SlideShare a Scribd company logo
1 of 111
«У низших существ еще в
большей степени, чем у
высших, жизнь препятствует
жизни» Л. Пастер
«Фармакологія засобів
для лікування і профілактики
інфекційних
захворювань
Доц. каф. фармакології
Шевчук О.В.
План лекції
1. Класифікація збудників інфекційних захворювань.
2. Класифікація протимікробних засобів.
3. Фторхінолони: класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії.
4. Визначення та особливості антибіотиків.
5. Класифікація АБ за механізмом дії.
6. Основні принципи антибіотикотерапії.
7. Бета-лактамні АБ (пеніциліни, цефалоспорини, карбопенеми, монобактами) -
класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії.
8. Глікопептиди - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії.
9. Макроліди та азаліди - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні
дії.
10. Лінкозаміни - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії.
11. Хлорамфеніколи - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії.
12. Тетрацикліни - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії.
13. Аміноглікозиди - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії.
14. Протигрибкові засоби.
15. Противірусні засоби.
Дезінфікуючі засоби
Антисептики
Засоби для лікування і профілактики
інфекційних захворювань
Хіміотерапевтичні
засоби
Антисептики – засоби для знищення
збудників інфекційних захворювань, які
знаходяться на ушкоджених або
неушкоджених поверхнях (шкіра,
слизові оболонки)
Дезінфікуючі - засоби, що
використовуються для знищення
мікроорганізмів, які знаходяться у
зовнішньому середовищі, на шляхах
передачі інфекцій. Ці засоби
застосовують для знезараження
медичного інструментарію, приміщень,
меблів, одягу тощо.
Хіміотерапевтичні (протимікробні) -
засоби, які призначені для боротьби зі
збудниками захворювань, які знаходяться
в організмі людини або тварини.
Класифікація збудників інфекційних
захворювань
6
Пріони
Віруси
Бактерії
Гриби
Найпростіші
Гельмінти
Членистоногі-
ектопаразити
Хіміотерапевтичні засоби
(протимікробні)
 Антибіотики
 Сульфаніламіди
 Нітрофурани
 Похідні 8-оксихіноліну
 Фторхінолони
 Противірусні
 Протигрибкові
 Протипротозойні
 Протигельмінтні
 Протитуберкульозні
ПРОТИМІКРОБНІ ЗАСОБИ
На сьогодні лише в Україні зарегістровано > 150
протимікробних препаратів
Антибактеріальні > 20 класів Протигрибкові – 8 класів
β-лактами
- пеніциліни
- цефалоспорини
- карбапенеми
- монобактами
Аміноглікозиди
Макролиди
Лінкозаміди
Кетоліди
Стрептограміни
Тетрацикліни
Хлорамфенікол
Глікопептиди
Хінолони
Рифампіцини
Нітроімідозоли
Антифолати
Циклічні пептиди
Нітрофурани
Оксихіноліни
Фосфоміцин
Фузидани
Оксазолідінони
Гліцилцикліни
Полієни
Азоли
Аліламіни
і тіокарбамати
Гризеофульвін
Аналоги
нуклеозидів
Ехінокандини
Пневмокандини
Нікоміцини
Противірусні – 8 класів
Протипротозойні – 12 класів
Види дії
протимікробних засобів на збудника
N.B.! Деякі бактеріостатичні засоби (антисептики,
антибіотики) із збільшенням концентрації
набувають бактерицидних властивостей
бактерицидна дія
(знищення мікробів)
бактеріостатична
дія
(порушення росту і розмноження мікробів)
Антибактеріальні препарати
10
Бактеріцидні Бактеріостатики
Бактеріцидний ефект
Бактеріостатичний
ефект
11
12
КЛАСИФІКАЦІЯ ХІНОЛОНІВ
(R. Quintiliani et al., 1999) – 4 покоління
Класифікація фторхінолонів – 3 покоління
Поко
ління
Хінолони/
фторхінолони
Спектр активності
I
Похідні
8-
оксихіно
лонів
Налідиксова кислота
Оксолінієва кислота
Піпемидієва кислота
В основному сімейство Enterobacteriaceae
II І
Ципрофлоксацин, офлоксацин,
пефлоксацин, норфлоксацин,
ломефлоксацин
Широкий, але в основному Грам (-) мікроорганізми,
обмежена активність у відношенні Грам (+) бактерій
III
ІІ
(респірат
орні ФХ)
Левофлоксацин, спарфлоксацин
Широкий – у відношенні Грам(+) и дещо менший у
відношенні Грам (-) мікроорганізмів
IV
ІІІ
(респірат
орні +
Моксифлоксацин, гатіфлоксацин,
геміфлоксацин
Широкий – у відношенні Грам(-) і Грам (+)
мікроорганізмів, включаючи анаероби
• 1-е покоління: Неускладнені інфекції сечо-вивідних
• шляхів (СВШ)
• 2 -е покоління: Інфекції СВШ
Інфекції ШКТ
Бактеріємія, кістково-суглобові
інфекції
• 3-е/4-е покоління: Інфекції нижніх дихальних шляхів
Менінгіти, енцефаліти
Інфекції шкіри
........................................................….
4-е покоління + Анаеробна інфекція
Фторхінолони: покази
Фторхінолони -
Протипокази
 Вагітність
 Дитячий вік до 15 років (до завершення
формування опорно-рухового апарату)-
по життєвим показам
 Період грудного вигодовування
 Алергія на хінолони
Фторхінолони - побічні дії
Артропатії
 Виявлені у статевонезрілих тваринах
 Дегенерація суглобових хрящів
 Є дані гальмування проліферації хондроцитів in vitro
Тендініти
 найчастіше вражаються ахилові сухожилля, аж до розривів
(пефлоксацин)
Вплив на ЦНС
 Антагоністи ГАМК
 Судоми, психози, галюцинації
 Фотосенсибілізація (ефект дозозалежний)
Фармакологія антибіотиків
Антибіотики
(грец. anti – проти та bios –
життя) – це речовини, що
утворюються в процесі
метаболізму мікроорганізма-
ми (бактеріями, пліснявами,
грибами), рослинами і
володіють вибірковою
бактерицидною або бактеріостатичною дією до
збудників інфекційних захворювань, а саме до
бактерій.
Це група хіміотерапевтичних засобів природнього чи
напівсинтетичного походження.
Антибіотики – це одне з найбільш
вагомих відкриттів ХХ ст.
 Це лікарські засоби, які застосову-
ються найчастіше.
 Завдяки АБ з’явилась можливість лікування
захворювань, які раніше були смертельними
(туберкульоз, менінгіт, скарлатина, пневмонія).
 Це унікальний клас препаратів, активність яких
по відношеню до мікроорганізмів знижується з
часом.
«Глобальная стратегия» ВОЗ, 2001
Антибіотики: відмінності від інших ліків
 Активність направлена на метаболічний процес або фермент в
бактеріальних клітинах, а не в організмі людини.
 Мішенями дії антибіотиків виступають ферменти або структурні
компоненти мікроорганізму.
 Протимікробна активність АБ проявляється в конкретних місцях
макроорганізму (в основному в вогнищі враження).
 Активність проти мікроорганізмів широко варіює і рідко
направлена по відношенню до одного специфічного збудника.
 Активність антибіотиків не є постійною, а знижується з часом, що
обумовлено формуванням медикаментозної стійкості
(резистентності) і появою резистентних мікроорганізмів.
 Резистентні збудники є загрозою не тільки для пацієнта, у якого
вони виявлені, але і для багатьох інших людей, навіть
розділених простором і часом.
Точка дії антибіотиків
Клітина
людини
(еукаріота)
Вірус
Бактеріальна клітина
(прокаріота)
Антибиотики
Класифікація АБ за механізмом дії
1. Інгібітори синтезу клітинної стінки ( пеніциліни,
цефалоспорини, карбапенеми, монобактами,
глікопептиди)
2. АБ, що порушують синтез білку на рівні рибосом:
а) взаємодіють з великими субодиницями рибосом, які
мають коефіцієнт седиментації 50 сведебергів - 50S
(макроліди, левоміцетин, лінкозаміди)
б) взаємодіють з малими субодиницями рибосом, які мають
коефіцієнт седиментації 30S (аміноглікозиди,
тетрацикліни)
3. Інгібітори синтезу нуклеїнових кислот (рифампіцин,
актіноміцин, протипухлинні антибіотики)
4. Порушують організацію та функцію клітинних мембран
(ністатин, леворин, амфотерицин, граміцидин)
Клітинна стінка
Блокують синтез і репарацію:
Пеніциліни
Цефалоспорини
Карбапенеми
Монобактами
Глікопептиди
ДНК
Інгібують реплікацію і транскрипцію
Інгібують гіразу і топоізомеразу
Хінолони
Фторхінолони
Актиноміцин
Інгібують РНК-полімеразу
Рифампіцин
Цитоплазмати
чна мембрана
Поліміксини
(протигрибко
ві препарати)
Інгібітори метаболизму
фолієвої кислоти:
Сульфаніламіди
Триметоприм
Аміноглікозиди
Тетрацикліни
Препарати, порушуючі
синтез білку на рибосомах
Місце дії:
50S субодиниці
Хлорамфеніколи
(левоміцитін)
Макроліди
Лінкозаміди
Місце дії:
30S субодиниці
Основні принципи антибіотикотерапії
I. Необхідно встановити діагноз, збудника
захворювання та його чутливість (використання АБ з
профілактичною метою може бути лише в хірургічних
відділеннях або після контакту з інфекційним хворим
(наприклад коклюш)
II. Вибрати найбільш активний препарат, виходячи із
чутливості до нього збудника, або препарат з
широким спектром протимікробної дії
При виборі препарату потрібно враховувати: вік,
умови виникнення захворювання, супутні
захворювання, попередні АБ-терапії, алергологічний
анамнез, побічні дії та ін
Основні принципи антибіотикотерапії
III. Своєчасний початок лікування
IV. Адекватне дозування та підтримання в
організмі постійної високої терапевтичної
концентрації препарату впродовж всього
періоду лікування
V. Кратність введення
VІ. Шлях введення
VІІ. Ступенева терапія
VІІІ. Оцінка ефективності стартової терапії ХТП
проводиться на 2-3 добу. Якщо після
застосування обраного засобу протягом 48 –
72 годин відсутній лікувальний ефект –
препарат слід замінити на інший, у випадку
часткового ефекту – додати інший.
IХ. Тривалість терапії – залежить від діагнозу.
Слід продовжувати використання препарату
ще деякий час після зникнення клінічних ознак
хвороби для повної ерадикації збудника
Основні принципи антибіотикотерапії
ДВІ КОНЦЕПЦІЇ ВИБОРУ
АНТИБАКТЕРІАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ ПРИ
ЛІКУВАННІ ІНФЕКЦІЙНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ
Попередній
діагноз
Ціленаправ-
лена
етіотропна
терапія
Емпірична
терапія
Час, год
0 24 48 72
4
Інгібітори синтезу клітинної стінки
1. Бета-лактамні антибіотики
2. Глікопептиди
Механізм дії:
Препарати цієї групи з’єднуються з ферментом
транспептидазою (пеніцилін-зв’язуючий білок)
та інактивують її, внаслідок чого нитки муреїна
(з яких утворюється стінка мікробної клітини)
не зв’язуються і не утворюється каркас
мікробної стінки. Мікробна клітина втрачає
форму, може розпадатися на окремі частини.
Механізм дії b-лактамів
БЕТА-ЛАКТАМНІ АНТИБІОТИКИ
β-лактами
Їх об’єднує наявність в структурі β-
лактамного кільця
 пеніциліни
 цефалоспорини
 карбапенеми
 монобактами
Схожість хімічної структури зумовлює однаковий
механізм дії всіх β-лактамів (порушення синтезу
клітинної стінки бактерій), а також перехресну
алергію до них у деяких пацієнтів.
СТРУКТУРА β-ЛАКТАМНОГО КІЛЬЦЯ
О
N С
НС СН
Бета-лактамаза Бета-лактамні антибіотики
Формування резистентності бактерій
до бета-лактамних антибіотиків: пеніцилінів,
цефалоспоринів, монобактамів і карбапенемів
Бактерії виділяють особливі
ферменти - бета-
лактамази, які зв’язують
бета-лактами і попереджають
їх взаємодію з клітиною
В дихальних шляхах завжди присутні умовно-патогенні
мікроорганизми, які виділяють бета-лактамази
Бета-лактамази одних бактерій захищають
інші бактерії від дії бета-лактамів
Бета-лактами
Бета-лактамаза
Бактерії, які
виробляють бета-
лактамази
Патогенні бактерії, які
не мають власних
бета-лактамаз,
знаходяться під
захистом інших
бактерій
Вони використовуються при створенні захищених
пеніцилінів, захищених цефалоспоринів
Амоксицилін / клавуланат (аугментин,
амоксиклав)
Ампицилін / сульбактам
Тикарцилін / тазобактам
Цефоперазон/сульбактам
Для боротьби з стійкістю м/о, що пов’язана із
виробленням ними β-лактамаз, які руйнують β-
лактамні антибіотики, були створені сполуки, які
здатні незворотньо пригнічувати ці ферменти, так
звані інгібітори β-лактамаз - клавуланова
кислота (клавуланат), сульбактам і тазобактам
Хто розпочав війну з
мікроорганізмами?
Історія одного відкриття...
36
В 1928 р. британський вчений Олександр
Флемінг випадково помітив, що в одній з чашок
Петрі, де повинні були вирости колонії
мікроорганізмів St.aureus, бактерії загинули, а
замість них виросла пліснява Penicillinum notatum.
Флемінг зробив висновок, що речовина, яка
виділяється плесневим грибком, має антимікробні
властивості.
Так з’явився пеніцилін...
М. Шифрин, «Гонка вооружений, или война с микромиром», Ремедиум, № 10, 2006, 210-220 стр.
 1937-1939 рр. - Англійські вчені Г.Флорі і Е.Чейн
поновлюють дослідження по пеніциліну. Встановлюють,
що підшкірне введення його мишам, інфікованих
летальною дозою стафілококу, привело до виздоровлення.
 1940 р. – Е. Абрахам і Е.Чейн відкрили ферменти мікробів,
що руйнують структуру пеніциліну - β-лактамази.
 1945 р. – присудження Нобелевської премії О.Флемінгу,
Г.Флорі та Е.Чейну
Історія одного відкриття...
1. М. Шифрин, «Гонка вооружений, или война с микромиром», Ремедиум, № 10, 2006, 210-220 стр.
2. Augmentin: 20 years and still ahead of its time Edited by: A.R. White and G.N. RolinsonAugust 2001
Класифікація пеніцилінів
Природні (біосинтетичні)
1.Бензилпеніцилін натрієва сіль
Benzylpenicillini-natrium
2.Бензилпеніцилін калієва сіль
Benzylpenicillini-kalium
3.Бензилпеніцилін прокаїн
(новокаїнова сіль)
Benzylpenicillini-novocainum
4. Бензатина бензилпеніцилін
5. Біцилін-1- Bicillinum-1
(Extencilline)
6. Біцилін-3 — Bicillinum-3
7. Біцилін-5 — Bicillinum-5
8.Феноксиметилпеніцилін
Phenoxymethylpenicillinum
Напівсинтетичні пеніциліни
I. Антистафілококові
1. Оксацилін Oxacillinum (стійкий
до бета-лактамази)
2. Клоксацилін
II. Амінопеніциліни (розширений спектр)
1. Ампіцилін Ampicillinum
2. Амоксицилін Amoxicillinum
Комбіновані препарати
Ампіокс Ampiox (Ампіцилін + оксацилін)
IIІ. Антисиньогнійні пеніциліни
- Карбоксипеніциліни (карбеніцилін,
тікарцилін)
- Уреїдопеніциліни (азлоцелін,
піперацилін)
Захищені пеніциліни
Амоксицилін + клавуланова к-та
Ампіцилін/сульбактам
Тікарцилін/клавуланат
Піперацилін/тазобактам
Загальні властивості пеніцилінів
1. Бактерицидна дія
2. Низька токсичність
3. Широкий діапазон дозування в залежності від
важкості стану. Це дозозалежні препарати
4. Виводяться нирками в незміненому стані
5. Висока алергогенність
6.Має місце перехресна алергія між групою
цефалоспоринів і в середині групи
Природні пеніциліни
 Спектр протимікробної дії: дуже вузький
стрептококи, стафілококи, пневмококи,
менінгококи, гонококи, збудники газової гангрени,
правця, сибірської виразки, дифтерії, спірохети.
 Препарати природніх пеніцилінів руйнуються в
кислому середовищі шлунку, тому вводяться
тільки парентерально.
