La seguente presentazione sintetizza il metodo per la realizzazione di un "Patent Landscape".Il metodo, nello specifico, è stato applicato all'analisi brevettuale delle nano tecnologie per il trasporto dei farmaci.

1. Nano-based
drug delivery systems

2. NANO-BASED DRUG DELIVERY
SYSTEMS
PATENT LANDSCAPE

3. DESCRIZIONE DELLA TECNOLOGIA/1
Le nanotecnologie rappresentano un campo di ricerca dalle elevate potenzialità che vede un rapido
sviluppo in particolare a partire dagli anni Ottanta, con lo scopo di costruire materiali e prodotti con
caratteristiche chimico fisiche nuove, speciali e superiori rispetto a quelli già esistenti. Quello della
nanotecnologia è uno studio interdisciplinare che abbraccia diverse branche della scienza e non può
prescindere dalle conoscenze fino ad ora ottenute nei campi della chimica, della fisica e della biologia
che vengono integrate avendo come obiettivo l’innovazione delle conoscenze.
I possibili campi di applicazione dell’innovazione nanotecnologica comprendono:
• studio dei materiali
• settore energetico
• settore elettronico
• biotecnologie
• settore agroalimentare
• nanomedicina
L’applicazione di conoscenze e materiali nell'ordine di grandezza dei nanometri (1-100 nm) al campo
medico, farmacologico, diagnostico è alla base della “nanomedicina”, le cui applicazioni sono in
continua espansione, spaziando dalla diagnosi, all’ingegneria tissutale, alla medicina rigenerativa (la
ricreazione e la riparazione di tessuti e organi danneggiati).
Queste tecnologie rappresentano un pilastro fondamentale nello scenario di una nanomedicina
personalizzata, che mira a fornire assistenza sanitaria su misura per l’individuo e una diagnosi
precoce, riducendo così anche i costi per la cura.
biologia
fisica
chimica matematica
nanoscienze

4. ossia il trasporto e indirizzamento dei farmaci nell’organismo, con
l’obiettivo di circoscriverne l’effetto biologico ad una determinata
tipologia di cellule (coinvolte in una specifica patologia), migliorando
l’efficacia dei farmaci somministrati e riducendo la tossicità̀ di una
terapia.
Le nanoparticelle biocompatibili aprono quindi la strada al trattamento
delle malattie croniche umane e alla fornitura mirata di farmaci precisi
come agenti chemioterapici, agenti biologici, agenti immunoterapeutici,
La possibilità di realizzare una somministrazione mirata di molecole
terapeutiche (sintetiche o naturali) è particolarmente vantaggiosa, per
esempio, nel caso di malati cronici che necessitano di dosi massicce e
continue di medicinale, subendo i negativi effetti collaterali derivanti dal
loro utilizzo prolungato.
specificità
Controllo
effetti
collaterali
efficacia
nano-Drug
delivery
DESCRIZIONE DELLA TECNOLOGIA/2
L’identificazione di materiali, la messa a punto di sistemi di marcatura e rilevazione, la produzione e la
caratterizzazione di nanoparticelle permettono la produzione di nanovettori infinitamente piccoli, di
dimensioni tra i 20 e i 500 nanometri, in grado di superare le barriere biologiche del corpo e
concentrarsi su uno specifico bersaglio, aprendo strade inaspettate fino ad oggi impossibili da
percorrere per le discipline mediche. A seconda della composizione e della struttura della
nanoparticella, principi attivi e/o agenti diagnostici possono essere incapsulati, dispersi, adsorbiti o
coniugati ad essa. Nanoparticelle con proprietà di auto-assemblaggio, stabilità, specificità,
biocompatibilità e non-immunogenicità (in grado di eludere il sistema immunitario) come risultato della
loro composizione materiale possono essere utilizzate come sistemi specifici di “drug delivery”,

5. DESCRIZIONE DELLA TECNOLOGIA/3
Questi sistemi trovano un importante campo di applicazione in ambito diagnostico per il trasporto di
biosensori e dispositivi in grado di interagire direttamente con le molecole organiche e fornire
informazioni circa la loro concentrazione e in campo agroalimentare per il controllo qualità, la
tracciabilità, stato di conservazione, sofisticazione dei prodotti.

