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DERIVATI BENZOFURANICI
COME
ATTIVATORI DI AMPK
INVENTORI: Francesco Angelucci,
Luca Quattrini
Vito Coviello
Luca Antonioli
Matteo Fornai
Corrado Blandizzi
Keun Oh Won
Concettina La Motta
STATUS PATENT: CONCESSO
N° PRIORITÀ: 102017000039329
DATA DI DEPOSITO: 10/04/2017
La presente invenzione si riferisce allo sviluppo di nuovi derivati benzofuranici capaci di
attivare AMPK (Adenosine MonoPhosphate-activated protein Kinase), enzima chiave per
la regolazione dell’omeostasi immunitaria. Le nuove entità chimiche rappresentano quindi
efficaci candidati farmaceutici per la prevenzione e il trattamento di patologie
infiammatorie immuno-mediate quali le malattie infiammatorie croniche intestinali (IBD).
Le malattie infiammatorie croniche intestinali (IBD) sono disturbi immuno-mediati del
tratto digerente caratterizzati da infiammazione e danno epiteliale. È noto che AMPK,
proteina coinvolta nella regolazione dell’omeostasi immunitaria, esercita effetti benefici
sulla salute dell’intestino, sopprimendone la condizione infiammatoria e potenziandone la
funzione barriera. Pertanto, la sua attivazione rappresenta una valida strategia per il
trattamento di questo tipo di disturbi.
L'invenzione
Disegni e
Immagini
POSSIBILI APPLICAZIONI
•Profilassi e terapia dei disturbi infiammatori cronici intestinali;
•Profilassi e terapia del morbo di Crohn;
•Profilassi e terapia della colite ulcerosa;
•Profilassi e terapia di patologie infiammatorie immuno-mediate.
VANTAGGI
•Molecole originali di nuova sintesi, stabili e solubili in acqua;
•Precursori chimici semplici e processi sintetici efficienti, economici e sostenibili;
•Composti con buona biodisponibilità e tollerabilità.
Applicabilità Industriale
Possibili
Evoluzioni
I nuovi derivati ​​del benzofurano, oggetto di brevetto, sono stati progettati per innescare
l’attivazione di AMPK, rappresentando così utili principi attivi per il trattamento delle IBD.
Oltre ad attivare la proteina bersaglio in vitro, questi composti possiedono una rilevante
efficacia antinfiammatoria in vivo in un modello murino di colite acuta, dimostrando di
migliorare i parametri infiammatori sia sistemici che tissutali. Il trattamento con tali
composti ha portato ad una miglioria di tutti i parametri infiammatori esaminati, quali peso
corporeo e della milza, lunghezza del colon, danno macroscopico a livello epiteliale e livelli
di TNFalpha e di MDA.
Gli inventori sono interessati a future collaborazioni per incrementare la maturità tecnologica
dell’invenzione e ampliare l’offerta di farmaci innovativi, considerando la concessione in licenza
o il trasferimento della tecnologia brevettata per lo sviluppo da parte di aziende interessate.
Ufficio di Trasferimento Tecnologico dell'Università di Pisa
Per maggiori informazioni:
Ufficio Regionale di Trasferimento Tecnologico
Sede: Via Luigi Carlo Farini, 8 50121 Firenze (FI)
E-mail: urtt@regione.toscana.it
Per maggiori informazioni:
Sede: Lungarno Pacinotti 43/44, Pisa (PI) 56126
Sito web: www.unipi.it/index.php/trasferimento
E-mail: valorizzazionericerca@unipi.it

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Derivati benzofuranici come attivatori di ampk

  • 1. DERIVATI BENZOFURANICI COME ATTIVATORI DI AMPK INVENTORI: Francesco Angelucci, Luca Quattrini Vito Coviello Luca Antonioli Matteo Fornai Corrado Blandizzi Keun Oh Won Concettina La Motta STATUS PATENT: CONCESSO N° PRIORITÀ: 102017000039329 DATA DI DEPOSITO: 10/04/2017
  • 2. La presente invenzione si riferisce allo sviluppo di nuovi derivati benzofuranici capaci di attivare AMPK (Adenosine MonoPhosphate-activated protein Kinase), enzima chiave per la regolazione dell’omeostasi immunitaria. Le nuove entità chimiche rappresentano quindi efficaci candidati farmaceutici per la prevenzione e il trattamento di patologie infiammatorie immuno-mediate quali le malattie infiammatorie croniche intestinali (IBD). Le malattie infiammatorie croniche intestinali (IBD) sono disturbi immuno-mediati del tratto digerente caratterizzati da infiammazione e danno epiteliale. È noto che AMPK, proteina coinvolta nella regolazione dell’omeostasi immunitaria, esercita effetti benefici sulla salute dell’intestino, sopprimendone la condizione infiammatoria e potenziandone la funzione barriera. Pertanto, la sua attivazione rappresenta una valida strategia per il trattamento di questo tipo di disturbi. L'invenzione
  • 4. POSSIBILI APPLICAZIONI •Profilassi e terapia dei disturbi infiammatori cronici intestinali; •Profilassi e terapia del morbo di Crohn; •Profilassi e terapia della colite ulcerosa; •Profilassi e terapia di patologie infiammatorie immuno-mediate. VANTAGGI •Molecole originali di nuova sintesi, stabili e solubili in acqua; •Precursori chimici semplici e processi sintetici efficienti, economici e sostenibili; •Composti con buona biodisponibilità e tollerabilità. Applicabilità Industriale
  • 5. Possibili Evoluzioni I nuovi derivati ​​del benzofurano, oggetto di brevetto, sono stati progettati per innescare l’attivazione di AMPK, rappresentando così utili principi attivi per il trattamento delle IBD. Oltre ad attivare la proteina bersaglio in vitro, questi composti possiedono una rilevante efficacia antinfiammatoria in vivo in un modello murino di colite acuta, dimostrando di migliorare i parametri infiammatori sia sistemici che tissutali. Il trattamento con tali composti ha portato ad una miglioria di tutti i parametri infiammatori esaminati, quali peso corporeo e della milza, lunghezza del colon, danno macroscopico a livello epiteliale e livelli di TNFalpha e di MDA. Gli inventori sono interessati a future collaborazioni per incrementare la maturità tecnologica dell’invenzione e ampliare l’offerta di farmaci innovativi, considerando la concessione in licenza o il trasferimento della tecnologia brevettata per lo sviluppo da parte di aziende interessate.
  • 6. Ufficio di Trasferimento Tecnologico dell'Università di Pisa Per maggiori informazioni: Ufficio Regionale di Trasferimento Tecnologico Sede: Via Luigi Carlo Farini, 8 50121 Firenze (FI) E-mail: urtt@regione.toscana.it Per maggiori informazioni: Sede: Lungarno Pacinotti 43/44, Pisa (PI) 56126 Sito web: www.unipi.it/index.php/trasferimento E-mail: valorizzazionericerca@unipi.it