receptors گیرنده ها

1. Receptors
Misagh Fathi –Medical Nanotechnology MSc student | Dr.khosravani | SATIM-TUMS

2. Receptor(‫گیرنده‬)
•‫هورم‬ ، ‫دارو‬ ‫با‬ ‫که‬ ‫پالسمایی‬ ‫غشاء‬ ‫در‬ ‫موجود‬ ‫لیپوپروتئین‬ ‫یا‬ ‫گلیکوپروتئین‬ ، ‫پروتئین‬‫و‬ ‫ها‬ ‫یون‬ ،‫ها‬ ‫ون‬
‫قاب‬ ‫آثار‬ ‫و‬ ‫شود‬ ‫می‬ ‫اتفاقات‬ ‫از‬ ‫ای‬ ‫زنجیره‬ ‫آغازگر‬ ‫و‬ ‫داده‬ ‫میانکنش‬ ‫سلولی‬ ‫خارج‬ ‫های‬ ‫ماکرومولکول‬‫ل‬
‫دارد‬ ‫دنبال‬ ‫به‬ ‫را‬ ‫مشاهده‬
•‫بیفتد‬ ‫اتفاق‬ ‫نیروها‬ ‫این‬ ‫طریق‬ ‫از‬ ‫تواند‬ ‫می‬ ‫گیرنده‬ ‫به‬ ‫لیگاند‬ ‫اتصال‬:
Hydrogen bonds
Ionic bonds
Van der Waals forces
Covalent bonds

3. ‫نگاه‬ ‫یک‬ ‫در‬ ‫ها‬ ‫رسپتور‬ ‫انواع‬
•Add your first bullet point here
•Add your second bullet point here
•Add your third bullet point here

4. •‫غشایی‬ ‫گیرنده‬ ‫یک‬multipass‫با‬7‫غشاگذر‬ ‫مارپیچی‬ ‫قطعه‬(Heptahelical)
GPCR(‫پروتئین‬ ‫به‬ ‫شونده‬ ‫متصل‬ ‫گیرنده‬G)

5. GPCR(‫پروتئین‬ ‫به‬ ‫شونده‬ ‫متصل‬ ‫گیرنده‬G)
•‫از‬ ‫بیش‬350‫از‬ ‫نوع‬GPCR‫آنها‬ ‫ترین‬ ‫شاخص‬ ‫که‬ ‫شود‬ ‫می‬ ‫کد‬ ‫انسان‬ ‫ژنوم‬ ‫توسط‬ ‫ها‬-Adr𝞫‫است‬.
•-Adr𝞫‫اثرات‬ ‫واسطه‬epi‫های‬ ‫دارو‬ ‫هدف‬ ‫مورد‬ ‫و‬ ‫است‬BB‫گلوکوما‬ ،‫آریتمی‬ ،‫خون‬ ‫فشار‬ ‫درمان‬ ‫برای‬
‫و‬...‫گیرد‬ ‫می‬ ‫قرار‬
•‫دارد‬ ‫متفاوت‬ ‫گونه‬ ‫چهار‬:α1‫و‬α2‫و‬𝞫1‫و‬𝞫2‫آگونیست‬ ‫به‬ ‫دهی‬ ‫پاسخ‬ ‫و‬ ‫تمایل‬ ‫در‬ ‫ها‬ ‫آن‬ ‫تفاوت‬ ‫که‬.
‫هاست‬ ‫آنتاگونیست‬

6. GPCR mechanism

7. TKR(Tyrosine kinase Receptor)
‫کینازی‬ ‫پروتئین‬ ‫ذاتی‬ ‫فعالیت‬ ‫با‬ ‫غشایی‬ ‫های‬ ‫گیرنده‬ ‫از‬ ‫بزرگ‬ ‫خانواده‬
‫به‬ ‫توان‬ ‫می‬ ‫ها‬ ‫گیرنده‬ ‫گونه‬ ‫این‬ ‫از‬INSR‫و‬EGFR‫کرد‬ ‫اشاره‬
INSR
‫زیرواحد‬ ‫دو‬𝞪
‫به‬ ‫اگزوپالسمی‬ ‫سمت‬ ‫در‬
‫شود‬ ‫می‬ ‫متصل‬ ‫انسولین‬
‫زیرواحد‬ ‫دو‬𝞫
‫سیتوزولی‬ ‫سمت‬ ‫در‬ ‫و‬ ‫گذر‬ ‫غشاء‬
‫داشت‬ ‫کینازی‬ ‫پروتئین‬ ‫خاصیت‬‫و‬ ‫ه‬
Tyr‫هدف‬ ‫های‬ ‫پروتئین‬ ‫روی‬ ‫را‬
‫کند‬ ‫می‬ ‫فسفریله‬

