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ANALOGHI SINTETICI
DELLO XANTUMOLO
INVENTORI: Armando Rossello
Elisa Nuti
Elisabetta Orlandini
Susanna Nencetti
Adriana Albini
Anna Rita Cantelmo
Desiree Bartolini
Douglas Noonan
Cristina Gallo
STATUS PATENT: CONCESSO
N° PRIORITÀ: MI2013A000536
DATA DI DEPOSITO: 08/04/2013
ESTENSIONI:EP2984072, US9617213
La presente invenzione si riferisce a nuovi analoghi sintetici dello Xantumolo (XN), un
calcone prenilato di origine naturale presente nell’inflorescenza femminile della
pianta del luppolo (Humulus lupulus L. - Cannabaceae).
Lo Xantumolo è un flavonoide noto per le sue molteplici proprietà: anti-invasiva,
antiproliferativa, antiangiogenica, pro-apoptotica, antibatterica, inibitoria sugli enzimi del
citocromo P450 coinvolti nell’attivazione metabolica della carcinogenesi e
antinfiammatoria, esercitata attraverso la riduzione della produzione di ossido nitrico
(NO). L’impiego terapeutico dello Xantumolo di origine naturale presenta però delle
criticità dovute alla sua scarsa potenza e selettività.
La progettazione di nuove molecole con struttura analoga al composto naturale XN ha lo
scopo di ottenere composti più efficaci nel trattamento di processi degenerativi
caratterizzati da fenomeni di iperproliferazione cellulare, angiogenesi, distruzione
tissutale da iperproteolisi non controllata e che possano mostrare migliori proprietà in
termini di biodisponibilità, efficacia e ridotta tossicità rispetto al composto noto.
I composti, oggetto dell’invenzione, sono dotati di proprietà anti-angiogeniche,
antiossidanti e chemiopreventive e la loro attività anti-proliferativa, anti-invasiva, anti-
angiogenica è maggiore rispetto al composto naturale.
L'invenzione
Disegni e
Immagini <a href="https://it.freepik.com/foto/oro">Oro foto creata da rawpixel.com - it.freepik.com</a>
POSSIBILI APPLICAZIONI
• Trattamento e prevenzione di patologie in cui sono implicati processi iperproliferativi;
• Trattamento di tumori;
• Trattamento di patologie in cui sono implicati processi infiammatori;
• Trattamento di patologie cardiovascolari;
• Trattamento di patologie neurodegenerative;
• Inibizione dell’angiogenesi, ad esempio nella prevenzione e/o nel trattamento dell’angiogenesi tumorale.
Applicabilità Industriale
Possibili
Evoluzioni
Gli analoghi dello Xantumolo possono essere utilizzati nella prevenzione e trattamento
di patologie tumorali, infiammatorie, cardiovascolari e neurodegenerative. Gli studi hanno
dimostrato una maggiore attività ed una minor tossicità rispetto al composto naturale. Essi,
presentando un'azione su più bersagli molecolari, possono essere vantaggiosamente utilizzati
in terapia antitumorale per prevenire l’insorgenza di possibili resistenze.
Gli inventori sono interessati a future collaborazioni per incrementare la maturità tecnologica
dell’invenzione e ampliare l’offerta di farmaci innovativi, considerando la concessione in licenza
o il trasferimento della tecnologia brevettata per il futuro sviluppo e commercializzazione da
parte di aziende interessate.