 Для підтримки в організмі хіміотерапевтичної
концентрації бензилпеніцилін вводять в/м через
кожні 4 години, а в/в - через 3 години.
 Лише для них доведена профілактична дія
відносно стрептокока групи А.
Покази до застосування природніх
пеніцилінів
Препарати даної групи застосовують для
лікування інфекційних захворювань, викликаних
збудниками чутливими до даних антибіотиків
 Пневмонія
 Менінгіт
 Остеомієліт
 Тонзиліт
 Сифіліс
 Сибірська виразка
 Дифтерія
 Правець
 Гнійні ураження шкіри, бешиха
 Газова гангрена
 Лікування та профілактика ревматизму
Напівсинтетичні пеніциліни
(оксацилін, ампіцилін, амоксицилін)
 Спектр протимікробної дії:
стрептококи, стафілококи, пневмококи,
менінгококи, гонококи, збудники газової гангрени,
правця, сибірскої виразки, дифтерії, спірохети (як
у природніх)
+ сальмонели, шигели, helicobacter pylori, протей,
E.coli
Не діють на клебсієлу, синьогнійну паличку
Амоксицилін – ведучий пероральний АБ у світі!!!!!
Кратність введення – 3-4 рази добу
Напівсинтетичні карбоксипеніциліни та
уреїдопеніциліни
карбеніцилін, тікарцилін
азлоцилін, піперацилін
Показами до їх використання є:
внутрішньолікарняні (нозокоміальні)
інфекції, викликані чутливими штамами
синьогнійної палички (в комбінації з
аміноглікозидами та фторхінолонами).
Це антисиньогнійні пеніциліни
Захищені пеніциліни
 Спектр протимікробної дії: дуже широкий
 Вони не діють на синьогнійну паличку та
внутрішньоклітинні збудники (хламідію,
мікоплазму, легіонелу).
Кратність прийому – 2 - 3 рази/добу
 Їжа не впливає на їх засвоєння
 Не зважаючи на 20-річний досвід їх застосуваня
не має даних про зростання до них резистентності
мікроорганізмів
1. Инструкция к медицинскому применению препарата Аугментина
2. Cuffini AM et al Enhanced effects of amoxycillin/clavulanic acid compared with amoxycillin and clavulanic acid alone on the susceptibility to immunodefenses of penicillin-resistant strain of St. pneumoniae. Drugs
ExpClin Res. 1998;24(4):173-84
3. J. Finlay et al, A review of the antimicrobial activity of clavulanate. Journal of the Antimicrobial Chemotherapy (2003) 52, 18-23
4. Hfbauer R et al, Amoxycillin/clavulanic acid combination increase transmigration of leucocytes through endothelial cell monolayers:endotelial cells play a key role. J Antimicrob Chemother, 1999 Okt;44(4):465-9
5. Cuffini AM et al, Potentiation of human polymorphomuclear leukocyte phagocytosis and intracellular bactericidal activity by amoxycillin/clavulanic acid. Drugs Exp Clin Res 1996; 22(1): 9-15
АУГМЕНТИН ™ - оригінальний
препарат компанії «ГлаксоСмітКляйн»
Побічні ефекти пеніцилінів
 Алергічні реакції (до анафілактичного шоку)
 Дисбіоз
 Нефротоксичність, гепатотоксичність
 Нейротоксичні прояви (судоми, тремор)
 Кандидоз
 Тромбоцитопенія
Протипокази:
 Підвищена чутливість
 Алергічні захворювання
!
Цефалоспорини
Появу цефалоспоринів пов’язують з роботами італійського вченого Джузепе
Бротзу, який запропонував на початку 40-х років 20 ст., що періодичне
самоочищення стічних вод в Сардинії обумовлено інгібуючою активністю
особливих мікроорганізмів.
В 1945 р. йому вдалось виділити гриб Cephalosporium aсrеmonium, який
володів виразною антибактеріальною активністю по відношенню до
грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
В 1962 році в клінічну практику був впроваджений перший АБ класу
цефалоспоринів - цефалоридин
G. Brotzu
Цефалоспорини (класифікація)
І покоління ІІ покоління ІІІ покоління IV покоління V покоління
Для ін’єкцій
Цефазолін
Цефалотин
Цефуроксим
(Зінацеф)
Цефамандол
Цефокситин
Цефотетан
Цефтріаксон
(Роцифін)
Цефотаксим
(Клафоран)
Цефтазидим
(Фортум)
Цефоперазон
Цефоперазон/
сульбактам
(Сульперазон,
сульбактомакс
Цефепін
(Максипім)
Цефпіром
(Кейтен)
Цефтаролін
(Зінфоро)
Цефтобіпрол
(Зефтера)
Для прийому всередину
Цефалексин
(Оспексин)
Цефадро-
ксил
(Дурацеф)
Цефаклор
Цефуроксим
аксетил
(Зиннат)
Цефіксим
Цефтибуте
н (Цедекс)
Антимікробний спектр дії цефалоспоринів
I покоління: діють переважно на Гр(+) коки;
II покоління: більш виражена антибактеріальна активність
щодо Гр(-) флори в порівнянні з І поколінням (менінго-, гонококи,
клебсієли, протей) + шигели, сальмонели;
III покоління: високоактивні по відношенню до Гр (-) м/о
Enterobacter, а також Haemophilus і Neisseria, збудники
внутрішньолікарняних інфекцій, синьогнійна паличка.
IV покоління: широкий спектр антибактеріальної дії
(синьогнійна паличка та інші Грам (-) бактерії, включаючи штами,
що продукують ß-лактамази, Грам (+) коки. Більш активні
внаслідок високої спорідненості до пеніцилін-зв’язуючого білка
оболонки м/о, високостійкі до бактеріальних b-лактамаз.
V покоління: активні щодо стафілококів, резистентних до
метициліну (MRSA) та VRSA.
Покоління
цефалоспоринів
Активність у відношенні
ГР (+)
бактерій
ГР (-)
бактерій
I ++++ +
II +++ ++
III + +++
IV ++ ++++
Антибактеріальна активність
цефалоспорини
Загальні властивості цефалоспоринів
 Не діють на ентерококи, лістерії, хламідії, мікоплазми,
легіонели.
 Низька токсичність.
 Широкий терапевтичний діапазон.
 Можлива перехресна алергія з пеніцилінами.
 Ц ІІІ покоління краще за всіх проникають через ГЕБ
 Препарати кожного послідуючого покоління мають
більш широкий спектр, перш за все за рахунок
посилення їх дії на грамнегативні бактерії. При цьому
антистафілококова активність цефалоспоринів
знижується «по мірі просування» від I покоління до III,
вдруге підвищуючись в IV.
 Кратність введення 2 рази/добу
Покази ЦС I покоління
 Позалікарняні інфекції шкіри та підшкірної
клітковини
 Інфекції кісток та суглобів
 Передопераційна профілактика в хірургії
(цефуроксим)
Покази ЦС II покоління
 Позалікарняні інфекції ВДШ і НДШ
 Позалікарняні інфекції шкіри та підшкірної
клітковини
 Інфекції СВШ ( в тому числі діти і вагітні –цефуроксим
аксетил)
 Передопераційна профілактика в хірургії
(цефуроксим)
Покази до використання
цефалоспоринів III покоління
Менінгіт Гонорея Пневмонія Синьогнійна
інфекція
Цефтазидим
Цефоперазон.
Цефалоспорини, активні до
Pseudomonas aeruginosa
III покоління IV покоління
Цефтазидим Цефепім
Цефоперазон
Цефоперазон/
сульбактам
V покоління
Цефтобіпрол
Інгібіторзахищені цефалоспорини
 Єдиним представником цієї групи є
Цефоперазон/сульбактам (сульбактомакс) (поєднання
цефалоспорина III покоління цефоперазона з інгібітором
β-лактамаз сульбактамом в співвідношенні 1:1).
 Цей препарат більш активний, ніж цефоперазон, стосовно
мікроорганізмів, що виробляють β-лактамази: H. influenzae, M.
catarrhalis, більшості штамів семейства Enterobacterioceae і
анаеробів.
Побічні дії цефалоспоринів
 Алергічні реакції: кропивниця, еозинофілія, бронхоспазм, набряк
Квінке, анафілактичний шок.
 ЦНС: судоми (при використанні у пацієнтів з порушенням функцій
нирок), тремор.
 Печінка: підвищення активності трансаміназ (частіше при використанні
цефоперазона). Цефтріаксон в високих дозах можт призвести до
холестазу.
 ШКТ: біль в животі, нудота, блювота, діарея, псевдомембранозний
коліт
 Місцеві реакції: болючість і інфильтрати при в/м введені, флебіти –
при в/ введені.
 Тромбоцитопенія
 Гіпотромбонемія (кровотечі)
 Кандидоз
Карбапенеми
Іміпенем Меропенем Іміпенем +целастин
(тієнам)
Карбапенеми
Препарати I покоління іміпінем та тієнам (іміпінем
+ циластатин, який гальмує дегідропептидазу, яка
руйнує іміпінем в нирках);
Препарати II покоління: меропенем (меронем),
стійкий до дегідропептидази.
Практично всі клінічно значущі Гр+ - і Гр- - аеробні і
анаеробні мікроорганізми (найбільший спектр
серед всіх хіміотерапевтичних препаратів).
 Не діють на атипові збудники, деякі види
синьогнійної палочки, MRSA
Карбапенеми II покоління добре проникають також в
цереброспинальну рідину.
Антимікробний спектр дії
карбапенемів
Покази до карбапенемів
 Важкі інфекції, викликані полірезистентною і змішаною
мікрофлорою:
- внутрішньолікарняні (нозокоміальні) інфекції нижніх
дихальних шляхів: пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври
- позалікарняні пневмонії ;
- ускладнені інфекції сечо-вивідних шляхів;
- абдомінальні інфекції;
- інфекції органів малого тазу;
- сепсис;
- інфекції шкіри та мягких тканин;
- остеомієліт;
- ендокардит
 Менінгіт.
Побічні дії карбапенемів
 Алергічні реакції: висипка, кропив’янка, набряк Квінке,
лихоманка, бронхоспазм, анафілактичний шок.
 Місцеві реакції: флебіт, тромбофлебіт, локальна болючість.
 ШКТ: глосит, гіперсалівація, нудота, блювота, в рідких випадках
антибіотик-асоційована діарея, псевдомембранозний коліт,
оральний кандидоз.
 ЦНС: головний біль, головокружіння, порушення свідомості,
тремор, судоми (як правило, при використанні іміпенема).
 Кров: тромбоцитопенія с підвищенням ризику виникнення
кровотечі (меропенем); тромбоцитоз, еозинофілія (эртапенем).
 Нирки: дизурія, набряки, олігурия, порушення функції нирок.
 Інші: гіпотензія.
Монобактами
Азтреонам
Монобактами
 Монобактами (моноциклічні β-лактами).
 В клінічній практиці використовується один
антибіотик - азтреонам.
 Спектр дії: вузький – лише аеробна
грамнегативна флора: синьогнійна паличка,
протей, клебсієла, гемофільна паличка, збудник
менінгіту.
 Використовується для лікування інфекцій,
викликаних аеробною грамнегативною флорою:
інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції
органів малого тазу, сепсис, інфекції сечо-
видільної системи.
 Це препарат глибокого резерву
Побічні дії
 ШКТ: біль або дискомфорт в животі,
нудота, блювота, діарея.
 Печінка: жовтяниця, гепатит.
 ЦНС: головний біль, головокружіння,
безсоння.
 Алергічні реакції (значно рідше, ніж при
використанні інших β-лактамів):
висипка, кропив’янка, анафілактичний
шок.
 Місцеві реакції: флебіт при в/в введені,
біль і набряк в місці ін’єкції при в/м
введені.
Глікопептиди
Ванкоміцин
Тейкопланін
Глікопептиди
 В клінічній практиці використовуються -
ванкоміцин, тейкопланін.
 Спектр антибактріальної активності –
вузький – аеробні та анаеробні
грампозитивні бактерії (стрептокок та
стафілокок)
 Це препарати глибокого резерву
МАКРОЛІДИ ТА АЗАЛІДИ
природні напівсинтетичні
Еритроміцин (1952) (14)
спіроміцин, джозаміцин (16)
кларитроміцин (14)
рокситроміцин
азаліди
азитроміцин (сумамед) (15)
Антибактеріальний спектр макролідів:
 Грампозитивні кокки
 Грамнегативні кокки
 Parvobacteriaceae (включаючи H.influenzae, B.pertussis и
F.tularensis),Corinebacteria difteria
 H.pylori- кларитроміцин
 Toksoplasma gondii – спіроміцин
 Спірохети
 Внутрішньоклітинні і атипові мікроорганізми
включаючи Legionella spp., Chlamydia spp., U.urealyticum,
M.pneumoniae, Campylobacter spp., Leptospira spp.
Атипові бактерії – етіологія
позалікарняних пневмоній, бронхітів
Mycoplasma
pneumoniae
Legionella
pneumophila
Chlamydia (Chlamydophila)
pneumoniae
Загальна характеристика
Протимікробний ефект обумовлений порушенням синтезу білку на
рибосомах мікробної клітини.
Як правило, макроліди проявляють бактеріостатичну дію, але в
високих концентраціях здатні діяти бактеріцидно.
Активні стосовно «атипових» збудників - внутрішньоклітинних
Гарне проникнення в тканини (особливо лімфоїдну) та клітини
Добре всмоктуються в лужному середовищі, краще запивати
лужними водами
Не токсичні, високий рівень безпеки, тривалий досвід
застосування.
Крім антибактеріального ефекту макроліди володіють
имуномодулюючою , помірною протизапальною, прокінетичною,
антиоксидантною активністю і мають постантибіотичний ефект.
Швидко розвивається резистентність!!!
ДОСТАВКА АЗІТРОМІЦИНУ КЛІТИНАМИ-ТРАНСПОРТЕ-
РАМИ (нейтрофілами) В ВОГНИЩЕ ІНФЕКЦІЇ
Покази до застосування
 Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів
 ЛОР-інфекціі
 Гінекологічні інфекціі (хламідіоз, токсоплазмоз,
мікоплазмоз)
 Ерадикація H.pylori при виразковій хворобі (кларитроміцин)
 Інфекціі шкіри та м’яких тканин
 Коклюш, дифтерія
 Сифіліс (при алергії на пеніциліни)
Побічні ефекти
 Диспепсичні розлади
 Гепатотоксичність (холестаз, жовтяниця)
 Кардіотоксичність (рідко)
Лінкозаміни
 В клінічній практиці використовується - лінкоміцин
(природній), кліндаміцин (напівсинтетичний).
 Механізм дії: зв’язуються з 50S і порушують транслокацію
 Гарно проникають та накопичуються в кістковій тканині, та
в порожнині абсцесів; погано проникають ГЕБ
 Спектр антибактріальної активності – вузький – переважно
грам (+) коки, неспороутворюючі анаероби, бактероїди,
фузобактерії, кліндаміцин – діє на хламідії, токсоплазми
 Кліндаміцин у високих концентраціях має бактеріцидну дію
Лінкоміцину гідрохлорид —
Lincomycini hydrochloridum
накопичується в кістковій тканині!
Покази:
 парадонтоз
 інфекції кісток та суглобів (остеомієліт)
інфекції шкіри і м’яких тканин (діабетична стопа)
- Місцево (кліндаміцин) – бактеріальний вагіноз
Побічні ефекти:
диспепсичні розлади
 псевдомембранозний коліт
 головокружіння
 лейкоцитопенія, тромбоцитопенія
 алергічні реакції.
Протипокази:
 порушення функції печінки и нирок,
 міастенія,
 вагітність, лактація.
!
Левоміцетин
Laevomycetinum Хлорамфенікол
 Спектр дії - широкий:
+ коки, пневмокок, спірохети, шигели, сальмонели, холерний
вібріон, менінгокок, збудник дифтерії, туляремії, бруцельоза,
коклюша, хламідії, протей, рикетсії
Не діє на: мікобактерію туберкульозу, гриби кандиди, деякі штами
протея
- Мех.дії – зв'язується з 50S і порушує транспептидацію
- Дія на мікробну клітину - бактеріостатична
Використовується рідко через високу токсичність (черевний тиф,
бактеріальний менінгіт, рикетсіози)
Yersinia pestis
 Побічні ефекти:
диспепсичні розлади, дизбактеріоз,
кандидамікоз, гепато-, нефротоксичність,
алергічні реакції, порушення гемопоезу
(ретикулоцитопенія,
лейкопенія,тромбоцитопенія, апластична
анемія), неврологічні розлади (порушення
функції ЦНС), синдром «сірої дитини).
 Протипокази:
порушення функції печінки, нирок,
лейкоцитопенія, анемія, алергічні та грибкові
захворювання, вагітність, лактація.
ТЕТРАЦИКЛІНИ
Проявляє бактеріостатичну дію
+ стрептококи, стафілокок, кишкова паличка, сальмонели,
шигели, холерний вібріон, збудник правця,
сибірської випазки, газової гангрени, дифтерії, туляремії,