6. DESCRIZIONE DELLA TECNOLOGIA/3
Principali tipi di strutture utilizzate per i nanovettori: variano la composizione chimica e lo stato fisico,
oltre che i materiali sintetici.

7. Gli obbiettivi dell’analisi sono due:
• Generazione di un database segmentato relativo alla tecnologia; la finalità di questo primo step è quella di
costruire una base strutturato per le analisi successive.
• Technology mapping: oltre alle classiche analisi effettuate nel technology mapping, si è voluto analizzare i
principali trend brevettuali del settore e il livello di maturazione tecnologica di un approccio innovativo per la
diagnosi preventiva e la terapia personalizzata di diverse patologie; alcune con importanti conseguenze socio-
economiche per la cura ed il benessere dei cittadini.
Per la generazione del database si è seguito un metodo iterativo secondo i seguenti criteri:
• Utilizzo di Keywords e creazione della relative query (come piattaforma si è utilizzata Patent Inspiration)
• Analisi dei cluster (CPC domain); in particolare si sono analizzati le zone del dominio «isolate» per valutarne la
pertinenza con la ricerca.
• Analisi di alcuni patent nei cluster «sospetti» per dedurre codici CPC non inerenti con la ricerca.
• Eliminazione dei CPC domain non coerenti.
Le fonti delle keywords provengono dalla descrizione di massima della tecnologia.
Si è impostata la ricerca su un arco temporale di 20 anni (1999/2009);
come campi di ricerca si sono utilizzati title, abstract, e claims. L’unità base della ricerca è rappresentata dalle
famiglie brevettuali. È stato scelto come arco temporale dell’analisi brevettuale il ventennio dal 1999 ad oggi, in
quanto le prime rilevanti pubblicazioni peer-reviewed con risultati significativi relativi a questo nuovo approccio
tecnologico risalgono alla fine degli anni ’90, generalmente da parte di ricercatori di università e centri di ricerca
americani ed europei.
OBBIETTIVI E METODOLOGIA

8. Nello schema in figura è mostrata la metodologia per la costruzione del database utile per la successiva segmentazione
OBBIETTIVI E METODOLOGIA
NANO-
BASED
DRUG
DELIVE
RY
SYSTE
MS
nanotecnologie 1
particelle/molecolare/vettore/agente
farmaco/terapia/medicina
trasporto
KEYWORDS QUERY
AND
AND
nanovettori
KEYWORDS
NUMERO
QUERY
QUERY
nanotecnologie (nanometrics) 1 (nano* ) OR (nanotechnologies OR nanoscience) OR nanotech* OR nanometric OR nanoscale OR "nano-scale" OR "nanometre scale"
particelle/molecolare/vettore 2 ( (particle OR particle* )) OR (molecular OR molecule OR molecules OR molecul*) OR (agent* OR composition OR compound) OR vector*
farmaco/terapia/medicina 3
(drug* OR (therapeutic* near/2 agent*)) OR (dosag* near/2 form*) OR therapeutic OR therapy OR therapuetic OR therepeutic OR theraputic OR medical OR medi*
trasporto 4 (delivery OR delivered OR delivering OR deliver OR transport OR delive*)
nanovettori 5 (( polymeric OR "poly-meric" OR "polymerized organic material") ) OR (lipid*) OR ((metal OR metallic OR metals) AND (inorganic OR "in-organic"))
OPERATORE LOGICO
2
3
4
5
AND
AND
AND
NOT
CODICI CPC
D01D,C08G63,G0
1R,G02B,H01,G0
3,H01M,C09K11,
C08G63
1409 Famiglie
brevettuali
RESULTS

