سمینار فارمکولوژی.pptx2. AMINOGLYCOSIDES
به گالیکوزیدی رابطه با دار امین های قند با های بیوتیک اننی
هم
متصل
.1
Streptomycine, Kanamycine, Tobramycine, Neomycine
از شده مشتق
استرپتوماییسس جنس از خاک مایسین اکتینو
.2
Gentamycine, Sisomycine
میکرومونوسپورا جنس مشتق
.3
Amikacine, Netilmycine
سنتتیک نیمه محصوالت
3. ها امینوگالیکوزید خواص
.1
ا وصل گالیکوزیدی رابطه توسط که دار امین کتیونی پولی های کاربوهایدریت
ند
.2
قطبی و آب در منحل
.3
اند ذرقی شکل به لذا نمیشود جذب آن فمی شکل اند قطبی چون
.4
به نفوذ قابلیت
CSF
دارند ضعیف
.5
میشوند اطراح ها کلیه از تغییر بدون
.6
در
PH
اند تر فعال قلوی
.7
میکنند اثر باکتری پروتین سنتیز نهی با و اند باکتری ضد
.8
اند موثر منفی گرام های باکتری مقابل در عمدتا
.9
میشوند نفروتوکسی و اتوتوکسی مثل عوارض سبب مختلف های دوز در
4. AMINNOGLYCOSIDES
.1
شامل ها امینوگالیکوزید
:
streptomycin, Gentamycin, kanamycin,
Tobramycin, Paramycin
.2
تر جدید موارد
:
Amikacin, Sisomycin, Netilmycin
.3
موضعی
:
Neomycin, Framycetine
باکتری تاثیرضد طیف
:
امینوگالیکوزید
گ های باسیل علیه ًعمدتا و دارند باریکی طیف ها
منفی رم
مانند هوازی
E. coli
،
Proteus
،
Y. pestis
،
cholera
،
Pseudomonas
،
Brucella
،
Salmonella
،
Shigella
و
Klebsiella
هستند موثر
.
5. MECHANISM OF ACTION
داخل فعال انتقال عملیه توسط حجروی غشای از باعبور اند درآب منحل چون
فرعی واحد به شدن وصل با و شده سایتوپالزم
S
30
پروتیین از رایبوزوم
میکنند تاثیر کرده جلوگیری سازی
ها امینوگالیکوزید
Bacteriocidal
هستند
(
دوز به وابسته کشتن
)
7. س نهی با که های بیوتیک انتی سایر
نتیز
تا فرعی های واحد به اتصال با پروتین
ثیر
از اند عبارت میکنند
50S
رایبوزوم
:
،اریترومایسین
ل ،ستروپتومایسین ،کلورامفنیکول
،نزولید
کلندامایسین
30S
رایبوزوم
:
،امینوگالیکوزید
تتراسایکلین
8. ANTIBIOTIC EFFECTS
.1
نمود تجویز درروز یکبار میتوان کوتاه عمر نیمه باوجود
.2
نیستند موثر هوازی غیر انتانات در ها امینوگالیکوزید
.3
ت سبب حجروی دیوار گان کننده نهی به ها امینوگالیکوزید ترکیب
اثیر
میشوند اینها جمعی
11. ADVERSE EFFECTS
1. Ototoxicity
2. Nephrotoxicity: can be reversible ( Gentamycine,
Neomycine and Tobramycine ) most nephrotoxics
3. Neuromuscular Block(direct intraperitoneal,
intrapleurial injection)
12. PRECAUTION &
CONTRAINDICATION
1. Pregnancy – risk of fetal ototoxicity
2. Patients with kidney damage
Avoid concurrent use of
3. Ototoxic drugs minocycline & high ceiling
diuretics
4. Nephrotoxic drugs amphotericin B,
vancomycin, cyclosporine & cisplatin
5. Muscle relaxants.
Do not mix it with any drug in the same
syringe/infusion bottle.