бруцельозу, кашлюка, спірохети, лептоспіри, протей,
хламідії, мікоплазми, токсоплазми, трихомонади,
дизентерійна амеба, малярійний плазмодій, рикетсії, великі
віруси (трахоми, орнітозу),
- мікобактерія туберкульозу, гриби кандіди, деякі штами протея
 Продукти і лікарські препарати, що містять залізо, магній,
гідроксид алюмінію, кальцій (молочні продукти) порушують
всмоктування тетрациклінів, утворюючи з ними нерозчинні
комплекси
Тетрацикліну гідрохлорид
Доксицикліну гідрохлорид
Тетрацикліни
 Вони високоліпофільні, тому легко проникають в
тканини і органи; можуть накопичуватись в
печінці, селезінці, кістковому мозку, дентині,
емалі. Проникають в ЦНС, грудне молоко.
 Проникають через плаценту, зв’язуються з
кальцієм і порушують формування скелету у
плоду.
 Механізм дії: зв’язуються з 30S бактеріальної
рибосоми і порушують елонгацію (процес
приєднання транспортної РНК)
Покази до застосування
 Лікування і профілактика сибірської виразки, лікування бруцельозу,
холери, туляремії, амебної дизентерії
 Інфекції шкіри та м’яких тканин (акне, бешиха)
 Гінекологічні інфекціі (хламідіоз, токсоплазмоз, мікоплазмоз)
 Рикетсіози
 Інфекціі дихальних шляхів
 Інфекції сечо-видільної системи
 Хвороба Лайма та сифіліс (при алергії на пеніциліни)
 До тетрациклінів є резистентність, так як їх додають в корма для
тварин
Побічні ефекти:
1. Болючість в місцях введення, інфільтрати
2. Диспепсичні розлади, кандидомікоз
3. Алергічні реакції
4. Лейкоцитопенія, тромбоцитопенія
5. Фотодерматози
7. При тривалому використання гіповітаміноз, порушення
засвоєння їжі, синтезу білка
8.тератогенна дія (порушення формування скелету)
9. дефект зубної емалі, втрата кольору зубної емалі
 Протипокази: непереносимість, порушення
функції печінки, нирок, лейкоцитопенія, вагітність,
лактація, діти до 8 років
 тетрaцикліни відкладаються в закладках постійних
зубів, які стають крихкими
!
Аміноглікозиди
Аміноглікозиди є одними з ранніх класів антибиотиков.
Перший аміноглікозид - стрептоміцин був отриманий в 1944 р. (1943
Streptomyces griseus)
Зараз виділяють 4 покоління аміноглікозидів.
• 1944 Streptomycin
• 1949 neomycin
• 1957 kanamycin
• 1964 gentamicin
• 1967 tobramycin
• Amikacin & netilmicin
ВАКСМАН (Waksman) Зельман
2 липня 1888 р. – 16 серпня 1973 р.
Нобелевська премія по фізіології і медицині, 1952 р.
Зельман Абрахам Ваксман народився в місці Прилуки.
В 1932 р. Американська національна асоціація по боротьбі з туберкульозом звернулись
до Ваксмана з проханням вивчити процес руйнування палички туберкульоза в грунті. Він
зробив заключення, що за цей процес відповідають мікроби-антагоністи.
В продовж наступних чотирьох років Ваксман та його колеги дослідили близько 10 тис.
різних грунтових мікробів в пошуках антибіотиків, які могли б руйнувати бактерії, не
причиняючи шкоди людині. В 1940 р. виділили актиноміцин (який виявився
високотоксичним,) в 1942 р. стрептотрицин – антибіотик, еффективний у відношенні
збудника туберкульоза. В 1943 р. обнаружили стрептоміцин в штамі актиноміцет.
В 1946 р. СТРЕПТОМІЦИН стал широко використовуватись.
В 1952 р. Ваксман був нагородженим Нобелевською премією по фізіології і медицині «за
відкриття стрептоміцину, першого антибіотика, ефективного при лікуванні туберкульоза».
1942 г. – Зельман
Ваксман в одному з видів
лучистого грибка Actinomyces
globirosporus streptomycini
відкрив неотруйну антибіотичну
речовину, яку в подальшому
назвали
СТРЕПТОМІЦИНОМ
Из речи на церемонии
вручения Нобелевской премии
1952 г. Зельману Ваксману:
«… Патент на стрептомицин
входит в десятку патентов,
которые сформировали мир.
Открытие Вами первого
антибиотического препарата
против туберкулеза делает
Ваш вклад перед
человечеством неоценимым
…»
Проф. Б.Х.Ваксман, син вченого, і його внук Джордж відкривають
пам’ятник З.А.Ваксману на його Батьківщині в с. Нова Прилука, Вінницької
області.
23 вересня 2003 року.
Аміноглікозиди
І покоління: Streptomycin, Monomycin,
Neomycin, Kanamycin
2 покоління: Gentamycin
3 покоління: Tobramycin, Amikacin
4 покоління: Arbecacin, Dactimycin
Основні особливості амиіноглікозідів:
 вони використовуються у вигляді солей –
сульфатів, які добре розчиняються у воді
 вони не всмоктуються при прийомі всередину та
не проникають через гемато-енцефалічний бар'єр
 володіють бактерицидною дією та більш активні
при лужному pH
Спектр активности
Грам(+)
Грам(-) кокки
Грам(-) палочки:
Микобактерии:
Анаэробы устойчивы
стафилококки (аминогликозиды II-III поколений);
стрептококки и энтерококки умеренно чувствительны
к стрептомицину и гентамицину.
гонококки, менингококки - умеренно чувствительны.
E.coli, протеи (аминогликозиды I-III поколений),
клебсиеллы, энтеробактеры, серрации
(аминогликозиды II-III поколений); деякі штами
протея
P.aeruginosa (аминогликозиды II-III поколений).
M.tuberculosis (стрептомицин, канамицин и
амикацин).
Аміноглікозиди
 Механізм дії – зв'язуються з 30S і порушують
процес ініціації синтезу білку
 Мають вузьке терапевтичне вікно – це
співвідношення між лікувальною та токсичною
дозою
 Проявляють бактеріцидну дію
 Це препарати резерву при важких госпітальних
інфекціях
 Максимальний курс 7-10 діб.
 Обов’язковий контроль функції нирок, рясне
пиття
 Введення добової дози в один прийом зменшує
ото- та нефротоксичність
Аміноглікозиди
 При синьогнійній інфекції – тобраміцин, амікацин,
гентаміцин
 Туберкульоз – стрептоміцин, неоміцин,
канаміцин, амікацин
 Інфекція сечо-вивідних шляхів, госпітальні
пневмонії, менінгіт, перитоніт, бактеріальний
ендокардит, сепсис – гентаміцин, тобраміцин,
амікацин, нетілміцин
 Бактеріальний ендокардит, туляремія, чума,
туберкульоз - стрептоміцин
Аміноглікозиди (побічні дії)
 Нефротоксичність (порушення функцій нирок
може бути незворотнім)
 Ототоксичність (незворотнє враження слухового
нерву)
 Порушення вестибулярного апарату
 Значне пригнічення імунної системи
 Нейротоксичність (нервово-м’язові блокади,
міорелаксація)
 Порушення гемопоезу
 Алергічні реакції
 Подразнення в місцях введення
 Найменш токсичний - нетілміцин
Протипокази до застосування
аміноглікозидів:
1. Захворювання слухового апарату
(ототоксичність), нирок
2. Порушення кровотворення,
3. Вагітність
4. Одночасне застосування двох аміноглікозидів, а
також разом з діуретиками (фуросемід) не
припустимо — підвищується ризик виникнення
токсичних ефектів.
 Для попередження та послаблення побічних
реакцій доцільно застосовувати додатково
вітамінні комплекси та пантотенову кислоту
(кальцію пантотенат).
Класифікація протигрибкових (антимікотичних)
препаратів за походженням та хімічною будовою
І. Протигрибкові антибіотики:
 - полієнового ряду (ністатин, леворин, амфотерицин В (фунгізон),
мікогептин, полієновий антибіотик з групи макролідів – натаміцин
(«Пімафуцин»));
 - похідні бензофуранциклогексану (грізеофульвін);
ІІ. Синтетичні протигрибкові препарати
 1. Азоли:
 · Імідазоли (кетоконазол («Нізорал», «Дерматол»), клотримазол
(«Канестен», «Канцид»), еконазол, міконазол, біфоназол, сертаконазол);
 · Тріазоли (флуконазол («Фуцис»), ітраконазол («Орунгал»), терконазол)
 2. Аліламіни (нафтифін («Екзодерил»), тербінафін («Ламізил»),
аморолфін, флуцітозіп);
 3. Препарати інших груп: похідні міристаміну (мірамістин); морфоліни
(аморфолін); ундецілова кислота та її комбінації (мікосептин, тіолак,
цинкундан); препарати йоду; препарати борної кислоти; похідні
нітрофенолу (нітрофунгін); четвертинні амонієві солі (декамін).
Класифікація протигрибкових препаратів за
механізмом дії
1. Препарати, що порушують проникність клітинної мембрани грибів та
її транспортні функції – полієнові антибіотики;
2. Препарати, що інгібують синтез грибкових стеринів (ергостеролу) –
азоли, аліламіни;
3. Препарати, що порушують синтез нуклеїнових кислот та білку
грибковими клітинами – грізеофульвін.
Класифікація протимікозних препаратів в залежності
від виду грибів і локалізації процесу
І. Протигрибкові засоби, які застосовують для лікування
захворювань, що спричинені патогенними грибами
(паракокцидіомікоз, гастоплазмоз, криптококоз, бластомікоз,
аспергильоз)
1 Засоби для лікування системних мікозів:
- антибіотики: амфотерицин В, амфоппокамін, мікогептин;
- похідні імідазолу: міконазол, кетоконазол, клотримазол;
- похідні тріазолу: ітраконазол, флуконазол.
2 Засоби для лікування дерматомікозів (дерматофітії):
- антибіотики: гризеофульвін, нізорал;
- аліламіни: тербінафін (ламізил);
- похідні нітрофенолу: нітрофунгін;
- препарати йоду: розчин йоду спиртовий, калію йодид;
- похідні ундецилової кислоти: мазь “Ундецин”, “Цинкундан”.
Класифікація протимікозних препаратів в залежності
від виду грибів і локалізації процесу
ІІ. Протигрибкові засоби для лікування мікозів, спричинених
умовно-патогенними грибами ( кандидомікози):
- антибіотики: ністатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамін,
пімафуцин;
- похідні імідазолу: міконазол, клотримазол, оксиконазол;
- аліламіни: тербінафін (ламізил);
- четвертинні амонієві солі: декамін;
- галогени, неорганічні кислоти, луги.
Класифікація протимікозних препаратів в залежності
від виду грибів і локалізації процесу
ІІ. Протигрибкові засоби для лікування мікозів, спричинених
умовно-патогенними грибами ( кандидомікози):
- антибіотики: ністатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамін,
пімафуцин;
- похідні імідазолу: міконазол, клотримазол, оксиконазол;
- аліламіни: тербінафін (ламізил);
- четвертинні амонієві солі: декамін;
- галогени, неорганічні кислоти, луги.
Поділ протигрибкових засобів по застосуванню
 - Протигрибкові засоби зовнішнього або місцевого застосування у
вигляді мазей та розчинів спричиняють відшарування ураженого
епідермісу шкіри, видалення волосся та нігтів, уражених грибом або
пригнічення росту грибів.
 - Протигрибкові засоби загальної (системної) дії – призводять до
загибелі або уповільнення розмноження грибів і застосовуються в/в
або per os.
Препарати для лікування
грибкових захворювань
Ністатин — Nystatinum
 Найбільш чутливі до нього гриби кандиди та лейшманії.
Грізеофульвін - Griseofulvinum
 Проявляє фунгістатичну дію на епідермофітів,
трихофітів, мікроспорумов. Всмоктується, потрапляє до
клітин шкіри, волосся, нігтей.
Протипокази: захворювання крові, печінки, нирок,
вагітність, лактація.
I. Протигрибкові антибіотики
Амфотерицин Б — Amphotericinum B
 Активний по відношенню до кандид,
аспергілій, трихофіт, епідермофіт,
бластоміцет.
Застосовуються при генералізованих мікозах,
вводиться в/в крапельно в ізотонічному
розчині глюкози 2-3 рази на тиждень.
Побічні ефекти: диспепсичні розлади,
гіпокаліємія, нефротоксичність,
гепатотоксичність, неврологічні симптоми,
можливі флебіти в місцях введення.
Протипокази: непереносимість, порушення
функції печінки, нирок.
Синтетичні протигрибкові засоби
Декамін - Decaminum
Діє на гриби роду Кандіда, на різноманітні бактерії.
застосовується для лікування стоматитів, фарингітів,
тонзилітів, ангін шляхом введення в рот карамелей кожні 3-5
годин, затримуючи їх до повного розчинення та
розсмоктування.
Форма випуску: карамель по 0,00015, 0,5-1% мазь
Клотримазол (Кандибене) – застосовують тільки
місцево при мікозах шкіри, урогенітальному
кандидозі та трихомоніазі
Кетоконазол (Низорал) – застосовують всередину та
місцево при поверхневих та системних мікозах,
для профілактики грибкових інфекцій при
зниженій імунологічній резистетності організма
Флуконазол (Дифлюкан) –
призначають всередину та внутрішньовенно при
системному кандидозі, кандидозі слизових
оболонок, вагінальному кандидозі
для профілактики грибкових інфекцій у хворих із
злоякісними новоутвореннями при лікуванні їх
цитостатиками, у хворих СНІДом, при пересадці органів
(тобто при зниженому імунітеті)
Ітраконазол (Орунгал) – протигрибковий препарат
широкого спектра дії. Використовується для проведення
пульс-терапії онихомікозів
Тербинафін (Ламізил) – протигрибковий препарат
широкого спектра дії для перорального та зовнішнього
застосування
Класифікація противірусних препаратів за будовою
І. Синтетичні засоби: мідантан, ремантадин, зидовудин, ацикловір,
ідоксуридин.
ІІ. Біологічні речовини, які продукуються клітинами макроорганізма:
інтерферони.
ІІІ. Рослинного походження: госсипол, флакозид.
Механізми дії противірусних засобів:
 1.Порушення адсорбції вірусу і його проникнення у клітину хазяїна
(γ-глобуліи).
 2.Порушення виходу вірусного геному (мідантан, ремантадин).
 3.Порушення синтезу нуклеїнових кислот
(зидовудин, ацикловір, відарабін).
 4.Порушення синтезу вірусних білків: метисазон, саквінавір.
 5.Препарати широкого спектра дії
(інтерферони: лаферон, реаферон, бетаферон та ін.).
Класифікація противірусних засобів
1) Протигрипозні засоби;
2) протигерпетичні і протицитомегаловірусні засоби;
3) засоби, що впливають на вірус імунодефіциту людини;
4) засоби широкого спектра дії (в тому числі при гепатитах В і С).
Протигрипозні засоби за механізмом дії
1. Препарати, які блокують вірусний білок M2: ремантадин, мідантан
(амантадин);
2. Препарати, які блокують вірусний фермент нейраміназу: занамівір,
осельтамівір;
3. Препарати, які блокують вірусну РНК-полімеразу: рибавірин.
4. Інші, неспецифічні противірусні: арбідол, оксолін, інтерферон.
Протигерпетичні препарати поділяють на:
 1. Препарати резорбтивної дії: ацикловір, валацикловір;
 2. Препарати для місцевого застосування: герпевір, зовіракс.
Антиретровірусні препарати:
І. Інгібітори зворотньої транскриптази:
1. Нуклеозиди: азидотимідин (зидовудин, ретровір), диданозин,
зальцитабін, ставудин;
2. Нуклеозидні сполуки: невірапін, делавірдин, ефавіренц;
ІІ. Інгібітори ВІЛ-протеази: індинавір, ритонавір, нальфінавір.
Засоби, що підвищують рівень
інтерферону в організмі:
Інтерферони – інтерферон людський
лейкоцитарний, інтерферон-α (егиферон);
інтерферон-2β (реаферон); інтерферон- α-2β
(інтрон А, лаферон)
Індуктори інтерферонів – амізон; гропринозин;
аміксин
Фармакологічні властивості:
противірусна
імуномодулююча
антипроліферативна
Thanks for
attention!