8. ‫زیرواحد‬ ‫هر‬𝞫‫ریشه‬ ‫سه‬Tyr‫مقابل‬ ‫زنجیره‬ ‫در‬ ‫را‬
‫کند‬ ‫می‬ ‫فسفریله‬(‫اتوفسفریالسیون‬)
‫فسفر‬ ‫و‬ ‫آنزیم‬ ‫فعال‬ ‫جایگاه‬ ‫شدن‬ ‫باز‬ ‫موجب‬ ‫که‬‫یله‬
‫شود‬ ‫هدف‬ ‫های‬ ‫پروتئین‬ ‫سایر‬ ‫کردن‬

9. ‫سیکالزی‬ ‫گوانیلیل‬ ‫گیرنده‬(GCR)
•‫ت‬ ‫می‬ ‫شدن‬ ‫فعال‬ ‫صورت‬ ‫در‬ ‫که‬ ‫آنزیمی‬ ‫سیتوپالسمی‬ ‫دمین‬ ‫دارای‬ ‫پالسمایی‬ ‫غشائ‬ ‫گیرنده‬‫واند‬GTP‫را‬
‫به‬cGMP‫کند‬ ‫تبدیل‬
•cGMP‫ک‬ ‫فسفریله‬ ‫را‬ ‫سیتوزلی‬ ‫های‬ ‫پروتئین‬ ‫که‬ ‫است‬ ‫سیتوزلی‬ ‫کیناز‬ ‫پروتئین‬ ‫یک‬‫را‬ ‫ها‬ ‫آن‬ ‫فعالیت‬ ‫و‬ ‫رده‬
‫دهد‬ ‫می‬ ‫تغییر‬
•‫اعمال‬ ‫بیشتر‬cGMP‫واسطه‬ ‫با‬PKG‫شود‬ ‫می‬ ‫اعمال‬
•‫اگر‬PKG‫تواند‬ ‫می‬ ‫شود‬ ‫فعال‬ser, thr‫کند‬ ‫فسفریله‬ ‫هدف‬ ‫پروتئین‬ ‫در‬ ‫را‬

10. ANF Receptor
‫خون‬ ‫حجم‬ ‫افزایش‬←‫میوکارد‬ ‫کشیدگی‬←‫دهلیز‬ ‫های‬ ‫سلول‬ANF
‫کنند‬ ‫می‬ ‫ترشح‬←‫کلیه‬ ‫کننده‬ ‫جمع‬ ‫مجاری‬ ‫در‬GTP‫توسط‬GC
‫به‬cGMP‫شود‬ ‫می‬ ‫تبدیل‬
‫غلظت‬ ‫افزایش‬cGMP‫آب‬ ‫خروج‬ ‫و‬ ‫سدیم‬ ‫کلیوی‬ ‫ترش‬ ‫افزایش‬ ،
‫دارد‬ ‫دنبال‬ ‫به‬ ‫را‬
‫گیرنده‬ ‫هم‬ ‫عروق‬ ‫صاف‬ ‫عضالت‬ANF-GC‫دارند‬←‫اتساع‬
←‫خون‬ ‫فشار‬ ‫کاهش‬ ‫و‬ ‫جریان‬ ‫افزایش‬

11. Ion channel receptors(‫دار‬ ‫دریچه‬ ‫یونی‬ ‫کانال‬)
•‫پیام‬ ‫کننده‬ ‫منتقل‬ ‫ترین‬ ‫ساده‬
•‫شوند‬ ‫می‬ ‫پذیر‬ ‫تحریک‬ ‫های‬ ‫سلول‬ ‫در‬ ‫الکتریکی‬ ‫رسانی‬ ‫پیام‬ ‫باعث‬
•‫ب‬ ‫و‬ ‫شده‬ ‫فعال‬ ‫غشاء‬ ‫پتانسیل‬ ‫تغییر‬ ‫یا‬ ‫شیمیایی‬ ‫لیگاند‬ ‫اتصال‬ ‫به‬ ‫پاسخ‬ ‫در‬ ‫و‬ ‫دارند‬ ‫دریچه‬ ‫ها‬ ‫کانال‬ ‫این‬‫شوند‬ ‫می‬ ‫بسته‬ ‫یا‬ ‫از‬
•‫مثال‬ionotropic:-Na+K+ ATPase(‫الکتروژنیک‬)
-‫کانال‬Na+‫نورون‬ ‫دپالریزاسیون‬ ‫ولتاژ‬ ‫به‬ ‫وابسته‬ ‫دار‬ ‫دریچه‬
-‫کانال‬K+‫ولتاژ‬ ‫به‬ ‫وابسته‬ ‫دار‬ ‫دریچه‬
-AchR‫لیگاند‬ ‫به‬ ‫وابسته‬ ‫دار‬ ‫دریچه‬ ‫یونی‬ ‫کانال‬
•‫که‬ ‫هایی‬ ‫گیرنده‬SM‫کنند‬ ‫می‬ ‫تولید‬metabotropic‫هستند‬