14. GENTAMYCIN
Economical & first line aminoglycoside
antibiotic
Low therapeutic index: use is restricted to
serious gram negative bacillary
infections.
Psuedomonas , Proteus , Kleibsiella
infections :burns, UTI, pneumonia, lung
abcesses, osteomyelitis are important areas
of use of gentamycin.
15. SABE: )subacute bacterial endocarditis)
Genta in combination with penicillin
synergistic, 4-6 weeks treatment.
Meningitis caused by g-ve bacilli.
III gen. cephalosporin preferred.
16. STREPTOMYCIN
Bacterial Endocarditis:
Enterococcal
in combination with penicillin, synergistic, 4-6 weeks
treatment
Gentamicin preferred; lesser toxicity
Tuberculosis: multi drug regime
Plague: effective agent for all forms of plague.
Tularemia ( rabbit fever)
18. NETILMICIN
As Amikacin not metabolised by
aminoglycoside inactivating enzymes
so active against gram- bacteria
resistant to gentamycin or
Tobramycin
20. NEOMYCIN
Wide spectrum aminoglycoside
Gram negative bacilli & some gram positive cocci
Highly toxic to internal ear & kidney, not used
systemically.
Poorly absorbed from GIT
Oral & topical administration does not cause
systemic toxicity.
24.
بزرگ لکتونی حلقه یک با های بیوتیک انتی
میشوند وصل آن به ها قند که هستند
،ترومایسین روکسی ،اریترومایسین
حاضر درحال ازیترومایسین و کلریترومایسین
میشوند استفاده
م ترولیاندو ،اولیاندومایسین ،دیرترومایسین
و ایسین
مکرو های بیوتیک انتی دیگر سپیرومایسین
اند لید
25. ERYTHROMYCIN
از
Streptomyces erythreus
آید می دست به
مثبت گرام های باکتری دربرابر بوده باریک طیف دارای
است موثر منفی گرام ارگانیزم چند و هوازی
،ها گونوکوکی ،ها استافیلوکوک ،ها پنوموکوک ،ها استرپتوکوک
،لژیونال
C. diphtheriae
،
B. pertussis
،
T. pallidum
،
C. jejuni
،مایکوپالسما ،
کالمیدیا
اریترومایسین مقابل در
حساس
هستند
26. تاثیر میکانیزم
کم های غلظت در
در و باکتریوستاتیک
است کشنده باال غلظت
به شدن وصل با
50S
تولی نهی سبب رایبوزوم
د
میشود پروتیین
27. فارمکوکنیتیک
•
میکند وارد اختالل جذب در غذا
•
تابلی بشکل لذا میرود ازبین معده اسید در اریترومایسن
های ت
میشود تجویز انتریک
•
حیات نیمه
1.5
ساعت
•
میکند عبور پالسنتا از
•
است کبدی میکروزومی انزایم کننده نهی یک
•
فقط میشود دفع صفرا طریق از عمدتا
5
%
کلیه از
28. جانبی عوارض
.1
بطنی کرامپ ،استفراغ ،دلبدی عالیم با هپاتیت
.2
گاستریک ایپی ناراحتی
.3
حساسیت
:
جلدی های رش و تب ازجمله
.4
قلبی اریتمی
.5
میشود شنوایی اختالل برگشت سبب مریضان برخی در
29. دوایی تداخالت
مایکروزومل انزایم گان کننده نهی مایسین کلریترو و اریترو
P450
دواها سایر پالسمایی سطوح کبدی میتابولیزم نهی با و هستند
مانند
:
کاربامازپین
،ترفنادین ،
ت
ی
وفیلین
،والپروات ،
دی
ج
وکسی
ن
وارفارین و
می ایجاد دواها این از ناشی سمیت نتیجه در و دهند می افزایش را
شود
.