More Related Content

What's hot

морф.грибів, актиноміц
морф.грибів, актиноміцморф.грибів, актиноміц
морф.грибів, актиноміцolgazelik
 
Запалення 2.
Запалення 2.Запалення 2.
Запалення 2.patology210
 
морф. найпростіших
морф. найпростішихморф. найпростіших
морф. найпростішихolgazelik
 
Клінічна фармакологія в гастроентерології ІІ
Клінічна фармакологія  в гастроентерології ІІКлінічна фармакологія  в гастроентерології ІІ
Клінічна фармакологія в гастроентерології ІІEugene Shorikov
 
мікрофлора зовн.серед.
мікрофлора зовн.серед.мікрофлора зовн.серед.
мікрофлора зовн.серед.olgazelik
 
Клінічна фармакологія протиаритмічних засобів
Клінічна фармакологія протиаритмічних засобівКлінічна фармакологія протиаритмічних засобів
Клінічна фармакологія протиаритмічних засобівEugene Shorikov
 
Системний червоний вовчак
Системний червоний вовчакСистемний червоний вовчак
Системний червоний вовчакOlgaKitsanyk
 
фізіолог 2 ч.
фізіолог 2 ч.фізіолог 2 ч.
фізіолог 2 ч.olgazelik
 
патофізіологія білої крові
патофізіологія білої кровіпатофізіологія білої крові
патофізіологія білої кровіBIPH
 
патофізіологія серця
патофізіологія серцяпатофізіологія серця
патофізіологія серцяVictor Dosenko
 
Лекція 11. Засоби, що впливають на еритропоез, лейкопоез та згортання крові. ...
Лекція 11. Засоби, що впливають на еритропоез, лейкопоез та згортання крові. ...Лекція 11. Засоби, що впливають на еритропоез, лейкопоез та згортання крові. ...
Лекція 11. Засоби, що впливають на еритропоез, лейкопоез та згортання крові. ...ssuser798f45
 
Бета-лактамні антибіотики
Бета-лактамні антибіотикиБета-лактамні антибіотики
Бета-лактамні антибіотикиEugene Shorikov
 
Тема лекції "Мокротиння"
Тема лекції "Мокротиння"Тема лекції "Мокротиння"
Тема лекції "Мокротиння"fktirf27
 
Геморагічний синдром
Геморагічний синдромГеморагічний синдром
Геморагічний синдромYarynaGula
 
Лекція 10. Гормональні препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи.pdf
Лекція 10. Гормональні препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи.pdfЛекція 10. Гормональні препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи.pdf
Лекція 10. Гормональні препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи.pdfssuser798f45
 

What's hot (20)

лабораторна робота №1 (частина 1)
лабораторна робота №1 (частина 1)лабораторна робота №1 (частина 1)
лабораторна робота №1 (частина 1)
 
морф.грибів, актиноміц
морф.грибів, актиноміцморф.грибів, актиноміц
морф.грибів, актиноміц
 
Запалення 2.
Запалення 2.Запалення 2.
Запалення 2.
 
Алергія
АлергіяАлергія
Алергія
 
морф. найпростіших
морф. найпростішихморф. найпростіших
морф. найпростіших
 
Клінічна фармакологія в гастроентерології ІІ
Клінічна фармакологія  в гастроентерології ІІКлінічна фармакологія  в гастроентерології ІІ
Клінічна фармакологія в гастроентерології ІІ
 
мікрофлора зовн.серед.
мікрофлора зовн.серед.мікрофлора зовн.серед.
мікрофлора зовн.серед.
 
Клінічна фармакологія протиаритмічних засобів
Клінічна фармакологія протиаритмічних засобівКлінічна фармакологія протиаритмічних засобів
Клінічна фармакологія протиаритмічних засобів
 
хозл
хозлхозл
хозл
 
Системний червоний вовчак
Системний червоний вовчакСистемний червоний вовчак
Системний червоний вовчак
 
фізіолог 2 ч.
фізіолог 2 ч.фізіолог 2 ч.
фізіолог 2 ч.
 
патофізіологія білої крові
патофізіологія білої кровіпатофізіологія білої крові
патофізіологія білої крові
 
патофізіологія серця
патофізіологія серцяпатофізіологія серця
патофізіологія серця
 
лабораторна робота №1 (частина2)
лабораторна робота №1 (частина2)лабораторна робота №1 (частина2)
лабораторна робота №1 (частина2)
 
Лекція 11. Засоби, що впливають на еритропоез, лейкопоез та згортання крові. ...
Лекція 11. Засоби, що впливають на еритропоез, лейкопоез та згортання крові. ...Лекція 11. Засоби, що впливають на еритропоез, лейкопоез та згортання крові. ...
Лекція 11. Засоби, що впливають на еритропоез, лейкопоез та згортання крові. ...
 
Бета-лактамні антибіотики
Бета-лактамні антибіотикиБета-лактамні антибіотики
Бета-лактамні антибіотики
 
Тема лекції "Мокротиння"
Тема лекції "Мокротиння"Тема лекції "Мокротиння"
Тема лекції "Мокротиння"
 
Геморагічний синдром
Геморагічний синдромГеморагічний синдром
Геморагічний синдром
 
Лекція 10. Гормональні препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи.pdf
Лекція 10. Гормональні препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи.pdfЛекція 10. Гормональні препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи.pdf
Лекція 10. Гормональні препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи.pdf
 
Патофізіологія імунної системи
Патофізіологія імунної системиПатофізіологія імунної системи
Патофізіологія імунної системи
 

Similar to протимікробна терапія

антимікр. хіміотерапія
антимікр. хіміотерапіяантимікр. хіміотерапія
антимікр. хіміотерапіяolgazelik
 
проблема лік. стійк.
проблема лік. стійк.проблема лік. стійк.
проблема лік. стійк.olgazelik
 
Класифікація антибактеріальних засобів
Класифікація антибактеріальних засобівКласифікація антибактеріальних засобів
Класифікація антибактеріальних засобівEugene Shorikov
 
вчення про імунітет 1 ч.
вчення про імунітет 1 ч.вчення про імунітет 1 ч.
вчення про імунітет 1 ч.olgazelik
 
Лекція 3. Медикаментозна алергія
Лекція 3. Медикаментозна алергіяЛекція 3. Медикаментозна алергія
Лекція 3. Медикаментозна алергіяYuriy Korsak
 
патологія імунної системи
патологія імунної системипатологія імунної системи
патологія імунної системиVictor Dosenko
 
Антибіотики
АнтибіотикиАнтибіотики
АнтибіотикиWeronika26
 
Курс лекцій із клінічної імунології та алергології
Курс лекцій із клінічної імунології та алергологіїКурс лекцій із клінічної імунології та алергології
Курс лекцій із клінічної імунології та алергологіїYuriy Korsak
 
Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей - Перцева...
Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей - Перцева...Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей - Перцева...
Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей - Перцева...Respibron Mili
 