9. Partendo dalla fase precedente, è stata effettuata una segmentazione della tecnologia in base alle varie patologie individuate; anche per
questa fase, la ricerca è stata basata sulle keywords, utilizzando opportune query e gli stessi filtri usati in precedenza.
OBBIETTIVI E METODOLOGIA
NANO-BASED DRUG DELIVERY SYSTEMS
1409 famiglie brevettuali
Cancer Treatment
KEYWORDS
/((cancer* OR tumor OR
tumors OR melanom*)
) OR (cancer NEAR/2
treatment OR cancer NEAR/2
therapy OR tumor NEAR/2
treatment OR anticancer
NEAR/2 treatment)
QUERY
anesthetics OR anesthetic OR
"anesthetic agents" OR
anesthe*
QUERY
Cardiac/Vascular
Disorders
KEYWORDS
(cardiac OR heart OR
ventricular OR cardiovascular
OR ventricle OR card*) OR
(vascular OR artery OR "blood
vessel" OR arterial OR "blood
vessels")
QUERY
(inflamatory OR flammatory
OR inflammator OR
flammation) OR (immune OR
immunity)
Degenerative Disorders
(Degenerative OR Dege*)
QUERY
AND
Hepatite
KEYWORDS
(hepatitis OR (hepatits OR
"human hepatitis virus") OR
hepa*) OR (inflammation OR
inflammatory)
QUERY
Infectious Diseases
KEYWORDS
((Infectiou*) OR (infectious OR
viral OR virus OR viruses OR
"dead virus"))
QUERY
62 famiglie
brevettuali
261 famiglie
brevettuali
185 famiglie
brevettuali
17 famiglie
brevettuali
506 famiglie
brevettuali
236 famiglie
brevettuali
318 famiglie
brevettuali
KEYWORDS
Anesthetics
KEYWORDS
QUERY
Inflamatory/Immune
Disorders
KEYWORDS

10. UNSAVED REPORT (1321 PATENTS)
ACTIVITY (APPLICATION DATE)
Nel decennio 1999-2009 il deposito
brevettuale è cresciuto con un
tasso di crescita medio di 7,3
brevetti/anno (periodo 1999/2009)
In questo decennio si nota un picco
nell’anno 2007.
Negli anni compresi tra il 2009 e
2013 c’è stato uno stallo nella
crescita dell’attività inventiva con
una ripresa della crescita negli anni
successivi al 2013 ad tasso di 8,6
brevetti/anno (periodo 2013/2016)
Il 2016, rappresenta l’anno in cui c’è
stata la maggiore attività
brevettuale in assoluto.
La mancanza di una “prior art” del
settore potrebbe –in questo periodo-
aver anche favorito un elevato
numero di domande di deposito per
bloccare aree di tecnologia
promettenti. In questo contesto,
potrebbe esistere anche un rischio
di brevetti sovrapposti.
N.B. I dati relativi agli anni 2017,2018 e 2019 non sono stati presi in considerazione perché
incompleti a causa della finestra di non visibilità dei brevetti. Il trend potrebbe rivelarsi ancora in
crescita.

11. UNSAVED REPORT (1321 PATENTS)
DOMAIN (CPC)
L’analisi dei clusters mostra, come prevedibile, una
prevalenza delle aree “human needs”, “chemistry &
metallurgy” e “operations & transports”, a
dimostrazione della multidisciplinarietà dell’approccio
che richiede contemporaneamente competenze di
scienze di base (chimica, fisica, biologia) e applicate
(farmacologia, medicina), oltre che l’utilizzo di diverse
tecnologie per la preparazione, purificazione,
derivatizzazione e funzionalizzazione dei sistemi di
delivery che siano compatibili con l’utilizzo in vivo.
Sorprende la presenza di qualche brevetto relativo a
settori apparentemente estranei alle applicazioni
diagnostiche e mediche (es: reduction of greenhouse
gas emissions e physics) che tuttavia, ad una lettura
più approfondita, trova riscontro nella POTENZIALE
possibilità di utilizzare prodotti e processi inventati per
altre applicazioni anche nella tecnologia del drug
delivery. Lo spread della tecnologia su più cluster è un
indice del fatto che la tecnologia non è ancora matura
e consolidata.