30. استفاده موارد
.1
دارند حساسیت آن به که کسانی برای پنسلین جایگزین
.2
اتیپیک نومونیای
.3
سرفه سیاه
.4
سترپتوکوکی انتانات
استفیلوکوکی و
.5
دیفتری
.6
سوزاک و سفلیس
.7
کامپلوباکتریا انتریت گاسترو
.8
کزاز
.9
زخم سیاه
.10
سلین پنی بجای قلب دریچه مریضان در وقایه
.11
موضعی
(
پماد
2
-
4
) %
ولگاریس آکنه و جوش جای و جلدی انتانات برای
.12
باشد مفید سینوزیت و روماتویید آرتریت در ممکن و بوده انتهابی ضد تاثیرات دارای
31. CLARITHROMYCIN
و بوده پایدار اسید برابر در تر طوالنی اثر اریترومایسین با درمقایسه
بهتر
میشود جذب
برابر در
H. influenzae
،
Legionella
هلیکوباکت ،آتیپیک های مایکوباکتری ،
ر
پیلوری
موثرتر
است
.
برابر در را هایی فعالیت همچنین
M. leprae
و
T.
gondii
است داده نشان
.
به شبیه ساختاری نظر از کالریترومایسین
است مشابه نیز آن دوایی تداخالت ،بنابراین و است اریترومایسین
.
اطراح کلیه توسط و میتابولیزم کبد در ، سریع جذب کلریترومایسین
میشود
.
باشد نیاز دوز کاهش شاید کلیوی نارسایی در
.
32. استفاده موارد
1
.
ب
ه
مریضان در پیلوری هلیکوباکتر انتانات برای گانه سه رژیم از جزئی عنوان
زخم
معده
.
2
.
مبت مریضان در مایکوباکتریایی انتانات معمول غیر تداوی و پیشگیری برای
ایدز به ال
قیمت اما ،است موثر اریترومایسین های نشانه سایر در کالریترومایسین اگرچه
باالتر
نشود داده ترجیح که شود می باعث آن
.
دوز
:
250
-
500
گرم میلی
BD
یا
1
گرم
33. AZITHROMYCIN
است کالریترومایسین به شبیه فعالیتی با اریترومایسین مشتقات از
.
طی
انتی ف
باکتری
مایکوباکتریوم برابر در که تفاوت این با است اریترومایسین مشابه
ا
ویوم
کمپلکس
(
MAC
)
و
T. gondii
است موثر نیز
.
از عبارتند اریترومایسین به نسبت ازیترومایسین مزایای
:
•
برابر در عالی فعالیت دارای ازیترومایسین
H. influenzae
.
•
است پایدار اسید برابر در
•
شود می جذب سرعت به
•
دارای
تر طوالنی اثر نسج به بهتر نفوذپذیری
-
در بار یک
روز
،
t
½
ًتقریبا دفع
3
روز
است
.
از بسیاری در رو این از
،انتانات
است موثر نیز واحد دوز یک در حتی
.
34. دوز و استفاده موارد
مایکوباکتریایی انتانات تداوی و پیشگیری در ازیترومایسین
ا
تیپیک
م در
به مبتال ریضان
شود می استفاده ایدز
.
در تواندمی ،اریترومایسین مانند
انتانات
تنفسی
تناس ،
و لی
در ازیترومایسین ،الریهذات در و شود استفاده نیز پوست
پ
نومونی
ای
ل
ج
ی
و
ن
یال
و
انتانات
شودمی داده ترجیح کالمیدیا
.
دوز
:
یک صورت به ًمعموال
منفرد دوز
500
سپس و گرم میلی
250
برای گرم میلی
4
روز
شود می تجویز آینده
.