Застосування та ефективність фітопрепаратів у лікуванні хворих на хронічний а...
Застосування та ефективність фітопрепаратів у лікуванні хворих на хронічний а...Застосування та ефективність фітопрепаратів у лікуванні хворих на хронічний а...
Застосування та ефективність фітопрепаратів у лікуванні хворих на хронічний а...Игорь Шадеркин
 
Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей в країнах...
Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей в країнах...Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей в країнах...
Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей в країнах...Respibron Mili
 
Рецепотри клітинних мембран
Рецепотри клітинних мембранРецепотри клітинних мембран
Рецепотри клітинних мембранEugene Shorikov
 
Фітобіотики як ефективна альтернатива лікарським засобам у боротьбі зі стрепт...
Фітобіотики як ефективна альтернатива лікарським засобам у боротьбі зі стрепт...Фітобіотики як ефективна альтернатива лікарським засобам у боротьбі зі стрепт...
Фітобіотики як ефективна альтернатива лікарським засобам у боротьбі зі стрепт...ATH Company
 
лекція №1 ию вводна
лекція №1 ию вводналекція №1 ию вводна
лекція №1 ию вводнаSvetlana25
 
Мельник А.А._Презентация_Фармакогенотипирование и подбор дозы ЛП.pptx
Мельник А.А._Презентация_Фармакогенотипирование и подбор дозы ЛП.pptxМельник А.А._Презентация_Фармакогенотипирование и подбор дозы ЛП.pptx
Мельник А.А._Презентация_Фармакогенотипирование и подбор дозы ЛП.pptxssuserc99c34
 
Лекція 4. Імунологічні аспекти автоімунних захворювань
Лекція 4. Імунологічні аспекти автоімунних захворюваньЛекція 4. Імунологічні аспекти автоімунних захворювань
Лекція 4. Імунологічні аспекти автоімунних захворюваньYuriy Korsak
 
Оксазолідинони
ОксазолідинониОксазолідинони
ОксазолідинониEugene Shorikov
 
лекція 6
лекція 6лекція 6
лекція 6cit-cit
 
Инструкция Иммодин.Pdf
Инструкция Иммодин.PdfИнструкция Иммодин.Pdf
Инструкция Иммодин.Pdfimmodin
 
бронхіальна астма
бронхіальна астмабронхіальна астма
бронхіальна астмаVoyevidka_OS
 

Similar to протимікробна терапія (20)

антимікр. хіміотерапія
антимікр. хіміотерапіяантимікр. хіміотерапія
антимікр. хіміотерапія
 
проблема лік. стійк.
проблема лік. стійк.проблема лік. стійк.
проблема лік. стійк.
 
Класифікація антибактеріальних засобів
Класифікація антибактеріальних засобівКласифікація антибактеріальних засобів
Класифікація антибактеріальних засобів
 
вчення про імунітет 1 ч.
вчення про імунітет 1 ч.вчення про імунітет 1 ч.
вчення про імунітет 1 ч.
 
Лекція 3. Медикаментозна алергія
Лекція 3. Медикаментозна алергіяЛекція 3. Медикаментозна алергія
Лекція 3. Медикаментозна алергія
 
патологія імунної системи
патологія імунної системипатологія імунної системи
патологія імунної системи
 
Антибіотики
АнтибіотикиАнтибіотики
Антибіотики
 
Курс лекцій із клінічної імунології та алергології
Курс лекцій із клінічної імунології та алергологіїКурс лекцій із клінічної імунології та алергології
Курс лекцій із клінічної імунології та алергології
 
Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей - Перцева...
Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей - Перцева...Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей - Перцева...
Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей - Перцева...
 
Застосування та ефективність фітопрепаратів у лікуванні хворих на хронічний а...
Застосування та ефективність фітопрепаратів у лікуванні хворих на хронічний а...Застосування та ефективність фітопрепаратів у лікуванні хворих на хронічний а...
Застосування та ефективність фітопрепаратів у лікуванні хворих на хронічний а...
 
Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей в країнах...
Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей в країнах...Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей в країнах...
Проблемні питання профілактики та лікування ХОЗЛ у дорослих і дітей в країнах...
 
Рецепотри клітинних мембран
Рецепотри клітинних мембранРецепотри клітинних мембран
Рецепотри клітинних мембран
 
Фітобіотики як ефективна альтернатива лікарським засобам у боротьбі зі стрепт...
Фітобіотики як ефективна альтернатива лікарським засобам у боротьбі зі стрепт...Фітобіотики як ефективна альтернатива лікарським засобам у боротьбі зі стрепт...
Фітобіотики як ефективна альтернатива лікарським засобам у боротьбі зі стрепт...
 
лекція №1 ию вводна
лекція №1 ию вводналекція №1 ию вводна
лекція №1 ию вводна
 
Мельник А.А._Презентация_Фармакогенотипирование и подбор дозы ЛП.pptx
Мельник А.А._Презентация_Фармакогенотипирование и подбор дозы ЛП.pptxМельник А.А._Презентация_Фармакогенотипирование и подбор дозы ЛП.pptx
Мельник А.А._Презентация_Фармакогенотипирование и подбор дозы ЛП.pptx
 
Лекція 4. Імунологічні аспекти автоімунних захворювань
Лекція 4. Імунологічні аспекти автоімунних захворюваньЛекція 4. Імунологічні аспекти автоімунних захворювань
Лекція 4. Імунологічні аспекти автоімунних захворювань
 
Оксазолідинони
ОксазолідинониОксазолідинони
Оксазолідинони
 
лекція 6
лекція 6лекція 6
лекція 6
 
Инструкция Иммодин.Pdf
Инструкция Иммодин.PdfИнструкция Иммодин.Pdf
Инструкция Иммодин.Pdf
 
бронхіальна астма
бронхіальна астмабронхіальна астма
бронхіальна астма
 

Recently uploaded

Балади про Робіна Гуда. Аналіз образу Робіна Гуда
Балади про Робіна Гуда. Аналіз образу Робіна ГудаБалади про Робіна Гуда. Аналіз образу Робіна Гуда
Балади про Робіна Гуда. Аналіз образу Робіна ГудаAdriana Himinets
 
Роль українців у перемозі в Другій світовій війні
Роль українців у перемозі в Другій світовій війніРоль українців у перемозі в Другій світовій війні
Роль українців у перемозі в Другій світовій війніestet13
 
Хвороби картоплі та заходи боротьби з ними
Хвороби картоплі та заходи боротьби з нимиХвороби картоплі та заходи боротьби з ними
Хвороби картоплі та заходи боротьби з нимиtetiana1958
 
Україна в умовах десталінізації (1953 – 1964 рр.).pptx
Україна в умовах десталінізації (1953 – 1964 рр.).pptxУкраїна в умовах десталінізації (1953 – 1964 рр.).pptx
Україна в умовах десталінізації (1953 – 1964 рр.).pptxgravebabyjohn
 
exam ЄВІ example of this exam for students for masters degree 2024
exam ЄВІ example of this exam for students for masters degree 2024exam ЄВІ example of this exam for students for masters degree 2024
exam ЄВІ example of this exam for students for masters degree 2024OASISENGLISHOFFICIAL
 
Спектроскоп. Спостереження оптичних явищ
Спектроскоп. Спостереження оптичних явищСпектроскоп. Спостереження оптичних явищ
Спектроскоп. Спостереження оптичних явищOleksii Voronkin
 
Відкрита лекція на тему: "Сидерати - як спосіб виживання"
Відкрита лекція на тему: "Сидерати - як спосіб виживання"Відкрита лекція на тему: "Сидерати - як спосіб виживання"
Відкрита лекція на тему: "Сидерати - як спосіб виживання"tetiana1958
 

Recently uploaded (8)

Балади про Робіна Гуда. Аналіз образу Робіна Гуда
Балади про Робіна Гуда. Аналіз образу Робіна ГудаБалади про Робіна Гуда. Аналіз образу Робіна Гуда
Балади про Робіна Гуда. Аналіз образу Робіна Гуда
 
Роль українців у перемозі в Другій світовій війні
Роль українців у перемозі в Другій світовій війніРоль українців у перемозі в Другій світовій війні
Роль українців у перемозі в Другій світовій війні
 
Хвороби картоплі та заходи боротьби з ними
Хвороби картоплі та заходи боротьби з нимиХвороби картоплі та заходи боротьби з ними
Хвороби картоплі та заходи боротьби з ними
 
Україна в умовах десталінізації (1953 – 1964 рр.).pptx
Україна в умовах десталінізації (1953 – 1964 рр.).pptxУкраїна в умовах десталінізації (1953 – 1964 рр.).pptx
Україна в умовах десталінізації (1953 – 1964 рр.).pptx
 
exam ЄВІ example of this exam for students for masters degree 2024
exam ЄВІ example of this exam for students for masters degree 2024exam ЄВІ example of this exam for students for masters degree 2024
exam ЄВІ example of this exam for students for masters degree 2024
 
Спектроскоп. Спостереження оптичних явищ
Спектроскоп. Спостереження оптичних явищСпектроскоп. Спостереження оптичних явищ
Спектроскоп. Спостереження оптичних явищ
 
Відкрита лекція на тему: "Сидерати - як спосіб виживання"
Відкрита лекція на тему: "Сидерати - як спосіб виживання"Відкрита лекція на тему: "Сидерати - як спосіб виживання"
Відкрита лекція на тему: "Сидерати - як спосіб виживання"
 
