COMPARISON OF ANTYCANDIDA ACTIVITY OF NEW DERIVATES OF 2- (1-PHENYL-3-ARYL-1H-PYRAZOL-4-IL) BENZO [B] QUINOLINE-4-CARBOXYLIC ACID AND ETHYL 1- [4- (AMINOSULFONYL) PHENYL] -5- ( 4-PYRAZOLYL) -4,5-DIHYDRO-1H-1,2,4-TRIAZOLE-3-CARBOXYLATE

1. ПОРІВНЯННЯ АНТИКАНДИДОЗНОЇ ДІЇ НОВИХ
ПОХІДНИХ 2-(1-ФЕНІЛ-3-АРИЛ-1Н-ПІРАЗОЛ-
4-ІЛ)БЕНЗО[B]ХІНОЛІН-4-КАРБОНОВОЇ
КИСЛОТИ ТА ЕТИЛ 1-[4-
(АМІНОСУЛЬФОНІЛ)ФЕНІЛ]-5-(4-ПІРАЗОЛІЛ)-
4,5-ДИГІДРО-1Н-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-
КАРБОКСИЛАТІВ
Гаврилюк О.І., Панасенко Н.В., Дейнека С.Є.
ВДНЗ України «Буковинський державний медичний університет»

2. Етіологічна значимість грибів різко зростає і в даний час,
наприклад, представники роду Candida знаходяться на
четвертому місці за частотою серед мікроорганізмів, що
виділяються з крові, вони викликають до 5-15% усіх
внутрішньогоспітальних інфекцій, є збудниками більше 70%
нозокоміальних мікозів і зумовлюють до 40% смертності при
внутрішньолікарняних септичних станах. Частота
кандидозного вульвовагініту за останні 10 років майже
подвоїлася й становить 30-45% у структурі інфекційних
уражень вульви і піхви. Гриби Candida займають 4-е місце
серед мікроорганізмів, що виділяються у хворих у
відділеннях інтенсивної терапії, вони виявляються в мокроті
до 40-70% хворих із загостреннями хронічних неспецифічних
захворювань легень і в 50-60% хворих на туберкульоз легень.
Однак, широке застосування антімікотиків при лікуванні
грибкових інфекцій призвело до формування стійкості, яка
неухильно зростає. Вказане потребує пошуку нових
високоефективних протигрибкових засобів.

3. Mета та методи
Проведено вивчення антиканди-
дозної активності 46 нових похідних 2-(1-феніл-3-
арил-1Н-піразол-4-іл)бензо[b]хінолін-4-карбонової
кислоти та етил 1-[4-(аміносульфоніл)феніл]-5-(4-
піразоліл)-4,5-дигідро-1Н-1,2,4-триазол-3-карбок-
силатів з метою обґрунтування рекомендацій для
наступного цілеспрямованого синтезу нових хіміч-
них сполук з вираженими протигрибковими власти-
востями. Для цього використано загальноприйняту
методику дворазових серійних розведень у рідкому
живильному середовищі. Як тест-об'єкт обрано
референтний штам Candida albiсans АТСС 885-653, як
живильне середовище - бульйон Сабуро.

4. Результати
У ході проведених in vitro
експериментів було встановлено, що пере-
важна більшість (97,82 %) досліджених спо-
лук виявляє протикандидозну активність.
Так, мінімальні фунгістатичні концентрації
похідних 2-(1-феніл-3-арил-1Н-піра-зол-4-
іл)бензо[b]хінолін-4-карбонової кислоти
знаходилися в межах 125 – 500 мкг/мл, а їх
мінімальні фунгіцидні концентрації стано-
вили від 500 до 1000 мк/мл.

5. Результати
Дослідження антикандидозної
активності синтезованих етил 1-[4-(аміносульфо-
ніл)феніл]-5-(4-піразоліл)-4,5-дигідро-1Н-1,2,4-
триазол-3-карбоксилатів виявило їх дію дещо ви-
щу - мінімальна фунгістатична концентрація вка-
заних сполук щодо референтного штаму Candida
albiсans АТСС 885-653 знаходилась у межах від 125
до 250 мк/мл, а мінімальна фунгіцидна концен-
трація - від 250 до 500 мк/мл. При цьому встанов-
лено, що антикандидозна активність досліджених
сполук залежить від їх хімічної структури.

6. Висновки
Вивчення антикан-
дидозної активності вказаних
нових похідних дозволило на-
дати рекомендацій для цілесп-
рямованого синтезу нових хі-
мічних сполук з вираженими
протигрибковими властивостя-
ми.