500
روز در گرم میلی
IV
/
برای فمی
10
-
14
روز
,
250
,
500
mg tab
35. ها مکرولید سایر
دیریترومایسین
:
درمقابل اما بوده اریترومایسین مشابه
C.jejuni
دارد بهتری فعالیت
تر طوالنی اثر و تر مقاوم معده اسید برابر در
دوز
:
500 mg
OD
ترولیناندومایسین و اولیاندومایسین
:
است اریترومایسین به مشابه ولی قوی کمتر
دوز
:
200-500 mg QID
سپیرومایسین
:
در
T.gondii
میشود استفاده جنین به مادر از سرایت از جلوگیری برای
36. کتولیدها
ب جدیدتر ماکرولیدهای شبیه که هستند ای شده اصالح ماکرولیدهای کتولیدها
و وده
ماکرولید به مقاوم های پنوموکوک برابر در موثر
.
است اریترومایسین مصنوعی نیمه مشتق ،کتولید یک ،تلیترومایسین
.
در
برابر
استافیلوکوکوس
اور
ی
وس
استافیلوکوکوس ،اورئوس استافیلوکوکوس ،
پ
ایوج
ی
نز
،
،نومونیا استافیلوکوکوس
H
.
ا
نفلوانزا
پایلوری هلیکوباکتر ،
ها مایکوباکتری از برخی و
است موثر
.
برابر در حتی است ممکن اما است ماکرولیدها مشابه کتولیدها اثر مکانیسم
موثر نیز هستند مقاوم ماکرولیدها به که هایی ارگانیسم
باشد
و
با
ترکیب میل
ی
به ماکرولیدها به نسبت بیشتری
ر
ا
یبوزوم
های
50
S
شوند می متصل
.
37. های بیوتیک انتی
متفرقه
Spectinomycine
است موثر منفی گرم های باکتری برابر در و است ها امینوگالیکوزید به مربوط
.
ا
دوا ین
سوزاک در فقط
(
2
گرم
IM
دوز تک
)
ها کینولون و سیلین پنی به که مریضانی در
می استفاده دارند حساسیت
شود
لینکوزام
ا
یدها
هستند لینکوزامیدها کلیندامایسین و لینکومایسین
.
دیگ لینکومایسین
نظر از ر
شود نمی استفاده کلینیکی
.
38. های بیوتیک انتی
متفرقه
کلیندامایسین
است لینکومایسین از ترکیبی کلیندامایسین
.
رایبوزومی واحد زیر به
50
S
می متصل
کند می سرکوب را پروتین سنتیز اریترومایسین مانند و شود
.
استفاده
استرپتوکوک
،ها هوازی غیر از بسیاری ،پنوموکوک ،استافیلوکوک ،
T. gondii
و
P.
jiroveci
شوند می نهی کلیندامایسین توسط
.
کلیندامایسین
و شود می جذب خوبی به فمی مصرف در
90
پالسما های پروتین به ٪
می متصل
شود
در
شود می دفع صفرا و درادرار و شود می متابولیزه کبد
-
12.5
ساعت
.
دوز
:
150
-
300
گرام میلی
QID CLINCIN
،
DALCIN
39. های بیوتیک انتی
متفرقه
های بیوتیک انتی
گالیکوپیپتاید
هستند گالیکوپیپتاید تیکوپالنین و وانکومایسین
.
مشتقات
لیپوگالیکوپیپتاید اوریتاوانسین و دالباوانسین ،تالوانسین آنها
هستند
.
وانکومایسین
تولید
ب مثبت گرام های باکتری برابر در اورینتالیس استرپتوکوک توسط شده
ویژه ه
به مقاوم های باکتری جمله از ها استافیلوکوک
م
ی
ت
ا
اس فعال سیلین
ت
.
مانند
کند می اثر حجروی دیواره سنتیز نهی با سیلین پنی
.
فارماکوکینتیک
:
فمی راه از وانکومایسین
IV
شود نمی جذب
.
به را آن توان می
تجویز غشایی کاذب کولیت برای فمی صورت
کرد
.
بیشتر
م دفع ها کلیه طریق از
ی
شود
.
طوالنی وانکومایسین عمر نیمه ،کلیوی نارسایی در
و
یاب می تجمع بدن در
د
.
دوز
:
mg/kg/day
30
در
2
-
3
منقسم دوز
.