12. Il CPC code più rappresentato
è il A61K9 “Medicinal
preparations characterised by
special physical form”, in cui
ricade il 20% delle domande
di brevetto.
Le seconde classi più rappresentate, con il 13% dei brevetti, sono la A61K47 “Medicinal preparations
characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying
agents chemically bound to the active ingredient” e la A61K31 “Medicinal preparations containing
organic active ingredients” con l’ 11% di brevetti.
CPC CODE (MAINGROUP)

13. Distribuzione dei codici IPC nei
sottogruppi di anni 1999/2008 e
2009/2016.
Relativamente ai tre principali
codici CPC individuati
precedentemente (che ricoprono
circa 50% sul totale in entrambi i
sotto gruppi individuati) non si nota
una ridistribuzione degli stessi nei
due sotto gruppi temporali
individuati; l’attività inventiva risulta
spalmata su più codici.
Si nota un aumento delle
domande di brevetto che ricadono
nella classe C12N15/00 ”Mutation
or genetic engineering; DNA or
RNA concerning genetic
engineering” che passano da 21
nel primo sottogruppo a 97 nel
secondo sotto gruppo.

14. L’analisi della provenienza delle
domande di deposito dei
brevetti indica chiaramente che
la maggior parte è concentrata
in USA (54%) e Cina (11%),
seguiti dal Canada e Korea del
Sud (5%), mentre l’Europa non
risulta particolarmente attiva.
COUNTRY (APPLICANT)

15. Periodo: 01-01-99/ 31-12-2008 Periodo: 01-01-09/ 31-12-2016
COUNTRY (APPLICANT)
Nel decennio 1999-2008 i depositi delle domande di brevetto erano prevalentemente effettuati in USA,
mentre nel periodo (2009-2016) si nota un incremento dell’attività brevettuale da parte della CINA.
USA 447
Cina 114
USA 253
Cina 35

16. COUNTRY TIMELINE (PREFIX)L’evoluzione
temporale per
Paese delle
domande di
brevetto evidenzia
un gap tra le
nazioni che per
prime hanno
investito in questa
tecnologia (USA e
Cina) e il resto del
mondo: la capacità
innovativa –e
quindi il driver
competitivo– di
questi Paesi è
garantito
dall’accumulo di
conoscenza nel
settore, che
permette un tasso
d’innovazione e
sviluppo della tecnologia oggi difficilmente raggiungibile dagli altri Paesi (Innovation protection by knowledge
learning curves).
Questa tendenza appare confermata anche dal terzi Paesi in classifica – Canada e Corea del Sud – che,
seppure a distanza, sembrano tenere il passo.

17. L’immagine rappresenta i principali
applicant nel campo delle
nanotecnologie applicate al drug
delivery.
Complessivamente, nel ventennio 1999-
2019 le università rappresentano gli
attori più attivi nelle domande di brevetto
correlate al drug delivery mediato da
nanotecnologie.
APPLICANT/1

18. Numero Applicant Famiglie Brevettuali Frequenza relativa Paese Tipologia assegnatario
1 MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY 37 2,6% USA Università
2 HARVARD COLLEGE 29 2,1% USA Università
3 UNIV. CALIFORNIA 26 1,8% USA Università
4 UNIV. JOHNS HOPKINS 22 1,6% USA Università
5 CHENGDU LVKE HUATONG TECHNOLOGY CO LTD 21 1,5% CINA Impresa
6 UNIV. TEXAS 19 1,3% USA Università
7 ELAN PHARMA INT LTD 14 1,0% EUROPA Impresa
8 ACUITAS THERAPEUTICS INC 13 0,9% CANADA Impresa
9 UNIV. YALE 12 0,9% USA Università
10 MODERNATX INC 11 0,8% USA Impresa
TOP 10 APPLICANT
La tabella mostra i primi 10 Applicant.
Sono indicati il numero di domande di brevetto assolute e relative (sul totale di famiglie brevettuali), il paese di
appartenenza e la tipologia di assegnatario della domanda.
Come dalla slide precedente, si nota un ruolo significativo delle Università.
APPLICANT/1