Габон
ГабонГабон
Габон
 

протимікробна терапія

  • 1. «У низших существ еще в большей степени, чем у высших, жизнь препятствует жизни» Л. Пастер «Фармакологія засобів для лікування і профілактики інфекційних захворювань Доц. каф. фармакології Шевчук О.В.
  • 2. План лекції 1. Класифікація збудників інфекційних захворювань. 2. Класифікація протимікробних засобів. 3. Фторхінолони: класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії. 4. Визначення та особливості антибіотиків. 5. Класифікація АБ за механізмом дії. 6. Основні принципи антибіотикотерапії. 7. Бета-лактамні АБ (пеніциліни, цефалоспорини, карбопенеми, монобактами) - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії. 8. Глікопептиди - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії. 9. Макроліди та азаліди - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії. 10. Лінкозаміни - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії. 11. Хлорамфеніколи - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії. 12. Тетрацикліни - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії. 13. Аміноглікозиди - класифікація, мех. та спектр дії, покази, протипокази, побічні дії. 14. Протигрибкові засоби. 15. Противірусні засоби.
  • 3. Дезінфікуючі засоби Антисептики Засоби для лікування і профілактики інфекційних захворювань Хіміотерапевтичні засоби
  • 4. Антисептики – засоби для знищення збудників інфекційних захворювань, які знаходяться на ушкоджених або неушкоджених поверхнях (шкіра, слизові оболонки) Дезінфікуючі - засоби, що використовуються для знищення мікроорганізмів, які знаходяться у зовнішньому середовищі, на шляхах передачі інфекцій. Ці засоби застосовують для знезараження медичного інструментарію, приміщень, меблів, одягу тощо.
  • 5. Хіміотерапевтичні (протимікробні) - засоби, які призначені для боротьби зі збудниками захворювань, які знаходяться в організмі людини або тварини.
  • 7. Хіміотерапевтичні засоби (протимікробні)  Антибіотики  Сульфаніламіди  Нітрофурани  Похідні 8-оксихіноліну  Фторхінолони  Противірусні  Протигрибкові  Протипротозойні  Протигельмінтні  Протитуберкульозні
  • 8. ПРОТИМІКРОБНІ ЗАСОБИ На сьогодні лише в Україні зарегістровано > 150 протимікробних препаратів Антибактеріальні > 20 класів Протигрибкові – 8 класів β-лактами - пеніциліни - цефалоспорини - карбапенеми - монобактами Аміноглікозиди Макролиди Лінкозаміди Кетоліди Стрептограміни Тетрацикліни Хлорамфенікол Глікопептиди Хінолони Рифампіцини Нітроімідозоли Антифолати Циклічні пептиди Нітрофурани Оксихіноліни Фосфоміцин Фузидани Оксазолідінони Гліцилцикліни Полієни Азоли Аліламіни і тіокарбамати Гризеофульвін Аналоги нуклеозидів Ехінокандини Пневмокандини Нікоміцини Противірусні – 8 класів Протипротозойні – 12 класів
  • 9. Види дії протимікробних засобів на збудника N.B.! Деякі бактеріостатичні засоби (антисептики, антибіотики) із збільшенням концентрації набувають бактерицидних властивостей бактерицидна дія (знищення мікробів) бактеріостатична дія (порушення росту і розмноження мікробів)
  • 11. 11
  • 12. 12
  • 13. КЛАСИФІКАЦІЯ ХІНОЛОНІВ (R. Quintiliani et al., 1999) – 4 покоління Класифікація фторхінолонів – 3 покоління Поко ління Хінолони/ фторхінолони Спектр активності I Похідні 8- оксихіно лонів Налідиксова кислота Оксолінієва кислота Піпемидієва кислота В основному сімейство Enterobacteriaceae II І Ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин Широкий, але в основному Грам (-) мікроорганізми, обмежена активність у відношенні Грам (+) бактерій III ІІ (респірат орні ФХ) Левофлоксацин, спарфлоксацин Широкий – у відношенні Грам(+) и дещо менший у відношенні Грам (-) мікроорганізмів IV ІІІ (респірат орні + Моксифлоксацин, гатіфлоксацин, геміфлоксацин Широкий – у відношенні Грам(-) і Грам (+) мікроорганізмів, включаючи анаероби
  • 14.
  • 15. • 1-е покоління: Неускладнені інфекції сечо-вивідних • шляхів (СВШ) • 2 -е покоління: Інфекції СВШ Інфекції ШКТ Бактеріємія, кістково-суглобові інфекції • 3-е/4-е покоління: Інфекції нижніх дихальних шляхів Менінгіти, енцефаліти Інфекції шкіри ........................................................…. 4-е покоління + Анаеробна інфекція Фторхінолони: покази
  • 16. Фторхінолони - Протипокази  Вагітність  Дитячий вік до 15 років (до завершення формування опорно-рухового апарату)- по життєвим показам  Період грудного вигодовування  Алергія на хінолони
  • 17. Фторхінолони - побічні дії Артропатії  Виявлені у статевонезрілих тваринах  Дегенерація суглобових хрящів  Є дані гальмування проліферації хондроцитів in vitro Тендініти  найчастіше вражаються ахилові сухожилля, аж до розривів (пефлоксацин) Вплив на ЦНС  Антагоністи ГАМК  Судоми, психози, галюцинації  Фотосенсибілізація (ефект дозозалежний)
  • 19. Антибіотики (грец. anti – проти та bios – життя) – це речовини, що утворюються в процесі метаболізму мікроорганізма- ми (бактеріями, пліснявами, грибами), рослинами і володіють вибірковою бактерицидною або бактеріостатичною дією до збудників інфекційних захворювань, а саме до бактерій. Це група хіміотерапевтичних засобів природнього чи напівсинтетичного походження.
  • 20. Антибіотики – це одне з найбільш вагомих відкриттів ХХ ст.  Це лікарські засоби, які застосову- ються найчастіше.  Завдяки АБ з’явилась можливість лікування захворювань, які раніше були смертельними (туберкульоз, менінгіт, скарлатина, пневмонія).  Це унікальний клас препаратів, активність яких по відношеню до мікроорганізмів знижується з часом. «Глобальная стратегия» ВОЗ, 2001
  • 21. Антибіотики: відмінності від інших ліків  Активність направлена на метаболічний процес або фермент в бактеріальних клітинах, а не в організмі людини.  Мішенями дії антибіотиків виступають ферменти або структурні компоненти мікроорганізму.  Протимікробна активність АБ проявляється в конкретних місцях макроорганізму (в основному в вогнищі враження).  Активність проти мікроорганізмів широко варіює і рідко направлена по відношенню до одного специфічного збудника.  Активність антибіотиків не є постійною, а знижується з часом, що обумовлено формуванням медикаментозної стійкості (резистентності) і появою резистентних мікроорганізмів.  Резистентні збудники є загрозою не тільки для пацієнта, у якого вони виявлені, але і для багатьох інших людей, навіть розділених простором і часом.
  • 23. Класифікація АБ за механізмом дії 1. Інгібітори синтезу клітинної стінки ( пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами, глікопептиди) 2. АБ, що порушують синтез білку на рівні рибосом: а) взаємодіють з великими субодиницями рибосом, які мають коефіцієнт седиментації 50 сведебергів - 50S (макроліди, левоміцетин, лінкозаміди) б) взаємодіють з малими субодиницями рибосом, які мають коефіцієнт седиментації 30S (аміноглікозиди, тетрацикліни) 3. Інгібітори синтезу нуклеїнових кислот (рифампіцин, актіноміцин, протипухлинні антибіотики) 4. Порушують організацію та функцію клітинних мембран (ністатин, леворин, амфотерицин, граміцидин)
  • 24. Клітинна стінка Блокують синтез і репарацію: Пеніциліни Цефалоспорини Карбапенеми Монобактами Глікопептиди ДНК Інгібують реплікацію і транскрипцію Інгібують гіразу і топоізомеразу Хінолони Фторхінолони Актиноміцин Інгібують РНК-полімеразу Рифампіцин Цитоплазмати чна мембрана Поліміксини (протигрибко ві препарати) Інгібітори метаболизму фолієвої кислоти: Сульфаніламіди Триметоприм Аміноглікозиди Тетрацикліни Препарати, порушуючі синтез білку на рибосомах Місце дії: 50S субодиниці Хлорамфеніколи (левоміцитін) Макроліди Лінкозаміди Місце дії: 30S субодиниці
  • 25. Основні принципи антибіотикотерапії I. Необхідно встановити діагноз, збудника захворювання та його чутливість (використання АБ з профілактичною метою може бути лише в хірургічних відділеннях або після контакту з інфекційним хворим (наприклад коклюш) II. Вибрати найбільш активний препарат, виходячи із чутливості до нього збудника, або препарат з широким спектром протимікробної дії При виборі препарату потрібно враховувати: вік, умови виникнення захворювання, супутні захворювання, попередні АБ-терапії, алергологічний анамнез, побічні дії та ін
  • 26. Основні принципи антибіотикотерапії III. Своєчасний початок лікування IV. Адекватне дозування та підтримання в організмі постійної високої терапевтичної концентрації препарату впродовж всього періоду лікування V. Кратність введення VІ. Шлях введення VІІ. Ступенева терапія
  • 27. VІІІ. Оцінка ефективності стартової терапії ХТП проводиться на 2-3 добу. Якщо після застосування обраного засобу протягом 48 – 72 годин відсутній лікувальний ефект – препарат слід замінити на інший, у випадку часткового ефекту – додати інший. IХ. Тривалість терапії – залежить від діагнозу. Слід продовжувати використання препарату ще деякий час після зникнення клінічних ознак хвороби для повної ерадикації збудника Основні принципи антибіотикотерапії
  • 28. ДВІ КОНЦЕПЦІЇ ВИБОРУ АНТИБАКТЕРІАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ ПРИ ЛІКУВАННІ ІНФЕКЦІЙНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ Попередній діагноз Ціленаправ- лена етіотропна терапія Емпірична терапія Час, год 0 24 48 72 4
  • 29. Інгібітори синтезу клітинної стінки 1. Бета-лактамні антибіотики 2. Глікопептиди Механізм дії: Препарати цієї групи з’єднуються з ферментом транспептидазою (пеніцилін-зв’язуючий білок) та інактивують її, внаслідок чого нитки муреїна (з яких утворюється стінка мікробної клітини) не зв’язуються і не утворюється каркас мікробної стінки. Мікробна клітина втрачає форму, може розпадатися на окремі частини.
  • 31. БЕТА-ЛАКТАМНІ АНТИБІОТИКИ β-лактами Їх об’єднує наявність в структурі β- лактамного кільця  пеніциліни  цефалоспорини  карбапенеми  монобактами Схожість хімічної структури зумовлює однаковий механізм дії всіх β-лактамів (порушення синтезу клітинної стінки бактерій), а також перехресну алергію до них у деяких пацієнтів.
  • 33. Бета-лактамаза Бета-лактамні антибіотики Формування резистентності бактерій до бета-лактамних антибіотиків: пеніцилінів, цефалоспоринів, монобактамів і карбапенемів Бактерії виділяють особливі ферменти - бета- лактамази, які зв’язують бета-лактами і попереджають їх взаємодію з клітиною
  • 34. В дихальних шляхах завжди присутні умовно-патогенні мікроорганизми, які виділяють бета-лактамази Бета-лактамази одних бактерій захищають інші бактерії від дії бета-лактамів Бета-лактами Бета-лактамаза Бактерії, які виробляють бета- лактамази Патогенні бактерії, які не мають власних бета-лактамаз, знаходяться під захистом інших бактерій
  • 35. Вони використовуються при створенні захищених пеніцилінів, захищених цефалоспоринів Амоксицилін / клавуланат (аугментин, амоксиклав) Ампицилін / сульбактам Тикарцилін / тазобактам Цефоперазон/сульбактам Для боротьби з стійкістю м/о, що пов’язана із виробленням ними β-лактамаз, які руйнують β- лактамні антибіотики, були створені сполуки, які здатні незворотньо пригнічувати ці ферменти, так звані інгібітори β-лактамаз - клавуланова кислота (клавуланат), сульбактам і тазобактам
  • 36. Хто розпочав війну з мікроорганізмами? Історія одного відкриття... 36 В 1928 р. британський вчений Олександр Флемінг випадково помітив, що в одній з чашок Петрі, де повинні були вирости колонії мікроорганізмів St.aureus, бактерії загинули, а замість них виросла пліснява Penicillinum notatum. Флемінг зробив висновок, що речовина, яка виділяється плесневим грибком, має антимікробні властивості. Так з’явився пеніцилін... М. Шифрин, «Гонка вооружений, или война с микромиром», Ремедиум, № 10, 2006, 210-220 стр.
  • 37.  1937-1939 рр. - Англійські вчені Г.Флорі і Е.Чейн поновлюють дослідження по пеніциліну. Встановлюють, що підшкірне введення його мишам, інфікованих летальною дозою стафілококу, привело до виздоровлення.  1940 р. – Е. Абрахам і Е.Чейн відкрили ферменти мікробів, що руйнують структуру пеніциліну - β-лактамази.  1945 р. – присудження Нобелевської премії О.Флемінгу, Г.Флорі та Е.Чейну Історія одного відкриття... 1. М. Шифрин, «Гонка вооружений, или война с микромиром», Ремедиум, № 10, 2006, 210-220 стр. 2. Augmentin: 20 years and still ahead of its time Edited by: A.R. White and G.N. RolinsonAugust 2001
  • 38. Класифікація пеніцилінів Природні (біосинтетичні) 1.Бензилпеніцилін натрієва сіль Benzylpenicillini-natrium 2.Бензилпеніцилін калієва сіль Benzylpenicillini-kalium 3.Бензилпеніцилін прокаїн (новокаїнова сіль) Benzylpenicillini-novocainum 4. Бензатина бензилпеніцилін 5. Біцилін-1- Bicillinum-1 (Extencilline) 6. Біцилін-3 — Bicillinum-3 7. Біцилін-5 — Bicillinum-5 8.Феноксиметилпеніцилін Phenoxymethylpenicillinum Напівсинтетичні пеніциліни I. Антистафілококові 1. Оксацилін Oxacillinum (стійкий до бета-лактамази) 2. Клоксацилін II. Амінопеніциліни (розширений спектр) 1. Ампіцилін Ampicillinum 2. Амоксицилін Amoxicillinum Комбіновані препарати Ампіокс Ampiox (Ампіцилін + оксацилін) IIІ. Антисиньогнійні пеніциліни - Карбоксипеніциліни (карбеніцилін, тікарцилін) - Уреїдопеніциліни (азлоцелін, піперацилін) Захищені пеніциліни Амоксицилін + клавуланова к-та Ампіцилін/сульбактам Тікарцилін/клавуланат Піперацилін/тазобактам
  • 39. Загальні властивості пеніцилінів 1. Бактерицидна дія 2. Низька токсичність 3. Широкий діапазон дозування в залежності від важкості стану. Це дозозалежні препарати 4. Виводяться нирками в незміненому стані 5. Висока алергогенність 6.Має місце перехресна алергія між групою цефалоспоринів і в середині групи
  • 40. Природні пеніциліни  Спектр протимікробної дії: дуже вузький стрептококи, стафілококи, пневмококи, менінгококи, гонококи, збудники газової гангрени, правця, сибірської виразки, дифтерії, спірохети.  Препарати природніх пеніцилінів руйнуються в кислому середовищі шлунку, тому вводяться тільки парентерально.  Для підтримки в організмі хіміотерапевтичної концентрації бензилпеніцилін вводять в/м через кожні 4 години, а в/в - через 3 години.  Лише для них доведена профілактична дія відносно стрептокока групи А.
