по утрам обуславливает перенос
времени визита к стоматологу на более позднее время;
2. Прием должен быть как можно короче по времени;
3. Следует избегать внезапного изменения положения тела
пациентки
51. II триместр
Рекомендации: второй триместр считается относительно
стабильным периодом беременности, в который можно
проводить большинство стоматологических процедур
Планируя лечение беременной женщины во втором
триместре, врач-стоматолог должен учитывать течение
беременности, наличие сопутствующих заболеваний, а
также наличие одно- или многоплодной беременности
1. Лечение беременной пациентки желательно проводить
в сидячем положении или в положении на левом боку,
или обеспечить возвышение правого бедра на 10-12 см;
2. Прием должен быть как можно короче по времени
52. III триместр
Рекомендации для предупреждения осложнений:
1. Стоматологическое лечение должно быть
непродолжительным;
2. Пациентка должна находиться на левом боку (среднее
положение между «на спине» и «на боку» под углом 15
градусов) или полусидя. При этом плод смещается от нижней
полой вены и обеспечивает пациентке определенную свободу
движений;
3. В поздние сроки III триместра можно проводить
профилактические мероприятия, а лечение лучше не начинать
54. Анестезия для беременных
должна быть:
Эффективной - полностью устранить болевую
чувствительность в области вмешательства;
Безопасной - за счет минимизации системного
воздействия на организм МА, вазоконстриктора,
консервантов и стабилизаторов
55. Необходимо помнить!
В течение беременности может наблюдаться как
более быстрое действие анестетиков, так и более
продолжительное их воздействие;
Для молекул анестетиков существует риск более
активного их трансфера через плаценту;
При ацидозе плода повышается риск возникновения
осложнений при применении анестетика;
Обязательна аспирационная проба
57. Заболевание Препараты выбора
ИБС нестабильная стенокардия, сердечная
недостаточность II-III ФК, ГБ II-III, сердечные
тахиаритмии, перенесенные в последние 6
месяцев инсульт, инфаркт миокарда.
Тиреотоксикоз (гипертиреоз), сахарный
диабет с осложнениями в
декомпенсированной стадии
Анестетики без вазоконстриктора:
мепивастезин, лидокаин без
вазоконстрикторов, артикаин без
эпинефрина, ультракаин Д
ИБС стенокардия напряжения, сердечная
недостаточность I ФК, ГБ I-II, перенесенные в
прошлом инсульт, инфаркт миокарда
Анестетики без вазопрессора:
мепивастезин, препараты с фелипрессином
или эпинефрином в концентрации не более
1:200 000. Убистезин, ультракаин, цитанест
октапрессин
58. Аллергические реакции и заболевания в
анамнезе. Анафилактический шок, отек
Квинке, болезнь Лайела в анамнезе
Не использовать новокаин и лидокаин.
Наименее аллергогенные карпульные
препараты: убистезин, мепивастезин. При
аллергии на все виды МА, после
аллергопроб возможна анестезия 1%-м
димедролом в объеме до 3 мл
Заболевания ЦНС
Препараты на основе артикаина.
Карпульные препараты с наименьшим
содержанием консервантов и низким
содержанием эпинефрина: убистезин,
препараты без эпинефрина на основе
артикаина - ультракаин Д
59. Сахарный диабет без осложнений или с
осложнениями в компенсированной стадии
Анестетики с низким содержанием
эпинефрина: убистезин, ультракаин ДС,
септанест. Анестетик без эпинефрина -
мепивастезин.
Заболевания печени
Препараты на основе артикаина: убистезин,
убистезин форте и др.
60. Заболевания почек
Препараты на основе артикаина: убистезин,
убистезин форте и др.
Глаукома, закрытоугольная форма
Анестетики без вазоконстриктора:
мепивастезин, лидокаин без
вазоконстриктора, артикаин без
эпинефрина, ультракаин Д
61. Беременность, лактация
Препараты на основе артикаина.
Карпулированные препараты с наименьшим
содержанием консервантов и низким
содержанием эпинефрина: убистезин.
НЕЛЬЗЯ: ФЕЛИПРЕССИН
(ОКТАПРЕССИН)!
Возрастной фактор (старше 65-70 лет)
Анестетики без вазоконстриктора, с
фелипрессином или эпинефрином в
концентрации не более 1:200 000.
Карпульные препараты: убистезин,
ультракаин ДС