19. APPLICANT/2
Integrando l’analisi con la distribuzione
degli Applicant nel tempo si può notare
come il deposito di brevetti sia in una
prima fase (indicativamente fino al
2014) dominato dall’università, mentre
negli anni successivi ci sia l’ingresso di
attori provenienti del mondo
imprenditoriale.
Colpisce la concentrazione di brevetti
(20) nell’anno 2015 della società
CHENGDU LVKE HUATONG
TECHNOLOGY CO LTD collegata alla
Università di Sichuan.
DISTRIBUIONE NEL TEMPO DEI TOP 10 APPLICANT

20. Analisi della distribuzione delle domande di brevetto in base all’area medica di applicazione:
• Cancer treatment
• Infectious diseases
• Hepatitis
• Anesthetics
• Cardiac/Vascular Disorders
• Degenerative Disorders
PATENT LANDSCAPE/2

21. 1999 2000 2001 2002 2003 2004 2005 2006 2007 2008 2009 2010 2011 2012 2013 2014 2015 2016 2017 2018
Application Trend in funzione della segmentazione
Cancer treatment Hepatitis Infectious diseases Cardiac/Vascular Disorders
Nel grafico è rappresentata la variazione della segmentazione della tecnologia in funzione delle prime quattro arre di cure
mediche. Si nota, partendo dall’anno 2008, una aumento dell’attività brevettuale relativamente alle cure per il cancro con
una forte crescita negli ultimi anni. Questo dato si accorda con l’aumento della ricerca di base e applicata nel settore delle
neoplasie, che sono diventate ufficialmente la prima causa di morte negli USA.
PATENT LANDSCAPE/3

22. 0 50 100 150 200 250 300
USA
CHINA
GERMANY
CANADA
SOUTH KOREA
Cardiac/Vascular Disorders Infectious diseases Hepatitis Cancer treatment
Nel grafico sono raggruppate le prime quattro arre mediche in funzione del paese di deposito delle
domande brevettuali. Si nota il dominio del USA in tutti i campi, la CINA concentra i sui sforzi
principalmente nelle cure per il cancro, confermando che probabilmente tale tecnologia ha prospettive
interessanti in questo ambito.
PATENT LANDSCAPE/4

23. CONCLUSIONI
• Il trend relativo alle nanotecnologie applicate al drug delivery è caratterizzato da un andamento nettamente positivo, con un
picco di application nell’anno 2016. Senza dubbio l’area tecnologica è in forte sviluppo, alla luce della tendenza ormai affermata
a elaborare approcci terapeutici personalizzati.
• L’analisi dei cluster e dei codici CPC mostra uno «spread» dei depositi in più domini del sapere, indice del fatto che la tecnologia
non è ancora matura.
• Il deposito di domande brevettuali è concentrato in Cina e USA.
• Emerge che la tecnologia abbia promettenti prospettive nella cura del cancro.
• I maggiori applicant sono rappresentati dalle università. Questo ultimo dato è verosimilmente giustificato dal fatto che:
a) La tecnologia in esame richiede investimenti ingenti di ricerca di base multidisciplinare e sviluppo tecnologico ad altissimo
rischio;
b) i tempi di maturazione della tecnologia sono piuttosto lunghi, dovendo includere le fasi di sperimentazione pre-clinica e clinica
(solitamente non meno di 10-15 anni);
c) i trattamenti terapeutici che possono trarre maggiore vantaggio da questo approccio tecnologico sono sostanzialmente di
medicina personalizzata (“one patient, one drug”), in controtendenza quindi con gli approcci terapeutici correnti (“one drug for all”)
che vedono il mercato nelle mani della big pharma industry.
E’ quindi probabile che l’intervento degli imprenditori in questo settore sia ancora rallentato, a discapito della necessità da parte dei
ricercatori di attingere a finanziamenti importanti per completare le fasi di sperimentazione clinica presso laboratori e strutture
sanitarie certificate dalla normative vigenti (FDA, EMA ecc).