12. Adherence Receptor(‫چسبندگی‬ ‫گیرنده‬)
•Integrin:‫دوسویه‬ ‫سلولی‬ ‫چسبندگی‬ ‫گیرنده‬
•‫و‬ ‫همدیگر‬ ‫به‬ ‫ها‬ ‫سلول‬ ‫اتصال‬ ‫واسطه‬ECM‫دهند‬ ‫می‬ ‫عبور‬ ‫غشاء‬ ‫دوطرف‬ ‫در‬ ‫را‬ ‫ها‬ ‫پیام‬ ‫و‬ ‫بوده‬
•‫سلول‬ ‫انتخابی‬ ‫میانکنش‬ ‫نیازمند‬ ‫های‬ ‫فرایند‬ ‫در‬ ‫حیاتی‬ ‫و‬ ‫مهم‬ ‫نقش‬-‫ج‬ ‫تکامل‬ ‫مثل‬ ‫سلول‬‫شدن‬ ‫لخته‬ ، ‫نین‬
‫دارند‬ ‫متاستاز‬ ‫و‬ ‫تومور‬ ‫رشد‬ ، ‫فاگوسیتوز‬ ،‫خون‬
•‫های‬ ‫پروتئین‬ ‫از‬ ‫بسیاری‬ ‫و‬ ‫فیبرونکتین‬ ،‫فیبرینوژن‬ ، ‫کالژن‬ ‫سلولی‬ ‫خارج‬ ‫های‬ ‫لیگاند‬‫توالی‬ ‫دارای‬RGD
‫شوند‬ ‫می‬ ‫شناسایی‬ ‫اینتگرین‬ ‫توسط‬

13. Adherence Receptor(‫چسبندگی‬ ‫گیرنده‬)
•Integrin‫واحد‬ ‫زیر‬ ‫دو‬ ‫دارای‬𝞪‫و‬𝞫
•‫فعال‬ ‫غیر‬ ‫حالت‬ ‫در‬ ‫اگزوپالسمی‬ ‫دمین‬←‫خمیده‬
•‫لیگاند‬ ‫با‬ ‫تماس‬←‫سیتوزولی‬ ‫دنباله‬ ‫و‬ ‫اگزوپالسمی‬ ‫دمین‬ ‫صاف‬ ‫و‬ ‫کشیده‬ ‫حالت‬𝞪‫و‬𝞫‫د‬ ‫هم‬ ‫از‬‫شوند‬ ‫می‬ ‫ور‬
‫سازد‬ ‫می‬ ‫ممکن‬ ‫را‬ ‫سلولی‬ ‫داخل‬ ‫پروتئین‬ ‫با‬ ‫میانکنش‬ ‫و‬

14. ‫ای‬ ‫هسته‬ ‫گیرنده‬
(Nuclear Receptor)
•‫های‬ ‫هورمون‬‫تیروئ‬ ‫و‬ ‫رتینوئیدی‬ ،‫استروئیدی‬‫یدی‬
(‫هیدروفوب‬)‫ب‬ ‫و‬ ‫شوند‬ ‫نمی‬ ‫حل‬ ‫سادگی‬ ‫به‬ ‫خون‬ ‫در‬‫ا‬
‫حمل‬ ‫هدف‬ ‫بافت‬ ‫تا‬ ‫شدن‬ ‫آزاد‬ ‫نقطه‬ ‫از‬ ‫ویژه‬ ‫حامل‬
‫شوند‬ ‫می‬←‫پالس‬ ‫غشاء‬ ‫از‬ ‫ساده‬ ‫انتقال‬ ‫ازطریق‬‫مایی‬
‫متصل‬ ‫هسته‬ ‫در‬ ‫پروتئینی‬ ‫گیرنده‬ ‫به‬ ‫و‬ ‫عبور‬‫شوند‬ ‫می‬
←conformation change←‫توانایی‬
‫در‬ ‫خاصی‬ ‫تنظیمی‬ ‫توالی‬ ‫با‬ ‫میانکنش‬DNA‫نام‬ ‫به‬
(HRE)‫سرعت‬ ‫تغییر‬ ‫باعث‬ ‫و‬ ‫کرده‬ ‫پیدا‬ ‫را‬
‫ب‬ ‫تغییر‬ ‫و‬ ‫اختصاصی‬ ‫های‬ ‫ژن‬ ‫ترجمه‬ ،‫رونویسی‬‫یان‬
‫شوند‬ ‫می‬ ‫ژن‬

15. Thanks for your patience…