Ufficio di Trasferimento Tecnologico dell'Università di Pisa
Per maggiori informazioni:
Ufficio Regionale di Trasferimento Tecnologico
Sede: Via Luigi Carlo Farini, 8 50121 Firenze (FI)
E-mail: urtt@regione.toscana.it
Per maggiori informazioni:
Sede: Lungarno Pacinotti 43/44, Pisa (PI) 56126
Sito web: www.unipi.it/index.php/trasferimento
E-mail: valorizzazionericerca@unipi.it

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Analoghi sintetici dello xantumolo

  • 1. ANALOGHI SINTETICI DELLO XANTUMOLO INVENTORI: Armando Rossello Elisa Nuti Elisabetta Orlandini Susanna Nencetti Adriana Albini Anna Rita Cantelmo Desiree Bartolini Douglas Noonan Cristina Gallo STATUS PATENT: CONCESSO N° PRIORITÀ: MI2013A000536 DATA DI DEPOSITO: 08/04/2013 ESTENSIONI:EP2984072, US9617213
  • 2. La presente invenzione si riferisce a nuovi analoghi sintetici dello Xantumolo (XN), un calcone prenilato di origine naturale presente nell’inflorescenza femminile della pianta del luppolo (Humulus lupulus L. - Cannabaceae). Lo Xantumolo è un flavonoide noto per le sue molteplici proprietà: anti-invasiva, antiproliferativa, antiangiogenica, pro-apoptotica, antibatterica, inibitoria sugli enzimi del citocromo P450 coinvolti nell’attivazione metabolica della carcinogenesi e antinfiammatoria, esercitata attraverso la riduzione della produzione di ossido nitrico (NO). L’impiego terapeutico dello Xantumolo di origine naturale presenta però delle criticità dovute alla sua scarsa potenza e selettività. La progettazione di nuove molecole con struttura analoga al composto naturale XN ha lo scopo di ottenere composti più efficaci nel trattamento di processi degenerativi caratterizzati da fenomeni di iperproliferazione cellulare, angiogenesi, distruzione tissutale da iperproteolisi non controllata e che possano mostrare migliori proprietà in termini di biodisponibilità, efficacia e ridotta tossicità rispetto al composto noto. I composti, oggetto dell’invenzione, sono dotati di proprietà anti-angiogeniche, antiossidanti e chemiopreventive e la loro attività anti-proliferativa, anti-invasiva, anti- angiogenica è maggiore rispetto al composto naturale. L'invenzione
  • 3. Disegni e Immagini <a href="https://it.freepik.com/foto/oro">Oro foto creata da rawpixel.com - it.freepik.com</a>
  • 4. POSSIBILI APPLICAZIONI • Trattamento e prevenzione di patologie in cui sono implicati processi iperproliferativi; • Trattamento di tumori; • Trattamento di patologie in cui sono implicati processi infiammatori; • Trattamento di patologie cardiovascolari; • Trattamento di patologie neurodegenerative; • Inibizione dell’angiogenesi, ad esempio nella prevenzione e/o nel trattamento dell’angiogenesi tumorale. Applicabilità Industriale
  • 5. Possibili Evoluzioni Gli analoghi dello Xantumolo possono essere utilizzati nella prevenzione e trattamento di patologie tumorali, infiammatorie, cardiovascolari e neurodegenerative. Gli studi hanno dimostrato una maggiore attività ed una minor tossicità rispetto al composto naturale. Essi, presentando un'azione su più bersagli molecolari, possono essere vantaggiosamente utilizzati in terapia antitumorale per prevenire l’insorgenza di possibili resistenze. Gli inventori sono interessati a future collaborazioni per incrementare la maturità tecnologica dell’invenzione e ampliare l’offerta di farmaci innovativi, considerando la concessione in licenza o il trasferimento della tecnologia brevettata per il futuro sviluppo e commercializzazione da parte di aziende interessate.
  • 6. Ufficio di Trasferimento Tecnologico dell'Università di Pisa Per maggiori informazioni: Ufficio Regionale di Trasferimento Tecnologico Sede: Via Luigi Carlo Farini, 8 50121 Firenze (FI) E-mail: urtt@regione.toscana.it Per maggiori informazioni: Sede: Lungarno Pacinotti 43/44, Pisa (PI) 56126 Sito web: www.unipi.it/index.php/trasferimento E-mail: valorizzazionericerca@unipi.it