  • 41. Покази до застосування природніх пеніцилінів Препарати даної групи застосовують для лікування інфекційних захворювань, викликаних збудниками чутливими до даних антибіотиків  Пневмонія  Менінгіт  Остеомієліт  Тонзиліт  Сифіліс  Сибірська виразка  Дифтерія  Правець  Гнійні ураження шкіри, бешиха  Газова гангрена  Лікування та профілактика ревматизму
  • 42. Напівсинтетичні пеніциліни (оксацилін, ампіцилін, амоксицилін)  Спектр протимікробної дії: стрептококи, стафілококи, пневмококи, менінгококи, гонококи, збудники газової гангрени, правця, сибірскої виразки, дифтерії, спірохети (як у природніх) + сальмонели, шигели, helicobacter pylori, протей, E.coli Не діють на клебсієлу, синьогнійну паличку Амоксицилін – ведучий пероральний АБ у світі!!!!! Кратність введення – 3-4 рази добу
  • 43. Напівсинтетичні карбоксипеніциліни та уреїдопеніциліни карбеніцилін, тікарцилін азлоцилін, піперацилін Показами до їх використання є: внутрішньолікарняні (нозокоміальні) інфекції, викликані чутливими штамами синьогнійної палички (в комбінації з аміноглікозидами та фторхінолонами). Це антисиньогнійні пеніциліни
  • 44. Захищені пеніциліни  Спектр протимікробної дії: дуже широкий  Вони не діють на синьогнійну паличку та внутрішньоклітинні збудники (хламідію, мікоплазму, легіонелу). Кратність прийому – 2 - 3 рази/добу  Їжа не впливає на їх засвоєння  Не зважаючи на 20-річний досвід їх застосуваня не має даних про зростання до них резистентності мікроорганізмів
  • 45. 1. Инструкция к медицинскому применению препарата Аугментина 2. Cuffini AM et al Enhanced effects of amoxycillin/clavulanic acid compared with amoxycillin and clavulanic acid alone on the susceptibility to immunodefenses of penicillin-resistant strain of St. pneumoniae. Drugs ExpClin Res. 1998;24(4):173-84 3. J. Finlay et al, A review of the antimicrobial activity of clavulanate. Journal of the Antimicrobial Chemotherapy (2003) 52, 18-23 4. Hfbauer R et al, Amoxycillin/clavulanic acid combination increase transmigration of leucocytes through endothelial cell monolayers:endotelial cells play a key role. J Antimicrob Chemother, 1999 Okt;44(4):465-9 5. Cuffini AM et al, Potentiation of human polymorphomuclear leukocyte phagocytosis and intracellular bactericidal activity by amoxycillin/clavulanic acid. Drugs Exp Clin Res 1996; 22(1): 9-15 АУГМЕНТИН ™ - оригінальний препарат компанії «ГлаксоСмітКляйн»
  • 46. Побічні ефекти пеніцилінів  Алергічні реакції (до анафілактичного шоку)  Дисбіоз  Нефротоксичність, гепатотоксичність  Нейротоксичні прояви (судоми, тремор)  Кандидоз  Тромбоцитопенія Протипокази:  Підвищена чутливість  Алергічні захворювання !
  • 48. Появу цефалоспоринів пов’язують з роботами італійського вченого Джузепе Бротзу, який запропонував на початку 40-х років 20 ст., що періодичне самоочищення стічних вод в Сардинії обумовлено інгібуючою активністю особливих мікроорганізмів. В 1945 р. йому вдалось виділити гриб Cephalosporium aсrеmonium, який володів виразною антибактеріальною активністю по відношенню до грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. В 1962 році в клінічну практику був впроваджений перший АБ класу цефалоспоринів - цефалоридин G. Brotzu
  • 49. Цефалоспорини (класифікація) І покоління ІІ покоління ІІІ покоління IV покоління V покоління Для ін’єкцій Цефазолін Цефалотин Цефуроксим (Зінацеф) Цефамандол Цефокситин Цефотетан Цефтріаксон (Роцифін) Цефотаксим (Клафоран) Цефтазидим (Фортум) Цефоперазон Цефоперазон/ сульбактам (Сульперазон, сульбактомакс Цефепін (Максипім) Цефпіром (Кейтен) Цефтаролін (Зінфоро) Цефтобіпрол (Зефтера) Для прийому всередину Цефалексин (Оспексин) Цефадро- ксил (Дурацеф) Цефаклор Цефуроксим аксетил (Зиннат) Цефіксим Цефтибуте н (Цедекс)
  • 50. Антимікробний спектр дії цефалоспоринів I покоління: діють переважно на Гр(+) коки; II покоління: більш виражена антибактеріальна активність щодо Гр(-) флори в порівнянні з І поколінням (менінго-, гонококи, клебсієли, протей) + шигели, сальмонели; III покоління: високоактивні по відношенню до Гр (-) м/о Enterobacter, а також Haemophilus і Neisseria, збудники внутрішньолікарняних інфекцій, синьогнійна паличка. IV покоління: широкий спектр антибактеріальної дії (синьогнійна паличка та інші Грам (-) бактерії, включаючи штами, що продукують ß-лактамази, Грам (+) коки. Більш активні внаслідок високої спорідненості до пеніцилін-зв’язуючого білка оболонки м/о, високостійкі до бактеріальних b-лактамаз. V покоління: активні щодо стафілококів, резистентних до метициліну (MRSA) та VRSA.
  • 51. Покоління цефалоспоринів Активність у відношенні ГР (+) бактерій ГР (-) бактерій I ++++ + II +++ ++ III + +++ IV ++ ++++ Антибактеріальна активність цефалоспорини
  • 52. Загальні властивості цефалоспоринів  Не діють на ентерококи, лістерії, хламідії, мікоплазми, легіонели.  Низька токсичність.  Широкий терапевтичний діапазон.  Можлива перехресна алергія з пеніцилінами.  Ц ІІІ покоління краще за всіх проникають через ГЕБ  Препарати кожного послідуючого покоління мають більш широкий спектр, перш за все за рахунок посилення їх дії на грамнегативні бактерії. При цьому антистафілококова активність цефалоспоринів знижується «по мірі просування» від I покоління до III, вдруге підвищуючись в IV.  Кратність введення 2 рази/добу
  • 53. Покази ЦС I покоління  Позалікарняні інфекції шкіри та підшкірної клітковини  Інфекції кісток та суглобів  Передопераційна профілактика в хірургії (цефуроксим)
  • 54. Покази ЦС II покоління  Позалікарняні інфекції ВДШ і НДШ  Позалікарняні інфекції шкіри та підшкірної клітковини  Інфекції СВШ ( в тому числі діти і вагітні –цефуроксим аксетил)  Передопераційна профілактика в хірургії (цефуроксим)
  • 55. Покази до використання цефалоспоринів III покоління Менінгіт Гонорея Пневмонія Синьогнійна інфекція Цефтазидим Цефоперазон.
  • 56. Цефалоспорини, активні до Pseudomonas aeruginosa III покоління IV покоління Цефтазидим Цефепім Цефоперазон Цефоперазон/ сульбактам V покоління Цефтобіпрол
  • 57. Інгібіторзахищені цефалоспорини  Єдиним представником цієї групи є Цефоперазон/сульбактам (сульбактомакс) (поєднання цефалоспорина III покоління цефоперазона з інгібітором β-лактамаз сульбактамом в співвідношенні 1:1).  Цей препарат більш активний, ніж цефоперазон, стосовно мікроорганізмів, що виробляють β-лактамази: H. influenzae, M. catarrhalis, більшості штамів семейства Enterobacterioceae і анаеробів.
  • 58. Побічні дії цефалоспоринів  Алергічні реакції: кропивниця, еозинофілія, бронхоспазм, набряк Квінке, анафілактичний шок.  ЦНС: судоми (при використанні у пацієнтів з порушенням функцій нирок), тремор.  Печінка: підвищення активності трансаміназ (частіше при використанні цефоперазона). Цефтріаксон в високих дозах можт призвести до холестазу.  ШКТ: біль в животі, нудота, блювота, діарея, псевдомембранозний коліт  Місцеві реакції: болючість і інфильтрати при в/м введені, флебіти – при в/ введені.  Тромбоцитопенія  Гіпотромбонемія (кровотечі)  Кандидоз
  • 60. Карбапенеми Препарати I покоління іміпінем та тієнам (іміпінем + циластатин, який гальмує дегідропептидазу, яка руйнує іміпінем в нирках); Препарати II покоління: меропенем (меронем), стійкий до дегідропептидази.
  • 61. Практично всі клінічно значущі Гр+ - і Гр- - аеробні і анаеробні мікроорганізми (найбільший спектр серед всіх хіміотерапевтичних препаратів).  Не діють на атипові збудники, деякі види синьогнійної палочки, MRSA Карбапенеми II покоління добре проникають також в цереброспинальну рідину. Антимікробний спектр дії карбапенемів
  • 62. Покази до карбапенемів  Важкі інфекції, викликані полірезистентною і змішаною мікрофлорою: - внутрішньолікарняні (нозокоміальні) інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври - позалікарняні пневмонії ; - ускладнені інфекції сечо-вивідних шляхів; - абдомінальні інфекції; - інфекції органів малого тазу; - сепсис; - інфекції шкіри та мягких тканин; - остеомієліт; - ендокардит  Менінгіт.
  • 63. Побічні дії карбапенемів  Алергічні реакції: висипка, кропив’янка, набряк Квінке, лихоманка, бронхоспазм, анафілактичний шок.  Місцеві реакції: флебіт, тромбофлебіт, локальна болючість.  ШКТ: глосит, гіперсалівація, нудота, блювота, в рідких випадках антибіотик-асоційована діарея, псевдомембранозний коліт, оральний кандидоз.  ЦНС: головний біль, головокружіння, порушення свідомості, тремор, судоми (як правило, при використанні іміпенема).  Кров: тромбоцитопенія с підвищенням ризику виникнення кровотечі (меропенем); тромбоцитоз, еозинофілія (эртапенем).  Нирки: дизурія, набряки, олігурия, порушення функції нирок.  Інші: гіпотензія.
  • 65. Монобактами  Монобактами (моноциклічні β-лактами).  В клінічній практиці використовується один антибіотик - азтреонам.  Спектр дії: вузький – лише аеробна грамнегативна флора: синьогнійна паличка, протей, клебсієла, гемофільна паличка, збудник менінгіту.  Використовується для лікування інфекцій, викликаних аеробною грамнегативною флорою: інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції органів малого тазу, сепсис, інфекції сечо- видільної системи.  Це препарат глибокого резерву
  • 66. Побічні дії  ШКТ: біль або дискомфорт в животі, нудота, блювота, діарея.  Печінка: жовтяниця, гепатит.  ЦНС: головний біль, головокружіння, безсоння.  Алергічні реакції (значно рідше, ніж при використанні інших β-лактамів): висипка, кропив’янка, анафілактичний шок.  Місцеві реакції: флебіт при в/в введені, біль і набряк в місці ін’єкції при в/м введені.
  • 68. Глікопептиди  В клінічній практиці використовуються - ванкоміцин, тейкопланін.  Спектр антибактріальної активності – вузький – аеробні та анаеробні грампозитивні бактерії (стрептокок та стафілокок)  Це препарати глибокого резерву
  • 69. МАКРОЛІДИ ТА АЗАЛІДИ природні напівсинтетичні Еритроміцин (1952) (14) спіроміцин, джозаміцин (16) кларитроміцин (14) рокситроміцин азаліди азитроміцин (сумамед) (15)
  • 70. Антибактеріальний спектр макролідів:  Грампозитивні кокки  Грамнегативні кокки  Parvobacteriaceae (включаючи H.influenzae, B.pertussis и F.tularensis),Corinebacteria difteria  H.pylori- кларитроміцин  Toksoplasma gondii – спіроміцин  Спірохети  Внутрішньоклітинні і атипові мікроорганізми включаючи Legionella spp., Chlamydia spp., U.urealyticum, M.pneumoniae, Campylobacter spp., Leptospira spp.
  • 71. Атипові бактерії – етіологія позалікарняних пневмоній, бронхітів Mycoplasma pneumoniae Legionella pneumophila Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae
  • 72. Загальна характеристика Протимікробний ефект обумовлений порушенням синтезу білку на рибосомах мікробної клітини. Як правило, макроліди проявляють бактеріостатичну дію, але в високих концентраціях здатні діяти бактеріцидно. Активні стосовно «атипових» збудників - внутрішньоклітинних Гарне проникнення в тканини (особливо лімфоїдну) та клітини Добре всмоктуються в лужному середовищі, краще запивати лужними водами Не токсичні, високий рівень безпеки, тривалий досвід застосування. Крім антибактеріального ефекту макроліди володіють имуномодулюючою , помірною протизапальною, прокінетичною, антиоксидантною активністю і мають постантибіотичний ефект. Швидко розвивається резистентність!!!
  • 73. ДОСТАВКА АЗІТРОМІЦИНУ КЛІТИНАМИ-ТРАНСПОРТЕ- РАМИ (нейтрофілами) В ВОГНИЩЕ ІНФЕКЦІЇ
  • 74. Покази до застосування  Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів  ЛОР-інфекціі  Гінекологічні інфекціі (хламідіоз, токсоплазмоз, мікоплазмоз)  Ерадикація H.pylori при виразковій хворобі (кларитроміцин)  Інфекціі шкіри та м’яких тканин  Коклюш, дифтерія  Сифіліс (при алергії на пеніциліни) Побічні ефекти  Диспепсичні розлади  Гепатотоксичність (холестаз, жовтяниця)  Кардіотоксичність (рідко)
  • 75. Лінкозаміни  В клінічній практиці використовується - лінкоміцин (природній), кліндаміцин (напівсинтетичний).  Механізм дії: зв’язуються з 50S і порушують транслокацію  Гарно проникають та накопичуються в кістковій тканині, та в порожнині абсцесів; погано проникають ГЕБ  Спектр антибактріальної активності – вузький – переважно грам (+) коки, неспороутворюючі анаероби, бактероїди, фузобактерії, кліндаміцин – діє на хламідії, токсоплазми  Кліндаміцин у високих концентраціях має бактеріцидну дію
  • 76. Лінкоміцину гідрохлорид — Lincomycini hydrochloridum накопичується в кістковій тканині! Покази:  парадонтоз  інфекції кісток та суглобів (остеомієліт) інфекції шкіри і м’яких тканин (діабетична стопа) - Місцево (кліндаміцин) – бактеріальний вагіноз
  • 77. Побічні ефекти: диспепсичні розлади  псевдомембранозний коліт  головокружіння  лейкоцитопенія, тромбоцитопенія  алергічні реакції. Протипокази:  порушення функції печінки и нирок,  міастенія,  вагітність, лактація. !
  • 78. Левоміцетин Laevomycetinum Хлорамфенікол  Спектр дії - широкий: + коки, пневмокок, спірохети, шигели, сальмонели, холерний вібріон, менінгокок, збудник дифтерії, туляремії, бруцельоза, коклюша, хламідії, протей, рикетсії Не діє на: мікобактерію туберкульозу, гриби кандиди, деякі штами протея - Мех.дії – зв'язується з 50S і порушує транспептидацію - Дія на мікробну клітину - бактеріостатична Використовується рідко через високу токсичність (черевний тиф, бактеріальний менінгіт, рикетсіози) Yersinia pestis
  • 79.  Побічні ефекти: диспепсичні розлади, дизбактеріоз, кандидамікоз, гепато-, нефротоксичність, алергічні реакції, порушення гемопоезу (ретикулоцитопенія, лейкопенія,тромбоцитопенія, апластична анемія), неврологічні розлади (порушення функції ЦНС), синдром «сірої дитини).  Протипокази: порушення функції печінки, нирок, лейкоцитопенія, анемія, алергічні та грибкові захворювання, вагітність, лактація.
  • 80. ТЕТРАЦИКЛІНИ Проявляє бактеріостатичну дію + стрептококи, стафілокок, кишкова паличка, сальмонели, шигели, холерний вібріон, збудник правця, сибірської випазки, газової гангрени, дифтерії, туляремії, бруцельозу, кашлюка, спірохети, лептоспіри, протей, хламідії, мікоплазми, токсоплазми, трихомонади, дизентерійна амеба, малярійний плазмодій, рикетсії, великі віруси (трахоми, орнітозу), - мікобактерія туберкульозу, гриби кандіди, деякі штами протея  Продукти і лікарські препарати, що містять залізо, магній, гідроксид алюмінію, кальцій (молочні продукти) порушують всмоктування тетрациклінів, утворюючи з ними нерозчинні комплекси Тетрацикліну гідрохлорид Доксицикліну гідрохлорид
  • 81. Тетрацикліни  Вони високоліпофільні, тому легко проникають в тканини і органи; можуть накопичуватись в печінці, селезінці, кістковому мозку, дентині, емалі. Проникають в ЦНС, грудне молоко.  Проникають через плаценту, зв’язуються з кальцієм і порушують формування скелету у плоду.  Механізм дії: зв’язуються з 30S бактеріальної рибосоми і порушують елонгацію (процес приєднання транспортної РНК)
  • 82. Покази до застосування  Лікування і профілактика сибірської виразки, лікування бруцельозу, холери, туляремії, амебної дизентерії  Інфекції шкіри та м’яких тканин (акне, бешиха)  Гінекологічні інфекціі (хламідіоз, токсоплазмоз, мікоплазмоз)  Рикетсіози  Інфекціі дихальних шляхів  Інфекції сечо-видільної системи  Хвороба Лайма та сифіліс (при алергії на пеніциліни)  До тетрациклінів є резистентність, так як їх додають в корма для тварин
  • 83. Побічні ефекти: 1. Болючість в місцях введення, інфільтрати 2. Диспепсичні розлади, кандидомікоз 3. Алергічні реакції 4. Лейкоцитопенія, тромбоцитопенія 5. Фотодерматози 7. При тривалому використання гіповітаміноз, порушення засвоєння їжі, синтезу білка 8.тератогенна дія (порушення формування скелету) 9. дефект зубної емалі, втрата кольору зубної емалі  Протипокази: непереносимість, порушення функції печінки, нирок, лейкоцитопенія, вагітність, лактація, діти до 8 років  тетрaцикліни відкладаються в закладках постійних зубів, які стають крихкими !
  • 84. Аміноглікозиди Аміноглікозиди є одними з ранніх класів антибиотиков. Перший аміноглікозид - стрептоміцин був отриманий в 1944 р. (1943 Streptomyces griseus) Зараз виділяють 4 покоління аміноглікозидів. • 1944 Streptomycin • 1949 neomycin • 1957 kanamycin • 1964 gentamicin • 1967 tobramycin • Amikacin & netilmicin
  • 85. ВАКСМАН (Waksman) Зельман 2 липня 1888 р. – 16 серпня 1973 р. Нобелевська премія по фізіології і медицині, 1952 р. Зельман Абрахам Ваксман народився в місці Прилуки. В 1932 р. Американська національна асоціація по боротьбі з туберкульозом звернулись до Ваксмана з проханням вивчити процес руйнування палички туберкульоза в грунті. Він зробив заключення, що за цей процес відповідають мікроби-антагоністи. В продовж наступних чотирьох років Ваксман та його колеги дослідили близько 10 тис. різних грунтових мікробів в пошуках антибіотиків, які могли б руйнувати бактерії, не причиняючи шкоди людині. В 1940 р. виділили актиноміцин (який виявився високотоксичним,) в 1942 р. стрептотрицин – антибіотик, еффективний у відношенні збудника туберкульоза. В 1943 р. обнаружили стрептоміцин в штамі актиноміцет. В 1946 р. СТРЕПТОМІЦИН стал широко використовуватись. В 1952 р. Ваксман був нагородженим Нобелевською премією по фізіології і медицині «за відкриття стрептоміцину, першого антибіотика, ефективного при лікуванні туберкульоза».
  • 86. 1942 г. – Зельман Ваксман в одному з видів лучистого грибка Actinomyces globirosporus streptomycini відкрив неотруйну антибіотичну речовину, яку в подальшому назвали СТРЕПТОМІЦИНОМ Из речи на церемонии вручения Нобелевской премии 1952 г. Зельману Ваксману: «… Патент на стрептомицин входит в десятку патентов, которые сформировали мир. Открытие Вами первого антибиотического препарата против туберкулеза делает Ваш вклад перед человечеством неоценимым …»
  • 87. Проф. Б.Х.Ваксман, син вченого, і його внук Джордж відкривають пам’ятник З.А.Ваксману на його Батьківщині в с. Нова Прилука, Вінницької області. 23 вересня 2003 року.
  • 88. Аміноглікозиди І покоління: Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin 2 покоління: Gentamycin 3 покоління: Tobramycin, Amikacin 4 покоління: Arbecacin, Dactimycin Основні особливості амиіноглікозідів:  вони використовуються у вигляді солей – сульфатів, які добре розчиняються у воді  вони не всмоктуються при прийомі всередину та не проникають через гемато-енцефалічний бар'єр  володіють бактерицидною дією та більш активні при лужному pH
  • 89. Спектр активности Грам(+) Грам(-) кокки Грам(-) палочки: Микобактерии: Анаэробы устойчивы стафилококки (аминогликозиды II-III поколений); стрептококки и энтерококки умеренно чувствительны к стрептомицину и гентамицину. гонококки, менингококки - умеренно чувствительны. E.coli, протеи (аминогликозиды I-III поколений), клебсиеллы, энтеробактеры, серрации (аминогликозиды II-III поколений); деякі штами протея P.aeruginosa (аминогликозиды II-III поколений). M.tuberculosis (стрептомицин, канамицин и амикацин).
  • 90. Аміноглікозиди  Механізм дії – зв'язуються з 30S і порушують процес ініціації синтезу білку  Мають вузьке терапевтичне вікно – це співвідношення між лікувальною та токсичною дозою  Проявляють бактеріцидну дію  Це препарати резерву при важких госпітальних інфекціях  Максимальний курс 7-10 діб.  Обов’язковий контроль функції нирок, рясне пиття  Введення добової дози в один прийом зменшує ото- та нефротоксичність
  • 91. Аміноглікозиди  При синьогнійній інфекції – тобраміцин, амікацин, гентаміцин  Туберкульоз – стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, амікацин  Інфекція сечо-вивідних шляхів, госпітальні пневмонії, менінгіт, перитоніт, бактеріальний ендокардит, сепсис – гентаміцин, тобраміцин, амікацин, нетілміцин  Бактеріальний ендокардит, туляремія, чума, туберкульоз - стрептоміцин
  • 92. Аміноглікозиди (побічні дії)  Нефротоксичність (порушення функцій нирок може бути незворотнім)  Ототоксичність (незворотнє враження слухового нерву)  Порушення вестибулярного апарату  Значне пригнічення імунної системи  Нейротоксичність (нервово-м’язові блокади, міорелаксація)  Порушення гемопоезу  Алергічні реакції  Подразнення в місцях введення  Найменш токсичний - нетілміцин
  • 93. Протипокази до застосування аміноглікозидів: 1. Захворювання слухового апарату (ототоксичність), нирок 2. Порушення кровотворення, 3. Вагітність 4. Одночасне застосування двох аміноглікозидів, а також разом з діуретиками (фуросемід) не припустимо — підвищується ризик виникнення токсичних ефектів.  Для попередження та послаблення побічних реакцій доцільно застосовувати додатково вітамінні комплекси та пантотенову кислоту (кальцію пантотенат).
  • 94. Класифікація протигрибкових (антимікотичних) препаратів за походженням та хімічною будовою І. Протигрибкові антибіотики:  - полієнового ряду (ністатин, леворин, амфотерицин В (фунгізон), мікогептин, полієновий антибіотик з групи макролідів – натаміцин («Пімафуцин»));  - похідні бензофуранциклогексану (грізеофульвін); ІІ. Синтетичні протигрибкові препарати  1. Азоли:  · Імідазоли (кетоконазол («Нізорал», «Дерматол»), клотримазол («Канестен», «Канцид»), еконазол, міконазол, біфоназол, сертаконазол);  · Тріазоли (флуконазол («Фуцис»), ітраконазол («Орунгал»), терконазол)  2. Аліламіни (нафтифін («Екзодерил»), тербінафін («Ламізил»), аморолфін, флуцітозіп);  3. Препарати інших груп: похідні міристаміну (мірамістин); морфоліни (аморфолін); ундецілова кислота та її комбінації (мікосептин, тіолак, цинкундан); препарати йоду; препарати борної кислоти; похідні нітрофенолу (нітрофунгін); четвертинні амонієві солі (декамін).
  • 95. Класифікація протигрибкових препаратів за механізмом дії 1. Препарати, що порушують проникність клітинної мембрани грибів та її транспортні функції – полієнові антибіотики; 2. Препарати, що інгібують синтез грибкових стеринів (ергостеролу) – азоли, аліламіни; 3. Препарати, що порушують синтез нуклеїнових кислот та білку грибковими клітинами – грізеофульвін.
  • 96. Класифікація протимікозних препаратів в залежності від виду грибів і локалізації процесу І. Протигрибкові засоби, які застосовують для лікування захворювань, що спричинені патогенними грибами (паракокцидіомікоз, гастоплазмоз, криптококоз, бластомікоз, аспергильоз) 1 Засоби для лікування системних мікозів: - антибіотики: амфотерицин В, амфоппокамін, мікогептин; - похідні імідазолу: міконазол, кетоконазол, клотримазол; - похідні тріазолу: ітраконазол, флуконазол. 2 Засоби для лікування дерматомікозів (дерматофітії): - антибіотики: гризеофульвін, нізорал; - аліламіни: тербінафін (ламізил); - похідні нітрофенолу: нітрофунгін; - препарати йоду: розчин йоду спиртовий, калію йодид; - похідні ундецилової кислоти: мазь “Ундецин”, “Цинкундан”.
  • 97. Класифікація протимікозних препаратів в залежності від виду грибів і локалізації процесу ІІ. Протигрибкові засоби для лікування мікозів, спричинених умовно-патогенними грибами ( кандидомікози): - антибіотики: ністатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамін, пімафуцин; - похідні імідазолу: міконазол, клотримазол, оксиконазол; - аліламіни: тербінафін (ламізил); - четвертинні амонієві солі: декамін; - галогени, неорганічні кислоти, луги.
  • 98. Класифікація протимікозних препаратів в залежності від виду грибів і локалізації процесу ІІ. Протигрибкові засоби для лікування мікозів, спричинених умовно-патогенними грибами ( кандидомікози): - антибіотики: ністатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамін, пімафуцин; - похідні імідазолу: міконазол, клотримазол, оксиконазол; - аліламіни: тербінафін (ламізил); - четвертинні амонієві солі: декамін; - галогени, неорганічні кислоти, луги.
  • 99. Поділ протигрибкових засобів по застосуванню  - Протигрибкові засоби зовнішнього або місцевого застосування у вигляді мазей та розчинів спричиняють відшарування ураженого епідермісу шкіри, видалення волосся та нігтів, уражених грибом або пригнічення росту грибів.  - Протигрибкові засоби загальної (системної) дії – призводять до загибелі або уповільнення розмноження грибів і застосовуються в/в або per os.
  • 100. Препарати для лікування грибкових захворювань Ністатин — Nystatinum  Найбільш чутливі до нього гриби кандиди та лейшманії. Грізеофульвін - Griseofulvinum  Проявляє фунгістатичну дію на епідермофітів, трихофітів, мікроспорумов. Всмоктується, потрапляє до клітин шкіри, волосся, нігтей. Протипокази: захворювання крові, печінки, нирок, вагітність, лактація. I. Протигрибкові антибіотики
  • 101. Амфотерицин Б — Amphotericinum B  Активний по відношенню до кандид, аспергілій, трихофіт, епідермофіт, бластоміцет. Застосовуються при генералізованих мікозах, вводиться в/в крапельно в ізотонічному розчині глюкози 2-3 рази на тиждень. Побічні ефекти: диспепсичні розлади, гіпокаліємія, нефротоксичність, гепатотоксичність, неврологічні симптоми, можливі флебіти в місцях введення. Протипокази: непереносимість, порушення функції печінки, нирок.
  • 102. Синтетичні протигрибкові засоби Декамін - Decaminum Діє на гриби роду Кандіда, на різноманітні бактерії. застосовується для лікування стоматитів, фарингітів, тонзилітів, ангін шляхом введення в рот карамелей кожні 3-5 годин, затримуючи їх до повного розчинення та розсмоктування. Форма випуску: карамель по 0,00015, 0,5-1% мазь Клотримазол (Кандибене) – застосовують тільки місцево при мікозах шкіри, урогенітальному кандидозі та трихомоніазі Кетоконазол (Низорал) – застосовують всередину та місцево при поверхневих та системних мікозах, для профілактики грибкових інфекцій при зниженій імунологічній резистетності організма
  • 103. Флуконазол (Дифлюкан) – призначають всередину та внутрішньовенно при системному кандидозі, кандидозі слизових оболонок, вагінальному кандидозі для профілактики грибкових інфекцій у хворих із злоякісними новоутвореннями при лікуванні їх цитостатиками, у хворих СНІДом, при пересадці органів (тобто при зниженому імунітеті) Ітраконазол (Орунгал) – протигрибковий препарат широкого спектра дії. Використовується для проведення пульс-терапії онихомікозів Тербинафін (Ламізил) – протигрибковий препарат широкого спектра дії для перорального та зовнішнього застосування
  • 104. Класифікація противірусних препаратів за будовою І. Синтетичні засоби: мідантан, ремантадин, зидовудин, ацикловір, ідоксуридин. ІІ. Біологічні речовини, які продукуються клітинами макроорганізма: інтерферони. ІІІ. Рослинного походження: госсипол, флакозид.
  • 105. Механізми дії противірусних засобів:  1.Порушення адсорбції вірусу і його проникнення у клітину хазяїна (γ-глобуліи).  2.Порушення виходу вірусного геному (мідантан, ремантадин).  3.Порушення синтезу нуклеїнових кислот (зидовудин, ацикловір, відарабін).  4.Порушення синтезу вірусних білків: метисазон, саквінавір.  5.Препарати широкого спектра дії (інтерферони: лаферон, реаферон, бетаферон та ін.).
  • 106. Класифікація противірусних засобів 1) Протигрипозні засоби; 2) протигерпетичні і протицитомегаловірусні засоби; 3) засоби, що впливають на вірус імунодефіциту людини; 4) засоби широкого спектра дії (в тому числі при гепатитах В і С).
  • 107. Протигрипозні засоби за механізмом дії 1. Препарати, які блокують вірусний білок M2: ремантадин, мідантан (амантадин); 2. Препарати, які блокують вірусний фермент нейраміназу: занамівір, осельтамівір; 3. Препарати, які блокують вірусну РНК-полімеразу: рибавірин. 4. Інші, неспецифічні противірусні: арбідол, оксолін, інтерферон.
  • 108. Протигерпетичні препарати поділяють на:  1. Препарати резорбтивної дії: ацикловір, валацикловір;  2. Препарати для місцевого застосування: герпевір, зовіракс.
  • 109. Антиретровірусні препарати: І. Інгібітори зворотньої транскриптази: 1. Нуклеозиди: азидотимідин (зидовудин, ретровір), диданозин, зальцитабін, ставудин; 2. Нуклеозидні сполуки: невірапін, делавірдин, ефавіренц; ІІ. Інгібітори ВІЛ-протеази: індинавір, ритонавір, нальфінавір.
  • 110. Засоби, що підвищують рівень інтерферону в організмі: Інтерферони – інтерферон людський лейкоцитарний, інтерферон-α (егиферон); інтерферон-2β (реаферон); інтерферон- α-2β (інтрон А, лаферон) Індуктори інтерферонів – амізон; гропринозин; аміксин Фармакологічні властивості: противірусна імуномодулююча антипроліферативна